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东莨菪碱的功效和用途是什么? 东莨菪碱是一种莨菪烷生物碱药物,具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。它通过竞争性拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体发挥作用,因此被归类为抗胆碱药物和抗毒蕈碱药物。东莨菪碱主要来源于茄科植物天仙子和曼陀罗。 尽管东莨菪碱具有剧毒,甚至被用于犯罪活动,但事实上,在非常小剂量下,它可以作为合法医疗应用。例如,它可以用于治疗晕车、手术后的恶心、肠易激综合征、胃肠痉挛、肾或胆道痉挛以及手术前给药以减少呼吸道分泌物。 东莨菪碱的作用和效果 东莨菪碱与阿托品的作用类似,但其散瞳和抑制腺体分泌的效果比阿托品更强。它对呼吸中枢具有兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用。此外,它还具有扩张毛细血管、改善微泪环以及抗晕船和晕车等作用。 由于东莨菪碱既能兴奋呼吸又能抑制大脑皮质,因此在抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭中也有效。 东莨菪碱的适应症 1.全身给药用于麻醉前给药、震颤麻痹、躁狂性精神病、胃酸分泌过多、感染性休克、有机磷农药中毒以及胃、肠、胆、肾平滑肌痉挛。 2.全身给药或经皮给药用于预防晕动病伴发的恶心和呕吐。 其他临床应用参考 1.经皮给药用于预防术后恶心和呕吐(FDA批准适应证)。 2.经皮给药用于治疗化疗引起的恶心和呕吐。 3.全身给药用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)。 东莨菪碱的副作用 1.心血管系统:可能导致心率加快,有报道引起一过性心悸。停药后可能出现心动过缓和低血压。 2.泌尿生殖系统:有报道引起排尿困难。 3.神经系统:常见头晕和眩晕。可能出现惊厥、谵语、嗜睡、定向障碍、困倦、遗忘和快速动眼睡眠相缩短。有报道引起记忆力损害和假性脑膜炎。 4.精神:可能出现兴奋和烦躁。有报道引起坐立不安、意识模糊和幻觉。 5.胃肠道:常见口干,还可能引起咽干、吞咽困难和便秘。 6.眼:可能导致瞳孔散大、一过性眼调节障碍和视物模糊。有报道引起眼干、眼痒、结膜炎和闭角型青光眼。个案报道中也有引起内斜视的情况。 7.皮肤:可能导致皮肤潮红。贴片外用可能引起皮疹和红斑。 8.其他:可能出现灼热和疲乏。停药后可能出现戒断症状,包括头晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。 查看更多
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紫锥菊能够有效预防和改善哪些感染? 紫锥菊具有预防和改善各种慢性和急性感染的能力,尤其是在发病前或发病早期使用。 紫锥菊可以缓解上呼吸道感染和感冒早期症状,并且可以缩短病程。在美国,许多家庭医生推荐使用紫锥菊药品来预防上呼吸道感染和其他炎症。对于感冒早期的健康青年来说,紫锥菊可能是一种合理的选择,甚至比抗生素更有效。 紫锥菊属植物通过激活不同的免疫细胞来提高人体自身免疫系统的功能,从而用于调理和预防疾病。国际上紫锥菊被誉为免疫增强剂。 在医药领域,紫锥菊被广泛用于改善调理支气管哮喘、生殖器疱疹、癌症和艾滋病等感染性疾病和免疫性疾病。紫锥菊可以增加肺泡巨噬细胞对病原体的吞噬作用,提高机体的抵抗力,并产生多种细胞活素,如IL-1、IL-6、TNF-α和细胞毒素,以控制它们自身和其他免疫细胞的活性。 在兽医领域,试验表明将紫锥菊饲喂马可以提高嗜中性粒细胞的噬菌能力和外周淋巴细胞的数量,有效刺激马的免疫活性,提高血红蛋白和红血球数量,以及一些生理和训练指标。将紫锥菊制成品作为饲料添加剂喂鸡可以明显增加实验组体重并降低球虫感染。 在保健品中的应用方面,紫锥菊可以作为膳食补充剂,强化免疫系统,抗病毒,缩短感冒病程。市场上有紫锥菊复合营养含片、紫锥菊滴剂、紫锥菊精华胶囊等产品。 在动物保健中的应用方面,紫锥菊可以作为家禽和牲畜的饲料添加剂,达到预防流行性疾病的效果,并增强和提高它们的免疫力和抵抗力。 查看更多
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如何制备9,9-二辛基-2-溴芴? 9,9-二辛基-2-溴芴是一种有机中间体,可用于制备有机电致发光材料。有机电致发光材料在发光二极管、太阳能电池等领域具有潜在的商业应用价值。其中,聚芴类共轭聚合物是一种理想的发蓝光材料。 制备方法 方法一 首先,取1.55g(2.6mmol)的2-溴-7-碘-9,9-二辛基芴,并加入带夹套的反应瓶中。在氮气保护下,用排尽空气的注射器吸取2mL的无水THF加入反应瓶,并在夹套内通入-20℃的冷却循环液。搅拌15分钟后,通过注射器加入2mL的iPrMgCl·LiCl溶液(2.6mmol)。反应20分钟后,取样0.1mL加入5mL的甲醇溶液中进行淬灭。上清液进行HPLC分析,并与标准谱图进行对比,反应收率为74.2%。核磁结果证实为9,9-二辛基-2-溴芴:δ=7.63-7.67(1H,m),7.52-7.58(1H,m),7.42-7.46(2H,d),7.28-7.34(3H,m),1.90(4H,m),1.26-1.05(20H,m),0.84(6H,t),0.57(4H,t)。 方法二 首先,制备2-溴芴。在250mL三口瓶中,加入芴(16.6g,0.1mol)、铁粉(88mg,1.57mmol)和三氯甲烷100mL,冰水浴冷却。滴加溴(17.6g,0.1mol)/三氯甲烷混合溶液35mL,滴加时瓶内温度不超过5℃。反应完毕后,过滤、氯仿重结晶,得到白色固体,产率为84%。 然后,制备9,9-二辛基-2-溴芴。在三口瓶中加入2-溴芴(7.4g,0.03mol)、苄基三乙基氯化铵(0.07g,0.3mmol)、二甲基亚砜90mL和45mL氢氧化钠水溶液(50wt%),室温下搅拌形成悬浮液。滴加1-溴正辛烷(12.5g,65mmol),继续搅拌3小时后,用乙醚萃取。用饱和氯化钠水溶液洗涤乙醚相,无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂,产物用石油醚作洗脱剂柱层析提纯,得到白色固体。 参考文献 [1][中国发明]CN201510112777.1利用微反应器合成2-溴-7-氯化镁-9,9-二辛基芴的方法 [2][中国发明]CN201710361612.7一种基于萘并-8-S,S-二氧二苯并噻吩单元的蓝光共轭聚合物及其制备方法与应用 查看更多
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磺胺脒的特点及应用? 磺胺脒是一种白色针状结晶粉末,没有气味和味道,当暴露在阳光下时,颜色会逐渐变深。它的熔点在190-193°C之间。它微溶于水、乙醇和丙酮,溶于稀无机酸和沸水,但不溶于冷氢氧化钠溶液。磺胺脒可以治疗各种细菌性痢疾和肠炎,也可以用于预防肠道手术前的细菌感染。 磺胺脒的适应症 磺胺脒适用于治疗细菌性痢疾和肠炎,或用于预防肠道手术后感染。 磺胺脒的用法用量 磺胺脒可以口服。成人每次可以服用1-3克,一天可以分3-4次服用;儿童按体重每天可以服用100毫克/千克,分4次服用。首次剂量应该加倍。 磺胺脒的不良反应 口服磺胺脒后可能会出现恶心、呕吐、厌食、头晕、头痛、药物热、皮疹、粒细胞减少、结晶尿、尿少和血尿等不良反应。 磺胺脒的生产方法 一种磺胺脒的制备方法是将磺胺、碳酸钠和硝基胍加热至130-140°C,然后减压,再加热至165-170°C反应,加入水冷却至100°C,然后加入活性碳进行脱色和过滤,最后得到磺胺脒。然而,这种方法的反应时间长,反应温度高,不易控制,并且产物中含有较多的杂质。 另一种药用磺胺脒的生产工艺包括以下步骤: A: 将磺胺、碳酸钠和硝酸胍按摩尔比为1.2-1.5:1.0:1.5-1.8的比例投料,并加入催化剂和助催化剂; B: 温度升至120°C时,开启真空,减压抽氨和二氧化碳; C: 继续升温至125-145°C之间,使物料完全熔融,然后密闭反应体系,保温反应1-3小时; D: 加入与原料等重量的纯化水,搅拌,自然冷却至50°C,加入NaOH水溶液,冷却至20-30°C,过滤,用水洗涤粗品至pH为7.0-7.5; E: 向溶液中加入活性炭,煮沸、吸附、脱色,经过0.45μm滤膜粗滤,0.22μm滤膜精滤,再经过中空纤维超滤,收集滤液; F: 将滤液冷却至室温,离心,流化床干燥,内包装,外包装。 查看更多
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右旋环氧氯丙烷的应用领域是什么? 右旋环氧氯丙烷是一种常温常压下无色或浅黄色液体,也称为(S)-(+)-Epichlorohydrin。它是一种环氧丙烷类衍生物,主要用于有机合成和医药化学中间体的制备,特别适用于手性药物分子和生物抑制剂的合成与修饰。 结构性质 由于右旋环氧氯丙烷的环氧环具有高度的张力和不稳定性,因此容易发生开环反应。一般情况下,环氧环的开环反应发生在亲核试剂如水、醇、胺等的攻击下,生成相应的开环产物,例如环氧丙醇。 合成方法 图1 右旋环氧氯丙烷的合成路线 右旋环氧氯丙烷的合成可通过向干燥的反应烧瓶中加入(S)-3-氯丙烷-1,2-二醇和碳酸钾,然后加入四氢呋喃作为反应溶剂。将反应混合物加热至回流状态并搅拌反应10小时,反应结束后在减压下蒸发溶剂即可得到目标产物。需要注意的是,产物右旋环氧氯丙烷的沸点较低,后处理时需格外小心。 应用 右旋环氧氯丙烷在有机合成和医药化学中具有广泛的应用。它可以被亲核试剂攻击,导致环氧开环反应生成开环官能团化的产物。例如,该化合物可以与叠氮化钠反应,生成开环叠氮化的衍生物。 图2 右旋环氧氯丙烷的应用 以室温为例,将叠氮化钠和右旋环氧氯丙烷加入乙酸和水的混合溶液中,搅拌反应5小时后加入乙酸乙酯。分离有机相和水层,用乙酸乙酯进行萃取,干燥后通过硅胶柱色谱纯化得到产物。 参考文献 [1] Wang, Shan-Long and He, Li-Ming Latin American Journal of Pharmacy, 40(12), 2937-2940; 2021 [2] Qin, Yinhui et al European Journal of Medicinal Chemistry, 180, 321-339; 2019 查看更多
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2-庚酮有哪些应用领域? 2-庚酮,英文名为2-Heptanone,是一种无色透明液体,具有独特的香气。它是一种极性较弱的化合物,可以在水和大多数有机溶剂中溶解。由于分子结构中没有较强的分子间相互作用力,2-庚酮的沸点和密度较低。它含有酮基和非极性烷基,使得它既具有一定的极性,也有一定的疏水性,因此可以广泛溶解于水和有机溶剂中。 除了作为香精香料,2-庚酮还可以用作工业溶剂和工业原料,广泛应用于纤维、医药、农药、化工等领域。它也是有机合成与医药化学中间体之一。在有机合成转化中,可以通过还原剂将2-庚酮还原为2-庚醇,或通过Wittig反应转变为烯烃产物。此外,它还可以与苯甲醛进行Aldol缩合反应,生成β-羟酮化合物。 图1 2-庚酮的应用 如果想制备溴化的目标产物,可以将液溴缓慢加入干燥的圆底烧瓶中,然后在0℃下加入2-庚酮和尿素的乙酸溶液,反应混合物在0℃下剧烈搅拌若干小时,然后在室温下搅拌过夜。反应结束后,加入水和DCM,分离出有机层并进行洗涤和干燥,最后通过硅胶柱色谱进行分离纯化即可得到溴化的目标产物。 参考文献 [1] Miao, Pannan et al Green Chemistry, 23(4), 1638-1641; 2021 [2] Guo, Xia et al Journal of Applied Polymer Science, 124(1), 847-854; 2012 查看更多
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罗库溴铵的临床应用? 罗库溴铵是一种非去极化肌松药,被广泛应用于临床。它不会促进组胺的释放,且在临床应用剂量下不会对心血管产生影响。其主要的代谢途径是通过肝脏,当肝功能受损时,其时效会延长2~3倍。 罗库溴铵的诱导插管剂量为0.3mg/kg,起效时间为3~4分钟,时效为10~15分钟。如果需要快速插管,剂量可以增加至1.0mg/kg,此时肌松效果可延长至75分钟,插管时间可在1分钟后进行。 残余肌松作用的表现主要包括无法按照指令抬头、握手、睁眼、伸舌,不能吞咽、说话、咳嗽,以及无法进行深呼吸等。这种作用主要对呼吸功能和肺部产生损害和并发症。 肌松药从体内消除有多种机制,包括通过尿液排出、肝脏代谢和胆汁排出、酶性水解和化学性裂解等。许多因素都可以影响神经肌肉传递功能的恢复速度,例如伴发疾病、吸入麻醉药、酸中毒、低钾血症、低温和合并用药等,这些因素都会增强残余肌松作用。 肌松拮抗剂的使用 新斯的明是一种常用的肌松拮抗剂,其峰效应通常在用药后10分钟左右出现。如果在这个时间段之后肌力没有完全恢复,后续的恢复将会较为缓慢,主要依靠肌松药的清除。此时神经肌肉阻滞程度较深,追加使用抗胆碱酯酶药不仅无法增加拮抗效果,反而可能增加不良反应。新斯的明的最大剂量为0.07mg/kg。 不同的抗胆碱酯酶药都是通过抑制同一种酶来拮抗肌松作用,因此联合使用这些药物并不能增加拮抗效果。 使用抗胆碱酯酶药可以抑制乙酰胆碱酯酶,从而增加乙酰胆碱的浓度。乙酰胆碱作用于神经肌肉接头的烟碱型乙酰胆碱受体,可以促进神经肌肉的兴奋传递,逆转肌松作用。然而,增加的乙酰胆碱还会作用于自主神经节后纤维支配的毒蕈碱型乙酰胆碱受体,可能引起严重的心血管不良反应,如心动过缓甚至心搏骤停。因此,在使用抗胆碱酯酶药时,需要联合应用抗胆碱药,如阿托品或格隆溴铵。 查看更多
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左旋樟脑的合成方法和药理作用有哪些? 左旋樟脑的合成方法及药理作用 简介 左旋樟脑是一种有机化合物,从樟树的枝叶中提取而来。它呈无色或白色晶体,具有芳香味。在中药中,左旋樟脑具有辛味、热性和小毒性,归心、脾经,具有通窍醒神、辟秽利气、消肿止痛、杀虫止痒的功效。左旋樟脑被广泛应用,最常见的用途是制作樟脑丸,许多人在日常生活中将其放在衣柜里,用于防虫、防蛀和防霉。 合成 左旋樟脑的合成方法有多种。一种方法是将醇、碱、Pd(dba)2和配体A混合,然后加热反应混合物,经过一系列处理步骤后得到所需的左旋樟脑产物。 另一种合成方法是在双颈烧瓶中使用N-羟基邻苯二甲酰亚胺和苯甲酸钴等试剂,在适当条件下进行反应,最终得到左旋樟脑产物。 药理作用 左旋樟脑具有多种药理作用。在临床上,外用左旋樟脑可治疗跌打损伤、疥癣痒疮、阴疽、牙痛和脚气病等,具有除湿杀虫、止痒止痛的功效。左旋樟脑还可用于治疗心力衰竭引起的虚脱和急性胃肠炎引起的吐泻等症状,具有开窍醒神、辟秽浊的作用。此外,左旋樟脑还可以与乳香、没药等药物配合使用,起到活血化瘀、消肿止痛的作用。需要注意的是,内服左旋樟脑时要注意剂量,过量使用可能会引起中毒。 参考文献 [1]司文文. 左旋樟脑通过表观调控应激颗粒生成抗中风损伤研究[D].广州中医药大学,2019.DOI:10.27044/d.cnki.ggzzu.2019.000447. [2] Karimi, Babak; et al. Novel Method for Efficient Aerobic Oxidation of Silyl Ethers to Carbonyl Compounds Catalyzed with N-Hydroxyphthalimide (NHPI) and Lipophilic Co(II) Complexes. Organic Letters (2004), 6(17), 2841-284. [3]刘雨晴. 左旋樟脑靶向MicroRNA-125a-3p对脑缺血再灌注损伤机制的研究[D].广州中医药大学,2017. 查看更多
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如何合成4-氮杂吲哚? 氮杂吲哚是一种具有广泛生物活性的吲哚衍生物,由于其在自然界中种类较少,因此需要通过人工合成来制备。目前常用的制备方法包括Fischer、Madelung吲哚合成和resissert-type合成法,但这些方法需要激烈的反应条件并且产率中等。另外,还有一些其他环化方法,如Pictet-Spengler反应后脱氢、lorenz-type环化和Bartoli环化。近年来,利用钯催化的杂环反应和氨基化还原消除方法,成功合成了4-氮杂吲哚。 合成方法 下面介绍两种合成4-氮杂吲哚的方法: 方法一:先制备化合物2 将2-氯-3-硝基吡啶加入溶解了NaH的DMF溶液中,并滴加丙二酸二乙酯。反应后蒸发溶剂,得到化合物2。 方法一:再制备化合物3 将化合物2与HCl反应,然后用碳酸钠提取,得到化合物3。 方法二:制备化合物3 将2-氯-3-硝基吡啶与四(三苯基膦)钯、甲基硼酸和碳酸钾混合反应,然后分离混合物,得到化合物3。 制备化合物4 将2-甲基-3-硝基吡啶与DMF-DMA反应,得到化合物4。 制备化合物5 将化合物4与甲酸甲醇溶液中滴入含有Pd/C的甲酸甲醇溶液中反应,过滤去除催化剂,得到4-氮杂吲哚。 参考文献 [1]Michael T.Cash,Peter R.Schreiner and Robert S.Phillips, Org. Biomol. Chem., 2005,3,3701–3706. [2]Sun, L., & Wang, J. (2007). Facile Synthesis of 2‐Substituted 4‐Azaindoles. Synthetic Communications, 37(13), 2187–2193. 查看更多
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简介
职业:东莞市智高化学原料有限公司 - 安装预算工程师
学校:平顶山教育学院 - 生物化学系
地区:浙江省
个人简介:初三暑假闷在家好无聊,突然好想写作业,可是我发现没有寒假作业。查看更多
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