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木樨当归

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材料科学

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卡博替尼在骨转移患者中的应用效果如何? 骨转移患者中常见MET蛋白的高表达，伴随血清VEGF水平的升高。HGF-MET和 VEGF-VEGFR信号通路参与了肿瘤的生长和骨转移的发生，与骨的重塑以及促进破骨细胞的分化并功能性的上调破骨细胞中RANKL的表达有关。卡博替尼（Cabozantinib，XL184）是美国Exelixis公司研发的多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括VEGFR1-3、MET、FLT-3、TIE-2、ROS1、TRKB、RET、KIT和TAM（TYRO3、AXL和MER）等。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂用于治疗已经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者，之后在2017年扩大适应症，用于晚期肾细胞癌一线治疗，于2019年批准卡博替尼片剂用于先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者【1】。 NCT00940225二期临床试验于2009年10月至2011年二月间纳入了149例前列腺癌骨转移患者，卡博替尼初始剂量100mg每天一次，直至疾病进展或无法耐受不良反应。116例患者有至少一次骨扫描复查以进行影像评估，其中12%的患者完全缓解，56%的患者部分缓解，28%的患者稳定。43例患者的血清总碱性磷酸酶（TALP）和血清Ⅰ型胶原蛋白C末端交联肽（CTX）的基线值超过正常值上限的二倍。30例患者在第12周和第27周时的TALP下降9%~83%，其中17例下降超过50%。126例患者有至少一次血清CTX值复查，108例患者出现下降，其中72例患者下降超过50%。92例患者入组前有骨疼痛，其中71例需要服用止痛药。56例患者骨痛改善，31例患者停用了止痛药【2】。 NCT01588821二期临床试验于2012年5月至2020年9月间纳入了37例实体瘤骨转移患者，其中14例软组织肉瘤，5例非小细胞肺癌（2例RET融合），3例头颈癌，3例放射性碘难治性分化型甲状腺癌，2例黑色素瘤，腺样囊性癌，软骨母细胞瘤和脊索瘤各1例，卡博替尼初始剂量60mg每天一次，直至疾病进展或无法耐受不良反应【3】。入组患者中位年龄54岁，男性23例，20例具有可测量病灶（RECIST 1.1标准），17例仅骨病灶，中位治疗线程2.5。仅4例患者在入组前使用过双膦酸盐，1例患者在入组前使用地舒单抗，所有患者在入组后未使用骨改良药，2例患者在临床研究结束后使用双膦酸盐。 20例具有可测量病灶患者中，4例部分缓解，16例肿瘤缩小，中位无进展生存期3.5月。 55%的患者需要减量，最常见的不良反应为疲劳、腹泻、AST/ALT升高、手足综合症和食欲缺乏等，没有4级和5级不良反应，没有患者发生骨相关事件。 16例患者检测了入组前和入组后第8周时的血清和尿中Ⅰ型胶原交联氨基末端肽（NTX），血清中Ⅰ型胶原蛋白C末端交联肽（CTX）。其中13例患者的血清中CTX下降值≥40%，9例患者的血清中NTX下降值≥40%，8例患者的尿中NTX下降值≥40%。这些出现骨代谢标志物显著下降的患者，与可测量病灶变化呈现弱相关性。参考文献【1】深入解析卡博替尼（Cabozantinib，XL184）【2】DOI: 10.1200/JCO.2012.45.0494 【3】DOI: 10.1093/oncolo/oyac083收录于合集 #骨转移 6个下一篇唑来膦酸和地诺单抗治疗实体肿瘤骨转移患者的剂量方案查看更多

#卡博替尼

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其他

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瑞巴派特片的作用是什么? 瑞巴派特片是一种黏膜保护药，主要用于治疗胃溃疡、急性胃炎和慢性胃炎的急性加重期，以及改善胃黏膜病变，如胃黏膜糜烂、出血、充血和水肿。该药物具有促进胃黏膜细胞再生、修复受损胃黏膜、抑制炎性细胞浸润、增加胃黏膜血流量的作用，从而促进胃溃疡的愈合，抑制幽门螺杆菌引起的胃黏膜损伤。通常情况下，瑞巴派特片建议在早、晚及睡前饭后口服。然而，使用该药物可能会引起一些不良反应，如白细胞减少、血小板减少、转氨酶上升，甚至发热、出疹子等。如果副作用明显，应及时停药，并在服药期间注意清淡饮食、规律饮食，戒烟戒酒等。瑞巴派特的合成过程是怎样的？瑞巴派特的合成路线包括以下步骤：首先，通过对化合物2和化合物3进行亚甲基的烷基化反应，得到化合物4。然后，通过Krapcho脱羧反应，将化合物4转化为化合物5和化合物6。接下来，通过水解乙酰基反应，将化合物6转化为化合物7。最后，通过4-氯苯甲酰氯和化合物7中的氨基酸结构进行氨基反应，得到最终的活性药物。查看更多

#瑞巴派特

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材料科学

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如何合成2-溴丙二醛? 2-溴丙二醛，又称溴代丙二醛，是一种合成嘧啶、咪唑等杂环化合物的重要中间体。它广泛应用于液晶和部分原料药的合成。然而，现有的合成方法存在一些问题，例如需要加热、后处理过程中需要去除盐酸、产品不稳定等，导致产率低且纯度不高。有没有新的合成工艺可以解决这些问题呢？研究人员提出了一种新的2-溴丙二醛合成方法，包括以下步骤：以2-溴-1,3-丙二醇为原料，在碱性条件下加入催化剂2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物，并在水溶液中低温滴加次氯酸钠，然后冷却结晶并过滤，最终得到2-溴丙二醛。这种合成路线具有反应条件温和、步骤简单、节省时间和成本、产率高、纯度高的优点。具体的合成步骤如下：将2-溴-1,3-丙二醇、水、碳酸钠、TEMPO加入反应瓶中，然后在盐浴中冷却至-5℃，在该温度下滴加新鲜的10％次氯酸钠，保持温度在-5至0℃下搅拌保温3小时，最后用盐酸调节至pH为2-3，再冷却至-5至0℃，过滤得到2-溴丙二醛。该方法的收率为86％，纯度为99.85％。这种新的合成方法具有许多优点，例如反应条件温和、步骤简单、节省时间和成本、产率高、纯度高，同时还减少了废物产生和后处理的复杂性。因此，它符合当前绿色化学的要求，具有明显的经济和社会效益，有着良好的工业化应用前景。参考文献 [1] CN110885284A 一种2-溴丙二醛合成方法. 查看更多

#2-溴丙二醛

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精细化工

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日用化工

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精细化工

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材料科学

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如何合成4-哌啶甲酸乙酯? 4-哌啶甲酸乙酯，又称为Ethyl Isonipecotate，是一种透明无色至略棕色液体，在水中有一定的溶解度。它是一种哌啶类衍生物，可以通过缩合反应来合成，常用于有机合成和医药化学合成中间体的制备。在制药行业中，它广泛应用于原料药的生产。合成方法为了促进4-哌啶甲酸和乙醇的缩合反应，通常需要先将羧基转化为亲电性更强的酰氯。在0℃条件下，将4-哌啶甲酸和乙醇的溶液加入干燥的反应烧瓶中，然后将反应混合物加热至回流并保持在回流状态下搅拌反应7小时。反应结束后，通过浓缩除去溶剂乙醇，然后用水和乙酸乙酯进行萃取，最后通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。图1 4-哌啶甲酸乙酯的合成路线应用 4-哌啶甲酸乙酯作为哌啶类药物分子的合成中间体，可以通过多种反应途径进行合成。例如，通过4-哌啶甲酸乙酯与其他化合物的烷基化、取代反应、酰化反应等，可以合成多种哌啶类药物分子。在有机合成转化中，4-哌啶甲酸乙酯结构中含有哌啶单元，具有一定的碱性，可与常见的酸性物质结合成盐，因此该化合物在制备，储存和使用过程中都需要避免接触酸性物质。参考文献 [1] Poehner, Ina; et al Journal of Medicinal Chemistry (2022), 65(13), 9011-9033 查看更多

#4-哌啶甲酸乙酯

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日用化工

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材料科学

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2-萘酚-3,6-二磺酸二钠的制备工艺及用途是什么? 背景及概述 2-萘酚-3,6-二磺酸二钠在化工方面有着广泛的用途，也可用作分析试剂，但起化合物的制备及性质研究较少，因此开展这方面的工作非常有意义，本文简述2-萘酚-3,6-二磺酸二钠的制备工艺及用途。性状描述 2-萘酚-3,6-二磺酸二钠为白色至灰色-黄色粉末，灰白色膏状物。溶于水、乙醇、乙醚。水溶液有蓝绿色荧光。易潮解。图1 2-萘酚-3,6-二磺酸二钠性状图生产方法方法一、由2-萘酚磺化、盐析制取G盐时，还副产部分2-萘酚-3,6-二磺酸，经分离G盐后的废酸将其用氯化钠盐析即得2-萘酚-3,6-二磺酸二钠盐。向盐析釜内先加入饱和氯化钠溶液，预热至30℃，再加入由2-萘酚磺化、盐析、分离G盐后的2-萘酚-3,6-二磺酸液，搅拌1~2min，静置，用吸滤器吸滤。然后用饱和氯化钠溶液洗涤3~4次，吸干即得成品2-萘酚-3,6-二磺酸二钠盐[1]。方法二、 2-萘酚在硫酸钠存在下用硫酸磺化得2-萘酚-6,8-二磺酸（G酸）及2-萘酚-3,6-二磺酸（R酸）。将磺化物稀释，用氯化钾盐析，使G酸成双钾盐形式先析出，余下的废酸液用氯化钠盐析，使2-萘酚-3,6-二磺酸成双钠盐析出而得2-萘酚-3,6-二磺酸二钠盐。原料消耗定额：G盐废酸（1.23g/cm3）35000kg/t、食盐（90%以上）14000kg/t。用途 2-萘酚-3,6-二磺酸二钠为常见的荧光指示剂。亦为重氮盐及芳香胺试剂，用于有机合成，制备染料中间体等。主要用于制取偶氮染料、食用色素等。制备食用色素及酸性染料，与重氮盐混合制备感光复印纸。红外光谱 KBr压片对2-萘酚-3,6-二磺酸二钠及所制产品进行红外光谱测定。各个R盐的红外光谱图很相似，说明它们成键性质基本相同，并均在3450 cm-1附近有强的vOH及H2O的伸展振动峰，说明它们均含有水，这与组成分析是一致的。Vs(s=o)和vas(s=o)分别是1200cm-1、1330cm-1，而铜、银、汞盐的Vs(s=o)移动更大，为1195cm-1，并且吸收峰均变宽而平，这说明金属离子是通过磺酸根成键的，而且有一定程度的共价性质。参考文献 [1] 安文涛,1-氨基-8-萘酚-3，6-二磺酸的合成[J] 南京理工大学，2006 查看更多

#2-萘酚-3,6-二磺酸二钠

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化学学科

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氯化铝柱层析粗分生物碱，一般用什么洗脱剂啊？对对对氧化铝（我打错字了）我跑板一般用二氯和甲醇但我导不太想我用二氯想用石油醚-乙酸乙酯 ... 都可以的，只要溶剂能溶解样品，在层析柱里面，不管是硅胶还是氧化铝，根据不同物质在氧化铝里面吸附分配系数不同就可以分开了查看更多

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材料科学

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金属断裂韧性测试？ 测试可以站内联系我查看更多

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化药

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关于加标回收试验的方案，做了几次都不怎么好，求好兄弟看看是不是算错了。？加样回收时加标浓度应该涵盖质量标准并设定高中低三个浓度。同时供试液取样量一般不会原样取而是减半取，因为要加样可能导致超线性。计算时按照你的设计可以直接得出浓度，与单独取1ml供试液一样都是都是25ml啊，加了标相当于你直接取了2ml测试，除以二乘以二是没意义的查看更多

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请问没有火炬，安全阀放空口应该排到哪里呢？(主题号3318343)？ 排放筒。大多数煤化工项目都有排放筒。查看更多

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生物医学工程

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微生物信号分子检测？ c6这样的分子吗查看更多

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化学学科

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熔融指数与挤出压力？ 熔融指数的大小指的是熔融状态下熔体粘度的大小，相同温度下熔指小粘度低。那为什么在低温下，譬如120度时压力熔融指数小的反而大了呢查看更多

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化学学科

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工艺技术

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寻有机合成代理商？ 二道贩子？？？？不是哦～正规公司查看更多

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化学学科

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关于使用DPBF检测单线态氧的问题？ 还有就是加入纳米颗粒，在没有激发光的情况下也会有下降查看更多

#DPB

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求东南大学上岗副研究员真实薪资？ 工资再加科研收入，应该很多的吧查看更多

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请问一下大家，返修回答审稿人问题有啥基本原则和注意事项嘛？ 尽量按审稿人要求来做，让补实验的一般也照做吧查看更多

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动植物

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植物精油如何做成高浓度的乳油? 或者你要乳化什么产品，我们是做农药助剂的，和农药厂合作，查看更多

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生物医学工程

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免疫荧光染色一抗和二抗的要求? 楼上的已经说的很清楚了，再补充几点，供参考。 1. 一抗抚育最好4℃过夜；2.二抗的抚育时间要掌握好，不易过短，也不能太长，我一般是在37℃1.5小时左右，效果挺好的；3.每次PBS清洗的时候，一定要洗彻底。查看更多

#免疫荧光

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【求助求助】做出来的图和文献里面正好相反？ 右边这个图，电极电容电流较大查看更多

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化学学科

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请问这个B的酸性为什么比E的强？ ?我也忘了等大佬解释一下查看更多

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化学学科

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工艺技术

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气相色谱前样品萃取？ 有机溶剂，看你的有机物是什么物质，易容于什么查看更多

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简介

职业：福建省三明辉润石化有限公司 - 研发员

学校：聊城大学 - 历史文化学院

地区：广东省

个人简介：我无法形容我现在的生活状态，寂寞无聊空虚乏味，没爱没恨没心情。这日子没什么不对，只是索然无味。查看更多

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