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如何合成卡奈替尼？本文将探讨卡奈替尼的合成方法，希望能为卡奈替尼的高效制备提供思路。简介：卡奈替尼 (canertinib)，化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉，是由美国辉瑞公司和Warner Lambert 公司联合研发的一种不可逆的表皮生长因子受体(pan-ErbB)选择性抑制剂，它能够结合到ErbB家族所有成员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点，从而抑制这些受体的活化及其下游有丝分裂信号转导通路。临床研究表明本品具有良好的耐受性，可以有效治疗复发转移性乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤，与多种抗肿瘤药联用均可表现出协同作用。制备：（ 1）7-氟喹唑啉(4)的制备取 31.5克(204 mmol)的2-氨基-4-氟苯甲酸(2)和42克(408 mmol)的乙酸甲脒(3)，加入反应瓶中，并加入200毫升2-甲氧基乙醇，在室温下搅拌1小时，然后回流反应18小时。随后，通过减压蒸馏除去溶剂，在残留物中加入40毫升氨水，搅拌10分钟，进行过滤和水洗，最终干燥得到淡黄色固体(4)，产量为31克，收率为92.7%，熔点为232～234摄氏度。（ 2）7-氟-6硝基喹唑啉(5)的制备将 31 g(189 mmol)化合物4溶于100 mL 浓硫酸和100 mL发烟硝酸的混合液中，100 ℃下搅拌1 h。冷至室温，将反应物倒入0.5 L冰水混合液中，搅拌，过滤，用少量水冲洗滤饼，80 mL乙酸重结晶，得黄色固体(5)30 g，收率76%，mp:280～282 ℃。（ 3）4-氯-7-氟-6硝基喹唑啉(6)的制备将 24 g(115 mmol)化合物5 加入反应瓶中，加80 mL 氯化亚砜，搅拌溶解，加少量N，N-二甲基甲酰胺(DMF)，回流3 h，减压蒸除溶剂，残留物用水洗，过滤，干燥，得淡黄色固体(6)24.7 g，收率94.6%，mp:122～124℃。（ 4）4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-氟-6硝基喹唑啉(7)的制备将 24.7 g(109 mmol)化合物6加入反应瓶中，加入250 mL异丙醇，搅拌10 min，加入17 g(120 mmol) 3-氯-4-氟苯胺、15.5 g(150 mmol) 三乙胺，室温搅拌30 min，35 ℃下反应8 h，减压蒸除溶剂，向残留物中依次用水、碳酸氢钠溶液、水、饱和食盐水洗，过滤，干燥得淡黄色固体(7)33.9 g，收率92.6%，mp:238～240 ℃。（ 5）4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6硝基喹唑啉(10)的制备将 22.1 g(155 mmol) 3-(4-吗啉基)-1-丙醇(8)加入反应瓶中，加入90 mL 四氢呋喃，搅拌10 min，加入5.25 g(22.8 mmol)金属钠，在氮气保护下，20 ℃ 下搅拌2 h，得3-(4-吗啉基)-1-丙醇钠(9)。再将33.9 g(101 mmol) 化合物7 溶于 50 mL 四氢呋喃的溶液加入上述反应瓶中，回流反应18 h，减压蒸除溶剂，残留物加水，乙酸乙酯萃取，合并有机层，无水硫酸钠干燥，减压蒸除溶剂，得黄色固体(10)33.5 g，收率72%，mp:238～240 ℃。（ 6）4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6氨基喹唑啉(11)的制备将 33.5 g(73 mmol) 化合物10加入反应瓶中，加100 mL 体积比为2∶1的甲醇、乙酸乙酯混合液，在氢气压力5 MPa下，室温下用15%Pd-C催化氢化5 h，过滤，减压蒸除溶剂，得黄色固体(11)28 g，收率89%，mp:166～168 ℃。（ 7）4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4- 吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉(卡奈替尼，1)的制备将 28 g(65 mmol) 化合物11、12.9 g(180 mmol)丙烯酸、2.8 g(28 mmol)三乙胺，加入反应瓶中，加入100 mL N，N-二甲基甲酰胺(DMF)，氮气保护下，0 ℃ 下分次加入19.2 g(100 mmol) 1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC-HCl)，室温反应3 h，加水，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，用水、饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂，残留物用N，N-二甲基甲酰胺(DMF)重结晶，得淡黄色固体(1)18.6 g，收率59%，mp:189～192℃。参考文献： [1]刘剑峰,韩建奎,侯桂华等. 卡奈替尼的合成工艺改进 [J]. 齐鲁药事, 2011, 30 (10): 559-561. [2]吴云登,纪安成,沈义鹏等. 卡奈替尼的合成 [J]. 中国医药工业杂志, 2010, 41 (06): 404-406+409. 查看更多

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BOC-D-丝氨酸的应用有哪些？ BOC-D-丝氨酸作为一种重要的D-丝氨酸衍生物，广泛应用于有机合成领域中。简述：氨基酸是含有碱性氨基和酸性羧基的有机化合物。丝氨酸是中性脂肪族含羟基氨基酸，丝氨酸在脂肪和脂肪酸的新陈代谢及肌肉的生长中发挥着作用，在细胞膜的制造加工、肌肉组织和包围神经细胞的鞘的合成中都发挥着作用。 BOC-D-丝氨酸是在有机合成中含有叔丁氧羰基保护的氨基不受亲电分子影响的 D-丝氨酸。 BOC-D-丝氨酸可用于合成乙酰氨基甲氧基丙酸酰胺这，是一种有效的抗惊厥药物。应用举例： 1. 合成拉考沙胺拉考沙胺是近年来开发的用于治疗癫痫的药物，其合成工艺路线几经优化，目前大范围使用的第三代工艺存在手性副产物，纯化困难。张之建等人以第三代拉考沙胺合成路线为基础，以 Boc-D-丝氨酸为原料，通过过程优化，引入 L-酒石酸这一手性拆分剂，提高拉考沙胺关键中间体的手性纯度至99%以上，从而减少拉考沙胺的纯化步骤；以Boc-D-丝氨酸计，拉考沙胺的收率为63%。合成路线如下： 2. 合成新型广谱β-内酰胺酶抑制剂王时荣等人以新型 β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦为先导化合物，设计出 2类四元内酰胺环化合物。具体为：以 Boc-D-丝氨酸为起始原料，经过缩合、环合、氨基脱保护、缩合、脱苄、磺酸酯化共 6步得到第Ⅰ类目标化合物；由第 Ⅰ类目标化合物合成路线的前4步得到第Ⅱ类目标化合物。测定了目标化合物对 A类TEM-1、C类AmpC和D类OXA-23的β-内酰胺酶的抑制活性。合成路线如下：浓度均为 0.5 nmol/L时，有 8个化合物对D类OXA-23酶的抑制率高于阿维巴坦(阳性化合物) 。该研究对进一步结构优化寻找 D类β-内酰胺酶抑制剂具有重要意义。 3. 合成拉科酰胺 (lacosamide) ，化学名称为 (R) -2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺，该药是比利时 UCB 公司开发的用于治疗癫痫和神经类疼痛的药物，于 2008 年 9 月和 10 月先后在欧盟和美国批准上市，上市剂型包括片剂和注射剂。陈梦迪等以 N-Boc-D-丝氨酸 (2) 为原料，用硫酸二甲酯对手性底物进行甲基化得到中间体 3 ， 3 经氯甲酸异丁酯活化后在碱性条件下与苄胺缩合得到酰胺中间体 4 ， 4 脱保护基得到中间体 5 ， 5 经 N-乙酰化制得 (R) -2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺 (拉科酰胺， 1) 。合成路线见下图。在利用该方法合成拉科酰胺过程中，发现了 6个影响最终产品质量的杂质 (A～F) ，对这 6个杂质进行了合成，合成路线见下图。即以 Boc-D-丝氨酸为原料，经多步反应分别制得拉科酰胺的6种有关物质:(R)-2-氨基-N-苄基-3-羟基丙酰胺(A)、(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-羟基丙酰胺(B)、(2R)-2-(乙酰胺基)-3-(乙酰氧基)-N-(苯甲基)丙酰胺(C)、N-[(1R)-1-(甲氧基甲基)-2-氧代-2-[(苯基甲基)氨基]乙基]-2-甲基丙酯(D)、(R)-N-苄基-2-(3-苄基脲基)-3-甲氧基丙酰胺(E)、(R)-N-苄基-3-甲氧基-2-(N-甲基乙酰氨基)丙酰胺(F)。参考文献： [1] 江苏吉泰肽业科技有限公司. BOC-D-丝氨酸制备过滤装置:CN202222809495.5[P]. 2023-02-28. [2] 张之建,刘可可,刘源. 拉考沙胺的合成工艺研究[J]. 生物化工,2022,8(5):99-102. DOI:10.3969/j.issn.2096-0387.2022.05.023. [3] 王时荣,肖军海,闫心林,等. 新型广谱β-内酰胺酶抑制剂的设计、合成和活性评价[J]. 国际药学研究杂志,2018,45(3):230-237. DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2018.03.011. [4] 陈梦迪,杨安江,张晓庆,等. 拉科酰胺原料药中有关物质的合成[J]. 中国药物化学杂志,2019,29(3):219-223. DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.03.009. 查看更多

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合成2－溴－3－氯吡啶的方法有哪些？合成 2 －溴－ 3 －氯吡啶的方法多样，本文将阐述一些常用的合成路线，以帮助读者更好地理解和应用于 2 －溴－ 3 －氯吡啶的合成研究。背景：吡啶类化合物在医药中间体、农药中间体、香料、染料、表面活性剂、橡胶助剂、饲料添加剂等多个领域有着广泛的应用。吡啶作为苯环的生物等排体，由于其内吸性较好，当吡啶环取代苯环时，往往能显著提高生物活性的同时大幅度降低毒性，因此可以得到生物活性更高、毒性更低或选择性更高的化合物。卤代吡啶是许多药物的重要原料，因此新型卤代吡啶化合物的合成及其在新医药、农药中的应用将成为未来医药和化工领域的研究热点之一。 2－溴－ 3 －氯吡啶 (1) 是合成杀虫剂、钠通道抑制剂、 Nav1.7 抑制剂、 BACE1 抑制剂和纤维母细胞生长因子受体抑制剂的重要中间体。合成： 1. 目前已报道了三种主要合成 2- 溴 -3- 氯吡啶的方法。第一种方法是将 2,3- 二氯吡啶 (2) 与三甲基溴硅烷反应，但该方法反应时间长，需搅拌 70 小时。第二种方法是使用 2,3- 二氯吡啶与乙酰氟和二溴甲烷反应，但乙酰氟无市售。第三种方法是使用 3- 氯吡啶 (3) 与 2-( 二甲氨基 ) 乙醇、正丁基锂和四溴化碳反应，但该方法需要在 -60℃ 下反应，操作繁琐。这些方法存在反应时间长、原料无市售和操作繁琐等缺点，阻碍了 2- 溴 -3- 氯吡啶的工业化生产。 2. 柴慧芳等人对以上合成方法进行优化，最后得到以 2 ， 3 －二氯吡啶 (2) 为起始原料，经 2 步反应合成了目标产物，该路线是一条适合工业化生产的新的合成路线。 2.1 3－氯－ 2 －肼基吡啶 (4) 的制备往 500 m L 单口瓶中加入 40.0 g 2 ， 3 －二氯吡啶和 240 m L 80% 水合肼，加热回流 5 h ，冷却后减压过滤，用 20 m L 乙醇洗涤，干燥得 37.7 g 白色固体，收率为 97% 。 2.2 2－溴－ 3 －氯吡啶 (1) 的制备在 1 L 双口瓶中加入 420 mL 氯仿和 30.0 g 化合物 4 ， 40℃ 下慢慢滴加 21.7 mL Br2 ，滴完后回流 4 h ，冷却后慢慢倒入 350 mL 饱和 NaHCO3 水溶液中，用乙酸乙酯萃取 (250 mL× 2) ，合并有机相，无水硫酸镁干燥，蒸除溶剂，用正己烷重结晶得 27.6 g 白色固体，收率为 69% 。参考文献： [1]柴慧芳 , 曾晓萍 , 滕明刚等 .2- 溴 -3- 氯吡啶的合成研究 [J]. 广州化工 ,2013,41(17):51-52. 查看更多

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1-乙基咪唑的应用有哪些？ 1-乙基咪唑作为一种重要的有机化合物，具有广泛的应用价值。本文将探讨 1- 乙基咪唑众多领域中的多种应用。背景：1-乙基咪唑是一种重要的有机合成中间体，性状为无色透明液体，常用作药物原料，或有机合成、环氧树脂固化剂。咪唑及其衍生物是一类含氮有机杂环化合物，其中多取代咪唑（咪唑环上的氢被多个基团取代的衍生物）具有抗菌杀毒、抗炎、灭虫、调节植物生长等多种生理活性，广泛应用于化学、医药、生物、材料等领域。应用： 1. 咪唑类化合物因其性能独特性，被广泛应用于化学、医药、生物、材料等领域：（ 1 ）用于分析化学中的咪唑类试剂，例如：沉淀剂、指示剂和显色剂。（ 2 ）用作表面活性剂，例如两性表面活性剂、阳离子表面活性剂。（ 3 ）作为咪唑类医药，抗癌、抗病毒及驱虫药等。（ 4 ）农业化学品的咪唑衍生物，如各种杀菌剂、杀虫剂和果蔬防腐剂。（ 5 ）含有咪唑环的高分子化合物。（ 6 ）咪唑化合物的其他工业应用，例如：环氧树脂的固化剂、抗氧化剂和捕收剂。（ 7 ）咪唑类有机合成试剂，合成醛、合成酮、合成烯烃和合成酰胺、酞。 2. 抑制铜在 3% 氯化钠溶液中腐蚀唐琴等人采用电化学分析对比研究了不同浓度 1- 异丙基咪唑和 1- 乙基咪唑缓蚀剂对铜在 3% 氯化钠溶液中的缓蚀效率。电化学测试表明，随着乙醇自组装溶液浓度的增加，自组装后铜的腐蚀抑制能力增强；阻抗拟合结果显示， 1- 异丙基咪唑在最适条件（浓度 0.25 mol/L 、时间 50 min ）下的缓蚀效率为 51.60% ， 1- 乙基咪唑在最适条件（浓度 0.50 mol/L 、时间 3 h ）下的缓蚀效率是 74.56% 。研究表明，分子结构非常相似的两种同系物间的缓蚀性能差异非常大，分子烷烃链的异构化将导致缓蚀剂性能的降低。唐琴等人通过电化学测试和形貌分析， 1- 乙基咪唑在 3% 氯化钠溶液中对铜电极的腐蚀有一定程度的缓蚀作用，表明铜电极通过对 1- 乙基咪唑的吸附效应产生保护膜，从而抑制铜的腐蚀。 1- 乙基咪唑中含有的直链烷基有利于得到效果较好的保护膜，而 1- 异丙基咪唑的支链位阻较大，导致缓蚀剂不能较好地吸附在铜表面产生显著的抑制作用，从而对铜的缓蚀效果减弱。量子化学计算结果表明， 1- 乙基咪唑的吸附活性位点集中在 N 原子上，能与金属原子形成配位键，发生化学吸附。 3. 产生毒物兴奋效应的致诱变、致癌性化合物已有研究发现，某些咪唑衍生物在生物代谢过程中可能产生毒物兴奋效应的致诱变、致癌性化合物。有研究以拟南芥为模式植物，以 1- 乙基咪唑为受试物质，采用多世代毒性分析法，以氧化胁迫和抗氧化系统为毒物兴奋效应突破口，研究咪唑类化合物对拟南芥生殖量和抗氧化系统的多世代毒性影响，初步建立拟南芥多世代毒性的测试方法。 1-乙基咪唑对第一代拟南芥种量的产生有抑制作用，对第二代拟南芥种量产生有刺激作用。 1- 乙基咪唑对第一代拟南芥植株内 ROS 、 H2O2 、超氧阴离子和羟自由基等自由基的产生有抑制效应 , 对植株内 SOD 、 APXs 、 GPX 和 LOX 等抗氧化物质的产生有刺激效应。 1-乙基咪唑化合物的介电性质：胡盼等人以 1 －乙基咪唑和氯化镉为原料合成了 3 个化合物： [Cd2(CsNH8)4C14],[Cd(CsN2H8)3C12],[Cd(CsNH8)4Cl2] 。对该系列化合物的晶体结构及变温介电性质进行了探索，通过热力学的研究表明 [Cd2(CsNH8)4C14] 在 140 K 左右发生结构相变，且有明显的介电异样并伴随介电弛豫现象。 [Cd(CsN2H8)3C12] 在 180K 左右发生结构相变，可能是导致其发生结构相变的主要原因是由于末端甲基在高低温的有序无序变化以及分子的相对扭转。  参考文献： [1]唐琴 ; 杨君慧 ; 陈思屹 ; 潘琪 ; 陈书军 . 1- 异丙基咪唑和 1- 乙基咪唑对抑制铜在 3% 氯化钠溶液中腐蚀的对比研究 [J]. 遵义师范学院学报 , 2022, 24 (01): 107-109. [2]隋宁 . 1- 甲基咪唑、 2- 甲基咪唑、 1- 乙基咪唑对拟南芥的多世代毒物兴奋效应研究 [D]. 上海应用技术大学 , 2019. DOI:10.27801/d.cnki.gshyy.2019.000207 [3]胡盼 . 基于间苯二甲酸 -5- 磺酸或 1- 乙基咪唑化合物的结构与介电性质研究 [D]. 东南大学 , 2017. 查看更多

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乳香提取物的化学成分及应用？乳香提取物是从橄榄科植物乳香树及同属植物树皮渗出的树脂中提取得到的。它主要产自非洲东北部的索马里、埃塞俄比亚及阿拉伯半岛南部。乳香提取物呈现出小形乳头状、泪滴状颗粒或不规则的小块，有时会粘连成团块。乳香提取物的化学研究始于19世纪末，最初从B．carterii乳香提取物中分离得到了乳香酸的混合物。随后的研究发现了乳香酸的乙酰化物以及其他化合物，如乳香酸的羰基衍生物、五环三萜、四环三萜、大环二萜等。此外，乳香提取物还含有二十多种挥发油和阿拉伯糖等成分。乳香提取物中的乳香酸是其有效活性成分，具有五环三萜结构。乳香酸有助于抑制白三烯的形成，从而发挥抗炎作用。临床研究表明，乳香酸可以减轻膝关节炎患者的疼痛，增强骨关节的屈伸能力，并有助于修复受损的关节部位。乳香提取物的功效和应用乳香提取物常用作营养补充剂，主要以片剂、胶囊和粉剂等剂型存在。与其他草药结合使用时，乳香提取物可以获得额外的益处。例如，乳香复合物是一种含有乳香、芹菜籽、姜和姜黄的提取物，用于支持肾功能、维护健康的关节和循环系统。在化妆品和护肤品中，乳香提取物主要用作抗氧化剂和抗炎剂，具有控油抗脂溢的作用。乳香提取物的风险系数较低，安全性较高，可以放心使用。对于孕妇来说，一般没有影响，并且乳香提取物不会引起痘痘。此外，乳香挥发油可以用于调配化妆品香精。乳香提取物还能促进半胱天冬蛋白酶的活化，这是一种使细胞凋亡的关键酶。抑制半胱天冬蛋白酶意味着延长细胞的寿命，因此可以应用于防老化的护肤品中。此外，乳香提取物还能活化过氧化酶激活受体，具有抗炎作用，可以预防和治疗皮肤红血丝。同时，乳香提取物还具有美白皮肤、调理油性皮肤和促进头发生长的效果。查看更多

#乳香

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如何使用CCK-8细胞增殖及毒性检测试剂盒? CCK-8细胞增殖及毒性检测试剂盒是一种高灵敏度的比色检测产品，用于快速检测细胞增殖和细胞毒性。它采用了新型的水溶性四唑盐2-(2-甲氧基-4-硝苯基)-3-(4-硝苯基)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四唑单钠盐，能够与细胞内的脱氢酶发生反应，生成橙黄色的水溶性Formazan。Formazan的生成量与活细胞数量成正比，细胞增殖越多越快，颜色越深；细胞毒性越大，颜色越浅。使用CCK-8细胞增殖及毒性检测试剂盒非常简单。以下是使用步骤：使用步骤： 1. 收集细胞，将细胞悬液加入到96孔板中（每孔约5000-10000个细胞），同时设置对照孔。 2. 将孔板置于37℃、5%CO2的培养箱中孵育过夜，并在倒置显微镜下观察。 3. 向每个孔中加入待检测药物溶液，然后继续在37℃下孵育。 4. 在每个孔中加入CCK-8溶液，然后继续在37℃下孵育1-4小时。 5. 同时设置空白孔和对照孔，每组设定3-5个复孔。该检测方法的应用用于研究子宫内膜癌DNA错配修复基因表达与顺铂敏感性的相关性该方法可以通过实时定量PCR和Western蛋白印迹检测子宫内膜癌细胞中MLH1、PMS2和MSH6的表达情况，以及通过CCK-8细胞增殖-毒性实验和流式细胞术检测细胞对顺铂药物的敏感性。具体方法如下： 1. 使用RT-PCR检测细胞中MLH1、PMS2和MSH6的基因表达水平。 2. 使用Western blot法检测细胞中MLH1、PMS2和MSH6的蛋白表达水平。 3. 使用CCK-8细胞增殖-毒性实验检测细胞对不同浓度顺铂处理后的活性，使用流式细胞术检测细胞的凋亡率。研究结果显示，不同细胞系中MLH1、PMS2和MSH6的表达水平存在显著差异，且细胞对顺铂药物的敏感性也不同。参考文献 [1] Hamaya Y, Guarinos C, Tseng-Rogenski SS, Iwaizumi M, Das R, Jover R, Castells A, Llor X, Andreu M, Carethers JM. Efficacy of Adjuvant 5-Fluorouracil Therapy for Patients with EMAST-Positive Stage II/III Colorectal Cancer. PLoS One. 2015. [2] Yamada M, O'Regan E, Brown R, Karran P. Selective recognition of a cisplatin-DNA adduct by human mismatch repair proteins. Nucleic Acids Research. 1997. [3] van Boom SS, Yang D, Reedijk J, van der Marel GA, Wang AH. Structural effect of intra-strand cisplatin-crosslink on palindromic DNA sequences. Journal of biomolecular structure & dynamics. 1996. [4] Wagner MW, Long SL, Morales JC, Galindo CL, Garner HR, Bornmann WG, Boothman DA. Role of c-Abl kinase in DNA mismatch repair-dependent G2 cell cycle checkpoint arrest responses. Journal of Biological Chemistry. 2008. [5] 李越. 子宫内膜癌DNA错配修复基因表达与顺铂敏感性相关性研究[D]. 山东大学, 2019. 查看更多

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氟轻松的药理作用及应用是什么? 氟轻松是一种白色或类白色结晶性粉末，常用其醋酸酯形式。它没有臭味，也没有味道。它稍微溶于丙酮，微溶于乙醇，但不溶于水或石油醚。氟轻松的药理作用及应用氟轻松是一种外用皮质激素，具有显著的疗效并且副作用较小。它可以有效治疗皮肤、黏膜的炎症、瘙痒和皮肤过敏反应等问题。它适用于湿疹（尤其是婴儿湿疹）、神经性皮炎、皮肤瘙痒症、接触性皮炎、牛皮癣、盘状红斑狼疮、扁平苔癣、外耳炎、日光性皮炎等疾病。它具有良好的止痒作用。氟轻松的用法氟轻松可以制成乳膏、软膏、洗剂等形式供局部外用。使用前先将皮肤清洗干净，然后薄薄地涂抹在患处，可以轻柔地按摩促进其渗入皮肤。每天使用3~4次。注意事项 1. 如果皮肤病并发感染，需要同时使用抗生素。 2. 患有结核或细菌感染、病毒感染（如水痘等）的皮肤病患者禁止使用氟轻松。 3. 不宜长期或大面积使用氟轻松，否则可能引发皮肤感染或加重感染性皮肤病变。氟轻松的贮存方法将氟轻松密封保存在凉爽的地方。查看更多

#醋酸氟轻松

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吲哚美辛是一种怎样的药物? 吲哚美辛（INN名称：Indometacin，USAN和BAN名称：Indomethacin）是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有消炎止痛、治疗发热和缓解身体僵硬的作用。它通过减少前列腺素的合成来减轻炎性反应。吲哚美辛有多个商品名，包括Indocin、Indocid、Indochron E-R和Indocin-SR，中文商品名为消炎痛。吲哚美辛的历史吲哚美辛于1963年由默克大药厂研发推出，并于1965年获得美国食品药品监督管理局的批准，进入美国市场。1971年，约翰·范恩解释了吲哚美辛作为非甾体抗炎药的作用机理，即抑制环氧酶（COX）。吲哚美辛的化学性质吲哚美辛是一种甲基化的吲哚衍生物，属于NSAID芳香基脂肪酸类药物，与双氯芬酸（Diclofenac）类似。吲哚美辛的作用机理吲哚美辛是环氧酶（COX）1和2的非选择性抑制剂，阻断花生四烯酸转化为前列腺素的过程。前列腺素是一类常见的激素物质，具有多种生理作用，其中一部分可导致疼痛、发热和炎症。除此之外，吲哚美辛还有其他两种临床重要的作用机理。首先，它可以抑制粒细胞的运动，类似于秋水仙素的作用。其次，它可以解偶联线粒体中的氧化磷酸化作用，类似于水杨酸衍生物的作用。这两种机理解释了吲哚美辛的止痛和消炎特性。此外，吲哚美辛还可以穿过胎盘减少胎儿尿液，用于治疗羊水过多症。它通过减少肾血流量并增加肾脏血流阻力的方式发挥作用，可能是通过增强胎儿肾脏抗利尿激素的作用来实现的。查看更多

#吲哚美辛

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如何合成(R)-1-Boc-2-哌嗪甲酸甲酯? 简介在有机化学中，(R)-1-Boc-2-哌嗪甲酸甲酯是一种含有两个氮元素的杂环类化合物。其中一个仲胺被叔丁氧羰基保护，属于不对称保护的一种。由于其合成难度较大，通常在合成过程中减少BOC酸酐的用量，并在后处理时将单保护基团和双保护基团拆分。这种化合物在医药领域中具有重要的应用价值。制备首先，在一个250ml的三口瓶中加入起始原料(2R)-L-(叔丁氧羰基)哌嗪-2-甲酸（5g），并加入100毫升甲醇和115毫升二氯甲烷。在室温下搅拌10分钟后，滴加14毫升的三甲基甲硅烷基重氮甲烷（2M正己烷溶液）。滴加完毕后，在室温下继续搅拌16小时。确认反应完毕后，以约35℃的温度进行减压浓缩，除去溶剂，得到产品的粗品，一般为油状物。通过硅胶色谱柱纯化，先用洗脱除去杂质，然后用5%甲醇/7N氨的乙酸乙酯溶液洗脱，得到2-甲基(2R)-哌嗪-1,2-二羧酸1-叔丁酯油状物2.55克，收率为48%。NMR光谱 (DMSO-d6) 1.40 (s, 9H), 2.10 (bs, 1H), 2.52 (m, 1H), 2.72 (dd, 1H), 2.82 (d, 1H), 2.97 (m, 1H), 3.29 (d, 1H), 3.61 (d, 1H), 3.67 (s, 3H), 4.43 (m, 1H)；质谱 MH + 245。用途如何制备4-(5-叔丁基-吡啶-2-基)-哌嗪-1,2-二羧酸 1-叔丁酯 2-甲酯（CAS NO.：866785-42-4）？将(R)-哌嗪-1,2-二羧酸 1-叔丁酯 2-甲酯 (120 mg, 0.49 mmol) 和2-溴-5-三氟甲基-吡啶(133mg, 0.59 mmol) 溶解在2.0mL无水甲苯中。在另一个配备隔膜泵的小瓶中，放置三（二亚苄基丙酮）二钯（0）（22 mg，0.024 mmol）、1,3-双（2,6-二异丙基苯基）氯化咪唑鎓（42 mg，0.1 mmol）)和叔丁醇钠(57mg, 0.59mmol)。这个“催化”小瓶配备了磁力搅拌棒并用干燥的氮气冲洗。接着将反应物溶液转移到“催化”小瓶中并将混合物在100℃搅拌5小时。在此期间之后，将混合物与20mL正己烷/乙酸乙酯(2:1)混合并通过硅藻土垫。将所得滤液真空蒸发并使用快速二氧化硅色谱法(0-20%乙酸乙酯/正己烷)纯化，得到110 mg (58%) (R)-4-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1,2-二羧酸1-叔丁酯2-甲酯。 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 8.39-8.38 (m, 1H), 7.65 (d, 1H), 6.68 (m, 1H), 4.89-4.68 (m, 2H), 4.29 (dd, 1H), 3.95 ( dd, 1H), 3.69 (s, 3H), 3.43-3.26 (m, 2H), 3.12-2.97 (m, 1H), 1.51-1.46 (m, 9H)。如何制备2-羟甲基-哌嗪-1-羧酸叔丁酯（CAS NO.：1030377-21-9）？将L-叔丁基2-甲基(2R)-哌嗪-1,2-二羧酸盐(2.55g)溶解在四氢呋喃(70ml)中，保温40℃滴加氢化铝锂（1M四氢呋喃溶液，26ml），滴加完毕将反应升温至室温。搅拌反应1小时，然后冷却至0℃并依次加入水(1ml)、氢氧化钠(2N，1ml)和然后水(2ml)来淬灭。淬灭后过滤并真空浓缩，得到(2R)-2-(羟甲基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯(2.37g，100％)；核磁共振谱(DMSO-d6,373K) 1.40 (s, 9H), 2.58 (m, 1H), 2. 82 (m, 3H), 2.92(bs,1H),2.98 (d,1H),3.43 (m，1H），3.65（m，2H），3.80（m，1H）；质谱 MH + ：217。参考文献【1】中国专利WO2005/26152（A1）【2】美国专利US2005/234046（A1）【3】中国专利WO2005/26152（A1）查看更多

#(R)-1-Boc-2-哌嗪甲酸甲酯

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胆红素的分类及其与黄疸的关系是什么? 胆红素是一种人体内的主要色素，呈橙黄色。它是体内铁卟啉化合物的代谢产物，具有毒性，可能对大脑和神经系统造成不可逆的损害。然而，胆红素也具有抗氧化剂的功能，可以抑制亚油酸和磷脂的氧化。胆红素主要是由衰老的红细胞分解产生的血红蛋白的代谢产物，肝脏负责将其摄取并分泌至毛细胆管，然后通过肠道细菌作用，大部分通过粪便排出，少部分通过肾脏排出。当血液中的总胆红素水平异常升高时，就会出现尿黄和皮肤黄染，这在临床上被称为"黄疸"。胆红素的不同分类胆红素可以分为总胆红素、直接胆红素和间接胆红素。红细胞衰老后，血红蛋白会释放出血红素，血红素在体内代谢后形成不溶于水的间接胆红素，然后经过肝脏转化为可溶于水的直接胆红素，最后通过肾脏随尿液排出体外。总胆红素是直接胆红素和间接胆红素的总和。除了肝脏疾病引起的黄疸，临床上还需要考虑以下情况： 1. 溶血、红细胞生成不良等血液系统疾病，肝功能表现为总胆红素和间接胆红素显著升高，而直接胆红素正常或轻度升高，ALT、AST基本正常。 2. Gilbert综合征（轻度慢性高胆红素血症）是一种遗传性疾病，发病率约为3%～7%，一般在20～30岁后被发现。总胆红素水平在30～50 umol/L左右，主要是间接胆红素升高，直接胆红素可能正常或轻度升高，ALT、AST、ALP、γ-GT可能正常。在炎症、饥饿、手术、妊娠等诱发因素出现时，黄疸可能进一步上升，但一般低于85.5 umol/L。在临床上，这种情况呈现良性、慢性过程，预后良好，无需特殊处理。查看更多

#胆红素

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2,6-二氯-3-氨基吡啶的化学性质及应用是什么? 2,6-二氯-3-氨基吡啶是一种白色至浅黄色固体，具有显著的碱性。它是吡啶类衍生物，常用于有机合成和医药化学中间体。通过对其结构进行修饰，可以获得新的化合物，这些化合物在药物领域可能具有多种生物活性，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤等。此外，2,6-二氯-3-氨基吡啶还可作为有机配体的结构修饰中间体，通过引入不同的取代基或官能团，可以调节其与金属离子或其他配体的相互作用，从而影响其在催化反应或配位化学中的性能。化学转化 2,6-二氯-3-氨基吡啶对氧化剂和酸性物质敏感，其结构中的氨基和吡啶单元容易在氧化剂的氧化作用下转变为相应的氮氧化物。受吡啶环缺电子性质的影响，其结构中的氯原子可被常见的亲核试剂进攻得到相应的脱氯官能团化的产物。图1 2,6-二氯-3-氨基吡啶的化学转化在一个干燥的反应烧瓶中，将无水碳酸钠(15.2g , 144mmol)、2，6-二氯吡啶-3-胺( 55.2 mmol)和硫光气(5.50 mL, 71.8 mmol)溶解于在100 mL无水二氯甲烷中。所得的反应混合物在密封的状态下剧烈搅拌反应2天。反应结束后，小心地排除反应体系中产生的气体，然后通过过滤反应混合物以除去反应体系中不溶性沉淀固体，并用二氯甲烷洗涤反应液。所得的滤液在减压下进行浓缩即可得到目标产物分子。参考文献 [1] Cee, Victor J.; et al ACS Medicinal Chemistry Letters (2011), 2(2), 107-112. 查看更多

#2,6-二氯-3-氨基吡啶

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醋酸氯己定的制备方法及应用？醋酸氯己定是一种常见的生化试剂，广泛应用于生物科学领域。它是一种无色或淡黄色的液体，其分子式为C22H30ClN3O4S，分子量为479.01。醋酸氯己定可以特异性地结合蛋白质，用于蛋白质的定量和纯化。一、醋酸氯己定溶液的制备方法 1.原料准备醋酸氯己定的制备需要以下原料：醋酸氯己定、乙醇、磷酸盐缓冲液（PBS）、二氧化硅。 2.制备过程 ①将醋酸氯己定称取一定量，加入少量的乙醇中，制成10mg/ml的醋酸氯己定浓溶液。 ②称取一定量的磷酸盐缓冲液（PBS），加入一定量的二氧化硅，混合均匀，制成浊液。 ③将制成的醋酸氯己定浓溶液加入浊液中，振荡混匀，制成所需浓度的醋酸氯己定溶液。二、醋酸氯己定溶液的应用 1.蛋白质定量醋酸氯己定可以通过比色法测定蛋白质中的醋酸氯己定结合量，从而计算出蛋白质的浓度。 2.蛋白质纯化醋酸氯己定可以结合蛋白质中的酪氨酸残基，用于蛋白质的纯化。 3.细胞分析醋酸氯己定可以用于检测细胞表面受体。 4.免疫组化醋酸氯己定可以用于免疫组化，对目标蛋白质进行检测。总结：醋酸氯己定溶液是一种常用的生化试剂，可以用于蛋白质定量、蛋白质纯化、细胞分析和免疫组化。制备醋酸氯己定溶液需要醋酸氯己定、乙醇、磷酸盐缓冲液（PBS）、二氧化硅等原料。通过比色法可以测定蛋白质中醋酸氯己定的结合量，从而计算出蛋白质的浓度。通过洗涤、洗脱等步骤可以将目标蛋白质纯化出来。在细胞分析和免疫组化中，醋酸氯己定可以用于检测细胞表面受体和目标蛋白质。查看更多

#醋酸氯己定

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七氟丙烷：一种新型的气体灭火剂？气体灭火剂是一种常用的灭火方式，通过释放灭火剂中的气体，将空间内的氧气稀释至无法维持燃烧，从而达到灭火的效果。而七氟丙烷作为一种新型的气体灭火剂，在灭火效果和安全性方面都有着优异的表现。本文将介绍七氟丙烷的特性、应用、风险以及未来发展方向。一、七氟丙烷的特性七氟丙烷，又称FK-7-1-0，是一种无色、无味、无毒的气体。它的密度比空气大，可以在空间中形成一个稳定的灭火层。七氟丙烷的分子结构稳定，不易分解，因此可以在一定时间内保持灭火效果。同时，七氟丙烷的温度和压力范围广，可以在不同的环境下使用。二、七氟丙烷的应用七氟丙烷作为一种气体灭火剂，广泛应用于各种场合。主要应用于机房、计算机室、通讯室、变配电室、仓库、博物馆、图书馆、档案室等场所的灭火。七氟丙烷可以迅速扑灭电器火灾和液体火灾，有效保护设备和资料的安全。与其他气体灭火剂相比，七氟丙烷更适用于灭火区域空间较小的场合，因为它可以在短时间内达到足够的浓度，迅速灭火。三、七氟丙烷的风险尽管七氟丙烷在灭火效果方面表现优异，但它也存在着一些风险。首先，七氟丙烷的价格较高，这对于一些小型企业来说是一个挑战。其次，七氟丙烷在灭火时会产生一定的毒性物质，对人体健康造成一定的影响。此外，如果七氟丙烷的使用不当，也会对环境造成一定的污染。因此，在使用七氟丙烷时需要注意相关的操作规程，避免对人体和环境造成影响。四、七氟丙烷的未来发展方向随着技术的不断发展，七氟丙烷在未来的应用前景也越来越广阔。首先，随着数字化和信息化的推进，数据中心等场所的需求不断增加，对灭火剂的需求也会不断增加。七氟丙烷作为一种适用于小型空间的灭火剂，将会成为未来的主流选择之一。其次，随着环保意识的提高，未来的七氟丙烷产品将更加环保，对环境的影响也将降低到最低。总之，七氟丙烷作为一种新型的气体灭火剂，具有灭火效果好、无残留物、不导电、不腐蚀等优点，在各种场合得到了广泛应用。但是，它也存在着一定的风险，需要在使用时注意相关的操作规程，避免对人体和环境造成影响。未来，随着技术和环保意识的不断提高，七氟丙烷的应用前景也将更加广阔。查看更多

#七氟丙烷

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离子化合物和共价化合物有什么区别? 化学中存在着多种类型的化合物，其中最常见的是离子化合物和共价化合物。这两种化合物在物理性质和化学性质上有着显著的差异。本文将详细介绍离子化合物和共价化合物之间的区别。离子化合物离子化合物由离子组成。离子是带电粒子，其中一个原子失去或获得电子，成为带正电荷或负电荷的离子。在离子化合物中，阳离子和阴离子通过电荷相互吸引而结合。由于电荷的相互作用，离子化合物通常具有高的熔点和沸点，一般为固体，也可以是液体或气体。离子化合物通常由金属和非金属元素组成。由于金属原子容易失去电子，因此成为阳离子；而非金属原子则容易获得电子，成为阴离子。离子化合物的晶体结构一般为离子晶体，其中阳离子和阴离子通过离子键结合在一起。离子化合物可以在水中溶解，因为水分子是极性分子，可以与离子相互作用并将其包裹在周围。离子化合物在水中溶解时，会形成电解质溶液，其中离子会在水中游离并导电。这也是离子化合物在化学反应中的重要应用，例如电解质电解、溶液中的中和反应等。共价化合物共价化合物由共价键连接的原子组成。共价键是由原子之间的电子共享形成的，共享电子对原子之间的吸引力保持原子在一起。共价化合物通常是非金属元素之间的化合物，因为非金属原子不能失去电子，需要通过共价键来共享电子。共价化合物的物理性质通常较轻，因为它们通常是分子性的，具有较低的熔点和沸点。共价化合物可以是气体、液体或固体，具有广泛的物理性质。共价化合物通常由非金属原子组成，因此它们的化学性质通常比离子化合物更复杂。共价化合物的分子结构一般为共价分子，其中原子通过共价键结合在一起。共价化合物不容易在水中溶解，因为水分子不具有足够的电性来与共价键相互作用。然而，许多共价化合物可以在非极性溶剂中溶解，例如石油醚、乙醚等。离子化合物和共价化合物的区别 1. 离子化合物是由离子组成的化合物，共价化合物是由共价键连接的原子组成的化合物。 2. 离子化合物通常由金属和非金属元素组成，共价化合物通常由非金属元素组成。 3. 离子化合物的晶体结构一般为离子晶体，共价化合物的分子结构一般为共价分子。 4. 离子化合物具有高的熔点和沸点，共价化合物具有较低的熔点和沸点。 5. 离子化合物在水中可以溶解，共价化合物在水中不容易溶解。 6. 离子化合物通常是电解质，共价化合物通常是非电解质。离子化合物和共价化合物是化学中最常见的两种化合物。它们在物理性质和化学性质上存在着很大的区别。离子化合物通常由金属和非金属元素组成，具有高的熔点和沸点，可以在水中溶解并形成电解质溶液。共价化合物通常由非金属元素组成，具有较低的熔点和沸点，不容易溶解在水中。离子化合物和共价化合物在化学反应中的应用也有所不同。对于化学学生来说，了解离子化合物和共价化合物的区别是十分重要的。查看更多

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吡啶对人体有哪些危害? 吡啶是一种含有氮杂原子的有机化合物，常见于骨焦油、煤焦油、煤气、页岩油和石油中。它在工业上被用作变性剂、助染剂以及合成药品、消毒剂和染料等产品的原料。吡啶的危害主要包括以下几个方面：健康危害：吡啶具有强烈刺激性，能够麻醉中枢神经系统，并对眼睛和上呼吸道产生刺激作用。高浓度吸入后，可能导致欣快感、窒息感、抑郁、肌无力、呕吐等症状，严重时可能导致意识丧失、大小便失禁、强直性痉挛和血压下降，甚至致死。慢性影响：长期吸入吡啶可能引起头晕、头痛、失眠、步态不稳和消化道功能紊乱，并可能对肝肾造成损害，还可能引发皮炎。燃爆危险：吡啶易燃，具有强刺激性。危险特性：吡啶的蒸气与空气能够形成爆炸性混合物，遇到明火或高热时容易燃烧爆炸。它与氧化剂接触时会发生剧烈反应，高温时会分解释放出剧毒的氮氧化物气体。吡啶还会与硫酸、硝酸、铬酸、发烟硫酸、氯磺酸、顺丁烯二酸酐和高氯酸银等物质发生剧烈反应，有爆炸危险。此外，吡啶的蒸气比空气重，能够在较低处扩散到较远的地方，遇到火源时会回燃。在高温下，容器内压力增大，有开裂和爆炸的危险。吡啶燃烧或分解产生的产物包括一氧化碳、二氧化碳和氧化氮。此外，吡啶还具有一定的毒性，可以通过吸入、食入和经皮吸收进入人体。急性毒性包括对中枢神经系统的麻醉作用和对眼结膜和上呼吸道粘膜的刺激作用。亚急性和慢性毒性则表现为肝重量系数增加、神衰、步态不稳、手指震颤、血压偏低、多汗等症状，个别人可能对肝肾有影响。综上所述，虽然吡啶不一定会致癌或具有高毒性，但我们仍然应该注意保持整洁，避免长时间接触吡啶，避免在操作时吸烟或进食，离开时及时洗手洗脸并更换工作服，以减少吡啶对人体的危害。查看更多

#吡啶

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什么是N-亚硝基二甲胺? N-亚硝基二甲胺（英语：N-Nitrosodimethylamine，简称NDMA），结构简式：（CH3)2N(NO)，它是一种半挥发性有机化学品，具有微弱的气味和味道。它可以溶于水、醇、醚等溶剂，是一种有毒物品，对肝脏具有强烈的毒性，并且可能具有致癌性。它主要用于制造火箭燃料和抗氧剂等。 N-亚硝基二甲胺有以下几个主要用途：作为有机化合物合成的中间体，常用于制造工业硫磺、橡胶促进剂、火箭燃料、抗氧剂、工业用溶剂和杀虫剂等。许多亚硝胺已被授权用作汽油和润滑油添加剂、抗氧剂和农药。N-亚硝基二甲胺（DMNA）主要用于电解生产双组分火箭燃料1，1-二甲肼。其他实际应用包括线虫的控制、抑制土壤氮硝化作用、作为丙烯腈聚合物的增塑剂以及制备硫代羰氟聚合物和橡胶增塑剂。有报道称土壤中含有大量的亚硝胺（可能是由施用了能与氮肥结合的三氮杂苯除草剂产生的），N-亚硝基二甲胺可以被植物吸收和浸出。在美国发现大约30种化妆品（如润肤剂、手和身体洗剂、洗发剂）中含有N-亚硝基二甲胺，浓度范围从1ppb（1ng/g）到高达48,000ppb。发现的N-亚硝基化合物很可能是由于二乙醇胺和（或）三乙醇胺乳化剂受到亚硝酸盐化合物的亚硝化作用产生的。查看更多

#二甲胺

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十二烷基硫酸钠的合成方法是什么? 十二烷基硫酸钠是一种有机化合物，常用于洗涤剂、化妆品、纺织助剂等工业领域。它具有良好的去污、乳化和发泡能力，并且在较宽的PH值范围下仍然稳定。由于其合成方法简单且价格低廉，因此被广泛应用。十二烷基硫酸钠的合成方法如下：将十二醇（月桂醇）加热至25摄氏度，并控制温度。在充分搅拌的情况下，慢慢加入氯磺酸（或液体三氧化硫），氯磺酸与十二醇的物质量比为1.03∶1。加料过程缓慢进行，控制加料温度不超过30摄氏度，反应温度不超过35摄氏度。搅拌反应2小时，直至反应结束。将反应液倒入冰水混合物中，控制温度不超过50℃，然后用氢氧化钠（30%）溶液中和至偏碱性。加热蒸发，浓缩至粘稠，冷却后获得粉碎块状物。减压过滤（抽滤）至固液分离，然后用乙醇洗涤固体物质，烘干，即可得到成品。通过以上合成路线，可以制备出十二烷基硫酸钠。如果需要购买品牌试剂，可以在Guidechem上进行购买。此外，十二烷基硫酸钠还可以用于食品工业、药物纸张等领域，具有广泛的应用前景。对于该化合物的研究也非常丰富，包括表面活性剂的复配、胶团催化、分子有序组合体等方面。查看更多

#十二烷基硫酸钠

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丹参中总丹参酮及总酚酸类提取物的制备方法及应用？丹参是一种常用的中药，主要来源于唇形科植物丹参SalviamiltiorrhizaBunge的干燥根及根茎。传统中医药理论认为丹参具有多种功效，如祛瘀止痛、活血调经、养心除烦等，可用于治疗心绞痛、月经不调、痛经等症状。现代药理研究表明丹参具有多种保护作用，如脑缺血保护、改善冠脉血流量、抗血小板凝集等。因此，丹参广泛应用于治疗冠心病、急性心梗、脑梗等疾病。丹参中含有丰富的酚酸类、丹参酮类等成分，具有抑制动脉粥样硬化、抗肝纤维化、抗消化性溃疡等作用。然而，目前尚未见到涉及丹参中总丹参酮及总酚酸类提取物的专利。因此，本文介绍了一种制备丹参中总丹参酮及总酚酸类提取物的方法。制备方法丹参总丹参酮提取物主要包括隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA、二氢丹参酮I、丹参酮甲酯、丹参酮IIB等成分。制备方法包括以下几个步骤： (1) 提取：采用煎煮、加热回流、超声提取等方法，使用水、醇类、酮类及酯类溶剂进行提取。优选的提取工艺为两步提取，首先使用乙醇回流提取丹参药材，然后再次回流提取药渣。 (2) 过滤：将两步提取液分别过滤，可以使用离心、抽滤、超滤等方法，辅助澄清剂如明胶、高岭土等可选。 (3) 浓缩：将两步提取液进行浓缩，可以采用薄膜蒸发、旋转蒸发等方法。 (4) 干燥：对浓缩后的提取物进行干燥，可以采用真空干燥、喷雾干燥等方法。主要参考资料 [1] CN200710111232.4丹参中总丹参酮及总酚酸提取物及其制备方法查看更多

#丹参酮甲酯

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2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺的制备方法及应用？背景及概述 [1] 2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺是一种常用的医药合成中间体。当接触到2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺时，应立即将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医。制备 [1] 2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺的制备方法如下：将NaN3(24.0mmol)加入到10毫升含有卤素取代的乙醇(8.0mmol)的EtOH溶液中。加热反应并回流16小时。将反应混合物用水处理。经乙酸乙酯(ethylacetate，EA)萃取(3次)后，将有机层经过H2O(2次)和卤水(brine)(2次)清洗，然后用MgSO4干燥并进行过滤，减压浓缩得到粗产物。最后，通过快速管柱色谱分析纯化，得到油状产物2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺。 1HNMR(400MHz，CDCl3):δ3.71-3.66(m，4H)，3.63-3.61(m，4H)，3.59-3.54(m，3H)，3.34(t，J＝4.8Hz，1H)，2.66-2.64(m，1H)。 13CNMR(100MHz，CDCl3):δ72.5，71.2，70.5，70.2，61.4，50.6.HRMScalcdforC6H14O3N3(M+H)+，176.1035；found，176.1034。应用 [1] 2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺可用作医药合成中间体。它可以参与以下反应：具体步骤如下：取一烧瓶，将化合物1-1-9(1.30mmol)和N3连接符(即2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺可用作医药合成中间体。)(1.69mmol)混合于30毫升的CH2Cl2溶液中，接着添加DCC(1.69mmol)和DMAP(0.39mmol)至混合液中。在室温下持续搅拌3小时。反应结束后，过滤去除固体。用CH2Cl2(3次)萃取滤液，用水(2次)和卤水(2次)清洗有机层，然后用MgSO4干燥并进行过滤，最后减压浓缩得到粗产物。通过快速管柱色谱分析纯化，得到粉状产物(化合物10c)。主要参考资料 [1] (CN108026138) 唾液酸转移酶抑制剂及其用途查看更多

#2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺

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如何制备3，6-二氯吡嗪-2-甲腈并应用于医药合成中间体的制备? 背景及概述 [1] 3，6-二氯吡嗪-2-甲腈是一种常用的医药合成中间体，可通过2-氰基吡嗪为反应原料制备。它可以进一步与三氯氧磷反应得到3，6-二氯吡嗪-2-甲腈，用于3，6-二氟-2-氰基吡嗪的制备。制备 [1] 制备3，6-二氯吡嗪-2-甲腈的方法如下： 1) 首先制备1.4-二氧吡嗪酰胺。将2-氰基吡嗪与冰乙酸、双氧水混合均匀，升温回流反应后减压旋蒸除去溶剂，加入水进行减压旋蒸，然后用氯仿萃取，最后经过结晶得到1.4-二氧吡嗪酰胺。 2) 将1.4-二氧吡嗪酰胺与三氯氧磷混合反应，然后加入三乙胺进行回流反应，最后经过柱色谱纯化分离得到3，6-二氯吡嗪-2-甲腈。应用 [1] 3，6-二氯吡嗪-2-甲腈可用于制备3，6-二氟-2-氰基吡嗪，后者是法匹拉韦的关键中间体。制备方法包括将3，6-二氯吡嗪-2-甲腈与二甲亚砜、氟化钾和四丁基溴化铵混合反应，然后经过萃取、洗涤和干燥得到3，6-二氟-2-氰基吡嗪。参考文献 [1] CN201710579926.4 一种法匹拉韦的合成方法查看更多

#3,6-二氯吡嗪-2-甲腈

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简介

职业：福建未来药业有限公司 - 仪表管理

学校：华中师范大学 - 化学学院

地区：甘肃省

个人简介：即使曾经通宵达旦地聊过无数次，现在我们还是晚睡，也心照不宣地再没联络过。查看更多

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