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黑红胶囊在制药领域中的应用效果如何？黑红胶囊是一种常见的制剂形式，广泛应用于制药领域。它是一种胶囊剂型，具有特殊的颜色和特点。本文将介绍黑红胶囊的定义和制备过程，以及它在制药领域中的应用和效果。首先，黑红胶囊是一种胶囊剂型，外观上通常呈现黑色和红色的组合。这种特殊的颜色配合使其在市场上具有辨识度和吸引力。黑红胶囊的制备过程主要涉及胶囊壳的制造和填充。胶囊壳通常由明胶等材料制成，经过特殊的工艺处理，使其具有良好的溶解性和稳定性。然后，药物原料被填充到胶囊壳内，形成最终的黑红胶囊制剂。黑红胶囊在制药领域中具有广泛的应用。首先，它被广泛用于中药制剂。许多中药配方中的药物成分可以通过填充到黑红胶囊中进行口服给药。这种胶囊剂型可以保护药物成分，延缓释放速度，并提高药效的稳定性。其次，黑红胶囊也常用于植物提取物和天然药物的制剂。这些药物成分通常具有苦味或刺激性，通过填充到胶囊中，可以减轻口感不佳的问题，提高患者的服药便利性。除了药物的掩味和便利性外，黑红胶囊还可以实现特定的药物释放和作用机制。例如，一些黑红胶囊制剂采用了缓释技术，使药物在胃肠道内缓慢释放，延长药物的作用时间。这种释放机制可以提高药物的生物利用度和疗效。黑红胶囊还可以用于特定的药物组合，将不同的药物成分填充到不同的胶囊壳内，实现复方制剂的制备。综上所述，黑红胶囊是一种特殊的胶囊剂型，具有辨识度和吸引力。在制药领域中，黑红胶囊被广泛用于中药制剂和植物提取物的制备，以及实现药物的掩味、缓释和复方制剂等特定目的。它为药物的口服给药提供了一种方便和有效的方式，为患者的治疗带来便利和效果。查看更多

#制剂

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甘氨酸钙：一种高效的钙营养强化剂？背景及概述甘氨酸钙理论钙含量19.4%，白色结晶体。甘氨酸钙化学结构稳定，吸收率达44%，高于其他常见钙盐，具有广泛的开收不需要维生素D的配合，能够较好的透过肠上皮直接通过人体肠道吸收，因此甘氨酸钙对肠胃温害金属元素迅速排泄，起到掩蔽金属离子的作用。在食品行业，甘氨酸钙多用于高档补钙产品。料、水产饲料等产品。性状白色片状或粒状粉末，易溶于水，难溶于乙醇，味微甜。甘氨酸钙是当今社会钙营养强化剂中的新一代产品，是钙的甘氨酸络合物，它具有化学结构稳定、水溶性好、吸收率高的螯合结构物质，经实验论证，表面吸收率大于乳酸钙6%。应用特性常规甘氨酸钙的应用特性：甘氨酸钙吸收利用率高于有机酸钙盐。在体内可络合有害金属元素，迅速排泄，掩蔽金属离子。作为第三代钙营养强化剂，甘氨酸钙可应用于调制乳粉、豆粉、豆浆粉及固体饮料行业。制剂化甘氨酸钙的应用特性：颗粒甘氨酸钙颗粒均匀，流散性好，可压性强，适用于片剂产品及固体饮料行业。甘氨酸钙微囊粉流散性好，苦涩味降低，预混效果较好，适用于固态混合产品。产品用途在食品添加剂中的强化范围：甘氨酸钙可强化在奶制品、固体饮料、谷物类保健品中，食盐以及其他食品中。可作为新型补钙剂，比其他补钙剂更容易被人体吸收。制备以甘氨酸、氧化钙或氢氧化钙及其混合物为原料[1]，通过两套进料?混合设备将其输送至反向双螺杆挤出造粒机中与水混合均匀，接着造粒并输送至同向双螺杆挤出反应器内进行反应和除杂，所得产物进入旋转闪蒸干燥机干燥后筛分，合格的产品进行后续匀质包装处理，不合格的产品与新物料混合后再次输送至旋转闪蒸干燥机。本发明不仅实现了甘氨酸钙的工业化大规模量产，而且创造性的引进双螺杆挤出机用作混合、反应、输送、除杂多合一的生产设备，具有工艺简单、自动化程度高、单位时间产量高、产品质量好等优点，省去了传统合成方法中必不可少的除碱和除酸操作，在实际应用中取得了较好的经济效益。图1甘氨酸钙的工业化制备示意图参考文献 [1]CN109608350B查看更多

#甘氨酸钙

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光引发剂TPO具有哪些特点？光引发剂TPO是一种高效的裂解型自由基光引发剂，吸收波长范围非常宽，兼顾表干和深层固化，用于引发不饱和预聚体系的紫外线聚合反应。该种引发剂，具有以下三个特点：快速固化、耐黄变、低气味。光引发剂TPO，属于酰基膦氧化物类裂解型自由基光引发剂，其光解产物为三甲基苯甲酰基自由基和二苯基膦酰自由基，都是引发活性很高的自由基。 TPO的吸收峰在380nm，可见光区430nm还有吸收，因此特别适合于有色体系的光固化。其光解产物的吸收波长可向短波移动，具有光漂白效果，有利于紫外光透过，适用于厚涂层的固化。其热稳定性优良，加热至180℃无化学反应发生，贮存稳定性好。虽然自身带有浅黄色，但光解后变为无色，不发生黄变。光引发剂TPO，在有色涂层、厚涂层和透光性较差的涂层光固化中广泛应用，鉴于TPO在可见光区也有吸收，因此在生产制造和贮存运输时应注意避光。查看更多

#光引发剂tpo

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化药

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托伐普坦是否适用于血钠正常的患者？心衰可激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统，使体内抗利尿激素大量分泌，常伴有水钠潴留。而利尿是心衰治疗的基石，但长期使用大剂量利尿剂会进一步引起血钠降低。而托伐普坦作为选择性V2受体抑制剂，可通过竞争性阻断血管加压素(AVP)与V2受体的结合，终止自由水重吸收，使得不含电解质的自由水排除增多，基于该治疗特性解决了传统利尿剂所带来的电解质紊乱，但临床在应用托伐普坦时可能会存有疑虑：托伐普坦能否用于血钠正常的患者，使用会引起高钠吗？研究设计 2011年2月至2013年5月期间，因失代偿性心力衰竭住院患者中的97例（n=97）患者接受随访，回顾性分析接受3.75-15mg/天托伐普坦治疗超过1周的患者。说明：第1天较第0天尿量增加的患者被定义为托伐普坦“有应答者”，反之则被定义为“无应答者”。研究终点：引入托伐普坦前< 24小时和使用托伐普坦后1周对托伐普坦有反应者的血清钠和尿钠排泄变化。研究结果（1）托伐普坦尿钠排泄与基线血钠值相关，基线血钠值越低，尿钠排泄减少；反之，基线血钠值越高，尿钠排泄增加。在一周的托伐普坦治疗期间24h尿钠排泄量变化和基线血钠参数之间的相关性如下图所示，其基线血钠浓度临界值为132 mEq/L，该实验将血清钠浓度（S-Na）< 132 mEq/L定义为低钠血症。（2）服用托伐普坦后血钠浓度变化取决于患者基线血钠值在基线血钠＜132mEq/L患者中服用托伐普坦后血钠值排泄显著升高，血钠值由125.8±5.0升高至128.9±4.3 mEq/L，P < 0.05；而在基线血钠≥132mEq/L患者血清钠浓度无明显变化，血钠值由136.6±3.1变为137.4±2.9 mEq/L，无统计学差异。（3）服用托伐普坦后尿钠排泄取决于患者基线血钠值在基线血钠＜132mEq/L患者中服用托伐普坦后尿钠值无明显变化，尿钠值由2767±2703变为2972±2972mg/d，无统计学差异；而在基线血钠≥132mEq/L患者中尿钠值显著增加，尿钠值由2201±1644增加至4198±3550mg/d，P < 0.05。（4）托伐普坦纠正低钠血症的同时维持正常血钠血清钠基线水平≥135 mEq/L使用托伐普坦后平均血清钠水平没有变化，而血清钠基线水平< 135 mEq/L的患者，血清钠水平随着使用天数的增加也明显升高，当增加至一定程度时，则维持血钠稳定。托伐普坦给药后的尿钠排泄和血钠变化与基线血钠值相关，在纠正低钠血症的同时维持正常血钠患者的血清钠水平。查看更多

#托伐普坦

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去氯-N-乙基-氯胺酮（盐酸盐）是什么物质？去氯-N-乙基-氯胺酮（盐酸盐），常温常压下为白色至类白色固体，是药物分子氯胺酮的衍生物，它是一种有机胺的盐酸盐，具有优异的化学稳定性，在水中有一定的溶解性但是难溶于低极性的醚类有机溶剂。去氯-N-乙基-氯胺酮（盐酸盐）是一种可刺激神经的活性物质，它具有和氯胺酮类似的生理活性，在精神类药品的研发领域中有一定的应用。图1 去氯-N-乙基-氯胺酮（盐酸盐）的性状图生物活性去氯-N-乙基-氯胺酮（盐酸盐）是去氯-N-乙基-氯胺酮和盐酸的结合形式，将其制备成相应的有机胺的盐酸盐有利于它的运输和保存。去氯-N-乙基-氯胺酮（盐酸盐）具有一定的麻醉效果，它对人体的神经系统具有显著的刺激作用，人体若大量服用会引发急性中毒，包括死亡在内的严重后果. 制备方法在一个干燥的反应烧瓶中将去氯-N-乙基-氯胺酮溶解于四氢呋喃中，然后往上述反应溶液中缓慢地加入盐酸水溶液，所得的反应混合物在室温下搅拌反应若干个小时。通过TLC点板监测反应进度，反应结束后直接将反应混合物在真空下进行浓缩处理以除去反应体系中的有机溶剂，然后往上述反应混合物中缓慢地加入乙醚以沉淀出固体产物，所得的固体通过过滤并用乙醚洗涤即可得到目标产物分子去氯-N-乙基-氯胺酮（盐酸盐）. 应用作为一种精神类生物活性分子，去氯-N-乙基-氯胺酮（盐酸盐）在精神类药物分子的研发领域中有较好的应用。此外，该物质也可用作有机合成中间体和药物分子的合成原料，通过其结构中的氯原子的化学反应活性，它可用于氯胺酮类生物活性分子的结构修饰与合成. 参考文献 [1] Islam Amine Larabi, Drug Testing and Analysis, 2021,13:1108-1117. 查看更多

#去氯-n-乙基-氯胺酮(盐酸盐)

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如何制备阿利吉仑半富马酸盐？在本文中，我们将探讨制备阿利吉仑半富马酸盐的方法，通过这项研究，我们希望为阿利吉仑半富马酸盐的高效制备和应用提供一个可行的解决方案。简述：临床上，阿利吉仑以半富马酸盐的形式使用。第一个口服非肽类肾素抑制剂阿利吉仑 (Aliskiren)由诺华(Novartis)公司研发，并在2007年3月经过FDA批准上市，是一种能够口服的非肽类肾素抑制剂(DRI)，阿利吉仑能够抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的上游阶段反应即肾素-血管紧张素(RAS)反应，这一抑制作用的产生是因为阿利吉仑能够直接抑制肾素的活性。阿利吉仑在降低血压的同时能够对糖尿病、心力衰竭、左心室肥大等起到一定的治疗作用，并且阿利吉仑对心血管以及肾脏等器官也能起到一定的保护作用。阿利吉仑上市后一年的销售额就达到10亿以上，但是目前国内阿利吉仑还属于进口药，所以作为仿制药阿利吉仑在国内市场前景依然很广阔。 1. 制备：（ 1）方法一：以价格相对较低的中间体 (3S，5S)-5-((1S，3S)-1-叠氮基-3-(4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基）-4-甲基苯基）-3-异丙基二氢呋喃-2(3H)-酮2为原料三步反应合成阿利吉仑半富马酸盐。（ 2）方法二：首先将阿利吉仑与富马酸在乙酸乙酯的溶剂环境中充分反应，反应结束后，向反应体系中加入活性炭，过滤，收集滤液，浓缩得到油状物，将油状物溶解在乙腈，静置，析晶；至不再有晶体析出时，过滤，收集晶体，并用异丙醇打浆洗涤晶体，得到高纯度的阿利吉仑半富马酸盐。具体实验操作为：在干净的 1000m1单口瓶中，加入 50g阿利吉仑游离碱，加入 400ml的乙酸乙酯溶解，加入 4.7g富马酸，40℃反应1小时后，加入 20g活性炭继续搅拌 30分钟，过滤。滤液浓缩至干得到浅黄色油状物，将油状物溶解 800ml的乙腈中，10~20℃结晶16小时，收集品体，用 500m1 异丙醇打浆洗涤2小时，离心收集固体，固体干燥后得到白色固体粉末状固体 27g，HPLC 纯度为99.7%。 2. 制备无定形阿利吉仑半富马酸盐由于阿利吉仑半富马酸盐的低结晶性，其主要以无定形存在。无定形阿利吉仑半富马酸盐具有不易吸湿、稳定性好、利于片剂的制备等特点，其应用前景好，因此寻找易于工业化生产、成本低、产品纯度高的无定形阿利吉仑半富马酸盐的制备方法具有十分重要的意义。合成的具体步骤如下：在干净的 2000mL 三颈瓶内加入1500mL乙酸乙酯和 100g阿利吉仑半富马酸盐，搅拌条件下加热至 65~ 75℃，固体全部溶解。将反应体系缓慢降温至 45~55℃，加入少量无定形阿利吉仑半富马酸盐，搅拌至有大量白色固体析出后，再继续搅拌 30min。将反应体系进一步缓慢隆温至 20~ 30℃后，搅拌 7小时，固体过滤，滤饼用少量乙酸乙酯洗涤 2次，干燥后得白色粉末状固体 95.0g，HPLC纯度 99.2%。参考文献： [1] 陈正帮. 阿利吉仑半富马酸盐及对映异构体合成研究[D]. 江苏:南京工业大学,2015. [2] 常州市亚邦医药研究所有限公司,常州亚邦制药有限公司,亚邦医药股份有限公司,等. 一种无定形阿利吉仑半富马酸盐的制备方法. 2014-07-23. [3] 徐州万邦金桥制药有限公司,上海复星医药（集团）股份有限公司. 一种高纯度半富马酸阿利吉仑的制备方法. 2015-05-06. 查看更多

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茜素绿的应用有哪些？通过研究茜素绿的多样化应用，我们可以发现其在医药、分析化学领域等方面的潜在用途，为相关领域的发展提供新的思路和方法。简述：茜素绿，英文名称： Acid Green 25，CAS：4403-90-1，分子式：C28H20N2Na2O8S2，外观与性状：绿色粉末。茜素绿主要用于羊毛、丝绸的染色及其混纺织物和皮革的染色，也用于纸张、化妆品、电化铝和肥皂的着色及生物着色。应用： 1. 测定酒中的微量铬在硫酸介质中，铬 (Cr)(Ⅵ)氧化茜素绿而使溶液褪色， Cr(Ⅲ)在NaOH溶液中以H2O2氧化成Cr(Ⅵ) 。据此，刘英红等人建立了茜素绿光度法同时测定 Cr(Ⅲ)和Cr(Ⅵ)的新方法。最大褪色波长为610nm ，表观摩尔吸光系数为 ε为1.13×104L/(mol·cm)。Cr(Ⅵ)的质量浓度在2g/10mL～20μg/10mL范围内符合比尔定律。方法用于各种酒中Cr(Ⅲ)和Cr(Ⅵ)的测定，结果与二苯碳酰二肼光度法测定结果一致。 2. 测定蛋白质（ 1）刘妮娜等人基于蛋白质对茜素绿共振瑞利散射的增强作用，建立了一种测定水溶性蛋白质的新方法。在酸性 BR缓冲溶液中，茜素绿在 365 nm处的共振光散射增强与蛋白质浓度呈线性关系。对人血清白蛋白、牛血清白蛋白、γ-人球蛋白、卵白蛋白测定的检出限均低于14 ng/mL。该方法灵敏、稳定、选择性好，适用于人血清、尿液中总蛋白质的测定。（ 2）高俊杰等人研究染料茜素绿-蛋白质-Cu(Ⅱ)三元络合物的共振瑞利散射光谱，建立共振瑞利散射光谱测定蛋白质的新方法。在pH为4.35的B-R缓冲溶液下，茜素绿与Cu(Ⅱ)之间相互作用，形成配位比4∶1的配合物，再与蛋白质作用形成三元络合物，使被测物的共振瑞利散射(RRS)强度显著增强，在一定范围内相对散射强度ΔI与蛋白质含量成正比。实验对牛奶、豆浆两种样品进行测定，结果满意。 3. 测定粉丝中的微量铬在醋酸 -醋酸钠缓冲介质中， Cr(Ⅵ)对过氧化氢氧化茜素绿褪色反应有催化作用，据此，杨慧等人建立了茜素绿的催化动力学分光光度法测定 Cr(Ⅵ)的新方法。最佳测定波长为610 nm ，检出限为 1.41×10-2μg/mL ，线性范围为 0.01μg/mL0.60μg/mL ，用于粉丝和实验室自来水中 Cr(Ⅵ)含量的测定，结果与二苯碳酰二肼分光光度法测定结果相近，平均回收率分别为 99.8%、98.94% ，结果满意。 4. 人血清样品中溶菌酶的定量分析在碱性介质中，茜素绿与溶菌酶结合形成复合物，导致 467 nm处共振光散射光谱信号显著增强。据此，陆丽园等人建立了一种测定溶菌酶的新方法。依据最大散射峰的共振光散射增强值与溶菌酶浓度呈良好的线性关系，该法可应用于人血清样品中溶菌酶的定量分析。参考文献： [1]高俊杰,魏恺莹,陈达. 茜素绿-蛋白质-Cu(Ⅱ)三元络合物瑞利散射光谱研究 [J]. 沈阳理工大学学报, 2020, 39 (05): 52-56+83. [2]杨慧,刘俊华,丁良等. 催化动力学分光光度法测定粉丝中的微量铬 [J]. 食品研究与开发, 2014, 35 (06): 75-78. [3]陆丽园. 茜素绿共振光散射法测定人血清中溶菌酶 [J]. 分析试验室, 2010, 29 (08): 79-82. DOI:10.13595/j.cnki.issn1000-0720.2010.0233. [4]刘英红,钟钦,马卫兴等. 茜素绿光度法测定酒中的微量铬 [J]. 中国酿造, 2009, (12): 115-117. [5]刘妮娜,张爱梅,李林尉. 茜素绿-蛋白质体系的共振瑞利散射光谱及其分析应用 [J]. 分析试验室, 2006, (11): 86-89. 查看更多

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如何用4-甲氨基-3-硝基苯甲酸合成达比加群酯？这篇文章将详细介绍如何利用 4- 甲氨基 -3- 硝基苯甲酸合成达比加群酯，这一方法在医药领域具有重要的应用和意义。背景： 4- 甲氨基 -3- 硝基苯甲酸是合成达比加群酯的重要中间体。达比加群酯（ dabigatran etex － ilate ）是由德国勃林格殷格翰公司开发的继药品华法林（ warfarin ）之后 50 年来首个上市的新型口服抗凝血药物。达比加群酯在体内转化为达比加群，达比加群可直接抑制凝血酶（凝血因子 Ⅱa ）活性中心而发挥抗凝作用。由于具有固定剂量用药、药物相互作用少等优点，逐渐获得临床的青睐，达比加群酯成为国内抗凝血药物仿制药研发的热点。应用：合成达比加群酯。（1）4-甲胺基-3-硝基苯甲酰氯(3) 甲苯 (25 ml) 中加入 4- 甲氨基 -3- 硝基苯甲酸（10） (5.0 g ， 0.025 mol) 和 DMF(2 滴 ) ，加热至 70 ℃ ，搅拌下滴加氯化亚砜 (3.0 g ， 0.025 mol) ，加毕回流搅拌 2 h 。减压蒸出溶剂和过量氯化亚砜，得黄色固体 3 ，加入二氯甲烷 (30 ml) ，直接用于下步反应。（ 2 ） 3-[(4- 甲胺基 -3- 硝基苯甲酰基 )( 吡啶 -2- 基 ) 氨基 ] 丙酸乙酯 (4) 2(4.8 g， 0.025 mol) 和三乙胺 (4.0 ml ， 0.019 mol) 溶于二氯甲烷 (10 ml) 中，滴加如上所得 3 的二氯甲烷溶液。加毕室温搅拌 5 h 。反应液用水洗涤，无水硫酸钠干燥后过滤，滤液蒸干，剩余油状物经柱色谱 [ 洗脱剂：乙酸乙酯 - 石油醚 (4∶3)] 纯化，得黄色固体 4(7.5 g ， 81.0 ％ ) ， mp 86.0 ～ 87.0 ℃ 。（ 3 ） 3-[(3- 氨基 -4- 甲胺基苯甲酰基 )( 吡啶 -2- 基 ) 氨基 ] 丙酸乙酯 (11) 4(3.7 g， 0.01 mol) 、 10 ％ Pd/C(1.3 g) 和无水乙醇 (33.0 ml) 加至单颈瓶中。接回流冷凝管，氮气置换后通入氢气，于 45 ℃ 搅拌反应 10 h 。过滤，滤液浓缩至干，剩余物经柱色谱 [ 洗脱剂：二氯甲烷 - 甲醇 (20∶1)] 纯化，得油状物 11(2.7 g ， 79.0 ％ ) 。（ 4 ） 3-[[[2-[[(4- 氰基苯基 ) 氨基 ] 甲基 ]-1- 甲基 -1H- 苯并咪唑 -5- 基 ] 羰基 ]( 吡啶 -2- 基 ) 氨基 ] 丙酸乙酯 (13) 对氨基苄腈 (5.9 g ， 0.05 mol) 和氯乙酸 (10.3 g ， 0.11 mol) 溶于水 (150 ml) 中。加热回流搅拌 7 h 。过滤，滤饼依次用水 (15 ml×3) 、无水乙醇 (30 ml) 和无水乙醚 (30 ml) 洗涤，干燥后得淡黄色固体 12(6.0 g ， 69.0 ％ ) ， mp 223 ～ 224 ℃ 。 12(1.8 g， 0.01 mol) 、 EDCl(1.9 g ， 0.01 mol) 、 1- 羟基苯并三唑 (1.35 g ， 0.01 mol) 溶于 THF (35 ml) 和 DMF(5 ml) 混合液中。冰水浴中搅拌 35 min ，升至室温，缓慢滴加 11(3.1 g ， 0.009 mol) 的 THF(15 ml) 溶液。加毕搅拌 6 h 。蒸去溶剂，加入二氯甲烷 (30 ml) ，用饱和盐水 (5 ml×3) 洗涤，经无水硫酸钠干燥后过滤，滤液浓缩至干，剩余物中加冰乙酸 (45 ml) ，加热回流 2 h ，减压浓缩至干，剩余物中加入浓氨水 (15 ml) ，室温搅拌 30 min 。蒸去溶剂，剩余物中加入二氯甲烷 (25 ml) ，经饱和盐水 (5 ml×3) 洗涤，无水硫酸钠干燥后过滤，滤液浓缩至干，剩余物经柱色谱 [ 洗脱剂：二氯甲烷 - 甲醇 (25∶1)] 纯化，得黄色油状物 13(2.9 g ， 67.0 ％ ) 。（ 5 ） 3-[[[2-[[(4- 脒基苯基 ) 氨基 ] 甲基 ]-1- 甲基 -1H- 苯并咪唑 -5- 基 ] 羰基 ]( 吡啶 -2- 基 ) 氨基 ] 丙酸乙酯 (14) 13(3.9 g， 0.008 mol) 溶于无水乙醇 (65 ml) 中，通入干燥氯化氢至饱和，室温搅拌 10 h ，减压蒸去溶剂，加无水乙醇 (50 ml) 。通入氨气至饱和，室温搅拌 6 h 。浓缩至干，剩余物经柱色谱 [ 洗脱剂：二氯甲烷 - 甲醇 (10∶1)] 纯化，得 14(3.3 g ， 83.0 ％ ) 。（ 6 ）达比加群酯 (1) 三光气 (2.9 g ， 0.01 mol) 和碳酸钠 (2.9 g ， 0.027 mol) 加至正己烷 (20 ml) 中，冰水浴冷却，搅拌下缓慢滴加正己醇 (2.8 g ， 0.027 mol) 和三乙胺 (0.14 g ， 0.001 mol) 的正己烷 (13 ml) 溶液。滴毕升至室温搅拌 16 h 。过滤，滤液浓缩至干，得无色油状物 15(3.9 g ， 89.0 ％ ) 14(1.0 g， 0.002 mol) 和碳酸钾 (0.8 g ， 0.006 mol) 溶于 THF(30 ml) 和水 (6 ml) 的混合液中。室温搅拌 15 min 。加入如上所得 15(0.33 g ， 0.002 mol) ，室温搅拌 2 h 。分出有机层，无水硫酸钠干燥后过滤，滤液浓缩，剩余物经柱色谱 [ 洗脱剂：二氯甲烷 - 甲醇 (19∶1)] 纯化，得无色固体 1(0.85 g ， 68.0 ％ ) ， mp 126.4 ～ 127.8 ℃ 。参考文献： [1]周英雷 , 张建设 , 朱祉翡等 . 4-( 甲氨基 )-3- 硝基苯甲酸的连续化合成 [J]. 浙江化工 , 2023, 54 (06): 23-27+32. [2]邢松松 , 王晓蕾 , 周付刚等 . 达比加群酯的合成 [J]. 中国医药工业杂志 , 2010, 41 (05): 321-325. 查看更多

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如何合成与应用4-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)苯胺？本文将介绍如何合成与应用4-(1H-1,2,4-三氮唑 -1- 基甲基 ) 苯胺。背景：利扎曲坦 (Rizatriptan ， Marxalt TM) ，系 Merck 公司研制， 1998 年 10 月在荷兰首次上市，为第 4 个获准上市的曲坦类药物。利扎曲坦能选择性作用于 5-HT ， 5 或 10 mg 剂量被认为是一种对中度或重度偏头痛急性治疗的有效药物，现已作为治疗偏头痛的一线选择药，其通常具有较好的耐受性，不良反应轻。4-(1H-1,2,4-三氮唑 -1- 基甲基 ) 苯胺是合成利扎曲坦的重要中间体。 1. 合成：以三氮唑钠 ( 化合物 2) 为起始原料 , 经缩合、还原可制得 1-(1,2,4- 三氮唑基 -1- 甲基 )-4- 苯胺 ( 化合物 4) ，具体步骤如下：（ 1 ） 1-(1,2,4- 三氮唑基 -1- 甲基 )-4- 硝基苯 ( 化合物 3) 的制备在装有搅拌器、温度计、冷凝管的三颈瓶中加入 4- 硝基溴苄 (21.6 g,0.1 mol) 、 1,2,4- 三氮唑钠 (9.1 g,0.1 mol) 、 DMF(100 ml), 于 60 ℃ 左右反应 5 h, 反应结束。将反应液倒入冰水中 , 搅拌析晶。晶体抽滤收集 , 并用乙酸乙酯重结晶 , 得到淡黄色固体 , 即化合物 3, 干重 12 g, 熔点 100 ～ 101 ℃, 收率 60%, 含量 99%(HPLC 归一化法 ), 质谱 m/z=205(M+H)+ 。（ 2 ） 1-(1,2,4- 三氮唑基 -1- 甲基 )-4- 苯胺 ( 化合物 4) 的制备在一个装有搅拌器、温度计、冷凝管的三颈瓶中加入上一步所得化合物 3(10 g,0.05 mol) 、水 100 ml 、浓盐酸 30 ml, 水浴加热至 60 ℃ 。在剧烈搅拌下分批加入铁粉 (5.6 g,0.1 mol), 加完后继续反应 2 h, 反应结束。反应液用硅藻土过滤 , 向滤液中滴加浓氨水至碱性 , 用乙酸乙酯提取两次。提取液合并 , 硅藻土过滤、饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥。减压蒸去有机溶剂 , 得浅黄色固体 , 即 1-(1,2,4- 三氮唑基 -1- 甲基 )-4- 苯胺 , 重 7.7 g, 收率 90%, 熔点 127 ℃ ～ 128 ℃ 。 2. 应用：合成苯甲酸利札曲坦。具体步骤如下：（ 1 ）重氮化反应： 4-(1H-1,2,4- 三氮唑 -1- 基甲基 ) 苯胺与亚硝酸钠水溶液反应得到重氮盐；（ 2 ）留氮还原、肼化反应：重氮盐先用亚硫酸钠水溶液进行留氮还原后，在浓硫酸作用下肼化生成 1-(4- 肼基苯基 ) 甲基 -1,2,4- 三氮唑；（ 3 ）吲哚化反应： 1-(4- 肼基苯基 ) 甲基 -1,2,4- 三氮唑与 4- 二甲胺基丁醛缩二甲醇进行吲哚化反应得到利扎曲坦碱；（ 4 ）成盐反应：利扎曲坦碱与苯甲酸成盐。该方法杂质百分比小于 0.5% ，并且任意单杂均小于 0.1% ，同时还具有收率高、原料易得、反应条件温和、安全、不需要特殊设备、成本低等优点，总收率高，适合工业化生产。参考文献： [1]刘涛 ; 黄璐 ; 周建明 . 利扎曲坦的合成 [J]. 广东化工 , 2007, (08): 55-57. [2]张爱华 ; 沈义鹏 . 苯甲酸利扎曲坦的合成 [J]. 江苏药学与临床研究 , 2006, (06): 375-377. DOI:10.13664/j.cnki.pcr.2006.06.009 [3]浙江康多利药业有限公司 . 一种高纯度苯甲酸利札曲坦的制备方法 :CN201410681084.X[P]. 2015-04-01. 查看更多

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如何合成2-氨基-6-氯苯并噻唑？在合成化学中， 2- 氨基 -6- 氯苯并噻唑的合成一直是一个引人关注的研究领域。本文将介绍其合成方法，旨在为研究人员提供 2- 氨基 -6- 氯苯并噻唑合成指南和实践建议。背景：苯并噻唑类化合物（ BTHs ）是一类含有 1,3- 噻唑环的稠杂环化合物。它们作为一类高产量的精细化工品，普遍应用于各种工业生产和日常生活当中，例如，防冻配方中的腐蚀抑制剂、纸和皮革制造中的杀生剂、橡胶生产过程中的硫化促进剂、杀真菌剂和除草剂、纺织品与塑料当中的紫外稳定剂、摄影中的光敏剂以及食品调味剂等。苯并噻唑的衍生物表现出不同功效的药理作用，并且在某些情况下，它们已被用作抗结核、抗疟疾、抗惊厥、镇痛、抗炎以及抗糖尿病等药物生产中的前体。如苯噻草胺是植物细胞分裂增长的抑制剂，对杂草有一定的抑制作用， 2- 氨基 -4- 氯代苯并噻唑是农药的重要中间体。合成： 1. 原理： 4- 氯苯胺先与硫酸成盐，再与硫氰酸铵进行加成反应得 4- 氯苯基硫脲。由 4- 氯苯基硫脲合成 2- 氨基 -6- 氯苯并噻唑，其合成方法主要有硫酰氯法、溴化铵法、氯气法等 3 种。在此介绍硫酰氯法。 2.实验步骤： 2.1 4-氯苯基硫脲的合成称取 65 g 对氯苯胺，溶于 150 g 苯中，备用。在装有电动搅拌器、温度计、球形冷凝管以及滴液漏斗的 250 m L 四口烧瓶中加入浓硫酸，滴加对氯苯胺苯溶液，控制温度。称取硫氰酸铵，加入四口烧瓶中。升温，控制反应温度，反应一段时间。将上述溶液加适量热水，抽滤。产品为浅黄色粉末状固体，测得熔程为 178~180 ℃ 。 2.2 2-氨基 -6- 氯苯并噻唑的合成在装有搅拌器、温度计、回流冷凝管和滴液漏斗的四口瓶中，加入计量的 4- 氯苯基硫脲、碳酸钠及一定量的氯苯，升温，滴加硫酰氯，滴毕，保温。趁热过滤除去不溶物。滤液冷却至 20 ℃ ，加入氢氧化钠溶液，抽滤烘干得产品。测得熔程为 198~200 ℃ 。其中影响产物收率的因素主要有：对氯苯胺与硫酸的配比、对氯苯胺与硫氰酸铵的配比、反应温度、反应时间等因素。该实验中最优化条件为 4- 氯苯基硫脲、硫酰氯、碳酸钠的摩尔比为 1∶1.6∶0.5 。反应温度为 70 ℃ ，反应时间为 6 h 。参考文献： [1]廖晓亮 . 典型城市 PM_(2.5) 中苯并噻唑类化合物的污染特征与健康风险研究 [D]. 广东工业大学 ,2021.DOI:10.27029/d.cnki.ggdgu.2021.001542. [2]杭艳 .2- 氨基 -6- 氯苯并噻唑的合成研究 [J]. 广东化工 ,2011,38(09):54-55. 查看更多

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如何获取碳酰肼? 碳酰肼是一种重要的抗结核药物，为了确保患者能够及时获得该药物，我们需要了解其采购渠道。下面让我们一起来探讨一下。首先，医院和医疗机构是获取碳酰肼的主要渠道。作为一种专业的抗结核药物，碳酰肼通常由医院或医疗机构进行采购。医生会根据患者的具体情况，开具处方并在医疗机构的药房或供应部门领取碳酰肼。此外，药品经销商和供应商也是获取碳酰肼的重要渠道。药品经销商与制药公司建立合作关系，负责药物的分销和供应。医疗机构可以通过与药品经销商联系，订购所需的碳酰肼药物。供应商则负责从制药公司直接采购并提供给医疗机构。另外，一些药品批发市场或电商平台也提供碳酰肼的销售。这些市场和平台通常与多家制药公司合作，提供各种药物的销售服务。在这些平台上，医疗机构和个人消费者可以浏览并购买所需的碳酰肼药物。需要注意的是，由于碳酰肼是一种处方药物，购买时需要提供医生的处方。这是为了确保药物的正确使用和监控。在采购碳酰肼或任何其他药物时，有几个注意点需要考虑：质量和认证：选购药物时，尽量选择经过认证的制药公司生产的产品。认证可以包括药品监管机构的批准、药物的质量标准认证等。这有助于确保药物的质量和安全性。价格比较：在购买碳酰肼之前，建议了解市场上不同供应商或药店的价格。进行价格比较可以帮助您获得合理的价格，并确保不被高价所欺诈。有效期和储存条件：检查药物的有效期，确保购买的药物在有效期内。此外，了解药物的储存条件，确保药物在正确的温度和湿度下储存，以保持其稳定性和有效性。综上所述，获取碳酰肼的主要渠道包括医院和医疗机构、药品经销商和供应商以及药品批发市场或电商平台。无论通过哪种渠道，购买时都需要提供医生的处方，这样才能确保患者能够获得合适的药物治疗。查看更多

#碳酰肼

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噻虫啉的应用领域和特性？概述噻虫啉是一种新型烟碱类杀虫剂，于2000年由A. Elbert等人报道，后由Bayer AG和Nihon Bayer Agrochem主导开发，并于1999年在巴西首次登记。虽然噻虫啉的化合物专利于10年前就届满，但在国内的应用广度和认可度远不及其他成分，如烯啶虫胺、噻虫胺、啶虫脒、噻虫嗪和呋虫胺。然而，随着噻虫啉在林木、水稻、黄瓜、甘蓝等作物上的市场进一步扩大，预计未来会有更多企业登记该杀虫剂。化学性质噻虫啉的化学名称为(Z)-3-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1,3-噻唑啉-2-亚基氰胺，CAS号111988-49-9，经验式为C 10 H 9 ClN 4 S，相对分子量为252.7。该化合物外观为黄色结晶性粉末，熔点为136°C，沸点分解温度大于270°C。噻虫啉具有较低的蒸汽压和正辛醇水分配系数，稳定性在25°C、pH为5-9的情况下水解特性稳定。毒性噻虫啉对大鼠的急性经口毒性为LD 50 雄鼠为621-836 mg/kg，雌鼠为396-444 mg/kg。对大鼠的急性经皮毒性LD 50 （雌/雄）大于2000 mg/kg。噻虫啉对家兔的眼睛和皮肤无刺激性和致敏性。在2年的慢性毒性及致癌性试验中，噻虫啉的NOAEL为25 ppm（每公斤体重每天摄入1.23 mg）。噻虫啉无潜在致癌性，对大鼠和家兔无发育毒性、遗传毒性或潜在致突变性。对鸟类、鱼类、水溞、水蚤、蜜蜂和蚯蚓等环境生物的毒性较低。作用噻虫啉主要作用于昆虫的神经接合后膜，通过与烟碱乙酰胆碱受体结合，干扰昆虫神经系统的正常传导，引起神经通道的阻塞，导致乙酰胆碱的大量积累，从而使昆虫异常兴奋，全身痉挛、麻痹而死。噻虫啉具有较强的内吸性、触杀和胃毒作用，与常规的拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类和有机磷类农药没有交互抗性，因此可用于多种刺吸式和咀嚼式口器害虫的防治，并且具有良好的复配性能。噻虫啉用量少、速效性快，持效期长、活性高，可以开发成颗粒剂、悬浮剂、可分散油悬浮剂、水分散粒剂、悬乳剂等剂型。基于噻虫啉的产品可以用于多种作物的防治，如松树、杨树、梨树、柑橘、棉花、甘蓝、黄瓜、水稻、茶树和马铃薯，以防治飞虱、蚜虫、木虱、叶蝉、甲虫、潜叶蛾和苹果蠢蛾等害虫。查看更多

#噻虫啉

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地克珠利是一种什么样的药物? 地克珠利属于三嗪苯乙腈化合物，是一种高效、低毒、广谱抗球虫药，呈类白色或淡黄色粉末。它的熔点为289～292℃，在水和乙醇中几乎不溶，但溶于碱水，稍溶于二甲酰胺，微溶于四氢呋喃。地克珠利的药代学参数是怎样的？地克珠利是一种浓度依赖型药物，其药物作用效果与浓度相关。在雏鸡单次灌服10mg/kg.BW地克珠利预混剂后，体内的药动学过程符合吸收有一级吸收二室开放模型，达峰时间(Tmax)为1.64h，消除半衰期(T1/2β)为24.29h，药时曲线下面积(AUC)为349.47(mg/L).h，血浆清除率(CL)为0.03mg/kg.h。研究结果表明地克珠利在雏鸡体内吸收较快，血浆中的消除较慢，属于慢速消除药物。地克珠利的药理作用是什么？地克珠利对柔嫩艾美尔球虫体内的无性生殖和有性生殖期都有作用，可以抑制第一代和第二代裂殖体及其裂殖子的形成和释放，同时还可以抑制受精作用，最终达到杀灭球虫的效果。地克珠利适用于哪些病症？地克珠利主要对柔嫩艾美耳球虫的第二代裂殖体有作用，但对巨型和布氏艾美耳球虫的裂殖体无效。对于巨型艾美耳球虫，地克珠利的作用点在球虫的合子阶段；对于布氏艾美耳球虫，地克珠利的作用点在小配子体阶段。此外，地克珠利还可以抑制形成孢子化卵囊。地克珠利在临床上的使用方法是什么？以0.5%地克珠利溶液为例，由于地克珠利原料不溶于水，预混剂吸收较慢，因此溶液的使用更为方便，吸收也更快。地克珠利主要用于肉鸡生长前期球虫病的预防和治疗。地克珠利的使用剂量是多少？ 0.5%地克珠利溶液的药典用量为每1L水中加入0.1～0.2ml地克珠利。由于球虫对地克珠利产生了普遍的耐药性，临床上建议每1L水兑水3000-5000kg。地克珠利是浓度依赖型药物，建议在4小时内饮完，连续使用5天。需要注意的是，地克珠利的药效期较短，停药1天后，抗球虫作用会立即减弱，因此需要连续使用5天，中间不能停药，以免产生交叉耐药性，建议每6个月以上轮换使用药物。地克珠利的常用制剂有哪些？地克珠利的常用制剂包括1%地克珠利颗粒、0.5%地克珠利溶液、0.2%、0.5%、5%地克珠利预混剂以及0.2%、0.5%地克珠利预混剂（水产用）。地克珠利与其他药物的配伍注意事项是什么？地克珠利溶液是由有机溶剂配制的溶液，一般呈碱性，因此尽量避免与酸性药物（如维生素C、多西环素等）一起使用。此外，地克珠利溶液具有一定的有机物溶解性，使用时应避免与人员皮肤接触。地克珠利的休药期是多久？对于鸡只来说，地克珠利的休药期为5天，蛋鸡在产蛋期间禁止使用。查看更多

#地克珠利

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如何制备光学活性的2-哌嗪羧酸? 光学活性的2-哌嗪羧酸是一种有用的化合物，可用作药物合成的原料。目前已知的制备方法是使用旋光樟脑磺酸作为拆分剂，将外消旋2-哌嗪羧酸和旋光樟脑磺酸溶解在溶剂中，然后通过活性炭处理去除颜色，最后得到光学活性的2-哌嗪羧酸。然而，由于光学活性的2-哌嗪羧酸易被着色，需要开发一种新的制备方法。制备方法以下是制备光学活性的2-哌嗪羧酸的步骤： 1. 将4.26g外消旋（RS）-2-哌嗪羧酸和5.0g BS-L-PhA添加到30g水中，在80°C搅拌溶解。 2. 将溶液逐渐冷却至30°C，使晶体沉淀。 3. 过滤分离出沉淀的晶体，用少量水洗涤，然后干燥，得到(RS）-2-哌嗪羧酸。 4. 将(RS）-2-哌嗪羧酸加入到19g甲醇中，在搅拌下加热至60°C使其溶解。 5. 添加0.99g 36%盐酸，并在相同温度下保持30分钟。 6. 冷却至25°C并保持30分钟。 7. 过滤分离出沉淀的晶体，用少量甲醇洗涤，干燥，得到光学纯度为98.2%的2-哌嗪羧酸二盐酸盐。 8. 将滤液浓缩至干，回收作为拆分剂的BS-L-PhA。主要参考资料 [1] JP2000239260A PRODUCTION OF OPTICALLY ACTIVE 2-PIPERAZINECARBOXYLIC ACID 查看更多

#(R)-2-哌嗪羧酸二盐酸盐

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如何制备2-甲酰基苯硼酸并应用于荧光探针和超分子凝胶? 2-甲酰基苯硼酸是一种醛基苯硼酸，近年来在药物关键中间体的合成反应中广泛应用，例如在强效蛋白酶抑制剂阿扎那韦的合成中。本文介绍了2-甲酰基苯硼酸的制备方法以及其在荧光探针和超分子凝胶中的应用。制备方法邻溴苯硼酸三聚体的合成：在1L的三口瓶内，加入邻溴苯硼酸(201克,1.0摩尔)和600毫升甲苯，加热至回流分水状态。当体系分出约17.5-18.0克水，并且不再有水分出时，停止反应。降温后，将庚烷蒸馏至不流动，得到间溴苯硼酸三聚体粗品。 2-甲酰基苯硼酸的合成：在氮气保护下，将上述得到的邻溴苯硼酸三聚体加入无水四氢呋喃600毫升中溶解均匀后，转移至2L的三口瓶内，再加入二甲基甲酰胺(87.7克，1.2摩尔)。随后将体系降温至-70℃至-80℃，开始缓慢滴加2.5M正丁基锂己烷溶液520毫升(1.3摩尔)，加入过程中控制温度最高不超过-70℃，加入完毕维持该温度下继续搅拌反应1-3小时，随后自然升至室温搅拌3-5小时。TLC检测反应完毕后，将体系降温至0℃，加入15%盐酸水溶液淬灭反应，调节PH至1-2继续室温搅拌3-5小时，确保三聚体水解完全。蒸馏反应液，将有机溶剂蒸馏后，有固体析出，过滤，甲苯重结晶后得到浅灰色固体2-甲酰基苯硼酸。应用一项研究报道了二酚化合物与2-甲酰基苯硼酸形成的自组装体系，并将其应用于荧光探针。该探针在磷酸缓冲液中加入2-甲酰基苯硼酸形成自组装体系，可用于对自由基次氯酸和过氧亚硝基的定量检测。相比于其他荧光萃灭型探针，该探针具有更高的信噪比，具有快速、灵敏、简便、高效的特点。另一项研究报道了一种具有G-四链体结构的糖响应超分子凝胶，其中2-甲酰基苯硼酸的糖响应起关键作用。该凝胶稳定、强度较高，能够大量负载大/小分子凝胶。制备方法简单，成本低，产品可长期保存，易于推广应用。参考文献 [1] 中国发明,中国发明授权CN201510321210.5一种制备醛基苯硼酸的方法 [2] CN201710690352.8二酚化合物与2-醛基苯硼酸形成的自组装及其作为荧光探针的应用 [3] CN201610061463.8一种具有G-四链体结构的糖响应超分子凝胶及其制备方法查看更多

#2-甲酰基苯硼酸

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苯扎氯铵的应用及测定方法？苯扎氯铵是一种季铵盐类化合物，作为广谱杀菌剂，具有控制水中菌藻繁殖和粘泥生长的能力。它还具有粘泥剥离、分散、渗透、去油、除臭和缓蚀等作用。此外，苯扎氯铵还被广泛应用于医学消毒，常见于眼药水和创可贴的成分。如何测定苯扎氯铵的含量？方法一一种测定土壤中苯扎氯铵含量的方法包括以下步骤： (1) 去除待检测土壤中的杂质，进行真空冷冻干燥，然后研磨、过筛，得到检测土样。 (2) 将甲酸、乙腈和超纯水混合，得到酸性提取溶液，加入到步骤(1)得到的检测土样中，然后振荡提取，离心后过滤分离出上清液，滤渣重复提取分离步骤，合并两次上清液，并保存在低温下。 (3) 在步骤(2)得到的上清液中加入硅藻土，混合净化后过滤，得到检测液。 (4) 使用UPLC-MS/MS测定步骤(3)检测液中的苯扎氯铵含量。方法二一种测试湿巾中苯扎氯铵含量的方法包括以下步骤：步骤S1：配置标准溶液，包括浓度为3mg/ml的苯扎氯铵标准溶液。步骤S2：制备样品溶液，将湿巾中的液体成分挤压出来，经过滤后装入样品瓶中。步骤S3：使用高效液相色谱仪检测样品溶液，测定色谱图。根据色谱条件进行计算和数据处理，得出样品溶液中苯扎氯铵的含量。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN202010196648.6 一种测定土壤中苯扎氯铵的方法 [2] [中国发明] CN201910088420.2 一种湿巾中苯扎氯铵含量的测试方法查看更多

#十二烷基二甲基苄基氯化铵

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米曲霉在酿造行业中的应用及特点？米曲霉（Aspergillus oryzae）是我国传统酿造行业中常用的菌种，广泛应用于酱油酿制、豆豉制作等领域。除了在传统发酵工业中被用于生产酱油、豆豉产品外，它还常用于生产代谢产物和酶类产品，同时也是基因表达和蛋白分泌研究的理想对象。米曲霉的特点目前，中国调味品生产仍主要使用传统的米曲霉菌种，其中大多数企业使用As3.951（沪酿3.042）菌株。该菌株具有以下特点： 1、酶系较全，包括蛋白水解酶、淀粉酶和糖化酶等，能够分解原料生成酱油和酱所需的氨基酸和还原糖等成分。 2、生长旺盛、产孢能力强。 3、传代遗传稳定性好。沪酿3.042菌株具有完整的酶系，发酵后产生的酱油和酱具有良好的风味，尤其是其遗传稳定性强，是一株优秀的菌株。然而，由于该菌株产孢能力强，导致在扩培过程中孢子大量着生，影响了车间环境卫生的保持，同时孢子多的曲料疏水性强，不利于盐水发酵。此外，部分调味品生产企业也使用酱油曲霉（Asperjillussojae）菌株。与米曲霉As3.951相比，酱油曲霉的特点主要包括：成曲pH高、酶活性较低、碳水化合物消耗量少、含有较多的还原糖、乙醇和氨等，产孢能力较弱。然而，由于产孢性能较弱，酱油的铵盐含量较高，口感苦味较重，不适合大规模生产。米曲霉的应用制曲是利用米曲霉产生各种酶的过程，制曲需要的是米曲霉产生的酶系，而不是孢子。然而，在制曲阶段，米曲霉产生过多的孢子对酱油生产造成了不利影响：孢子微小且易飞扬，容易污染生产环境，增加了清洗的难度；孢子疏水性强，导致曲料浮力增大，不利于盐水浸泡曲料，阻碍了酶对原料的分解，同时也阻碍了盐水对曲料中污染菌的抑制。查看更多

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如何合成组胺二盐酸盐? 组胺二盐酸盐是一种用于治疗急性髓细胞样白血病(AML)的药物。它通过抑制细胞自吞噬产生的氧基，抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸氧化酶，并阻止白介素-2激活NK细胞和T细胞，从而持续缓解和预防AML成人患者的复发。组胺二盐酸盐注射剂与白介素-2联合使用，可以显著降低AML患者的复发率，使患者长期无白血病的比例超过50%。目前已有一些合成组胺二盐酸盐的方法，但存在一些问题。例如，一些方法需要高温反应，产物中含有较多未知杂质，不适合药用级的工业生产。因此，本发明提供了一种改进的合成方法，以满足规模化生产的需求。发明内容本发明的合成方法通过添加溴化亚铜催化剂，降低了脱羧的温度，减少了未知杂质的种类和含量，提高了原料的转化率和最终产品的纯度。同时，通过通入氯化氢气体制备盐酸盐的步骤，简化了操作，省去了制备氯化氢溶液的步骤。具体的合成步骤如下： ①将L-组氨酸、对甲基苯乙酮、4-甲基环己醇和溴化亚铜催化剂加热脱羧，其中4-甲基环己醇作为反应溶剂，对甲基苯乙酮和溴化亚铜作为脱羧催化剂。 ②在步骤①反应后的溶液中通入氯化氢气体，得到组胺一盐酸盐固体。将固体过滤后，得到滤饼，经真空干燥后得到组胺一盐酸盐。 ③将组胺一盐酸盐溶于甲醇溶液中，通入氯化氢气体，然后使用活性炭脱色精制。经过过滤和冷却析晶后，得到组胺二盐酸盐的精品。查看更多

#组胺二盐酸盐

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硫酸阿米卡星的性质、适应症、禁忌症、不良反应及注意事项？硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素，广泛用于治疗多种细菌感染。它通过与细菌的30S亚基结合，从而阻断细菌蛋白质的合成，发挥抗菌作用。硫酸阿米卡星的性状硫酸阿米卡星呈白色结晶性粉末，几乎无臭，无味。硫酸阿米卡星的适应症硫酸阿米卡星适用于敏感菌引起的多种感染，包括下呼吸道感染、中枢神经系统感染、腹腔感染、胆道感染、骨、关节、皮肤及软组织感染、烧伤、手术后感染、泌尿系统感染等。硫酸阿米卡星的禁忌症对硫酸阿米卡星或其他氨基糖苷类药物过敏或有严重毒性反应的患者禁用。硫酸阿米卡星的不良反应硫酸阿米卡星的不良反应与庆大霉素和妥布霉素相似。主要包括耳蜗神经损害、肾功能损害、心肌抑制、过敏反应等。硫酸阿米卡星的注意事项在使用硫酸阿米卡星前后，应进行听电图测定、温度刺激试验、尿常规和肾功能测定、血药浓度监测等检查或监测。此外，交叉过敏、脱水、脑神经损害、重症肌无力或帕金森病、肾功能损害、接受肌肉松弛药治疗的患者应慎用硫酸阿米卡星。如果在使用硫酸阿米卡星过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师。如果不适严重或没有消除，请及时就医。在使用硫酸阿米卡星之前，应告知医师或药师您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗，以及是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。同时使用硫酸阿米卡星和其他药物可能会发生药物相互作用，请咨询医师或药师，或查看药品说明书。如果有其他注意事项，请咨询医师或药师。查看更多

#硫酸阿米卡星

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氟化铒的应用及制备方法？背景及概述 [1-3] 氟化铒（ErF3)，是一种玫瑰色晶体，具有熔点1350℃，沸点2200℃，密度7.814g/cm³的特性。它在光学镀膜、光纤掺杂、激光晶体、单晶原料、激光放大器、催化助剂等领域有广泛的应用。应用 [1-3] 应用一、 CN201511015192.4报道了一种稀土铒合金的制备方法及稀土铒合金。该方法采用简单的氟化物电解质体系，通过电解混合氧化物得到稀土铒合金。这种工艺流程简单，成本低，产品成分稳定，对环境污染小，属于绿色环保工艺，适合大规模生产。应用二、 CN201110268689.2报道了一种上转换白光荧光粉的制备方法。该方法采用氟化铝、氟化镱、氟化铒、氟化铥为原料，通过混合、煅烧、研磨等工艺制得白光荧光粉产物。这种方法工艺流程短，使用设备少，不污染环境，产物纯度高，发光性能好，是一种快速制备红外光激发的白光荧光粉的理想方法。应用三、 CN02116679.X报道了一种纳米级氟化物基质上转换荧光材料及其制备方法。该方法以氟化钇(氟化镧或氟化钆)为基质，掺杂有氟化镱、氟化铒(氟化铥或氟化钬)。制备出的纳米级上转换荧光材料粒度小且均匀，煅烧温度低，发光强度大，可满足生物分子荧光标记材料的需要。参考文献 [1] CN201511015192.4一种稀土铒合金的制备方法及稀土铒合金 [2] CN201110268689.2一种上转换白光荧光粉的制备方法 [3] CN02116679.X一种制备纳米级氟化物基质上转换荧光材料的方法查看更多

#氟化铒

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简介

职业：广东东方树脂有限公司 - 总工程师（研发）

学校：武汉纺织大学 - 化学工程学院

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