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Eli Lilly乳腺癌试验药物Abemaciclib (Bemaciclib)的合成？合成路线：酰胺化合物 S-2在POCl3的作用下，形成氯亚胺中间体接受苯胺化合物S-1的进攻得到化合物S-3，S-3在碱性条件下，拔去质子，经过亲核芳香取代反应得到苯并咪唑化合物S-4，随后S-4芳基溴通过Pd催化和B2Pin2反应，制备得到芳基片那醇脂S-5，随后和氯代嘧啶化合物经过钯催化的Suzuki反应得到偶联产物S-7待用。仲胺化合物S-8和醛S-9经过缩合，还原得到胺类化合物S-10，随后S-10在Pd催化下，以联苯型CyJohnPhos(结构见后文)作为大位阻配体以及LiHMDS作为氮源制备 2-氨基吡啶化合物S-11。得到S-11以后，其和S-7通过Buchwald–Hartwig反应，得到化合物S-12，将化合物S-12做成甲磺酸盐及得到Abemaciclib (Bemaciclib) 参考路线：US20100160340 乳腺癌药物以辉瑞，诺华和礼来三家公司为代表的新药Palbociclib，Ribociclib和Abemaciclib。关于Palbociclib，Ribociclib的合成在前面已经贴出。查看更多 4个回答 . 5人已关注

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左肋缘下疼痛？女，50岁，既往无特殊病史。左肋缘下断断续续疼痛一年余，说像害了疮一样的疼痛，每次疼痛持续十几秒，没有空腹痛或饭后痛的主诉，晚上睡觉躺下不痛。有一两个手指间有痒感，喜欢扣破，没有好，吃饭老吃剩菜剩饭一大碗吃到实在吃不下，大便没有异常，体重没有大幅度下降或上升。她的父亲在80多岁也是有这样的症状，一直拖着，后来查出各脏器淋巴肿大，全身淋巴结肿大，晚期疼痛明显，不能进食，没确诊就逝世。请是胃肠道疾病吗？要不要做胃镜？考虑哪个方向的疾病，看哪个科，需要做什么检查？查看更多 3个回答 . 7人已关注

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冻干制剂奥美拉唑钠？ 小弟最近跟着师傅做冻干，注射用奥美拉唑钠，可惜整个冻干时间需要32个小时，有没有哪位大神提供好的思路能缩短到18-20个小时的啊查看更多 10个回答 . 9人已关注

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贝他斯汀与苯磺酸一水合物成盐后为什么析不出来？ 日语文献中关于成盐是用乙腈或者水作为溶剂，但实际并不能使之析晶，哪位大大能提供一个办法啊查看更多 2个回答 . 15人已关注

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产科药物国内外相关综述？ 各位朋友，本人因资源受限，特在此求助查询产科药物的国内外相关综述，外文为主。请求各位大大援手，先谢过了。查看更多 1个回答 . 15人已关注

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微丸包衣相关问题求助？大神们好！目前我司有个微丸胶囊项目，2个规格的，2个规格微丸的包衣处方工艺一致，就是装量不一样。现情况如下： 1、在流化床包衣机中，投入10万粒的规格一与10万粒的规格二所需的空白丸芯的总量，然后一同包主药层；包完主药层后，再按比例分成两部分，分别进行剩下的包衣工序与后续制剂工艺，不知这样操作是否认可？ 2、第一点中的批号应该怎样写？ 3、我们是原料与制剂一起报的，原料3类，制剂有3类、6类，制剂3类与原料先报，请问报6类时原料来源应怎样写？查看更多 3个回答 . 17人已关注

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关于药物配伍？各位前辈，我最近在做药物制剂的研究，由于刚入行基础知识还比较缺乏，我想将天然药物提取物，小分子药物以及有机高分子药物辅料进行配伍，请问如何验证这种配伍各成分间会不会发生的反应，以及安全性。以备将来药物申报提供资料，谢谢大家不吝赐教！谢~！查看更多 6个回答 . 4人已关注

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大家都在研究什么脂质体项目呢？ 大家都在研究什么脂质体项目呢查看更多 2个回答 . 20人已关注

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求助方法？ 求助肉桂酰氯纯度检测方法……不胜感激查看更多 1个回答 . 2人已关注

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注册菜鸟求教？本人做了几年研发，最近刚转到注册上来，向系统学习一下CFDA所有现用的、关于化药的指导原则，以及国外重要的指导原则，发现园子里没有相关的总结贴。特此开贴，希望大家帮助提供，不吝赐教，积少成多。注册路漫漫，还不知道还要学习什么，欢迎大家提建议啊。查看更多 3个回答 . 11人已关注

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Lipid Injectable Emulsion（脂肪乳注射液）USP38版的质量标准？ Lipid Injectable Emulsion（脂肪乳注射液）USP38版的质量标准查看更多 2个回答 . 2人已关注

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关于滤膜吸附大，寻求解决方法的问题？各位老师：你们好！本人在做溶出度滤膜吸附试验（pH4.0、pH6.8及水）的时候，使用了很多类型的滤膜（包括水系、有机系、混合纤维系等），或将滤膜煮沸处理，溶出样品在过滤后滤膜吸附（针对pH4.0、pH6.8及水）均达到30%以上，不能有效控制滤膜吸附在5%以下或更低。针对这样的问题，请问各位老师，有没有什么好的解决办法？望支招，本人万分感谢！（注：本品原料随pH值增加，溶解度下降明显。本品制剂为普通片剂）查看更多 14个回答 . 6人已关注

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申报工艺过柱子？目前有个项目，工艺中有一步需要过柱子，剂量很小，中试批量250克。在申报时候需要注意啥？是不是申报工艺必须不能过柱，如果过柱子避免不了，申报是否可行？查看更多 8个回答 . 5人已关注

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有关物质耐用性相关问题探讨？各位高手，在下想请教一下，我开发了一个有关物质的方法，本来有两对色谱峰是重合的，准备合并计算，但做耐用性流动相比例变化时，有1对重合的色谱峰分开了，不知道这样的耐用性是否合格？我想的办法是这样的，刚好这两个杂质的校正因子一个大于1，另一个小于1，假设我质量标准中订入了这两个杂质，并且样品中有这两个杂质，我把这两个杂质都订入质量标准，以校正因子大于1的杂质定位，并计算，这样的话如果这两个杂质分开了，我也可以按照合理的方式计算杂质含量。不知道这样的想法是否正确？查看更多 8个回答 . 3人已关注

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气相色谱直接进样，检测固体化合物中残留溶剂含量？气相色谱直接进样，检测固体化合物中残留溶剂含量，固体化合物会在色谱上出峰吗？如果没有峰，即没有进毛细管柱，那固体化合物残留在哪呢？谢谢查看更多 3个回答 . 13人已关注

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请教各位大神，关于丙烯酰吗啉的合成？ 合成丙烯酰吗啉，采用丙烯酸甲酯和吗啉这条工艺路线，怎么去保护丙烯酸甲酯中的双键，反应生成甲醇和丙烯酰吗啉呢查看更多 1个回答 . 15人已关注

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PE/PVC共混？求大神助力！如何使PE和PVC共混更完全。朋友是做电线外被料回收的，现在回收料里大概有80%左右的PVC，剩余的20%是PE或者其他高端电线的外被料（如弹性体）。回收破碎后单螺杆造粒，但粒子表面有麻点，是否有合适的相容剂或者方法（或者提供文献链接）可以让这个体系能够有比较好的外观，至少不会看出来有明显的麻点之类的，能够提高力学性能最好。谢谢！查看更多 10个回答 . 4人已关注

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除pvp？静电纺丝纤维膜想除去其中的pvp，只能用蒸馏水吗？用普通的自来水有没有影响，或者还可以用其他什么溶剂？求知道的大神告诉一下呗，谢谢查看更多 2个回答 . 15人已关注

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本人本科高分子，求推荐一本flory的著作？ 最好能在图书馆找到的，拜托大家了查看更多 2个回答 . 1人已关注

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我怎么没发表出去了！我的心声啊！治疗癌症！祖传秘方！希望救治...？ 我怎么没发表出去了！我的心声啊！治疗癌症！祖传秘方！希望救治更多人查看更多 1个回答 . 15人已关注

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简介

职业：广州艾科普新材料有限公司 - 给排水工程师

学校：湘潭大学 - 化工学院

地区：山西省

个人简介：我忘了你有很多人找，所以你并不会无聊，不像我。查看更多

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