氧化苦参碱的生物活性及实验方法是什么? 氧化苦参碱,英文名Oxymatrine,CAS号是16837-52-8,是从苦参中提取的一种生物碱,用作抗生素。它是一种中药,用于治疗乙型肝炎病毒。那么它的生物活性是什么?如何进行实验呢?下面将详细说明。 首先介绍氧化苦参碱的生物活性: 1)体外活性 氧化苦参碱是从槐属植物根部提取的生物碱成分,具有抗炎、抗纤维化、抗肿瘤和防止心肌损伤的能力。它可能通过多个信号通路发挥作用,包括TGF-β/ Smad、toll样受体4 /活化B细胞核因子κ-轻链增强子、toll样受体9 / TRAF6、Janus激酶/信号转导和转录激活因子、磷脂酰肌醇-3激酶/ Akt、δ- opioid receptorarrestinl-Bcl-2、CD40、表皮生长因子受体、核因子红细胞-2相关因子2 /血红素氧合酶-1信号通路,以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径。 氧化苦参碱对DU145和PC-3细胞系的增殖有显著抑制作用,而对PNT1B健康人前列腺细胞的增殖没有抑制作用。 氧化苦参碱可用于治疗病毒性肝炎、病毒性心肌炎、癌症、皮肤疾病和胃肠道出血。它通过减少转基因小鼠肝脏中HBsAg的含量,具有体外抗乙型肝炎病毒的作用。氧化苦参碱还可阻断肝细胞的细胞凋亡和坏死。 2)体内活性 氧化苦参碱可显著降低小鼠肿瘤的体积和重量。它通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长。氧化苦参碱还可减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积,调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导。 接下来介绍氧化苦参碱的活性实验方法: 1)细胞实验 将DU145、PC-3和PNT1B细胞系接种到96孔板中,与不同浓度的氧化苦参碱一起孵育。使用MTT测量细胞的增殖。 2)动物实验 对大鼠进行皮下注射CCl4诱导肝炎,同时给予氧化苦参碱腹腔注射。对小鼠进行腹腔注射氧化苦参碱。 综上所述,氧化苦参碱是一种具有抗炎、抗纤维化和抗肿瘤作用的生物碱。它通过多个信号通路发挥作用,抑制细胞增殖和促进细胞凋亡。在体内和体外实验中,可以使用细胞实验和动物实验来研究其活性。 参考文献: 1. Lu ML, et al. Potential Signaling Pathways Involved in the Clinical Application of Oxymatrine. Phytother Res. 2016 Jul;30(7):1104-12. 2. Wu C, et al. Oxymatrine inhibits the proliferation of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2015 Jun;11(6):4129-34. 3. Wu XL, et al. Effect of Oxymatrine on the TGFbeta-Smad signaling pathway in rats with CCl4-induced hepatic fibrosis. World J Gastroenterol. 2008 Apr 7;14(13):2100-5. 查看更多
如何制备4-羟基-3-碘喹啉? 4-羟基-3-碘喹啉是一种常用的医药合成中间体,可以通过4-羟基喹啉与碘或碘化钾溶液反应制备而得。 制备方法一: 将碳酸钾(5.2g)加入到4-羟基喹啉(5.0g)的DMF溶液(50ml)中,并搅拌混合物,向混合物中加入碘(9.6g),然后在室温下搅拌3小时,将25%亚硫酸钠的饱和碳酸氢钠水溶液(73ml)和水(50ml)加入反应混合物中,搅拌混合物,并分离出沉淀的不溶物,滤液用水洗涤并干燥,得到白色粉末状的4-羟基-3-碘喹啉(9.0g)。该化合物的熔点为288至294℃(分解)。 制备方法二: 在配备有搅拌棒的圆底烧瓶中,将4-羟基喹啉(1.0g,6.89mmol)溶于2NNaOH(20mL)中,向该混合物中滴加碘(8.27mmol)的20%碘化钾水溶液(20mL),并将混合物在室温搅拌3小时。然后将混合物用乙酸酸化,并将沉淀物过滤并用水洗涤,得到固体状的4-羟基-3-碘喹啉(1.6克)。该化合物的核磁共振谱(HNMR)显示峰位在δ11.19(s,1H),8.50(s,1H),7.98-7.85(m,2H),7.65-7.60(m,1H),7.60-7.55(m,1H)。碳-13核磁共振谱( 13 CNMR)显示峰位在δ152.2、142.6、141.3、130.9、129.9、129.2、128.5、126.6、94.5。质谱(MS)计算值(m/z)为270.95,实测值为271.96[M+H]+。 参考文献 [1] Nitrogen-containing heterocyclic compounds as potassium channel blockers and their preparation, pharmaceutical compositions and us in the treatment of arrhythmia [2] Kokatla H P , Sil D , Malladi S S , et al. Exquisite selectivity for human toll-like receptor 8 in substituted furo[2,3-c]quinolines.[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2013, 56(17):6871-85. 查看更多