如何制备莫西沙星中间体? 背景及概述 [1] 莫西沙星是一种第四代喹诺酮广谱抗菌药物,具有强大的抗菌性能和广泛的抗菌谱。为了制备莫西沙星,可以使用3-苄氨基丙酸甲酯作为中间体,然后进一步合成1-苄基-3-甲氧羰基-4-吡咯烷酮。 制备 [1-2] 方法一、 将苄胺与丙烯酸甲酯在适当的温度下反应,经过减压蒸馏和收集正馏分,可以得到3-苄氨基丙酸甲酯。 方法二、 将7-氨基庚酸甲酯盐酸盐与苄基溴在适当的溶剂中反应,经过真空浓缩、萃取和纯化,可以得到3-苄氨基丙酸甲酯。 应用 [1] 3-苄氨基丙酸甲酯可以用于制备1-苄基-3-甲氧羰基-4-吡咯烷酮。具体的合成方法包括将3-苄氨基丙酸甲酯与其他试剂在适当条件下反应,经过过滤、减压蒸馏和纯化,可以得到目标产物。 参考文献 [1]CN201610807675.6(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成方法 [2] Taha T Y , Aboukhatwa S M , Knopp R C , et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Tetrahydroisoquinoline-Based Histone Deacetylase 8 Selective Inhibitors[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2017:acsmedchemlett.7b00126. 查看更多