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你知道褪黑素是什么吗? 褪黑激素是一种由松果体合成的激素,它最为人们所熟知的作用是改善睡眠质量。松果体会根据日夜交替的生理周期规律分泌褪黑素,白天分泌较少,夜间分泌较多。褪黑素通过缩短入睡和觉醒时间,减少睡眠中的觉醒次数;同时,它还能缩短浅睡眠阶段,延长深睡眠阶段,降低早晨醒来的难度。 首先是需要调整生物钟和倒时差的人群。由于工作和睡眠时间与昼夜节律存在偏差,这部分人群往往会遇到入睡和觉醒困难的问题。补充外源性褪黑素可以帮助调整睡眠和觉醒时间。其次是中老年人。随着年龄的增长,松果体逐渐退化并分泌的褪黑素减少,导致生物钟的节律性减弱,进而引发睡眠减少和早醒。通过补充褪黑素,可以促进入睡和加深睡眠。 虽然褪黑素总体上是安全的,但对于儿童和孕妇等特殊人群,由于缺乏足够的研究,不推荐使用褪黑素。此外,患有抑郁症等特殊疾病的人也不宜服用。 对于仅需要改善睡眠质量的人群,建议在睡前约一小时服用褪黑素。对于需要倒时差的人群,如果希望预防时差反应,应该在出发前几天开始服用,并在目的地睡觉前一小时左右服用褪黑素,有助于身体适应新的时区。 褪黑素的MT1和MT2受体很容易出现“脱敏”现象,即在暴露于超过正常浓度剂量的激素后,其活性显著下降。购买含有褪黑素的保健品时,需要注意其单剂量规格。如果购买的是片剂,可以掰开服用。建议从小剂量开始服用,0.1mg-0.3mg的褪黑素可以改善睡眠质量,0.3mg-0.5mg的褪黑素可以改善因昼夜节律障碍而引起的失眠。除非医生建议,应避免长期大剂量服用褪黑素,以降低褪黑素耐药的风险。 对于易失眠的人群,除了考虑补充外源性褪黑素,还建议充分利用内源性褪黑素。一方面,褪黑素的分泌与环境光线变化周期密切相关,睡前长时间使用手机、平板电脑会抑制褪黑素的分泌,因此建议避免这样的行为。此外,室内光照也需要引起关注,可以通过拉窗帘、戴眼罩等方式帮助入睡。另一方面,建议保持规律的睡眠作息,按时睡觉和起床。 总之,充足有效的睡眠对身体健康有益。然而,褪黑素并非万能的助眠剂,它适用于特定的人群,同时也存在耐药问题。因此,在购买和服用含有褪黑素成分的保健品时需要谨慎。如果长期失眠问题持续存在,建议就诊医院,听取医生的建议,必要时接受综合治疗,包括药物治疗、心理疏导和生活方式干预。最后,祝您拥有美好的睡眠,精神焕发,远离失眠的困扰。 参考文献: 1. Claustrat B, Brun J, Chazot G. The basic physiology and pathophysiology of melatonin[J]. Sleep Medicine Reviews, 2005, 9(1):11-24. 2. Gerdin MJ, Masana MI, Rivera-Bermúdez MA, et al. Melatonin desensitizes endogenous MT2 melatonin receptors in the rat suprachiasmatic nucleus: relevance for defining the periods of sensitivity of the mammalian circadian clock to melatonin. FASEB J 2004; 18:1646. 3. Gerdin MJ, Masana MI, Dubocovich ML. Melatonin-mediated regulation of human MT(1) melatonin receptors expressed in mammalian cells. Biochem Pharmacol 2004; 67:2023. 4. Lewy AJ, Wehr TA, Goodwin FK, et al. Light suppresses melatonin secretion in humans. Science 1980; 210:1267. 5. Uptodate:昼夜节律性睡眠-觉醒障碍概述 6. Uptodate:褪黑激素的生理学和可用制剂 查看更多
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芬苯达唑有哪些理化性质? 本品呈类白色,结晶性粉末,没有气味和味道,熔点为233℃(分解)。 它不溶于水,微溶于有机溶剂,但易溶于二甲基亚砜。并且它的毒性很低,大鼠经口LD50为10000毫克/公斤以上。 芬苯达唑在临床上有哪些用途? 芬苯达唑是一种苯并咪唑类驱虫药,它不仅对胃肠道线虫成虫及幼虫有高度驱虫活性,而且对网尾线虫、片形吸虫和绦虫也有良好效果,并且还具有极强的杀虫卵作用。 对于不同动物,芬苯达唑的驱虫效果也有所不同。例如,对于羊,它对羊血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、古柏线虫等都有高效驱虫作用。对于牛,它对肝片吸虫成虫及牛前后盘吸虫童虫也有良好效果。对于马,它对马副蛔虫、马尖尾线虫的成虫及幼虫、胎生普氏线虫等都有优良效果。对于猪,它对猪蛔虫、红色猪圆线虫、食道口线虫的成虫及幼虫也有良好驱虫效果。对于犬、猫和野生动物,芬苯达唑也都有相应的驱虫效果。 如何使用芬苯达唑? 对于禽类,每公斤体重使用10-50mg的剂量。对于牛、羊,使用后需要等待14天才能食用其产奶。对于猪,需要等待3天。对于犬、猫,使用25mg/kg的剂量连续服用3天即可。对于野生动物,使用5mg/kg的剂量连续服用3-5天。 芬苯达唑有哪些相互作用? 虽然苯并咪唑类驱虫药一般可以与其他驱虫药并用,但芬苯达唑(以及奥芬达唑)是例外。 芬苯达唑有哪些不良反应? 在常规剂量下,芬苯达唑一般不会产生不良反应。但由于死亡的寄生虫释放抗原,可能会产生过敏性反应,特别是在高剂量下。在犬或猫内服时,偶尔会出现呕吐的情况。 使用芬苯达唑需要注意什么? 1. 对于犬、猫来说,单剂量往往无效,必须连续治疗3天。 2. 禁止在供食用的马身上使用。 3. 不应用于产奶牛,也不用于妊娠前期45天。 4. 绵羊、兔妊娠早期使用芬苯达唑可能会伴有致畸和胚胎毒性的作用。 如何储存芬苯达唑? 应该遮光、密闭,并保存在干燥的地方。 查看更多
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为什么M-MLV 逆转录酶(RNase H-)在cDNA合成中如此重要? M-MLV 逆转录酶是一种特殊的重组DNA聚合酶,它能够以单链RNA、DNA或RNA:DNA杂交体为模板,合成互补的DNA链。相比于AMV RT,莫洛尼鼠白血病病毒逆转录酶(M-MLV RT)缺乏DNA核酸内切酶活性,并且其RNase H活性较低。 与普通的M-MLV 逆转录酶相比,缺失了Ribonuclease H (RNase H)酶活性的M-MLV 逆转录酶(RNase H-)无法选择性剪切RNA和DNA杂合双链中的RNA,但它可以合成长片段的DNA。 M-MLV 逆转录酶(RNase H-)具有合成长达9~13kb的cDNA的能力。该反转录酶在42~45℃时表现出最佳反应温度,在55℃时仍然保持高活性,这可以避免普通的M-MLV反转录酶(RNase H-)在37℃反应时的一些不足。 用途: M-MLV 逆转录酶(RNase H-)常用于在获得总RNA或mRNA后合成cDNA的第一条链。合成的cDNA第一条链可以进一步用于PCR、real-time PCR、cDNA第二条链的合成等应用。 查看更多
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如何合成3-氯丙酰氯? 3-氯丙酰氯是一种在农药和医药领域广泛应用的精细化工中间体。它的合成方法主要是通过酰化反应将3-氯丙酸转化而来,而酰化试剂则包括光气、氯化亚砜、三氯化磷和三氯氧磷等。 合成方法 目前,有几种成熟的3-氯丙酰氯合成方法: 直接法是将丙烯酸与光气直接反应合成,这种方法适用于大规模工业生产。另一种两步法是先合成3-氯丙酸,然后用二氯亚砜酰氯化。然而,直接法使用光气成本高且危险性大,不适合小型企业;而两步法中第一步制备的3-氯丙酸较难分离,设备复杂。此外,由于3-氯丙酰氯会与水反应,反应过程中必须严格避免水的存在,以防止副反应的发生。 根据CN103819329B的专利,一种制备3-氯丙酰氯的方法如下: 首先将丙烯酸和水混合,在20℃下搅拌并滴加氯化亚砜,然后加热回流3~8小时,直到丙烯酸反应完全。接着在常压下蒸发至120℃,再通过减压将产物蒸出。 这种方法的优点是成本较低,后处理步骤较少,产物收率高且纯度高。此外,制备方法中的水的加入有利于反应进行。与现有技术报道的制备方法相比,本发明具有本质区别。通过气相分析和与标准样品对照分析,可以确认产物为3-氯丙酰氯。该产物可用于制备3’-氯苯丙酮,其产物和收率与预期一致。 查看更多
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我国硫化碱产品的发展现状及应用领域? 我国目前主要生产红色桶碱、片碱及黄片碱等硫化碱产品,但品种单一且杂质含量较高,无法满足高等制革、医药、食品等行业以及现代高科技领域的特殊需求。同时,市场竞争激烈,硫化碱的出口需求不断增加,因此迫切需要开发系列化、精细化和高附加值的硫化碱产品。 九水硫化钠的无水物为白色结晶,容易潮解。工业品通常呈粉红、棕红色或土黄色块状,含有杂质。它可溶于水(10℃时溶解度为15.4g/100ml水,90℃时溶解度为57.2g/100ml水),微溶于醇,不溶于醚。水溶液呈强碱性,可与硫黄反应生成多硫化钠。 硫化钠的应用领域 1、在染料工业中,硫化钠用于生产硫化染料,是硫化青和硫化蓝的原料。在印染工业中,它作为溶解硫化染料的助染剂。在制革工业中,硫化钠用于水解使生皮脱毛,并用于配制多硫化钠以加速干皮浸水助软。在造纸工业中,它用作纸张的蒸煮剂。在纺织工业中,硫化钠用于人造纤维脱硝、硝化物的还原,以及棉织物染色的媒染剂。在制药工业中,它用于生产非那西丁等解热药。此外,硫化钠还用于制造硫代硫酸钠、硫氢化钠、多硫化钠等。 2、在铝及合金碱性蚀刻溶液中添加适量的硫化钠可以明显改善蚀刻表面质量,并可用于去除碱性蚀刻液中的锌等碱溶性重金属杂质。 3、硫化钠还可用于直接电镀中导电层的处理,通过与钯反应生成胶体硫化钯,从而在非金属表面形成良好的导电层。 4、硫化钠可用作缓蚀剂,也是制备硫代硫酸钠、多硫化钠、硫化染料等的原料。 5、硫化钠广泛应用于制造硫化染料、皮革脱毛剂、金属冶炼、照相以及人造丝脱硝等领域。 查看更多
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黄连素有哪些药理作用? 黄连素,又称小檗碱,可以从黄连、黄檗、三颗针等植物中提取。它具有显著的抗菌、止泻作用,是一种治疗细菌性肠道感染的非处方药。除了最初的抗感染作用,黄连素还具有降血脂、降血糖、降血压、抗心律失常、抗肿瘤等药理作用。然而,为什么临床上没有广泛应用呢? 1、降血脂 黄连素的降血脂作用已经得到证实。研究表明黄连素可以促进肝细胞对低密度脂蛋白胆固醇的吸收,从而降低血脂。临床应用结果显示,口服黄连素0.3g,每天三次,连续服用三个月可以使高血脂患者的胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%~35%。 2、降血糖 黄连素具有降低血糖的作用。研究发现,黄连素能增强胰岛素受体的表达,改善胰岛素抵抗,增强胰岛素敏感性。此外,黄连素还具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,减少消化道碳水化合物的水解,从而产生降糖作用。临床研究结果显示,黄连素可以使糖尿病患者的血糖降至正常水平。 3、降高血压 黄连素可以降低血压。它通过竞争性地阻断血管平滑肌的α受体,使外周血管阻力降低,并通过增强乙酰胆碱作用使血管扩张。然而,研究显示黄连素的降压效果不如其他一线降压药,且缺乏心血管保护作用和减少心血管事件的临床研究数据,因此不推荐长期用于高血压的治疗。 黄连素能降低血脂、降血糖、降血压,那为什么临床上没有广泛应用呢? 原因可能有以下几方面: 1、黄连素的药理研究较多,而临床应用研究较少,特别是缺乏大样本的临床研究数据。 2、部分研究结果是基于黄连的提取物,而黄连素只是其中的一种成分,其研究结果不能代表黄连素本身。 3、黄连素的降压、降糖效果存在个体差异,且不如其他一线药物,缺乏靶器官保护作用的研究数据。 4、长期服用黄连素可能导致一些不良反应,如便秘、恶心、呕吐、皮疹、发热等,甚至可能引发严重的肌肉溶解和乳酸中毒。还有报道称长期服用黄连素可能导致B族维生素吸收障碍,引发周围神经炎。 5、黄连素属于苦寒中药,对于体质虚弱者不宜使用。 黄连素除了降“三高”外,还有哪些作用? 黄连素除了具有降血脂、降血糖、降血压的作用外,还具有抗氧化、抗血小板凝聚、抗心律失常、抗肿瘤等药理作用。黄连素还可用于多囊卵巢综合征的治疗,可以提高根治幽门螺杆菌的效果,并在一些皮肤科疾病的治疗中应用。 查看更多
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如何合成杂环形甲硅烷基重氮甲烷? 杂环形甲硅烷基重氮甲烷是有机合成中常见的多用途试剂,它在酯化、偶极环加成、环氧化、氮丙烷化、环丙烷化和羰基同系物等反应中起着重要作用。然而,目前缺乏实用的、可扩展的杂环形甲硅烷基重氮甲烷的构建方法,这是工业化学中一个长期存在的问题。 合成方法 为了合成杂环形甲硅烷基重氮甲烷,首先需要在干燥的三颈圆底烧瓶中配置好反应装置。然后,在无水乙醚中溶解二苯基磷叠氮化物,并将其转移到烧瓶中。接下来,在氩气保护下,将三甲基甲硅烷基甲基氯化镁的乙醚溶液加入滴液漏斗中。通过滴加格氏试剂,将反应物在冰浴中搅拌2小时。随后,将反应混合物在冰箱中静置14小时。将反应混合物与水处理后,通过过滤和洗涤,得到目标化合物杂环形甲硅烷基重氮甲烷。 通过以上合成方法,可以得到高收率的杂环形甲硅烷基重氮甲烷。该试剂可以在4°C下储存至少6个月而不会分解。 参考文献 [1] S. Muhuri, Recent Advancement of Transition Metal-mediated Reactions of Diazomethane and (Trimethylsilyl)diazomethane, CURRENT ORGANIC CHEMISTRY 26(5) (2022) 526-541. [2] Paquet, Valerie; et al. Rhodium-catalyzed synthesis of terminal alkenes. Synthesis (2005), (11), 1901-1905. 查看更多
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四乙基溴化铵是什么物质? 四乙基溴化铵是一种有机物,化学式为(C2H5)4NBr,呈白色结晶。它具有易吸湿的特性,可以溶于水、乙醇、氯仿和丙酮,但微溶于苯。其在水中的溶解度为2795g/L(25°C),10%水溶液的pH为6.5,热至95℃达28小时而pH不变。为了保持其质量,需要密封干燥保存。该物质对小鼠的急性经口LD50为590mg/kg,吸入、摄取和皮肤接触都具有毒性,并对皮肤、眼睛和呼吸系统有刺激作用。 四乙基溴化铵的应用领域 四乙基溴化铵是一种常见的化学产品,被广泛应用于离子对试剂、巴氨西林、舒他西林等药物的合成以及相转移催化剂的制备。它还可以作为极谱分析试剂和农药中间体的制备,并且有时被用于金、铱、钯、铑和钌的检测。目前,虽然合成出的产品收率不高,但在不增加高级设备和操作人员技术要求的情况下,仍然可以得到该物质。 四乙基溴化铵的制备方法 可以使用溴乙烷和甲苯作为起始物料来制备四乙基溴化铵。 图1 四乙基溴化铵合成反应式 制备方法一 在装有回流冷凝管和搅拌器的250mL三口瓶中,加入三乙胺、溴乙烷和1,2-二氯乙烷或苯,进行回流加热1.5~2小时。然后将反应液冷却后,通过过滤和洗涤的方式得到产物。 制备方法二 在带有加热装置、电搅拌、温度计和水循环冷凝器的反应器中,将三乙胺、溴乙烷和苯投入反应器中,进行恒温反应22-24小时。然后通过常压蒸馏和减压除去溶剂的方式得到四乙基溴化铵的成品。 参考文献 [1]CN102020569A 查看更多
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邻香草醛缩邻甲氧基苯胺席夫碱的合成及抗菌活性研究有何发现? 邻香草醛缩邻甲氧基苯胺席夫碱的合成及抗菌活性研究 席夫碱的C=N键上的氮原子含有孤对电子,易与金属离子配位形成稳定的金属配合物,是良好的有机配体,广泛应用于抗菌、抗病毒、抗肿瘤等领域。邻香草醛本身即具有一定的抗菌能力,而过渡金属也具有较强的抑菌能力,并且部分金属离子与人体有较强的兼容性,利用这些金属离子和邻香草醛席夫碱配合反应,生成的配合物,其抗菌能力非常显著。近年来,研究人员发现邻香草醛类席夫碱及其金属配合物在抗菌、抗肿瘤方面均有较好表现[1]。 目前,邻香草醛缩芳香胺席夫碱及其过渡金属配合物的抑菌活性方面的报道较少。邻甲氧基苯胺,不仅易于邻香草醛反应成席夫碱,且甲氧基中氧原子也可以与金属配位。可见,邻香草醛缩邻甲氧基苯胺席夫碱是一种多齿配体,有利于稳定金属离子[1]。 合成 图1邻香草醛的合成路线 在沸腾的DMF(10mL)中加热2,3-二甲氧基苯甲醛(1s;10g,6mmol)和LiCl(0.76g,18mmol),通过GLC(2m SE-30填充柱)监测反应。当起始材料消失(22小时)时,加入10%的NaOH水溶液(30毫升),用Et2O(2x25毫升)洗涤溶液,然后用10%的HCl水溶液(50毫升)酸化,用Et2O3(2 x 25毫升)萃取。有机相用盐水(30mL)洗涤,干燥(Na2SO4),并在旋转蒸汽中浓缩得到邻香草醛;收率0.88克,98%。熔点42°C。合成路线如图1所示[2]。 图2邻香草醛的合成路线 在N2气氛下,在室温下,将愈创木酚(5mmol)和沸石(5g)加入到NaOH(20wt%,20mL)的水溶液中。将氯仿(20mL)滴入混合物中。向混合物中加入十二烷(1毫摩尔,0.224毫升)作为GC内标。在室温下搅拌反应混合物24小时。用3N盐酸水溶液使反应物骤冷。用乙酸乙酯提取混合物浓缩得到邻香草醛;合成路线如图2所示[1]。 抗菌作用 邻香草醛及其镍配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及白色念珠菌均有较好的抑菌活性。其中,两者对白色念珠菌的抑制效果远远超过对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果;镍配合物的抗菌活性优于邻香草醛。将邻香草醛转化成席夫碱后,抗菌活性显著提高,与过渡金属镍配位后,抗菌活性更显著。具体的抑菌机制正在研究之中[1]。 参考文献 [1]谷晓霞,赵祖岭,周芸,杨秀秀,黄孝帅,薛圣杰.邻香草醛缩邻甲氧基苯胺镍配合物的合成、表征及抗菌活性[J].合成化学,2022,30(04):252-258.DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21190. [2]Ren, Shenyong; et al. Zeolites as Shape-Selective Catalysts: Highly Selective Synthesis of Vanillin from Reimer-Tiemann Reaction of Guaiacol and Chloroform. Catalysis Letters (2015), 145(2), 712-714. 查看更多
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哌啶类含氮杂环化合物的重要性及应用? 哌啶类含氮杂环化合物在医药和化工中间体中扮演着重要角色。特别是3-羟基哌啶在降血压、抗肿瘤、抗球虫病等医药领域中具有重要的应用价值。3-羟基哌啶是一种化学物质,分子式为C5H11NO,呈微黄色至类白色结晶固体,CAS登录号为6859-99-0。 贝尼地平的应用 贝尼地平是一种第二代二氢吡啶类钙拮抗药物,由日本协和发酵工业株式会社开发,并于1991年在日本上市。贝尼地平的分子结构可通过3-羟基哌啶的酯化反应得到。贝尼地平不仅具有降低血压、抗心绞痛和保护肾脏的作用,还对骨代谢有一定影响。然而,3-羟基哌啶的高价格导致了贝尼地平等药物的价格上涨,增加了患者的经济负担。 哌啶类化合物的制备 哌啶类化合物常常通过吡啶加氢还原得到。早期常使用钼、铝、锰、铜等负载型金属催化剂进行加氢还原,尤其是镍金属催化剂应用最广泛。然而,镍金属催化剂价格便宜但催化效果一般,对环境有一定污染。相比之下,贵金属催化剂加氢更加绿色环保。通过TLC检测和与手性合成产物对比,可以确认加氢反应的完全性,从而得到纯净的3-羟基哌啶。过滤所得的母液经蒸干后可得到3-羟基哌啶。 实验操作 将3-羟基吡啶(1.91g,0.02mol)和催化剂、10ml蒸馏水放入氢化釜中,搅拌均匀后进行加氢反应。反应完成后,通过过滤和干燥得到浅黄色油状液体的3-羟基哌啶,产率为95.29%。 结构确证 3-羟基哌啶的分子量为101g/mol,呈浅黄色油状液体。通过1H-NMR、质谱谱图和红外光谱可以对其结构进行确证。 图1:3-羟基哌啶的质谱谱图 参考文献 [1] Maegawa, Tomohiro; Akashi, Akira; Yaguchi, Kiichiro; Iwasaki, Yohei; Shigetsura, Masahiro; Monguchi, Yasunari; Sajiki, Hironao Chemistry - A European Journal, 2009 , vol. 15, # 28 p. 6953 - 6963 查看更多
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整粒机是如何实现药品整粒的呢? 随着药品行业的不断发展,药品的质量要求也越来越高。而药品的整粒问题成为了制药企业关注的重点。为了解决这一问题,制药企业普遍采用 整粒机 进行药品整粒。 整粒机的工作原理是通过震动筛网的振动和药粉的重力作用,将不同大小的颗粒分离出来,达到药品整粒的效果。整粒机一般由进料口、振动筛网、出料口等部分组成。进料口是将需要整粒的药粉放入整粒机的口中,振动筛网则是通过振动来筛选出不同大小的颗粒,而出料口则是将整粒后的药粉排出。 整粒机的振动筛网是整个机器的核心部件,它的工作原理是通过高速振动使药粉在筛网上面跳跃,从而分离出不同大小的颗粒。振动频率和振动幅度是影响整粒效果的两个主要因素。一般来说,振动幅度越大,整粒效果越好,但同时也会使药粉的损失增加。因此,制药企业需要根据自身的需求和药品特性来选择合适的振动幅度和频率。 除了振动筛网,整粒机还有一些其他的关键部件,例如电机、减速器、气压调节装置等。这些部件的运转状态和质量,也会影响整个整粒机的效果和稳定性。 总之, 整粒机 是一种常用于药品整粒的设备,其工作原理主要是通过振动筛网将不同大小的颗粒分离出来,从而实现药品整粒的效果。在使用整粒机之前,制药企业需要根据药品特性和自身需求,选择合适的振动幅度和频率,并注意整粒机的各个关键部件的运转状态和质量,以确保整粒效果和稳定性。 查看更多
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甲氧亚胺基呋喃乙酸铵盐的合成方法有哪些? 甲氧亚胺基呋喃乙酸铵盐是生产头孢呋辛钠及头孢呋辛酯的重要侧链,也是合成第二代头孢抗生素头孢呋辛类药物的主要原料之一。它的分子式为C 7 H 10 N 2 O 4 ,分子量为186.17,熔点为87-89℃,可溶于二甲亚砜、甲醇等有机溶剂。 目前较为普遍的合成路线是以2-乙酰呋喃为起始原料,经过肟化、重排合成呋喃乙醛酸,再与甲氧胺盐酸盐或者甲氧胺水溶液缩合生成甲氧亚胺基呋喃乙酸铵盐。其中,甲氧胺水溶液加入盐酸水解后生成甲氧胺盐酸盐水溶液,该水溶液需在大量液碱且高温条件下进行蒸馏得到甲氧胺水溶液。为了简化生产工艺、减少成本和能耗,可以直接使用甲氧胺盐酸盐的水溶液进行肟化反应,无需再经过加碱蒸馏得到甲氧胺水溶液后再参与缩合反应。另外,还有一种方法是采用乙酰呋喃和苯甲醛在30℃下反应,用Na 2 CO 3 和NaOH混合碱调pH到9,反应半小时得到缩合物,再在高锰酸钾碱性介质下氧化,最后与甲氧胺盐酸盐肟化得到甲氧亚胺基呋喃乙酸铵盐。 参考文献 [1]薛李冰,刘长宝,赵立成,等.一种2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸的合成方法:CN201811275376.8[P].CN109160908A. [2]廖丽婷.头孢类药物头孢呋辛中间体的合成以及抑菌活性研究[D].中南大学,2007.DOI:CNKI:CDMD:2.2007.170007. 查看更多
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什么是N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺? N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺是一种常温常压下的白色或灰白色固体,其在水中溶解性较差。作为一种氨基酸类衍生物,N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺常被用作生物化学试剂和手性有机合成中间体。它在生物大分子类药物分子和基础有机化学研究中具有重要应用,例如可以用于合成抗癌药物分子Leuprolide Acetate。 如何制备N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺? 图1 N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺的制备 制备N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺的方法如下:将氯甲酸乙酯(40.0 g, 0.37 mol)加入到(S)-1-(叔丁氧羰基)吡咯烷-2-羧酸( 35.0 g , 0.16 mol)和Et3N ( 16.5 g , 0.16 mol)在四氢呋喃(300 mL)中的溶液中,反应混合物在-10℃下搅拌反应30分钟。然后缓慢滴加25%的NH3·H2O水溶液(62 mL),混合物继续搅拌1小时后恢复至室温。反应混合物在室温下搅拌12小时,然后在真空中浓缩。将残余物加入无水二氯甲烷 (600 mL)中,有机层经过饱和NaHCO3水溶液(100 mL)、H2O (100 mL)和盐水(100 mL)的洗涤后分离出来,然后在无水硫酸钠上干燥,过滤除去干燥剂,最后在真空下浓缩得到目标产物分子(S)-叔丁基-2-氨甲酰基吡咯烷-1-羧酸酯。 N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺的化学性质 N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺是一种保护型的脯氨酸衍生物,其中的Boc基团可以在特定条件下发生脱除反应,生成相应的二级胺类化合物L-脯氨酰胺(L-Prolinamide)。L-脯氨酰胺是合成多肽和手性药物的重要中间体,也可用作不对称催化合成反应的手性配体,常用于Robinson环化反应和Aldol缩合反应等。此外,N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺也是一种保健品原料。 N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺在医药中的应用 N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰胺可用作手性有机合成和药物分子合成的中间体,例如用于合成治疗2型糖尿病的药物维他列汀和抗癌药物Leuprolide Acetate。维他列汀是一种选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂,可降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖,主要用于治疗2型糖尿病。 参考文献 [1] Wang, Ziwen; et al Journal of Agricultural and Food Chemistry (2012), 60(35), 8544-8551. 查看更多
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2'-脱氧-2-氟胞苷有哪些应用领域? 2'-脱氧-2-氟胞苷是一种白色或灰白色固体,是一种核苷类似物,可用作刚果出血热病毒(CCHFV)复制的有效抑制剂,并在生物化学基础研究中有一定的应用。此外,它还可用作生物合成的中间体,用于制备其他修饰型核苷。 2'-脱氧-2-氟胞苷的化学性质 从结构的角度来看,2'-脱氧-2-氟胞苷分子含有多个活性羟基和氨基单元,具有较大的极性,分子之间存在较强的氢键作用。它在水中溶解性较差,但在强极性有机溶剂如二甲基亚砜和醇类有机溶剂中溶解性较好。 图1 2'-脱氧-2-氟胞苷的酰化反应 将2'-脱氧-2-氟胞苷溶于干燥的N,N-二甲基甲酰胺,然后加入苯甲酰酐,反应混合物在室温下搅拌反应过夜。反应结束后,通过浓缩除去有机溶剂,再用二氯甲烷溶解并研磨,即可得到目标产物。 2'-脱氧-2-氟胞苷的应用 2'-脱氧-2-氟胞苷可与T705协同作用,增强两种化合物对CCHFV复制的抗病毒效力,广泛应用于抗病毒生物活性分子和药物分子的研发过程中。它作为刚果出血热病毒 (CCHFV) 复制的有效抑制剂备受关注。刚果出血热病毒是一种经蜱传播的病毒,可以引起严重的出血热症状。2’-脱氧-2-氟胞苷通过抑制病毒的复制过程,可以减少病毒在宿主细胞中的增殖,具有潜在的应用价值。这种抑制剂可以作为药物研发的参考,用于开发更有效的刚果出血热病毒抗病毒药物。 2'-脱氧-2-氟胞苷的储存条件 作为一种生物活性分子,2'-脱氧-2-氟胞苷需要密封保存在低温环境中(2-8度冰箱中),以防其变质分解。 参考文献 [1] Iwan, Katharina; et al, Nature Chemical Biology (2018), 14(1), 72-78. 查看更多
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求靠谱的多肽合成公司? 博欣生物,价格优惠、质量上乘。 企鹅:1580806664(博欣生物)查看更多
恒电流充放电的问题!大四毕设求助? 要看你研究的什么电极材料了,正极?负极?组装的全电池还是半电池?通常来说,每种材料的电压区间基本一致,可以查一下。查看更多
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请问大家为什么腈类化合物滴加到格氏试剂要低温滴加。。。? 没有一定要低温滴加,量少可以室温滴加,但如果量多 没滴完就回流了,再继续滴加会有点困难,体系容易爆沸冲料,再说低温滴加杂质会少很多 多谢,是不是超过70度滴加会产生杂质?试过80度滴加完不加温到回流没有物料。80度滴加完加温到回流(100度)有物流,但纯度很低,只有35%左右查看更多
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请问一下有知道 环丙甲醛工业上都是用的什么方法做的? 可用二氧化锰氧化环丙甲醇合成环丙甲醛查看更多
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论文投稿? 我也是第一次投稿,很多不懂的,我重投需要提交修改说明吗,也不知道重投后审稿人还会不会是那个给不好意见的那个人。 ... 你这种情况,可能那个同意接收的评审意见过于简单,AE觉得不是有效评审,所以增添了评审人。 如果你想在该期刊发表论文,肯定得根据AE的意见仔细修改。当然,不排除后面还可能增添审稿人的可能。这种情况就是原来给你不好意见的那位拒绝再次评审 祝你好运查看更多
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请问当氧化锰和四氧化三猛同时存在于一个材料中时,? 四氧化三锰是不是氧化锰和三氧化二锰的复合物? 好像是可以这么说,但是我看xrd里面有专门的四氧化三锰的峰,所以我也搞不懂到底是把它当做两种氧化锰的复合还是当做单独的一种晶体 查看更多
简介
职业:九禾股份有限公司 - 销售
学校:福州大学 - 化学化工学院
地区:辽宁省
个人简介:毫无经验的初恋是迷人的,但经得起考验的爱情是无价的。查看更多
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