甲氧亚胺基呋喃乙酸铵盐的合成方法有哪些? 甲氧亚胺基呋喃乙酸铵盐是生产头孢呋辛钠及头孢呋辛酯的重要侧链,也是合成第二代头孢抗生素头孢呋辛类药物的主要原料之一。它的分子式为C 7 H 10 N 2 O 4 ,分子量为186.17,熔点为87-89℃,可溶于二甲亚砜、甲醇等有机溶剂。 目前较为普遍的合成路线是以2-乙酰呋喃为起始原料,经过肟化、重排合成呋喃乙醛酸,再与甲氧胺盐酸盐或者甲氧胺水溶液缩合生成甲氧亚胺基呋喃乙酸铵盐。其中,甲氧胺水溶液加入盐酸水解后生成甲氧胺盐酸盐水溶液,该水溶液需在大量液碱且高温条件下进行蒸馏得到甲氧胺水溶液。为了简化生产工艺、减少成本和能耗,可以直接使用甲氧胺盐酸盐的水溶液进行肟化反应,无需再经过加碱蒸馏得到甲氧胺水溶液后再参与缩合反应。另外,还有一种方法是采用乙酰呋喃和苯甲醛在30℃下反应,用Na 2 CO 3 和NaOH混合碱调pH到9,反应半小时得到缩合物,再在高锰酸钾碱性介质下氧化,最后与甲氧胺盐酸盐肟化得到甲氧亚胺基呋喃乙酸铵盐。 参考文献 [1]薛李冰,刘长宝,赵立成,等.一种2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸的合成方法:CN201811275376.8[P].CN109160908A. [2]廖丽婷.头孢类药物头孢呋辛中间体的合成以及抑菌活性研究[D].中南大学,2007.DOI:CNKI:CDMD:2.2007.170007. 查看更多