CKD-602盐酸盐的特点是什么？ 简介 CKD-602盐酸盐是一种新型的小分子化合物，具有高度的选择性和亲和力，易于制备成各种剂型的药物。其盐酸盐形式的引入提高了药物的稳定性和生物利用度，有望在医药领域发挥重要作用。 CKD-602盐酸盐的性状 用途 CKD-602盐酸盐对肿瘤细胞具有抑制作用，可以干扰信号传导通路，增强化疗药物疗效，减少副作用，同时具有抗炎作用，展现出在炎症性疾病中的应用前景。 临床研究 CKD-602盐酸盐已进入临床试验阶段，表现出良好的疗效和安全性。在肺癌和抗炎方面的临床研究中取得积极结果。 未来展望 随着研究的深入，CKD-602盐酸盐的治疗潜力和应用范围将进一步拓展，有望在抗肿瘤、抗炎和神经保护等领域发挥重要作用。 参考文献 [1] Hinderer R , Oomen G , Funk E W .Safety Pharmacology of CKD-602, a Novel Anticancer Agent[J].Arzneimittelforschung, 2003, 53(04):272-279. [2] Mirjam C .CKD-602. Chong Kun Dang[J].Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000), 2013, 2003年4卷12期(12):1455-9页. [3] Chae-Yong Kim and Su-Jung Lee and Seung-Ki Kim and Chul-Kee Park and Kyu-Chang Wang and Byung-Kyu Cho.Antitumor activity of CKD-602, a camptothecin derivative, in a mouse glioma model[J].Journal of Clinical Neuroscience, 2012. 查看更多
BOC-D-色氨酸有哪些应用？ 引言： BOC-D-色氨酸在合成含D-色氨酸的生物活性肽和药物中具有广泛应用。其主要作用是作为保护基团，帮助实现精确的肽链组装和功能化，从而在药物开发和生物研究中发挥重要作用。 简介： BOC-D-色氨酸（BOC-D-色氨酸） 是 D-色氨酸的 N-Boc 保护形式， 分子式为 C16H20N2O4，分子量为304.35。治疗早产的强效催产素（醋酸盐：O878500）拮抗剂的一部分。BOC-D-色氨酸 是是一种合成分子，常用于有机化学和生物化学，特别是肽合成。 “Boc”基团（叔丁氧羰基）充当色氨酸氨基（NH2）的保护基团，允许在肽链组装过程中选择性修饰分子内的其他官能团。 BOC-D-色氨酸的结构如下： 应用： （ 1） 多肽合成 BOC-D-色氨酸是合成含D-色氨酸肽的关键原料。叔丁氧羰基（Boc）基团作为D-Trp氨基（N末端）的保护基团，在肽合成过程中发挥重要作用。它有效防止氨基发生不必要的反应，同时允许D-Boc-Trp与其他氨基酸之间形成肽键。在肽链组装完成后，可以在特定条件下选择性地去除Boc基团，从而在最终的肽产物中显现出D-Trp的游离氨基。 l-色氨酸的生物催化卤化反应与随后的化学催化Suzuki-Miyaura交叉偶联反应相结合，导致C5、C6或C7芳基取代色氨酸衍生物阵列的模块化合成。在三步一锅反应中，溴取代基最初分别通过固定化色氨酸 5-、6-或 7-卤素酶区域选择性地掺入，同时伴有辅因子再生。卤化反应在室温下，在NaBr和O2存在下在水性介质中进行。通过过滤分离生物催化剂后，将Pd催化剂、碱和硼酸添加到原位形成的芳基卤化物中，以实现直接的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应，然后进行叔丁氧羰基（Boc）保护。在单个纯化步骤之后，可以获得不同的Boc保护的芳基色氨酸衍生物，例如，可用于肽或肽模拟合成。 （ 2）超分子相互作用 Tao-tao Pang等人 通过多种技术研究了对磺化杯 [N]芳烃（SCnA）和两种色氨酸N-[（叔丁氧基）羰基]-色氨酸（trp-A）和N-羧氧苄氧基色氨酸（trp-B）的复合特性。在不同温度下进行荧光光谱法，以确定稳定性常数并评估两种配合物的热力学参数。估计了pH值对复合物形成的影响。根据荧光数据，提出了trp-A的叔丁基和trp-B的苯基的空间位阻假设。还进行了1H NMR以确定结合相互作用机制。结果表明，两种色氨酸的吲哚苯环部分渗透到对磺化杯[n]芳烃的腔内。随着杯芳烃环酚酸单元数量的增加，Ha、Hb、Hc、Hd位置的变化变得更加显著。 （ 3）溶胶-凝胶分子印迹整体柱的制备 Chi Da-min等人以N-[（叔丁氧基）羰基]-L-色氨酸为模板分子，3-氨丙基三乙氧基硅烷为功能单体，正硅酸四乙酯为交联剂，采用溶胶-凝胶法制备了一种分子印迹整体柱。对制备的主要因素，如温度、酸度和其他条件进行了优化。通过氮气吸附表征了聚合物的孔径分布。聚合物含有介孔的模板分子。平均直径约为63。制备的印迹整体柱用于分析N-Boc-DL-色氨酸，实现了对映异构体的快速基线分离。分离度为1.31。 参考： [1]Pang T T, Liu H L, Du L M, et al. Supramolecular interaction of two tryptophans with p-sulfonated calix [4, 6, 8] arene[J]. Journal of fluorescence, 2014, 24: 143-152. [2]Frese M, Schnepel C, Minges H, et al. Modular Combination of Enzymatic Halogenation of Tryptophan with Suzuki–Miyaura Cross‐Coupling Reactions[J]. ChemCatChem, 2016, 8(10): 1799-1803. [3]Moein M M, Abdel-Rehim A, Abdel-Rehim M. Recent applications of molecularly imprinted sol-gel methodology in sample preparation[J]. Molecules, 2019, 24(16): 2889. [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/111050 查看更多
4-吡啶基-2-苯胺基噻唑（PAT）类化合物的细胞毒性及制备方法？ 背景及概述 [1] 肾细胞癌（RCC）是一种晚期肾癌，对标准治疗无效。因此，晚期RCC的治疗具有尚未满足的临床需求。研究人员发现4-吡啶基-2-苯胺基噻唑（PAT）通过诱导自噬和增加自溶酶体酸化对VHL缺乏的RCC具有选择性的细胞毒性。 制备 [2] 制备N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺的方法如下：在回流温度下，将溴酮氢溴酸盐和3-甲基苯基硫脲在乙醇中混合搅拌，然后稀释并调节pH值。将其与氨水溶液混合并搅拌，然后过滤沉淀物并干燥。最后通过柱色谱法纯化得到N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺。 参考文献 [1] Hay M P , Turcotte S , Flanagan J U , et al. 4-Pyridylanilinothiazoles That Selectively Target von Hippel?Lindau Deficient Renal Cell Carcinoma Cells by Inducing Autophagic Cell Death[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 53(2):787-797. [2] From PCT Int. Appl., 2009114552, 17 Sep 2009查看更多
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