4-吡啶基-2-苯胺基噻唑(PAT)类化合物的细胞毒性及制备方法? 背景及概述 [1] 肾细胞癌(RCC)是一种晚期肾癌,对标准治疗无效。因此,晚期RCC的治疗具有尚未满足的临床需求。研究人员发现4-吡啶基-2-苯胺基噻唑(PAT)通过诱导自噬和增加自溶酶体酸化对VHL缺乏的RCC具有选择性的细胞毒性。 制备 [2] 制备N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺的方法如下:在回流温度下,将溴酮氢溴酸盐和3-甲基苯基硫脲在乙醇中混合搅拌,然后稀释并调节pH值。将其与氨水溶液混合并搅拌,然后过滤沉淀物并干燥。最后通过柱色谱法纯化得到N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺。 参考文献 [1] Hay M P , Turcotte S , Flanagan J U , et al. 4-Pyridylanilinothiazoles That Selectively Target von Hippel?Lindau Deficient Renal Cell Carcinoma Cells by Inducing Autophagic Cell Death[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 53(2):787-797. [2] From PCT Int. Appl., 2009114552, 17 Sep 2009查看更多