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阿非昔芬的制备方法是什么? 阿非昔芬是一种选择性雌激素受体(ER)调节剂,广泛应用于乳腺癌的治疗和化学预防治疗。 4,4' - (2-苯基丁-1-烯-1,1-二基)二酚(1)的合成:在氮气下,-10℃下,向锌(10.0g,0.16mol)的无水THF(80mL)悬浮液中滴加TiCl 4 (7.5mL,0.07mol)加完后,将混合物温热至室温,然后回流2小时。在0℃下向冷却的钛试剂悬浮液中加入4,4'-羟基二苯甲酮(2.5g,0.012mol)和苯丙酮(5.0g,0.037mol)的无水THF(50mL)溶液,混合物在黑暗中回流2小时。冷却至室温后,将反应混合物用盐水(10mL)淬灭并用乙酸乙酯萃取。将有机层用MgSO 4 干燥并真空浓缩。快速柱色谱(己烷:EtOAc,8:2)得到1,白色固体,产量3.55g,96%。 1 H-NMR(CDCl 3 ):7.16-7.09(7H,m),6.80(2H,d,J = 8.0Hz),6.72(2H,d,J = 8.4Hz),6.47(2H,d,J = 8.4Hz) ),4.84(1H,s),4.60(1H,s),2.48(2H,q,J = 7.2Hz),0.92(3H,t,J = 7.2Hz)。 ESI(-):315.17(M-H)。 阿非昔芬(2)的合成:向4,4' - 2-苯基丁-1-烯-1,1-二基)二酚(1)(0.90g,0.0028mol)的DMF(10mL)溶液中加入Cs 2 CO 3 (2.12g,0.0066mol),并在70-80℃的油浴中加热10分钟。将所得悬浮液在15分钟内用2-(二甲基氨基)乙基氯化物盐酸盐(1.5g,0.01mol)分小份处理,并搅拌1.5小时。冷却至室温后,将反应混合物倒入饱和氯化铵(10mL)中并用乙酸乙酯(4×10mL)萃取。将合并的有机相用盐水(4×10mL)洗涤,干燥,并真空浓缩。快速柱色谱(CH 2 Cl 2 :MeOH,9:1)得到2,为(E)/(Z) - 异构体的1:1混合物。产量0.30克,30%。 1 H-NMR(CD 3 OD):7.15-7.07(6H,m),7.01(1H,d,J = 8.4Hz),6.93(1H,d,J = 8.8Hz),6.77-6.74(2H,m),6.64 (1H,d,J = 8.8 Hz),6.56(1H,d,J = 8.8 Hz),6.39(1H,d,J = 8.8 Hz),4.59(1H,s,br),4.12(1H,t, J = 5.6 Hz),3.96(1H,t,J = 5.6 Hz),2.80(1H,t,J = 5.6 Hz),2.69(1H,t,J = 5.6 Hz),2.49-2.45(2H,m) ,2.36(3H,s),2.30(3H,s),0.90(3H,t,J = 7.2Hz)。 ESI(+):388.25(M + H)。 主要参考资料 [1] Jiang Q , Zhong Q , Zhang Q , et al. Boron-Based 4-Hydroxytamoxifen Bioisosteres for Treatment of de Novo Tamoxifen Resistant Breast Cancer[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2012, 3(5):392-396. 查看更多
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如何制备8-甲基壬酸? 8-甲基壬酸是一种常用的医药合成中间体。 制备方法 制备8-甲基壬酸的步骤如下: (1) 在氮气保护下,将1-溴-3-甲基丁烷与金属镁在乙醚中反应。反应结束后,加入丙烯醛乙醚溶液和稀盐酸,分离出乙醚溶液,再用乙醚萃取水相得到乙醚萃取液。将乙醚溶液和乙醚萃取液合并,用无水硫酸钠干燥,蒸馏除去乙醚,得到6-甲基-3-羟基-1-庚烯。 (2) 将步骤(1)得到的6-甲基-3-羟基-1-庚烯与原乙酸三乙酯和丙酸混合,加热回流反应。反应结束后,蒸馏除去乙醇和过量的原乙酸三乙酯,减压蒸馏得到(E)-8-甲基-4-烯壬酸乙酯。 (3) 将步骤(2)得到的(E)-8-甲基-4-烯壬酸乙酯与甲醇混合,并在蓝尼镍催化下进行常压氢化反应。反应结束后,过滤除去催化剂,加入氢氧化钠水溶液进行水解。水解完成后,蒸馏除去甲醇,用盐酸酸化水溶液,用石油醚-乙醚混合溶剂萃取有机相。干燥后蒸馏得到8-甲基壬酸。 主要参考资料 [1]CN200910087705.0辣椒碱同系物的人工合成方法 查看更多
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托西尼布磷酸盐的制备方法是怎样的? 托西尼布磷酸盐是一种能够调节蛋白激酶活性的化合物,可用于治疗与异常的蛋白激酶活性相关的病症。 制备方法 托西尼布磷酸盐的制备步骤如下: 1)将5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸、5-氟-1,3-二氢-吲哚-2-酮、乙醇和吡咯烷回流4.5小时。然后加入乙酸,继续回流30分钟。将混合物冷却至室温,通过真空过滤收集固体,并用乙醇洗涤。将固体在含有12N盐酸的40%丙酮水溶液中搅拌130分钟。再次通过真空过滤收集固体,并用40%丙酮水溶液洗涤。最后在真空下干燥固体,得到托西尼布磷酸盐。 2)将5-[5-氟-2-氧代-1,2-二氢-吲哚-(3Z)-亚基甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸和二甲基甲酰胺搅拌,加入苯并三唑-1-基氧三(二甲基胺基)膦六氟磷酸盐、1-(2-胺乙基)吡咯烷和三乙胺。在环境温度下搅拌2小时。通过真空过滤收集固体产物,并用乙醇洗涤。将固体在乙醇中搅拌一小时,然后冷却至室温。再次通过真空过滤收集固体,并用乙醇洗涤。最后在真空下干燥固体,得到托西尼布磷酸盐。 3)将5-[5-氟-2-氧代-1,2-二氢-吲哚-(3Z)-亚基甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酸(2-吡咯烷-1-基乙基)-酰胺与磷酸和异丙醇加入烧瓶中。然后持续加入乙腈,通过旋蒸除去水。最后通过过滤和空气干燥,得到托西尼布磷酸盐。 主要参考资料 [1]CN200680034505.3经吡咯取代的2-吲哚酮的固态盐形式查看更多
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如何制备Bz-5-ME-2'-脱氧胞苷亚磷酰胺单体? 一种新的、简化的商业过程已经开发出来,用于制备核苷亚磷酰胺类化合物,这是基于寡核苷酸的药物自动固相支持合成的关键原料。在适当的溶剂中,通过使用少量过量的2-氰基乙基-N,N,N',N'-四异丙基亚磷酰胺(双试剂)和三氟乙酸吡啶鎓(Py‚TFA),可以在不到2小时的时间内形成75-96%的所需核苷亚磷酰胺产品,包括Bz-5-ME-2'-脱氧胞苷亚磷酰胺单体。如果吸入Bz-5-ME-2'-脱氧胞苷亚磷酰胺单体,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医。 制备步骤 下面是制备Bz-5-ME-2'-脱氧胞苷亚磷酰胺单体及其一系列衍生物的具体步骤: 具体步骤如下:在环境温度下,将核苷(1-4,10mmol)溶解在无水CH2Cl2(25mL)中,然后加入双试剂(5,3.62g,12mmol)。将PyTFA(2.32g,12mmol)加入反应混合物中,并搅拌1-3小时。当原料(TLC)完全消耗后,将整个反应混合物转移到短硅胶柱(ICN32/62,60Å,100g,5×30cm)的顶部。使用60-80%EtOAc:己烷(1%三乙胺)混合物洗脱产物。收集适当的级分并合并,蒸发溶剂以得到各自的酰胺,这是非对映异构体的混合物,不含任何溶剂。通过31PNMR31和HPLC32方法(>97%)确定酰胺的总体纯度(6-9)。其中化合物8为AC-5-ME-2'-脱氧尿苷亚磷酰胺单体。 主要参考资料 [1] Improved Process for the Preparation of Nucleosidic Phosphoramidites Using a Safer and Cheaper Activator 查看更多
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车前子的研究进展及应用领域? 背景及概述 [1-2] 车前子是车前属植物车前和平车前的干燥成熟种子,具有清热、利尿通淋、渗湿止泻、明目、祛痰的功效。除了单独使用外,车前子还可以与其他中药合用配成方剂治疗多种疾病。此外,车前子还可用于口服和外用。目前,国内外学者对车前子的化学成分、药理作用、质量标准及检测方法、提取工艺等方面进行了研究。然而,对于车前子中的黄酮类、苯乙醇苷类、环烯醚萜苷类等其他化合物的研究相对较少。因此,有必要加大对这三类化合物的研究。 制备 [1] 为了提取车前子中的有效成分,可以使用甲醇回流提取法。提取过程中,可以使用乙醚、醋酸乙酯和正丁醇进行萃取。提取后,可以使用高效液相色谱法分析各层中的化学成分,并进行指纹图谱区分。然后,可以使用毛细管祛痰实验和浓氨水喷雾镇咳实验来确定有效部位。接下来,可以使用硅胶柱层析、HCLMg反应和SephadexLH-20柱层析等方法进行纯化和分离,最终得到车前子苷纯品。 应用 [3] 车前子煎剂和车前子苷具有一定的镇咳作用。车前子苷是从车前子的水提物中分离得出的黄烷酮类糖苷类化合物,具有祛痰、镇咳的作用。 主要参考资料 [1] 车前子苷的提取分离 [2] 车前子的研究进展 [3] 浅析车前子新药理作用 查看更多
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为什么(S)-(-)-1,2,4-丁三醇是一种重要的化合物? (S)-(-)-1,2,4-丁三醇(BT)是一种具有易吸湿性的水溶性多元醇。通过硝化反应,它可以转化为1,2,4-丁三醇三硝酸酯(BTTN),从而可以替代硝化甘油作为增塑剂。 在医药领域,(S)-(-)-1,2,4-丁三醇被用于手术后的镇痛和骨折后的疼痛压制,也可以用来制备降胆固醇药物和抗癌药物,还可以作为药物缓释剂。在烟草中,它可以作为添加剂,消除硝基化合物对人体的毒害,减少焦油成分对人体的伤害。此外,在彩色显影液中,它还可以改善稳定性和色溶度。 如何制备(S)-(-)-1,2,4-丁三醇? 步骤1:制备S-苹果酸二甲酯(化合物2) 将L-苹果酸(化合物1,40.3g,0.35mol)和无水MeOH(120mL)加入反应瓶中,冷却至0℃,然后逐滴加入二氯亚砜(49mL,0.56mol)。待滴加完毕后,让反应自然升至室温,反应过夜。反应完成后,通过减压浓缩反应液,加入二氯甲烷(120mL)溶解剩余物,然后用饱和碳酸钠洗涤至中性。将有机相干燥,过滤浓缩得到化合物2 (43g)。 步骤2:制备(S)-(-)-1,2,4-丁三醇 将化合物2(8.6g,0.05mol)溶解在THF(100mL)中,进行氮气保护,加入0.23g碳酸钠,并控制温度低于40℃。然后分批加入硼氢化钠(7g,0.21mol),搅拌1小时,再进行加热回流10小时。最后,通过浓缩除去溶剂,加入浓盐酸调节溶液的pH至中性,用乙酸乙酯进行萃取,浓缩得到化合物3 (S)-(-)-1,2,4-丁三醇(4g)。 (S)-(-)-1,2,4-丁三醇的其他应用 (S)-(-)-1,2,4-丁三醇在对甲苯磺酸存在下,可以反应得到S-(+)-3-羟基四氢呋喃。S-(+)-3-羟基四氢呋喃是合成阿法替尼所需的关键中间体。阿法替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),也是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可以作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。 主要参考资料 [1] CN201910094659.0一种利用连续色谱技术分离丁三醇发酵液的工艺 [2] CN201811619874.X一种S-(+)-3-羟基四氢呋喃的化学合成方法查看更多
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甘油二酯:它在人类生活中扮演着怎样的角色? 甘油二酯(Glycerol ester)是一种存在于自然界中的化合物,由甘油和脂肪酸组成。它在食品添加剂、生物燃料、化妆品和药物等领域中起着重要的作用。本文将详细分析甘油二酯的结构、生产和作用。 一、甘油二酯的结构 甘油二酯的结构由三个羟基基团和两个酯基团组成,化学式为C3H5(OH)3(COOR)2。甘油是三羟基丙醇,分子式为C3H8O3;脂肪酸是一种碳链长度不等的酸性物质,包括饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸。甘油二酯中的脂肪酸可以是同种或不同种,因此甘油二酯的种类非常多样。 二、甘油二酯的生产 甘油二酯通常通过酯化反应制备,即在催化剂存在的条件下使甘油和脂肪酸反应。催化剂对反应速率和产物选择性起着重要作用,常用的催化剂有硫酸、氢氧化钠等。 甘油二酯的生产过程中存在一种称为转化反应的副反应,会消耗甘油并生成不同种类的酯化产物,因此需要采取适当措施抑制转化反应的发生。 三、甘油二酯的作用 1. 食品添加剂 甘油二酯是常见的食品添加剂,主要用于增加食品的稳定性和口感。它广泛应用于蛋糕、饼干、巧克力、饮料等食品中。 甘油二酯在食品中的作用主要有以下几个方面: (1)增加食品的体积和口感。 (2)促进食品的乳化,使其更易于分散和混合。 (3)提高食品的稳定性和质感。 2. 生物燃料 甘油二酯在生物燃料领域广泛应用。生物柴油是由甘油和脂肪酸酯化反应生成的,具有较高的燃烧效率和环境友好性。甘油二酯还可用作船用燃料和飞机燃料的原料。 3. 化妆品 甘油二酯常用作化妆品中的乳化剂、稠化剂和润肤剂等。它有助于油性和水性成分的混合,制造出更柔软和易于涂抹的化妆品。此外,甘油二酯还可用作防晒剂、调节剂和保湿剂等。 4. 药物 甘油二酯也是常见的药物成分,主要用于增加药物的溶解度和稳定性。它可作为药物的载体,帮助药物更好地被人体吸收和利用。此外,甘油二酯还可用于制造缓释药物、口服药物和局部药物等。 四、甘油二酯的风险 甘油二酯作为常见的添加剂,其安全性备受关注。虽然在食品和药品中使用甘油二酯被认为是安全的,但在某些情况下,它可能引起健康问题。 1. 营养吸收问题 甘油二酯可能影响人体对一些重要营养物质的吸收,如脂溶性维生素和矿物质等。因此,长期过量摄入甘油二酯可能导致营养缺乏和健康问题。 2. 过敏反应 甘油二酯可能引起过敏反应,表现为皮肤瘙痒、红肿和呼吸困难等症状。 3. 肥胖和代谢疾病 过量摄入甘油二酯可能导致肥胖、高血压和糖尿病等代谢疾病。因此,建议人们在日常饮食中适量摄入甘油二酯。 甘油二酯是一种广泛存在于自然界中的化合物,它在人类生活中扮演着重要的角色。本文从甘油二酯的结构、生产和作用等方面进行了详细分析,希望能让读者对甘油二酯有更深入的了解。同时,我们也需要注意甘油二酯的一些风险,合理使用甘油二酯有助于保障健康。 查看更多
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如何制备二苄肼? 二苄肼是一种化合物,也称为苯甲醛吖嗪或1,2-双(1-苯基亚甲基)肼。它可以通过苯甲醛和氮气的反应制备得到。 制备方法 有两种报道的制备方法。 报道一的制备方法是在玻璃反应瓶中加入二碘化镝、四氢呋喃和苯甲醛,经过一系列的反应和处理步骤,最终得到苯甲醛吖嗪。该方法的产率为88%。 1 H NMR (CDCl 3 , 400 MHz): 8.67(s, 2H), 7.84-7.86(m, 4H), 7.44-7.46(m,6H). 13 C NMR (CDCl 3 , 100MHz): 162.06, 131.20, 128.79, 128.56. GC-MS:m/z=208 [M + ]。 报道二的制备方法是在圆底烧瓶中加入苯磺酰腙化合物、(NH 4 ) 2 S 2 O 8 和Cs 2 CO 3 ,在适当的条件下进行反应,最终得到1,2-双(1-苯基亚甲基)肼。该方法的产率为85%。 Mp: 125-127℃, 1 H NMR(400MHz,CDCl 3 )δ8.72(d,2H,J=6.4Hz,N=CH),7.90(m,4H,ArH),7.50(m, 6H,ArH); 13 C NMR(100MHz,CDCl 3 )δ162.1,131.2,128.8,128.6,128.0.MS(ESI):m/z=231.8 [M+Na] + ,440.9[2M+Na] + 。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610025417.2 一种通过二价稀土碘合物促进的氮气活化和转化方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201510434505.3 一种制备1,2-双(1-芳烷基亚甲基)肼化合物的方法查看更多
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异兰,异索兰的制备方法及应用? 背景及概述 [1] 异兰,异索兰是一种存在于多种植物中的化合物,主要分布在Primula属植物中。它具有抗增殖活性,对M109鼠癌细胞和A2780人卵巢癌细胞系具有抑制作用(IC50¼10mg/mL和IC50¼2.9mg/mL)。此外,它还表现出对链球菌的抗菌活性。 制备 [1] 制备方法如下: 将双(三苯基膦)氯化钯(II)(81.0mg,115mmol,0.05eq)和碘化铜(I)(43.9mg,0.23mmol,0.10eq)加入含有6mL三乙胺的烧瓶中。将戊炔(3.46mmol,1.5eq)和1-溴-3,5-二甲氧基苯(500mg,2.30mmol,1.0eq)分批加入烧瓶中,并用1mL的三乙胺冲洗烧瓶。在深度冷冻法下脱气溶剂,然后在氩气氛下在室温搅拌过夜,最后在65℃下搅拌2小时。通过NMR监测反应,使用乙酸乙酯洗脱剂,将混合物通过硅藻土和硅胶包过滤,然后使用旋转蒸发仪真空浓缩,得到棕色油。将粗产物干燥加载到硅胶上,并通过柱色谱法(19:1石油醚:乙酸乙酯)纯化,以97%的收率得到化合物1,3-二甲氧基-5-(戊烯)苯。 将400mg(1.96mmol,1eq)的1,3-二甲氧基-5-(戊烯)苯溶于20mL甲醇,加入含有10%碳的钯(42mg,0.02当量),并在5巴的压力下进行氢化反应过夜。用乙酸乙酯洗脱液将混合物通过硅藻土和硅胶包过滤,然后使用旋转蒸发仪真空浓缩,得到黄色油。将粗产物干燥加载到硅胶上,并通过柱色谱法纯化(19:1石油醚:乙酸乙酯),得到405mg(99%)的产物1,3-二甲氧基-5-戊基苯,为透明无色油状物。 将100mg(0.48mmol,1.0eq)的1,3-二甲氧基-5-戊基苯溶于4mL乙酸-水混合物(1:1),加入48.0mg(0.48mmol,1.0eq)的氧化铬。在50℃下搅拌2-3小时,然后稀释反应混合物并用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和碳酸氢盐溶液、水和盐水洗涤,并用MgSO 4 干燥。真空浓缩后,将粗物质加载到硅胶柱上,并用石油醚:乙酸乙酯(7:3)洗脱,得到91.0毫克(91%)的异兰,异索兰产物。 参考文献 [1] Sisa M , Dvorakova M , Vanek T . Concise access to primin, miconidin and related natural resorcinols[J]. Tetrahedron, 2017, 73(35).查看更多
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甲基硅油在哪些领域得到广泛应用? 甲基硅油具有粘温性能、宽广的粘度范围、热稳定性和可压缩性等特点,在机器制造、仪器、仪表行业中被广泛应用。它可以用作减震和阻尼用油,具有多种典型的使用例: 比较低粘度的甲基硅油(20mPa·s)可以作为汽车刹车液的基剂。 甲基硅油被用于汽车发动机冷却风扇的阻尼油,已经实现了实际应用。 高粘度的甲基硅油(数万至数十万mPa·s)用于车辆、船舶和发电机的内燃机扭转震动吸收阻尼,提高了内燃机的耐久性。 甲基硅油还可以用作仪表防震油,对于汽车和飞机的仪表具有良好的效果。可以根据振动力的大小选择适当粘度的硅油。 查看更多
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高效氯氟氰菊酯与高效氯氰菊酯有何不同之处? 高效氯氟氰菊酯是一种广谱性的杀虫剂,通过抑制昆虫神经轴突部位的传导,达到消灭虫害的效果,常被用来防治棉花、小麦、蔬菜、玉米等多种农作物虫害问题。 1、二者形态不同 高效氯氰菊酯为白色至奶油色结晶体。 高效氯氟氰菊酯为白色固体,黄色至棕色粘稠油状液体。 2、二者毒性不同 高效氯氰菊酯对蜜蜂、鱼、蚕、鸟均为高毒,使用时应注意避免污染水源地、避免在蜜源作物开花期、避免污染桑园处使用。 高效氯氟氰菊酯属神经毒剂,接触部位皮肤感到刺痛,尤其在口、鼻周围,但无红斑。很少引起全身性中毒。接触量大时会引起头痛、头昏、恶心、呕吐、双手颤抖,全身抽搐或惊厥、昏迷、休克。 3、二者作用不同 高效氯氰菊酯是一种拟除虫菊酯类杀虫剂,适用于防治棉花、蔬菜、果树、茶树、森林等多种植物上的害虫及卫生害虫。 高效氯氟氰菊酯对螨虫有较好的抑制作用,在螨类发生初期使用,可抑制螨类数量上升,当螨类已大量发生时,就控制不住其数量,因此只能用于虫螨兼治,不能用于专用杀螨剂。 4、二者防治对象不同 高效氯氟氰菊酯对刺吸式口器的害虫及害螨有一定防效,但对螨的使用剂量要比常规用量增加1-2倍。适用于花生、大豆、棉花、果树、蔬菜的害虫。高效氯氰菊酯,别称戊酸氰醚酯,是农业杀虫剂,主要防治农作物上发生的鳞翅目害虫,具有强毒性。原药外观为白色至奶油色结晶体,易溶于芳烃、酮类和醇类。 5、二者特点不同 高效氯氟氰菊酯50℃黑暗处存放2年不分解,光下稳定,275℃分解,光下pH7-9缓慢分解,pH>9加快分解;杀虫谱广,活性较高,药效迅速,喷洒后耐雨水冲刷,但长期使用易对其产生抗性。 高效氯氰菊酯生物活性较高,是氯氰菊酯的高效异构体,具有触杀和胃毒作用。杀虫谱广、击倒速度快,杀虫活性较氯氰菊酯高。 6、二者使用方法不同 高效氯氟氰菊酯使用方法:果树2000-3000倍喷雾;小麦蚜虫:20毫升/15公斤水喷雾,水量充分;玉米螟:15毫升/15公斤水喷雾,重点玉米心部;地下害虫:20毫升/15公斤水喷雾,水量充分;土壤干旱不宜使用; 水稻螟虫:30-40毫升/15公斤水,于害虫危害初期或低龄期施药。蓟马、粉虱等害虫需要和瑞德丰标冠或者格猛混配使用。 高效氯氰菊酯主要通过喷雾防治各种害虫,一般使用4.5%的剂型或5%的剂型1500~2000倍液,或10%的剂型或100克/升乳油3000~4000倍液,均匀喷雾,在害虫发生初期喷药效果最好。 扩展资料: 1、高效氯氰菊酯适用作物 高效氯氰菊酯是一种广谱性杀虫剂,对许多种害虫均具有很高的杀虫活性。可应用于多种果树、多种蔬菜、粮棉油茶等作物及多种林木、多种中药植物寺册采再当、烟青虫、棉铃虫、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、茶尺蠖、红铃虫、蚜虫类、等多种害虫均具有很好的杀灭效果。 2、高效氯氟氰菊酯防治对象 用于小麦、玉米、果树、棉花、十字花科蔬菜等防治麦芽、吸浆虫、粘虫、玉米螟、甜菜夜蛾、食心虫、卷叶蛾、潜夜蛾、凤蝶、吸果夜蛾、棉铃虫、红龄虫、菜青虫等,用于草原、草地、旱田作物防治草地螟等。 查看更多
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小鼠F9细胞的分化及应用研究? 小鼠F9细胞是来源于小鼠畸胎瘤组织上皮细胞样贴壁细胞的小鼠畸胎瘤细胞/小鼠胚胎癌细胞。该细胞在维甲酸和联丁酰环磷腺苷(cAMP)刺激下,可以分化成体壁内胚层,并合成血浆酶原活化因子、层粘连蛋白和Ⅳ型胶原质。F9细胞中含有3个拷贝β1整合素基因,并且经检测为鼠痘病毒阴性。 如何培养小鼠F9细胞 以下是培养小鼠F9细胞的操作步骤: 1. 取出25cm2培养瓶,用75%酒精消毒,并将封口膜拆下。将培养瓶放入37℃、5%CO2的细胞培养箱中静置6-8小时或过夜,以稳定细胞状态。 2. 小鼠F9细胞为终末分化的细胞,建议直接使用,不建议扩大培养。 3. 当细胞状态最佳时,进行以下实验: 1) 吸出25cm2培养瓶中的培养基,用PBS清洗细胞一次。 2) 向培养瓶中加入约1mL的0.125%胰蛋白酶消化液,放入37℃温水浴中,约2-3分钟。倒置显微镜下观察,待细胞回缩变圆后,吸弃消化液,并加入完全培养液终止消化。 3) 用吸管轻轻吹打混匀,按适当的比例(如1:2或1:3)进行传代接种,然后补充新鲜的完全培养基至5mL,放入37℃、5%CO2的细胞培养箱中培养。 4) 待细胞完全贴壁后,进行培养观察,并每隔2-3天更换新鲜的完全培养基。 小鼠F9细胞在研究中的应用 尼克酰胺通过下调SATB1诱导小鼠F9细胞的凋亡研究 通过荧光定量PCR、蛋白免疫印迹、细胞增殖、细胞周期和细胞凋亡等实验,研究了SATB1的表达量对小鼠F9细胞增殖、周期和凋亡的影响。 研究结果显示: 1. 实时荧光定量PCR检测结果表明,小鼠F9细胞中SATB1表达丰富。在不同浓度(0mmol/L、1.5mmol/L、2mmol/L、2.5mmol/L)的尼克酰胺处理下,通过荧光定量PCR和蛋白免疫印迹检测,发现处理后的小鼠F9细胞中SATB1的表达量明显下调,且随着尼克酰胺浓度的增加,SATB1的表达量逐渐降低。此外,将处理48小时后的细胞换成不含尼克酰胺的培养液培养36小时后,SATB1的表达出现明显回升,说明尼克酰胺可以下调SATB1的表达。 2. 利用流式细胞仪检测细胞周期和细胞凋亡,发现使用不同浓度的尼克酰胺处理后,大部分细胞被阻碍在G1期,细胞凋亡率随尼克酰胺浓度的增加而明显升高。通过CCK-8试剂盒检测细胞增殖情况,发现在36小时和48小时时,尼克酰胺处理组的细胞增殖明显受到抑制,尼克酰胺能够抑制小鼠F9细胞的增殖并诱导凋亡。 参考文献 [1] Sirt1 is a tumor promoter in lung adenocarcinoma. Xue Chen, Daisuke Hokka, Yoshimasa Maniwa, Chiho Ohbayashi, Tomoo Itoh, Yoshitake Hayashi. Oncology Letters. 2014(1). [2] Inhibition of human glioma U251 cells growth in vitro and in vivo by hydroxyapatite nanoparticle-assisted delivery of short hairpin RNAs against SATB1. Sheng-Hua Chu, Zhang-Ming Zhou, Dong-Fu Feng, Yan-Bin Ma. Molecular Biology Reports. 2014(2). [3] Expression and biological roles of SATB1 in human bladder cancer. Bin Han, Lan Luan, Zhenqun Xu, Bin Wu. Tumor Biology. 2013(5). [4] Nicotinamide-mediated inhibition of SIRT1 deacetylase is associated with the viability of cancer cells exposed to antitumor agents and apoptosis. Tong Wang, Huixia Cui, Nan Ma, Youhong Jiang. Oncology Letters. 2013(2). [5] 张艳. 尼克酰胺通过下调SATB1诱导小鼠F9细胞的凋亡[D]. 西北农林科技大学, 2015. 查看更多
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核桃肽:一种新型营养物质的功效与作用? 在众多坚果中,核桃无疑属于备受关注的一种。虽然核桃中的油脂含量较高,容易引起消化不良、腹泻和发胖等问题,但核桃肽的出现解决了这个问题。 核桃肽是从核桃蛋白中提取的小分子物质,富含人体必需的18种氨基酸,不仅具有健脑功能,还具备核桃本身所不具备的营养功效。 记忆力下降与身心健康密切相关,核桃肽中的谷氨酸可以增加脑内乙酰胆碱含量,促进脑组织新陈代谢,恢复脑细胞功能,有效防止记忆力减退。 失眠是一个常见问题,核桃肽中的谷氨酸可以缓解脑部神经紧张和紊乱状态,改善睡眠质量,并对焦虑情绪有显著的缓解作用。 核桃肽可以促进消化系统的健康,提高营养物质的吸收能力,维持肠道菌落平衡,增强消化系统免疫力。 核桃肽类似于人体中的降压肽,可以快速通过消化黏膜进入血液循环,起到降压的效果。此外,核桃肽还具有抗菌作用和增强免疫力的效果。 核桃肽是一种优质的新型营养物质,具有预防疾病和增强免疫力的多重保护作用,成为健脑产品和身体补充营养的新选择。 查看更多
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EGF是什么? EGF是一种功能性小分子蛋白,存在于人体皮肤中。它能够通过刺激表皮细胞的增殖分化,达到修补增生肌肤表层细胞的效果。EGF的发现和研究贡献者曾获得诺贝尔医学与生理学奖。 EGF具有改善胶原纤维和弹力纤维活性、促进表皮细胞增殖与代谢、改善血管壁弹性和通透性的作用机理。 EGF作为医用外用制剂,主要用于治疗皮肤烧烫伤创面、残余创面、供皮区创面及慢性溃疡创面,也应用于一些肠胃疾病、眼角膜移植手术等。 虽然EGF可以修复创面,但不适合用于皮肤病患者,因为滥用EGF可能导致皮肤过度增厚,加重病情。此外,EGF在化妆品中已被禁用,因其分子量较大,无法穿透皮肤角质层。 滥用EGF可能导致肌肤生长不可控,甚至促进皮肤癌细胞生长。 查看更多
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如何制备N-Boc-L-丙氨醇? 手性氨基醇是一类具有光学活性的氨基醇,广泛应用于医药、精细化工、材料和不对称催化的有机合成中。在医药领域,它们是多肽类药物和喹诺酮类药物的重要手性原料。而在不对称催化领域,手性氨基醇主要用作金属手性配体和手性助剂的手性源,参与各种有机合成反应。 目前,制备N-Boc-L-丙氨醇的方法主要采用复氢化物还原法。然而,这些方法需要使用昂贵和危险的试剂,同时还需要大量的有机溶剂,对环境造成很大压力,且步骤繁琐,副产物较多。因此,我们迫切需要一种更高效、环保的制备方法。 实验操作: 在干净的反应釜中,加入自制的5%钌-铑/二氧化铝双金属催化剂,并通入氢气赶走氧气。升温至150℃,压力升至1-4 MPa,保持4小时。冷却后,缓慢放出氢气,开釜后加入L-丙氨酸水溶液,并再次通入氢气。升温至适当温度,保持适当的反应压力,反应一段时间。停止加热和搅拌,冷却反应釜,放出氢气,开釜后倒出反应液。过滤掉催化剂,滤液旋转蒸发至无水,加入甲醇钠/甲醇溶液,搅拌30分钟后,过滤沉淀。再次旋转蒸发滤液,得到无色黏稠液体,计算转化率。 在500ml三口烧瓶中,加入干燥的THF、L-丙氨醇和新蒸馏的Et3N。在N2保护下,冰水浴中滴加Boc2O溶液。滴加完毕后,继续搅拌10分钟,移走冰水浴,室温反应14小时,然后升温至50℃,反应3小时。过滤后,减压蒸发溶剂,加入乙醚和饱和NaHCO3,分离有机相,用乙醚萃取液相,合并有机相,经Na2SO4干燥。减压蒸发乙醚,再经高真空蒸馏得到N-Boc-L-丙氨醇。 参考文献 [1]Das, Biswanath; Reddy, K. Ravinder; Thirupathi Tetrahedron Letters, 2006 , vol. 47, # 33 p. 5855 – 5857 查看更多
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氧化铁黄有什么特点和用途? 氧化铁黄是一种化学式为Fe2O3.H2O或n-FeOOH的颜料,也称为羟基铁或铁黄。它的颜色在柠檬色到黄橙色之间变化,取决于晶粒的大小,晶粒大小在0.5~2Mm之间。氧化铁黄具有出色的耐光性、耐大气性和耐碱性。它的遮盖力达到10~12 g/m2,比其他黄色颜料的遮盖力更高,同时具有很强的着色力。唯一的缺点是相对较差的耐热性,加热到177°C以上会失去结晶水,270~300°C会脱水并转化为氧化铁红。 氧化铁黄的用途是什么? 氧化铁黄是氧化铁系颜料中产量和用量仅次于氧化铁红的主要产品。它广泛应用于橡胶制品、油漆、塑料、油墨、药片糖衣等的着色。此外,它还是人造大理石、水磨石地面、铺路砖、墙面粉饰等的着色剂,并且是生产铁红、铁黑、磁性氧化铁和工业催化剂的原料。 氧化铁黄的制备方法是什么? 一种制备氧化铁黄的方法包括以下步骤:(1)将钛白副产绿矾经过去除Mn2+和Ti4+的处理,得到精制绿矾,然后配制成Fe2+浓度为1.5mol/L的溶液;(2)在410~500°C的温度和振荡条件下,将废硫酸和氧化剂氯酸钠加入精制绿矾溶液中,反应400分钟,将Fe2+氧化成Fe3+;(3)在40°C的温度下,将高铁溶液与CNaQH=2.0mol/L、v=10ml/min的NaOH溶液混合,以150r/min的震荡速度完成胶体氢氧化铁的制备;(4)在90~100°C的温度下,将高铁溶液和铁皮加入铁胶中,反应10~15小时,即可完成铁胶向氧化铁黄的转化;(5)最后进行过滤和干燥,得到最终的氧化铁黄粉末。 参考文献 CN103663567A 查看更多
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氢氧化锂的性质、生产方法、生产工艺和用途? 氢氧化锂 (Lithium hydroxide)的化学式为LiOH,相对分子质量为23.95。 1.性质 氢氧化锂是一种白色粉末,具有辣味。其相对密度为1.46,沸点为924℃(分解),熔点为450℃。它可以溶于水,但微溶于乙醇。氢氧化锂具有强碱性和腐蚀性,在空气中容易吸收二氧化碳。 2.生产方法 工业上可以通过金属锂与水反应制得水合氢氧化锂。 2Li+8H20→2LiOH·3H20+H2↑ 水合氢氧化锂可以通过脱水得到无水氢氧化锂。 3.生产工艺 金属锂与水反应生成水合氢氧化锂。在不锈钢转炉中,通入不含CO2的干燥空气后,加入三水合氢氧化锂,于130~150℃干燥脱水1~1.5小时,得到颗粒状的氢氧化锂。停止加热,冷至50℃,立即密封包装。 4.产品用途 氢氧化锂可用于照相业作为显影剂和催化剂,也可用于制造锂盐。 查看更多
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Myricitrin是否具有镇痛作用? 杨梅苷是一种自然植物提取物,主要存在于杨梅果实中。除了杨梅苷之外,杨梅中还含有一种名为Myricitrin的化合物,最新研究表明,Myricitrin可能具有镇痛效果。本文将介绍Myricitrin的镇痛作用及其作用机制。 Myricitrin的镇痛效果:Myricitrin是一种从蜡果杨梅根皮中提取的黄酮类化合物,化学式为C21H20O12,分子量为464.38。最新研究发现,Myricitrin可以发挥镇痛作用。在啮齿动物的化学和机械疼痛模型中,Myricitrin可以通过阻止蛋白激酶C(PKC)α和PKCε被佛波酯(PMA)激活而产生明显的镇痛效果。 Myricitrin的作用机制:Myricitrin的镇痛效果与其作用机制密切相关。研究表明,Myricitrin可以通过以下几种方式发挥镇痛作用: 1. 抑制PKC的激活:PKC是一种酶,参与了多种细胞信号传导通路,包括疼痛信号传导通路。Myricitrin可以通过阻止PKCα和PKCε被PMA激活,从而减少疼痛信号的传导和感受器的敏感性。 2. 抑制炎症反应:炎症反应是疼痛的主要原因之一。Myricitrin可以抑制炎症反应,减少炎症介质的释放和神经元的兴奋性,从而减轻疼痛程度。 3. 抑制神经元的兴奋性:Myricitrin可以抑制神经元的兴奋性,减少神经元的放电和疼痛信号的传导。 综上所述,Myricitrin是一种从蜡果杨梅根皮中提取的化合物,具有明显的镇痛效果。Myricitrin的镇痛作用主要是通过抑制PKC的激活、抑制炎症反应和抑制神经元的兴奋性来实现的。 查看更多
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富马酸二乙酯的合成方法有哪些? 背景及概述 富马酸二乙酯,学名反丁烯二酸二乙酯,简称DEF,是一种新型的化学防腐防霉剂。 应用 富马酸二乙酯具有高效、低毒、适用范围广、化学稳定性好、使用不受pH值局限、对微生物具有较强的杀灭和抑制作用并无残留等优点,同时可以克服富马酸二甲酯作为防腐剂时易升华、刺激性大、有效期短等缺点。富马酸二乙酯还广泛用于医药、化妆品、印染、涂料等行业中,具有广阔的发展前景。 制备 近年来,合成富马酸酯类物质主要集中在对富马酸二甲酯的合成上,有关富马酸二乙酯的合成报道很少。目前富马酸二乙酯的合成方法主要是常规的加热回流的手段,仅仅是所用的催化剂不尽相同,有硫脲作异构化催化剂、硫酸氢钠作酯化催化剂合成法,反应时间10h,收率80.4%[1];固体超强酸作催化剂合成法,反应时间8h,收率86.1%;氯化铝作异构化催化剂、硫酸氢钠作酯化催化剂合成法,反应时间4h,收率90.1%。但都摆脱不了常规合成方法反应时间长的缺陷,且或多或少存在着不尽如意的地方。 用马来酸酐(顺丁烯二酸酐)和乙醇为原料,利用价廉易得的氯化铝作为异构化催化剂,硫酸氢钠作为酯化催化剂组成复合催化剂,采用异构化、酯化在同一容器中进行的“一锅法”,首次利用微波辐射制取富马酸二乙酯,该方法成本低廉、反应时间短、产率较高,取得了较为满意的结果。 图1 富马酸二乙酯合成反应式 实验操作: 在装有回流冷凝管的单颈烧瓶中,加入醇酐物质的量比为3∶1的乙醇和顺丁烯二酸酐的混合液,以及占顺丁烯二酸酐用量4.5%的硫酸氢钠和3.5%的氯化铝,在微波炉内进行一定时间的微波辐射。辐射反应后,反应液冷却至室温,过滤除去催化剂,用10%碳酸钠溶液中和至pH=7,水洗,硫酸镁干燥后过滤,滤液常压蒸出少量乙醇,减压蒸馏收集0.003MPa下100~110℃的馏分,得无色透明的油状液体。 参考文献 [1] 杨新斌, 曾仁权 . 富马酸二乙酯的合成研究 [J]. 四川化工, 2004 , 7 ( 4 ) : 17- 18. 查看更多
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季铵盐分解? 刚才写错了,应该是R什么也不是的时候,原料是一个叔胺查看更多
简介
职业:上海澳宏化学品有限公司 - 化工研发
学校:福州大学至诚学院 - 机械工程及自动化系
地区:甘肃省
个人简介:所谓爱国心,是指你身为这个国家的国民,对于这个国家,应当比对其他一切的国家感情更深厚。查看更多
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