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HCTU6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯的应用有哪些？ HCTU6-氯苯并三氮唑 -1,1,3,3- 四甲基脲六氟磷酸酯作为一种重要的化学物质，在多肽合成中具有广泛的应用，本文将介绍其用途，以期为读者呈现其广泛的应用前景。简述： HCTU6- 氯苯并三氮唑 -1,1,3,3- 四甲基脲六氟磷酸酯，英文名称： [(6-chlorobenzotriazol-1-yl)oxy-(dimethylamino)methylidene]-dimethylazanium,hexafluorophosphate ， CAS ： 330645-87-9 ，分子式： C11H15ClF6N5OP ， HCTU6- 氯苯并三氮唑 -1,1,3,3- 四甲基脲六氟磷酸酯通常用于多肽合成，也可用作氨基酸保护单体。应用： 1. 合成鳖甲活性寡肽 I-C-F-6 中药鳖甲 (Carapax trionycis) 为鳖科动物鳖 (Trio-nyx sinensis Wiegmann) 的背甲，具有滋阴潜阳、退热除蒸和软坚散结的功效。以鳖甲为君药的制剂鳖甲煎丸和复方鳖甲软肝片在临床上常用于治疗肝纤维化。张梓杰等人在前期研究中从鳖甲中分离得到活性寡肽 I-C-F-6( 化学结构见下图 ), 其氨基酸序列为 GAGPHGG 。研究表明， I-C-F-6 能通过降低肝脏中促炎、促纤维化因子白细胞介素 -4(interleukin-4,IL-4) 和肿瘤坏死因子 -α(tumor necrosis factor-α,TNF-α) 的水平，升高抗炎和抗纤维化因子白细胞介素 10(interleukin-10,IL-10) 的水平，抑制肝组织中 E-cadherin 蛋白的表达，显著改善由 CCl4 诱导的大鼠肝纤维化。用 Fmoc-Gly-Wang 树脂 , 以 6- 氯苯并三氮唑 -1,1,3,3- 四甲基脲六氟磷酸酯， N,N- 二异丙基乙胺 (N,N-diisopropylethylamine,DIPEA) 为缩合剂 , 以 1∶5 为投料比反应 2 h. 以此工艺制备的 I-C-F-6 目标肽产率达 77.03 ％ , 验证实验重复性好 ,5 倍和 25 倍放大实验中目标肽的产率分别为 62.86 ％和 78.69 ％。 2. 合成海洋环肽 stylissamide Ⅰ 陆东涛等人采用固相合成 / 液相环化方法合成海洋环肽 stylissamideⅠ 。具体为：以 2- 氯三苯甲基氯树脂 ( 简称二氯树脂 ) 为载体 , 选用 6- 氯苯并三氮唑 -1,1,3,3- 四甲基脲六氟磷酸酯 (HCTU) 和 N,N- 二异丙基乙胺 (DIPEA) 为缩合试剂依次连接 9- 笏甲氧羰基保护的氨基酸 , 在三氟乙醇 (TFE) 的作用下将直链肽从树脂上切割下来 , 然后使用 (3H-1,2,3- 三唑并 [4,5-b] 吡啶 -3- 氧基 ) 三 -1- 吡咯烷基六氟磷酸盐 (PyAOP),N- 羟基 -7- 氮杂苯并三氮唑 (HOAt) 和 N- 甲基吗啡啉 (NMM) 在溶液中完成环合 , 最后在三氟乙酸 (TFA) 的处理下脱去侧链保护基 , 获得环肽粗品。经反相高效液相色谱对所合成的环肽粗品进行纯化 , 终产物纯度 98.9 ％。合成路线如下： 3. 合成蝎子毒素多肽 WaTx 蝎子毒素多肽芥末受体毒素 (WaTx) 是一种新型、非共价结合的 TRPA1 特异性激动剂。尹昊等人利用 6- 氯苯并三氮唑 -1,1,3,3- 四甲基脲六氟磷酸酯 (HCTU)/N,N'- 二异丙基乙胺 (DIEA) 和 DIC/Oxyma 缩合体系 , 首次探索了不同温度下线性 WaTx 的合成效率以及 Met 残基的氧化情况。通过一次氧化折叠和两次氧化折叠策略 , 实现了 WaTx 的体外快速复性折叠 , 利用圆二色谱和钙荧光检测等技术评价 WaTx 的结构和活性。研究建立了 WaTx 的温和、高效合成以及复性折叠方法 , 为固相多肽合成特别是手动固相合成 WaTx 等含有易氧化基团的二硫键构象锁定多肽提供了重要参考。 4. 合成花椒属环八肽 Zanriorb A1 吴也为了合成能够诱导 T 淋巴细胞白血病 Jurkat 细胞凋亡的花椒属环八肽 Zanriorb A1 ，通过 9- 芴甲氧羰基 (Fmoc) 固相合成法 , 以 2- 氯三苯基氯树脂 (CTC) 为载体 ,Fmoc-Gly-OH 为起始原料 ,N,N- 二异丙基乙胺 (DIEA)/6- 氯苯并三氮唑 -1,1,3,3- 四甲基脲六氟磷酸酯 (HCTU) 为缩合体系 , 在液相经 1- 羟基苯并三氮唑 (HOBt)/ 苯并三唑 -1- 基氧三吡咯烷基六氟磷酸 (PyBOP)/DIEA 实现环合 , 所得化合物通过 RP-HPLC 、 MS 等光谱表征。通过该法顺利得到纯度 >98% 的花椒属环八肽 Zanriorb A1, 总收率为 48% 。参考文献： [1] 张梓杰 , 曾琪 , 张佟 , 等 . 鳖甲活性寡肽 I-C-F-6 的合成工艺研究 [J]. 西北药学杂志 ,2023,38(5):98-102. DOI:10.3969/j.issn.1004-2407.2023.05.017. [2] 陆东涛 , 刘超 , 秦路平 , 等 . 海洋环肽 stylissamideⅠ 的全合成研究 [J]. 药学实践杂志 ,2019,37(5):444-449. DOI:10.3969/j.issn.1006-0111.2019.05.011. [3] 尹昊 , 陈西同 , 付邢言 , 等 . 蝎子毒素多肽 WaTx 的高效化学合成及氧化折叠研究 [J]. 化学学报 ,2022,80(4):444-452. DOI:10.6023/A21120580. [4] 吴也 , 凌保东 , 宋丽 , 等 . 花椒属环八肽 Zanriorb A1 的固相合成 [J]. 成都医学院学报 ,2017,12(1):40-43,48. DOI:10.3969/j.issn.1674-2257.2017.01.010. 查看更多

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2,3-环氧-1-环己酮的特性及应用 2,3-环氧-1-环己酮是一种具有高度化学反应活性的液体化合物，可用作有机合成中间体。它可以通过氧化反应从不饱和环己酮制备而来，其环氧结构容易发生开环官能团化反应，因此在环己酮类有机分子的结构修饰与合成中具有一定的应用。理化性质 2,3-环氧-1-环己酮的环氧结构具有强烈的化学反应活性，可与醇类或硫醇类化合物发生开环官能团化反应，生成官能团化的不饱和环己酮化合物。制备方法通常使用过氧化物类化合物或金属催化剂催化不饱和环己酮的氧化反应，使其碳碳双键发生氧化并形成环氧结构。图1 2,3-环氧-1-环己酮的制备方法将不饱和环己酮（1.00 毫摩尔）放入干燥的圆底烧瓶中，然后加入2,2,2-三氟-1-苯乙酮（9.0 毫克，0.05 毫摩尔），依次往反应混合物中加入叔丁醇（1.5 毫升），水相缓冲液（1.5 毫升，0.6 M K2CO3，4 × 10 M EDTA 四钠盐），乙腈（0.11 毫升，2.00 毫摩尔）和30% 水溶H2O2（0.23 毫升，2.00 毫摩尔）。将所得的反应混合物在室温下剧烈搅拌反应大约 1 小时。反应结束后将反应混合物用乙酸乙酯和水进行萃取，分离出有机层并将其在真空下进行浓缩以除去有机溶剂。最后通过快速柱层析色谱法（各种石油醚/Et2O或石油醚/EtOAc的混合物）纯化粗产品即可得到目标产物分子2,3-环氧-1-环己酮。应用 2,3-环氧-1-环己酮的环氧结构是一种高度活性的官能团，它容易发生开环反应，尤其是在亲核试剂的作用下。因此，它可以与许多亲核试剂发生开环反应，形成不同的化合物，为有机合成提供了丰富的可能性。参考文献 [1] Limnios, Dimitris; et al Journal of Organic Chemistry (2014), 79(10), 4270-4276. 查看更多

#2,3-环氧-1-环己酮

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三氯叔丁醇有哪些应用领域和合成方法? 三氯叔丁醇是一种有机化合物，化学名称为2,2,2-三氯-1-丙醇，化学式为C4H7Cl3O。它具有广泛的用途，主要应用于有机合成和制药工业。在有机合成领域，三氯叔丁醇是一种常用的试剂，可用于催化或参与不同类型的化学反应。在制药工业中，三氯叔丁醇可以作为中间体或原料参与药物的合成过程。图一：三氯叔丁醇三氯叔丁醇的合成方法具体合成步骤为将丙酮和氯仿放入装有搅拌器和回流冷凝器的烧瓶中，在适当的温度和时间条件下完成反应。图二：三氯叔丁醇的合成三氯叔丁醇的储存三氯叔丁醇有挥发性，易升华。在水溶液中可由氢氧根离子催化降解。在适当的pH条件下稳定性较好。在储存过程中，需要注意避免温度下降导致晶体析出，以及避免与特定容器材料发生相互作用。参考文献 [1]Okamoto A,Yokobori U,Kushida E, et al. Fragrance composition containing alpha-methoxyisobutyric ester compound, and use thereof as fragrance[P]. ：US11479738,2022-10-25. [2]Lang JC,Roehrs RE,Rodeheaver DP,et al.Design and evaluation of ophthalmic pharmaceutical products.In:Banker GS,Rhodes CT,eds.Modern Pharmaceutics,4th edn.New York:Marcel Dekker,2002:415-478. [3]Blackburn HD,Polack AE,Roberts MS.The effect of container pre-treatment on the interaction between chlorbutol and polyethylene during autoclaving.Aust J Hosp Pharm 1983;13:153-156. [4]R.C罗，PJ.舍斯基，PJ.韦勒.药用辅料手册[M.北京：化学工业出版社，2005. 查看更多

#三氯叔丁醇

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六氟丙酮的性质和应用？背景及概述 [1] 六氟丙酮是一种非可燃性气体，具有良好的热稳定性。它可以在300℃以下保持稳定，而在550℃时分解为六氟乙烷和一氧化碳。由于六氟丙酮中的CF3基团具有很强的吸电子性，因此它容易受到亲核试剂的攻击。此外，六氟丙酮还可以与水反应生成酸性偕二醇，与脂肪醇反应生成半缩酮，与氟化氢反应生成全氟丙醇，与金属氟化物反应生成稳定的阴离子。虽然六氟丙酮不能均聚，但可以与烯烃和环氧烷烃共聚，用于制备耐高温、耐腐蚀的涂料和粘合剂。此外，还存在六氟丙酮的水合物三水六氟丙酮。六氟丙酮的用途 [1-2] 六氟丙酮有广泛的应用领域。它可以用作农药原料，与脲和烯烃反应可制备杀菌剂和除草剂。此外，六氟丙酮还可以与全氟环氧丙烷反应，脱羧后制得聚四氟乙烯单体。它还可以用于生产六异丙醇的溶剂，制备全氟烷氧基碘，与苯酚反应制备双酚AF，以及作为医药原料等。近期的研究还提出了一种高效催化剂，用于六氟丙酮气相加氢生产六氟异丙醇，该催化剂具有高催化效率、反应选择性和转化率，同时避免了原料的毒性和产物难以分离导致的收率低和纯度低的问题。主要参考资料 [1] 实用精细化工辞典 [2] CN201210230823.4用于三水六氟丙酮气相加氢生产六氟异丙醇的催化剂查看更多

#六氟丙酮三水化合物

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有机氟化学品制造中的酰氟类化合物及其应用？有机氟化学品制造过程中，常常会产生一些含氟的酰氟类化合物作为过程的中间体。这些化合物，如氟化氢吡啶，可以作为实验室研发过程和化工医药合成过程的中间体。酰氟类化合物的应用 1）制备一种平板显示用玻璃基板蚀刻液。该蚀刻液由氟化氢吡啶盐、强酸、水和乙二胺四乙酸组成。各组分占蚀刻液总重的百分比分别为：氟化氢吡啶盐：10-20%；强酸：30-70%；乙二胺四乙酸：0.5-5%；余量为水。该蚀刻液是一种安全、稳定、高效的蚀刻液，能够很好的解决蚀刻过程中产生的难溶性副产物问题，同时也提高了蚀刻速率和蚀刻效果。该蚀刻液适用于TFT等玻璃基板的减薄。 2）制备艾地骨化醇的制，包括以下步骤：1)将具有式(Ⅰ)结构的A环片段和式(Ⅱ)结构的CD环片段在催化剂作用下发生偶联，反应完成后萃取干燥，经柱层析分离纯化得到式(Ⅲ)结构的中间体；2)将步骤1)得到的中间体溶解于四氢呋喃溶液中，加入氟化氢吡啶脱除硅醚保护基团，再经纯化、结晶，得式艾地骨化醇成品。本发明的艾地骨化醇的制备方法中，A环和CD环耦合的收率由26％提高到49％，脱除硅醚保护基的收率少量提高。酰氟类化合物的制备酰氟类化合物的制备方法如下： 1）在一个带搅拌器的反应釜中，加入甲醇和吡啶，使二者混合均匀； 2）将上述混合物转移到一个密闭的带搅拌器的反应釜中，在常温下加入全氟辛酰氟，继续搅拌2小时； 3）将反应产物进行精馏，得到全氟辛酸甲酯和氟化氢吡啶。主要参考资料 [1] CN201010109119.4一种平板显示用玻璃基板蚀刻液 [2] CN201710377709.7一种艾地骨化醇的制备方法 [3] CN200510110084.5一种含氟酰氟类化合物的新处理方法查看更多

#氟化氢吡啶

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如何制备钳形膦配体铱类金属催化剂? 背景及概述 [1] 2,6-二羟基吡啶盐酸盐是一种化工原料，可用于制备一种钳形膦配体铱类金属催化剂。该金属催化剂在电催化还原二氧化碳中对二氧化碳有高度的响应性，能有效地选择性地还原二氧化碳为甲酸，且在所有还原产物中，甲酸所占比例极高。应用 [1] 钳形膦配体铱类金属催化剂的制备，具体包括如下步骤： (1)制备钳形配体在手套箱中，将反应物2,6-二羟基吡啶盐酸盐(1513.2mg,10mmol)倒入100mlSchlenk瓶中，加入50ml THF得到悬浊a,二叔丁基氯化膦(3440μL,18.12mmol)和三乙胺(7.68mL,55.12mmol)分别滴入到混合物a中，得到混合物b；将Schlenk瓶拿出手套箱，放入油浴锅中，回流，在搅拌状态下，将所述的装有混合物b的反应器在氮气氛围下加热至70℃，反应7天后将茄瓶取出，冷却至25℃，得到混合物c。将Schlenk瓶抽入手套箱中，过滤，取液体进行真空蒸馏得到油状固体，冷冻凝固后得到钳形配体，为白色固体，产率为71％。纯度由GC-MS检出为99.8％。核磁归属如下: 1 H NMR(d8-THF,400MHz,253K):δ7.50(t,J＝7.2Hz,Ar-H,1H),6.75(d,J＝7.6Hz,Ar-H,2H),1.15(d,J＝11.2Hz,-C(CH3)3,36H). 31 P NMR(d8-THF,400MHz,253K):δ156.51(s). (2)钳形膦配体铱类配合物的合成方法如下：在手套箱中称取步骤(1)制备得到的配体(480mg,1.2mmol)于25ml单口瓶中，加入10ml乙腈成溶液A，[Ir(coe) 2 Cl] 2 (1.2mmol)加入5ml THF形成悬浊液B，将悬浊液B缓缓滴入到溶液A中，整个过程不断搅拌。在滴加的过程发现悬浊液不断溶解，最终变为透明的橙黄色溶液C，将所述的装有橙黄色溶液C的反应器在氢气氛围下加压到2.5MPa,加热至90℃继续搅拌12h至反应完全，冷却至25℃，得到混合物D。将装有D的反应瓶抽入手套箱中，过滤，取液体进行真空蒸馏得到淡黄色固体。固体粉末用乙腈跟乙醚做重结晶，析出浅黄色晶体，固液分离，将固体抽干即得到E，产率为90％。将E(314mg,500μmol)溶解在THF中，加入NaH(845mg,35mmol)，不断搅拌20h至反应完全，过滤，取液体进行真空蒸馏得到黄色固体F，即为产物钳形膦配体铱类金属催化剂，产率为85％，所述钳形膦配体铱类金属催化剂的结构式如下所示：核磁归属如下: 1 H NMR(d8-THF,400MHz,253K):δ7.58(t,J＝8Hz,Ar-H,1H),6.68(d,J＝8Hz,Ar-H,2H),1.55(t,J＝7.2Hz,-C(CH3)3,36H),-10.57(td＝17.6Hz,4.8Hz,Ir-H,2H),-16.72(m,Ir-H,1H)； 31 P NMR(d8-THF,400MHz,253K):δ204.87. 参考文献 [1] [中国发明] CN201811508523.1 一种钳形膦配体铱类金属催化剂及其制备方法和应用查看更多

#2,6-二羟基吡啶盐酸盐

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如何制备分散红177苯骈噻唑杂环型分散染料? 分散红177是一种适用于高温高压竭染法染色的苯骈噻唑杂环型分散染料。它在热熔染色法和印花等印染工艺中表现出色，尤其对超细旦纤维的染色效果良好。该染料具有高染色强度、良好的均染性、鲜艳的色泽和优良的牢度，是一种优质的分散染料品种。制备方法一、硫酸法 (1) 6-硝基-2-氨基苯骈噻唑重氮化：在1000ml装有搅拌装置的三口烧瓶中，加入硫酸、6-硝基-2-氨基苯骈噻唑等物质，经过一系列的搅拌、溶解和降温步骤，最终得到重氮化产物。 (2) 偶合：在2000ml带有搅拌装置的烧杯中，加入底水、盐酸、分散剂等物质，将重氮化产物与N-氰乙基-N-乙酰氧乙基苯胺的醋酸溶液进行偶合反应。反应结束后，进行一系列的过滤、洗涤和干燥步骤，最终得到分散红177苯骈噻唑杂环型分散染料。二、磷酸法 (1) 6-硝基-2-氨基苯骈噻唑重氮化：在1000ml带有搅拌装置的三口烧瓶中，加入磷酸、6-硝基-2-氨基苯骈噻唑等物质，经过一系列的搅拌、溶解和降温步骤，最终得到重氮化产物。 (2) 偶合：在2000ml带有搅拌装置的烧杯中，加入底水、分散剂等物质，将重氮化产物与N-氰乙基-N-乙酰氧乙基苯胺的醋酸溶液进行偶合反应。反应结束后，进行一系列的过滤、洗涤和干燥步骤，最终得到分散红177苯骈噻唑杂环型分散染料。参考文献 [1] 单兵.C.I.分散红177的合成[A].中国科学技术协会、吉林省人民政府.新世纪新机遇新挑战——知识创新和高新技术产业发展（下册）[C].中国科学技术协会、吉林省人民政府:中国科学技术协会学会学术部,2001:2. 查看更多

#分散红 177

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异佛尔酮（IP）在哪些领域有重要应用? 异佛尔酮（IP）是丙酮重要深加工产品之一，作为一种高沸点溶剂，它在工业领域有着广泛的应用。除了作为溶剂之外，异佛尔酮还用于生产聚氨酯、涂料、油墨、医药、胶黏剂等。特别是在轿车外壳烘漆和食品罐头内壁涂层方面，它的应用非常广泛。在过去，由于生产技术不成熟以及价格较高等原因，我国异佛尔酮的生产及应用发展较为缓慢，主要依赖进口。但自2011年起，我国异佛尔酮开始快速发展，铜陵恒兴化工成为国内首家拥有8000吨/年装置的异佛尔酮工业化装置。近年来，我国聚氨酯工业发展迅速，异佛尔酮二异氰酸酯（IPDI）通过加成、加氢和光化等过程得到，它能够简化聚氨酯预聚物的生产过程，提高产品质量并降低残留单体量。因此，IPDI在聚氨酯方面有着广阔的市场前景。此外，IPDI还可以用于制造食品、医药、化妆品包装袋用粘结剂，具有柔韧、耐水、耐油、耐热、无毒等优点。目前，IPDI正逐步取代TDI用于制造涂料，避免了原料涂料易变黄等问题。异佛尔酮是一种无色或水白色至黄色的低挥发性液体，具有高沸点和低吸湿性。它的稳定性好，可以与许多有机溶剂无限混溶。因此，它被广泛应用于油漆、油墨、涂料、树胶、树脂、硝基纤维的溶剂，特别适用于乙烯基树脂、涂料和罐头涂层等方面。此外，它还可以用作化学合成中间体，用于合成香精香料、消毒剂、农药原料、维生素E和新型聚氨酯材料等。同时，它还可以用于拒鸟剂、聚合物改性和油脂等其他用途。查看更多

#异佛尔酮

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如何制备2-胺噻吩-3-羰基胺? 噻吩衍生物在合成农药、医药、化学试剂、染料、高分子助剂等领域有广泛应用。噻吩的衍生物在消炎镇痛药物、驱虫药、解痉挛药、利尿药等方面也有重要作用。含噻吩环的化合物具有杀菌、抗癌等生物活性，而噻吩类Schiff碱则因其制备简单、具有抑菌、杀菌、抗肿瘤等生理活性以及多样的配位方式而备受关注。2-胺噻吩-3-羰基胺是一种典型的噻吩类Schiff碱化合物。制备方法制备2-胺噻吩-3-羰基胺的方法如下：首先，将氰基乙酸乙酯、２-丁酮、二乙胺和硫作为原料，在乙醇溶液中，在一定温度下合成3-乙氧羰基-2-噻吩胺。然后，将3-乙氧羰基-2-噻吩胺与液氨反应，制备得到目标化合物2-胺噻吩-3-羰基胺。制备反应式如下图所示：图1 2-胺噻吩-3-羰基胺合成反应式实验操作将40 mmol乙醛、40 mmol氰基乙酸乙酯以及45 mmol硫粉依次加入250 mL干燥的三口烧瓶中，在45～50℃的水浴中用磁力搅拌器加热搅拌使溶液混合均匀，然后用恒压漏斗向反应瓶中缓慢滴加4 mL的二乙胺，待二乙胺滴完后，继续在45～50℃的水浴中回流3小时。反应结束后，将反应溶液在不断搅拌的情况下缓慢倒入100 mL冰水中，抽滤，得到黄色的粉末。用乙醇重结晶，真空干燥，得到淡黄色晶体3-乙氧羰基-2-噻吩胺。在装有搅拌器、导气装置、温度计和尾气吸收装置的250 mL四口瓶中，加入3-乙氧羰基-2-噻吩胺和乙醚，降温至-25℃，继续通入氨气，-25℃搅拌反应0.5小时。过滤，得到2-胺噻吩-3-羰基胺。参考文献 [1] WO2006/102191A1 查看更多

#2-氨基噻吩-3-甲酰胺

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尼达尼布是什么药物? 尼达尼布是一种三联血管激酶抑制剂，可以同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。它被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于特发性肺纤维化（IPF）的治疗。 FDA批准尼达尼布的依据是来自一项II期临床试验（TOMORROW研究）以及两项III期临床试验（INPULSIS?-1研究和INPULSIS?-2研究）的结果。尼达尼布的作用机制是什么？血管更生是身体正常生长与发展中一个重要的过程，但也助长肿瘤生长和扩散。尼达尼布通过阻断血管更生所需的信号传递通路，影响肿瘤的增长和扩散。它针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）和纤维母细胞生长因子受体（FGFR），抑制血管的发展和稳定，从而抑制肿瘤的生长和扩散。尼达尼布如何治疗特发性肺纤维化？尼达尼布针对导致肺纤维化病理机制的生长因子受体，特别是血小板衍生长因子受体（PDGFR）、纤维母细胞生长因子受体（FGFR）和血管内皮生长因子受体（VEGFR），减缓肺部功能衰退，从而减慢特发性肺纤维化的恶化速度。尼达尼布的药代动力学特点是什么？尼达尼布的半衰期为9.5小时，口服给药后约2至4小时达到最大血浆浓度，一周后达到稳态血浆浓度。与P-gp或CYP3A4抑制剂共同使用可能增加尼达尼布的血药浓度，吸烟会影响血药浓度。尼达尼布的副作用有哪些？尼达尼布的最常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肝酶升高、食欲减退、头痛、体重减轻和高血压。在临床试验中，尼达尼布治疗患者报告的出血事件比安慰剂治疗患者更多。此外，尼达尼布还可能引起胃肠道穿孔和心脏毒性，因此在使用时需要谨慎。如果出现肝问题的症状，如皮肤或眼睛发黄、尿呈暗色或棕色、胃右侧疼痛、出血或易瘀伤、嗜睡等，应立即就医。查看更多

#尼达尼布

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联硼酸频那醇酯的合成方法是什么? 联硼酸频那醇酯是一种含有两个频哪醇结构的硼化合物，被广泛用于有机合成中。它是一种商业市售试剂，常用于制备多种频哪醇硼酸酯。近年来，Suzuki偶联作为实现碳碳键直接连接的重要手段已经广泛用在药物和液晶材料的合成中。为了制备有机硼酸或硼酸酯化合物作为偶联前体，已经进行了广泛的研究。这些方法大体分为两类：1) 格氏或锂试剂与硼化合物反应；2) 采用联硼酸频那醇酯与卤代物直接偶联。前者由于一些基团与格氏或锂试剂的不兼容性而限制了使用范围，为了减少副产物的形成，往往需要采用超低温条件。相比之下，后者采用金属钯进行偶联条件温和，官能团适应性广而受到广泛关注。同时，为了进一步降低贵金属在偶联反应中的成本，最近又新发展出来了采用了更廉价易得的金属镍、金属锌等催化体系。因此，联硼酸频那醇酯在有机合成中的重要性越来越高。合成方法一种合成联硼酸频那醇酯的方法，其特径在于，第一步，将四氢吡咯、三乙胺与甲苯混合均匀后，冷却至-15~-10℃，随后将事先冷却至同样温度的三溴化硼与甲苯的混合液缓慢加入该反应液，整个加入过程控制温度在-15 ~0°C，并保持该温度搅拌1~3小时，检测反应完毕，过滤掉不溶性固体，得到的三（四氢吡咯)硼滤液直接进入下一步反应;其中，反应生成的副产物三乙胺氢溴酸盐，通过加入氢氧化钠水溶液进行游离，得到的三乙胺无需溶剂萃取，直接分层，加入正庚烷脱水后得到三乙胺的甲苯溶液重新进入第一步循环使用；第二步，将三（四氢吡咯）硼滤液降温至-10~0°C，开始缓慢通入三溴化硼，整个加入过程控制温度在-10~0°C，并保持该温度搅拌2~5小时，检测反应完毕，将反应液控温50°C以下减压蒸馏至超过95%轻组分去除，随后降温后，加入甲苯混合均匀，得到二（四氢吡咯)溴化硼甲苯溶液直接进入下一步反应；第三步，将金属钠和甲苯加入反应釜，升温至90~110°C，将金属钠先制备成钠砂，随后维持温度在90~110°C之间将二（四氢吡咯)溴化硼甲苯溶液缓慢滴入，滴加结束后，升温至回流继续反应5~8小时，检测反应完毕，将反应液降至室温，加入适量频那醇将少量未反应的钠砂淬灭，将反应液过滤掉不溶性无机盐后，得到双[二（四氢吡咯)联硼]甲苯溶液，直接用于下一步反应;其中，二（四氢吡咯)溴化硼与金属钠摩尔当量为1:1.02-1.15; 第四步，将双[二（四氢吡咯)联硼]甲苯溶液加热到90~105°C，滴加入频那醇与甲苯的混合物，滴加过程中，四氢吡咯不断被蒸馏出来，反应不断进行，当频那醇全部加入后，继续维持该温度反应3~5小时中控反应结束，反应液降至室温后，加入饱和氯化铵溶液调pH至6 ~7，饱和食盐水洗，有机层旋干，加入低极性溶剂打浆后得到产品；其中，反应生成的四氢吡咯在反应过程中被蒸馏出来，经过扣除溶剂折算含量后直接进入第一步循环使用。查看更多

#联硼酸频那醇酯

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材料科学

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聚对苯二甲酸乙二醇酯及其共聚多酯的应用领域是什么? 聚对苯二甲酸乙二醇酯及其共聚多酯是一种常用的原材料，用于制备各种包装制品。它们具有优良的透明度、机械性质和阻气性质的组合，因此在包装食品、软饮料、酒精饮料、洗涤剂、化妆品、药品和食用油的瓶子和容器等领域得到广泛应用。大多数商业方法使用石油化学衍生的原材料生产聚对苯二甲酸乙二醇酯及其共聚多酯。这导致生产成本与石油价格密切相关。石油化学衍生的产品增加了温室气体排放，因为其含有高碳含量的石油衍生物。此外，石油化学产品需要几十万年的时间才能自然形成，因此它们是不可再生的。聚对苯二甲酸乙二醇酯的特性聚对苯二甲酸乙二醇酯（PET）具有以下一些重要特性： 1. 耐化学性：PET不会与水或食物发生反应，因此适用于消耗品包装。 2. 强度重量比：PET非常坚固且重量轻。 3. 防碎性：PET不易断裂，是玻璃容器的理想替代品。 4. 透射率：聚对苯二甲酸乙二醇酯（PET）具有天然透明性。然而，如果需要高透射率，丙烯酸或聚碳酸酯等塑料可能更适合。聚对苯二甲酸乙二醇酯的制备方法一种生物基聚对苯二甲酸乙二醇酯聚合物的制备方法，其中生物基聚对苯二甲酸乙二醇酯聚合物包括： - 约25到约75重量百分比的对苯二甲酸酯组分，其中对苯二甲酸酯组分可选自对苯二甲酸、对苯二甲酸二甲酯、间苯二甲酸及其组合； - 约20到约50重量百分比的二醇组分，其中二醇组分可选自乙二醇、环己烷二甲醇及其组合； - 至少约1重量百分比的对苯二甲酸酯和/或二醇组分中的至少一种源自至少一种生物基材料。查看更多

#聚对苯二甲酸乙二醇酯树脂

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甲基泼尼松龙的作用、用途和禁用情况？甲基泼尼松龙是一种重要的中间体，用于生产高效的糖皮质激素甲基泼尼松龙琥珀酸钠。它具有抗炎、抗细胞免疫作用，并且在治疗肾病综合征中表现出良好的疗效，因此被广泛应用。甲基泼尼松龙的作用甲基泼尼松龙主要具有抗炎、免疫抑制、抗毒和抗休克等作用。甲基泼尼松龙的用途甲基泼尼松龙在临床上被广泛应用于呼吸道疾病、内分泌失调、风湿性疾病、胶原疾病、血液病、皮肤病、过敏性疾病、神经系统疾病、胃肠道疾病和器官移植等领域。甲基泼尼松龙的禁用情况甲基泼尼松龙禁用于以下情况：全身性霉菌感染的患者。已知对甲泼尼龙或者配方中的任何成分过敏的患者。甲泼尼龙禁用于已知或疑似对牛乳过敏的患者。禁止鞘内注射途径给药的使用。禁止硬脑膜外途径给药的使用。禁止对正在接受皮质类固醇类免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗。禁用于特发性血小板减少性紫癜。甲泼尼龙禁用于早产儿，因为该制剂中含有苯甲醇。甲基泼尼松龙的合成方法甲基泼尼松龙的化学合成方法是以醋酸孕甾双烯醇酮为起始原料，经过多个步骤的反应得到。具体合成方法包括环氧化、沃氏反应、霉菌氧化、普氏反应、上脱溴、上碘置换、11位还原反应、1-2位脱氢反应和6位甲基化等。查看更多

#甲基强的松龙

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壬二酸是一种常见的有机酸吗? 壬二酸是一种常见的有机酸，具有广泛的应用领域，包括工业和化妆品等。关于壬二酸是否属于酸的问题，可能会引起一些疑问。壬二酸的化学性质壬二酸，化学名为癸二酸（Azelaicacid），化学式为C9H16O4。从化学结构上来看，壬二酸具有两个羧酸基团（-COOH），这表明它具有酸性。壬二酸的酸性使其具有一些特性，如与碱反应生成相应的盐以及与金属离子发生络合等。壬二酸的酸强度壬二酸是一种相对较弱的有机酸，其酸强度较低。在酸碱指数（pKa）的尺度上，壬二酸的pKa值约为5.-9.，这意味着在中性条件下，壬二酸只会以少量的羧酸离子形式存在。与一些常见的无机酸（如硫酸、盐酸）相比，壬二酸的酸性较弱。壬二酸在化学上属于一种酸，但是其酸强度相对较低。壬二酸在工业上的广泛应用壬二酸在工业领域具有广泛的应用，主要包括以下几个方面： 1、封闭剂和溶剂：壬二酸在工业上可用作封闭剂和溶剂。封闭剂是一种用于防止潮气进入或脱出的材料，壬二酸可以作为一种有效的封闭剂应用于涂料、油漆和涂层等工业商品中。由于壬二酸具有良好的溶解性，它还可作为溶剂用于染料、树脂和合成纤维等的制备过程。 2、聚酯和聚酰胺的合成：壬二酸在合成聚酯和聚酰胺过程中扮演着重要的角色。经过将壬二酸与乙二醇或其他二元醇反应，可以得到壬二酸酯类化合物，这些化合物可用于制备聚酯树脂。壬二酸还可以与聚酰胺前体反应，用于合成聚酰胺树脂和聚酰胺纤维。 3、化妆品：壬二酸在化妆品领域中广泛应用。由于其抗菌和抗氧化性质，壬二酸可以用作抗痘护肤商品、面部乳液、防晒霜和洁面商品的成分。它可以调节皮肤的油脂分泌，减少痤疮病变，改善肤色不均和提亮肤色。 4、医药领域：壬二酸在医药领域也有应用。它被用作治疗痤疮的药物，可以经过抑制细菌生长和减少皮脂酸分泌来改善痤疮问题。壬二酸还被研究用于治疗其他皮肤疾病，如玫瑰痤疮、色素沉着病变和角化异常。 5、其他应用：壬二酸还有一些其他工业应用，如防腐剂、染料和润滑剂等。它被用于防止微生物生长、调节染料的分散性和增加润滑性能。壬二酸在工业领域具有广泛的应用。它可用作封闭剂、溶剂、聚酯和聚酰胺的合成、化妆品和医药商品的成分，以及其他一些工业用途。这些应用充分展示了壬二酸的多功能性和实用性。查看更多

#壬二酸

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杂环氯代物的稳定性问题是否得到解决? 氮杂环氮邻位氯代物在有机合成和药物研发中有着广泛的应用，可以进行各种偶联反应，像Suzuki，Buchwald，Negishi偶联等等;同时也可以与各种亲核试剂像胺，酚，硫等进行亲核取代反应。然而，长期以来，合成化学家们一直面临着杂环氯代物的稳定性问题。以下图为例，化合物1和化合物2的取代反应产率在45-85%之间。产率波动如此之大，后来发现归咎于化合物1的不稳定性，其很容易在室温储存条件下水解为酚羟基(J. Org. Chem.2019, 84, 4904?4909)。杂环氯代物的不稳定性还可以从如下图看出，左侧三个化合物是合成右侧化合物的重要合成砌块。然而，左侧的杂环氯代物放置一个月后，都有不同程度的水解为羟基的副反应发生。 2019年，辉瑞的化学家们成功解决了杂环氯代物的不稳定难题，通过简单的亲核取代，将氯转变为三氟乙醚基团，既可以稳定储存，又不影响活性，成功合成化合物3，该方法的产率高达93%，优势明显。我们来看一下该反应体系的底物普适性，从下图可以看出，不同杂环骨架的三氟乙醚都能很好地与各种脂肪胺反应，产率最高可达到99%。对于活性更高的化合物7，即使将氯转变为三氟乙醚基团，储存仍不稳定。这时，引入甲醚可以极大提升稳定性。我们来看一下，该官能团在化合物8合成中的应用。从下图可以看出，在Suzuki的条件下，三氟乙醚都稳定不水解。应用性广泛，但对于二卤素的偶联仍存在选择性的担忧。查看更多

#1,2,3,4-四氢萘

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如何合成5-氟水杨酸的简单方法是什么? 如何合成5-氟水杨酸？ 5-氟水杨酸是一种有机物，化学式为C 7 H 5 FO 3 ，具有密度1.5±0.1 g/mL（25/4℃），熔点为177-182oC，沸点（常压）为307.4oC。它是一种白色至灰白色粉末，可溶于甲醇，主要用于药物中间体的制备。通常，它是通过邻氯苯腈与2-氯-5-硝基苯腈的反应制备得到的。一种简单易得的合成方法这里介绍一种原料价廉易得、合成步骤短、操作简单、反应条件温和、合成收率高、产品质量好、适合工业化应用的5-氟水杨酸的合成方法。步骤一：在1升反应瓶中，加入1,4-二氟苯600克和无水三氯化铝146.7克，室温下搅拌，然后滴加乙酰氯78.5克。滴加完毕后，升温至70~75℃，保温反应15小时，停止反应并降温。将反应液慢慢稀释至600克冰水中，室温下搅拌30分钟，然后静置分层。将有机相经过水洗、碱洗和干燥处理后，进行常压蒸馏以回收1,4-二氟苯。接着，对浓缩物进行减压蒸馏，得到2,5-二氟苯乙酮144.4克，收率为92.5％，纯度为99.7％。步骤二：在500毫升反应瓶中，加入2,5-二氟苯乙酮350克和偶氮二异丁腈3.5克，搅拌并升温至170～175℃。然后慢慢通入氯气，同时进行反应跟踪，直到原料及氯代中间体基本消失。停止反应并降温，得到2,2,2-三氯-(2',5'-二氟苯基)乙酮580.5克，收率为99.8％，纯度为98.5％。步骤三：在1升反应瓶中加入水600克，室温下搅拌，然后加入碳酸钾213克，搅拌溶解后，再加入2,2,2-三氯-(2',5'-二氟苯基)乙酮100克。升温至80～85℃，保温反应5小时，停止反应并降温。将反应液用50％硫酸调节pH至1，然后用乙酸异丙酯进行萃取。合并有机相后，经过水洗、干燥和浓缩处理，得到2,5-二氟苯甲酸60.2克，收率为98.8％，纯度为99.2％。步骤四：在1升耐压反应釜中加入水600克、氢氧化钠126克和2,5-二氟苯甲酸100克，密闭反应釜并开启搅拌。升温至140～145℃，保温反应40小时，停止反应并降温。将反应液用浓硫酸调节pH至1，然后用甲苯进行萃取。合并有机相后，经过水洗和干燥处理，蒸馏脱除溶剂。最后，对浓缩物进行高真空减压精馏，得到5-氟水杨酸89.4克，收率为90.5％，纯度为99.8％。参考文献［1］浙江中欣氟材股份有限公司. 一种5-氟水杨酸的合成方法:CN202110417344.2[P]. 2022-05-27. 查看更多

#5-氟水杨酸

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化学学科

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工艺技术

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各位大神们，做PUR热熔胶有什么不发泡的催化剂吗，现在用DMDEE，固化后发泡太严重了？把NCO的含量降低一些，以及考虑一下不同异氰酸酯NCO的活性好的，我试下。我查了下，我这个催化剂是强发泡的，我想找发泡没那么严重的催化剂，你这有推荐的没查看更多

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生物医学工程

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工艺技术

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求靠谱的多肽合成公司？ 安徽省国平药业 vx 18656087127查看更多

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化学学科

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工艺技术

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求助：甲基丙烯酸酯与PEG400酯化反应？ 你的催化剂是啥？不能用强碱性的催化剂。要不啥不管啥条件都得聚查看更多

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化学学科

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工艺技术

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丙烯酰胺聚合反应？ 现在还在做研究是企业的研发啊？查看更多

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简介

职业：上海川易设备工程有限公司 - 化工研发

学校：湖南工学院 - 化学化工系

地区：江苏省

个人简介：没有加倍的勤奋，就既没有才能，也没有天才。查看更多

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