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新药合成plus 之工艺总结：2018年2月FDA批准新药：apalutamide？文章内容来自：新药合成plus FDA批准日期：2018.2.14 英文名：Apalutamide CAS： 956104-40-8 分子式：C21H15F4N5O2S 分子量：478.5 药物用途：Apalutamide, 商品名 Erleada, 是一种用于治疗前列腺癌的非甾体抗雄激素( NSAA )药物。特别被指示与去势联合用于治疗非转移性去势抗性前列腺癌( NM - CRPC )。开发公司：Janssen 新药合成plus.PNG 新药合成plus 0.PNG 新药合成plus 1.PNG 新药合成plus 2.PNG 新药合成plus 3.PNG 新药合成plus 4.PNG查看更多 1个回答 . 17人已关注

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环糊精？ HP-β-CD (hydroxypropy1-beta-cyclodextr in CD)是β-CD的一种羟烷基衍生物。它不仅与β-CD一样，对许多化合物有优良的包络作用，可提高被包络物质的稳定性，而且水溶性高、能提高被包络药物的释放速度和生物利用度。本文对HP-β-CD的特性、应用及其包合物的制备方法进行了综述，为其在医药研究中的应用，提供参考。 1.羟丙基β-环糊精的特性在《中国药典》《基本药物名录》中难溶、不溶于水的药物约占1／3，增加这些药物在水中溶解度以提高药效，意义重大。利用β-环状糊精或其衍生物与药物的配合作用来增加药物的水溶性，是多年来广泛研究的方法。但β-CD本身的低溶解度限制了它的应用；而HP-β-CD的特性水溶性好，热稳定性高，溶血作用低，是低毒、安全、有效的药物增溶剂，被认为是极有潜力的注射用辅料。它具有以下特性。 1.1 HP-β-CD在常温下，水溶性很高，一般都超过50％(在室温下，溶解度为750 mg／ml，而β-CD为18 mg／ml )。 1.2 HP-β-CD与β-CD对被包络物的选择性有所不同，对某些物质包络的分子比例可能不同。 1.3 HP-β-CD与β-CD在人体内基本上不被分解代谢，也不积累。口服HP-β-CD基本上全部以完整形态随大便排出体外；非肠道给药，基本上以完整形态随尿液排出体外；但β-CD水溶性低，非肠道给药有肾毒性，不能用作注射。 1.4 HP-β-CD比β-CD或其他衍生物(如甲基化-β一环糊精)的表面活性低，溶血活性低，使用更安全。作用： 1．增加难溶性药物的水溶性由于HP-β-CD溶解度大，难溶性药物被它包络后能显著增加水溶性。所以它是难溶性药物较理想的增溶剂。邵伟等用HP-β-CD包合黄芩苷，结果表明，黄芩苷在水中的溶解从0．112 mg／ml增加到2．743mg／ml，溶解度增加了24．5倍。 2. 增加药物稳定性HP-β-CD能更好地增加被包络药物的稳定性。例如：雌二醇用HP-β-CD包络后，在室温下放置，其降解的半衰期由1．2年延长到4年。 3. 降低药物毒副作用HP-β-CD能有效降低药物的毒副作用。例如：血管扩张药物尼莫地平难溶于水，口服易受肝脏的首过作用。0．05 mol／LHP-β-CD可将其溶解度提高6O倍，对肌肉的刺激性减小 J。HP-β-CD还能缓解依托咪酯引起的注射疼痛 J。 4. 提高药物利用度将HP-β-CD与难溶性药物制成包合物后，不仅可增加药物溶解度和溶出速率，还能提高口服生物利用度。例如：熊去氧胆酸被羟丙基一B一环糊精包络后，崩解时间与上市产品相同，但溶出快而完全，健康受试者口服生物利用度和峰浓度是市售品的两倍多。 . 羟丙基-β- 环糊精包合物的制备方法 3.1 溶解方法(1)如果被包络的物质为水溶性物质，可以把被包络的物质与羟丙基．β-CD按一定比例溶于水中。(2)如果被包络的物质难溶于水，可以把被包络物质溶于乙醇、甲醇等溶剂中；把HP-β-CD溶于水或醇中，两种溶液按一定比例互溶或混溶。 3.2 促进包络反应的方法将上述混合液在室温或低温下进行： ① 高速搅拌；②超声波处理；③ 胶体磨研磨；④ 匀浆机匀浆(高压或低压)，可以促进包络反应。 3.3 包络复合物的干燥包络处理后的样品，可以采用减压烘干然后粉碎，也可以用喷雾干燥法或冷冻干燥法。 4.包络复合物的检测一般可以采用荧光光谱法测定包络物形成常数或荧光各向异性。另外也可以用核磁共振法、高效液相色谱法或薄层层析法，分析羟丙基- 一环糊精对某种物质的包络情况。以上所述各种包络方法，仅供参考。对于不同性质的物质可以选择不同的处理方法。即使是同一处理方法，也会因处理温度、溶液浓度、处理时间长短、处理强度不同，得到不同的包络效果。羟丙基倍他环糊精具安全剂量大、与血液相溶性好、不改变药效、增加药物的水溶性、稳定性等特点，被认为是比较有前途的药物载体材料。随着科技的发展，羟丙基一β-环糊精在中药方面的应用将会越来越广，必将走向医药工业，在大生产中发挥其独特的作用。查看更多 2个回答 . 19人已关注

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求助氨茶碱汤森数据报告？ 如题，求助氨茶碱汤森报告查看更多 1个回答 . 2人已关注

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求助USP41药典SPIRONOLACTONE原料药，谢谢？ 求助USP41药典SPIRONOLACTONE 原料药，谢谢查看更多 3个回答 . 12人已关注

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CDE发补后什么时候提交? 请问发补有没有时限，什么时候补完什么时候提交吗？查看更多 9个回答 . 6人已关注

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乙醇中的氧有两对未共用电子对是吗?？ 乙醇中的氧有两对未共用电子对是吗查看更多 1个回答 . 14人已关注

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请问各位图里面右边管子是不是平衡管? 出口两根管子是冲洗管，图右边入口连接泵盖的管子有什么作用？查看更多 1个回答 . 17人已关注

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做环境监测的未来走向？本人原本是学食品的，现在在第三方做环境检测，对于这份工作也不知道自己未来的职业走向是怎样的，应该从哪方面提高自己，如果想在环境这块做的全面系统，专业方面应该提高自己哪方面能力呢，还请有这方面经验的师兄师姐们指点，谢谢谢谢！查看更多 5个回答 . 4人已关注

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设计图纸图签的问题讨论？如题，对于分包项目，总体院要求分包项目将来所有的设计文件需要规总体院向业主发出，图签采用总体院图签，分包院进行前三级签署，总体院进行核准签署并盖章等，请问大家这种做法可否有问题，项目涉及到压力容器、压力管道的问题。查看更多 1个回答 . 6人已关注

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S304出自哪个规范？ 请问S304是出自美标哪个标准，是ASTM A213吗查看更多 1个回答 . 15人已关注

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制氢转化系统反应？ CH4+H2O =CO+3H2 ①CO+3H2=CH4+H2O △Ho298 =-206kJ/mol ②CO+H2O=CO2+H2 △Ho298 =-41kJ/mol ③制氢转化炉的反应，想问一下，如果温度太高，是不是更可能发生②的反应？如果生成②的反应会不会继续反应按照①来反映？查看更多 2个回答 . 13人已关注

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请问图纸中自控专业的仪表符号应该怎么理解? 绿色表示的仪表如何理解？英文和数字是代表什么含义？查看更多 1个回答 . 14人已关注

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1吨低压蒸汽多少钱? 不同的工厂情况不同，请问各位：在你们厂1吨1.0MPa的低压蒸汽成本是多少？该低压蒸汽主要来源于哪？查看更多 1个回答 . 12人已关注

#低压蒸汽

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美标U型螺栓标准号是什么? 美标U型螺栓标准号是什么？查看更多 2个回答 . 9人已关注

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催化完全再生后路超温是什么原因？有什么办法解决？ 催化完全再生后路超温是什么原因？有什么办法解决查看更多 6个回答 . 7人已关注

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2205双相不锈钢耐氯乙酸腐蚀吗？ 公司准备上氯乙酸拆包机，2205材质的能耐得住腐蚀吗？求大神解答查看更多 3个回答 . 19人已关注

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气分装置收率降低？ 催化联合装置气分装置收率变低，检修后装置开工后收率较之前相比降低了5、6个百分点的收率，求大神帮忙分析原因？怎么回事啊？查看更多 1个回答 . 12人已关注

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工艺包，工程设计？ 向业主提供工艺包和催化剂，工程设计由设计院做，工艺包深度要达到啥程度？要达到详细设计的深度吗？业主最后套个图框完事？查看更多 5个回答 . 10人已关注

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离心压缩机轴瓦温度哪个品牌的质量好？ 请教大家一下，你们压缩机轴瓦温度测量用的埋入式热电阻，都是用的哪个品牌的，使用效果怎么样？查看更多 3个回答 . 8人已关注

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烟气急冷装置的喷水量怎么计算? 一个烟气急冷塔的装置，已知：进口烟气量25481立方每小时（工况气量），温度550摄氏度（烟气焓值800KJ），用软化水把烟气温度减低，烟气出口温度为200摄氏度（烟气焓值280KJ），进口水温25摄氏度，计算需要多少用水量，气压是常压状态。我的疑问是计算烟气放出的热量是按照25481X（800-280）计算，还是需要计算出烟气在200摄氏度的烟气量，大约14645。那计算过程就是25481X800-14645X200，水吸收的热量按照常温到100度的显热加上汽化热，再加上100到200的过热量就可以，这个我了解，就是烟气放出的热量应该怎么计算呢，请大家帮忙解答。查看更多 1个回答 . 11人已关注

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简介

职业：上海龙翔生物医药开发有限公司 - 给排水工程师

学校：河南大学 - 历史文化学院

地区：吉林省

个人简介：人生的意志和劳动将创造奇迹般的奇迹。查看更多

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