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如何在制药行业中精确控制药物的用量？在制药行业中，精确控制药物的用量是确保产品质量的关键。作为一种重要的药物，其用量的准确控制对于药物的效力和安全性至关重要。本文将探讨在的生产过程中如何精准把握用量，以确保产品质量的一致性和稳定性。首先，制定明确的生产工艺和标准操作程序。在的生产过程中，制药公司应该根据相关的药典标准和技术要求，制定明确的生产工艺和标准操作程序。这些程序应包括用量的准确计量和配比方法，并确保在每个生产步骤中严格执行。通过建立标准操作程序，可以确保每个生产批次的用量一致性和稳定性。其次，使用精密的称量和配比设备。在的生产过程中，使用精密的称量设备可以帮助实现用量的准确控制。这些设备应经过校准，并定期进行维护和检查，以确保其准确度和稳定性。此外，配比设备也应具备高精度和可靠性，以确保不同成分的精确配比。此外，进行严格的质量控制和检验。在的生产过程中，质量控制和检验是必不可少的环节。制药公司应建立完善的质量控制体系，包括原辅料的检查和采购、中间产品的检验、最终产品的成品检验等。通过对每个生产阶段的质量检验，可以及时发现和纠正用量偏差，确保产品质量的稳定性和一致性。另外，进行良好的记录和数据管理。在的生产过程中，制药公司应建立完善的记录和数据管理系统。记录每个生产批次的用量和相关参数，包括原辅料的批号和用量、操作员的姓名、生产日期等。这些记录可以用于追溯和分析，帮助发现用量波动的原因，并采取相应的措施进行改进。最后，持续进行培训和技术更新。在的生产过程中，持续的员工培训和技术更新是非常重要的。制药公司应确保员工具备相关的技术知识和操作技能，了解用量控制的重要性，并具备纠正和调整用量的能力。持续的培训和技术更新可以提高员工的专业水平，确保用量的精准把握。综上所述，精准把握的用量在生产过程中至关重要。通过制定明确的生产工艺和标准操作程序、使用精密的称量和配比设备、进行严格的质量控制和检验、进行良好的记录和数据管理，以及持续进行培训和技术更新，可以确保的用量在生产过程中精准可控，从而保证产品质量的稳定性和一致性。查看更多

#米非司酮

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什么是N,N'-羰基二咪唑？ N,N'-羰基二咪唑溶解于水，也可以溶解于醇、醚等有机溶剂，但容易潮解并在遇水时分解成咪唑和二氧化碳。性质 N,N'-羰基二咪唑的化学式为(C3H3N2)2CO，呈白色晶体，常用于将胺转化为酰胺、氨基甲酸酯和脲，也可将醇转化为酯。反应活性 CDI分子中的碳酰基在咪唑的活化下具有高甲酰化反应活性。该试剂与带有活性氢的羟基或氨基反应后，可生成碳酰衍生物或N-咪唑甲酰酯/胺。生成的N-咪唑甲酰化合物可进一步反应，生成不对称结构的碳酰衍生物。用途 N,N'-羰基二咪唑 (CDI) 主要用作甲酰基转移试剂和羧酸的活化试剂。由于其高反应活性、廉价和简单后处理，比DCC和EDC更具应用价值。 N,N'-羰基二咪唑还可用作多肽试剂，合成三磷核苷、肽、酯类的缩合剂，合成酰基咪唑和吡藜酰胺的重要中间体，用于生化合成基团保护和蛋白质肽链连接，以及有机合成。查看更多

#n,n'-羰基二咪唑

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偏硅酸钠有哪些主要用途？偏硅酸钠的分子式是Na2SiO3(Na2O.SiO2) 白色或浅灰色颗粒状，它是一种无毒、无公害的白色粉末或结晶颗粒，易溶于水，不溶于醇和酸，水溶液呈碱性，具有去垢、乳化、分散、湿润、渗透性及对PH值有缓冲能力。主要用途 1、广泛的应用于各类洗涤行业。偏硅酸钠在洗涤行业中，如超浓缩洗衣粉、洗衣液、洗衣膏、干洗剂、纤维白剂、织物漂白剂等，还大量用于金属表面清洗剂、啤酒瓶，浮品溶器清洗剂，全溶后可做金属防锈剂、水垢清洗剂、电器件清洗剂，可用于食品工业洗涤剂。 2、在原油及天然钻控采掘工程中还可用作泥浆稠度调节剂、泥浆解凝剂。 3、在建筑工业中，偏硅酸钠被用作调制耐酸砂浆、耐酸混凝土和水泥的促凝剂。 4、在造纸工业中可作为粘合剂，废纸剥油墨剂，纸张表面处理剂。 5、在纺织行业作为印染助剂、织物前处理剂。 6、偏硅酸钠还可以作为肥皂的填料，洗涤剂、蛋类的保鲜剂，以及植被分子筛、硅酸和防火材料等。查看更多

#偏硅酸钠

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如何制备1,3-二羟基丙酮？ 1,3-二羟基丙酮(DHA)是一种重要的医药中间体、化工原料和食品添加剂、化妆品防晒剂的成分。此外，还可用于猪饲料添加剂中，减少猪肉中脂肪含量的12～15％。补充DHA能够提高机体代谢率和脂肪酸氧化，可潜在地有效降低体脂和延缓体重增加(减肥作用)，并减少相关疾病的发病率，长期补充可提高运动员的有氧耐力成绩。本文将介绍一种以甘油为原料制备1,3-二羟基丙酮的方法 [1] . 常用方法目前，1,3-二羟基丙酮比较成熟的工业化制备方法是微生物转化法，即用甘油脱氢酶将甘油氧化为1,3-二羟基丙酮。甘油经过60～80小时的耗氧发酵，发酵液经分离纯化得到产物。然而由于发酵液中1,3-二羟基丙酮的含量低，为50～80g/L，且杂质组分复杂影响其结晶，需要经过繁琐的分离过程才能除去杂质，得到水溶液。整个生产过程繁杂，耗时耗能，生产成本居高不下. 改进方法为改善现有技术的不足，专利 CN109553516A 公开了一种由甘油间接氧化合成1,3?二羟基丙酮的方法. 缩醛化反应：以有机溶剂作为带水剂，甘油和苯甲醛在固体酸催化剂的作用下发生缩醛反应得到2?苯基?5?羟基?1,3?二氧六环(HPD)；氧化反应：在有机溶剂中，2?苯基?5?羟基?1,3?二氧六环(HPD)在液体催化剂和助剂溴化钠的作用下，被氧化剂氧化为2?苯基?5?羰基?1,3?二氧六环(PDO)；水解反应：2?苯基?5?羰基?1,3?二氧六环(PDO)在液体酸催化剂的作用下发生水解反应，得到目标产物. 该方法的合成工艺路线以甘油为原料，选择性和收率均比直接氧化法的高，目标产物分离简单，产品纯度高达99％，便于工业化生产. 参考文献 [1] 邓忠华. 一种甘油间接氧化合成1,3-二羟基丙酮的方法. CN109553516A 查看更多

#1,3-二羟基丙酮

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N-甲基吲哚的合成方法及性质有哪些研究成果？简述 N-甲基吲哚（N-Methylindole）是一种化学物质，分子式是C 9 H 9 N，分子量131.18，淡黄色透明液体。在三氟化硼乙醚(BFEE)溶液中N-甲基吲哚可以阳极氧化聚合生成聚(N-甲基吲哚)。单体在BFEE中的起始氧化电位为0.95 V，远低于单体在CH 3 CN+0.1 mol/L Bu 4 NBF 4 体系中的起始氧化电位(1.23 V)。BFEE中获得的聚(N-甲基吲哚)膜具有良好的电化学性质和荧光性质。红外光谱表明聚合反应发生在2，3位[1]. 物理性质沸点：133℃26 mm Hg(lit.) 熔点：94 - 95℃ 闪点： 230 °F 折射率：n20/D 1.606(lit.) 水溶解性：不溶密度：1.051 g/mL at 20℃(lit.) 合成方法以N-甲基苯胺和乙二醇为底物，以负载钯的催化剂Pd/Al 2 O 3 作为催化剂，TsOH和ZnO作为助催化剂可以合成N-甲基吲哚。过量的乙二醇在高温条件下与催化助剂对甲苯磺酸的质子结合，脱去一分子水，同时N-甲基苯胺脱除质子，与乙醇基团结合生成2-甲基苯基乙醇胺。随后在ZnO作用下脱水环化生成吲哚啉，最后在钯催化剂的作用下脱去两原子氢生成N-甲基吲哚[2]. F-C反应机械力化学作为一种新型清洁，绿色的固态合成方法具有重要的研究价值。研究发现，以供-受体环丙烷二甲酯与N-甲基吲哚为原料，以三氟甲磺酸镱为催化剂，利用机械力化学法在振动频率35 Hz下球磨反应90 min，以38.4%~77.8%的产率可以合成13个3-烷基化-N-甲基吲哚衍生物。以上实验过程在机械力化学促进下，N-甲基吲哚能在条件温和，操作简单和无溶剂等条件下有效实现傅克烷基化反应[3]. 不对称合成研究采用密度泛函理论(DFT)中的B 3 LYP方法，在B 3 LYP/6-31+ G(d,p)基组水平上(In采用赝势基组LanL 2 DZ)，二氯乙烷(DCE)作为溶剂，研究了InX 3 (X=F,Br)催化N-甲基吲哚与酮酸酯不对称合成微观反应机理。研究过程对反应通道上反应物、中间体、过渡态和产物进行了结构优化，通过能量和振动频率分析以及内在反应坐标(IRC)计算证实了过渡态和中间体的合理性，并且在相同基组水平上，通过自然键轨道(NBO)理论和原子理论(AIM)分析了分子轨道间的相互作用及成键特点. 结果发现，在InF 3 催化作用下，N-甲基吲哚与酮酸酯反应形成1,2-加成产物和1,4-加成产物的反应速控步骤活化能分别为25.62和12.52 kcal/mol。在InBr 3 催化作用下，N-甲基吲哚与酮酸酯反应形成1,2-加成产物和1,4-加成产物的反应速控步骤活化能分别为26.87和13.95 kcal/mol。比较研究结果，InF 3 能有效催化该反应的进行，且1,4-加成产物更容易生成。采用连续介质模型(PCM)比较了5种溶剂化作用对反应的影响，可以预测：二甲亚砜(DMSO)溶剂条件下，InF 3 催化1,4-加成产物的产率会更高[4]. 参考文献 [1]徐景坤,魏振宏,侯健,等.三氟化硼乙醚中聚(N-甲基吲哚)的电化学合成[J].高分子学报, 2006(3):5.DOI:10.3321/j.issn:1000-3304.2006.03.019. [2]常宏宏,张娟,延秀银,等.一种N-甲基吲哚的合成方法:CN202111044996.2[P].CN113773241B. [3]庞杰,车立杰,刘志平,等.机械力化学促进供-受体环丙烷与N-甲基吲哚的傅-克烷基化反应[J].合成化学, 2023, 31(11):918-923. [4]王薇,毛双,彭丹,等.InX 3 (X=F,Br)催化N-甲基吲哚与酮酸酯不对称合成机理的研究[J].有机化学, 2016, 036(003):613-621.查看更多

#n-甲基吲哚

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2-溴-5-甲基吡啶的重要性是什么？简介 2-溴-5-甲基吡啶是一种白色固体，具有吡啶环特有的芳香性，在化学反应中表现出独特的稳定性和反应性。其分子结构中溴原子取代了吡啶环上2号位的氢原子，而甲基则位于5号位，赋予了它独特性质。在医药、农药、染料、功能材料等领域发挥着重要作用。 2-溴-5-甲基吡啶的性状合成方法 2-溴-5-甲基吡啶的合成路线多种多样，常见的方法包括直接溴化法、重氮化法以及交叉偶联反应等。直接溴化法是最直接且常用的合成方法之一，需要严格控制反应条件以确保高收率和低副产物生成。应用在医药领域，可作为合成药物分子的关键原料，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理作用。在农药领域可制备高效、低毒、环境友好的农药。在染料领域可制备色彩鲜艳、性能优良的染料。在功能材料领域可作为电子材料、光电材料以及聚合物改性剂的前体。参考文献 [1] Roy M , Golen J A , Manke D R .2-Bromo-5-methylpyridine[J].Iucrdata, 2016, 1(1).DOI:10.1107/S2414314616000900. [2]沈大冬,张伯引,孙斌.5-溴-2-甲基吡啶的制备方法:CN200910097327.4[P].CN101560183B[2024-08-12]. [3]华超,徐世民,李鑫钢,等.减压间歇精馏分离5-溴-2-甲基吡啶同分异构体的分离装置和方法:CN200610013913.2[P].CN1850803A[2024-08-12]. 查看更多

#2-溴-5-甲基吡啶

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5-己烯-1-醇是什么物质？概述 5-己烯-1-醇的英文名称为5-Hexen-1-ol，其分子式为C 6 H 12 O，分子量为100.16，常温常压下表现为透明无色至淡黄色液体。有关该物质的物理数据包括：密度0.8453 g/cm 3 ，熔点<-20℃，沸点155.5-156.0℃，闪点117 °F，折射率：n20/D 1.435(lit.)。合成方法文献公开了一种合成5-己烯-1-醇的方法，具体包括以下步骤：以6-溴-1-己烯为原料，四丁基溴化铵作为催化剂，在乙腈溶剂中，加热与醋酸钾反应，反应完全；将混合液冷却至室温(18-25℃)，反应液减压浓缩，浓缩至不滴后加水溶清；再加入甲基叔丁基醚搅拌分层，水层用甲基叔丁基醚萃取一次，合并有机相过滤，滤液减压浓缩；浓缩液开始水解，向浓缩液中加入15%碱性水溶液，甲醇，常温搅拌互溶；水解完毕后开始减压浓缩甲醇。浓缩后体系开始分层，上层有机相，下层水相；水相再用二氯甲烷萃取两次，合并有机相减压浓缩得到5-己烯-1-醇。该合成方法反应条件简单，反应时间短，工艺简单，容易实现，成本较低[1]。用途（1）制备均相阴离子交换膜。具体地，3,3'-二溴-4,4'-二氟二苯砜与改性化合物经Heck反应制备得到改性4,4'-二氟二苯砜；所述的改性化合物为5-己烯-1-醇，1-己烯或乙烯；4,4'-二氟二苯砜和2,2-二(3-氨基-4-羟苯基)六氟丙烷单体缩聚形成齐聚物A；改性4,4'-二氟二苯砜和2,2-二(4-羟苯基)六氟丙烷单体缩聚形成齐聚物B；将齐聚物A和齐聚物B混合经缩聚得到聚合物C；利用1-溴-6-咪唑盐己烷链对聚合物C进行功能化改性得到聚合物D；利用溶液浇铸法将聚合物D制成均相阴离子交换膜。经上述方法制备的均相阴离子交换膜具有优异的离子传导率，化学稳定性，机械性能，单价阴离子渗透通量和单价阴离子选择性[2]。（2）有机合成原料。以PdBr 2 为催化剂，以[Bmim]X/HXaq为溶剂，炔卤与5-己烯-1-醇为原料进行交叉偶联反应，可以中等及优良的产率(73%~94%)合成系列cis-1,2-二卤代-1,7-辛二烯衍生物。反应表现出较高的区域选择性和立体选择性，并且该偶联反应合成途径简捷、反应条件温和，可为cis-1,2-二卤代烯烃类化合物的合成提供简便的途径[3]。参考文献 [1]薛嵩.合成5-己烯-1-醇的方法:CN202211486992.4[P].CN115850026A. [2]廖俊斌,俞欣妍,沈江南.一种均相阴离子交换膜的制备方法:CN202011273065.5[P].CN112457495A. [3]杨少容,凌厂围,马建业,等.离子液体中钯催化合成cis-1,2-二卤代-1,7-辛二烯的反应研究[J].有机化学, 2014.DOI:10.6023/cjoc201401017.查看更多

#5-己烯-1-醇

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怀孕期间白藜芦醇安全吗？引言：怀孕期间，孕妇需要格外注意所使用的物品，以确保宝宝的健康和安全。白藜芦醇作为一种天然抗氧化剂，在护肤品、药物中被广泛应用，但在怀孕期间是否安全却是备受关注的话题。白藜芦醇具有抗氧化、抗炎和修复肌肤的功效，但其在孕期使用的安全性仍存在争议。本文将深入探讨白藜芦醇在怀孕期间的安全性，帮助孕妇更好地了解这一成分，从而做出明智的选择，保护自己和宝宝的健康。 1. 什么是白藜芦醇？白藜芦醇（RE）是多酚类化合物的一部分。它们被认为像抗氧化剂一样，保护身体免受可能使你患癌症和心脏病等更高风险的损害。它存在于红葡萄的果皮中，但你也可以在花生、红酒、浆果和其他食物和浆果中发现它。制造商试图通过销售白藜芦醇补充剂来利用它的效果。美国销售的大多数白藜芦醇胶囊含有一种名为虎杖的亚洲植物的提取物。其他白藜芦醇补充剂是由红酒或红葡萄提取物制成的。由于其健康益处，白藜芦醇是研究最多的天然多酚之一。白藜芦醇的健康益处在 1990 年代初期的法国研究中首次得到强调，该研究开启了对这种化合物的广泛研究活动。从那时起，包括抗氧化、抗衰老、抗炎、抗癌、抗糖尿病、心脏保护和神经保护特性在内的多种药理活性都归因于 RE。然而，现有的人体临床试验结果对RE对疾病及其后遗症的保护作用存在争议。这些相互矛盾的发现的原因各不相同，但至少部分地提出了入组患者特征、使用的 RE 剂量和 RE 补充持续时间的差异作为可能的原因。特别是，能够在不引起毒性问题的情况下最大限度地发挥其健康益处的最佳 RE 剂量仍然是一个广泛研究的领域。 2. 白藜芦醇有哪些风险？ RE摄入在人体中具有多效性。虽然一般耐受性良好，但在人类受试者中报告了一些不良反应，包括肾毒性和胃肠道问题。每天服用多少白藜芦醇是安全的？独立研究表明，白藜芦醇在700-1000mg / kg体重的每日范围内消耗是良好的耐受性，没有毒理学影响，并且浓度≤2g / d在短期内应用是无害的。据报道，450 mg/d的RE对体重60 kg的人来说是安全剂量。然而，剂量为1000 mg/d或以上的RE可以抑制细胞色素P450同工酶如CYP3A4, CYP2C9和CYP2D6，同时激活CYP1A2，从而导致与许多其他药物的相互作用。因此，口服大剂量(超过1000毫克/天)的RE表明同时给药的药物在药代动力学上的差异。尽管RE似乎在人类患者中具有有益的抗氧化活性，但在人类患者中，RE摄入似乎与代谢状态、内皮健康、炎症和心血管标志物相关。那多少白藜芦醇是安全的？对人体的安全性研究表明，白藜芦醇是一种安全的药物，并且在高达5g / d的剂量下具有相当良好的耐受性。最近的研究显示，在超重的老年人中，较高剂量的RE (1000mg/d)可提高CVD风险的生物标志物(氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)、可溶性e-选择素1 (sE-selectin 1)、可溶性细胞间黏附分子-1 (sICAM-1)、可溶性血管细胞黏附分子-1 (sVCAM-1)和总纤溶酶原激活物抑制剂(tPAI-1))，而较低剂量对相同的生物标志物没有任何影响。这些结果与RE的兴奋作用是一致的。同样的，给予300 mg/d的RE不能引起认知功能的改变，而1000 mg/d的剂量只能选择性地提高精神运动速度(追踪测验)，而不影响其他成套测验。结果的矛盾可能与剂量、不同的肠道菌群、健康状况、RE的生物利用度和药代动力学有关。造成这种结果差异的其他原因可能与年龄、性别、生活方式、RE与食物合用或不合用以及给药形式(胶囊、片剂、粉剂、凝胶)有关。因此，未来的研究应该采用相似的研究设计进行更统一的研究，以消除高水平的无关变异性。总体而言，RE在健康个体中具有良好的耐受性;然而，在给予RE之前，对患有某些健康状况的患者进行的研究不多。这可能是在RE摄入的一项临床试验中多发性骨髓瘤患者丢失的一个原因。在一项针对难治性多发性骨髓瘤患者的II期临床试验中，RE每日剂量为5.0 g。RE的副作用包括恶心、腹泻、疲劳和肾毒性可能导致该患者的死亡。因此，在进行人体研究之前，必须进行更多涉及不同健康状态的动物模型的体内研究，以防止人体试验期间患者死亡的可能性。在考虑将RE用于人类治疗或预防之前，还需要在人体中进行更多关于RE的临床试验。据clinicaltrails.gov网站报道，几项临床试验已经完成，但尚未发表。当这些试验的结果发表时，预计将揭示更多关于RE在人体中的使用的数据。如果您定期服用任何药物或其他补充剂，请在开始使用白藜芦醇补充剂之前咨询您的医疗保健提供者。它们可以与血液稀释剂、血压药物、癌症治疗、MAOI 抗抑郁药、抗病毒和抗真菌药物、非甾体抗炎药止痛药以及圣约翰草、大蒜和银杏等补充剂相互作用。 3. 怀孕期间白藜芦醇安全吗？虽然食物中的白藜芦醇在怀孕期间可能是安全的，但避免补充白藜芦醇。美国实验生物学协会联合会发表在《FASEB杂志》上的一项研究表明，一种被认为是安全的、广泛使用的膳食补充剂——白藜芦醇，导致了怀孕猴子后代的胰腺出现了显著的发育异常。由于这一结果，该研究的作者强烈建议孕妇或可能怀孕的女性避免服用这种补充剂。研究表明，白藜芦醇补充剂可能导致发育中的胎儿胰腺问题。多年来，白藜芦醇的补充形式在药店和健康食品店都能买到，据说它对健康有广泛的益处。这种化合物被认为是一种抗氧化剂和抗炎剂，一些动物研究也证实了它的一些益处。之前所有的研究都发现它对人体是安全的。俄勒冈健康与科学大学和科罗拉多大学丹佛分校等的研究人员在猴子身上开始研究这种化合物时，关注的是这些潜在益处。他们特别关注白藜芦醇是否有助于预防西方高脂肪、高热量饮食对孕妇的一些影响，这些影响包括妊娠期间的并发症和对婴儿的长期健康并发症。研究表明，白藜芦醇确实对怀孕的猴子有一些好处，包括改善通过胎盘到胎儿的血液流动。对于那些饮食不健康的肥胖妇女来说，胎盘异常是导致许多妊娠并发症和婴儿健康问题的原因。但研究人员也发现了一个让他们惊讶的结果——白藜芦醇对猴子胎儿胰腺的发育有显著的负面影响。而胰腺对人体的血糖调节至关重要。在进行更高质量的研究之前，专家不建议将白藜芦醇补充剂用于抗衰老或疾病预防。白藜芦醇补充剂也不建议儿童或孕妇或哺乳期妇女使用。如果你怀孕了，正在服用白藜芦醇补充剂，请告诉你的医生停止服用。他们可以建议你任何潜在的风险和好处。 4. 安全剂量和改善大多数白藜芦醇补充剂的剂量通常远低于研究表明有帮助的剂量。大多数补充剂含有 250 至 500 毫克。为了获得某些研究中使用的剂量，人们每天必须摄入 2 克白藜芦醇（2,000 毫克）或更多。具体请咨询医生。为了改善RE较差的生物利用度和稳定性，从而减少对高剂量RE的摄入，降低不良反应，不同类型的药物载体正在进行试验和应用。这些包括纳米颗粒、脂质体和乳剂。固体脂质纳米粒是一种新型的药物载体，可以纳入亲脂性药物，并提高其稳定性和生物利用度、水溶性、安全性、生物分布和生物相容性。在大鼠中给药后，将RE装入聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒子中，与单独给药相比，可将RE的口服生物利用度提高到335.7%。纳米颗粒制剂甚至增强了RE的治疗潜力和疗效，尤其是在几种癌症类型中的体内抗癌活性。RE能够增加神经胶质瘤、卵巢癌和结直肠癌的RE生物分布，减小肿瘤大小。随着RE载体递送技术的进一步发展，不仅在癌症治疗中，而且在其他有RE治疗效果的疾病中，将有助于减轻高剂量RE的有害影响。 5. 研究和专家意见 RE的生物学效应及其体外和体内结局似乎与激素效应密切相关，其中RE低剂量通常具有有益作用，而高剂量通常具有毒性作用。在这方面，有证据表明，RE的激素特性可能是由于其对细胞氧化还原状态的剂量相关双相作用，据报道，RE在低剂量时具有抗氧化作用，在高剂量时具有促氧化作用。因此，有人担心对该化合物的研究主要集中在RE摄入的短期结果上。鉴于研究认为文献中存在的许多有争议的结果可能是由于这种密封性方面，因此建议 RE 剂量和 RE 与环境氧化还原状态的相互作用似乎是最重要的；特别是当需要精确的氧化还原调制以允许生理功能或促进有害效果时。与 RE 有争议的数据相关的其他方面似乎是入组患者的特征、使用的 RE 剂量和 RE 补充的持续时间的差异；因此，有必要在更复杂的模型中进行更广泛的研究，以验证当前的发现。尽管有大量人类和动物研究支持RE的有益和保护特性，但报告RE有害影响的临床研究还不够多，这确实充满争议。此外，RE作用的分子机制需要更好地确定。所有这些矛盾都迫切需要评估和调查这种化合物的不良后果，尽管它有记录的好处。最重要的是，所有不同研究之间的高度可变性要求对临床试验进行更统一的设计，以正确研究 RE 的影响并确定其疾病治疗和预防机制。 6. 如何保持安全目前尚无安全的白藜芦醇补充剂供孕妇使用。研究还没有确定它对发育中的婴儿是否安全。然而，如果你仍在考虑使用它(强烈建议你先咨询医生)，以下是属于安全使用的部分: （1）选择安全来源:白藜芦醇补充剂在妊娠期间并不安全。无论其来源(胶囊、粉末等)，最好避免使用。（2）安全的替代:可以从葡萄、花生和一些浆果等天然来源获得白藜芦醇，而不是补充剂。一般来说，适量的这些天然成分摄入对孕妇是安全的。 7. 总结在怀孕期间，孕妇们常常会担心使用白藜芦醇对胎儿造成影响。关于白藜芦醇在怀孕期间的安全性，虽然目前还缺乏足够的研究数据来明确其影响，但一般认为适量的白藜芦醇是安全的。然而，为了确保母婴健康，孕妇在选择护肤品时应尽量避免使用含有大量白藜芦醇的产品，或在使用前咨询医生的建议。随时了解白藜芦醇的风险和益处，确保安全健康的怀孕。在怀孕期间使用任何补充剂之前，请咨询您的医疗保健提供者。参考： [1]https://www.webmd.com/heart-disease/resveratrol-supplements [2]https://www.mdpi.com/1422-0067/21/6/2084 [3]https://news.ohsu.edu/2014/06/02/resveratrol-supplements-cause-pancreatic-problems-in-developing-fetus 查看更多

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如何合成与应用2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚？ 2-(1-金刚烷基 )-4- 溴苯甲醚是一种重要的化合物，其合成和应用在医药和生物化学领域具有重要意义。背景： 2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯甲醚作为第三代维甲酸类药物阿达帕林 (adapalene) 合成的主要中间体和起始原料。阿达帕林 (adapalene), 是一种新的萘甲酸衍生物 , 属第三代维 A 酸类药物 , 化学名 6-[3-(1- 金刚烷基 )-4- 甲氧基苯基 ]-2- 萘甲酸 , 是选择性 β- 视黄酸受体激动剂 , 临床用于治疗痤疮和银屑病。合成： 1. 专利 CN 1827571 公开了一种以对卤素苯甲醚合成 2-(1- 金刚烷基 )-4- 卤素苯甲醚的制备方法。在溶剂中，对卤素苯甲醚 ( 即化合物 1) 与金刚醇 ( 化合物 2) 于酸性状态下，在 -10℃ ～ -150℃ 反应 1-24 小时得到 2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯甲醚 ( 即化合物 3) 。三废减少，操作简便，成本低，可进行工业化生产。其中： X 为卤素，如 Cl 、 Br 、 I 、 FX 为卤素。 2. 李现城所研究的阿达帕林的合成中，涉及 2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯甲醚的合成，具体步骤如下：依次向 250mL 的三口烧瓶中加入 30.7g(0.1mol)2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯酚 ,29.4g(0.35mol) 碳酸氢钠和 200mL 丙酮 , 搅拌下缓慢滴加 10mL(0.105mol) 硫酸二甲酯 , 滴加完后加热回流反应 8h, 冷却至室温 , 抽滤 , 滤液减压蒸馏出去溶剂 , 残余物倒入冷的 500mL 5%NaOH 溶液中 , 充分搅拌 0.5h, 有大量白色固体析出 , 抽滤 , 滤饼用蒸馏水洗涤至中性 ,50℃ 真空干燥 10h, 得到白色的固体 29.78g, 产率 92.7% 。应用： 1. 制备 6-[3-(1- 金刚烷基 )-4- 甲氧基苯基 ]-2- 萘甲酸甲酯专利 CN 1830945 公开了一种制备 6-[3-(1- 金刚烷基 )-4- 甲氧基苯基 ]-2- 萘甲酸甲酯的方法。在溶剂中，对卤素苯甲醚与金刚烷醇的溶液、在酸作用下，在 -10℃ ～ -150℃ 反应 1-24 小时得到 2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯甲醚，然后在醚类或非极性溶剂中与镁在碘、碘化物、溴化物中的一种或一种以上的引发剂的引发下，生成格氏试剂，再与 6- 溴 -2- 萘甲酸甲酯合成 6-[3-(1- 金刚烷基 )-4- 甲氧基苯基 ]-2- 萘甲酸甲酯。该方法使本反应收率提高，副反应减少，同时提高了质量，操作简便，三废减少，成本降低，适合于工业化大生产。 2. 制备阿达帕林以 1- 金刚醇和 4- 溴苯酚为原料 , 在浓硫酸的催化下通过付 — 克烷基化反应制得 2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯酚 ; 再用硫酸二甲酯对 2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯酚进行甲基化 , 得到 2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯甲醚 ; 再制得 2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯甲醚的镁格氏化试剂 , 将 2-(1- 金刚烷基 )-4- 溴苯甲醚的镁格氏试剂转化为其相应的锌试剂 , 得到的产物再与 6- 溴 -2- 萘甲酸甲酯反应 , 得到 6-[3-(1- 金刚烷基 )-4- 甲氧基苯基 ]-2- 萘甲酸甲酯 ; 6-[3-(1-金刚烷基 )-4- 甲氧基苯基 ]-2- 萘甲酸甲酯在氢氧化钠催化下皂化水解得阿达帕林。参考文献： [1] 江苏中丹化工集团公司 , 江苏中丹制药有限公司 , 江苏省专用化学品工程技术研究中心 . 一种 2-(1- 金刚烷基 )-4- 卤素苯甲醚的制备方法 :CN200610039619.9[P]. 2006-09-06. [2] 江苏中丹化工集团公司 , 江苏中丹制药有限公司 , 江苏省专用化学品工程技术研究中心 . 一种制备 6-[3-(1- 金刚烷基 )-4- 甲氧基苯基 ]-2- 萘甲酸甲酯的方法 :CN200610039617.X[P]. 2006-09-13. [3] 李现城 , 王宏雁 , 孙冲 . 阿达帕林的合成工艺研究 [J]. 河南化工 ,2011(15):37-40. DOI:10.3969/j.issn.1003-3467.2011.15.027. 查看更多

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如何合成3,5-二苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2甲基-D-核糖-γ-内酯？本文将探讨合成 3,5- 二苯甲酰基 -2- 去氧 -2- 氟 -2 甲基 -D- 核糖 -γ- 内酯的方法及其特性，这是一种重要的有机合成中间体，在药物合成领域具有广泛应用。背景：国丙型肝炎新发病人数正呈逐年上升趋势 , 世界卫生组织 (WHO) 称 , 全球丙型肝炎病毒 (HCV) 携带者达 1.7 亿人 , 此病导致每年约有 35 万人死亡。不过丙型肝炎 (HepatitisC) 新药研发已经进入快车道根据独立分析公司 Datamonitor Healthcare 发布的报告 , 在未来 9 年 , 丙型肝炎 (Hepatitis C) 市场预计将长 230%, 并在 2022 年达到 155 亿美元。吉利德 (Gilead) 公司备受期盼的药物 PSI-7977( 索非布韦 ) 将成为丙型肝炎市场的主要贡献者 , 该药已在临床试验中展现出可喜的结果。 3,5-二苯甲酰基 -2- 去氧 -2- 氟 -2 甲基 -D- 核糖 -γ- 内酯作为索非布韦合成的关键中间体 , 具有极大的市场空间和市场作用。合成： 1. 专利 CN 103804446 A 提供了一种 3,5- 二苯甲酰基 -2- 去氧 -2- 氟 -2 甲基 -D- 核糖 -γ- 内酯（索菲布韦）的制备方法：（ 1 ）向 L ?丙氨酸异丙酯或其酸式盐与二氯磷酸苯酯的二氯甲烷和 / 或甲基异丙基醚溶液中加入碱，保持温度为?20～?5℃，加完碱后在 0 ～ 15℃ 下反应，得到 (S) ?2?苯氧基?氯?磷酰基氨基丙酸异丙酯；（ 2 ）将步骤（ 1 ）得到的 (S) ?2?苯氧基?氯?磷酰基氨基丙酸异丙酯在碱作用下与 4 ?三氟甲基苯酚在二氯甲烷和 / 或甲基异丙基醚溶液中 0 ～ 10℃ 反应，得到外消旋 (S) ?2?[(4?三氟甲基?苯氧基）?苯氧基?磷酰基氨基 ] 丙酸异丙酯；（ 3 ）常温下将外消旋 2 ?[(4?三氟甲基?苯氧基）?苯氧基?磷酰基氨基 ] 丙酸异丙酯溶于醚类和 / 或烷烃类溶剂，然后降温至在?50～?10℃，析出 (S) ?2?[(S)?(4?三氟甲基?苯氧基 ) ?苯氧基?磷酰基氨基 ] 丙酸异丙酯；（ 4 ）在 5 ～ 40℃ 温度下将 (S) ?2?[(S)?(4?三氟甲基?苯氧基 ) ?苯氧基?磷酰基氨基 ] 丙酸异丙酯与 (2'R) ?2'?脱氧?2'?氟?2'?甲基脲苷在四氢呋喃和 / 或乙腈的溶液中，在空间位阻大的有机碱作用下反应，得到 3,5 ?二苯甲酰基?2?去氧?2?氟?2甲基?D?核糖?γ?内酯。该发明方法步骤简单，反应温和，适合工业化生产。 2. 专利 CN 108373458 A 采用葡萄糖、 N ?甲基苄胺、苯甲酰氯、三氟甲磺酸酐作为主要原料，化学合成 3,5 ?二苯甲酰基?2?去氧?2?氟?2甲基?D?核糖?γ?内酯。本发明技术方案反应原料廉价易得，中间溶剂可重要重复使用，进过简单重新蒸馏处理，即可投入反应，中间溶剂乙醇、丙酮、二氯甲烷等均有可回收性。摩尔收率从原来 57 ％提高至 73 ％。 3. 专利 CN 105111169 A 提供一种便捷方法制备索菲布韦关键中间体 (2R)-2- 脱氧 -2- 氟 -2- 甲基 -D- 核糖 -γ- 内酯（结构式如 D 所示）以及酰化衍生物 3,5- 二苯甲酰基 -2- 去氧 -2- 氟 -2- 甲基 -D- 核糖 -γ- 内酯（结构式如 E 所示）。该发明公开的索菲布韦的中间体的制备方法，路线短，反应条件温和，对环境友好，适于工业化生产。（ a ）使式 A （ 2- 氟丙酸）与特戊酰氯反应，并用一种式 S 的手性助剂酰化所得的产物，得到一种式 B 的手性含氟噁唑酮；（ b ）式 B 与一种商业化的手性醛在路易士酸存在下缩合，得到一种式 C 的手性醇；（ c ）式 C 在一种甲硅烷基化试剂和在成环催化剂催化下环合得到式 D 的化合物；（ d ）式 D 在 DMAP 催化下碱性情况下与苯甲酰氯反应得到式 E 。参考文献： [1] 苏州东南药业股份有限公司 . 一种 3,5- 二苯甲酰基 -2- 去氧 -2- 氟 -2 甲基 -D- 核糖 -γ- 内酯的制备方法 :CN201410070007.0[P]. 2014-05-21. [2] 江西国化实业有限公司 . 3,5- 二苯甲酰基 -2- 去氧 -2- 氟 -2 甲基 -D- 核糖 -γ- 内酯的合成方法 :CN201711227952.7[P]. 2018-08-07. [3] 重庆沃肯精细化工有限公司 . 一种索菲布韦关键中间体的简便制备方法 :CN201510394835.4[P]. 2015-12-02. 查看更多

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氯喹对疟原虫的作用机制是什么? 氯喹具有关键的作用于疟原虫红内期裂殖体，通过作用48～72小时后，能够消灭血中的裂殖体。虽然氯喹对间日疟的红外线期无效，但对恶性疟有除根的作用。不仅如此，氯喹对红外线期和配子体也没有立即的功效，因此不能用于预防发病原因和终止散播。氯喹通过破裂疟原虫的核，使体细胞浆出现空泡化，并形成疟黑色素聚集的大块。尽管氯喹不能立即杀死疟原虫，但它可以影响其繁殖。氯喹与核蛋白结合能力强，通过其喹啉环上带负电荷的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-羟基的靠近，使氯喹插入到DNA的双螺旋结构中。它与DNA产生一氧化氮合酶，从而阻止DNA的复制和RNA的基因表达。此外，氯喹还可以抑制硫酸铵掺加疟原虫的DNA和RNA，降低核苷酸的生成，从而影响疟原虫的繁殖。通过同位素标记氯喹的实验证明，感染的血细胞可以使氯喹大量积累其中，疟原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的位置。氯喹的浓集量与食物泡内的pH值相关，食物泡内的pH值为酸碱性，可导致碱性药物氯喹的浓集。这种浓集消耗了食物泡内的氢氧根离子，进一步提高了食物泡内的pH值，损害了消化吸收血红蛋白浓度的酶，使疟原虫无法消化吸收所摄入的血红蛋白浓度，导致疟原虫缺乏必需的碳水化合物并使脱氧核糖核酸溶解。此外，氯喹还可以影响油酸进入不饱和脂肪酸，控制磷酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来，一些人认为氯喹对疟原虫的初期作用是导致疟黑色素的凝结。疟黑色素的关键成分铁原卟啉Ⅸ（FP）可以危害血细胞，并与氯喹产生一氧化氮合酶来介导氯喹的放疗作用。推测疟原虫体内可能存在一种或多种蛋白激酶，即“FP结合物”，可能是人体白蛋白，可以与FP融合，产生无毒的一氧化氮合酶，使疟原虫细胞外基质免受FP的危害。氯喹的作用机制可能是将“FP结合物”与FP分离，并产生具有毒性副作用的氯喹-FP一氧化氮合酶，从而充分发挥其抗疟作用。蛋白激酶的改变可能导致氯喹失去必要的功效，这可能是疟原虫对氯喹产生耐药性的原因之一。查看更多

#磷酸氯喹

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如何制备FMOC-beta-丙氨酸? FMOC-beta-丙氨酸是一种常用的氨基酸衍生物，广泛应用于药物和多肽合成领域。它可以通过一步反应将β-丙氨酸和Fmoc-Cl反应制备得到。制备方法报道一首先，在50ml烧瓶中将β-丙氨酸（β-Ala）（0.5g，6.61mmol）溶解在10％NaCO3（12ml）中。然后，在已置于冰浴中的溶液中逐渐加入Fmoc-Cl（1.45g，5.61mmol）的二恶烷（10ml）溶液。将反应混合物在室温下搅拌4小时，然后加入水（80ml）。从反应混合物中分离出水相层，并用乙醚汽提三次（75ml×3）。将汽提的水层用2NHCl水溶液酸化至pH值为2，然后用乙酸乙酯萃取3次（75ml×3）。回收有机相层并浓缩以获得1.50g的粗产物。粗产物在乙酸乙酯：己烷＝1∶2的混合溶剂（30ml）中重结晶，减压过滤后得到白色固体，即为FMOC-beta-丙氨酸。产率为1.41g（81％）。HNMR(CDCl 3 )δ2.60(t,2H,NHCH2CH2COOH),3.47(d,2H,J=7.0Hz,NHCH2CH2COOH),4.19(t,1H,J=6.0Hz,Fmoc-CH),4.39(d,2H,J=7.0Hz,Fmoc-CH2),7.29(t,2H,J=7.3Hz,Ar-H),7.38(t,2H,J=7.3Hz,Ar-H),7.56(d,2H,J=7.0Hz,Ar-H),7.74(d,2H,J=7.5Hz,Ar-H)。报道二将碳酸氢钠（2.52g，30mmol）和3-氨基丙酸（1.00g，11.2mmol）溶解在50ml水中，并加入50ml二恶烷。在搅拌下逐滴加入芴基甲基氯甲酸酯（3.10g，12.0mmol）在50ml二恶烷中的溶液。6小时后，将溶液用水（100ml）和饱和碳酸氢盐溶液（50ml）稀释，用乙醚萃取一次，水层用浓HCl酸化至pH 2。浑浊的溶液用乙酸乙酯（2×100ml）萃取，用盐水洗涤并用MgSO 4 干燥。蒸发后，获得标题产物和肽二聚体的混合物。通过快速色谱法获得纯产物FMOC-beta-丙氨酸。H NMR: (CDCl 3 , 200 MHz) δ 7.95-7.26 (8H, m, ArH), 7.40-7.15 (3H, m, CHCH2O), 3.20 (2H, t, J=8 Hz, CH2N), 2.40 (2H, t, J=8 Hz, HOOCCH2)。参考文献 [1]From U.S. Pat. Appl. Publ.,20090131681,21 May 2009 [2] From U.S., 6184389, 06 Feb 2001 查看更多

#FMOC-beta-丙氨酸

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如何制备2,4,6-二氯-5-嘧啶甲醛? 2,4,6-二氯-5-嘧啶甲醛是一种重要的药物中间体，其合成方法有多种。其中一种方法是以尿嘧啶为起始原料，通过与甲醛在氢氧化钡催化下反应生成5-羟甲基尿嘧啶，然后经过氧化剂二氧化锰氧化得到尿嘧啶-5-甲醛，最后通过三氯氧磷反应得到目标分子。这种方法的摩尔收率为45%，重量收率为33.2%。 2,4,6-三氯-5-嘧啶甲醛 2,4,6-二氯-5-嘧啶甲醛的应用 2,4,6-二氯-5-嘧啶甲醛是一种重要的医药中间体，它可以与水合肼反应生成2-氯吡唑并嘧啶，而2-氯吡唑并嘧啶是一种重要的新药中间体。此外，2,4,6-二氯-5-嘧啶甲醛还可以继续反应生成2-氯吡唑并嘧啶，其醛基可以氧化成羧酸，2,4,6-位的氯可以发生亲核取代反应生成嘧啶衍生物。制备方法制备2,4,6-二氯-5-嘧啶甲醛的方法如下：取25克尿嘧啶，加入含有15克八水氢氧化钡的400毫升水中，然后滴加54毫升37%的甲醛溶液，在磁力搅拌下回流半小时，使尿嘧啶溶解。然后在室温条件下反应过夜，通入二氧化碳气体使氢氧化钡转化成碳酸钡沉淀，过滤后蒸干水相，得到粘状物。将粘状物加入250毫升70%的乙醇中回流两小时，然后放置在冰箱中4小时，得到白色的纯净的5-羟甲基尿嘧啶。将5-羟甲基尿嘧啶加入到400毫升氯仿中，加入100克二氧化锰，加热回流10小时，然后过滤。将滤饼用200毫升氯仿再回流半小时，再次过滤，合并氯仿，旋干，得到2,4,6-二羟基-5-嘧啶甲醛的粗品。最后，将粗品加入到100毫升三氯氧磷中，回流5小时，然后过滤，将残余物倒入冰水中，用乙酸乙酯进行萃取，经过干燥、过滤和旋干后，通过柱层析得到纯净的白色2,4,6-二氯-5-嘧啶甲醛。主要参考资料 [1] 武少婕, 卢一鸣, 雷卓楠, 蒋演, 张文慧, & 齐乐等. (2019). 4-氨基-5-取代-1,2,4-三唑-3-硫酮席夫碱的合成、生物活性及分子对接. 有机化学(7), 1939-1944. [2] 李春雷, 丁炬平, 张仁延, & 余强. 一种2,4-二氯-5-嘧啶甲醛的合成方法. CN102731412 A. [3] 周根, 刘欢欢, 王丹丹, 韩朔楠, 杨超, & 林冰等. (2017). 嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物的合成及其抗肿瘤活性. 合成化学(3). 查看更多

#2,4,6-三氯-5-嘧啶甲醛

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第一次服用阿伐那非，需要注意哪些问题? 我国首仿的阿伐那非片（海驰）已经上市了，因为这个是治疗勃起功能障碍药物领域多年来少有的新药，所以对于很多患者来说，会带有一些期待。在新药上市当天，老伍也发了关于阿伐那非的用药指导文章，同时收到了很多关于这个药物的咨询，其中不乏用药相关的问题。那第一次服用这个药物，该注意哪些问题呢？老伍进行了简单的汇总，以供大家参考：阿伐那非片药品图片 1、阿伐那非适用人群有哪些限制？一般情况下，没有伴随基础疾病的勃起功能障碍的患者，是可以在医生的指导下服用的，但是部分特殊人群用药需特别注意。根据联合用药禁忌，所有PDE5抑制剂是严禁与硝酸甘油类药物同服的，患有冠心病正在服用单硝酸异山梨酯等药物的患者，就不能服用阿伐那非了。切记、切记、切记，重要的事情说三遍。 2、阿伐那非的用法用量是怎样的？掌握药物正确的用法用量，对药物疗效也是能起到有帮助的。阿伐那非片剂，100mg为常规剂量，阿伐那非服用后，在人体内药物吸收达峰时间（Tmax）大约是15分钟左右。推荐初次服用剂量为100mg，根据每个人的疗效和其耐受性，调整剂量至200mg，可以在性活动前约15分钟服用。该药在15分钟时就能够达到有效血药浓度，帮助ED患者恢复勃起，完成亲密行为。阿伐那非片说明书截图 3、饮酒对阿伐那非的影响如何？相关临床数据显示，酒精对阿伐那非在体内的吸收、分布等方面影响较小，一般情况下酒后服用不影响药效的发挥。虽然服用阿伐那非片是可以喝酒的，但是喝酒也要讲究一个适度。由于酒精和阿伐那非均为血管扩张剂，当这2者联合使用时，降压作用会增强。因此，当发生大量饮酒（例如：大于3个酒精单位）时合用阿伐那非可能会出现心率加快、直立性血压降低、头晕和头痛现象。可能很多人都对酒精单位这个计量单位比较陌生，一个酒精单位大约指40度白酒45毫升，或果酒（含10％的酒精）150毫升，或啤酒（含4％的酒精）600毫升，如果超过这个酒精单位就属于超量了。大家伙一定要记得，小酒怡情，大酒伤身呀。如果饮酒过量造成的头晕、头痛要及时得到平躺休息，还是严重不适的需要及时到医院咨询问诊的。 4、初次服用，还需注意哪些技巧呢？阿伐那非片属于全新的药物，因而对于很多人来说都可能是初次服用，但是阿伐那非片与西地那非、他达拉非等属于同类药物，因而有些用药技巧也是类似的。例如，用药后需要适当的性刺激，以更好地促进疗效的发挥。因为阿伐那非是通过增强体内NO的作用而间接改善海绵体充血的，如果用药时双方没配合好，体内NO释放不足，是会影响的药物疗效的发挥的。另外，对于之前一直使用大剂量PDE5抑制剂治疗的患者（如西地那非100mg、他达拉非20mg），可能会存在服用低剂量阿伐那非片（100mg）效果不佳的情况，如遇到需及时咨询医生，在医生的判断下确定是否调整到200mg。阿伐那非的服用需要专业医师评估判断，确实存在勃起功能障碍问题需要用药的前提下再用药的。在用药过程中，我们需要对症应用掌握正确的用法用量。及时关注服用过程中的不良反应，用药禁忌注意事项，才能够真正地做到合理用药，安全用药。参考来源：1、阿伐那非说明书2、陈超刚。饮酒的原则与技巧[J].糖尿病新世界，2006（01）：36. 查看更多

#阿伐那非

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达沙替尼适用于哪些慢性髓细胞样白血病患者? 达沙替尼是一种针对慢性髓细胞样白血病（CML）的治疗药物，适用于那些对甲磺酸伊马替尼等治疗方案耐药或不能耐受的大人患者，包括慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期。达沙替尼最早由百时美施贵宝公司研发，并于2006年6月在美国获准上市，11月在欧盟上市，商品名为SPRYCEL。目前，达沙替尼片已在64个国家获得上市批准。达沙替尼是一种强效的酪氨酸激酶多靶点抑制剂，与伊马替尼和尼洛替尼相比，它属于多靶点药物，对BCR-ABL、SRC、c-KIT、PDGFR和Ephrin（EPH）等5种关键性致癌酪氨酸蛋白激酶均有作用。达沙替尼对BCR-ABL融合基因的体外抑制作用是伊马替尼的325倍，是尼洛替尼的16倍，并且可以抑制绝大部分BCL-ABL突变。查看更多

#达沙替尼

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羟基封端聚二甲基硅氧烷的制备方法有哪些? 羟基封端聚二甲基硅氧烷是制备缩合型单双组分室温硫化有机硅橡胶的常用原料之一。通过制备有机硅橡胶，可以获得具有良好粘接性、优异电气绝缘性、耐候性、耐臭氧和耐化学侵蚀性等特点的材料。这种材料广泛应用于建筑密封胶、建筑结构胶、电子电器粘结、密封和灌封等领域。目前的现状目前常规的羟基封端聚二甲基硅氧烷的制备方法是使用八甲基环四硅氧烷和有机硅混合环体作为原料，在催化剂的作用下，经过一系列步骤得到。然而，这种方法存在工艺时间长、催化剂用量大、有机硅环体开环率低等问题。新的制备方法一种新的硅羟基封端聚二甲基硅氧烷的制备方法包括以下步骤：步骤一，混合阶段：将聚二甲基硅氧烷环体和聚二甲基硅氧烷线性体的混合物加入反应器中，再加入含硅羟基的多聚物作为链终止剂，搅拌升温至75°C。步骤二，催化阶段：加入催化剂，催化剂的加入量为原料总量的lOppm，继续搅拌，温度维持在75°C，反应80分钟，检测粘度达到20000cSt，加入15ppm的终止剂，终止60分钟。步骤三，除杂阶段：升温至170°C，真空度为-0.098MPa，真空脱除低沸物2小时。查看更多

#聚二甲基硅氧烷

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巯基乙酸乙酯有哪些化学性质? 巯基乙酸乙酯是一种无色透明液体，易溶于酯类有机溶剂。它属于酯类化合物，其中的巯基单元对氧化剂非常敏感，容易被氧化剂氧化成亚砜结构。此外，巯基乙酸乙酯还可以与氨和氯化铁反应，呈现暗红色和紫色，可用于金属铁的检测。此化合物还可用作医药化学中间体，用于制备药物分子头孢美唑。巯基乙酸乙酯的化学性质巯基乙酸乙酯在室温下长时间放置易变质分解，因此需要远离氧化剂并密封保存于低温环境中。巯基单元可以在碱性条件下释放出硫负离子，这些硫负离子具有亲核性，可以与酰氯类化合物和烷基卤代物发生亲核取代反应，生成硫酯类衍生物或硫醚类化合物。图1 巯基乙酸乙酯的酰基化反应将取代的N-(2-氨基苯甲酰基)苯并三唑、巯基乙酸乙酯和4-(二甲氨基)吡啶的混合物在二氯甲烷中反应，反应完成后通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。巯基乙酸乙酯在医药中的应用巯基乙酸乙酯作为一种医药化学中间体，可用于制备药物分子头孢美唑。头孢美唑是一种抗菌药物，与第二代头孢菌素具有相似的抗菌性能。它通过干扰细菌细胞壁生物合成发挥抗菌作用，适用于治疗多种感染疾病。此外，巯基乙酸乙酯与铁离子反应会引起明显的颜色变化，因此可用于金属铁的分析检测。需要注意的是，这种方法通常用于定性分析，而对于定量测定可能需要使用其他方法。参考文献 [1] Kokten, Sule; et al Synthesis (2013), 45(18), 2551-2556. 查看更多

#巯基乙酸乙酯

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氯化铁溶液的颜色是什么? 氯化铁是一种无机化合物，是铁的氯化物，可以在水中溶解成氯化铁溶液。在化学实验室中，氯化铁溶液是一种常用的试剂，广泛应用于化学分析和合成反应。那么，氯化铁溶液的颜色是什么呢？首先，我们需要了解氯化铁溶液的化学性质。氯化铁的化学式为FeCl3，是一种强酸性化合物，溶于水后会迅速离解成Fe3+和Cl-离子。由于Fe3+离子的存在，氯化铁溶液呈现出浅黄色或橙黄色。一般来说，溶液的浓度越高，颜色越深。低浓度的氯化铁溶液可能呈现淡黄色或几乎透明的状态。除了浓度，氯化铁溶液的颜色还受到pH值的影响。在酸性条件下，氯化铁溶液的颜色通常更加明显，因为Fe3+离子在酸性环境中更稳定。而在碱性条件下，Fe3+离子会与OH-离子结合生成Fe(OH)3沉淀，导致溶液颜色变淡或变成棕色。通过调整pH值，我们可以控制氯化铁溶液的颜色，以满足不同需求。总之，氯化铁溶液的颜色主要取决于浓度和pH值。浓度越高，颜色越深；在酸性条件下，颜色更加明显。了解氯化铁溶液的颜色对于判断反应进展和结果具有重要意义。参考来源：https://www.example.com 查看更多

#氯化铁溶液

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快乐鼠尾草：一个令人陶醉的精油？快乐鼠尾草是一种精油，它的原产地是法国。由于法国独特的地理位置和温和的气候，使其成为快乐鼠尾草的最佳产地。快乐鼠尾草的英文名来自拉丁文clarus（净化），又被昵称为“clear eyes”。它在中世纪以治疗眼疾而闻名。在同一时期，这种精油被广泛用于治疗妇科疾病、肾脏、消化、皮肤病、炎症、喉咙痛和伤口。快乐鼠尾草属于唇形科薄荷，精油是通过蒸汽蒸馏从开花植物中提取的。它具有抗惊厥、抗真菌、抗痉挛、收敛、镇静、神经滋补、舒缓、调理和支持特性。快乐鼠尾草的功效是什么？快乐鼠尾草在法国被广泛用于治疗支气管炎、胆固醇、消化不良、痛经、经前综合症、荷尔蒙失调、绝经前期、阳痿、生殖器疾病、痔疮、感染和性冷淡。快乐鼠尾草精油主要作用于人体的荷尔蒙系统。它可以减轻各种压力，缓解紧张，同时放松肌肉，对治疗因压力引起的肌肉紧张更有效。快乐鼠尾草精油也非常适合治疗偏头痛，大多数患者因累积的过度压力而出现偏头痛。快乐鼠尾草精油可以使人放松，达到舒缓和调理的效果。也适合恢复期使用，如感冒后虚弱恢复期或产后抑郁期。快乐鼠尾草精油对皮肤和生理的疗效快乐鼠尾草精油可以促进细胞再生，有利于头发生长，净化油腻的头发和头皮屑，平衡皮肤油脂分泌。它还对毛孔粗大、皮肤红肿有一定的改善作用。此外，快乐鼠尾草精油可促进卵巢分泌雌激素，调节内分泌，缓解经前期综合症，调节月经，改善月经出血、经痛和更年期问题，增加受孕机会。它还对更年期荷尔蒙失调有很大的改善作用。快乐鼠尾草精油还具有温性补肾健胃的作用，可以消除胀气，帮助消化，改善肠痉挛、痉挛或绞痛。它还能舒张支气管，对气喘、咽喉肿痛也有一定疗效。快乐鼠尾草精油的心理疗效快乐鼠尾草精油具有平衡、舒缓压力、增加活力的作用。它能够抚触紧张，带来新的能量，激发想象力和创造力，是增进两性关系的润滑剂。快乐鼠尾草精油还可以用于制作魔法配方，如放松、安抚情绪、缓解痛经和促进生发等。以上是关于快乐鼠尾草精油的一些介绍，它是一种令人陶醉的精油，具有多种功效和疗效。资料来源：精油百科全书查看更多

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甲基苯丙胺的相关问题？ 1. 甲基苯丙胺的分子式是什么？甲基苯丙胺的分子式为C9H13N。 2. 甲基苯丙胺是一种什么样的物质？甲基苯丙胺是一种合成药物，也被称为安非他命或冰毒，常被滥用作为兴奋剂和非法药物。 3. 甲基苯丙胺的作用机制是怎样的？甲基苯丙胺作为兴奋剂，主要通过增强多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的释放，刺激中枢神经系统，提高警觉性、兴奋性和注意力。 4. 甲基苯丙胺的副作用有哪些？滥用甲基苯丙胺可能导致多种副作用，包括心血管问题、神经系统损害、衰竭、失眠、焦虑、抑郁、肌肉疼痛等。过量使用甲基苯丙胺还可能引发心脏病发作、中风甚至死亡。 5. 如何判断一个人是否滥用甲基苯丙胺？甲基苯丙胺滥用者可能表现出血压升高、心跳加速、失眠、食欲减退、过度兴奋、异常活动、言语过多、强烈依赖等症状。然而，仅凭这些症状无法确定一个人是否滥用甲基苯丙胺，最好的方法是咨询专业医生并进行化验。 6. 如何应对甲基苯丙胺滥用问题？应对甲基苯丙胺滥用问题需要采取综合性的策略，包括教育、康复、社区支持和法律打击。政府和社会机构应提供预防和康复服务，并制定法律、规章和政策来打击甲基苯丙胺的滥用和贩卖。 7. 甲基苯丙胺在哪些领域合法使用？甲基苯丙胺在医学上也被合法使用，用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）和嗜睡症（narcolepsy）等疾病。然而，合法使用甲基苯丙胺需要在医生的监督下进行。查看更多

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简介

职业：苏州开元民生科技股份有限公司 - 工艺专业主任

学校：武汉工程职业技术学院 - 化工与制药学院

地区：黑龙江省

个人简介：爱情需要合理的内容，正像熊熊烈火要油来维持一样；爱情是两个相似的天性在无限感觉中的和谐的交融。查看更多

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