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云母氧化铁灰市场的发展潜力有多大? 根据调研资料显示,云母氧化铁灰市场的未来发展潜力巨大,其中一个主要的推动因素是重防腐漆市场的需求扩大。这份调研资料是通过对国内前三家铁灰生产厂和国内最大的重防腐漆生产厂进行的调查获得的。 据了解,我国目前重防腐漆的年需求量超过160万吨,而云母氧化铁灰的需求量超过15万吨。受益于基础设施建设,重防腐漆市场有望保持50%的复合增速。此外,云母氧化铁灰以其较高的性价比和防腐性能已经开始取代锌粉,新的需求正在逐渐增加。 然而,据记者了解,国内目前的铁灰生产厂不超过20家,总产能不过4万吨,需求缺口较大。国内大多数厂商依靠经销商销售产品,70%的产品依赖进口。国内能够加工600-800目高档产品的镜铁矿非常稀缺,基本上全部依赖进口。目前,云母氧化铁灰在国内的售价为0.30-0.40万元/吨,出口价格为0.7万元-0.9万元/吨,而成本仅为0.06-0.07万元/吨。 信息来源: 建材网 查看更多
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脲丙基三甲氧基硅烷的应用领域及性质? 脲丙基三甲氧基硅烷是一种金属表面防锈剂,具有独特的功效。它可以改善金、银、铜等金属表面的耐腐性、抗氧化性,并提高其与高分子材料的粘接性能。在填充高分子材料方面有广泛的应用,适用于热固性和热塑性高分子材料,如环氧树脂、聚酰胺、酚醛树脂、聚氯乙烯、聚苯乙烯等。它在橡胶工业中的效果尤为显著,可以提高橡胶的力学性能、耐磨性,降低永久变形。适用于NR、EPDM、SBR、聚硫橡胶、丁苯橡胶、丁腈橡胶、氯丁橡胶以及聚氨酯橡胶等。此外,它还适用于多种无机填充料,如玻璃纤维、白炭黑、石英粉、滑石、云母、粉煤灰粘土、陶土等含硅物质。 【理化性质】 脲丙基三甲氧基硅烷是一种无色透明液体,可溶于多种有机溶剂。它的沸点为217-250°C,密度为0.940±0.0050 g/cm3,折射率为1.4270±0.0050。 【用途】 脲丙基三甲氧基硅烷作为金属表面防锈剂具有特殊功效,可改善金、银、铜等金属表面的耐腐性、抗氧化性,并提高其与高分子材料的粘接性能。在填充高分子材料方面有广泛的应用,适用于热固性和热塑性高分子材料,如环氧树脂、聚酰胺、酚醛树脂、聚氯乙烯、聚苯乙烯等。它在橡胶工业中的效果尤为显著,可以提高橡胶的力学性能、耐磨性,降低永久变形。适用于NR、EPDM、SBR、聚硫橡胶、丁苯橡胶、丁腈橡胶、氯丁橡胶以及聚氨酯橡胶等。此外,它还适用于多种无机填充料,如玻璃纤维、白炭黑、石英粉、滑石、云母、粉煤灰粘土、陶土等含硅物质。 【主要参考资料】 [1]http://www.upchemical.cn/up/chanpinxinxi/anjiguiwanxilie/2017/0430/UP-906.html. 查看更多
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我国传统中药材地黄中的常见成分是否可以有效治疗糖尿病? 根据最新研究成果显示,我国传统中药材地黄中的一种常见成分“梓醇”可能是一种有效治疗糖尿病的药物,其疗效甚至优于传统的化学药物。 来自青海省科技厅的最新研究成果表明,我国传统中药材地黄中的常见成分“梓醇”可能是一种有效治疗糖尿病的药物,其疗效甚至优于传统的化学药物。 青海省于2006年在青海央宗药业有限公司建立了产学研结合的科技创新平台,并于2011年成立了院士工作站。中国工程院院士刘昌孝带领天津药物研究院、吉林大学理论化学国家重点实验室等科研单位的研究人员在这里进行了近10年的糖尿病新药研发。同时,他们攻克了产业化技术难题,建立了国内首个年产20吨地黄中提取梓醇的生产线。 研究人员提取了鲜地黄中的降糖降脂有效成分梓醇,并通过个体试验发现,梓醇在患者体内吸收迅速,绝对生物利用度达66.9%,具有起效快、排泄迅速并完全、在体内无蓄积、对大器官无损害等优势,符合长期服用且与其他药物无相互影响的糖尿病适应症要求。 研究还发现,梓醇是一种质量可控、制剂稳定、疗效确切、毒副作用较小的中药降血糖药物,适用于临床2型糖尿病的治疗。 据了解,目前市场上的降血糖药物主要是西药,但具有降糖降脂、改善胰岛素抵抗等多种机制作用的梓醇类药物市场前景广阔。研究人员已经完成了药物的全部临床前研究,企业相关生产工艺已通过安全性评价,这种新药将很快为糖尿病患者带来福音。 查看更多
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三苯基氧膦的特性及应用领域? 背景及概述 [1] 三苯基氧膦是一种有机磷化合物,具有四面体结构和碱性氧原子。由于其分子骨架的刚性和氧原子的碱性,三苯基氧膦可以用于结晶其他难以结晶的化合物,尤其对于酸性物质如酚具有很好的效果。 三苯基氧膦常见于有机反应副产物中,如Witting反应、Staudinger反应和光延反应等。它可以与许多金属原子配合,形成配合物,如四面体型的NiCl 2 (OPPh 3 ) 2 。此外,三苯基氧膦还常用作有机合成中间体、医药中间体、催化剂和萃取剂。 合成方法 [1] 三苯基氧膦一般通过三苯基膦的氧化反应得到。 2PPh 3 +O 2 →2Ph 3 PO 应用领域 [2][3][4][5] 1.有机合成 Ph 3 PO可用于合成有机膦配体,如三环己基膦。三环己基膦是重要的催化剂配体之一,具有较好的电子效应和空间位阻效应。通过催化加氢反应,可以从三苯基氧膦合成三环己基氧膦,然后再还原为三环己基膦。 2.用作相转移催化剂 Ph 3 PO可用作相转移催化剂,例如在均苯三甲酸和氯化亚砜反应中起到催化作用。 3.制备新型环保阻燃剂 三苯基氧膦是一种无卤阻燃剂,可用于PC/ABS、EVA、纺织布料、聚乙烯等材料的阻燃。它可以与其他阻燃材料复配,形成阻燃效果优异的阻燃剂,也可添加在易燃材料中进行阻燃改性。 4.用于催化剂配体 Ph 3 PO易于与金属配合,可用于制备有机磷配位金属催化剂。例如,钴/氧化磷催化剂体系可用于从混合辛烯和合成气制备异壬醛。 主要参考资料 [1] Etter M C, Baures P W. Triphenylphosphine oxide as a crystallization aid[J]. Journal of the American Chemical Society, 1988, 110(2): 639-640. [2] 杨振强,李江涛,王福玲,一种生产三环己基膦的方法,CN 201210072957,申请日2012-03-20 [3] 薛居强,杨德耀,张泰铭,均苯三甲酰氯的制备方法,CN 201310647097,申请日2013-12-04 [4] 武军,张杰,张召举,一种高透明度无卤阻燃材料,CN 201610762250,申请日2016-08-30 [5] 贺德华,魏岚,董国利,从混合辛烯和合成气制造异壬醛的方法,CN 200410062259,申请日2004-07-02查看更多
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如何制备3-巯基-1-丙醇? 三氟化硼四氢呋喃络合物是一种化学品,它的分子式为C4H8BF3O。它被广泛应用于有机反应的催化剂、化学试剂以及医药中间体的制备。 应用领域 三氟化硼四氢呋喃络合物在合成3-巯基-1-丙醇方面具有重要的应用。3-巯基-1-丙醇是制备医药、农药和电子材料的关键中间体。它在工业中也是一种重要的精细化工原料,因此具有广阔的市场前景。 根据CN201611100648.1的专利,我们可以采用一种成本低、纯度高、操作简便、质量可控的方法来制备3-巯基-1-丙醇。该方法包括以下步骤:首先将四氢呋喃和3-巯基丙酸加入反应釜中,然后在10~20℃的温度下分批加入硼氢化钠,并进行搅拌。当硼氢化钠完全滴加后,继续搅拌30分钟,然后在此温度下缓慢滴加三氟化硼四氢呋喃络合物溶液,升温至30~40℃并保持4~6小时,再升温至50~60℃并保持1~1.5小时,最终得到固体混合物。将混合物冷却至室温后,缓慢滴加水,然后蒸发出四氢呋喃,降至室温后,加入33%wt盐酸,调节pH至2~3,然后加入氯仿,进行抽滤、分液和蒸馏,最终得到3-巯基-1-丙醇。最优的3-巯基丙酸和硼氢化钠的摩尔比为1︰1.5~1.7,而最优的3-巯基丙酸和三氟化硼四氢呋喃络合物的摩尔比为1︰0.8~1.0。 这种制备方法的反应式如下: 该方法具有以下优点:所需原料都是常用化学品,价格较低,从而节约了成本;采用硼氢化钠与三氟化硼四氢呋喃络合物反应得到硼烷,直接还原3-巯基丙酸,条件温和,操作简单易行,提高了安全性;3-巯基-1-丙醇的收率可达80%以上,产品纯度可达99.3%以上;制备过程中产生的污染较小,所用有机溶剂四氢呋喃和氯仿可以循环使用,后处理产生的硼酸经浓缩重结晶可回收利用,适合工业化生产。 主要参考资料 [1] CN201611100648.1 3-巯基-1-丙醇的制备方法 查看更多
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间苯二甲酸单甲酯的用途是什么? 间苯二甲酸单甲酯是一种常用的医药化工合成中间体。它可以用于合成各种化合物。 在特定条件下,通过将间苯二甲酸单甲酯与其他试剂反应,可以合成目标化合物。 制备方法 间苯二甲酸单甲酯的合成步骤如下: 步骤1:将SOCl 2 缓慢加入无水甲醇中,然后加入间苯二甲酸B1。经过一系列处理,得到间苯二甲酸二甲酯B2。 步骤2:将间苯二甲酸二甲酯B2与NaOH反应,得到间苯二甲酸单甲酯B3。 参考资料 [1] WO201102061.NOVEL FXR (NR1H4 ) BINDING AND ACTIVITY MODULATING COMPOUNDS 查看更多
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四氢吡喃-4-肼二盐酸盐的有机合成中间体及应用? 四氢吡喃-4-肼二盐酸盐是一种常用的有机合成中间体。在使用过程中,如果吸入该物质,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,请脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,请就医;如果眼睛接触,请分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,请立即漱口,禁止催吐,并应立即就医。 四氢吡喃-4-肼二盐酸盐的应用 四氢吡喃-4-肼二盐酸盐可用于合成多种有机化合物,如下图所示: 合成步骤如下: 1)将30.0g乙酰苯胺(222mmol,1.00当量)溶解在375mL二氯甲烷中,加入88.8g三氯化铝(666mmol,3.00当量),并用冰/水浴冷却。移除冰浴,加入27.2mL 2-氯丙酰氯(266mmol,1.20当量)。在室温下搅拌反应混合物3天。将反应混合物倒入2000mL冰/盐酸中,淬灭反应。通过过滤收集沉淀物,洗涤并干燥,得到39.5g中间体1(226mmol,79%),为棕色固体,可直接用于下一步骤。 2)在0℃下,将2.13g氢化钠(53.2mmol,1.20当量)悬浮于100mL DMF中,加入6.1mL丙二酸二甲酯(53.2mmol,1.20当量)。除去冰浴,加入10.0g中间体1(44.3mmol,1.00当量)溶解于50mL DMF中。在110℃下搅拌反应混合物4小时。冷却至室温后,将混合物倒入1000mL水中停止反应。通过过滤收集沉淀物,洗涤并干燥,得到9.4g中间体2(14.2mmol,66%),为固体物质,可直接用于下一步骤。 3)将24.0g中间体2(74.7mmol,1.00当量)溶解于浓盐酸中,在100℃下搅拌过夜。冷却后,减压除去溶剂,得到18.2g中间体3(243.7mmol,99%),可直接用于下一步骤。 4)将500mg中间体3(2.05mmol,1.00当量)溶解于13mL正丙醇中,加入535mg四氢吡喃-4-肼二盐酸盐(2.83mmol,1.38当量)和3.08mmol三乙胺(1.50当量)。在100℃下搅拌反应混合物过夜。冷却至室温后,将混合物倒入水中并搅拌2小时,得到油状悬浮液。用固体NaCl饱和水相,并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用盐水洗涤,经Na2SO4干燥,并在减压下除去溶剂。通过硅胶快速色谱法纯化粗产物,得到113mg所需中间体14(0.39mmol,19%)。 1 H-NMR(500MHz,DMSO-d6):δ= 1.01(d,3H),1.55-1.57(m,2H),1.78-1.89(m,1H),2.07(qd,1H),2.27(dd,1H),2.63(dd,1H),3.24-3.30(m,2H),3.36-3.47(m,2H),3.85-3.98(m,1H),4.65-4.76(m,1H),5.53(s,2H),6.57-6.61(m,2H),7.53(d,2H)。 主要参考资料 [1] WO2018086703. DIHYDROPYRIDAZINONES SUBSTITUTED WITH PHENYLUREAS 查看更多
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如何制备3-氨基-5-羟基吡啶? 3-氨基-5-羟基吡啶是一种有机化合物,可用作有机合成中间体。 结构 制备方法 制备3-氨基-5-羟基吡啶的步骤如下: 步骤1:制备3-苄氧基-5-溴吡啶 在800mL DMF中,将NaH(60%在矿物油中)(40.9g,1.0225mol)冷却至0℃,然后加入苯甲醇(105mL,1.014mol)。将反应混合物在20℃下搅拌1小时,然后加入3,5-二溴吡啶(200.4g,846mmol)并继续搅拌16小时。将混合物用饱和NH4Cl(500mL)淬灭,用水稀释,并用Et2O(5×300mL)萃取。将合并的Et2O萃取液用盐水洗涤并干燥(MgSO4)。通过真空蒸发溶剂,从Et2O中重结晶,得到161g(72%)的产物。 步骤2:制备3-氨基-5-苄氧基吡啶 将3-苄氧基-5-溴吡啶(41.3g,156mmol),溴化铜(I)(22.43g,156mmol),MeOH(275mL)和液体NH3(50mL)在不锈钢反应器中合并,并加热至130℃反应24小时。将混合物冷却至环境温度,然后浓缩。将残余物悬浮在饱和Na2CO3水溶液中并用CH2Cl2(4×500mL)萃取。将合并的CH2Cl2萃取液用盐水洗涤,干燥(MgSO4)并浓缩。通过色谱分离(硅胶;己烷/EtOAc,9:1至7:3),得到15.6g(50%)的产物。 步骤3:制备3-氨基-5-羟基吡啶 将3-氨基-5-苄氧基吡啶(15.47g,77.25mmol)的MeOH(25mL)溶液在H2气氛下,在5%Pd/C(100mg)的存在下搅拌48小时。将混合物过滤并浓缩,然后通过色谱分离(硅胶;CHCl3/MeOH,9:1),得到4.5g(53%)的产物。 主要参考资料 [1] WO1998025920 3-PYRIDYL ENANTIOMERS AND THEIR USE AS ANALGESICS 查看更多
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胰岛素样生长因子-1对生殖轴和生长轴的调控作用是怎样的? 胰岛素样生长因子-1(insulin-likegrowthfactor-1,IGF-1)是一种多肽,它对动物机体内细胞的分化和组织的存活等起着重要的调控作用。IGF-1在生殖轴上的调控主要体现在以下三个方面:首先,IGF-1在卵巢组织中合成并以旁分泌的方式参与内分泌调节作用;其次,IGF-1可以通过内分泌作用抑制垂体促生长激素细胞的活性;最后,IGF-1可以通过自分泌、旁分泌或内分泌方式影响促生长激素释放激素、生长激素抑制素和GnRH神经元,从而对生长轴和生殖轴起调控作用。IGF-1是通过IGF-1受体来调控的,而IGF-1受体在大脑和卵巢等组织中都有表达。IGF-1对青春期的调节作用是通过对GnRH神经元的直接调控实现的。此外,中枢性的IGF-1受体的激活还可以调控成年雌性大鼠的LH释放和性感受性。 胰岛素样生长因子-1在肿瘤迁移中的应用 研究发现,胰岛素样生长因子-1受体拮抗剂可以抑制肿瘤细胞的EMT过程,从而抑制肿瘤的迁移能力。 1)胰岛素样生长因子-1受体拮抗剂对DKD小鼠肾小管组织病理变化的影响:研究结果显示,胰岛素样生长因子-1受体拮抗剂可以减轻DKD小鼠肾小管结构的破坏和肾间质纤维化的程度。 2)胰岛素样生长因子-1受体拮抗剂对DKD肾组织和细胞EMT的影响:研究结果显示,胰岛素样生长因子-1受体拮抗剂可以增加DKD小鼠肾组织中ED-1的表达,减少FN的表达,从而抑制肾小管上皮细胞的EMT过程。 3)细胞ED-1和FN的表达情况:研究结果显示,胰岛素样生长因子-1沉默可以增加高糖条件下细胞中ED-1的表达,减少FN的表达,从而抑制细胞的EMT过程。 主要参考资料 [1] 哺乳动物卵巢系统生物学 [2] 胰岛素样生长因子1受体拮抗剂通过抑制肾小管上皮-间质细胞转分化改善糖尿病肾病小鼠肾脏纤维化 查看更多
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麦迪霉素的药理作用和适应证是什么? 急性扁桃体炎是一种常见的腭扁桃体非特异性急性炎症,常伴有咽粘膜和咽淋巴组织的急性炎症。麦迪霉素是一种大环内酯类抗生素,通过阻碍细菌蛋白质的合成来发挥抗菌作用。它对革兰阳性菌和支原体具有很强的抗菌作用,并且对一些革兰阴性菌也有效。麦迪霉素主要用于上呼吸道感染、肺炎、扁桃腺炎、尿路感染、中耳炎、皮肤和软组织、胆道等部位感染的治疗。 麦迪霉素的药理作用类似于红霉素,对革兰阳性菌和奈瑟菌属有良好的抗菌作用。它在体内广泛分布于器官中,尤其是肺、脾、肾、肝和胆组织。麦迪霉素通过胆汁排出,只有很少量通过尿液排出。它不能穿过血脑屏障。 麦迪霉素适用于由革兰阳性菌引起的呼吸道感染、扁桃体炎、眼部感染、耳部感染、鼻部感染、喉部感染、皮肤和软组织感染。 需要注意的是,麦迪霉素与茶碱合用时可能会抑制茶碱的正常代谢,导致茶碱血药浓度异常升高,可能引起中毒甚至死亡。因此,在使用这两种药物时应监测茶碱的血药浓度。 主要参考资料 [1] CN200610152627.4含有麦迪霉素的口含制剂及其制备方法 [2] 口腔临床药物手册 [3] 实用药物手册 查看更多
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2-壬烯基丁二酸酐的应用及安全注意事项? 背景及概述 [1] 2-壬烯基丁二酸酐是一种常用的医药合成中间体。当接触到2-壬烯基丁二酸酐时,应采取以下安全措施: 吸入:将患者移到新鲜空气处。 皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医。 眼睛接触:分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。 食入:立即漱口,禁止催吐,应立即就医。 应用 [1] 2-壬烯基丁二酸酐在医药合成中具有广泛的应用,以下是一些应用举例: 1)在反应器中装入JEFFAMINEED-900(XTJ-501),MW=900(HUNTSMAN)(10g,11.1mmol),2-壬烯基丁二酸酐(5.919g,22.2mmol)和15mlTHF。将混合物在室温下搅拌约3小时。然后在旋转蒸发器中在真空下除去溶剂。通过IR分析产物,其显示酸酐羰基峰(1859和1778cm-1)完全消失,酰胺和酸羰基带的出现(分别为酰胺I和II的1645和1540,以及1731cm-1)。产品的其他性质如下鉴定:在25℃下在水中的溶解度>10%。浊点(1%水溶液,pH>5)>90℃。 2)向反应器中加入聚(乙二醇)甲醚(Mn~550)(10g,18.18mmol)和2-壬烯基丁二酸酐(4.843g,18.18mmol),将混合物在130℃和氮气下搅拌约3小时。然后通过IR分析产物。样品以“衰减全反射模式”运行,将样品置于锗晶体上。IR光谱显示由于羰基(1855和1781cm-1处的峰)引起的初始酸酐峰几乎完全消失,并且由于酯的形成,在1731cm-1处出现羰基峰。产品的其他性质如下鉴定:在25℃下在水中的溶解度>10%。浊点(1%水溶液,pH>5)>90℃。 主要参考资料 [1](WO2014071038)LOWINTERFACIALTENSIONSURFACTANTSFORPETROLEUMAPPLICATIONS 查看更多
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如何制备N-甲基-2-(2-氨乙基)-吡咯烷? 背景 [1] N-甲基-2-(2-氨乙基)-吡咯烷是一种常用的医药中间体,可以制成多种新药,用于治疗失眠、头痛、抑郁和精神分裂等疾病。 制备 [1] 制备步骤一: 首先,在1L三口烧瓶中加入1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)和硫酸二甲酯,加热反应得到溶液。然后,用冰水冷却溶液,滴加金属钠与甲醇反应,再滴加腈基乙酸甲酯,反应完成后冷却并过滤,得到白色固体粗品。 制备步骤二: 在500ml三口烧瓶中加入水、对甲苯磺酸、(1-甲基-吡咯烷基)-2-亚基-腈基乙酸甲酯和NMP,加热回流反应48小时,然后用氢氧化钠中和反应液,进行萃取和洗涤,最后脱去二氯甲烷得到混合物。 制备步骤三: 将混合物加入高压釜内,加入催化剂雷诺镍,通入氨气和氢气,升温反应,过滤除去催化剂,进行减压精馏,得到N-甲基-2-(2-氨乙基)-吡咯烷。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200410099212.6 1-甲基-2-胺乙基吡咯烷的合成方法查看更多
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大鼠组织蛋白去乙酰化酶(HD)ELISA试剂盒的实验原理是什么? 大鼠组织蛋白去乙酰化酶(HD)ELISA检测试剂盒采用双抗体一步夹心法酶联免疫吸附试验(ELISA)。在预先包被大鼠组织蛋白去乙酰化酶(HD)捕获抗体的微孔中,依次加入标本、标准品、HRP标记的检测抗体,经过温育和洗涤。然后使用底物TMB进行显色,TMB在过氧化物酶的催化下转化成蓝色,并在酸的作用下转化成最终的黄色。颜色的深浅与样品中的大鼠组织蛋白去乙酰化酶(HD)呈正相关。最后,使用酶标仪在450nm波长下测定吸光度(OD值),并计算样品浓度。 试剂盒的组成 大鼠组织蛋白去乙酰化酶(HD)ELISA检测试剂盒有哪些产品优势? 1. 产品品种齐全、质量可靠、灵敏度高、稳定性好、操作简便。 2. 特异性:不与其他可溶性结构类似物交叉反应。 3. 重复性:板内变异系数小于10%,板间变异系数小于15%。 如何操作大鼠组织蛋白去乙酰化酶(HD)ELISA试剂盒? 1. 从室温平衡20分钟后的铝箔袋中取出所需板条,剩余板条用自封袋密封放回4℃。 2. 设置标准品孔和样本孔,标准品孔中加入不同浓度的标准品50uL。 3. 样本孔中加入待测样本50uL,空白孔不加。 4. 除空白孔外,标准品孔和样本孔中每孔加入辣根过氧化物酶(HRP)标记的检测抗体100uL,用封板膜封住反应孔,37℃水浴锅或恒温箱温育60分钟。 5. 弃去液体,吸水纸上拍干,每孔加满洗涤液(350uL),静置1分钟,甩去洗涤液,吸水纸上拍干,如此重复洗板5次(也可用洗板机洗板)。 6. 每孔加入底物A、B各50uL,37℃避光孵育15分钟。 7. 每孔加入终止液50uL,15分钟内,在450nm波长处测定各孔的OD值。 主要参考文献 [1] 崔彩云;杜永成;胡晓芸;李毅;吸烟对致敏大鼠气道组蛋白去乙酰化酶2及血清中白介素8表达的影响。《中华哮喘杂志(电子版)》 查看更多
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如何制备N,N'-二苄基乙二胺二醋酸? 简述 N,N'-二苄基乙二胺二醋酸是一种化学试剂和化工中间体,也是药物苄星青霉素的中间体。它的分子式是C 20 H 28 N 2 O 4 ,分子量为360.4473。该化合物具有白色针状结晶或粉末状,可溶于水和乙醇,微溶于苯、丙酮和乙酸乙酯,熔点约为113-117℃。 应用 N,N'-二苄基乙二胺二醋酸可用于制备长效青霉素V、长效氨苄西林、长效头孢类药物和其他药物。 制备 目前有三种主要的制备方法: 方法一:苯甲醛与乙二胺缩合经氢化还原,再与乙酸成盐得到N,N'-二苄基乙二胺二醋酸。 方法二:苄胺与1,2-二溴乙烷缩合,再与乙酸成盐得到目标产物。 方法三:氯化苄与乙二胺缩合,再与乙酸成盐得到N,N'-二苄基乙二胺二醋酸。 然而,这些方法都存在一些缺点,如高成本、原料不易得、副产品难处理等。因此,现有一种绿色制备方法,利用长效头孢类药物生产过程中的副产物进行中和、萃取、浓缩,再与乙酸成盐制得高纯度的N,N'-二苄基乙二胺二醋酸。这种方法不仅减少了废物排放,还实现了废料的循环利用,从源头上降低了副产品或废弃物的生成,具有环境友好的特点。 另外,还有一种以苯甲醛、乙二胺和冰醋酸为反应物,在有机溶剂中缩合合成N,N-二亚苄基乙二胺,然后通过催化加氢和成盐反应得到N,N'-二苄基乙二胺二醋酸。这种方法操作简便,产品收率高,杂质含量低,不会对环境造成污染,具有广阔的市场前景。 参考文献 [1]岑勇,白智全,刘悉承,等.一种高纯度N,N′-二苄基乙二胺二乙酸的绿色制备方法.CN201810810428.0. [2]何永平.N,n-二苄基乙二胺二乙酸的制备方法:CN 201010300046[P].DOI:CN101747206 A. 查看更多
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溴百里酚蓝和百里酚蓝有哪些区别? 1、外观差异 溴百里酚蓝呈浅玫瑰色结晶性粉末。 百里酚蓝呈棕绿色结晶性粉末。 2、PH测试范围不同 溴百里酚蓝是一种酸碱指示剂,变色范围为pH6.0(黄)~7.6(蓝)。 百里酚蓝的酸范围为pH1.2~2.8,由红色变黄色;碱范围为pH值8.0~9.6,由黄变蓝色。 3、配置方法不同 溴百里酚蓝的配置方法是将1克溴代麝香草酚蓝加入1升20%酒精溶液中,或者取0.1g溴麝香草酚蓝加入4.3mL 0.05mol/L氢氧化钠溶液中,再用水稀释至200mL。 百里酚蓝是通过百里酚与邻磺基苯甲酸酐缩合而制得。 查看更多
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罗非昔布是什么药物? 罗非昔布是一种非甾体类抗炎药(NSAID),由默克公司制造和销售。它的商品名包括Vioxx、Ceoxx和Ceeoxx。1999年5月20日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗骨关节炎、急性疼痛和痛经。 然而,由于发现长期高剂量使用罗非昔布会增加心脏病的风险,默克公司于2004年9月30日开始从市场撤回该药物。 罗非昔布的合成路线是什么? 罗非昔布的药理作用是什么? 罗非昔布的化学名称是4-[4-(思虑磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)呋喃酮,它是一种特异的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。 适应症: 罗非昔布适用于短期和长期治疗骨关节炎症状和体征,缓解疼痛,以及治疗原发性痛经。 如何使用罗非昔布? 罗非昔布是口服给药。对于骨关节炎,推荐起始剂量为12.5mg,每天一次。对于一些患者,剂量可以增加到25mg,每天一次,以获得更好的疗效。最大推荐剂量为每天25mg。对于缓解急性疼痛和治疗原发性痛经,推荐首次剂量为50mg,每天一次,随后剂量为25至50mg。最大推荐剂量为每天50mg。可以连续使用5天。 老年患者、轻度至中度肾功能不全患者(肌酐清除率为30-80ml/min)和轻度至中度肝功能不全患者(Child-Pugh评分为5-9)无需调整剂量。对于无严重肝功能不全患者(Child-Pugh评分大于9),尚缺乏临床数据。罗非昔布可以与食物一起或单独服用。 罗非昔布有哪些副作用? 在临床试验中,约有5400例使用罗非昔布的患者进行了安全性评价,其中近800例患者服药1年或更长时间。以下是在临床研究中患者使用罗非昔布达6个月所报告的与药物有关的副作用。这些副作用在使用罗非昔布的患者中发生率超过2%,且发生率较安慰剂组高:下肢水肿、高血压、心口灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻。此外,还有口腔溃疡的报告。在使用罗非昔布1年或更长时间的情况下,不良反应与上述报告类似。 查看更多
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制霉素的性状与稳定性是怎样的? 制霉素是一种黄色或棕黄色的粉末,具有类似谷物的气味,具有引湿性,对光、空气、酸和碱都不稳定。 基本信息 中文名称:制霉菌素 中文别名:制霉素; 米可定,制霉素; 英文名称:Nystatin 英文别名:Fungicidin Mycostatin; nilstat; Nystain; biofanal; nystatin A1; CAS号:1400-61-9 分子式:C47H75NO17 分子量:926.09500 精确质量:925.50300 PSA:327.45000 LogP:1.47860 物化性质 外观与性状:制霉素是黄色悬浮物,具有类似谷物的气味,具有引湿性。它可以溶解于二甲基甲酰胺,微溶于甲醇,极微溶于水,不溶于丙酮、氯仿或乙醚。 沸点:476oC at 760mmHg 闪点:127.3oC 折射率:1.503 储存条件:-20oC,对光、空气、酸和碱都不稳定,水溶液在37摄氏度下存储1周后效果可损失50%。 蒸汽压:1.6E-07mmHg at 25°C 安全信息 海关编码:2942000000 危险类别码:R11 安全说明:S22-S24/25 危险品标志:F; C 制霉素的用途是什么? 制霉素主要用于内服治疗消化道真菌感染或外用于表面皮肤真菌感染。它对牛的真菌性胃炎、鸡和火鸡哺囊真菌病等有治疗作用,对曲霉菌、毛霉菌引起的乳腺炎,乳管灌注也有效。对烟曲霉引起的雏鸡肺炎,喷雾吸入也有效。此外,制霉素也可用于长期服用广谱抗生素导致的真菌性二重感染。 药物说明 制霉素片 成份 制霉素片的主要成份是制霉素。 性状 制霉素片是薄膜衣片,除去包衣后呈黄色或棕黄色。 功能主治 制霉素片口服用于治疗消化道念珠菌病。 用法用量 消化道念珠菌病:口服,成人一次50~100万单位(1~2片),一日3次;小儿每日按体重5~10万单位/kg,分3~4次服。 孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童用药 5岁以下儿童不推荐使用。 老年用药:尚不明确。 不良反应 口服较大剂量时可出现腹泻、恶心、呕吐和上腹疼痛等消化道反应,减量或停药后会迅速消失。 禁忌 对本品过敏的患者禁用。 注意事项 本品对全身真菌感染无治疗作用。 药物相互作用 尚不明确。 药理作用 制霉素是一种多烯类抗真菌药物,具有广谱的抗真菌作用,对念珠菌属的抗菌活性较高,对新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌和皮肤癣菌通常也敏感。 制霉素可以与真菌细胞膜上的甾醇结合,改变细胞膜的通透性,导致重要细胞成分的泄漏,从而发挥抗真菌作用。 药物过量 尚不明确。 药代动力学 制霉素口服后不被胃肠道吸收,常用口服剂量后血药浓度极低,对全身真菌感染无治疗作用。几乎所有服用的药物都通过粪便排出,局部外用也不会被皮肤和黏膜吸收。 贮藏 请在遮光、密闭、阴凉干燥的地方保存(不超过20℃)。 药品有效期 24个月 执行标准 国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-XG-056-2011 查看更多
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如何制备4-溴硫代苯甲醚? 4-溴硫代苯甲醚是一种化学物质,也被称为对溴苯甲硫醚。它可以通过对溴苯硫酚进行甲基化反应得到。甲基化试剂可以选择三氟乙酸甲酯或碘甲烷。 制备方法 报道一 将对溴苯硫酚(100 mg, 0.53 mmol),DMF(4 mL),叔丁醇钾(178 mg, 1.6 mmol,3eq.)依次加入反应瓶中,常温搅拌5分钟后,待叔丁醇钾均匀分散后,向反应瓶中缓慢注入三氟乙酸甲酯(0.21mL, 2.1mmol, 4 eq.),反应10个小时后,TLC点板,原料点消失,即反应完全,停止搅拌。用乙酸乙酯和蒸馏水萃取两次,再用饱和NaCl溶液洗涤,合并有机相,无水硫酸镁干燥有机相,过滤除去硫酸镁,旋蒸蒸除溶剂,柱层析提纯得无色液体4-溴硫代苯甲醚(72 mg,产率67%)。H NMR (400 MHz, CDCl) δ7.45–7.39 (m, 2H), 7.17–7.10 (m, 2H),2.48 (s, 3H).C NMR (100 MHz, CDCl) δ137.76, 131.80, 128.15, 118.63, 15.94. 报道二 将4-溴苯硫醇 (7.00 g)、碘甲烷 (4.61 mL, 74.0 mmol)、K2CO3 (10.2 g, 74.0 mmol)和 MeCN (60 mL)的混合物加热回流 12 小时。将反应混合物冷却至室温。用乙酸乙酯萃取反应混合物。用水和盐水洗涤反应混合物。用硫酸镁干燥反应混合物。在减压下除去溶剂得到4-溴硫代苯甲醚。 参考文献 [1] [中国发明] CN201811224832.6 一种甲基化反应的方法 [2] RSC Advances, 6(95), 92845-92851; 2016 查看更多
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聚三氟丙基甲基硅氧烷的应用及制备方法? 聚三氟丙基甲基硅氧烷是一种高分子量化合物,可用于制备聚三氟丙基甲基硅氧烷/银复合表面增强拉曼基底和聚三氟丙基甲基硅氧烷包覆的二氧化钛复合材料。 如何应用聚三氟丙基甲基硅氧烷? 应用一:聚三氟丙基甲基硅氧烷/银复合表面增强拉曼基底 一种制备聚三氟丙基甲基硅氧烷/银复合表面增强拉曼基底的方法已被公开。该方法利用聚三氟丙基甲基硅氧烷对硝基苯类污染物的富集作用,通过溶胶-凝胶法和原位化学还原方法,在聚三氟丙基甲基硅氧烷膜表面形成一层粒径均一、排列致密的银纳米颗粒。这种复合表面增强拉曼基底对水中硝基类污染物具有很好的富集效果,且不会对测定造成任何干扰,具有高重复性、可控性和灵敏度,成本也相对较低。 应用二:聚三氟丙基甲基硅氧烷包覆的二氧化钛复合材料 另一种公开的方法是制备聚三氟丙基甲基硅氧烷包覆的二氧化钛复合材料。该复合材料包括表面包覆有聚三氟丙基甲基硅氧烷有机膜层的TiO2超微细颗粒,形成核壳结构。制备方法包括制备氟硅醇碱金属预聚体,然后加入TiO2超微细颗粒、剩余的1,3,5-三甲基-1,3,5-三(3,3,3-三氟丙基)环三硅氧烷和促进剂。这种二氧化钛复合材料具有白度高、耐候性好、分散性好、紫外线吸收能力强、疏水和疏油等优点,适用于制备化妆品等领域,具有很高的使用价值和应用前景。制备方法简单、操作方便、反应可控,适合大规模制备,有利于工业化生产。 参考文献 [1] CN201810964574.9聚三氟丙基甲基硅氧烷/银复合表面增强拉曼基底及其制备方法 [2] CN201911303605.7聚三氟丙基甲基硅氧烷包覆的二氧化钛复合材料及其制备方法和应用 查看更多
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曲美替尼对口腔鳞状细胞癌的治疗效果如何? 口腔鳞状细胞癌(OCSCC)是一种全球性的健康问题,目前主要采用手术治疗和辅助放疗的方法进行治疗。然而,预后并不理想。ERK1/2-MAPK途径在OCSCC的发生中起着重要的作用,Ras突变等可以通过激活上游MEK1/2从而激活ERK1/2。曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,已被FDA批准用于治疗含有BRAF突变的黑色素瘤。但是,对于颈部鳞状上皮细胞癌,特别是OCSCC,曲美替尼的疗效尚不清楚。今天让我们一起来看一下曲美替尼对OCSCC的治疗效果如何。 研究设计 华盛顿大学医学院等研究人员进行了一项前瞻性试点研究,旨在评估曲美替尼治疗OCSCC的疗效。研究纳入了20名OCSCC II-IVa期患者,每名患者在治疗前进行了原发肿瘤位点切开活组织检查和外周血采集,用于p-ERK1/2和CD44表达分析。随后,患者接受曲美替尼治疗,每天口服2mg,持续7-16天,最后一次剂量在手术前24小时内给予。从治疗开始的第一天起,对患者的不良事件进行评估。治疗结束后,再次进行手术切除原发肿瘤位点和颈部淋巴结,部分患者还进行了原发术区组织重构。手术获取的原发肿瘤位点组织与外周血样本一样,用于p-ERK1/2和CD44表达分析。在患者术后住院期间,每天对不良事件和术后并发症进行监测,出院后一个月内每周进行一次检测。 结果 曲美替尼的中位治疗剂量为14次(3-14次)。在20名患者中,有17名(85%)完成了试验,2名患者因曲美替尼相关的不良事件(恶心、十二指肠穿孔)退出研究,1名患者因麻醉相关的不良事件(便秘)退出研究。大多数患者对曲美替尼的耐受性良好,有6名患者(30%)未出现与药物相关的不良事件,大部分不良事件为轻度至中度(1-2级),最常见的不良事件是皮疹(45%)。 患者在手术治疗中未发生术后并发症。对于15名可用于p-ERK1/2和CD44分析的患者样本,有5名患者p-ERK1/2表达下降,2名患者CD44表达下降,1名患者p-ERK1/2和CD44表达同时下降。在17名出现肿瘤临床反应的患者中,有11名患者(65%)肿瘤部分缓解,肿瘤缩小百分比的中位值为46%(范围为74%-14%),5名患者疾病稳定,1名患者(6%)疾病进展。在13名达到代谢肿瘤反应终点的患者中,有6名患者(46%)符合局部代谢肿瘤反应的标准。此外,研究人员还发现,在17名可用于评估的患者中,有9名患者(53%)肿瘤分期下调,与TCGA中的标准治疗相比,曲美替尼治疗组的肿瘤分期明显下调(p=0.001)。 曲美替尼相关的不良事件 结论 该研究首次证明了OCSCC患者对曲美替尼的耐受性。曲美替尼治疗后,65%的患者肿瘤得到缓解,46%的患者有肿瘤代谢反应。此外,53%的患者肿瘤分期降低,这可能对手术切除和辅助疗法的程度产生重要影响。因此,需要进一步研究曲美替尼治疗OCSCC的效果。 参考文献: Uppaluri R, Winkler AE, Lin T. Biomarker and Tumor Responses of Oral Cavity Squamous Cell Carcinoma to Trametinib: A Phase II Neoadjuvant Window of Opportunity Clinical Trial. Clin Cancer Res. 2016 Nov 9. pii: clincanres.1469.2016. 查看更多
简介
职业:岳阳昌德化工实业有限公司 - 化工研发
学校:潍坊职业学院 - 会计电算化(原财务会计)
地区:云南省
个人简介:我想我还是喜欢三五熟知人的热闹,一或两人的安静,以及一个人的孤独。查看更多
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