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垅牛儿酸在制药中的多样化应用是什么?
垅牛儿酸 是一种在制药领域中广泛应用的化合物,具有多种有益的特性。它在制药中的应用范围非常广泛,能够发挥重要的作用。本文将探索垅牛儿酸在制药中的多样化应用。 首先,垅牛儿酸在抗炎领域具有重要作用。它可以作为一种非甾体抗炎药物,用于缓解炎症引起的疼痛和不适。垅牛儿酸通过抑制炎症反应和炎症介质的释放,发挥抗炎作用。因此,在制药中,垅牛儿酸常用于制备抗炎药物,用于治疗关节炎、风湿病等炎症性疾病。 其次,垅牛儿酸在抗菌药物的开发中也发挥着重要作用。它具有抗菌活性,可以抑制多种细菌的生长和繁殖。制药领域利用这一特性,开发出基于垅牛儿酸的抗菌药物,用于治疗各种细菌感染,例如尿路感染、皮肤感染等。 此外,垅牛儿酸还可用于制备抗肿瘤药物。研究表明,垅牛儿酸能够通过抑制肿瘤细胞的生长和增殖,发挥抗肿瘤活性。在制药中,科学家们利用这一特性,研发出垅牛儿酸类似物或垅牛儿酸衍生物,用于治疗多种癌症,包括乳腺癌、肺癌等。 此外,垅牛儿酸还被广泛应用于心血管药物的制备中。它具有扩张血管和降低血压的作用,可以帮助改善心血管系统的功能。在制药中,垅牛儿酸常被用作心血管药物的活性成分之一,用于治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。 最后,垅牛儿酸还具有抗氧化和抗自由基活性。这使得它在抗衰老和保健品领域得到广泛应用。在制药中,垅牛儿酸可以用于制备抗氧化剂和抗衰老药物,帮助减缓细胞老化和促进健康。 总结起来, 垅牛儿酸 在制药中具有多样化的应用。它被广泛用于抗炎药物、抗菌药物、抗肿瘤药物、心血管药物等的制备中。此外,垅牛儿酸还具有抗氧化和抗衰老的特性,使其在抗衰老和保健品领域得到广泛应用。了解垅牛儿酸在制药中的多种应用有助于我们更好地利用它的特性,为药物研发和治疗提供更多的可能性。
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#垅牛儿酸
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西他列汀是什么药物?
西他列汀商品名为佳糖维,是一种口服降糖药(抗糖尿病药),属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。西他列汀可以单独应用也可以与其他口服降糖药组成复方药物(如二甲双胍或噻唑烷二酮)来治疗2型糖尿病。 西他列汀有哪些优点? 西他列汀的优点是控制血液中葡萄糖含量时副作用更少(如更低几率导致低血糖和体重增加)。虽然安全性是它的优势,但是效果并不能得到很好的保证,所以一般推荐与其他药物合用如二甲双胍。 西他列汀的作用机制是什么? 西他列汀是二肽基肽酶IV抑制剂。二肽基肽酶IV是负责胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物降解的主要酶,而胰高血糖素样肽-1类似物是重要的胃肠激素(肠降血糖素),可增加胰腺分泌葡萄糖依赖性胰岛素。通过延长GLP-1的作用时间,西他列汀可增加胰岛素含量,降低血糖,从而帮助控制II型糖尿病患者的血糖值。 如何最佳服用西他列汀? 每日服药1 次,建议在每天的固定时间服用,如早餐时;服药时间不受进餐影响。 西他列汀可以与哪些药物联用? 西他列汀与盐酸二甲双胍联用,可以解决Ⅱ型糖尿病患者3个关键的病症,即胰岛素缺乏、胰岛素流失和葡萄糖过剩,从而有效降低患者的血糖水平。与单独服用盐酸二甲双胍药物相比,二者联用可以更有效降低Ⅱ型糖尿病患者体重增加和发生低血糖的风险。 西他列汀与吡格列酮联用,实验研究表明本品与吡格列酮合用效果良好,耐受性好,并不增加低血糖反应的风险。 西他列汀有哪些不良反应? 西他列汀的不良反应包括头痛、恶心和皮疹,但并不常见。单独服用西他列汀一般不会导致低血糖症(<1%),但与其他口服降血糖药剂配合使用时,低血糖症出现的频率更高。目前已有极少数因使用西他列汀引发急性胰腺炎的病例,情况严重者甚至死亡。
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#西他列汀
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阿托品滴眼液是否能延缓近视进展?
3月11日,国内首款硫酸阿托品滴眼液获得“国药准字”的批准,引起了广泛讨论。这种滴眼液可以延缓6至12岁儿童近视度数为-1.00D至-4.00D的进展。 虽然阿托品滴眼液对近视的防控机制尚不清晰,但据研究和实验证明,其可能通过刺激多巴胺分泌和增加脉络膜血供来控制近视。
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#阿托品
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如何合成4-甲酰基-3,5-二甲氧基苯甲酸?
介绍 4-甲酰基-3,5-二甲氧基苯甲酸是一种含有甲酰基和甲氧基取代的苯环的有机化合物,外观为白色至淡黄色晶体,常温下稳定。它可溶于乙醇、乙酸乙酯、DMSO等有机溶剂,但在水中溶解度较低,需避免与强氧化剂或强酸接触。 图一 4-甲酰基-3,5-二甲氧基苯甲酸 合成 一种合成方法是将4-甲酰基-3,5-二甲氧基苯甲酸叔丁酯和茴香醚加入二氯甲烷中,缓慢滴加三氟乙酸后搅拌,减压蒸发溶剂,加入冰水,通过过滤收集沉淀干燥得到目标产物。 图二 4-甲酰基-3,5-二甲氧基苯甲酸的合成 另一种合成方法是在特定条件下将1,1'-羰基二咪唑与4-溴-3,5-二甲氧基苯甲酸反应,最终得到目标产物。 图三 4-甲酰基-3,5-二甲氧基苯甲酸的合成2 还有一种合成方法是将叔丁基-4-溴-3,5-二甲氧基苯甲酸酯与正丁基锂等试剂在特定条件下反应制备目标产物。 图四 4-甲酰基-3,5-二甲氧基苯甲酸的合成3 参考文献 [1]Kawaminami E ,Takahashi T ,Kanayama T , et al.SUBSTITUTED AMIDE COMPOUND[P].US201013498159,2012-07-19.
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#甲氧基苯甲酸
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丁二酸二乙酯的制备工艺是怎样的?
背景及概述 丁二酸二乙酯(或称作琥珀酸二乙酯,英语:Diethyl succinate)是一种脂肪族化合物,结构简式(CH2CO2CH2CH3)2,可看作二分子乙醇与一分子丁二酸形成的酯,常温常压下为无色液体,常作为化学合成的中间体。 性状特点 丁二酸二乙酯常温常压下为无色透明液体,冷却后可固化。能与乙醚相混溶,微溶于水。高度生物降解,完全生物降解发生在数周内。丁二酸二乙酯具有刺激性,可燃,注意防护. 图1 丁二酸二乙酯的性状图 制备工艺 本发明[1]公开了一种制备丁二酸二乙酯的方法。原料与催化剂及其用量质量比为:丁二酸∶工业乙醇∶无水乙醇∶催化剂=1∶0.8~1.1∶0.1~0∶0.01~0.02;制备过程包括:(1)投丁二酸、总量20%的工业乙醇和催化剂到酯化釜中,升温到120℃,(2)在8~9小时内连续通入剩余的工业乙醇,维持釜温在115~120℃,蒸馏装置顶部温度小于105℃,(4)取样检测酸值,当酸值在40~48mgKOH/g时通入无水乙醇,(5)1小时后取样检测酸值,当酸值在10~15mgKOH/g时停止加热,(6)开真空脱出釜内的乙醇后,降温到80℃,(7)将冷却到80℃的物料分离出催化剂后加入碱洗釜中,(8)加入当量的碱溶液,在60~70℃温度下搅拌20-40分钟,(9)静置分层,放出下面水层,(10)将碱洗后的粗品加到精馏釜中,升温到150~170℃,脱去水分,11)开真空,收集160~190℃间馏分即为产品丁二酸二乙酯. 应用研究 在医药领域,丁二酸二乙酯可以作为许多医药合成的原料或者中间体等,例如以丁二酸二乙酯为原料,经缩合、水解、酸酐化、胺解、氢化和成盐等反应合成目标物,可以合成米格列奈类似物,用于降血糖。过量丁二酸二乙酯与甲醇钠发生反应自身缩合形成丁二酰丁二酸二乙酯,丁二酰丁二酸二乙酯是制备喹吖啶酮类高级有机颜料的关键中间体. 参考文献 [1]CN101323566A - 一种制备丁二酸二乙酯的方法
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#丁二酸二乙酯
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2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸的研究有哪些应用领域?
研究背景 2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸又名舒尼替尼中间体,分子式为C 8 H 9 NO 3 ,分子量为167.16,常温常压下表现为米白色固体,微溶于水。有研究表明,2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸与2,3-二氨基吩嗪反应产物对NH 2 -MIL-101(Al)材料进行后修饰制备得到的1-MOF材料,可用于有机染料亚甲基蓝(MB)的吸附,最大吸附量高达146.82mg/g,对共存的离子具有抗干扰性,循环5次后依然具有高于80%的去除率,可以解决传统NH 2 -MIL-101(Al)材料可循环性能差,难以高效吸附的问题。 应用领域 药物合成 苹果酸舒尼替尼是由美国辉瑞公司研发的多靶点激酶抑制剂的抗肿瘤药物,具有抗血管生成和抑制肿瘤细胞增殖作用,主要用于晚期肾细胞癌的治疗。2006年获FDA批准上市,由于所获批适应症竞争少,以及靶向治疗疗效显著,当年销售额2.19亿美元,此后销售额屡创新高。由于苹果酸舒尼替尼的市场需求量大,治疗效果显著,所以,对苹果酸舒尼替尼的合成及提纯工艺进行详细研究是很有必要的. 荧光探针 SO 2 作为一种重要的气体信号分子,其浓度异常与癌症,心血管疾病,神经系统疾病有关,因此有必要发展一种检测SO 2 的分析方法。有关研究以1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚和碘甲烷为原料合成中间体2;2与2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸经缩合反应合成了一个基于苯并吲哚和吡咯共轭的荧光增强型探针(3)。研究发现,探针3可以定量检测外源性SO 2 ,并且对SO 2 具有良好的选择性,对其他阴离子和生物硫醇不响应或响应水平低。用350 nm激发,探针3在450 nm处的荧光强度随SO 2 的浓度增加而增强。当SO 2 浓度为0~100 μmol·L-1时,荧光强度与其呈良好的线性关系,相关系数R 2 为0.997. 参考文献 [1]师艺颖,舒燕,段中余.基于吩嗪基团修饰的Al-MOF材料吸附亚甲基蓝[J].化工新型材料, 2024(6). [2]邱士泽.抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼的合成及提纯工艺改进[D].河北师范大学,2016. [3]吕爱锋,赵明礼,陈明,等.苹果酸舒尼替尼的制备方法:CN201310729201.0[P].CN104744442A. [4]何艳阳,付丁强,杨黎,等.一种选择性检测SO 2 的荧光增强型探针的合成[J].合成化学, 2017, 25(7):5.DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.07.17006.
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#2,4-二甲基-5-醛基-1h-吡咯-3-羧酸
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Esfenvalerate有哪些用途?
介绍 : Esfenvalerate是一种广泛应用于农业领域的杀虫剂,具有高效、低毒、低残留的特点,被广泛用于害虫防治。除了在农业生产中,Esfenvalerate还具有其他多种用途。本文将对Esfenvalerate的不同用途进行详细探讨,以便更全面地了解这种杀虫剂的多样化应用领域。 1. Esfenvalerate概述 Esfenvalerate是一种应用较为广泛的拟除虫菊酯类杀虫剂,是一种新型高效旋光性杀虫剂,由于其药效高,用量少,环境污染小,对人畜、作物安全,被誉为21世纪新农药。该农药对棉花、蔬菜、果树、茶树、烟草等作物上的鞘翅目、双翅目、鳞翅目、直翅目的害虫均有效,是适用于无公害蔬菜和瓜果的首选杀虫剂。本品在植物体内分解快,残毒低,对人畜安全,对环境无不良影响。 2. Esfenvalerate的用途是什么? Esfenvalerate是一种合成杀虫剂,用于控制多种害虫,如飞蛾、苍蝇、甲虫和其他昆虫。它用于蔬菜作物(大豆、甘蔗)、果树、棉花、玉米、高粱和坚果作物,以及非农田。它也被用于各种家庭害虫。它通常与多种其他类型的农药混合,如氨基甲酸酯化合物或有机磷酸盐,并有在美国使用的天然化合物氰戊菊酯。氰戊菊酯的大部分数据适用于农药esfenvalerate,因为这两种化合物含有相同的成分。两种产品的唯一差异是四种不同组分(异构体)的相对比例。与氰戊菊酯相比,Esfenvalerate的施用量更低,慢性毒性更小,是一种更强的杀虫剂,已成为首选的化合物。Esfenvalerate通常用于农业、公共卫生和居住环境中的害虫控制,以下是它的常用用法示例: 2.1 农业应用 Esfenvalerate是一种广谱杀虫剂,用于多种作物,以控制甲虫、苍蝇和其他破坏植物的昆虫。它直接应用于作物或周围的土壤。农业应用实例: ( 1)保护蔬菜 Esfenvalerate可以控制土豆、豌豆和豆类等蔬菜上的黄瓜甲虫、马铃薯甲虫和叶蝉等害虫。 ( 2)保护水果和坚果 Esfenvalerate有助于保护树木水果和坚果作物免受害虫的侵害,如娇嫩的飞蛾、山核桃象牙虫和蚜虫。 ( 3)控制谷物中的害虫 Esfenvalerate可用于管理小麦和大麦等谷类作物中的害虫,包括甲虫、苍蝇和蚱蜢。 2.2 公共卫生 由于 Esfenvalerate对有益昆虫有潜在危害,因此不是最常用的方法,但在公共卫生领域可在特定情况下使用Esfenvalerate控制蚊子和其他病媒。由于esfenvalerate对一些有益昆虫具有毒性,因此通常不是控制蚊子的首选。通常首选其他对环境影响较低的方法。 2.3 住宅使用 Esfenvalerate 是许多家用杀虫剂和防虫产品的一种成分。 Esfenvalerate杀虫剂产品可在室内或室外用作裂缝和缝隙或斑点处理,用于控制蚂蚁、蜈蚣、木蜂、各种蟑螂、蝎子、黄夹克和许多其他害虫的残留物。 3. Esfenvalate对环境有哪些影响 3.1 概述 Esfenvalate 几乎不溶于水 (<2 ppb),具有极强的疏水性 (log KOW >6),并且具有很强的与土壤颗粒结合的倾向 (KOC = 215,000)。 Esfenvalate由于这些特性,预计在土壤中相对固定并且表现出较低的浸出倾向。虽然Esfenvalate有可能在土壤中积累,特别是在一个生长季节多次施用后,但从非点源的角度来看,污染地下水的可能性很小,因为Esfenvalate具有极端的亲脂性。Esfenvalate可能在使用不当后作为漂流物接触地表水,或在降雨事件后被吸附到沉积物中进入溪流。当出现在地表水中时,预计会与悬浮颗粒(粘土、土壤和沉积物颗粒)和有机物结合。 3.2 生态效应 Esfenvalate及其对非目标生物的毒性如下图所示: ( 1)对鸟类的影响 Esfenvalate 是对鸟类有轻微毒性。口服 LD50 值白鹌鹑及以上的化合物为 1312 mg/kg 绿头鸭的浓度为2250mg/kg。 ( 2)对水生生物的影响 基于实验室研究显示,鱼类对 esfenvalerate非常敏感。96小时LC50在蓝鳃鱼为0.0003 mg/L,虹鳟鱼为0.0003 mg/L,鲤鱼为0.001 mg/L,鳉鱼为0.0002 mg/L。水生无脊椎动物magna的LC50为0.001 mg/L。杀虫剂对这些物种的毒性非常大。水的浑浊度,例如在野外发现的,倾向于降低该化合物的毒性。 虹鳟鱼的生物蓄积因子约为400 乘以背景(环境水浓度杀虫剂)水平。 ( 3)对其他生物的影响 Esenvalerate对蜜蜂有剧毒。这种化合物往往会在涂抹后一两天内击退蜜蜂,导致这段时间内蜜蜂的造访量下降。由于大多数中毒的蜜蜂在返回污染蜂巢之前就已经死在了田野里,所以蜂群只能通过直接喷洒的方式暴露在外。干燥的喷雾残留物预计不会对蜜蜂造成重大威胁。 4. Esfenvalate的半衰期是多少? ( 1)土壤和地下水中的分解 在野外条件下, esfenvalerate具有中等持久性,半衰期约为15天至3个月,取决于土壤类型。在一项土壤实验室研究中,施用的化学物质在90天内损失了17%。Esfenvalerate及其分解产物在土壤中相对不流动,因此对地下水的风险很小。化合物与土壤的结合能力随着有机质的增加而增加。它不溶于水。在100多个测试的地下水供应中未发现氰戊菊酯。 ( 2)在水中分解 由于阳光, Esfenvalerate在水中会在大约21天内分解到原来量的一半(半衰期)。 ( 3)植物分解 母体化合物是最常在树叶上发现的残留物。在加拿大进行的一系列试验中,在典型的室外条件下种植了 16种水果和蔬菜,没有发现降解产物或代谢物(测试灵敏度为0.05毫克/千克)。取样时间为用药后1 ~ 112 d。esfenvalerate在植物表面的半衰期为2-4周。 5. Esfenvalerate的安全性和处理 5.1 防护措施 ( 1)个人防护装备 第一道防线是穿戴适当的装备。当处理 Esfenvalerate 产品时,请戴上手套、护目镜或面罩和长袖衣服。 ( 2)安全储存:Esfenvalerate应储存在其原标签容器中,阴凉、干燥和安全的位置。把它放在儿童和宠物接触不到的地方,远离食物和动物饲料。 5.2 法规遵从性 ( 1)标签说明 请务必阅读和理解 Esfenvalerate产品标签上的所有安全信息和说明。这将提供该特定产品的正确使用、储存和处置的具体细节。 ( 2)法律要求 Esfenvalerate的使用由地方当局监管。了解所在地区的相关法规和指导方针,确保依法处理和使用产品。 6. 结论 Esfenvalerate作为一种多功能的杀虫剂,不仅在农业生产中被广泛应用于害虫防治,还在家庭公共卫生领域有着重要的用途。其高效、低毒的特点使其成为许多人们选择的首选杀虫剂之一。然而,在使用Esfenvalerate时,仍需遵循正确的使用方法和安全操作规程,以确保其有效性的同时最大程度地减少对环境和人体的影响。通过深入了解Esfenvalerate的多种用途,可以更好地发挥其作用,为各个领域的害虫防治提供有效的解决方案。 参考: [1]Kelley K. Environmental fate of esfenvalerate[J]. California Environmental Protection Agency, Environmental Monitoring Branch, Department of Pesticide Regulation, Sacramento, California, United States of America, 2003. [2]http://extoxnet.orst.edu/pips/esfenval.htm [3]https://www.sciencedirect.com/topics/agricultural-and-biological-sciences/esfenvalerate [4]南京第一农药有限公司. S-氰戊菊酯水乳剂及其制备工艺. 2006-12-13.
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如何合成2-氨基-4-N-(β-羟乙基)氨基苯甲醚硫酸盐?
本文介绍了用于合成 2- 氨基 -4-N-(β- 羟乙基 ) 氨基苯甲醚硫酸盐的方法,希望能为相关研究提供新的思路。 背景: 2- 氨基 -4-N-(β- 羟乙基 ) 氨基苯甲醚硫酸盐是一种用于化妆品毛发染色的显色剂,也可用于羊毛、毛皮等的染色。目前,在 2- 氨基 -4-N-(β- 羟乙基 ) 氨基苯甲醚硫酸盐的制备过程中,产品中杂质 2,4- 苯甲醚的含量为 1000PPM ,而 2,4- 二氨基苯甲醚是一种有毒物质,可致癌,对人体有害。 合成: 该方法采用浓硝酸、浓硫酸对氨基苯甲醚进行硝化反应,中和后加入氯甲酸氯乙酯、乙二醇二甲醚、碳酸钙和水反应;随后滴加碱液和乙醇进行水解反应,经活性炭脱色过滤后,加入甲醇溶液进行精制中间物纯品;最后加入甲醇和钯炭,进行加氢反应,经过减压蒸馏、活性炭和水精制后得到产品。具体实验操作如下: ( 1 )反应釜中加入浓硝酸、浓硫酸、对氨基苯甲醚搅拌进行消化反应,入浓硝酸、浓硫酸的质量浓度为 75~90% ,浓硝酸、浓硫酸、对氨基苯甲醚重量比为 2.5 ~ 3.0 : 0.5 ~ 0.8 : 1 ; ( 2 )加入碱液中和后,再加入氯甲酸氯乙酯、乙二醇二甲醚、碳酸钙和水,控制温度 50 ~ 65℃ ,加入完成后,保温反应 2 ~ 4h ;水、氯甲酸氯乙酯、碳酸钙、乙二醇二甲醚的重量比 3.5 ~ 4.5 : 0.8 ~ 1.3 : 0.3 ~ 0.5 : ( 3 )滴加碱液和乙醇进行水解反应,控制温度 60 ~ 80℃ ,滴加完成后,保温反应 0.5 ~ 2h 得到中间物粗品; ( 4 )中间物粗品经活性炭脱色过滤后,再加入甲醇溶液进行精制中间物纯品; ( 5 )中间物纯品中加入甲醇和钯炭,进行加氢反应,反应完全后,经硝酸溶液和活性炭脱色过滤成产品粗盐;甲醇、钯炭、中间物纯品的重量比为 3 ~ 4 : 0.005 ~ 0.015 : 1 ,反应压力为 0.5 ~ 0.7MPa ,温度控制 30~35℃ ,反应时间 1.5 ~ 3.5h ,当反应体系不再吸氢,压力不再下降时,于 30℃ 、压力 0.5MPa ,保温 1 小时; ( 6 )将氢气置换完全,然后充氮气 1MPa, 置换结束后升温搅拌至 50℃ ,产品粗盐经过减压蒸馏、活性炭和水精制后得到产品。 该 2 -氨基-4-N-(β-羟乙基 ) 氨基苯甲醚硫酸盐的制备方法,生产的温度低、压力小,并且产品的副产物较少,杂质 2 , 4 -二氨基苯甲醚可控制在 100ppm 以下减少产品对人体的危害。 参考文献: [1]宜兴市新宇化工有限公司 . 2- 氨基 -4-N-(β- 羟乙基 ) 氨基苯甲醚硫酸盐的制备方法 . 2016-07-27.
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如何合成与检测1-丁基磺酰氯?
合成与检测 1- 丁基磺酰氯是合成化学和药物分析中的重要课题。本文旨在探讨一种有效的方法来合成和检测 1- 丁基磺酰氯,以满足其在医药领域中的应用需求。 背景: 1- 丁基磺酰氯是在合成医药中间体、活性成分和其他特殊化学品中常用的磺化剂。不同制造商和化学工艺生产的 1- 丁基磺酰氯会产生不同的杂质。这些可能包括同系物杂质或其他活性杂质,它们也可能通过烷基化反应成为活性医药成分 (API) 中的杂质。因此,为了控制原料药的质量,需要一种灵敏、准确的方法来检测 1- 丁基磺酰氯中相关物质的含量。 一般情况下,磺酰氯类化合物在水存在下表现出高反应活性,生成磺酸类化合物,因此不能采用液相色谱进行定量分析。直接使用气相色谱法进样分析时,磺酰氯类化合物会腐蚀毛细管色谱柱和进样针等气相设备,从而缩短其使用寿命。有文献报道,磺酰类化合物可通过醇类或胺类物质对磺酰进行酰化后,再进行气相色谱分离和检测。然而关于如何分离和检测磺酰类化合物的相关物质的报道较少。 通过对 1- 丁基磺酰氯合成工艺分析和采用气相色谱 - 质谱 (GC-MS) 法对其杂质进行定性分析,得到 7 个杂质。本发明对 1- 丁基磺酰氯和 7 个杂质进行分离和检测,主成分和各杂质名称、结构和分子量如表所示。 1. 合成 将 0.1mol S- 正丁基异硫脲盐酸盐和 1.2 mol HCl(36% 的盐酸 ) 依次投入圆底三颈烧瓶中,电动搅拌 , 加热,在 40 ℃下通过恒压滴液漏斗逐滴加入 0.6mol 双氧水 (30%) , 0.5h 加毕 , 升温至 45 ℃,继续搅拌 0.5h ,冷却,以二氯甲烷萃取,萃取液经旋转蒸发后进行气相色谱测定 , 收率 85% 。产品经减压蒸馏,收集 88 ℃ /3333 Pa 的馏份,重量纯度 99.2% 。 2. 1-丁基磺酰氯有关物质的分离和检测方法 包括以下步骤:首先将 1- 丁基磺酰氯溶解在溶剂中,形成溶液,随后加入胺类试剂进行反应,最后采用气相色谱进行检测分析。该方法有效实现了各杂质和主成分的分离,并且满足了专属性、灵敏度、准确度及精密度等方面的要求,因此可用于对 1- 丁基磺酰氯有关物质的分离和检测。 1-丁基磺酰氯溶解在溶剂中配制成溶液,在溶液中加入胺类试剂反应后再采用 GC 进行检测分析; 气相色谱条件如下:色谱柱为 HP-5 毛细管色谱柱,进样口温度为 210 ~ 230℃ ,检测器温度为 240 ~ 260℃ ,分流比为 4:1 ~ 6:1 ,流速为 1.8 ~ 2.2ml/min ,升温程序为:初始温度 33 ~ 37℃ ,维持 2 ~ 5min ,以 18 ~ 22℃/min 速率升温至 215 ~ 225℃ ,维持 4 ~ 7min 。 溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、正己烷中的一种或多种,优选为二氯甲烷。胺类试剂选自二乙胺或苯胺,优选为二乙胺。加入胺类试剂后对得到的产物进行萃取的步骤,萃取后再进行检测分析。萃取为水萃取,具体步骤为向产物中加水,然后取有机层,再加无水硫酸钠除水。 系统适用性溶液,其配制方法的具体步骤如下: 1-丁基磺酰氯衍生物贮备液、乙基磺酰氯衍生物贮备液、丙基磺酰氯衍生物贮备液、戊烷磺酰氯衍生物贮备液、己基磺酰氯衍生物贮备液的配制方法如下:分别取 1- 丁基磺酰氯、乙基磺酰氯、丙基磺酰氯、戊烷磺酰氯、己基磺酰氯,溶解于溶剂中形成溶液,加入胺类试剂后,进行水萃取,取有机层,经无水硫酸钠脱水即得。 1,2-二氯乙烷贮备液、 1- 溴丁烷贮备液、硫氰酸丁酯贮备液的配制:分别取 1,2- 二氯乙烷、 1- 溴丁烷、硫氰酸丁酯适量,加入二氯甲烷溶解并稀释分别制成 1,2- 二氯乙烷贮备液、 1- 溴丁烷贮备液、硫氰酸丁酯贮备液; 精密量取 1- 丁基磺酰氯衍生物贮备液、乙基磺酰氯衍生物贮备液、丙基磺酰氯衍生物贮备液、戊烷磺酰氯衍生物贮备液、己基磺酰氯衍生物贮备液、 1,2- 二氯乙烷贮备液、 1- 溴丁烷贮备液、硫氰酸丁酯贮备液,用二氯甲烷稀释,摇匀作为系统适用性溶液。 参考文献: [1]党占青 , 康汝洪 . 合成正丁基磺酰氯的新方法 [J]. 化学通报 ,1995,(06): [2] 四川科伦药物研究院有限公司 . 1- 丁基磺酰氯有关物质的分离和检测方法 :CN201911225212.9[P]. 2021-06-04.
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氧化钙在制药中的作用是什么?
氧化钙,也被称为生石灰或石灰粉,是一种常见的化学物质,在制药过程中扮演着重要的角色。 首先,氧化钙被广泛用于药物配方中的中和反应。在制药过程中,一些药物的合成或提取过程会产生酸性化合物。氧化钙可以被用来中和这些酸性物质,使药物中的pH值保持在合适的范围内。这有助于确保药物的稳定性和安全性。 其次,氧化钙在制药中也常用作脱水剂。一些药物在制备过程中需要去除水分,以提高稳定性和延长保存期限。氧化钙具有强烈的吸湿性,可以吸收周围环境中的水分,促进药物的脱水过程。 此外,氧化钙还可用于药物的干燥和灭菌过程。在一些制药工艺中,药物需要通过高温处理或灭菌来确保安全性。氧化钙可以提供必要的热量,促进药物的干燥和灭菌,从而确保药物的质量和无菌性。 另外,氧化钙还可用作制药工业中的脱酸剂。一些药物中可能含有过多的酸性物质,对人体有害或会影响药物的稳定性。氧化钙可以中和这些酸性物质,降低药物的酸性,从而增强药物的安全性和稳定性。 最后,氧化钙也可用于药物包装材料的消毒。在制药过程中,包装材料的无菌性非常重要。氧化钙可以用于消毒包装材料,确保药物在包装和储存过程中不受到外界细菌的污染。 综上所述,氧化钙在制药领域具有多种应用。它可以用于药物配方中的中和反应、脱水剂、药物的干燥和灭菌、脱酸剂以及包装材料的消毒。这些应用有助于确保药物的稳定性、安全性和质量,从而提高制药工艺的效率和药物的疗效。
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如何制备甲基硼酸并避免安全隐患?
概述 [1] 催化不对称还原是获得手性化合物的重要途径。目前,合成甲基硼酸主要有两种方法,但存在一定的安全隐患和副产物问题。 应用 [2-3] 甲基硼酸是制备许多硼酸衍生物的重要中间体,具有多种用途。此外,甲基硼酸在色谱分析中也有显著的优点。 制备 [1] 1) (三甲硅基)甲基硼酸的合成:通过一系列反应步骤,可以合成甲基硼酸。 2) 甲基硼酸三聚体的合成:通过反应和蒸馏步骤,可以得到甲基硼酸三聚体。 3) 甲基硼酸的合成:通过特定的反应条件,可以得到纯品的甲基硼酸。 主要参考资料 [1] CN201510321209.2一种制备甲基硼酸的方法 [2] CN201610883358.2一种手性MeCBS的合成工艺 [3] CN201310185902.2一种改进的甲基硼酸制备方法
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#甲基硼酸
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溴代荧光素类化妆品染料的制备方法及性质?
根据2015版《化妆品安全技术规范》,溴代荧光素类化妆品染料有多种品种,包括4',5'-二溴荧光素、2',4',5',7'-四溴荧光素、2',4',5',7'-四溴-4,7-二氯荧光素、2',4',5',7'-四溴-4,5,6,7-四氯荧光素。这些染料及其二钠盐染料或及色淀被允许用于化妆品的着色。其中溶剂红43,即2',4',5',7'-四溴荧光素,是一种常用的染料及颜料,其化学式为C20H10Br4O5,分子量为649.9064。 制备方法 溶剂红43的制备方法如下:在250mL四口烧瓶中加入61.0g次氯酸钠溶液(10%,86mmol),并放入冰水浴,开启搅拌。随后加入约36g水和24.3g32%液碱,使物料温度降至0~5℃,然后缓慢滴入13.9g溴素(99%,86mmol),控制反应温度在15℃以下。测定含量(有效溴约20%)并备用。在500mL四口烧瓶中加入250g醋酸,开启搅拌,加入13.6g荧光素(97.5%,40mmol),升温至50~60℃,快速搅拌(300~400rpm)30分钟。然后降温至25~30℃,在3~4小时内缓慢滴加134.0g上述次溴酸钠溶液(20%,168mmol),期间反应温度控制在25~30℃。再保温搅拌2小时,取样进行液相检测溴化终点。加入适量亚硫酸氢钠消去残余次溴酸。最后降温至15℃,抽滤,得到粗制滤饼。将粗制滤饼与约100mL稀盐酸水溶液(1+500)中打浆均匀,然后抽滤,重复此步骤3次以脱盐。最后将滤饼在100℃下烘干,得到25.0g浅粉色的溶剂红43(HPLC纯度97.8%,含量97.8%,37.7mmol),收率为94.3%。 主要参考资料 [1] CN201711262831.6 一种溴代荧光素类化妆品染料的制备方法
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#溶剂红 43
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30%过氧化氢的应用范围和安全性如何?
过氧化氢是一种常用的氧化剂,其含氧量高,分解产物为水和氧气,对环境和人体无害。常见的过氧化氢溶液浓度为3%至6%,在医疗、化工、食品、卫生等行业得到广泛应用。然而,30%过氧化氢溶液的使用存在一定的安全隐患,需要引起重视。 一、30%过氧化氢的应用 1. 医疗领域:30%过氧化氢可用于消毒、灭菌、创口清洗等。在外科手术中,常用于清洗和消毒手术器械,也可用于治疗疱疹、口腔溃疡等疾病。 2. 化工领域:30%过氧化氢可用于有机合成反应、漂白、脱色、催化剂等。在纺织、造纸、皮革等行业中,可用于漂白、脱色等工艺。 3. 食品领域:30%过氧化氢可用于食品加工、消毒等。在食品加工中,可用于漂白、脱色等工序。在餐饮业中,可用于消毒餐具和工作台面等。 二、30%过氧化氢的安全性 1. 燃爆危险:30%过氧化氢溶液具有较高的活性氧含量,在接触有机物时容易分解,产生大量氧气和热量,有可能引起燃爆事故。 2. 腐蚀性:30%过氧化氢溶液具有较强的腐蚀性,可以腐蚀金属、纤维素等物质,对皮肤、眼睛等有刺激性。 3. 毒性:30%过氧化氢溶液含氧高,对人体呼吸系统、消化系统等有一定的毒性作用,若误食或吸入过量,可能引起中毒反应。 三、30%过氧化氢的安全使用 1. 严格控制使用量和浓度:在使用30%过氧化氢溶液时,应严格控制使用量和浓度,避免产生剧烈的化学反应。 2. 防止燃爆事故:30%过氧化氢溶液具有燃爆危险,应在操作时采取防爆措施,如避免接触有机物、避免高温环境等。 3. 防止腐蚀和刺激:30%过氧化氢溶液具有较强的腐蚀性和刺激性,应在操作时采取防护措施,如戴手套、护目镜等。 4. 储存注意事项:30%过氧化氢溶液属于危险品,应按照规定的标准进行储存和运输,避免与其他物质混淆。 综上所述,30%过氧化氢的应用范围广泛,但在使用时需要严格控制使用量和浓度,采取相应的防护措施,避免产生安全隐患。同时,需要充分认识30%过氧化氢的危险性,提高安全意识,防止事故的发生。
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#过氧化氢
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优级胎牛血清的特点及应用?
优级胎牛血清是从健康怀孕母牛八月龄左右的胎牛血液中提取的,经过无菌采集、低温分离和微孔过滤分装而成。它具有促细胞生长的作用,适用于保藏原代和传代细胞株以及培养娇贵细胞。优级胎牛血清经过生物材料合成吸附技术和低温处理,去除了影响血清质量的细菌、病毒、支原体和抗体等因素。在净化车间中进行过滤分装,确保无支原体、病毒和细菌的检测。 优级胎牛血清的技术规格 优级胎牛血清的细胞增殖检查(Sp2/0-Ag14)要求生长曲线的倍增时间(DT)不超过20小时,细胞增殖检查(Sp2/0-Ag14)要求克隆数达到75%以上。其蛋白含量应在35~50 g/L之间,渗透压为240~340 mOs mol/kg,血红蛋白含量不超过200 mg/L,细菌内毒素不超过10 Eu/ml。此外,优级胎牛血清要求支原体阴性,无菌检测阴性,pH值在6.7~8.5之间。 优级胎牛血清的应用 优级胎牛血清可用于制备肝螺旋杆菌51448液体培养基。制备方法为:在锥形瓶中每升双蒸水加入28g布鲁氏肉汤固体粉末,室温下在磁力搅拌器上溶解至完全溶解,然后进行高压灭菌。当培养基降至55℃左右时,加入5%的优级胎牛血清,混合后倾注至平板,即可得到培养51448的液体培养基。为了抑制杂菌的生长,也可以在培养基中加入适量的抗生素,如万古霉素、多粘菌素和两性霉素。 参考文献 [1] 优级胎牛血清说明书 [2] CN201810126502.7 用于治疗结肠炎症的微厌氧细菌及其应用
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EDTA的作用及制备方法?
EDTA是一种螯合物,可与体内的钙结合形成螯合钙。它在根管处理中被广泛应用,可以软化根管壁的硬组织,节省机械预备的时间,并协助扩大狭窄或阻塞的根管。近年来,随着我国根管治疗技术的普及和水平的提高,EDTA在临床上得到了应用。 EDTA的用途 EDTA单独使用不能有效去除玷污层,需要与其他消毒剂如次氯酸钠结合使用。在根管预备中,常用浓度为17%的EDTA,与根管壁接触不超过1分钟即可去除玷污层。然而,长期将其留在根管内或在使用EDTA后使用次氯酸钠可能导致牙本质破坏。类似浓度的柠檬酸也具有类似的去除玷污层的效果。EDTA还能分散根管壁上附着的生物膜,具有一定的抑菌效果。 建议在使用EDTA时与次氯酸钠合用。合用时,EDTA保持了与钙的螯合能力,但会使次氯酸钠丧失溶解组织的能力。临床上建议分别使用它们,并在使用EDTA后用大量的次氯酸钠冲洗。在现代根管治疗中,一旦根管清理和塑形完成,使用EDTA 1分钟,结合超声可以更好地进入牙本质小管,无需加热EDTA,因为温度升高会降低其螯合能力。 EDTA的制备方法 制备EDTA的方法是将乙二胺与甲醛、氰化钠反应。首先将60%的乙二胺水溶液、30%氰化钠水溶液和氢氧化钠混合,在20℃下混合0.5小时。然后滴加甲醛水溶液,反应后减压蒸出水。重复上述操作,最后加入过量的甲醛使氰化钠完全反应。最后用稀酸调节pH值至1.2,析出白色沉淀,经过滤、水洗和110℃干燥后得到产品。
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#乙二胺四乙酸
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乙酸乙烯酯的性质、用途和环境影响是什么?
乙酸乙烯酯是一种无色液体,具有甜的醚味,微溶于水,溶于醇、丙酮、苯、氯仿。它易燃,其蒸气与空气可形成爆炸性混合物。与氧化剂反应强烈,容易受热、光或微量的过氧化物作用而聚合。乙酸乙烯酯的主要用途是生产聚乙烯醇树脂和合成纤维,还可以与其他单体共聚制成不同性能的高分子合成材料。 乙酸乙烯酯的性能用途 乙酸乙烯酯-丙烯酸酯乳胶漆可以使涂膜具有适宜的硬度、柔韧性、溶解性和附着力。 苯醋酸乙烯酯-丙烯酸酯乳胶漆是一种低成本的乙丙内墙用无光乳胶漆,适用于中等装饰要求的居室和一般工程漆。 乙酸乙烯酯的环境影响 健康危害 侵入途径包括吸入、食入和经皮吸收。乙酸乙烯酯对眼睛、皮肤、粘膜和上呼吸道有刺激性,并具有麻醉作用。它属于低毒类物质,急性毒性较低。长期接触可能导致肝脏酶变化。动物实验显示其致癌性为不确定。 燃烧乙酸乙烯酯会产生一氧化碳和二氧化碳。 现场应急监测方法 便携式气相色谱法可用于空气中乙酸乙烯酯的监测。样品可以使用红色硅藻土载体107吸附,经过热脱附后,使用火焰离子化检测器的气相色谱进行分析。
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#醋酸乙烯酯
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如何制备2-氯-5-甲基-3-硝基吡啶?
2-氯-5-甲基-3-硝基吡啶是一种有机中间体,可以通过5-甲基-3-硝基吡啶-2(1H)-酮与氯苯、吡啶和三氯氧化磷反应制备得到。 制备方法一 将5-甲基-3-硝基吡啶-2(1H)-酮溶解在氯苯中,然后加入吡啶和三氯氧化磷。将混合物加热回流一小时,冷却至室温后用饱和Na2CO3淬灭,并用CH2Cl2进行萃取。合并有机萃取液,经过硫酸镁干燥和减压浓缩,最后通过快速柱色谱法纯化得到黄色固体。 制备方法二 将5-甲基-3-硝基-吡啶-2-醇和苄基三甲基氯化铵溶解在乙腈中,然后加入三氯氧化磷,在80℃搅拌六小时。反应混合物冷却后倒入冰水中停止反应,并用二氯甲烷进行萃取。合并的有机层经过盐溶液洗涤和干燥后,通过柱层析纯化得到2-氯-5-甲基-3-硝基吡啶的黄色固体。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2011161446, 29 Dec 2011 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200980113926.9 杂环衍生物
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#2-氯-5-甲基-3-硝基吡啶
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乙二醛的制备、应用、溶液及接触与健康影响?
乙二醛是一种有机化合物,化学式为OCHCHO,由两个醛基-C=O-H相连。它是一种黄色液体,在室温下存在。 制备方法 在工业上,乙二醛可以通过乙二醇在银或铜催化下的气相氧化,或者用硝酸溶液氧化乙醛制得。在实验室中,可以通过亚硒酸氧化乙醛来制取乙二醛。无水乙二醛可以通过固态水合物与五氧化二磷共热制得。 应用领域 乙二醛在高分子化学中被用作增溶剂和交联剂。它也常用于有机合成中,特别是在构建咪唑等杂环化合物时。 溶液特性 通常乙二醛以40%溶液的形式销售。它可以形成水合物,并且水合物之间可以缩合形成一系列的寡聚体,但其结构尚不清楚。目前已知的水合物有二聚乙二醛二水合物和三聚乙二醛二水合物。 接触与健康影响 接触途径 乙二醛可通过吸入气溶胶或蒸汽以及食入进入人体。 短期接触的影响 乙二醛可刺激眼睛和皮肤。 吸入危险性 在20℃下,乙二醛蒸发速度很快,可能达到空气中的有害污染浓度。 长期或反复接触的影响 长期或反复接触乙二醛可能导致皮肤过敏。
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#乙二醛
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三碘化铑的应用领域及制备方法是什么?
三碘化铑是一种重要的贵金属均相催化剂,主要用于甲醇羰基化法制备醋酸的生产中。醋酸作为一种重要的化工原料,全球年需求量近千万吨,其中甲醇羰基化法占醋酸总生产能力的65%以上,并且呈逐年增长的趋势。 性质 三碘化铑(RhI3)是一种黑色晶体粉末,Rh含量为19.5~21.3%,在空气中易潮解。 应用 三碘化铑是一种无机化合物,化学式为RhI3,可由三氯化铑和碘化钾或氢碘酸反应得到。它也能和一氧化碳形成羰基配合物,用作有机合成的催化剂。广泛应用于合成醋酸、醋酐、乙二醇等反应。 制备方法 一种高纯度三碘化铑的制备方法,包括以下步骤: 取三氯化铑水溶液和氢碘酸为原料,均匀混合后在微波辐射的条件下反应,得到含有三碘化铑的溶液。微波功率为150~500W,氢碘酸的质量百分浓度为5~15%,三氯化铑和氢碘酸的质量比为1:13~1:51; 52、将氧化性气体持续鼓入步骤SI中得到的含有三碘化铑的溶液中进行反应,反应温度为50~100°C,氧化性气体为O3和/或02,当溶液的颜色不再加深时停止反应; 将经氧化性气体处理后的含有三碘化铑的溶液过滤后,采用有机溶剂洗涤,再干燥后即为高纯度的三碘化铑。
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#碘化铑
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5-氨基水杨酸的合成方法是什么?
5-氨基水杨酸(5-Amino salicylic acid),商品名为美拉沙嗪,简称为5-ASA。它在医药、农药等工业领域有广泛应用,因为它具备多种作用,包括自由基还原作用、过氧化氢消除作用、次氯酸根离子消除作用、过氧化脂质抑制作用和白细胞三烯B4生物合成抑制作用。 合成方法概述 溃疡性结肠炎是一种非特异性慢性肠道疾病,目前无法完全治愈。而5-氨基水杨酸及其衍生物是治疗该疾病的首选药物。目前已有四种主要的5-ASA合成方法:苯胺法、水杨酸法、对氨基苯酚固相羧化合成法以及对二酰氨基酚固相羧化法。国外多采用苯胺合成法或水杨酸合成法。莫芬珠等人在中国医药工业杂志(1997,28(8):341-342)中报道了一种新的合成方法,该方法以对氨基苯酚为起始原料,在高压高温下,气相条件下与二氧化碳反应制得5-ASA。该方法简单、总收率超过80%、工艺路线短且污染小,但反应条件苛刻,气固羧化反应在高温高压下进行,氨基苯酚易被氧化和聚合。 另外一种制备5-氨基水杨酸的方法是在反应釜中加入离子液体氯化1-丁基-3-甲基咪唑和底物对氨基苯酚钠,使其溶解在氯化1-丁基-3-甲基咪唑中形成溶液。然后向该溶液中通入二氧化碳气体,使二氧化碳与对氨基苯酚钠进行充分气相羧化反应。该气相羧化反应的反应压力为0.5-3MPa,反应温度为120°C-200°C,得到含有5-氨基水杨酸钠的反应混合物。接下来,用水溶解该反应混合物,得到含有5-氨基水杨酸钠的溶液。最后,用稀盐酸酸化该溶液,生成酸化溶液,盐酸与5-氨基水杨酸钠反应生成5-氨基水杨酸并从酸化溶液中析出。
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#美沙啦嗪(5-氨基水杨酸)
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职业:浙江中欣氟材股份有限公司 - 销售
学校:云南民族大学 - 化学与生物技术学院
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手握冰淇淋,吃着棒棒糖,哼着小曲调,坐着摩天轮
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