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双氯芬酸钠在制药中的利用率有多高？双氯芬酸钠是一种常用的非甾体抗炎药，被广泛应用于临床治疗炎症和疼痛相关疾病。在制药过程中，高效利用双氯芬酸钠的原料和资源是制备高质量药品的关键。本文将介绍双氯芬酸钠在制药中的利用率问题，让大家了解其在药物生产中的重要性。首先，双氯芬酸钠在制药中的利用率通常较高。作为一种常用的药物原料，制药厂商会进行充分的工艺优化和研究，以提高双氯芬酸钠的利用率。通过合理的配方设计、适宜的工艺条件和科学的操作控制，制药企业可以最大限度地提高双氯芬酸钠的转化率和产出效率，减少原料的浪费和损耗。其次，双氯芬酸钠在制药中的利用率还受到药物剂型和配方的影响。双氯芬酸钠可以制备成片剂、胶囊剂、注射剂等多种剂型，每种剂型的制备过程和要求不同。制药企业需要根据不同的剂型特点，优化工艺流程和选择适宜的配方，以提高双氯芬酸钠在具体剂型中的利用率和药效。此外，制药企业还可以通过回收和再利用的方式提高双氯芬酸钠的利用率。在双氯芬酸钠的制备过程中，可能会产生一些副产物或废液。通过合适的处理和回收技术，可以将这些副产物或废液中的双氯芬酸钠回收，重新利用于制药过程中，提高原料的利用效率。综上所述，双氯芬酸钠在制药中的利用率通常较高。制药企业通过工艺优化、配方选择和回收再利用等手段，可以最大限度地提高双氯芬酸钠的转化率和产出效率，减少原料的浪费。高效利用双氯芬酸钠的原料和资源对于制备高质量药品和提高生产效率具有重要意义。查看更多

#双氯芬酸钠

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溴酸钾有哪些特性？溴酸钾室温下为白色菱形结晶或结晶性粉末，无臭。相对密度3.26，熔点约350℃。加热至370℃时分解成溴化钾和氧气。在常温下稳定。其易溶于水，微溶于乙醇，不溶于丙酮。作用溴酸钾为强氧化剂，能抑制蛋白质分解酶的作用，其在发酵、醒发及焙烤工艺过程中起到一种氧化剂的作用，使用了溴酸钾后的面粉更白，制作的面包能快速膨胀，更具有弹性和韧性，在焙烤业被认为是最好的面粉改良剂之一。健康危害溴酸钾有致癌性，现在已被许多国家（如欧盟）禁用，而多个动物研究中亦发现对肝、肾、造血具有毒性，甚至会改变神经行为(Shanmugavel et al., 2020)。它被国际癌症研究机构(IARC)认定为2B 类致癌物，台湾已在1994年禁用。但在美国仍允许使用。溴酸钾在足够长的烘烤时间和温度下会耗尽，但是如果在面粉中添加的太多就会有残留。中华人民共和国卫生部于2005年5月30日发布《2005年第9号公告》称，根据溴酸钾危险性评估结果，决定自2005年7月1日起，取消溴酸钾作为面粉处理剂在小麦粉中使用。在此之前按照《食品添加剂使用卫生标准》（GB2760-1996）使用溴酸钾的食品可以在产品保质期内继续销售。危险性加热溴酸钾时会分解生成有毒、腐蚀性烟雾。溴酸钾是一种强氧化剂，与可燃物质和还原物质发生激烈反应。与铝，二溴化二硫，砷，碳，铜，金属硫化物，磷和硫急剧地发生反应。具有着火的危险。查看更多

#溴酸钾

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双水杨酸酯的特性及应用简介双水杨酸酯，又称水杨酸乙二酯，是一种白色结晶性粉末，具有微溶于冷水、溶于热水、乙醇、乙醚和丙酮等有机溶剂的特性。其分子结构中含有两个水杨酸基团，通过酯键相连，这使得双水杨酸酯具有一些特殊的化学性质。它具有良好的稳定性和安全性，因此在医药、化妆品、食品等领域有着广泛的应用。在实际应用中，双水杨酸酯也面临着一些挑战。首先，其价格相对较高，这限制了其在一些低成本产品中的应用。其次，双水杨酸酯的稳定性和安全性虽然较好，但在某些特殊条件下，如高温、高湿或光照等，仍可能发生分解或变质，影响其效果[1-2]。图1双水杨酸酯的性状用途在医药领域，双水杨酸酯作为一种重要的药物成分，具有显著的解热镇痛作用。它能够通过抑制体内的前列腺素合成，从而减轻疼痛、降低体温。此外，双水杨酸酯还具有一定的抗炎作用，可用于治疗一些炎症性疾病。在化妆品领域，双水杨酸酯常被用作防晒剂、美白剂及抗衰老剂的成分，它能够有效地吸收紫外线，保护皮肤免受损伤，同时能够抑制黑色素的形成，使皮肤更加白皙透亮。在食品领域，双水杨酸酯可用作防腐剂，延长食品的保质期[2-3]。毒性长期大量服用双水杨酸酯可能导致凝血障碍。这是因为该药物容易引发胃肠道黏膜损伤和凝血功能异常，从而增加出血的风险。因此，建议严格遵循医生的指导进行用药，避免擅自更改剂量或延长用药时间。其次，双水杨酸酯对胃肠黏膜有一定的刺激性作用，对于患有慢性胃十二指肠溃疡、肝肾功能不全等疾病的患者来说，应慎用此药。如果不及时停药或者过量服用，可能会加重病情甚至诱发消化道出血的风险[3]。参考文献 [1]陈科,茹意,伍雄飞.一种双水杨酸酯合成工艺.CN202010333005.1[2024-04-11]. [2]王德澂,蒋焕葆.消炎解热止痛药—双水杨酸酯的合成[J].医药工业, 1980(04):17-18. [3]张众,姜妻明,梁纬,等.双水杨酸酯的致畸作用[J].医学研究生学报, 2009, 22(006):611-614.查看更多

#双水杨酸酯

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你知道N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐的特性吗？简介 N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐是一种白色或类白色的结晶性粉末，易溶于水和有机溶剂。它具有良好的稳定性和离子性，且具有一定的碱性，可与酸反应生成盐类。它的合成方法多样，常见的是通过二甲胺与溴乙烷的季铵化反应制得。 N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐的性状应用领域作为有机合成中间体，N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐在合成多种有机化合物中发挥关键作用。在医药领域，它被广泛应用于药物合成中，为药物合成提供便利。此外，它还可以作为药物的中间体或辅助剂，改善药物的性质。在现代化学工业中的重要影响 N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐作为有机合成中间体，在现代化学工业中具有广泛的应用前景和重要影响。它推动着医药、农药、染料等领域的技术进步和产品创新，应用前景广阔。参考文献 [1]孙伟燕,符岳中,石永平.N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐和其盐及其制法:CN201210254046.7[P]. [2]赵红,王玉成,王香善,et al.N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐的合成[J].徐州师范大学学报：自然科学版, 2000, 18(3):52-53. [3]崔冬梅,曾明,包爱情,等.N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐类化合物及制备方法和应用:CN201410442471.8[P][2024-05-24]. 查看更多

#n,n-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐

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美曲勃龙有什么用途？引言：美曲勃龙，作为一种合成代谢类固醇，在生物医学研究领域扮演着重要角色。其独特的结构和生理活性，使其成为研究肌肉生长、简介：什么是美曲勃龙？美曲勃龙( （开发代号 R1881，也称为甲基三烯醇酮(Methyltrienolone）) 是一种合成的口服活性合成代谢雄激素类固醇 (AAS) 和 17α-烷基化诺龙 (19-去甲睾酮) 衍生物，从未用于医疗用途，但已广泛用于科学研究，作为雄激素受体 (AR) 配体结合试验 (LBA) 中的热配体和 AR 的光亲和标记物。更准确地说，美曲勃龙是群勃龙的 17α-甲基化衍生物。20 世纪 60 年代末和 70 年代初，人们曾短暂研究过美曲勃龙用于治疗女性晚期乳腺癌，但发现其在极低剂量下会产生严重肝毒性的迹象，因此其开发随后停止。美曲勃龙的结构如下： 1. 服用美曲勃龙有什么好处？美曲勃龙（ Metribolone）是雄激素类固醇的一种衍生物，以其强大的合成代谢和雄激素活性而著称。相比于母体化合物，美曲勃龙具有口服生物利用度高、不易芳构化为雌激素等优点。这些特性使其成为追求快速肌肉增长和力量提升的健美运动员所青睐。美曲勃龙的主要作用包括：（ 1）显著增加肌肉质量：美曲勃龙能够有效促进蛋白质合成，从而加速肌肉的生长速度。（ 2）增强力量：通过提高神经系统兴奋性和肌肉纤维募集，显著提升力量水平。（ 3）改善运动表现：增强耐力、提高运动效率，对于力量型运动具有显著的积极影响。由于其效力和肝毒性，应极其谨慎地使用美曲勃龙。剂量和周期长度因经验。 2. 美曲勃龙有什么用途？ 2.1 雄激素效价研究美曲勃龙作为一种强效的合成雄激素，被广泛用于评估其他雄激素化合物的效力。研究表明，其雄激素和合成代谢活性显著高于天然雄激素。 2.2 雄激素受体（ AR）研究（ 1）配体结合测定（ LBA）美曲勃龙常被用作放射性配体，通过与 AR结合，研究AR在不同组织和生理条件下的表达水平和结合能力。（ 2）光亲和标记美曲勃龙可以与 AR形成稳定的共价键，从而通过蛋白质组学方法研究AR的结构和相互作用蛋白。 2.3 其他激素受体研究（ 1）孕酮受体（ PgR）在某些情况下，美曲勃龙比传统的放射性标记的雄激素（如 DHT）更适合用于测量PgR，特别是在血浆蛋白干扰较大的情况下。（ 2）盐皮质激素受体（ MR）研究发现，美曲勃龙具有盐皮质激素拮抗作用，可以用于研究 MR的功能。（ 3）糖皮质激素受体（ GR）美曲勃龙也可与 GR结合，为研究糖皮质激素的信号通路提供了一种工具。 2.4 美曲勃龙用于健身除了科学研究外，美曲勃龙还作为 AAS 在非医疗环境中被发现，例如在运动和健美运动中使用兴奋剂。 3. 美曲勃龙的副作用美曲勃龙是一种强效口服合成代谢类固醇，最初于 20 世纪 60 年代开发，用于治疗晚期乳腺癌。然而，由于对身体（尤其是肝脏）有严重的副作用，它很快就被撤出市场。因此，如今它仅用于研究。（ 1）肝毒性美曲勃龙具有很高的肝毒性潜力，类似于其他 17α-烷基化 AAS。然而，美曲勃龙的肝毒性潜力似乎非常高，这可能与其非常高的效力和代谢稳定性有关;在一项用药物治疗晚期乳腺癌的研究中，在非常低的剂量下观察到严重的肝功能障碍。美曲勃龙（ 17α-甲基-4,9,11-雌三烯-17β-醇-3-酮）是一种口服合成代谢剂，正常成人每日服用剂量低于 1.0 毫克，已测试其对肝功能的影响。通过多项参数（BSP 保留；总胆红素；血清中转氨酶、碱性磷酸酶和胆碱酯酶的活性；血浆中促胆红素原的活性）测量，甲基三烯醇酮对引起肝内胆汁淤积的生化症状非常有效。有效剂量在每天 0.1 至 1.0 毫克类固醇药物之间，因此甲基三烯醇酮目前是“肝毒性”最强的类固醇。（ 2）雄激素作用美曲勃龙虽然不会转化为雌激素，但这并不意味着它完全无害。例如，尽管 Anadrol也是一种不转化为雌激素的口服类固醇，但它仍可能与雌激素结合。与此同时，美曲勃龙作为一种孕激素19nor化合物，会与孕激素受体结合，这可能导致基于孕激素的男性乳房发育症，即使其本身不转化为雌激素。此外，由于其强效，美曲勃龙也可能引发雄激素相关副作用，如攻击性、痤疮和男性型秃顶。同时，它还可能导致心血管紧张和抑制。对于女性来说，美曲勃龙可能引发显著的男性化症状，因此女性运动员应尽量避免使用该药物。（ 3）心血管疲劳美曲勃龙还有常见的类固醇相关问题，即心脏紧张和抑制。 4. 建议综上所述，美曲勃龙在治疗某些疾病方面显示出一定的疗效。然而，药物的使用应在医生的指导下进行。如果您对美曲勃龙的具体用途、适用人群、副作用以及与其他药物的相互作用等方面有疑问，建议您咨询专业的医生，以便他们根据您的个人情况给出最适合的用药建议。只有在医生的指导下合理用药，才能最大程度地发挥药物的疗效，并避免不良反应的发生。参考： [1]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0039128X66901140 [2]https://en.wikipedia.org/wiki/Metribolone [3]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/metribolone [4]https://go.drugbank.com/ 查看更多

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如何用4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-喹唑啉-6-醇合成6-位修饰的吉非替尼衍生物？本文旨在探讨利用 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇合成 6- 位修饰的吉非替尼衍生物的方法，有望为相关领域的发展提供新的启发。背景： 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇，英文名称： O-Desmorpholinopropyl Gefitinib ， CAS ： 184475-71-6 ，分子式： C15H11ClFN3O2 ，外观与性状：黄褐色固体。 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇是吉非替尼中间体。吉非替尼（ Gefitinib ），化学名： 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺基 )-7- 甲氧基 -6-[3-(4- 吗啉基 ) 丙氧基 ] 喹唑啉， CAS ： [184475-35-2] ，是由英国阿斯利康制药公司研发的一种新型抗肿瘤药，是一种选择性表皮生长因子受体（ EGFR ）酪氨酸激酶抑制剂。应用：沈明辉等人以 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇为原料，经过 6- 位羟基成醚、成酯反应合成了共计 23 个吉非替尼衍生物。并采用四甲基偶氮唑盐 (MTT) 法对所得目标化合物进行了细胞毒活性测试，结果发现部分化合物具有一定的抑制活性，其中化合物 7b ， 7c ， 7d ， 8a ， 8m 抑制人非小细胞肺癌细胞 (A549) 增殖活性和化合物 7c ， 8m 抑制人肝癌细胞 (Hep G-2) 增殖活性与吉非替尼相当。具体步骤如下：（ 1 ）吉非替尼衍生物 7a ～ 7d 的合成向 100 mL 三口瓶中，依次加入 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6 醇 (0.5 g ， 1.56 mmol) ，取代对甲苯磺酸酯 (3.9 mmol) ， N,N- 二甲基甲酰胺 20 mL ，无水 K2CO3 (1.07 g ， 7.8 mmol) ，少量 KI. 搅拌并加热至 75 ℃ 反应 3 h ， TLC 跟踪至反应完成，冷却至室温，倒入 100g 冰水中，搅拌有固体析出，抽滤得到固体粗品， [V( 乙酸乙酯 )∶V( 石油醚 ) ＝ 3 ～ 5∶1] 重结晶得到化合物 7a ～ 7d 。（ 2 ）吉非替尼衍生物 8a ～ 8o 的合成向 100 mL 的三口瓶中，依次加入二氯甲烷 20 mL ，胺 (1.87 mmol) ，三乙胺 0.31 g (2.99 mmol) ，降温至 0 ℃ ，保持此温度缓慢滴加氯乙酰氯 0.25 g (2.24 mmol) 的二氯甲烷 (10 mL) 溶液。滴毕升至室温反应 5 ～ 6 h ， TLC 跟踪，原料点消失，停止反应，倒入 20 mL 水中，分出有机相，水洗 2 次 (10 mL×2) ，无水硫酸钠干燥，过滤，蒸馏除去溶剂得固体残余物，干燥后直接用于下一步反应。将上一步所得固体残余物加入 100 mL 的三口瓶中，依次加入 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6 醇 0.5 g (1.56 mmol) ， N,N- 二甲基甲酰胺 20 mL ，无水 K2CO3 0.52 g (3.74 mmol) ， KI 催化量。在 80 ℃ 反应 6 h ， TLC 跟踪，原料点消失，停止反应降至室温，倒入水中，有固体析出，过滤，固体粗产物经 [V( 甲醇 )∶V( 乙酸乙酯 ) ＝ 5 ～ 8∶1) 重结晶得化合物 8a ～ 8o. （ 3 ）吉非替尼衍生物 9a ～ 9d 的合成向 100 mL 三颈瓶中依次加入 N,N- 二甲基甲酰胺 DMF 20 mL ， 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6 醇 0.7 g (2.2 mmol) ，氮乙酰化氨基酸或二肽 (4.4 mmol) 。降温至 0 ℃ ，依次加入 TBTU 1.4 g (4.4 mmol) ， N- 甲基吗啉 0.45 g (4.4 mmol) 。搅拌保持 0 ℃ 反应 0.5 h 后恢复至室温搅拌 8 ～ 10 h ， TLC 跟踪至原料点消失，停止反应，将反应液倒入水中有固体析出，抽滤，得固体粗产物通过柱层析 [V( 乙酸乙酯 )∶V( 石油醚 ) ＝ 1∶5 ～ 8] 分离得到化合物 9a ～ 9d 。参考文献： [1]刘筱琴 , 曾祥燕 , 刘碧林等 . 吉非替尼的合成工艺研究进展 [J]. 化工管理 , 2018, (24): 194-195. [2]沈明辉 , 陈仕杰 , 王雪微等 . 6- 位修饰的吉非替尼衍生物合成及细胞毒活性研究 [J]. 有机化学 , 2015, 35 (08): 1765-1772. [3]沈明辉 . 6- 位修饰的吉非替尼衍生物的合成与活性研究 [D]. 黑龙江大学 , 2015. 查看更多

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如何合成3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐？ 3-氨基 -2,6- 哌啶二酮盐酸盐是一种重要的化合物，本文旨在介绍有效的合成方法，帮助读者掌握合成 3- 氨基 -2,6- 哌啶二酮盐酸盐的技术。简述： 3- 氨基 -2,6- 哌啶二酮盐酸盐，英文名称： 2,6-Dioxopiperidine-3-ammonium chloride ， CAS ： 24666-56-6 ，分子式： C5H9ClN2O2 。 3- 氨基哌啶 -2,6- 二酮盐酸盐是一种用于制备来那度胺的试剂，它能够诱导 del （ 5q ） MDS 中的 CK1α 泛素化和降解。此外，它还可用于合成邻苯二甲酰亚胺共轭物，这些物质能够促进配体依赖性靶蛋白的降解。合成： 1. 方法一：以 N-Boc-L- 谷氨酰胺为原料，制得 3- 氨基 -2 ， 6- 哌啶二酮盐酸盐，具体步骤如下：（ 1 ）化合物（ 5 ）的合成：将 N-Boc-L- 谷氨酰胺 (4)246.0 g(1.0 mol) 、 N ， N'- 羰基二咪唑 (CDI)168.6 g(1.04 mol) 置于 800 mL 四氢呋喃中，加热回流反应 16h 。自然冷却至室温，析出固体，过滤收集滤饼，经甲醇重结晶，过滤，洗涤，真空干燥得到 152.8 g 白色固体 (5) ，收率为 67% 。（ 2 ） 3- 氨基哌啶 -2 ， 6- 二酮盐酸盐 (6) 的合成将 114.1 g(0.5 mol) 中间体 5 、 250 mL 盐酸乙醇溶液置于反应瓶中，室温搅拌反应 12 h 。过滤，乙酸乙酯洗涤，真空干燥得 77.1 g 白色固体 (6) ，收率为 94% 。 2. 方法二：以 L- 谷氨酰胺为原料，经氨基保护、缩合闭环、氨基脱保护得中间体 3- 氨基 -2,6- 哌啶二酮盐酸盐。具体步骤如下：（ 1 ） N-( 叔丁氧羰基 )-L- 谷氨酰胺 (2) 的合成 14.6 g L-谷氨酰胺溶解于 100.0 mL 1.0 mol?L － 1 的 NaOH 溶液，冰浴下缓慢滴加 21.8 g 二碳酸二叔丁酯。撤走冰浴，室温下搅拌过夜。反应结束后用硫酸氢钾调 pH ＝ 1 ～ 1.5 ，用 500 mL 乙酸乙酯分 3 次萃取，合并有机相，用无水硫酸钠干燥，减压旋干，得 19.5 g 油状物，产率 79% 。可直接投下一步。（ 2 ） N-(2,6- 哌啶二酮 -3- 基 ) 氨甲酸叔丁酯 (3) 的合成 19.0 g 化合物 2 、 17.8 g EDCI 和 12.6 g HOBt 溶于 200 mL 乙腈中，室温下缓慢滴加 15.7 g 三乙胺。将反应溶液转移至油浴中回流 24 h 。反应结束后，旋干溶剂，加入 500 mL 水，室温搅拌 1 h ，抽滤，用大量清水洗涤滤饼，再用少量无水乙醇冲洗，抽干，得 7.2 g 白色固体，产率 41%. m.p. 214.4 ～ 214.5 ℃ （ 3 ） 3- 氨基 -2,6- 哌啶二酮盐酸盐 (4) 的合成用 5.0 mL 1,4- 二氧六环将 1.4 g N-(2,6- 哌啶二酮 -3- 基 ) 氨甲酸叔丁酯溶解，加入 30 mL 2.0 mol?L － 1 的 1,4- 二氧六环盐酸溶液，室温下搅拌 4 h. 过滤，用少量乙酸乙酯洗涤滤饼，抽干，得 0.99 g 白色固体，产率 98% 。参考文献： [1]黄道伟 , 周爱南 , 刘育等 . 泊马度胺的合成工艺改进 [J]. 中国药物化学杂志 , 2015, 25 (03): 182-184. DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2015.03.004 [2]陈衍炽 , 任玉杰 . α-( 异吲哚啉酮 -2- 基 ) 戊二酰亚胺含氟类似物的合成与白血病细胞 K562 抑制活性 [J]. 有机化学 , 2015, 35 (05): 1123-1130. 查看更多

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如何合成并应用2-氨基苯乙酮盐酸盐？ 2-氨基苯乙酮盐酸盐是一种重要的有机盐，其合成与应用在有机化学领域具有广泛的研究价值。简述： 2- 氨基苯乙酮盐酸盐是一种重要的有机盐，α - 氨基乙酰苯酮的盐酸盐，用于制备人类 sirtuins1-3 的伪肽酶抑制剂，此作用在癌细胞中有效显示抗增殖特性。也用于制备双 δ/μ 阿片受体激动剂，还可用作油溶性成色剂中间体。合成：在 250mL 圆底烧瓶中 , 加入α - 氯代苯乙酮 (1)2.16g ， 14.0mmol) 和乌洛托品 (2.16g ， 15.4mmol) ，加入 170mL 无水乙醇和 5mL 氯仿溶解 ; 在 40 ℃下搅 10min; 加入碘化钠 2.10g ，恒温搅拌 10 h 。冷却至 5 ℃，过滤得白色固体并用冷的无水乙醇洗涤，将白色固体转入到 100mL 圆底烧瓶中 , 抽真空 30min 后得 3.87g 白色固体然后加入 30ml 无水乙醇和 8mL 浓盐酸，在 50 ℃下反应 3h 。冷却过滤，将滤液旋转蒸发后用 50 mL 异丙醇和浓盐酸 (100: 1) 重结晶。过夜后得到淡黄色针状结晶 - 氨基酮盐酸盐 1.83g ，产率 76% 。应用： 1. 合成咪唑啉 -2- 酮衍生物将五元环限定为一个很好的药物中间体咪唑啉 -2- 酮 , 设计并合成了一系列 3,4- 二取代苯基 - 咪唑啉 -2- 酮 -1- 甲酰苯胺 4 和 3,4- 二取代苯基 - 咪唑啉 -2- 酮类化合物 5 。以廉价的取代苯乙酮 6 为原料 , 经 α 溴代后用乌洛脱品法制得 α- 氨基苯乙酮盐酸盐 8, 取代苯胺 9 与固体光气反应得取代苯基异氰酸酯 10, 不经后处理 , 加入已制备好的 8 反应即得目标化合物 4 和 5 。按此法共合成未见文献报道的化合物 36 个。 2.合成α - 乙酰胺基苯乙酮（ 1 ）方法 (a): 在 25mL 圆底烧瓶中加入 2- 氨基苯乙酮盐酸盐 (0.65g ， 3.8mmol)DMF(1 滴 ) 和醋酸酐 (2.5mL) ，在 55 ℃下反应 2h ，真空抽干，加入少量水，用二氯甲烷 (3x10 mL) 取，依次用碳酸氢钠溶液、饱和食盐水洗涤 : 用石油醚 : 乙酸乙酯 (1:1) 的展开剂过柱分离得到α - 乙酰胺基苯乙酮 0.37mg ，产率 55% （ 2 ）方法 (b): 冰浴条件下于 50mL 圆底烧瓶中加入 2- 氨基苯乙酮盐酸盐 (1.11g65mmol)5mI 水、 7.50g 碎冰搅拌，加入 12 mL 醋酸后迅速加入 4mL 醋酸钠水溶液 (10.7g 醋酸溶于 10mL 水中 ) 反应，用薄层色谱跟踪反应，待反应完全后，加入 0.5mL 浓盐酸调节 pH 至强酸性，用二氯甲烷 (3x30 mL) 取，依次用水、碳酸氢钠溶液、饱和食盐水洗涤 ; 用石油醚 : 乙酸乙酯 (1: 1) 过分离，得到α - 乙酰胺基苯乙酮 0.98g ，产率 85% 。 3. 不对称还原α - 氨基苯乙酮菌种的筛选芳香基手性胺醇是许多手性药物合成的重要手性砌块，生物催化不对称还原前手性酮是合成该类醇的重要方法之一。生措等人以 α- 氨基苯乙酮盐酸盐为模型底物从土壤中筛选获得两株能分别高立体选择性催化底物产生 R 型、 S 型相应醇的菌株，对映体过量值（ e.e. ）分别为 99% 和 77% ，编号为 1403 和 4802 ，鉴定菌株所属为镰刀菌属和地霉属 . 对两株菌培养时期和转化条件的研究表明镰刀菌 1403 最适生长时间为 24 h ，最优菌体浓度 20 g/L ，最优底物浓度 5 g/L ；地霉 4802 最适生长时间 24 h ，最优菌体浓度 80 g/L ，最优底物浓度 3 g/L. 底物特异性研究表明，菌株 1403 和 4802 均可转化 α- 氯代苯乙酮、 α- 溴代苯乙酮、 α- 羟基苯乙酮和苯乙酮为相应醇，且以 α- 羟基苯乙酮为底物时，其产物均为 S 型， e.e. 值达 99% 。参考文献： [1]刘悦 . 盐酸依匹斯汀的合成工艺研究 [D]. 济南大学 , 2016. [2]刘洁 . 依匹斯汀中间体的合成研究 [D]. 大连理工大学 , 2015. [3]生措 , 任杰 , 王敏等 . 不对称还原 α- 氨基苯乙酮菌种的筛选及转化条件优化 [J]. 应用与环境生物学报 , 2012, 18 (02): 281-286. [4]程云锋 , 胡永洲 , 何俏军 . 咪唑啉 -2- 酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性 [J]. 药学学报 , 2005, (08): 711-716. DOI:10.16438/j.0513-4870.2005.08.008 [5]于佩凤 . α- 氨基苯乙酮盐酸盐和其对位取代衍生物的合成 [J]. 化学试剂 , 1986, (05): 302-305. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.1986.05.009 查看更多

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其他

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哪些材料适用于不同工况下的盘根? 芳纶系列金芳纶纤维盘根、黄芳纶纤维盘根、芳纶纤维交织白四氟盘根、芳纶纤维交织黑四氟盘根该系列盘根采用芳纶纤维为主要材料，经过多次浸渍润滑剂、四氟乳液等精密编制而成。具有高回弹性、耐化学性、低冷流性和高线速性等优点。相比其他类型的盘根，它能够抵抗颗粒结晶介质和更高的温度。既可以单独使用，也可以与其他盘根组合使用。主要适用于介质颗粒多、易磨损的工况。四氟系列白四氟盘根、黑四氟盘根、白四氟交织芳纶纤维盘根、黑四氟交织芳纶纤维盘根、四氟预氧丝盘根、白四氟浸硅油盘根、白四氟浸胶心盘根该系列盘根以聚四氟乙烯为主要材料。具有优良的化学稳定性、耐腐蚀性、密封性、高润滑不粘性和良好的抗老化耐力。能够在-180℃至+250℃的温度范围内长期工作，除熔融金属钠和液氟外，能够耐受其他所有化学药品，甚至在王水中煮沸也不会发生变化。主要适用于对卫生级、腐蚀性强、线速度高、易磨损等要求较高的工况环境。石墨系列柔性石墨盘根、金属增强石墨盘根、碳纤维增强石墨盘根、碳纤维金属增强石墨盘根该系列盘根以石墨为主要材料，经过精工编制而成。具有良好的自润滑性、导热性、低摩擦系数、通用性强、柔软性好和高强度等优点。根据不同的要求，可以采用碳纤维、铜丝、304、316L、茵苛镍合金丝等材料进行增强。主要适用于高温高压的工况。碳纤维系列碳纤维增强石墨盘根、碳纤维金属增强石墨盘根该系列盘根主要以碳纤维为主要材料。碳纤维是一种力学性能优异的新材料，具有无蠕变、耐疲劳性好、热膨胀系数小、耐腐蚀性好和导热性好等特点。查看更多

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其他

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什么是FEP? FEP 是一种氟化乙烯丙烯共聚物，俗称F46，是由四氟乙烯和六氟丙烯共聚而成的改性材料。根据加工需要，FEP可分为粒料、分散液和漆料三种。粒料可用于模压、挤出和注射成型，分散液可用于浸渍烧结，漆料可用于喷涂等。FEP具有优良的耐腐蚀性介质，特别适用于石油、化工、染化、农药等行业中的强腐蚀介质的启闭控制。美国市场上有多个品牌的FEP可供选择。 FEP树脂的六氟丙烯含量对共聚体的性能有一定影响，通常在14%－25%左右。与聚四氟乙烯相比，FEP树脂的主链上有分支和侧链，这使得FEP具有相对确定的熔点，并可用一般的热塑性加工方法成型加工，加工工艺更为简化。FEP的最高使用温度为200℃。查看更多

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精细化工

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日用化工

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在盐酸15%，150度温度中，可以使用哪种管材? 问：各位大佬，请问在盐酸15%，150度温度中。是否可以用聚四氟乙烯管。是用内衬好还是用纯聚四氟乙烯管好？另外，在这个温度下，管子是否会发生变形，影响流体的流向？答一：对于15%，150度的加压盐酸来说，虽然在理论上来说四氟可以耐其腐蚀，但是在实际过程中，无论是纯四氟还是衬四氟，寿命都不会太久，纯四氟在该工况中容易变形，衬四氟则容易鼓泡或渗透，并且有开裂的风险，这种工况中正确选材应该是钽或锆，有使用20年以上的记录。答二： PTFE各厂家的工艺质量相差很大，国内的厂家的产品，在这个工况下，一般不超过一年就会出现各种问题。陶瓷管具体是什么陶瓷，普通硅酸盐陶瓷考虑到耐腐蚀性，在该工况中的耐腐蚀上限是150度，但机械性能和抗热震动性能很差，使用不超过一年也会出问题。而且不好加工。答三： PTFE的缠绕的当然用不久。模压管这个工况我们两年都OK呀甲醇氢氯化后的管路设计温度170。答四：很简单，现在的管子有些是缠绕的，这个比较老。有挤出点，加了其他东西耐腐蚀性差了点。有推压的，高温容易出现断层。模压就是一体成型的，当然，压力得要足够，压成之后再烧结。查看更多

#聚四氟乙烯

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其他

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如何计算碳钢和衬四氟的厚度? 问：我们有一储罐规格为PP（4mm）+FRP(10mm)的，工作压力为30KPA，工作温度90，想更换为碳钢衬四氟的，请问一下有什么计算公式，可以算出碳钢的厚度及所衬四氟的厚度啊？答一：建议找专业厂家进行设计，常用的衬氟厚度一般在2.5-4mm之间。但这些数据适用于小罐，需要进行试用。答二：根据储罐规格和工作压力，碳钢的厚度应满足结构刚度要求。至于内衬四氟的厚度，一般为3mm左右，具体由制造工艺确定。建议找专业厂家进行设计。答三：一般的四氟板厚度为3mm，喷涂的厚度在0.5-1之间。欢迎互相交流。答四：四氟的厚度一般为4mm，已经足够。碳钢的厚度主要用于保证设备强度，需要进行计算。答五：具体的碳钢和衬四氟的厚度要根据厂家确定，但一般小口径的储罐衬四氟厚度为3个厚，大口径的为四个厚。答六：根据具体规格，常规钢衬2.5~4mm都可以，具体要根据参数和用户要求确定。喷涂也是一种选择。希望对您有帮助。查看更多

#碳钢

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仪器设备

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四氟垫片在热电偶安装上能够承受多高的温度和压力？铜垫片的紧固性如何? 问题：在热电偶安装中，四氟垫片能够承受多高的温度和压力？铜垫片的紧固性如何？我在安装过程中遇到了泄漏的情况，请帮忙解答。回答：四氟垫片的使用温度通常在-150℃至250℃之间，使用压力不超过6.4MPa。对于新安装的铜垫片，在开工时可能会出现泄漏的情况，主要是由于热胀冷缩引起的。在开工之前，可以再次进行紧固以解决泄漏问题。查看更多

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日用化工

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聚四氟乙烯垫板的温度承受能力和使用范围是多少? 由于热力管道引起的摩擦力太大，我考虑在管架上使用聚四氟乙烯的垫板，以降低摩擦系数至f＝0.1。然而，我担心热力管道会使聚四氟乙烯软化。请问，聚四氟乙烯垫板在管道中最高能承受多少温度？回答一：由于聚四氟乙烯垫板位于管托底部，其温度通常比管道温度低很多，因此不应该存在问题。我曾经在管道温度为340度的情况下使用聚四氟乙烯垫板，没有出现任何问题。回答二：聚四氟乙烯垫板的耐温度为200度。在管道增加管托后，管托的壁温应该远低于管道内介质温度，因此一般情况下可以使用聚四氟乙烯垫板。查看更多

#聚四氟乙烯

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仪器设备

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在小于0.7MPa的蒸气管道上的法兰密封垫应该选择什么材料? 问题：在小于0.7MPa的蒸气管道上的法兰密封垫使用什么材料最好？聚四氟垫还是金属缠绕垫？回答一：根据高温耐性来看，金属缠绕垫是更好的选择。聚四氟乙烯垫易变形泄漏，不适用于蒸汽或高温法兰。金属缠绕垫内圈采用304，外圈采用C.S，中间密封垫片采用304+石墨。对于150LB的压力等级，金属缠绕垫已经足够。回答二：对于压力等级较低的法兰，如150LB，一般采用软平垫片。而对于压力等级在300LB以上的法兰，推荐使用金属缠绕垫。并不是因为金属缠绕垫便宜，而是因为金属缠绕垫需要足够的压力才能达到密封效果。低等级的法兰螺栓扭矩相应较低，使用金属缠绕垫可能无法达到密封效果。因此，建议采用无机纤维垫片。回答三：金属缠绕垫片的Y值为10000psi，而非金属平垫片的Y值一般在1500-4000psi之间。因此，并非所有的法兰都适合使用金属缠绕垫片。但可以推荐使用金属齿形垫片，例如GARLOCK的金属齿形垫片，其Y值仅为1000psi。因此，在使用非金属平垫片的场合，大多数情况下可以使用金属齿形垫片，而且金属齿形垫片的密封性能比缠绕垫片更好。回答四：根据工程性质的不同，可以选择多种垫片形式。对于金属垫片而言，可以选择石墨缠绕和无石棉缠绕。石墨耐高温可达520度，无石棉耐高温约为200度，聚四氟乙烯耐高温约为260度。因此，选择垫片应根据具体情况进行。此外，在国内民用领域中，还有使用石棉板的情况，其密封效果也不错。因此，根据设计要求来选择垫片是最合适的。回答五：小于0.7MPa蒸气管道的操作压力和温度都不是很高，按设计要求可以使用石棉垫片。然而，石棉垫片容易与水粘连在法兰上，给更换垫片带来麻烦。因此，建议您采用石棉包覆垫，或在石棉垫片上涂上用机油调制的石墨，以便更换垫片时更加方便。查看更多

#聚四氟乙烯

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其他

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派瑞林C粉的市场和贸易情况如何? 派瑞林C粉是一种常用的非处方药，用于缓解感冒和流感等症状。该药物含有扑尔敏、对乙酰氨基酚和维生素C等成分，能够迅速缓解头痛、发热、鼻塞和咳嗽等症状。派瑞林C粉的市场和贸易情况备受关注，本文将对此进行探讨。市场情况派瑞林C粉是一种非处方药，被广泛用于缓解感冒和流感症状。根据市场调查，派瑞林C粉备受欢迎，深受消费者喜爱。该药物的销售额一直保持较高水平，尤其在感冒和流感高发季节的冬季和春季，销售量更加稳定。派瑞林C粉一直保持着领先地位，这主要归功于它的良好口碑和广泛的应用领域。该药物适用于各个年龄段的人群，并且易于购买和使用，因此备受消费者青睐。除了传统的药店销售渠道，派瑞林C粉还可以在各大电商平台上购买，为消费者提供了更为便捷的购买途径。贸易情况派瑞林C粉的贸易情况也备受关注。该药物的原材料主要来自国内外供应商，其中以国内供应商为主。随着国内医药行业的发展，派瑞林C粉的原材料供应得到了较大保障。除了国内供应商，派瑞林C粉的出口贸易也非常活跃。据了解，派瑞林C粉主要出口到一些发展中国家和地区，这些地区的感冒和流感高发率较高，因此对派瑞林C粉的需求也相对较大。总体而言，派瑞林C粉的市场和贸易情况都相对稳定。随着人们健康意识的提高和医药科技的进步，派瑞林C粉的市场需求还将继续保持稳定增长。同时，在国内外市场的共同努力下，派瑞林C粉的贸易也将进一步拓展和发展。派瑞林C粉是一种常用的非处方药，广泛用于缓解感冒和流感等症状。该药物在市场上备受欢迎，销售量稳定增长。同时，派瑞林C粉的贸易也非常活跃，出口目的地主要是一些发展中国家和地区。总体而言，派瑞林C粉的市场和贸易情况都比较稳定，未来还将继续保持增长态势。查看更多

#二氯对二甲苯二聚体

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其他

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对氨基苄胺的生产流程及辅料供应？对氨基苄胺是一种广泛应用的有机化合物，被广泛应用于染料、医药和化妆品等领域。那么，对氨基苄胺的生产过程是如何进行的呢？它的生产流程需要使用哪些辅料呢？首先，对氨基苄胺是通过苯甲酸与氨基苯酚的缩合反应得到的。在反应过程中，需要使用酸催化剂来促进反应的进行，同时还需要加入一定量的溶剂，如乙醇、甲醇等。这些溶剂的作用是溶解反应物，促进反应的进行，并且有助于分离和提取产物。其次，在反应过程中，需要使用一些辅助剂来控制反应的速率和选择性。例如，可以添加过氧化苯甲酰等助剂来提高反应的产率和纯度。这些助剂通过引发自由基反应来加速反应的进行，从而提高产率和纯度。同时，还可以添加苯甲酸、亚硫酸钠等稳定剂来提高产物的稳定性和质量。除此之外，生产对氨基苄胺还需要供应一些原材料。例如，苯甲酸和氨基苯酚是制备对氨基苄胺的必要原材料，它们的供应和质量对于生产的效率和质量至关重要。此外，生产过程中需要使用的溶剂、酸催化剂、助剂、稳定剂等辅助材料也需要进行供应和管理，以确保生产的安全性和效率性。总的来说，对氨基苄胺是一种重要的有机化合物，其生产过程需要使用多种原材料和辅助材料，并需要进行严谨的工艺控制和质量管理。在生产过程中，需要注意原材料的供应和质量，以及相关辅助材料的使用和管理，以确保生产的效率、质量和安全性。相信随着技术的不断进步和工艺的不断完善，对氨基苄胺的生产和应用将会更加广泛和深入，为各个领域带来更多的发展和创新。查看更多

#4-氨基苄胺

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其他

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双甘肽在药物配方中的重要性如何体现? 双甘肽是一种重要的甘油醚，具有抗氧化、鼻炎治疗等药用作用。它的化学名为D-Pantethine，分子式为C18H36N2O6P2。双甘肽是通过D-甘氨酸和烷基溴化物反应制得的。双甘肽被广泛添加于各类药物中，作为抗氧化剂。例如，它被添加于麦辣糖尿病用药、高血脂用药中以增加抗氧化能力，减少组织细胞对氧化损伤的感受度。作为鼻炎治疗剂，双甘肽被添加于各类鼻炎喷雾剂、滴鼻液中，通过抗氧化减轻鼻液毛细血管的充血肿胀，缓解鼻炎症状。此外，双甘肽还被添加于各类净化剂和保湿喷雾中以增加其保护作用。在药物配方中，双甘肽的用量和添加方式需要谨慎控制。过高的添加比例会导致药物色泽变化、匂味增加等，影响药物外观质量和使用体验；过低的添加则无法发挥双甘肽的药用作用，只是增加生产成本。每种药物的研发人员通常会通过严密的实验来确定双甘肽的最佳用量。双甘肽的市场需求较大，主要来自制药企业和个人养生品企业。双甘肽的供应主要来自化工企业的生产。不同企业对双甘肽有不同的要求，价格和质量都需要适应各自的产品定位以满足市场需求。生产企业需要严格控制生产工艺，提供高质量的双甘肽产品，同时通过合理的定价来保证利润，满足企业发展的需要。总体来说，双甘肽作为药物配方的关键成分，在药用化合物的研发生产中发挥着重要作用。作为生产企业的主力产品，双甘肽的供应运营直接影响人类健康与福祉。生产企业通过持续优化技术、研发新产品、灵活定价等举措，保障了双甘肽的安全、高效和稳定供应，不仅促进了制药企业和下游用户的发展，也直接体现在人民健康事业的提升上。双甘肽的市场运作，体现出化学工业在医药健康领域发挥的重要作用。查看更多

#双甘肽

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其他

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颠茄提取物的种类和来源？颠茄提取物是中药领域常用的药物成分，属于植物类药物，可用于治疗多种病症。本文将介绍颠茄提取物的种类和来源。颠茄提取物的种类主要包括基于颠茄植物不同部位的提取物，如根、茎、叶、花等。这些提取物在中药领域广泛应用，可治疗神经系统疾病、心脏病、消化系统疾病等多种病症。颠茄提取物的来源主要来自于全球多个地区分布的颠茄植物。不同部位的颠茄植物含有不同的有效成分，因此在制备颠茄提取物时需要选择合适的部位进行提取。颠茄植物的种植和采收需要严格控制，以确保提取物的质量和安全性。同时，制备过程中还需控制提取物的浓度和纯度，以符合质量标准。颠茄提取物具有多种药用效果，包括镇静、抗惊厥、抗焦虑、消炎、镇痛等作用。颠茄根提取物和颠茄叶提取物常用于治疗神经系统疾病，如癫痫、帕金森病。颠茄花提取物则用于治疗心脏病和高血压等疾病。颠茄提取物的药用效果与其所含有效成分密切相关，因此在制备和应用时需要充分了解其药理作用和安全性。总之，颠茄提取物作为一种广泛应用于中药领域的药物成分，种类包括根、茎、叶、花等提取物。其来源为全球茄科植物颠茄植物，药用效果与有效成分相关。制药企业需掌握制备和应用技术，以满足临床需求。查看更多

#(-)-盐酸东莨菪碱

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材料科学

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靛玉红的药理作用与应用领域是什么? 靛玉红是一种无色没味的天然染料，曾广泛应用于纺织等行业。除此之外，在医学领域中，靛玉红具有多种药理作用，为其在医学、化妆品等领域的应用提供了更多选择空间。靛玉红的药理作用非常多样化，其中包括抗炎、止痛、抗氧化等功效。花青素是靛玉红中的一种成分，具有抗炎作用，可减轻轻度炎症，对类风湿性关节炎、风湿性疾病等具有一定疗效。同时，靛玉红还具有止痛作用，在牙科及神经痛治疗中得到广泛应用。此外，靛玉红还具有抗氧化作用，可防止身体组织被自由基等有害物质损伤，为心血管疾病、糖尿病等多种疾病的预防与治疗提供了良好基础。在临床应用中，靛玉红的药理作用得到了广泛关注。它主要用于消炎止痛、防止氧化损伤等方面，在眼科、口腔、皮肤等领域的治疗中表现突出。例如，靛玉红可用于治疗急性和慢性结膜炎、荨麻疹、酒渣鼻等问题，同时也可用于口腔溃疡、脂溢性皮炎等皮肤病的治疗。随着人们对靛玉红药理作用认识的不断深入，相信它的更多应用领域将会不断拓展。查看更多

#靛玉红

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简介

职业：中国乐凯集团有限公司 - 设备工程师

学校：烟台职业学院 - 化工与环境工程系

地区：湖北省

个人简介：无聊的时候听听别人口中好多版本的自己比做什么都有趣查看更多

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