3,4-二氟-2-甲氧基苯乙酸是一种重要的氟代苯乙酸类化合物,具有治疗高增殖和肿瘤疾病等药物化合物的合成潜力。然而,目前尚未有关于该化合物合成的报道,这限制了其应用的发展。
以下是一种可能的合成方法:
(1) 在20℃下,将碳酸钾和乙烯基三氟硼酸钾依次加入到化合物1的溶液中,然后加入Pd(dppf)Cl2,反应15小时后浓缩得到残留物,再经过萃取、洗涤和干燥等步骤,得到化合物2。
(2) 在0℃下,将硼烷四氢呋喃溶液滴加到化合物2的溶液中,然后加入氢氧化钠水溶液和H2O2,反应12小时后进行后续处理,得到化合物3。
(3) 在20℃下,将化合物3与乙腈和水混合,然后加入三氧化铬和高碘酸,反应3小时后进行后续处理,得到3,4-二氟-2-甲氧基苯乙酸。
[1]上海毕得医药科技股份有限公司. 一种2,3-二氟-4-甲氧基苯乙酸合成方法:CN202111256622.7[P]. 2022-04-22.