补骨脂素是许多呋喃香豆素物质的结构母核,化学结构上相当于香豆素上添加了呋喃环,也可以看作是伞形花内酯的衍生物,在补骨脂的种子中发现,常用于长波紫外线光化治疗(PUVA)。
补骨脂为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L. 的干燥成熟果实。秋季果实成熟时采收果序,晒干,搓出果实,除去杂质。
补骨脂素通过使皮肤对紫外线辐射(特别是 UVA 波长)敏感来发挥作用。当口服或局部给药时,补骨脂素会渗透皮肤并与DNA相互作用,在 UVA 光照射下形成共价键。这一过程有助于调节细胞功能并抑制异常细胞生长,使其成为牛皮癣、白癜风和湿疹等疾病的有价值的治疗选择。
补骨脂素有多种形式,包括甲氧沙林、三氧沙林和香柠檬烯等。这些化合物通常源自天然植物提取物,例如无花果、酸橙和芹菜籽。 然而,也可以使用合成变体。
据文献报道补骨脂素原用于治疗白癜风、银屑病等皮肤病,且以往研究表明其对小鼠肉瘤、艾氏腹水瘤、肝癌等有生长抑制作用和体外细胞毒作用。已有多种抗肿瘤的中药发明中以补骨脂药材作为主药。补骨脂素在一定的剂量浓度下,在体内和体外均显示对乳腺癌EMT6有显著的生长抑制作用,通过超微结构的观察发现补骨脂素的作用机理可能是在破坏线粒体的同时,减少了细胞的能量供应,抑制了核酸及蛋白质的合成,降低相关酶的活性。