山梨酸甲酯在医药合成中间体中具有广泛的应用,例如用于合成苹果蠹蛾性信息素,同时也可用作医药制剂的辅料以及化工领域等。
一种含丝肽素的保健软胶囊及其制备方法中,山梨酸甲酯作为其中的成分之一,与其他成分混合后制成软胶囊。该软胶囊可用于保健领域。
一种涤纶窗帘织物硬挺整理浆料的制备方法中,山梨酸甲酯与其他成分混合,用于涤纶窗帘织物的整理,使其更加硬挺。
一种苹果蠹蛾性信息素的合成方法中,山梨酸甲酯作为原料之一,经过一系列的反应步骤,最终合成出目标产物E8,E10-十二碳二烯-1-醇,用于苹果蠹蛾性信息素的合成。
[1]CN201611052693.4一种含丝肽素的保健软胶囊及其制备方法
[2]CN201810122704.4一种涤纶窗帘织物硬挺整理浆料及其制备方法
[3]CN201910194423.4一种苹果蠹蛾性信息素的合成方法
丁烯酸仲丁酯是一种酯类衍生物,可用于医药合成中间体,例如作为D-A反应的反应物,或者用于制备化工原料。
丁烯酸仲丁酯的应用非常广泛,其中之一是用于制备药物控释膜层。
制备药物控释膜层的步骤如下:
[1] CN201010200120.8 硝酸异山梨酯贴片及其制备方法
水杨酸甲酯,又称冬绿油,是一种从常绿植物的叶片中提取的物质。它常被用于减轻肩周炎、腰肌劳损、腱鞘炎等疾病的症状,只需将其涂抹在患处即可。
水杨酸甲酯,化学式为C8H8O3,相对分子质量为152.15。它是一种无色或淡黄色的透明稠状液体,具有明显的冬绿油香味。它存在于多种天然植物油中,如鹿蹄草油、冬绿油、水曲柳油等。水杨酸甲酯不溶于水,但可溶于酒精、医用乙醚和冰醋酸等溶剂。
1、水杨酸甲酯具有类似鹿蹄草的味道,常被用作药物制剂中的赋香剂,如口腔药和涂剂。它还被用于调味料的混合中,如檞树等香料的调和。此外,水杨酸甲酯还可以用于口香糖、漱口液等口腔用药品的制造,以及制造灭虫剂、农药杀菌剂、香料、建筑涂料、护肤品、印刷油墨和化学纤维助染剂等化学产品。
2、水杨酸甲酯还常被用作药物制剂中口腔药和涂剂的赋香剂。它也是有机溶剂和药物制剂中的灭虫剂、农药杀菌剂等化工中间体。
3、水杨酸甲酯可以用于金合欢、晚香玉、依兰、素心兰等日用品的香料中。它特别适用于美白牙膏、口腔清洁液等产品中,也常常应用于草莓苗、红提、香子兰等山梨酸中。
我国目前有23类、近2000种食品添加剂,主要包括防腐剂、抗氧化剂、膨松剂、甜味剂、着色剂等几类。
防腐剂主要用于饮料、酱油、酱菜、糕点等食品中,可以有效防止致病菌滋生,对人体无害。
常用的防腐剂有苯甲酸、苯甲酸钠、丙酸、丙酸钙、丙酸钠、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、富马酸二甲酯、山梨酸、山梨酸钾、双乙酸钠、乳酸链球菌、脱氢乙酸、二氧化碳等。
抗氧化剂主要添加于植物油类和含油脂的食品中,可以防止油脂酸败,保持食品的品质和营养价值。
常用的抗氧化剂有BHA、BHT、TBHQ和维生素E等。
着色剂是食用色素,可以改善食品的观感,但没有营养价值和防腐作用。
甜味剂分为天然和合成两类,广泛使用于饮料、糖果、酱类等食品中,但大量摄入会增加心脏病和糖尿病的风险。
常用的甜味剂有木糖醇、山梨糖醇、甜菊糖甙、甘草、罗汉果素、索马甜、糖精、阿斯巴甜等。
膨松剂主要用于面点、蛋糕、饼干等食品的加工中,可以使面团产生气体,变得松软。
膨松剂中的铝过多会对儿童神经系统发育和早老性痴呆症产生影响。
因此,对于食品添加剂的使用,需要谨慎选择和适量摄入。
3-羟基苯甲酸甲酯是一种白色结晶粉末或无色结晶,可以溶于醇、醚和丙酮,但在水中溶解度很低。它主要用于有机合成、食品、化妆品和医药领域作为杀菌防腐剂,也可以用作饲料防腐剂。由于其酚羟基结构,它的抗菌性能比苯甲酸和山梨酸更强。传统的合成方法使用3-羟基苯甲酸和甲醇在浓硫酸的作用下直接制备,但这种方法存在腐蚀性和环境污染的问题,因此寻找新型的环保催化剂具有重要意义。
3-羟基苯甲酸甲酯的结构
许多国家和地区将3-羟基苯甲酸甲酯广泛应用于食品防腐剂领域,包括肉制品、脂肪制品、乳制品、水产品、调味品、糖果、果蔬制品、啤酒、果酒和果蔬保鲜等。它可以完全替代苯甲酸钠和山梨酸钾,并且具有更广泛的使用范围。
下面是制备3-羟基苯甲酸甲酯的方法:
在三口瓶中加入3-羟基苯甲酸甲酯和一定量的氢氧化钠溶液,摩尔比为1:2。将三口瓶放入微波炉中,开启搅拌器,搅拌速度为200r/min。微波辐射功率为300W,温度为90℃,辐射时间为20分钟。反应1小时后,加入活性炭,经过精制得到白色固体产品3-羟基苯甲酸甲酯钠。
在三口瓶中加入3-羟基苯甲酸、甲醇和羟基苯磺酸,摩尔比为1:4,羟基苯磺酸的加入量为反应物总质量的8.6%。将三口瓶放入微波炉中,开启搅拌器,搅拌速度为300r/min。微波辐射功率为150W,温度为85℃,辐射时间为40分钟。反应结束后,将反应液体倾入洁净的三口瓶中,蒸馏出过量的甲醇。经过洗涤、抽滤和干燥,得到白色固体产品3-羟基苯甲酸甲酯,收率为84.1%。
[1] 袁高庆, 陈媛媛, 范腕腕, 黎起秦, & 林纬. (2016). 3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯防治番茄青枯病的物理作用方式及其对番茄根系次生代谢物质的影响. 植物保护(6), 80-85.
[2] 陈兴达, & 罗伟. (0). 用于制备3,4,5-三羟基苯甲酸甲脂的混合催化剂. CN.
[3] 范腕腕. (2016). 3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯抑制番茄青枯病菌的机制及防病作用研究. (Doctoral dissertation).
我国因各种疾病引起的死亡中,呼吸系统疾病引起的死亡占首位,且人数还在逐年上升中。在城市化建设过程中,环境日渐恶化,除工业污染外,机动车等排放的有害气体严重威胁着我们的呼吸道健康,甚至有可能诱发其他潜存性疾病的发作和发展,如肺炎、慢性咽炎、慢性支气管炎、支气管扩张、肺脓肿与空洞型肺结核等。此时除针对呼吸系统疾病对症下药治疗外,还需适当应用镇咳祛痰药,以缓解咳嗽。
目前应用镇咳药只是缓解症状,根本的是要针对咳嗽的病因治疗。大多数的咳嗽是由炎症介质如气管炎、哮喘、肺炎和肺肿瘤等病症时过量释放的介质所引起;故还需针对病情使用祛痰药。羧甲司坦是痰液稀释药,口服后使气管、支气管内腺体分泌增加,痰液变稀,从而使痰液易于咳出,口服起效快,服用后4小时可见明显疗效。
目前市场上的止咳化痰类药物主要是普通固体制剂(如片剂、颗粒剂、胶囊剂),工艺繁琐且服用麻烦,难以掩盖药物的不良味道。而本发明制成糖浆剂能改善口感,适合儿童和吞咽困难的人群方便服用,可增强吸收,提高生物利用度。
羧甲司坦在水中的溶解度仅为3.1mg/mL,通过先加氢氧化钠成盐(摩尔比1:1成盐)的方法来提高其水溶性,本方法可将羧甲司坦的溶解度提高到4%以上。为了克服现有制剂技术的不足,满足临床治疗用药需要,本发明提供了一种含羧甲司坦药物的口感佳、临床顺应性好的糖浆剂,适宜儿童和老人服用。
为达上述目的,本发明一种羧甲司坦糖浆剂的制备方法,包括以下步骤:
(1)称取糖浆基质,加入适量纯化水,煮沸使溶解后,过滤,放冷至40 -60 V,摇匀得单糖浆;
(2)称取原料药羧甲司坦,加入到适量水中,在搅拌下缓慢加入氢氧化钠溶液适量,使羧甲司坦完全溶解(按摩尔比1:1加碱成盐),加入适量抗氧化剂及适量矫味剂充分搅拌;
(3)将(2)中溶液液加入(1)中所述糖浆中;使药液的相对密度1.08?1.25;加适量沸水,搅匀,待药液温度冷至50°C以下检验合格后过滤、滤液为镇咳祛痰糖浆剂。
本发明中的糖浆基质为蔗糖或山梨醇,优选蔗糖,浓度优选45?75%;防腐剂为羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、苯甲酸、山梨酸、山梨酸钾一种或几种联用,优选羟苯甲酯;矫味剂为香兰素、樱桃味香精、肉桂油单独使用或联合使用,优选香兰素、樱桃味香精联合使用。
本发明方法工艺简单,成本较低,得到的羧甲司坦糖浆剂,水溶性好、易于工业化生产,解决了羧甲司坦不易溶于水、生物利用度低的难题。
为了更清楚地说明本发明的优点和特点,下面结合实施例对本发明的具体实施方式作进一步描述,本领域技术人员应当理解,下面所具体描述的内容是说明性的而非限制性的,不应以此限制本发明的保护范围。
(1)称450g蔗糖,加入450ml纯化水,煮沸使溶解后,过滤,放冷至50 V ;
(2)称取原料药羧甲司坦25g,加入到200ml水中,在搅拌下缓慢加入氢氧化钠溶液约120ml (取5.6g氢氧化钠溶于120ml水中得到氢氧化钠溶液),使羧甲司坦完全溶解(按摩尔比1:1加碱成盐),加入适量羟基苯甲酸甲酯Ig及香兰素0.5g、樱桃味香精0.5g,充分搅拌;
(3 )将(2 )中溶液液加入(1)中所述糖浆中;使药液的相对密度1.08?1.25 ;加适量沸水至1L,搅匀,待药液温度冷至50°C以下检验合格后过滤、滤液为镇咳祛痰糖浆剂。
十二烷基聚氧乙烯醚是一种非离子型表面活性剂,根据环氧乙烷加成摩尔数的不同,可以制得具有不同亲水亲油平衡值(HLB)的产品。它具有良好的水溶性,并且对酸和碱具有较高的稳定性。
十二烷基聚氧乙烯醚是一种用于涤纶短纤维油剂的成分。该油剂由多种成分混合而成,包括硬酯酸异辛酯、二乙基乙醇磺酸琥珀酸钠、失水山梨醇油酸酯、十二烷基聚氧乙烯醚(5)、十二烷基聚氧乙烯醚(10)、POE烷基磷酸钾盐、柔软剂A、脂肪醇环氧乙烷和调节剂。该油剂具有优异的乳状液稳定性、抗静电性能和平滑性,适用于生产丝束总旦数高以及高速纺丝的涤纶短纤维或棉型涤纶短纤维。此外,该油剂的生产成本较低,经济效益显著。
十二烷基聚氧乙烯醚还可以用于制备适用于木材的胶黏剂。该胶黏剂的制备方法包括多种原料,如甲基丙烯酸甲酯、苯乙烯、丙烯酸、丙烯酰胺、十二烷基硫酸钠、十二烷基聚氧乙烯醚、过硫酸钠、磷酸氢二钠、水以及棕榈酸异丙酯和异噻唑琳酮。该胶黏剂具有良好的粘接性能,适用于木材的粘接。
[1] CN201110209785.X一种涤纶短纤维油剂
[2] CN201610472040.5一种适用于木材的胶黏剂及其制备方法