甲基群 勃龙是一种抗癫痫药物，具有镇静、抗惊厥和抗焦虑等作用。本文将介绍甲基群 勃龙的药理作用、临床应用和注意事项等方面的知识。

药理作用

甲基群 勃龙通过调节神经递质的释放和转运，降低脑神经元的兴奋性，达到抗癫痫的目的。具体来说，甲基群 勃龙增强丙酮酸在突触间隙的作用，促进GABA的释放，抑制谷氨酸的释放，减少神经元的兴奋性，达到抗癫痫的效果。

临床应用

甲基群 勃龙广泛应用于癫痫的治疗中，可单独使用或与其他抗癫痫药物联合使用。适用于多种类型的癫痫，如局灶性癫痫、全身性发作性癫痫等。同时，甲基群 勃龙也用于治疗类似癫痫的病症，如焦虑症、紧张症等。

注意事项

甲基群 勃龙禁用于对该药过敏者。孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等特殊人群要慎重使用。

在使用甲基群 勃龙期间，患者需要定期进行肝功能、肾功能和血象等检查，以确保用药的安全性和有效性。

甲基群 勃龙可能引起一些不良反应，如头晕、嗜睡、恶心、呕吐、失眠等。如出现严重的不良反应，应立即停止使用药物，并咨询医生。

在使用甲基群 勃龙期间，患者应避免饮酒和驾驶等危险操作，以免影响安全。

甲基群 勃龙是一种广泛应用于抗癫痫治疗的药物，其药理作用主要是通过调节神经递质的释放和转运来达到抗癫痫的效果。但在使用甲基群 勃龙前，需要注意其潜在的副作用和禁忌症，同时要按医嘱进行用药，定期进行相关检查。在未来，随着药物研究的不断深入，可能会有更多更有效的抗癫痫药物出现，为癫痫病患者带来更多希望和福音。

群勃龙(Trenbolone，TRE)是一种与人体雄性激素睾酮相似的甾类蛋白同化激素。它具有促进蛋白质合成、增进食欲、增长肌肉、促进钙磷在骨组织中沉着的作用。临床上，群勃龙可用于治疗严重的营养缺乏和骨质疏松症等疾病，但同时也是使用频率最高的一类运动兴奋剂。

群勃龙环己甲基碳酸酯的制备方法

群勃龙环己甲基碳酸酯的制备方法如下：在搅拌和氮气气氛下，将3g17/3-羟基-雌二醇-4,9,11-三烯-3-酮溶解于吡啶，然后将温度保持在0至10摄氏度之间。缓慢加入50ml六氢苄基氯甲酸酯，然后将整个混合物温热至环境温度，搅拌2小时，然后冷却至0℃。加入三乙胺，搅拌30分钟，使温度升至环境温度，并将反应混合物倒入水/冰混合物中。将其用二氯甲烷萃取，并将有机相用水洗涤至中性，用硫酸钠干燥，并真空蒸发至干。将残余物在硅胶上进行色谱分离，用4：1的苯/乙酸乙酯混合物洗脱，并将产物从异丙醚/己烷混合物中重结晶。再次在硅胶上进行色谱分离，用苯/乙酸乙酯乙酸乙酯混合物洗脱，最后从环己烷和石油醚中重结晶，得到1.60g 群勃龙环己甲基碳酸酯。该产物以可溶于乙醇、乙醚、苯、丙酮和氯仿的棱柱形式出现，但不溶于水、稀酸和碱水溶液。

主要参考资料

[1] FR5979 Estratrienes, Processes for their Preparation, and Compositions Incorporating them

引言：

美曲勃龙，作为一种合成代谢类固醇，在生物医学研究领域扮演着重要角色。其独特的结构和生理活性，使其成为研究肌肉生长、

简介：什么是美曲勃龙？

美曲勃龙(（开发代号 R1881，也称为甲基三烯醇酮(Methyltrienolone）)是一种合成的口服活性合成代谢雄激素类固醇 (AAS) 和 17α-烷基化诺龙 (19-去甲睾酮) 衍生物，从未用于医疗用途，但已广泛用于科学研究，作为雄激素受体 (AR) 配体结合试验 (LBA) 中的热配体和 AR 的光亲和标记物。更准确地说，美曲勃龙是群勃龙的 17α-甲基化衍生物。20 世纪 60 年代末和 70 年代初，人们曾短暂研究过美曲勃龙用于治疗女性晚期乳腺癌，但发现其在极低剂量下会产生严重肝毒性的迹象，因此其开发随后停止。美曲勃龙的结构如下：

1. 服用美曲勃龙有什么好处？

美曲勃龙（Metribolone）是雄激素类固醇的一种衍生物，以其强大的合成代谢和雄激素活性而著称。相比于母体化合物，美曲勃龙具有口服生物利用度高、不易芳构化为雌激素等优点。这些特性使其成为追求快速肌肉增长和力量提升的健美运动员所青睐。美曲勃龙的主要作用包括：

（1）显著增加肌肉质量： 美曲勃龙能够有效促进蛋白质合成，从而加速肌肉的生长速度。

（2）增强力量： 通过提高神经系统兴奋性和肌肉纤维募集，显著提升力量水平。

（3）改善运动表现： 增强耐力、提高运动效率，对于力量型运动具有显著的积极影响。

由于其效力和肝毒性，应极其谨慎地使用美曲勃龙。剂量和周期长度因经验。

2. 美曲勃龙有什么用途？

2.1 雄激素效价研究

美曲勃龙作为一种强效的合成雄激素，被广泛用于评估其他雄激素化合物的效力。研究表明，其雄激素和合成代谢活性显著高于天然雄激素。

2.2 雄激素受体（AR）研究

（1）配体结合测定（LBA）

美曲勃龙常被用作放射性配体，通过与AR结合，研究AR在不同组织和生理条件下的表达水平和结合能力。

（2）光亲和标记

美曲勃龙可以与AR形成稳定的共价键，从而通过蛋白质组学方法研究AR的结构和相互作用蛋白。

2.3 其他激素受体研究

（1）孕酮受体（PgR）

在某些情况下，美曲勃龙比传统的放射性标记的雄激素（如DHT）更适合用于测量PgR，特别是在血浆蛋白干扰较大的情况下。

（2）盐皮质激素受体（MR）

研究发现，美曲勃龙具有盐皮质激素拮抗作用，可以用于研究MR的功能。

（3）糖皮质激素受体（GR）

美曲勃龙也可与GR结合，为研究糖皮质激素的信号通路提供了一种工具。

2.4 美曲勃龙用于健身

除了科学研究外，美曲勃龙还作为 AAS 在非医疗环境中被发现，例如在运动和健美运动中使用兴奋剂。

3. 美曲勃龙的副作用

美曲勃龙是一种强效口服合成代谢类固醇，最初于 20 世纪 60 年代开发，用于治疗晚期乳腺癌。然而，由于对身体（尤其是肝脏）有严重的副作用，它很快就被撤出市场。因此，如今它仅用于研究。

（1）肝毒性

美曲勃龙具有很高的肝毒性潜力，类似于其他 17α-烷基化 AAS。然而，美曲勃龙的肝毒性潜力似乎非常高，这可能与其非常高的效力和代谢稳定性有关;在一项用药物治疗晚期乳腺癌的研究中，在非常低的剂量下观察到严重的肝功能障碍。

美曲勃龙（17α-甲基-4,9,11-雌三烯-17β-醇-3-酮）是一种口服合成代谢剂，正常成人每日服用剂量低于 1.0 毫克，已测试其对肝功能的影响。通过多项参数（BSP 保留；总胆红素；血清中转氨酶、碱性磷酸酶和胆碱酯酶的活性；血浆中促胆红素原的活性）测量，甲基三烯醇酮对引起肝内胆汁淤积的生化症状非常有效。有效剂量在每天 0.1 至 1.0 毫克类固醇药物之间，因此甲基三烯醇酮目前是“肝毒性”最强的类固醇。

（2）雄激素作用

美曲勃龙虽然不会转化为雌激素，但这并不意味着它完全无害。例如，尽管Anadrol也是一种不转化为雌激素的口服类固醇，但它仍可能与雌激素结合。与此同时，美曲勃龙作为一种孕激素19nor化合物，会与孕激素受体结合，这可能导致基于孕激素的男性乳房发育症，即使其本身不转化为雌激素。此外，由于其强效，美曲勃龙也可能引发雄激素相关副作用，如攻击性、痤疮和男性型秃顶。同时，它还可能导致心血管紧张和抑制。对于女性来说，美曲勃龙可能引发显著的男性化症状，因此女性运动员应尽量避免使用该药物。

（3）心血管疲劳

美曲勃龙还有常见的类固醇相关问题，即心脏紧张和抑制。

4. 建议

综上所述，美曲勃龙在治疗某些疾病方面显示出一定的疗效。然而，药物的使用应在医生的指导下进行。如果您对美曲勃龙的具体用途、适用人群、副作用以及与其他药物的相互作用等方面有疑问，建议您咨询专业的医生，以便他们根据您的个人情况给出最适合的用药建议。只有在医生的指导下合理用药，才能最大程度地发挥药物的疗效，并避免不良反应的发生。

参考：

[1]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0039128X66901140

[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Metribolone

[3]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/metribolone

[4]https://go.drugbank.com/

雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮作为一种重要的合成中间体，在合成药物中具有广泛的应用价值。本文将探讨雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮的具体应用，以供相关研究人员参考。

背景：雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮是一种合成代谢类固醇，是一种应用广泛的甾体激素前体，常用作避孕药和激素类药物的结构单元。它的结构有利于官能团的引入和修饰，是制备米非司酮、地诺孕素、苯丙酸诺龙等药物的重要中间体。采用以雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮来合成上述药物的路线简单，收率高，市场需求较大。

应用：

1. 合成醋酸群勃龙

雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮(1)在对甲苯磺酸的催化下与甲醇作用,得3,3-二甲氧基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮(2),化合物(2)用钾硼氢还原,得3,3-二甲氧基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-17β-醇(3),不经分离,用硫酸催化水解,得17β-羟基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3-酮(4),化合物(4)用DDQ脱氢,得17β-羟基-雌甾-4,9,11-三烯-3-酮(群勃龙,5),再经乙酰化反应,得醋酸群勃龙(6).总收率为63.1%,(6)的纯度为99.6%.结果此法以高收率合成了醋酸群勃龙。该合成法具有工业生产价值。

其中二甲氧基-雌甾 5(10),9(11) 二烯 17β-醇(3)以雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮为原料制备，具体步骤如下：

将雌甾 4,9 二烯 3,17 二酮10 g(37.0 mmol)溶于无水甲醇200 mL中,于室温下加入对甲苯磺酸3 g, 室温搅拌反应4 h,倒入700 mL含碳酸钠10 g的冰水中,过滤,并水洗至中性,抽干,干燥得(2)11.6 g。收率:99.1%,mp：108～111 ℃。

2. 合成地诺孕素

雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮(1)为原料，首先用2，2- 二甲基-1，3-丙二醇对3位羰基进行保护，再经过环氧化、氰化开环、脱保护制得17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4，9-二烯-3-酮，即地诺孕素(5)。

其中雌甾-5(10)，9(11)-二烯-3，17-二酮-3，3- (2，2-二甲基丙撑)缩酮(2)以雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮为原料合成，具体步骤如下：

将2，2-二甲基-1，3-丙二醇83.2 g (0.799 mol)投入1 L三颈瓶中，加入异丙醇 400 mL，搅拌至溶解后，加入乙酰氯40 mL，升温至35～40℃搅拌10 min，降温至－40℃，将雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮32 g(0.118 mol)溶于200 mL四氢呋喃中，约1 h内滴加至三颈瓶中。保持温度搅拌2 h，滴加三乙胺至反应液pH为碱性。抽滤，滤饼用少量四氢呋喃洗涤，合并滤液，减压浓缩得棕红色油状物，加入乙酸乙酯 300 mL，有机层分别用水300 mL、饱和食盐水300 mL洗涤，无水硫酸钠干燥过夜，过滤。用乙酸乙酯-石油醚体积比1∶50和1∶20柱色谱纯化，得白色固体27.6 g，收率65.3%，mp：135～137℃。

参考文献：

[1]崔哲凯. 雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮和19-去甲-4-雄烯二酮的合成新方法[D]. 浙江理工大学, 2019. DOI:10.27786/d.cnki.gzjlg.2019.000093

[2]梁勇,陈博,王绍杰. 地诺孕素的合成 [J]. 沈阳药科大学学报, 2011, 28 (10): 788-790. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2011.10.002

[3]张沪跃,陈燕,施蛟等. 高收率合成醋酸群勃龙 [J]. 复旦学报(医学版), 2002, (03): 211-212.

雌二醇是一种雌激素，其主要由卵巢的卵泡细胞分泌，也有少量由肾上腺皮质和睾丸酮在外周组织转化而成。作为雌激素的代表，雌二醇具有生物活性最强的特点。甲雌二醇是雌二醇的衍生物。

甲雌二醇的应用

甲雌二醇可以用于制备可注射的促进生长和驱肠虫的组合物。这种组合物能够在动物中更有效地促进生长，并具有便利的给药方式、药物有效利用、避免固体残余物残留于动物体内、处理简单、生长促进剂和驱肠虫剂释放安全、生产工艺稳定、简单且性价比高以及药物残余少的优势。因此，开发出一种可非胃肠道给药的可注射液体，用于在动物中同时释放至少一种驱肠虫剂和至少一种激素生长促进剂，其包括出人意料地得以延长的活性剂释放以及治疗末期活性剂在各种器官以及注射部位的组织残余量低的优点。

该促生长激素药物选自雌二醇、甲雌二醇、17β-雌二醇、醋酸群勃龙、折仑诺、MGA、孕酮、睾酮以及它们的衍生物或其组合。制备方法如下：1）向洁净、干燥的混合容器中加入N-甲基-吡咯烷酮、BHA以及BHT，并在搅拌下加入莫昔克丁、甲雌二醇及孕酮。2）用芝麻油补足体积并充分搅拌。3）通过适宜的过滤使产品灭菌，在无菌条件下装入适宜的注射瓶中并密封。

主要参考资料

[1] CN03823415.7可注射的促进生长及驱肠虫的组合物