1、盐酸萘甲唑啉滴鼻液能有效缓解鼻炎症状,如鼻塞、充血和水肿等;
2、使用方便,迅速见效;
3、具有杀菌作用和促进组织修复的作用。
1.在使用盐酸萘甲唑啉滴鼻液之前应先清理鼻腔内分泌物,如果鼻腔有干痂,可用温盐水清洗,待干痂变软取出后再滴药。且滴鼻前先呼气。
2.头部向后仰依靠椅背,或仰卧于床上,肩部放一枕头,使头部后仰,使鼻腔低于口咽部。
3.对准鼻孔,瓶壁尽量不要接触到鼻黏膜。也可将药液顺着鼻孔一侧慢慢流下,让鼻腔侧壁起缓冲作用,以免药液直接流入咽部而苦味难忍。
4.滴药后轻按两侧鼻翼两三下,使药液布满鼻腔。滴后保持仰位3-5分钟,后坐直。
5.如滴鼻液流入口腔,可将其吐出。然后用温水漱口,直至口腔无味为止。
1、慢性鼻炎
盐酸萘甲唑啉滴鼻液+千柏鼻炎片
千柏鼻炎片:主治风热犯肺,内郁化火,凝滞气血所致的鼻塞,时轻时重,鼻痒气热,流涕黄稠,或持续鼻塞、嗅觉迟钝;急慢性鼻炎,急慢性鼻窦炎见上述证候者。
2、过敏性鼻炎
盐酸萘甲唑啉滴鼻液+氯雷他定+维生素C
氯雷他定:用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。
维生素C:增强免疫力
3、急性鼻炎
盐酸萘甲唑林滴鼻液+感冒清片
感冒清片:疏风解表,清热解毒。用于风热感冒,发烧,头痛,鼻塞流涕,喷嚏,咽喉肿痛,全身酸痛等症。
可以肯定的是,激素类药物对人体的正常内分泌系统有一定的影响,并在机体生理过程中起到调节作用。然而,使用含有激素的药物存在一定的安全隐患。因此,人们对药物中是否含有激素成分非常关注。
专家表示,盐酸萘甲唑啉滴鼻液属于咪唑啉类衍生物,这类衍生物具有杀菌和消毒的能力,并且对皮肤和眼睛没有刺激性。而激素是一种常见的荷尔蒙,通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动,会对人体产生刺激作用。因此,可以清楚地看出,盐酸萘甲唑啉滴鼻液中不含有激素成分。
盐酸萘甲唑啉滴鼻液能够直接激动血管A1受体,引起血管收缩,从而减轻炎症引起的充血和水肿,适用于伤风、鼻炎、鼻充血等症状。
此外,盐酸萘甲唑啉滴鼻液还能够收缩粘膜血管,缓解鼻黏膜充血肿胀,解除鼻塞,改善通气。它的作用迅速而持久,用药1分钟即可见效,药效可持续约2小时,并且不会引起继发性充血。因此,它可以用于治疗急性鼻炎、急性鼻窦炎,以及鼻出血时,可将少量盐酸萘甲唑啉滴鼻液倒在棉球上,塞入出血侧鼻腔,起到止血作用。
需要注意的是,盐酸萘甲唑啉滴鼻液属于缩血管类滴鼻药物,不适合长期使用,一般连续使用时间不应超过7天。对于过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等鼻腔疾病,它具有减轻或消除鼻塞的良好效果。
盐酸萘甲唑啉是一种拟肾上腺素药物,能够收缩眼周血管,减轻炎症和过敏引起的红血丝现象,以达到舒缓眼部不适的目的。其主要用于消除眼睛红肿、眼干涩及调节睫状肌,经眼给药主要用于角膜炎、结膜炎、眼干等眼病。下面是盐酸萘甲唑啉滴眼液的说明书。
【成份】
本品含盐酸萘甲唑林(C14H14N2.HCl)。
【性状】
本品为无色澄明液体。
【适应症】
用于过敏性结膜炎。
【用法用量】
滴眼,一次1-2滴,一日2-3次。
【不良反应】
偶有眼部疼痛、流泪等轻度刺激作用。连续长期使用易引起反应性充血。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。闭角型青光眼患者禁用。
【注意事项】
本品不推荐婴儿和儿童使用。连用3-4日,症状未缓解者请咨询医师或药师。高血压和甲状腺机能亢进者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。在使用过程中,如发现眼红、疼痛等症状应停药就医。使用后应将瓶盖拧紧,以免污染药液。当药品性状发生改变时禁用。请将此药品放在儿童不能触及的地方。
【特殊人群用药】
儿童注意事项:儿童慎用。妊娠与哺乳期注意事项:孕妇及哺乳期妇女慎用。老人注意事项:老年患者慎用或遵医嘱,应注意用药量及用药间隔。
【药物相互作用】
单胺氧化酶抑制剂或拟交感药物不能与本品同用。如正在使用其它药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【药理作用】
盐酸萘甲唑啉为拟肾上腺素药,有收缩血管作用,可缓解因过敏性及炎症引起的眼充血。
【贮藏】
遮光,密闭保存。
离子对色谱法是高效液相色谱分析的一种方法,通过加入离子对试剂,使样品离子与反离子形成中性离子对,从而提高样品离子在非极性固定相中的溶解度,改善分离效果。离子对色谱法在石油化工、环境地质、食品行业、医药卫生等领域有广泛应用。本文将介绍离子对色谱法的制备方法及其应用。
制备离子对色谱级试剂1-辛烷磺酸钠的具体步骤如下:
第一步,将98%的1-辛烷磺酸钠原料与去离子水混合,加热搅拌后过滤。
第二步,将滤液加入四氢呋喃中,搅拌后冷却结晶。
第三步,过滤分离晶体,用冰冷四氢呋喃洗涤后晾干,即得离子对色谱级1-辛烷磺酸钠成品。
离子对色谱级试剂1-辛烷磺酸钠的纯化工艺方法如下:
将原料1-辛烷磺酸钠与丙酮混合,进行超声波辐照震荡后减压抽滤。
将固体投入乙醇-水混合液中加热回流搅拌后过滤。
减压抽滤后晾干即得离子对色谱级试剂1-辛烷磺酸钠。
离子对色谱法在土壤中盐酸吗啉胍的测定和盐酸萘甲唑啉及其有关物质的检测中有广泛应用。
盐酸吗啉胍的测定方法中,采用离子对试剂1-辛烷磺酸钠对待测样进行预处理,提高检测结果的准确性。
盐酸萘甲唑啉及其有关物质的检测方法中,采用1-辛烷磺酸钠溶液作为流动相,能够有效分离目标物质,控制质量。
[1] 中国发明专利CN201510958384.2
[2] 中国发明专利CN201310054720.1
[3] CN201710419418.X
[4] CN201710701060.X
硝酸萘甲唑啉是一种常用的药物,主要用于缓解鼻塞和眼部红肿。它通过收缩血管来减轻局部充血,从而有效改善症状。作为一种有效的局部收缩剂,它不仅能迅速缓解症状,还为我们带来了方便和舒适,值得我们深入了解。
简介:什么是硝酸萘甲唑啉?
硝酸萘甲唑啉,一种有机化学物质,分子式:C14H15N3O3。硝酸萘甲唑啉是一种拟交感神经药,是一种具有显著 α-肾上腺素能活性的咪唑啉衍生物。它能增强肾上腺素能终止后去甲肾上腺素的释放,由于其对鼻粘膜血管的血管收缩作用,可立即缓解鼻塞。萘甲唑啉主要用于治疗角膜血管、充血、瘙痒、鼻塞等病症,也可作为鼻窦炎的替代药物用于辅助治疗。硝酸萘甲唑啉的结构如下:
由于其具有肾上腺素能活性,该药物还会产生副作用,如药物性鼻炎、高血压、头痛和中枢神经系统急性抑郁,并伴有显著的镇静作用。此外,还报告了因萘甲唑啉而导致缺血性和出血性中风的病例,这是由 α1 和 α2 肾上腺素能血管收缩作用介导的,这种作用也作用于脑血管。
1. 硝酸萘甲唑啉的用途
(1)鼻腔给药
萘甲唑啉是局部减充血剂吗?硝酸萘唑啉是一种重要的鼻减充血剂,主要用于缓解鼻塞和感冒、鼻窦炎和过敏性鼻炎等相关症状。
鼻中隔鼻成形术是一种与鼻衄和术后疼痛相关的创伤性手术。Marie Granier等人报道鼻内利多卡因加硝酸萘甲唑啉可改善鼻中隔成形术的手术条件和围手术期镇痛。
(2)眼科药物给药
萘甲唑啉滴眼液(品牌名称 Clear Eyes 和 Cleari)使肿胀的血管(眼动脉和眼静脉)变窄,以缓解红眼。萘甲唑啉是一种咪唑衍生物,是一种混合α1/α2受体激动剂,盐酸萘甲唑啉对 α 的结合亲和力为 ~2:12:α1受体。萘甲唑啉 (0.1%) 于 1974 年获得美国食品和药物管理局 (FDA) 批准作为处方眼部减充血剂,现在以较低浓度溶液 (0.012–0.03%) 的非处方药形式提供,用于缓解发红。
当确定发红的原因时(例如 大麻诱导的角膜血管舒张),可以安全地治疗暂时性红眼。但是,在不知道潜在疾病的情况下,不建议连续使用。
(3)硝酸萘甲唑啉治疗Frey 效应
微波听觉效应,也称为Frey 效应,是指人类对脉冲或调制无线电频率产生的声音的感知。感知到的声音直接在人脑内部产生,无需任何接收电子设备。二战期间,在雷达应答器附近工作的人员首次报告了这种效应。1961 年,美国神经科学家 Allan H. Frey 研究了这种现象,并首次发表了有关微波听觉效应性质的信息。人们认为其原因是听觉器官部分的热弹性膨胀,尽管其他竞争理论对全息干涉测量测试的结果有不同的解释。
2018 年 12 月底,Skopec R等人找到了一种药物,可以完全治疗微波Frey 效应和其他类型的声波武器对人体内部、内生器官造成的损害。研究人员建议使用硝酸萘甲唑啉(以前的)鼻充血药,通过释放和清洁淋巴系统来治疗结直肠癌、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌等癌症患者,治疗声波武器对人体内部、内生器官造成的癌变。其在 2018 年最后几个月的治疗中证明了硝酸萘甲唑啉的这种治疗效果。
硝酸萘甲唑啉首次使用时可能会产生镇痛作用,通过激活肾上腺素能和阿片类系统,随后通过诱导炎症级联产生促偏头痛作用,该作用由一氧化氮和花生四烯酸调节。萘甲唑啉解毒可缓解患者的头痛,这一观察表明,长期使用萘甲唑啉可能会导致慢性头痛。因此,医生应询问有慢性头痛症状的患者使用鼻减充血剂的详细信息,因为他们可能患有由使用声波武器的Frey 效应引起的头痛。
2. 你如何使用硝酸萘甲唑啉?
为了确保最佳效果并减少潜在的不良反应,遵循用药说明至关重要。
(1)在缓解鼻塞时,硝酸萘甲唑啉通常以鼻用喷雾剂或滴剂的形式应用。使用时,可以稍微抬头,将推荐的滴剂或喷雾剂分别放入每个鼻孔,同时轻轻吸气以增强药物的效果。需要注意的是,避免频繁使用,以防止出现反弹现象,即停药后鼻塞可能会加剧。成年人建议的用量为每四到六小时在每个鼻孔滴一到两滴或喷一到两下,每天使用频次不应超过三到四次。
(2)在处理眼部红肿和刺激时,硝酸萘甲唑啉以眼药水的形式提供。在滴入眼药水之前,应先洗手以避免产生交叉感染。随后,稍微抬头,轻轻拉开下眼睑,每天最多使用四次,每次滴入一到两滴于受影响的眼睛。为了保持药水的无菌状态,应避免药水滴管的尖端接触任何表面,包括眼睛本身。
3. 硝酸萘甲唑啉的安全性和副作用
3.1 鼻腔给药
萘甲唑啉对鼻子安全吗?长期使用可能会引发药物性鼻炎,即反弹性鼻塞。
3.2 眼科用药
已知副作用:
(1)刺痛
(2)不适
(3)刺激
(4)红眼增多
(5)视力模糊
(6)瞳孔散大
(7)点状角膜炎
(8)流泪
(9)眼压升高
4. 建议
硝酸萘甲唑啉是一种常用的药物,主要用于缓解鼻塞和眼部发红。它通过收缩血管来减轻充血和刺激,从而提供迅速的舒缓效果。然而,尽管硝酸萘甲唑啉在治疗这些症状时具有显著效果,但正确的使用方法和剂量对于确保疗效和避免副作用至关重要。由于每个人的健康状况和需要不同,在使用硝酸萘甲唑啉之前,务必咨询医生以获得个性化的建议和指导,确保安全有效地使用该药物。
参考:
[1]Skopec R. Naphazoline nitrate treat the frey effect of microwave and other sonic weapon’s damages in human’s internal, endogenous organs[J]. Virology: Research & Reviews, 2019, 3: 001-009.
[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Naphazoline
[3]https://drugs.ncats.io/drug/SC99GR1T5S
[4]https://link.springer.com/article/10.1007/s12630-008-9020-7
[5]https://www.webmd.com/
[6]https://go.drugbank.com/salts/DBSALT002621
[7]https://baike.baidu.com/item/%E7%A1%9D%E9%85%B8%E8%90%98%E7%94%B2%E5%94%91%E5%95%89
四氢唑啉是一种白色结晶性粉末化合物,其闪点为191.8°C。它是一种拟交感神经药,属于血管收缩剂,可以迅速缓解鼻粘膜和眼结膜充血。与萘甲唑啉类似,临床上常用0.1%的溶液滴鼻剂治疗鼻炎和鼻窦炎,也可以使用0.05%的溶液滴眼,治疗眼结膜充血。它可以通过用药部位或胃肠道吸收。
合成四氢唑啉的方法如下:
1. 原料
1-氰基四氢萘、对甲苯磺酸、乙二胺、乙醇和乙醚。除了这些试剂,其余试剂均为分析纯。
2. 乙二胺单对甲苯磺酸盐的制备
将24.5g对甲苯磺酸和38g乙醇加入反应瓶中,搅拌至完全溶解。然后加入10g乙二胺,固体溶解后,升温至70°C反应,减压浓缩至出现大量固体。加入20g异丙醇,加热回流搅拌,溶液完全溶解后,缓慢冷却至0°C结晶,过滤、真空干燥,得到28g产物。
3. 四氢唑啉的制备
在反应瓶中加入乙二胺单对甲苯磺酸盐和1-氰基四氢萘,加热至200°C搅拌保温2小时。然后冷却至约50°C,加入5%盐酸调节pH至约1,震荡使固体完全溶解,降温至室温20°C左右,用乙醚萃取中性物质两次,除去有机层。将水层冷却至约5°C,缓慢加入20%NaOH溶液,调节溶液pH至约12,大量固体生成,过滤、冷水洗涤滤饼,收集滤饼后干燥,得到目标产物。(参考图1)
[1] [中国发明] CN201810359783.0 用于刑侦目的生物体液中咪唑啉类药物的检测方法
[2]袖珍新特药手册
[3]曹洪,刘玉海,杨润苗,马卉.“一锅法”合成四氢唑啉的工艺方法研究[J].江苏理工学院学报,2016,22(02):41-44.
酞嗪(Phthalazine)是一种具有独特结构的杂环化合物,其特有的结构赋予了酞嗪独特的化学性质和生物活性,使其在药物化学和材料科学中具有重要应用价值。
简介:什么是酞嗪?
酞嗪又称 2,3-二氮杂萘,是重要的含氮杂环化合物。酞嗪单元是许多具有生物活性的有机化合物的重要结构基础,在药物、农用化学品和功能材料领域受到越来越多的关注。如下图所示,DNA 修复酶(PART)母体是一种细胞抑制剂,能够抑制肿瘤细胞 DNA 修复;盐酸氮卓斯汀,具有抗组胺、抗炎症的特性,可以治疗季节性过敏性鼻炎;瓦他拉尼具有抗肿瘤的活性。此外,酞嗪类化合物在发光材料和荧光探针方面也显示出良好的性能。
1. 酞嗪的化学结构
酞嗪是一种杂环有机化合物,分子式为 C8H6N2,是与邻苯二甲酸相关的二醛的吖嗪,它与其他萘啶类化合物(包括喹喔啉、 cinnoline和喹唑啉)呈异构体。酞嗪(phthalazine)是一种重要的氮杂环化合物,其结构可看作是萘分子的2、3 号碳被氮原子所取代。酞嗪是由1个苯环和1个哒嗪环稠合而成,结构中含有肼(2个相邻氮原子)的含氮杂环,在有机合成中扮演着重要角色。酞嗪-1(2H)-酮和 2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮构成了酞嗪部分的两种重要的功能化形式。酞嗪的结构如下:
2. 与异构体的比较
氮杂芳族化合物哒嗪和酞嗪的光谱特性与其异构体吡嗪和喹喔啉相比有很大不同,后者的三重态特性已通过包括 ODMR 在内的各种光谱技术进行了详细研究。由于哒嗪在任何条件下都不会发出磷光,因此甚至连酞嗪的 T 态是否为未知的问题都一无所知。哒嗪和酞嗪在低温下都会在刚性介质中产生非常好的 TREPR 信号。
酞嗪的三重态性质极大地依赖于环境和温度 。在苯甲酸和 1,4-二氯苯主体中未观察到氮超精细分裂,但在联苯和杜烯中可以清楚地观察到。亚能级的顺序也从苯甲酸中的 Z>Y>X 变为杜烯中的 Z>X>Y。超精细分裂和 ZFS 分析表明,在 4.2K 时,T 态的特征约为 60% ππ* 和 40% nπ*。nπ*‐ππ* 振动电子混合应伴随分子的平面外扭曲。Yamauchi 等人通过时间分辨的 ENDOR 工作确实检测到了这种扭曲的发生
3. 酞嗪的变体和衍生物
(1)2001 年 ,Napoletano 等将邻苯二甲酸酐衍生化之后,以甲醇为溶剂,酸性条件下与水合肼缩合,以几乎定量的收率获得酞嗪酮衍生物。接下来将羰基氯化,并在钯催化下发生偶联反应,形成 1,4-取代的酞嗪衍生物(如图所示)。
(2)2010 年,Hegab 等人使用邻苯二甲酸酐与芳烃发生傅–克反应生成邻芳甲酰基苯甲酸,再与肼缩合,得到 4-取代的酞嗪酮类化合物,再经过多步反应,合成了一系列具有高度活性的药物分子,其消炎效果超过了吲哚美辛(如图 所示)。
(3)2012年,Shaabani及其团队发现邻苯二甲酸酐、水合肼、异腈和丁炔二酸酯在乙醇和丙酮的混合溶剂中能够在室温下发生四组分反应,产生结构复杂的高度取代的酞嗪衍生物,收率为中等水平。研究者认为,异腈和丁炔二酸酯的加成反应生成1,4-偶极子,是驱动这一反应的关键因素。该偶极子与邻苯二甲酸酐与肼原位生成的酞嗪酮发生亲核加成,完成形式上的反应,得到最终产物(如图所示)。
(4)酞嗪衍生物的合成还可以从已有的酞嗪环化合物入手,通过利用其氮原子的亲核特性进行进一步的结构修饰和扩展。2008年,Bazgir等人报道了一种三组分反应,其中以酞嗪二酮、丙二腈或氰基乙酸乙酯及芳香醛为原料,在离子液体中加热,成功合成了吡唑并[1,2-b]酞嗪二酮结构的化合物。作者认为,反应中芳香醛首先和丙二腈或氰基乙酸乙酯发生缩合,生成 α,β-不饱和羧酸衍生物。酞嗪二酮与其进行 1,4-加成,最后酞嗪酮中另外一个氮原子与氰基发生亲核加成,得到产物(如图)。
(5)当酞嗪的1-或4-位带有卤素时,其表现出类似于酰氯的特性,可进行亲核取代反应。因此,使用亲核试剂与1-或4-氯酞嗪反应是一种常见的制备酞嗪衍生物的方法。2004年,Lebsack等研究人员通过与1,4-二氯酞嗪反应生成稠环结构,并经过多步反应,合成了具有抗惊厥作用的潜在药物分子,这些分子均包含酞嗪结构(如图)。
参考:
[1] 陈晨. 酞嗪、双吲哚、3-取代吲哚类含氮杂环化合物绿色合成方法研究[D]. 辽宁:辽宁师范大学,2020.
[2] 罗明检. 酞嗪盐与端炔的加成反应研究[D]. 黑龙江:哈尔滨工业大学,2019.
[3] 郑宣鸣. 酞嗪基α-氨基膦酸酯的合成研究[D]. 黑龙江:哈尔滨工业大学,2018. DOI:10.7666/d.D01587313.
[4] 赵梅梅,仝红娟,杜漠. 酞嗪衍生物的合成及活性研究进展[J]. 精细与专用化学品,2022,30(4):15-19. DOI:10.19482/j.cn11-3237.2022.04.03.
[5]https://en.wikipedia.org/wiki/Phthalazine
[6]Sangshetti J, Pathan S K, Patil R, et al. Synthesis and biological activity of structurally diverse phthalazine derivatives: A systematic review[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2019, 27(18): 3979-3997.
[7]https://www.merriam-webster.com/dictionary/phthalazine