罗西普托又名洛司普托,英文名称Rosiptor,是一种分子式为C20H35NO2,分子量为321.497的有机化合物,一般情况下纯净物质表现为白色至淡黄色固体粉末,密度为1.1±0.1 g/cm3,折射率则为1.547。
罗西普托是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。它的作用机理主要是在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
血小板聚集是正常的凝血机制中的一个关键环节。血小板异常激活可诱发血栓事件形成,导致急性血管堵塞、引起中风、缺血事件以及多器官功能损伤。因此抗血小板药物的研发一直是医学界研究的热点,且抗血小板药物是临床预防和治疗动脉血栓栓塞性疾病的基础药物。随着临床研究不断深入,开发出血副作用小的多靶点抗血栓的新型药物,是目前亟待解决的问题。本篇文章中介绍的罗西普托便是具有潜在作用的物质。
公开号为cn109852606a的专利申请文件首次提到ship-1激动剂罗西普托对过敏性哮喘具有一定的调节效果,说明该激动剂除了抗炎症,还可能应用于其他病症的研究,但目前相关文献并未涉及对相关性质的进一步研究,还需要进一步的验证和探讨。
针对现有技术中的上述问题,研究人员试验了ship-1激动剂罗西普托用于制备抗血栓药物中的应用,拓宽了ship-1激动剂的应用领域[1]。
相比于现有技术,该发明具有如下优点及有益效果:首次发现ship-1激动剂具有抗血栓作用,通过血小板聚集实验、斑块回缩实验、血小板释放功能检测、相关血小板活化指标检测、小鼠fecl3肠系膜动脉损伤实验以及蛋白磷酸化水平表达,发现作为ship-1激动剂的药物罗西普托可用于抗血栓的作用。
[1]刘刚,杨詹詹,张力,袁语静,武梦,华朝盈.贵州医科大学.SHIP-1激动剂罗西普托用于制备抗血栓药物中的应用.
氯米帕明是一种常用于治疗抑郁状态、强迫性神经症和恐怖性神经症的药物。
在治疗初期,可能会出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难和便秘等。
中枢神经系统不良反应包括嗜睡、震颤和眩晕。还可能发生体位性低血压,偶尔出现癫痫发作、心电图异常、骨髓抑制或中毒性肝损害等。
严重心脏病、有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留以及对三环类药物过敏的患者不适合使用氯米帕明。
依那普利、费洛克汀、氟伏沙明、帕罗西汀、普罗帕酮、利托那韦、舍曲林、丙戊酸、安泼那韦、奎尼丁等药物可以抑制氯米帕明的代谢,增强其毒性作用。
醋奋乃静、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟非那嗪、美索达嗪、五氟利多、奋乃静、奋乃静/阿米替林、哌泊噻嗪、丙丙氯拉嗪、丙嗪、三氟拉嗪与氯米帕明合用时,可能相互影响代谢,增加血浆水平和毒性。
苄普地尔、西沙比得、多菲菜德、格特氟长辛、格雷沙星、卤泛群、依布特利得、莫克罗卡辛、派迷清、索他洛尔、斯帕沙星等药物与氯米帕明合用,可能会导致Q-T间期延长,出现尖端扭转性室性心跳骤停。
与抗组胺药或抗胆碱药合用,药效可能相互增强。
与甲状腺制剂合用,可能互相增效,导致心律失常。
氯米帕明可增强沙美特罗的血管作用,增加心血管兴奋的危险性。
可降低抗凝药的代谢,增加出血的危险。
氯米帕明可抑制磷苯妥英钠、苯妥英钠的代谢,增加苯妥英钠中毒的危险性。
与奈福泮、奥氮平、曲马朵合用,可能导致癫痫发作。
奥昔布宁可诱导氯米帕明的代谢,降低其效果。
巴比妥酸盐可增加氯米帕明的代谢,可能降低其血清浓度,增强不良反应。
与胍乙啶、二甲苄胍、可乐定、胍那决尔合用,后者的抗高血压作用可能会被降低。
与含雌激素的药物合用,可能增加氯米帕明的不良反应,同时降低其抗抑郁作用。
与单胺氧化酶抑制药合用,可能引发高血压危象,甚至导致死亡。
与肾上腺素受体激动药合用,可能引起严重高血压和高热。
氯米帕明可降低癫痫阈值,与抗癫痫药合用时可能降低其抗癫痫作用。
异丙烟肼、异卡波肼、吗氯丙胺、烟肼酰胺、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、塞利吉林、托洛沙酮、苯环丙胺与氯米帕明合用,可能导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征。