贝那普利是一种前体药物，具有快速吸收的特点。它在肝脏中转化为活性代谢物贝那普利，从而起到抑制血管紧张的作用。
贝那普利主要用于治疗两种疾病。首先，它可用于治疗各种高血压。对于中度或轻度高血压的治疗，其疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平和普萘洛尔等常用药物相同。因此，在治疗高血压时，贝那普利被视为二线药物。
此外，贝那普利还可用于治疗充血性心力衰竭。它主要用作洋地黄和利尿剂治疗期间反应不佳的充血性心力衰竭的辅助治疗。
然而，需要注意的是，对于对贝那普利过敏的人群、患有血管神经性水肿的人群、孕妇和哺乳期的女性，禁止使用贝那普利。此外，对于患有孤立肾、移植肾或双侧肾动脉狭窄且肾功能减退的人群，也不建议使用贝那普利。
通过以上介绍，我们了解到贝那普利主要用于治疗高血压和充血性心力衰竭，其疗效良好。然而，我们也必须注意其中的禁忌事项，不能忽视。
贝那普利是一种用于治疗高血压的药物，它属于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。贝那普利可以抑制血管紧张素I转换为血管紧张素II，从而起到降低血压的作用。贝那普利有多种规格和仿制药可供选择，成人起始剂量为10 mg，每日一次，根据血压反应和耐药性逐渐调整剂量。贝那普利的最大剂量为40 mg，每日一至两次，需要长期服用。
贝那普利的主要适应症是高血压，它可以单独使用或与其他抗高血压药物合用。贝那普利的功效与其他血管紧张素转换酶抑制剂相似，可以有效控制血压。然而，贝那普利可能会导致血清转氨酶暂时性小幅上升，但这种情况很少见。此外，贝那普利还可能引起其他副作用，如头晕、疲劳、头痛、咳嗽、肠胃不适和皮疹等。
对于贝那普利的肝毒性，研究表明它与其他血管紧张素转换酶抑制剂相比，引起的血清转氨酶升高幅度较低，并且是暂时性的。极少数情况下，贝那普利可能导致严重肝损伤，但这种情况非常罕见。贝那普利的肝损伤通常在治疗开始后的12周内出现，并引起严重且持久的胆汁淤积性肝损伤。因此，在使用贝那普利时，需要密切监测肝功能，并及时调整用药剂量。
贝那普利的具体损伤机制还有待进一步研究，目前尚不清楚它导致血清转氨酶升高的原因。此外，贝那普利还可以与其他药物组成复合制剂，如贝那普利氢氯噻嗪片和氨氯地平贝那普利片等。
总的来说，贝那普利是一种常用的抗高血压药物，它的用途广泛且安全性较高。然而，在使用贝那普利时，需要注意监测肝功能，并避免与其他血管紧张素转换酶抑制剂同时使用，以减少肝损伤的风险。
贝那普利是一种不含巯基的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，具有优良的疗效、方便性和安全性。它是一种前体药，口服后在体内经肝脏水解生成活性的二元羧酸贝那普利拉。贝那普利和贝那普利拉都能够与ACE竞争性结合，降低ACE活性，阻断ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II，但贝那普利拉的活性是贝那普利的1000倍。
贝那普利的生物利用度为37%，口服后0.5小时达到血药峰浓度，贝那普利的半衰期为0.6小时。1.5小时后活性代谢物贝那普利拉也达到峰浓度。食物对其生物利用度基本上没有影响，但对Tmax和Cmax有一定影响。贝那普利不易通过血脑屏障和胎盘屏障，反复给药不会导致药物蓄积。
轻、中度肾功能不全患者和肝硬化患者的贝那普利药代动力学基本上没有变化。在肾功能正常时，胆汁清除约占12%。肾功能不全时，胆汁清除可代偿性增加，胆汁排泄率为8-39mL/min。只要患者的肝清除率大于等于30mL/min，贝那普利的药代动力学几乎没有变化，不会导致药物蓄积。
由于贝那普利是前体药物，需要经过水解为二元酸才能发挥作用，因此其作用缓慢但持久。口服贝那普利后24小时，血浆ACE活性仍然被抑制在90%以上。10mg贝那普利的抑制活性相当于5mg西那普利和8mg培哚普利，而20mg贝那普利的活性则强于20mg依那普利。
对于组织RAS活性的抑制，贝那普利拉的效果最强，其次是赖诺普利和培哚普利拉，然后是雷米普利拉、依那普利拉和福辛普利拉。
盐酸贝那普利片含有盐酸贝那普利作为主要成分，可用于治疗高血压、充血性心力衰竭以及对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人的辅助治疗。
贝那普利通过抑制血管紧张素转换酶的活性发挥作用，从而缓解因血管紧张素引起的一系列症状，如血压升高、心率加快和心输出血量不足等。
盐酸贝那普利片是一种口服药物，建议未使用利尿剂的患者每次服用10mg（一片），每天1次，可适当增加至每天2片。剂量可根据血压数据进行调整，一般每1-2周调整一次。
在使用过程中，患者可能出现头痛、头晕、心悸、皮肤潮红、咳嗽、上呼吸道感染以及胃肠功能紊乱等不良反应。尽管其耐受性良好，但若出现罕见的血小板减少症、贫血、血管性水肿等症状，应咨询医师处理。
1、妊娠期妇女禁用；
2、儿童和哺乳期妇女因临床资料不足，不建议使用；
3、咳嗽、高血钾、肾功能受损、手术/麻醉等患者需要慎用；
4、治疗过程中出现肝炎、肝衰竭、血管性水肿、症状性低血压、过敏性反应、粒细胞减少症/中性粒细胞减少症等症状患者需要停用此药。
1、高血压的正常范围是多少？
根据2005年中国高血压治疗指南的标准，收缩压小于120mmHg、舒张压小于80mmHg的患者位于正常血压范围内。
2、高血压患者应如何饮食？
应避免高盐、高脂肪、过量饮酒等不良饮食习惯，多食用海产品（海带、紫菜、海产鱼类等）和深色蔬菜蔬果。
以上是关于盐酸贝那普利片的相关内容，温馨提示使用过利尿剂或体液不足的人士，在使用此药进行治疗前应停用利尿剂2-3天，以防止低血压的发生。
盐酸贝那普利片是一种血管紧张素转换酶抑制剂，可用于治疗高血压和充血性心力衰竭的辅助治疗。它具有确切的疗效，副作用轻，对肝肾功能不全的患者使用安全，同时对心脏病、糖尿病和肾脏疾病也有疗效。
使用本品出现过皮疹、瘙痒或脸部、嘴唇、舌头肿大、呼吸困难等过敏症状的人不能服用盐酸贝那普利片。曾经有服用类似药物导致血管性水肿的病人以及孕妇或有可能妊娠的妇女也不能服用。
建议每日同一时间服用盐酸贝那普利片，这样可以达到更好的治疗效果，也不容易漏服。请遵照医生的处方服药，剂量调整需要在医生的指导下进行。
常见的副作用包括头痛、头晕、疲乏、恶心、皮疹、瘙痒、咳嗽等。
未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10 mg，每天一次，若疗效不佳，可加至每日20 mg。对某些患者，在给药间隔末期，降压作用可能减弱，此类病人，每日总的剂量应均分成两次服用，或加用利尿剂。肌酐清除率大于等于30 ml/min患者服常用剂量即可。而小于30 ml/min患者，最初每日剂量为5mg，必要时，剂量可加至10 mg/日。
一要：医生根据您对药物的反应及血压目标调整治疗方案，建议您每天监测血压，定期到医院复诊。二要：在您初次服用或增加剂量的时候，为了防止低血压的危险，请注意缓慢起身，避免剧烈活动。如果感到头重脚轻或眩晕，请您躺下并立即咨询医生。三要：出现以下症状，可能是严重副作用的前兆，请您立即就医：头重脚轻或眩晕；发热、咽喉疼痛；心跳减慢、脉搏虚弱、肌肉无力、有刺痛感。四要：大量流汗、严重腹泻呕吐可导致体内水分丢失，容易引起低血压，出现头昏、眩晕等副作用，请注意预防，适当补充水分。五要：使用“普利”类药物可发生持续性干咳，停药后即消退。服用本药过程中，出现咳嗽的症状时，应考虑是药物引起的。六要：如果您正在口服降糖药或使用胰岛素治疗，请您在开始用本药时，密切监测血糖，防止出现低血糖，尤其是在合用的第一个月内。七要：如果您是肾功能不全或患有糖尿病的病人，应对血钾进行监测。没有医生的同意，您不要使用含钾的盐替代品。一不要：在您服用药物后出现眩晕或嗜睡时，请您停止从事驾驶和机械操作等需集中注意力的活动。
贝那普利是一种治疗高血压、充血性心力衰竭和慢性肾衰竭的药物。它的熔点在148到149摄氏度，存放时建议在2到8摄氏度的环境下。贝那普利可以单独使用，也可以与其他利尿剂产品搭配使用。在使用过程中，建议与另一种血管紧张素转化酶抑制剂产品搭配使用，这样可以减少粒性白细胞数量，对于肾功能障碍或胶原血管疾病患者效果最明显。贝那普利还可以作为一种前体药物使用，吸收速度非常快。
了解了贝那普利的特点后，患有高血压等疾病的人们应该根据自身情况选择适合自己的治疗药物，并根据医生的建议进行治疗。此外，平时要及时监测血压，一旦出现波动，要及时服用药物，不要盲目停用药物。
随着心脑血管疾病患者的增加，高血压患者自然会选择一些降压药物，希望能够改善自身健康状况。高血压作为一种慢性疾病，对人体造成了巨大的伤害。在这种情况下，盐酸贝那普利引起了人们的关注，那么盐酸贝那普利到底是一种什么药物呢？
盐酸贝那普利属于降压药物，是一种血管紧张素转化酶抑制剂。它可以通过抑制血管紧张素的生成，起到疏通血管的作用，降低外周血管阻力，从而逐渐降低血压，而且不会引起代偿性液体潴留，还能减轻心室后负荷，不会增加心率。
在服用盐酸贝那普利的过程中，可以明显感受到它的好处。它可以通过口服被有效吸收，吸收率高达37%。它与蛋白质结合率为95%，可以通过肾脏和肝脏进行排泄，因此对于肾功能不全或肝硬化的患者，需要在医生的指导下使用，并且不能随意调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，需要注意减小药物剂量。
目前，盐酸贝那普利的使用越来越广泛，许多心脑血管疾病患者都会选择使用它。对于中高度高血压患者来说，它的治疗效果非常好。此外，它还可以与其他药物同时使用，以达到降低血压的目的。当然，高血压患者在日常生活中也应该注意饮食，多进行运动和休息，少摄入对身体有害的食物，这样才能实现降压的目标。
2-氧代-4-苯基丁酸是一种医药合成中间体，可用于制备赖诺普利、贝那普利等血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。ACEI对高血压和充血性心力衰竭具有显著的治疗效果，因此引起了药化科技工作者的广泛关注和研究。
2-氧代-4-苯基丁酸的制备方法如下：
方法1：在装有回流冷凝器和隔膜的三颈烧瓶中加入乙内酰脲4，并在氩气气氛下进行处理。加入20％的NaOH溶液后，再次用氩气冲洗设备。将混合物加热回流3小时，然后冷却至0℃，通过缓慢加入浓盐酸将其调节至中性。加入NaHCO3之后，使用乙醚进行液-液萃取3小时。随后加入盐酸，进一步萃取，将产物萃取到有机相中。通过真空蒸发溶剂，得到黄色油状物质。将其溶解在水中，并通过添加NaOH溶液将其重新调节至中性。使用液氮冷冻并冻干，得到白色晶体2-氧代-4-苯基丁酸。
方法2：以苯甲醛为起始原料，与醋酸酐缩合，经过肉桂酸加氢酯化得到苯丙酸乙酯。苯丙酸乙酯与草酸二乙酯缩合得到3-苄基-2-氧代丁二酸二乙酯，最后通过水解酯化制得2-氧代-4-苯基丁酸。
[1] EP 2574667
[2] CN200810025051.4一种2-氧代-4-苯基丁酸乙酯的制备方法酯的制备方法
作为一种ACE抑制剂，喹那普利在控制血压、降低心血管疾病风险等方面具有重要的临床价值。通过了解喹那普利的相关知识，可以更好地理解其药理机制和临床应用，为医生和患者提供更科学有效的用药指导。
简介：喹那普利是一种无巯基、长效口 服的新型血管紧张素转换酶抑制剂。 1989年应用于临床，1991年美国FDA批准上市用于治疗高血压和充血性心力衰 竭。国产盐酸喹那普利片于1999年由上 海医药工业研究院和哈药集团制药总厂 联合研制成功并应用于临床,商品名为 “益恒”。
喹那普利是一种前体药物，经吸收后会水解为更具活性的二元酸ACE抑制剂喹那普利拉。与其他ACEI前体药物相比，喹那普利的ACE抑制作用类似于雷米普利拉，但较培哚普利、依那普利和卡托普利更强。由于喹那普利及其二元酸均能有效抑制ACE活性，它可以降低血管紧张素和醛固酮的血浆浓度，同时增加强度激肽的活性。与卡托普利和马来酸依那普利相比，喹那普利在治疗肾血管型高血压方面具有更强的降压效果，且不良反应发生率和因副作用停药的比例较低，对肾毒性的影响也较轻。
喹那普利除了治疗高血压外，还具有降血脂的作用。有效剂量范围为10mg-40mg/天。喹那普利的平均消除半衰期为1小时，而喹那普利拉的半衰期为2小时。在健康自愿者身上，给予2.5-20mg的喹那普利剂量后，ACE活性在24小时内被抑制70-95%，其抑制作用可持续达48小时。Manazato等人报道了6003例中重度高血压患者（3004例男性，2999例女性，年龄为59±11岁），他们服用盐酸喹那普利3~6个月后，舒张压从102mmHg下降至87mmHg。
制备：专利CN 104744562A发明了一种喹那普利的生产方法，其特征是具体步骤如下：将化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合，得到化合物(Ⅲ)，(Ⅲ)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)，(Ⅳ)经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)，(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利，喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐，将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈，得到的产物在50℃于真空下干燥16h，得喹那普利。
作用特点：
1. 喹那普利的亲脂性
喹那普利含有具有强烈亲脂性的苯并吡啶双环结构，这使得该药具有较高的脂溶性，能够通过主动扩散迅速进入血液循环，并转运至各个组织和器官，从而发挥更强的药理作用。与亲水性药物相比，亲脂性药物更容易通过胆汁排泄，喹那普利属于肝肾双通道排泄，其中37%通过胆汁排出，61%经肾脏排出，因此对肾功能的影响较小。
2. 喹那普利的作用强度
各种ACE抑制剂的作用强度不同，主要取决于其与ACE活性中心中锌离子（Zn2+）的相互作用。由于喹那普利分子中引入了额外的结合位点，增加了与ACE的亲和力，因此成为一种新型的高效ACE抑制剂。与贝那普利、雷米普利、培哚普利、依那普利和卡托普利相比，喹那普利具有最低的ID50值，表明其ACE抑制作用最强，与体内ACE的结合亲和力最高。在不同组织中，喹那普利对ACE的抑制时间和程度各不相同，开始2小时时血浆和组织中的ACE抑制程度达到最高水平，24小时后仍能保持一定的抑制活性：血浆为25%，主动脉为30%，肾脏为35%。在心房和心室中的抑制程度甚至超过40%以上。
参考文献：
[1]丁海英,赵芳,陈伟等.新型血管紧张素转换酶抑制剂喹那普利的研究进展[J].中国处方药,2005(01):78-80.
[2]祁振海. 第三代血管紧张素转化酶抑制剂盐酸喹那普利的合成研究[D].沈阳药科大学,2002.
[3]李磊. 一种喹那普利的生产方法:CN201310726795.X[P]. 2015-07-01.
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