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化药

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生物医学工程

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甲羟孕酮在制药中有哪些临床应用和作用？甲羟孕酮是一种广泛应用于制药领域的药物成分，被用于多种临床治疗。本文将介绍甲羟孕酮在制药中的应用范围和作用机制。首先，甲羟孕酮在妇产科领域具有重要的临床应用。作为一种合成孕酮类似物，甲羟孕酮常被用于妊娠相关疾病的治疗。其中，最为常见的应用是在早期妊娠维持方面。甲羟孕酮可以通过促进子宫内膜发育和改善子宫环境，帮助保持妊娠，降低早期流产的风险。其次，甲羟孕酮也被广泛用于妊娠高血压疾病的治疗。这种疾病是一种妊娠期特有的高血压病，严重情况下可能危及母婴健康。甲羟孕酮可通过血管舒张作用，改善血流动力学，降低血压，减轻妊娠高血压的症状，并减少并发症的发生。此外，甲羟孕酮还被应用于子宫内胎儿发育不良的治疗。子宫内胎儿发育不良是指胎儿在子宫内生长发育不达标准的情况。甲羟孕酮可通过促进胎儿生长和发育，改善胎盘功能，提高胎儿的生存率和健康状况。此外，甲羟孕酮还可用于治疗某些内分泌紊乱引起的疾病，如多囊卵巢综合征（PCOS）。PCOS是一种常见的内分泌疾病，会导致月经紊乱、排卵障碍和激素水平异常。甲羟孕酮可以通过调节激素水平和改善卵巢功能，帮助恢复正常的月经周期和促进排卵。综上所述，甲羟孕酮在制药中有多种临床应用和作用。它在妇产科领域常用于早期妊娠维持、妊娠高血压和子宫内胎儿发育不良的治疗。此外，甲羟孕酮还可用于调节内分泌紊乱引起的疾病。查看更多

#甲羟孕酮

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精细化工

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材料科学

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全氟庚酸有哪些应用领域？简介全氟庚酸，又称Perfluoroheptanoic acid（PFHA），是一种全氟化合物（PFCs）中的人工合成有机化合物。其分子结构中所有的氢原子都被氟原子取代，赋予了全氟庚酸独特的化学和物理性质，使其在多个领域具有广泛的应用价值。图1全氟庚酸的性状性质全氟庚酸通常为无色或淡黄色液体，具有较低的熔点和沸点，以及较低的表面张力和粘度。这些特性使得全氟庚酸在涂料、润滑油和表面活性剂等领域具有优势。在化学性质方面，全氟庚酸具有较高的化学稳定性，能够抵抗多种化学反应，如氧化、还原和酸碱反应等。此外，由于分子中的氟原子具有强烈的电负性，全氟庚酸在化学反应中通常表现出亲电性，可以与亲核试剂发生反应，生成新的化合物。应用全氟庚酸在表面处理与涂料、润滑油与润滑脂、电子工业、纺织工业和生物医药等领域有着广泛的应用。它可以用作表面处理剂、涂料添加剂、润滑油、润滑脂、电子元件的保护涂层和绝缘材料、纺织品的防水、防油和防污处理，以及药物研发和生物医学研究中的应用。参考文献 [1]陈红斌,祝金玲.一种全氟庚酸的制备工艺:CN202011248265.5[P].CN112358395A[2024-03-05]. [2]陈静,张彭义,刘剑.全氟庚酸在185nm真空紫外光下的降解研究[J].环境科学, 2007, 28(4):5.DOI:10.3321/j.issn:0250-3301.2007.04.014. [3]高梓涵,魏朵,殷诺晴,等.复合乳液级联微反应器可控合成全氟庚酸的方法:202310706928[P][2024-03-05].查看更多

#全氟庚酸

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工艺技术

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一氧化硅作为电极材料的应用是怎样的？硅氧化物因其丰富的储备、低成本、低成本、环境友好、易于合成和高理论容量而被认为是一种有前途的高能锂离子电池(LIBs)阳极材料家族。本文将介绍一氧化硅作为电极材料的应用。储锂机理由于硅酸盐锂和氧化锂的存在，与硅相比，一氧化硅在锂化/脱脂过程中的体积变化显著降低，循环稳定性增强。但是，很难完全消除体积变化的问题。根据最近的文献研究，SiO在锂化后的体积膨胀约为200%。这种剧烈的体积膨胀可能引起活性材料的应力，导致活性材料的粉碎和分离、电极解体、高表面副反应以及重复的固体电解质界面(SEI)膜的形成和破裂。因此，SiO的大体积变化被认为是其在循环时容量下降的主要原因。此外，SiO的容量低，倍率性能差。前者源于在第一个循环中不可逆的硅酸盐锂和氧化锂的形成，而后者是由低固有电导率引起的。在实际应用中，提高SiO的可循环性、ICE和速率能力仍有相当大的空间。应用 SiO/C混合阳极材料在各种电化学性能优化策略中，用导电碳合成SiO的研究最为广泛。各种一氧化硅/碳复合材料已被构建和评价。碳不仅减轻了整体体积的变化，而且提高了SiO的电导率，从而提高了循环稳定性和速率能力。 SiO/金属和SiO/金属氧化物混合阳极材料除碳外，金属和金属氧化物也被用于与一氧化硅复合，以提高其锂的存储性能。2001年初，Tatsumisago报道了在惰性气氛中机械铣削SiO和氧化亚锡合成SiO/SnO复合材料。Kim等制备了由非晶铝硅的硅纳米晶(o10nm)组成的纳米结构SiAl0.2O阳极。 SiO基阳极材料的粘结剂聚合物粘合剂对一氧化硅基阳极的可循环性也有很大的影响。伴随着SiO的高容量和200%的大体积膨胀，这导致了粒子水平的活性物质粉碎和电极水平的解体的臭名昭著的问题。合适的粘合剂可以提供活性材料、导电碳和集电器之间的持久接触，有效地提高电极的完整性。查看更多

#一氧化硅

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氟米松酸是什么？介绍氟米松酸，又被称为6α，9α-二氟-11B-羟基-16α-甲基-3-氧-雄甾-1,4-二烯-17B-疏代羧酸，是合成的关键中间体。氟米松酸下游产品丙酸氟替卡松是氟米松酸的下游产品，用于治疗哮喘和过敏性鼻炎，是首选药物。现有产品依靠进口，导致质量和价格受限。合成氟米松酸的合成以氟米松为原料，有三种不同的合成路线，产率各不相同。路线一：将氟米松溶解在四氢呋喃和甲醇溶媒中，在催化剂碱的作用下，敞口暴露于空气中，30~40℃搅拌34天，制成6a,9a-二氟-11B,17α-二羟基-16α-甲基-3-氧雄甾-1,4-二烯-17B-羧酸。路线二：向氟米松的四氢呋喃悬浮液中加入高碘酸，真空除去四氢呋喃，得到氟米松酸。路线三：在反应瓶中加入氟米松和四氢呋喃，加入高碘酸溶液，控制温度，得到氟米松酸。参考文献 [1]秦国儒.丙酸氟替卡松的合成方法[P].江苏:CN200610161627.0,2007-07-18.查看更多

#氟米松酸

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2-溴丙烯：一个有机卤代物的应用和合成介绍 2-溴丙烯（2-Bromopropene）是一种有机卤代物，化学式为C3H5Br，外观呈无色至淡黄色液体，具有刺激性气味。微溶于水，易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂，由于结构含有溴原子和碳碳双键，它具有较高的化学反应活性，可发生加成反应和取代反应。该化合物在有机合成中用作中间体，广泛应用于合成药物、农药和其他有机化合物。图一 2-溴丙烯应用将2-溴丙烯溶液（5.77 mL，65.0 mmol，1.3当量）溶于THF（160 mL）中，并冷却至-78°C。通过注射器向其中缓慢加入正丁基锂（滴定，在己烷中2.34M，32.1mL，75.0mmol，1.5当量）。将混合物在-78°C下搅拌15分钟。通过套管将苯乙醛（90%，6.50 mL，50.0 mmol，1.0当量）作为THF（80 mL）溶液加入。将反应物在-78°C下再搅拌30分钟，然后在0°C下移至冰浴中，并立即用1:1饱和水溶液骤冷。NH4Cl/H2O，然后用EtOAc萃取。将合并的有机物用MgSO4干燥，过滤并浓缩。硅胶色谱法（90:10至85:15己烷/EtOAc）得到黄色液体形式的3-甲基-1-苯基丁-3-烯-2-醇（6.73g，83%）[1]。合成将丙酮（58g，1mol）、75%水合肼（200g，3mol）、无水硫酸镁（360g，3mmol）和650mL甲醇混合并在室温下搅拌。反应完成，过滤并用30mL甲醇洗涤固体。将溶剂蒸发至干，并加入1200mL二氯甲烷和吡啶（312g，4mol）。温度为-10°C至0°C，NBS（356 g，2 mol）在550 mL二氯甲烷中。GC反应完成后，加入10%盐酸调节pH＝3-4，分离有机层，加入50mL环丁砜，二氯甲烷常压蒸馏，得到46-50°C的馏分，得到89.5g淡黄色液体2-溴丙烯，GC：99.2%，产率74%[2]。图二 2-溴丙烯的合成储存 2-溴丙烯应储存在密封的耐腐蚀容器中，放置于阴凉、干燥、通风良好的地方，避免阳光直射、热源和火源，以防止其水解和分解。理想储存温度为室温，需远离氧化剂、酸、碱及其他反应活性物质。参考文献 [1]Schleicher D K ,Jamison F T .A reductive coupling strategy towards ripostatin A[J].Beilstein Journal of Organic Chemistry,2013,9(1):1533-1550. [2]冷延国,刘金洲,冯学民.一种合成异丙烯基硼酸酯的方法[P].河北:CN201610011092.2,2016-04-20. 查看更多

#2-溴丙烯

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氯化银的性质是什么？简介氯化银（AgCl）是一种重要的无机化合物，其分子式为AgCl，分子量为143.32。这种化合物以白色粉末的形式存在，但在光照下会逐渐分解，颜色变深，从白色变为紫色，最终可能变黑。氯化银的熔点为455℃，沸点高达1550℃，显示出其较高的热稳定性。在常温（25℃）下，氯化银在水中的溶解度仅为1.93mg/L，显示出其极低的溶解度。此外，氯化银不溶于水和稀硝酸，这一特性使其成为实验室中常用的银含量测定试剂[1-2]. 氯化银的性状制备方法根据所需氯化银的量，计算出所需硝酸银的物质的量。然后，取含此量的硝酸银溶液放入试管或其他加热容器中。向硝酸银溶液中缓慢加入过量稀盐酸，同时用玻璃棒不断搅拌，确保反应均匀进行。随着反应的进行，溶液中会生成白色沉淀，即氯化银。待反应完全后，将溶液静置，使沉淀沉降。随后，通过过滤操作将沉淀（氯化银）与溶液分离。将得到的氯化银滤渣转移到干净的容器中，并在控制一定温度下进行蒸发，以去除表面残留的溶液，最终得到纯净的氯化银固体[1-2]. 用途摄影领域：氯化银是摄影底片中的重要成分之一。在黑白摄影中，氯化银作为感光层的主要成分，能够将光线转化为银粒，从而记录下影像。虽然现代摄影技术已广泛使用更为敏感的溴化银（AgBr），但氯化银在特定场合下仍有一定应用. 医疗领域：氯化银具有显著的抗菌性能，因此被广泛应用于医疗领域。它可以作为抗菌药物的原料，用于制作药膏、消毒液等，帮助治疗伤口感染、烧伤和皮肤疾病。此外，氯化银还被用于制备医用材料，如抗菌纤维和抗菌涂层，以提高医疗器械和设备的抗菌性能. 电子领域：在电子器件中，氯化银作为添加剂，能够提升材料的电导率和稳定性。同时，它也被用于制备电解质材料，如氯化银电池和固态电解质，用于储能和传导电子[1-3]. 保存方法储存环境：氯化银应储存在干燥、通风、避光的地方，远离强酸、强碱及易燃品。对于固体氯化银，应储存在防潮、防晒的密闭容器中，以防吸湿和变质。对于溶液状的氯化银，则应储存在带有防护措施的容器中，避免泼溅和误食. 储存期限：氯化银的储存期限一般不宜超过6个月。过期的氯化银应及时处理或废弃，以免其性能下降或产生安全隐患[2-3]. 参考文献 [1]蔡可宁,李占强.纳米氯化银胶体的光催化降解性能研究[J].城市道桥与防洪, 2009(10):3. [2]李永军,刘春艳,张志颖.包裹定向排列纳米氯化银的二氧化硅纳米纤维[J].过程工程学报, 2002, 2(4):4. [3]朱昌青,李东辉,郑洪,等.核酸对氯化银胶体溶液共振光散射的猝灭作用及其应用[J].分析化学, 2000, 28(12):4.查看更多

#氯化银

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帕罗西汀盐酸盐是否具有抗抑郁作用？帕罗西汀盐酸盐为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。对其它递质作用较弱，对植物神经系统和心血管系统的影响较小。功效帕罗西汀盐酸盐可用于治疗抑郁症、强迫症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍、社交恐怖症/社交焦虑症。疗效满意后，继续服用本品可预防抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。药代动力学帕罗西汀盐酸盐口服易吸收，不受抗酸药物或食物的影响，口服30mg，血药浓度达峰时间为6.3小时，峰浓度为17.6ng/ml，t1/2为24小时，表观分布容积为3~28L/kg。血浆蛋白结合率为95%。7~14日内达稳态血浆浓度，并迅速分布到各组织器官。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余以代谢产物形式从尿中排出，小部分从粪便排泄。用法用量口服治疗抑郁症，一次20mg，一日1次。治疗强迫症，开始剂量为一日20mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg~60mg，分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍，开始剂量为一日10mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg~50mg，分次口服。副作用帕罗西汀盐酸盐可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。查看更多

#帕罗西汀盐酸盐

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四乙酰乙二胺是什么？四乙酰乙二胺，英文名为Tetraacetylethylenediamine，常温常压下为白色至类白色固体粉末，在水中有一定的溶解性并且可溶于常见的有机溶剂例如氯仿，乙酸乙酯。四乙酰乙二胺是一种烷基酰胺类物质，它是一种高效的低温漂白活化剂，广泛用于洗衣粉、彩漂粉、洗碗剂及其他各类固体洗涤剂及去污剂中，在日化产品的加工生产领域中有较好的应用。图1 四乙酰乙二胺的性状图工业合成四乙酰乙二胺的合成有两种方法：两步法和一步法。其原理都是采用无水乙二胺为主要原料与酰胺化试剂（如羧酸、酰氯、酸酐、羧酸酯、烯酮及三聚氯氰等）进行反应制得四乙酰乙二胺。一般国外使用双塔或双柱反应器，设备投资比较大。反应时间比较长（8---9小时），产品收率比较低（小于75%）成本比较高（约3万/吨）。化学应用漂白剂是洗涤剂中一种重要的助剂，主要有含氧漂白剂和含氯漂白剂两大类。在众多的洗涤用品中，由于漂白洗涤剂对织物具有增白、增艳、消毒、灭菌及去垢能力高等效果，因此，自70年代漂白洗涤剂一问世，就受到人们的喜爱。漂白粉中常见的活性剂四乙酰乙二胺(TAED)是由乙二胺为原枓所制成，由该物质所衍生的二硬脂酰乙二胺(EBS)是工业上常用的脱模剂，也是汽油及机油中的表面活性剂。四乙酰乙二胺可作为过氧化物活化剂，可以提高过氧化物在低温水中的洗涤功效和消毒、杀菌功能。四乙酰乙二胺具有优越的低温漂白性能，良好的环保性能和适宜的价格，TAED/过硼酸钠系统已成为欧洲标准的漂白活化剂系统，欧洲所使用的漂白洗涤剂中，75% ～80% 采用TAED/过硼酸钠系统。有研究表明：在洗涤剂配方中，当四乙酰乙二胺的含量达到1．5% ～5．0%时，就能使过硼酸钠在常温下发挥其漂白效力。参考文献 [1] 王振宇.日用化学工业,1995,2:2. 查看更多

#四乙酰乙二胺

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如何用生物合成法合成阿维菌素？本文将讲述如何用生物合成法合成阿维菌素，旨在为阿维菌素的制备提供参考依据及实验支持。简述：阿维菌素是阿维链霉菌深层发酵而得的高效低毒生物农药和医药中间体，在农业、畜牧业和医药领域都有广泛的应用。 1. 背景：由于阿维菌素的重要应用价值，自其发现以来，已形成了一个重要的抗生素研究领域。早期研究以美国默克公司、日本北里研究所和北里大学为主，随后，中国学者逐渐加入研究，从跟随到并驾齐驱，最终引领了阿维菌素基础与应用研究的迅速发展。自 20世纪80年代起，大村智团队耗时十多年，基本阐明了阿维菌素的生物合成途径，并于1999年完成了其生物合成基因簇的测序及功能分析。 2. 复杂生物合成过程：阿维菌素生物合成分为 3 个步骤：(1)聚酮合酶催化 7 个乙酸盐、5 个丙酸盐和 1 个带有支链的脂肪酸起始单元首尾聚合形成聚酮链，聚酮链从聚酮合酶上释放出来通过内酯键环化形成起始糖苷配基，即 6,8a-开环-6,8a-脱氧-5-氧阿维菌素糖苷配基。阿维菌素的“a”和“b”组分由不同的起始单元合成，“a”组分的 2-甲基丁酰基(C25~C28)和“b”组分的异丁酰基(C25~C27)分别由 L-异亮氨酸和 L-缬酸衍生而成。(2)起始糖苷配基经过一系列的修饰(包括氧化、环化、还原、甲基化)转化为阿维菌素糖苷配基。 (3)阿维菌素糖苷配基经糖基化修饰形成阿维菌素( 下图 )。阿维菌素生物合成基因簇全长 82 kb，共编码18 个 ORFs ( 如图所示 )。其中 4 个大的 ORF—aveA1、aveA2、aveA3 和 aveA4 的编码产物共同组成聚酮合酶，参与阿维菌素合成的第一个步骤，负责阿维菌素起始糖苷配基的合成。阿维菌素“1”组分在C22~C23 之间为含有羟基的单键，“2”组分为双键。之前研究表明 aveC 以某种方式决定“1”和“2”组分的比例，但其具体功能直到 2013 年才由中国科学院上海有机化学研究所刘文团队阐明。aveC 编码双功能酶 AveC，催化 C22~C23 之间的脱水和C17~C25 螺缩醛酮的形成，该酶的两个活性中心独立发挥作用，一个活性中心的改变并不影响另一个活性中心的功能。脱水作用使 C22~C23 之间的单键变成双键，因此 AveC 是决定“1”和“2”组分比例的一个关键酶，可通过突变 aveC 改变“1”和“2” 组分的含量。AveC 催化之后，由 aveE编码的细胞色素 P450 羟化酶通过引入氧原子使 C6和 C8a 间的呋喃环闭合，再由 aveF 编码的 C5-酮基还原酶使 C5 位的酮基还原为羟基，形成“B”组分的糖苷配基。紧邻 aveF 上游的 aveD 编码 C5-O-甲基转移酶，负责将 C5 位甲基化，形成“A”组分的糖苷配基。糖基化修饰对阿维菌素的杀虫活性至关重要，位于基因簇右侧的 aveBⅠ-aveBⅧ负责合成和转移齐墩果糖。首先，AveBⅡ和 AveBⅢ催化葡萄糖-1-磷酸形成 TDP-4-酮-6-脱氧葡萄糖，然后在 AveBⅣ-AveBⅧ的作用下合成 dTDP-L-齐墩果糖，最后由糖基转移酶 AveBⅠ将 dTDP-L-齐墩果糖连接到阿维菌素糖苷配基的 C13 和 C4′位上，最终形成阿维菌素。参考文献： [1]刘丽虹,程曦,杨柳等. 阿维菌素废菌渣循环利用的发酵工艺研究 [J]. 世界农药, 2023, 45 (09): 30-35. DOI:10.16201/j.cnki.cn10-1660/tq.2023.09.05. [2]文莹,张立新. 阿维菌素的中国“智”造 [J]. 遗传, 2018, 40 (10): 888-899. DOI:10.16288/j.yczz.18-194. [3]阿维菌素的高效中国智造[C]// 上海市遗传学会,江苏省遗传学会,浙江省遗传学会,安徽省遗传学会,中国遗传学会教育教学委员会. 2017中国长三角遗传学大会会议手册. [出版者不详], 2017: 1. 查看更多

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如何合成与应用2-嘧啶甲脒盐酸盐？本研究旨在探讨合成与应 2- 嘧啶甲脒盐酸盐的方法，希望通过这项研究为相关领域的合成化学和应用研究提供新的思路和实验支持。背景： 2- 嘧啶甲脒盐酸盐是一种重要的医药中间体，可用于合成药物波生坦。波生坦 (Bosentan) 是由瑞士 Actelion 公司研究开发， 2001 年被 FDA 批准在美国上市，用于治疗 Ⅲ 期和 IV 期原发性 PAH 患者，或者治疗硬皮病引起的肺高压。波生坦是非选择性内皮素受体拮抗剂，对受体 ETA 和受体 ETB 都有一定的作用。波生坦能够使肺和全身血管阻力降低，在不增加心率的情况下使心脏输出量增加。根据波生坦的逆合成路线分析，得到关键中间体 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基 - 苯氧基 )-2,2'- 联嘧啶，合成该中间体需要 2-(2- 甲氧基 - 苯氧基 ) 丙二酸二甲酯或 2-(2- 甲氧基 - 苯氧基 ) 丙二酸二乙酯与 2- 嘧啶甲脒盐酸盐环合，根据原料药价格调研， 2-(2- 甲氧基 - 苯氧基 ) 丙二酸二甲酯廉价易得， 2-(2- 甲氧基 - 苯氧基 ) 丙二酸二乙酯需要由丙二酸二乙酯合成，以达到降低成本的目的。 2-嘧啶甲脒盐酸盐 (Ⅲ) 的合成：依次向干燥的圆底烧瓶中加入甲醇 (4 mL) 、甲醇钠 (38.50 mg, 0.71 mmol) 和 2- 氰基嘧啶 (0.30 g, 2.85 mmol), 在室温下搅拌 16 h 后，再加入氯化铵 (0.23 g, 4.30 mmol), 回流反应 3 h; 过滤除去不溶杂质，滤液减压回收溶剂，剩余物干燥，得白色化合物 Ⅲ 粗品 0.54 g, 纯度 62.28%, 收率 74.12% 。应用：合成波生坦关键中间体 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2′- 联嘧啶 (Ⅰ) 。具体步骤如下：（ 1 ） 4,6- 二羟基 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2′- 联嘧啶 (Ⅴ) 的合成依次向干燥的圆底烧瓶中加入甲醇 (3 mL) 、化合物 Ⅲ 粗品 (192.8 mg, 1.22 mmol) 、氢氧化钠 (0.171 g, 4.28 mmol), 在室温下搅拌均匀后，在冰水浴条件下滴加化合物Ⅳ (0.46 g, 1.81 mmol) 的甲醇溶液 (10 mL), 滴毕，在回流条件下搅拌反应 5 h; 冷却至室温，减压回收溶剂，剩余物加水搅拌，滴加 1 mol·L-1 盐酸调节 pH 值至 1.5, 析出大量固体，抽滤，滤饼干燥，得淡黄色固体化合物 Ⅴ52.8 mg, 收率 13.90% 。（ 2 ） 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2′- 联嘧啶 (Ⅰ) 的合成依次向干燥的圆底烧瓶中加入化合物Ⅴ (64.4 mg, 0.206 mmol) 、甲苯 (3 mL) 、 N,N- 二甲基苯胺 (0.25 mL,1.98 mmol) 和三氯氧磷 (1 mL,0.011 mol), 在 80 ℃ 下搅拌反应 6 h; 加入冰水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯层依次用水、饱和碳酸氢钠溶液、饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压回收溶剂，剩余物干燥，得淡黄色固体化合物Ⅰ 61.3 mg, 收率 85.13% 。参考文献： [1]孔园 , 刘子茹 , 杜焱等 . 波生坦关键中间体 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2′- 联嘧啶的合成 [J]. 化学与生物工程 , 2022, 39 (07): 38-41. [2]孔园 . 波生坦及其中间体的合成研究 [D]. 武汉工程大学 , 2022. DOI:10.27727/d.cnki.gwhxc.2022.000207 查看更多

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白柳皮提取物：一种有效的抗衰老护肤成分吗? 白柳皮提取物是一种来自柳科植物白柳的树皮、枝和茎的提取物。白柳是柳树中最主要的水杨酸类成分的来源，同时富含单宁和黄酮类物质。这些成分赋予白柳皮提取物抗炎、止痛、退热和角质剥脱等作用。它还能抑制环氧合酶和脂氧合酶的活性，减少前列腺素的生成。此外，白柳皮提取物还具有抗氧化功能。白柳皮提取物在抗衰老方面表现出色。它的主要活性成分水杨苷不仅可以调控皮肤中的基因表达，还影响与皮肤衰老相关的基因群。这些基因群被称为功能性的“年轻基因群组”。此外，水杨苷还能促进胶原蛋白的产生和维持，从而增加皮肤的弹性，达到抗皱效果。白柳皮提取物还具有出色的消炎活性。水杨苷具有类似阿司匹林的属性，能够缓解面部痤疮、疱疹性炎症和晒伤等问题。除了水杨苷，白柳皮提取物中还含有葡聚糖等活性成分。葡聚糖可以提高机体免疫力，激活细胞活力，具有消炎和抗皱效果。综上所述，白柳皮提取物是一种具有抗衰老和消炎祛痘功效的天然护肤成分。它能够淡化皱纹、细纹，增加皮肤光泽度和弹性。未来，我们可以期待在抗衰老抗皱化妆品中广泛应用白柳皮提取物，实现更好的护肤效果。查看更多

#白柳皮提取物

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如何制备1-氨基-4-甲氧基环己烷甲酸? 在化学合成中，1-氨基-4-甲氧基环己烷甲酸是一种重要的α-氨基酸类化合物，可用作医药合成中间体。本文介绍了一种清洁合成工艺来制备该化合物。背景及概述 [1] 在生物功能大分子蛋白质中，α-氨基酸是构成动物营养所需蛋白质的基本物质。α-氨基酸类化合物在食品、医药、农药、日化等行业广泛应用。目前，氨基酸的合成方法主要包括微生物发酵法、化学合成法和酶催化合成法。α-氨基酸类化合物的主要化学合成方法是通过氨基腈法或海因法从醛和酮为起始原料合成，然后通过氨基腈或海因的水解得到α-氨基酸。然而，传统的氨基腈或海因水解方法需要在强酸或强碱性条件下进行，使用大量的酸碱并产生大量的废盐。此外，该方法对所有的氨基酸都不适用，特别是水溶性大的氨基酸，后处理很难分离得到高纯度的产品。制备 [1] 1-氨基-4-甲氧基环己烷甲酸的制备方法如下：在1L高压釜内加入4-甲氧基环己酮64g（0.5mol），然后加入20%氰化铵溶液121g（0.55mol），碳酸氢铵273g（3mol），水300g。将温度升至90-110oC，压力维持在1~3MPa，反应2小时。然后将温度升至150-180oC，压力维持在5~8MPa，反应5小时。蒸发掉碳酸氢铵和水，将残余物加入150g甲醇回流2小时，然后降温，晶体会析出。通过过滤和真空干燥，最终得到71.4g纯度为97%的1-氨基-4-甲氧基环己烷甲酸，收率为82.5%。主要参考资料 [1] (CN105037060)一种α-氨基酸类化合物的清洁合成工艺查看更多

#1-氨基-4-甲氧基环己烷甲酸

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松醇油的主要成份是什么? 松醇油的成份主要包括各种一元醇和其他萜烯衍生物，其中以α-萜烯醇为主要成分。它被广泛应用于金属和非金属矿的浮选作业中，特别适用于硫化矿和非硫化矿的浮选。此外，松醇油还具有一定的捕收性能，对滑石、硫磺、石墨、辉钼矿和煤等易浮矿物有明显的捕收效果。与其他起泡剂相比，松醇油在浮选作业中形成的泡沫更为稳定。性状：松醇油是一种浅黄色的油状液体，微溶于水。但当遇到酸和受热时，它会分解并降低选矿性能。制备方法：松醇油是以松节油为原料，经过硫酸催化和酒精（或平平加）作为乳化剂进行水解反应制得的。其主要成分是e-萜烯醇，含量约为50%左右，还含有萜二醇、烃类化合物和杂质。松醇油呈淡黄色到棕红色液体，可燃，微溶于水，在空气中会氧化，氧化后黏度增加。应用：由于松醇油具有强大的起泡性能，能够生成大小均匀、黏度适中和稳定性良好的气泡，因此可用作有色金属的优良起泡剂（二号油），在金、银、铜、硫化钼等非铁属硫化物的浮选中得到广泛应用。查看更多

#松针油

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精细化工

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如何制备4-溴-1H-吲哚-7-甲酸甲酯? 背景及概述 [1] 4-溴-1H-吲哚-7-甲酸甲酯是一种常用的医药合成中间体，可以通过4-溴-2-硝基苯甲酸为原料制备。具体的制备方法如下：制备 [1] 步骤一、首先将4-溴-2-硝基苯甲酸和K 2 CO 3 溶解在DMF中，然后滴加甲酸甲酯，并在适当的温度下搅拌反应3小时。待反应结束后，通过过滤和浓缩得到4-溴-2-硝基苯甲酸甲酯。步骤二、将4-溴-2-硝基苯甲酸甲酯与乙烯基溴化镁在适当的溶剂中反应，反应结束后进行提取和纯化，得到目标化合物。应用 [1] 4-溴-1H-吲哚-7-甲酸甲酯可以作为SEM保护基团，在有机合成中发挥重要作用。参考文献 [1]CN102791687-C型肝炎病毒复制的新型抑制剂查看更多

#4-溴-1H-吲哚-7-甲酸甲酯

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如何制备和应用(R)-3,3-二甲基-2-丁胺? 背景及概述 [1-3] (R)-3,3-二甲基-2-丁胺是一种手性胺中间体，可通过酶促合成从(R)-MBA和3,3-二甲基-丁酮得到。有研究表明它可以用于制备COT调节剂和酪氨酸激酶抑制剂。制备 [1] 从(R)-MBA和3,3-二甲基-丁酮经酶促合成得到(R)-3,3-二甲基-2-丁胺。在含有异源表达的转氨酶XP_001209325[SEQID No.1]、YP_ 955297[SEQ ID No.13]、ABN35871和AAN21261的无细胞提取物中，与25mM3,3-二甲基-丁酮和50mM(R)-α-甲基苄胺在28℃下，在pH7.5含有0.1mM PLP的100mM KPi缓冲液中，以400rpm振荡的条件下反应24小时。在反应进行20小时后，取出100μl反应物样品加入到50μl的2-己酮溶液和850μl乙腈中，用3000x g离心10分钟以终止反应。使用商业MBA、苯乙酮、丁酮和仲丁胺作为参考物，在CpSil8的胺柱(30mx0.25x0.5)上，通过GC-FID探测分析样品。应用 [2-3] 应用一、 (R)-3,3-二甲基-2-丁胺可用于制备具有COT调节剂结构的化合物。Cot蛋白是丝氨酸/苏氨酸激酶，属于MAP3K家族。它也被称为“Tpl2”、“MAP3K8”或“EST”。Cot通过其在细胞中的致癌转化活性而被鉴定，并已显示调节致癌和炎症通路。应用二、 (R)-3,3-二甲基-2-丁胺可用于制备具有吡唑并噻唑结构的化合物。该类化合物是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶在细胞内信号传导系统中起着重要的作用，参与细胞的生存、分化、增殖、分泌等生物学机能。参考文献 [1] CN201180034658.9 (R)-选择性胺化【公开】 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201680050602.5 COT调节剂及其使用方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201580058944.7 吡唑并噻唑化合物及医药查看更多

#(R)-3,3-二甲基-2-丁胺

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食用蔬菜特别是西兰花等十字花科蔬菜对健康有何益处? 众所周知，食用蔬菜特别是西兰花等十字花科蔬菜，是健康膳食的重要组成部分。但这些蔬菜究竟是如何带给我们健康的呢？直到最近这20年，科学家们才终于得以解密这些植物体内特定植物营养素的运作机理，并衡量其价值。确切地说,是了解它们如何促进人体自身的防卫御系统，例如对抗氧化和炎症，及防止自由基造成的损害。西兰花中含有一种对人体大有裨益、被称为“萝卜硫苷”的重要植物营养素。食用后会转化为萝卜硫素——一种人体自然排毒系统的诱导剂。萝卜硫苷的功效是什么？萝卜硫苷是一种强效持久的抗氧化剂，主要见于西兰花中。然而，西兰花植株间的萝卜硫苷含量差异极大，消费者们在购买时无法确定萝卜硫苷的含量。但可以确定的是，这种植物营养素以高得多的浓度存在于西兰花种子和株龄为3天的西兰花芽中。萝卜硫苷的作用机制是什么？萝卜硫苷属于十字花科蔬菜中天然存在的一种“硫代葡萄糖苷”类化合物。硫代葡萄糖苷经“黑芥子酶”酶解后在体内产生具有生物活性的异硫氰酸酯。这种黑芥子酶也天然存在于其他十字花科蔬菜。萝卜硫苷是一种主要存在于西兰花(Broccoli)种子和芽苗中的天然活性产物，经黑芥子酶或肠道微生物作用后可转化为萝卜硫素(Sulforaphane)。萝卜硫素是目前发现的Nrf2的最强激活剂之一，可通过激活Nrf2开启解毒、抗氧化、抗炎等多种细胞保护作用。查看更多

#硫代葡萄糖苷

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日用化工

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烟酰胺的作用是什么? 烟酰胺是一种维生素B3的形式，常被简称为VB3。它在人体中起着重要的作用，参与蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢，并且是嘧啶辅酶DNA和DNAP合成的先驱物质，对细胞新陈代谢和能量产生至关重要。研究表明，烟酰胺具有美白、治疗痤疮、保湿修复、抗皱、改善发质等多种功能。它可以均衡肤色，减少痤疮的外观，提高皮肤的水分含量和屏障功能，减缓衰老过程，恢复发质活力，并具有一定的消炎效果。产品中的用量一般来说，日化产品中添加的烟酰胺浓度在0.3%至5.0%之间。5.0%的浓度被认为是较高的上限，某些品牌的淡斑精华产品就以这个浓度作为主要卖点。此外，也可以直接使用烟酰胺原液，效果更好。但初次使用烟酰胺时，需要建立肌肤的耐受性，否则可能会引起肌肤问题。烟酰胺的美白作用机理烟酰胺的美白作用机理主要有两个方面。首先，它通过抑制黑素细胞向角质细胞的转移，减少肌肤变黑的程度。其次，烟酰胺加速新陈代谢，促使黑色角质细胞脱落。虽然一些大厂牌并不强调烟酰胺的去角质功能，但实验数据显示，烟酰胺可以促进角质代谢。初次使用烟酰胺的姐妹们可以从低浓度的产品开始使用，逐步提高浓度，给肌肤一个适应的时期。另外，可以先在耳后皮肤使用烟酰胺精华，当没有出现敏感反应时，再涂抹到脸部肌肤。查看更多

#烟酰胺

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如何实现铑与金及铂族金属的分离和回收? 铑易溶于醋酸生成醋酸铑回收，而金及铂族金属（钯除外）不溶于醋酸，易溶于王水或（HCl＋Cl2），这就是说既可用硝酸选择溶解铑又可用王水溶解金及铂族金属，而铑以氯化铑形式留在不溶渣中，这是铑与金及年族金属分离的基础。向醋酸铑溶液中加入食盐饱和液或盐酸溶液，铑生成难溶于水的氯化铑，而绝大部分贱金属氯化物易溶于水，这是铑与绝大部分贱金属分离并使铑富集的基础;氯化铑在一定条件下易被某些还原剂或金属还原或置换为金属铑，这是氯化铑还原精炼技术的基础。涉及的有关化学反应如下.铑易溶于醋酸及浓硫酸中，发生溶解反应∶6Ag+8HNO;（稀）=-=6AgNO2+2NO+4HzO Ag+2HNO∶（浓）=AgNO∶+ NO2十+ H2O 2Ag+2H2SO;（浓）=Ag∶SO; +SO∶十+2H2 O醋酸铑或硫酸铑溶液中加入食盐或盐酸，发生沉淀反应∶Ag*+CI-—AgClNz H 可以直接还原氯化铑，还原反应∶AgNOs+N2 H,=Ag+HCl+N2!氯化铑易溶于氨水，向氯化铑中加入氨水浆化，然后用 N2 H4 还原。AgCl+2NH:· HzO=→Ag(NH3):Cl+2H2 O4Ag（NH3）2Cl+ N2H4+4H2O一4Ag+N2十+4NHaCl+4NHa·H∶O 还原总反应为∶4AgCl+N2 H4·H2O+4NH，OH=—4Ag+N2十+4NHgCl+5H2O 用碱调整氯化铑料浆 pH=11，然后加人甲醛还原∶2AgCl+HCHO—2Agi+2HCl+CO。用碱调整氯化铑料浆 pH=12.5，加入 3%NaBH∶溶液还原∶2AgCI+NaBH,+2NaOH=—2Ag↓+NaBO?2 +2NaCl+3H:!铁粉还原氯化铑∶Fe+2AgCl =2Agt+FeCl2 锌粉还原氯化铑∶Zn+2AgCl =→)2Ag+ZnCla氯化铑与碳酸钠熔炼还原;2AgCl+Na CO，—2Ag++2NaCl+CO2 ++1O2 十但是氯化铑的生成是有条件，只有在适当的条件下才能使氯化铑沉淀完全。一是溶液中铑离子浓度不要太高，最好 30~50g/L。因为铑浓度过高，氯化铑会包裹铑离子，致使铑沉淀不完全。另外，加食盐或盐酸的量也要适当，铑在水中的溶解度与溶度积的关系。查看更多

#氯化铑(三水)

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尼妥珠单抗是一种怎样的生物靶向药物? 尼妥珠单抗是一种生物靶向药物，通过作用于肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体（EGFR），抑制肿瘤细胞的增殖和分化。它具有反应低、安全性好的优点。尼妥珠单抗适用于哪些疾病？尼妥珠单抗适用于头颈部肿瘤、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、肝癌、非小细胞肺癌等实体瘤。临床研究证实，患者的疾病控制率高，生存获益显著。尼妥珠单抗对头颈部肿瘤的治疗效果如何？尼妥珠单抗在2008年2月被中国国家食品药品监督管理总局批准用于联合放疗治疗ID/IV期鼻咽癌，是目前唯一中国获批鼻咽癌适应证的靶向药物。 2007年的一项临床研究结果表明，尼妥珠单抗与放疗具有协同作用，可以提高放疗的疗效，并且与单纯放疗相比，毒副反应没有显著差异。这为晚期鼻咽癌患者提供了一种新的治疗方法，值得在临床上推广使用。另外，一项研究显示，在不可手术的晚期头颈鳞癌患者中，尼妥珠单抗联合放化疗或放疗可以作为实际可行的治疗方法，其中尼妥珠单抗联合放化疗的5年生存率高达57%，较传统放化疗治疗降低了64%的死亡风险。尼妥珠单抗的使用方法尼妥珠单抗联合放疗的方案为周疗法，与放疗同步使用。剂量的调整应根据专业医生的建议和患者对尼妥珠单抗的实际耐受性考虑。药物应稀释于250ml生理盐水中静脉滴注，建议给药时间不少于60分钟。尼妥珠单抗的不良反应尼妥珠单抗常见的不良反应包括轻度发热、血压下降、恶心、头晕和皮疹。在中国进行的临床试验中，发热通常不超过24小时，如果超过24小时，应查明其他原因导致的发热。这些不良反应可以通过对症处理来缓解，不会影响治疗。其他轻度的不良反应会自行缓解，也不会影响治疗。使用尼妥珠单抗需要注意的事项在使用尼妥珠单抗前后应避免饮用酒精饮料。在治疗过程中最好不要接受任何形式的免疫治疗或接种。由于尼妥珠单抗的皮肤毒性较轻微，患者可以正常接受阳光照射，不会加重皮肤毒性反应。查看更多

#尼妥珠单抗

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辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷的应用领域是什么? 辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷是一种白色至灰白色结晶固体，具有吸湿性并可溶于水。作为一种葡萄糖苷衍生物，它在生物技术、生化应用以及膜蛋白的增溶和结晶研究中得到广泛应用。性质辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷具有特殊的生物活性，能够促进某些蛋白质的增溶。它含有多个活性羟基单元，表现出良好的水溶性。然而，它对氧化剂非常敏感，因此需要在低温环境中密封存放以保持其化学稳定性和生物活性。图1 展示了辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷的保护反应。在零度和氮气氛围下，将咪唑和TBDMSCl加入到辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷的溶液中，经过反应和分离纯化步骤，可以得到目标产物分子。应用辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷是一种常用的非离子型表面活性剂和洗涤剂，可用于生物技术、生化应用以及膜蛋白的增溶和结晶研究。在2D凝胶电泳中，它常被用作蛋白质洗涤剂，能够提高蛋白质的分离度，去除胶基和杂质，使蛋白质更清晰地显示。此外，它还可用于从细胞膜中萃取膜蛋白，并在其他生物学实验中被用作增溶剂或稳定剂。参考文献 [1] Kawabata, Takeo; et al Journal of the American Chemical Society (2007), 129(42), 12890-12895 查看更多

#n-辛基-β-D-吡喃葡萄糖苷

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