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波生坦是什么药物? 波生坦是一种针对内皮素受体类型ETA和ETB的特异性和竞争性拮抗剂。内皮素-1（ET-1）是一种神经激素，通过与内皮和血管平滑肌中的ETA和ETB受体结合来发挥作用。在肺动脉高压（PAH）患者中，血浆和肺组织中的ET-1浓度升高，暗示ET-1在该疾病的发病中起到一定作用。波生坦片适用于治疗PAH（WHO第1组）：可提高成人患者的运动能力并减少临床恶化。有效性研究主要包括具有WHO功能II-IV级症状和特发性或遗传性PAH病因的患者（60%），与结缔组织疾病相关的PAH（21%），以及与先天性心脏病相关的PAH伴左向右分流（18%）。波生坦能有效减少肺动脉高压患者的症状恶化，长期使用可明显改善患者出现的呼吸困难、心慌胸闷、气短等症状。它适用于左向右分流先天性心脏病、结缔组织病、特发性或遗传性等原因引起的肺动脉高压患者。波生坦是美国食品和药物管理局批准的第一种口服活性非肽类内皮素受体拮抗剂，适用于世界卫生组织（WHO）功能性III类和IV类PAH患者。每天两次125 mg的剂量可产生肺血管舒张作用，改善心肺血流动力学，为患者带来更好的治疗效果。与安慰剂相比，使用波生坦的世界卫生组织功能性III类和IV类PAH患者在运动耐量改善、心肺血流动力学改善以及临床恶化时间增加方面有关联。与疗效相似的依前列醇治疗相比，波生坦在给药方便性和生活质量方面具有显著优势。波生坦的不良反应主要包括头痛、水肿、液体潴留、肝功能转氨酶异常等。患者在使用药物过程中需要严格注意药物的副作用。建议患者在医生的指导下用药，进行对症治疗。查看更多

#波生坦

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1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯有哪些应用领域? 1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯，也被称为Methyl 1,2,4-triazole-3-carboxylate，是一种无色或浅黄色液体，在常温常压下存在。它是一种具有高度化学反应活性的化合物，广泛应用于有机合成和医药化学中间体的制备过程中，尤其在药物分子三氮唑核苷和利巴韦林的生产中起到重要作用。结构和性质 1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯的分子结构包含一个三氮唑和酯基单元，这使得它具有较高的化学反应活性，并能参与多种有机转化反应。例如，它可以与胺类化合物发生氨酯交换反应，生成相应的酰胺类化合物。图1 1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯参与的氨酯交换反应制备1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯的方法是，在新蒸馏的甲苯中加入1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯和有机胺化合物，然后将反应悬浮液冷却并加入三甲基铝。随后，将反应溶液加热至回流状态并搅拌反应9小时。最后，通过萃取、干燥和分离纯化等步骤得到目标产物分子。医药应用 1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯在制药工业中广泛应用作为医药化学中间体。其中，它是药物利巴韦林的关键合成中间体，利巴韦林主要用于治疗拉沙热、流行性出血热和慢性丙型肝炎。此外，利巴韦林还可用于防治病毒性上呼吸道感染。1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯也是药物三氮唑核苷的合成原料之一。参考文献 [1] Gibbons, Garrett S.; et al European Journal of Medicinal Chemistry (2020), 189, 112023. 查看更多

#1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯

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氟西汀适用于哪些特殊人群? 氟西汀是一种有效且安全的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂，被广泛应用于临床治疗。它的药物形态为盐酸氟西汀，商品名为“百优解”或“百忧解”。氟西汀于1986年在比利时首次获准上市，并于1987年底获得美国食品与药品管理局（FDA）批准进入美国市场，1995年4月进入中国市场。它主要用于治疗成人抑郁症、强迫症、神经性贪食症以及具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。氟西汀在哪些特殊人群中使用？ 1、儿童氟西汀的国内说明书指出，对于18岁以下的儿童，其用药的安全性和有效性尚不明确，不推荐使用。然而，国外资料表明氟西汀可用于10岁以上与I型双相情感障碍相关的抑郁症，8岁以上的重度抑郁症以及7岁以上的强迫症儿童。 2、妊娠期、哺乳期妇女氟西汀可以通过胎盘屏障，因此在妊娠期间使用可能会增加新生儿早产、低体质量、肺性高血压等风险。根据FDA的妊娠分级，氟西汀被归类为C类风险，通常不建议在妊娠期间使用，特别是在妊娠前3个月内。此外，氟西汀及其代谢产物可通过乳汁分泌，哺乳期母亲使用该药物可能导致乳儿出现易激惹、呕吐、睡眠障碍等问题。如果在哺乳期必须使用氟西汀，应该使用最小有效剂量。 3、肝肾功能不全氟西汀主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄。研究表明，在每天给予20mg剂量的情况下，连续两个月，严重肾衰需要透析的患者与肾功能正常者相比，血浆中氟西汀及去甲氟西汀的水平没有明显差异。因此，在肾功能不全的患者中使用氟西汀无需调整剂量。对于肝功能不全的患者，应该减量或降低给药频率，例如隔日服药。 4、特殊疾病状态氟西汀可能会影响糖尿病患者的血糖控制，使用期间可能出现低血糖，停药后可能出现高血糖。因此，在糖尿病患者开始或停药时，可能需要调整胰岛素或口服降糖药的剂量。 5、老年人氟西汀是首个被美国FDA批准用于老年抑郁症患者的SSRIs类药物。相比其他类似药物，氟西汀的抗胆碱能、镇静及心血管等方面的作用较轻。对于老年抑郁症患者来说，氟西汀是较为安全的药物选择之一。然而，老年人在使用氟西汀时应注意增加剂量，并且一天的剂量不应超过40mg。此外，老年人在使用氟西汀后可能会增加低钠血症的风险，因此在用药期间需要特别注意。综上所述，氟西汀适用于儿童、老年人、孕妇、肝功能异常、肾功能异常者，但不适用于哺乳期妇女。氟西汀有哪些不良反应？氟西汀的不良反应大多数是轻微且短暂的，通常不会导致患者停药。这些不良反应通常在1~2周内消失。常见的不良反应包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻、消化不良）、口干、多汗、头痛、失眠、焦虑、性功能障碍等。其中，恶心是最常见的不良反应（发生率为24%）。如何处理氟西汀的不良反应？如果出现或疑似出现抑郁加重或自杀前兆的症状，应考虑改变治疗方案，包括逐渐减量停药。如果出现皮疹或其他疑似变态反应，并且没有其他致病因素，应停药。如果出现症状性低血钠，应考虑停药，并采取适当的治疗措施。如果出现发热，应立即停药。对于存在QT间期延长和室性心率失常风险因素的患者，如果出现室性心率失常的症状或体征，应考虑停药并进行心功能评估。氟西汀有哪些禁忌？对于对其中任何成分过敏的患者禁止使用氟西汀。对于正在使用单胺氧化酶抑制剂的患者禁止使用氟西汀。禁止与利奈唑胺、静脉用亚甲蓝联用。与匹莫齐特及硫利达嗪合用可使后者血药浓度升高，导致QT间期延长，禁止合用。查看更多

#氟西汀

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