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如何以介孔碳负载钯为催化剂合成4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸?
本文将介绍 如何以介孔碳负载钯为催化剂合成4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸 的方法,这对于理解该化合物的制备过程以及在相关领域的应用具有重要意义。 背景: 4 , 4'- 二氨基二苯乙烯 -2 , 2'- 二磺酸 (DSD 酸 ) 是精细化工领域的重要中间体,主要用于合成二苯乙烯型荧光增白剂、直接染料、活性染料。它是生产环保型染料的重要中间体,随着相关产业的发展,市场对 DSD 酸的需求将进一步增长。 合成: 1. 方法一: 以介孔碳负载钯 (Pd/MC) 为催化剂 , 4,4′- 二硝基二苯乙烯 -2,2′- 二磺酸 (DNS 酸 ) 液相催化加氢制备 4,4′- 二氨基二苯乙烯 -2,2′- 二磺酸 (DSD 酸 ) 。在蒸馏水为溶剂 , 催化剂活性组分的负载量为 5%, 催化剂为原料质量的 0.2%, 原料质量浓度为 175g/L, 温度为 60℃, 压力为 1MPa 条件下 ,DNS 酸的转化率达 100%,DSD 酸的纯度为 99.46%, 收率可达 98% 以上。具体步骤如下: ( 1 )催化剂的制备 将大量蒸馏水加入到装有介孔碳的烧杯中 , 搅拌下滴加配制好的 H2PdCl4 溶液。然后滴加 NaOH 溶液 , 调节 pH 值 , 继续搅拌 , 加入 37% ~ 40% 的甲醛溶液 , 补加 NaOH 调节 pH 值 , 在碱性条件下将钯还原 , 控温反应 1 h 。冷却后用 HCl 调节 pH 值至酸性 , 最后用蒸馏水反复洗涤至无氯离子 , 抽干备用 , 制得一系列经过不同预处理的介孔碳负载 Pd 催化剂。 ( 2 )加氢反应 在带搅拌的 100 mL 不锈钢高压反应釜中 , 加入催化剂 5%Pd/MC 0.014 g,DNS 酸 7 g, 蒸馏水 40 mL, 关闭反应釜 , 用氮气置换反应釜中的空气 3 次 , 然后用氢气置换反应釜中的氮气三次并保持反应釜中的压力 , 升温至 60 ℃, 充入氢气使反应压力至 1 MPa, 开始搅拌 , 恒温反应直至压力不再下降为止 , 取出反应液 , 过滤除去催化剂 , 滤液用 1 mol/L 的硫酸酸化至 pH 值为 1 ~ 2, 室温下搅拌 20 min, 过滤得到 DSD 酸滤饼 , 置于 120 ℃ 干燥 , 得到 DSD 酸晶体。 2. 方法二: 以水为反应介质,Pd/ C 为催化剂,OVN为助催化剂,以NaHSO3水溶液为处理剂,催化加氢制备4,4′-二氨基二苯乙烯 -2 ,2′-二磺酸( DSD 酸)反应选择性的影响。在较佳条件下,首次催化加氢所得产品DSD酸的收率可达 95.77 %,副产物苄基物的质量分数仅为0.31%。具体步骤如下: ( 1 )催化剂的预处理 在 50 mL 烧杯中?加入Pd/ C 催化剂 0.5 g ,30 mL去离子水,处理剂 NaHSO3 水溶液 5 mL (质量分数 20 %),密封后室温下搅拌一定时间。 ( 2 )加氢还原操作 在 100 mL 高压釜内加入 5 g DNS 酸和一定量助剂 OVN 再加入经过上述预处理的 Pd / C 催化剂,密封反应釜并试漏,用氢气置换后,充入氢气至0.8 MPa,升温到 65 ℃ ,开始搅拌,保持温度和氢压进行加氢反应。当氢压不再下降时视为到达反应终点。开釜出料,过滤,催化剂并以少量水洗涤后以备套用。在室温下,滤液经酸化析出 DSD 酸产物,过滤得DSD酸滤饼,干燥,即得。 参考文献; [1]刘明 , 李明时 , 鲁墨弘 . 介孔钯碳催化液相加氢制备 4,4′- 二氨基二苯乙烯 -2,2′- 二磺酸酸 [J]. 精细石油化工 , 2012, 29 (05): 21-26. [2]史天兵 , 陈宏博 . 钯 / 碳催化剂的预处理对催化加氢制备 4,4′- 二氨基二苯乙烯 -2,2′- 二磺酸的影响 [J]. 精细石油化工 , 2010, 27 (03): 12-14. [3]秦丽红 . 4 , 4’- 二氨基二苯乙烯 -2 , 2’- 二磺酸磺化工艺改进及磺化废酸治理研究 [D]. 天津大学 , 2006. [4]陈宏博 , 赵晓波 , 张淑芬等 . 碘化钾对 Pd/C 催化加氢制备 4,4′- 二氨基二苯乙烯 -2,2′- 二磺酸反应的影响 [J]. 精细石油化工 , 2004, (04): 13-15. [5]赵晓波 , 陈宏博 , 张淑芬 . Pd/C 催化剂选择加氢合成 4,4’- 二氨基二苯乙烯 -2,2’- 二磺酸 [J]. 石油化工 , 2003, (11): 941-943.
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如何制备雷诺嗪缓释片和胃漂浮片?
雷诺嗪缓释片和胃漂浮片的制备是药物研发领域中的一项关键工作,它们能够提供长效稳定的药物释放和有效的胃内停留时间,为治疗特定疾病带来了新的可能性。 背景:专利 CN101098682 公开了原研 CV Therapeutics 上市的雷诺嗪缓释片,将缓释片做成一个骨架片,使用一种 pH 依赖型的粘合剂 ( 甲基丙烯酸-丙烯酸酯共聚物 1:1) 和非 pH 依赖性粘合剂,限制了雷诺嗪在胃环境的溶解,从而实现延长释放。原研采用的甲基丙烯酸共聚物价格昂贵,且采用湿法制粒工艺,工艺较为复杂,生产成本较高,因此对于患者来讲,需要花费较高的价格,治疗成本高。中国专利 CN1443069A 公开了一种雷诺嗪缓释制剂,包含雷诺嗪和部分中和的 pH 依赖性粘合剂的紧密混合物,以形成在低于 pH4.5 的水性介质中不溶解而高于 pH4.5 的水性介质中溶解的膜,通过制粒、压片形成缓释片。一方面这种缓释制剂容易引起剂量突释效应,另一方面当这种缓释片再分时,药物释放特性发生变化,给临床用药埋下一些不良的安全隐患。 因此,仍需要开发一种成本低、工艺简单的雷诺嗪制剂及其制备方法。 1. 雷诺嗪缓释片制备 专利 CN 115708812 A 公开了一种雷诺嗪缓释片及其制备方法,该雷诺嗪缓释片包括缓释片芯、包覆所述缓释片芯的肠溶衣以及包覆所述肠溶衣的肠溶聚合物包衣;所述缓释片芯包括以下重量百分比的组分:雷诺嗪 60 %~ 80 %、填充剂 5 %~ 20 %、缓释材料 10 %~ 20 %、润滑剂 2 %~ 5 %;所述填充剂选自预胶化淀粉、甘露醇、蔗糖、山梨醇中的至少一种;该缓释片芯采用粉末直压方法压制而成。该方法生产成本低,工艺简单;在口服给药后,该雷诺嗪缓释片能够在体内持续平稳释放并且减小浓度波动,从而更好地发挥药效,达到一日一次肠道靶向给药和局部治疗效果。 其特征在于,包括缓释片芯、包覆所述缓释片芯的肠溶衣以及包覆所述肠溶衣的肠溶聚合物包衣;缓释片芯包括以下重量百分比的组分:雷诺嗪 60 %~80%、填充剂5%~20%、缓释材料10%~20%、润滑剂2%~5%;所述填充剂选自预胶化淀粉、甘露醇、蔗糖、山梨醇中的至少一种;该缓释片芯采用粉末直压方法压制而成。 2. 含雷诺嗪的胃漂浮片制备 专利 CN 115869276 A 提供了一种含雷诺嗪的胃漂浮片及其制备方法,该胃漂浮片由下述质量配比的雷诺嗪和辅料制备而成:雷诺嗪 5 %-80%, HPC HXF20 %-50%,碳酸氢钠 1 %-10%,微晶纤维素 20 %-50%,硬脂酸镁 0.5 %-5%;其中,雷诺嗪粒度≤ 100 目,所述的 HPC HXF 、碳酸氢钠粒度 ≤80 目;单位剂量的含雷诺嗪的胃漂浮片中雷诺嗪的质量为 150mg 至 500mg 。本发明所揭示的含雷诺嗪的胃漂浮片可在胃液中保持漂浮状态,胃内滞留时间为 8 ~ 12 小时,并在胃液中持续释药,达到缓释和增加药物释出量的目的,提高了药物的生物利用度,减少服药量和服药次数,在特定部位促进药物吸收,减轻了毒副作用。 具体步骤为: (1)将雷诺嗪使用万能粉碎机粉碎,过 100 目筛;将 HPC HXF 、碳酸氢钠粉碎过 80 目筛; (2)按配方称取各组分,将上述物料加入混合机中混合均匀; (3)将上述物料加到干法制粒机中进行干法制粒; (4)将上述物料和硬脂酸镁加入混合机中混合均匀后用旋转式压片机进行压片。 参考文献: [1] 卓和药业集团股份有限公司 . 一种含雷诺嗪的胃漂浮片及其制备方法 :CN202211692591.4[P]. 2023-03-31. [2] 江苏四环生物制药有限公司 . 一种雷诺嗪缓释片及其制备方法 :CN202211510994.2[P]. 2023-02-24.
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紫苏籽油对大脑和身体的益处是什么?
紫苏籽油富含Ω-3不饱和脂肪酸,特别是高达69.2%的α-亚麻酸含量,是陆地上含量最高的植物油之一。 紫苏籽油被认为是陆地上最补脑的天然食物,对婴幼儿的智力发育、青少年的记忆力提高、中老年人的健脑以及预防老年痴呆都具有重要作用。 Ω-3不饱和脂肪酸是必需的脂肪酸,人体无法合成,只能通过食物摄入。 医学研究表明,Ω-3不饱和脂肪酸可以降低总胆固醇和甘油三酯的含量,减少高血脂症的发病风险。它还能抑制动脉粥样硬化,保护心肌,维持血小板功能正常。此外,Ω-3不饱和脂肪酸还能增加高密度脂蛋白,抑制细胞对低密度脂蛋白胆固醇的摄取和蓄积,预防老年痴呆。 亚麻酸是紫苏籽油中丰富的成分之一,它可以氧化成DHA,为大脑提供充足的营养。亚麻酸的缺乏会导致脑萎缩和增加老年痴呆的风险。亚麻酸还可以抑制高血脂的生成。 孕产妇摄入足量的Ω-3对胎儿和婴儿的脑神经细胞和视神经细胞发育至关重要。Ω-3还可以促进胎婴的身体机能和形体发育,对发育不良的胎儿和早产儿尤为有效。 此外,经美国食品药品监督管理局(FDA)认证,Ω-3还具有预防胎儿畸形和先天发育不良、减轻妊娠反应、促进泌乳、预防妊娠性糖尿病和便秘、预防产后抑郁症、增强孕产妇身体抵抗力、控制孕产妇体重等功能。
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#紫苏油
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苹果酸的标准和特性?
1. 苹果酸的标准 DL苹果酸:(CNS:01.309);L-苹果酸:(CNS:01.104) 国家标准: 《GB 25544-2010 食品安全国家标准 食品添加剂 DL-苹果酸》 《GB 1886.40-2015 食品安全国家标准 食品添加剂 L-苹果酸》 感官要求: DL-苹果酸:具有特殊酸味的白色或类白色结晶或结晶粉末 L-苹果酸:具有特殊酸味的白色结晶或结晶粉末 理化指标: DL-苹果酸: L-苹果酸: 2. 苹果酸的特性 苹果酸酸味圆润,刺激缓慢但持久,正好与枸缘酸呈味特征互补,可增强酸味。在水果中使用有很好的抗褐变作用,但其高浓度时,对皮肤黏膜有刺激作用。 酸度及酸感特征: 苹果酸的酸味较柠檬酸强20%(质量分数)左右,酸味爽口,微有涩苦。在口中呈味缓慢,维持酸味时间显著地长于柠檬酸,与柠檬酸合用,有强化酸味的效果。 安全性: 苹果酸未发现不良反应,毒性极低。苹果酸是三羧酸循环的中间体,可参与机体正常代谢。 3. 苹果酸在食品中的应用 除GB 2760 A3表中的食品,其他食品分类可按生产需要适量使用。其1%水溶液PH值为2.4。 L-苹果酸口感接近天然苹果的酸味,与柠檬酸相比,酸度大、味道柔和、滞留时间长、不损害牙齿与口腔,生理代谢上有利于氨基酸吸收、不积累脂肪,属于新一代食品酸味剂,被生物界和营养界誉为“最理想的食品酸味剂”,是目前世界食品工业中用量最大和发展前景较好的有机酸之一。 由于苹果酸的酸味柔和且持久性长,目前广泛应用于酒类、饮料、果酱、口香糖等多种食品中。因其具特殊香味,可以有效的提高水果风味,可用于水果香型食品。 在各种清凉饮料中:L-苹果酸配制的软饮料解渴爽口,有苹果酸味,接近天然果汁。且由于苹果酸用量平均可比柠檬酸少8%-12%(质量分数),不损害口腔和牙齿,与柠檬酸相比,产生的热量更低,口味更好,被生物界和营养界誉为“最理想的食品酸味剂”,并有逐渐替代柠檬酸的势头,是目前世界食品工业中用量较多、发展前景较好的有机酸之一。
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#苹果酸
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什么是N,N-二(羟基乙基)椰油酰胺?
N,N-二(羟基乙基)椰油酰胺是一种表面活性剂,具有淡黄色至琥珀色粘稠液体的性状。它可以溶于水,具有良好的发泡、稳泡、渗透去污和抗硬水等功能。 N,N-二(羟基乙基)椰油酰胺属于非离子表面活性剂,与阴离子表面活性剂配伍时,增稠效果特别明显,并且可以与多种表面活性剂配伍。它可以增强清洁效果,可用作添加剂、泡沫安定剂和助泡剂,主要用于香波和液体洗涤剂的制造。它在水中形成一种不透明的雾状溶液,在搅拌下能完全透明,在一定浓度下可以完全溶解于不同种类的表面活性剂中,包括低碳和高碳表面活性剂。 如何生产N,N-二(羟基乙基)椰油酰胺? 目前有三种主要的生产方法: (1)脂肪酸和二乙醇胺直接合成法:该方法工艺简单,但成本高,副反应多,因此很少采用。 (2)精制油与二乙醇胺直接反应,也称为一步法。这种方法通常使用脂肪酸(FA)与过量的二乙醇胺(DEA)制成,以保证脂肪酸完全反应。所得的产物是等摩尔酰胺与DEA的缔合物,具有良好的水溶性。该方法成本较低,但产品色泽深,其中烷醇酰胺的含量仅约为70%,在国际市场上缺乏竞争力,国内中小厂家多采用该方法。 (3)由椰子油与醇进行醋交换反应生成月桂酸酯,再与二乙醇胺反应生成产物,也称为二步法。目前国内外大企业均采用较先进的甲酯法,该法反应温度低,所得产品色泽淡、透明度好、增稠性能高。其中月桂酸二乙醇酰胺的含量可达85%以上,且原料成本与一步法持平,因此产品具有较强的竞争力。 N,N-二(羟基乙基)椰油酰胺的应用领域有哪些? 应用一: CN201610035947.5报道了一种高寒地带双向拉伸聚丙烯薄膜用抗静电剂及其制备方法。该抗静电剂主要包括乙氧基化十八烷基胺、N,N-二(羟基乙基)椰油酰胺、单甘酯、烷基硼酸醇胺酯、抗氧剂和PP。该抗静电剂能在东北高寒地带使用且抗静电效果明显,具有良好的技术效果,解决了东北地区双向拉伸聚丙烯薄膜生产和使用中的抗静电技术难题。 应用二: CN201810367932.8公开了一种去渍洗涤剂,包括水、十二烷基胺聚氧乙烯醚、N,N-二(羟基乙基)椰油酰胺、椰油酰胺丙基甜菜碱、十二烷基硫酸钠、茶皂素、无患子提取物、蛇床子提取物、乙二胺四乙酸二钠和氢氧化钠。该去渍洗涤剂能有效解决衣服上残留污渍的问题,具有超强的去渍效果,不留痕,而且性能温和、不伤手、不伤皮肤。广泛适用于家庭、洗衣厂、酒店洗衣房、饭店等使用。 参考文献 [1] 爱化学百科 [2] CN201610035947.5一种高寒地带双向拉伸聚丙烯薄膜用抗静电剂及其制备方法 [3] CN201810367932.8去渍洗涤剂
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#N,N-二(羟基乙基)椰油酰胺
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头孢克肟是用于治疗哪些细菌感染的抗生素?
头孢克肟(Cefixime)是一种抗生素,用于治疗多种细菌感染,例如中耳炎、链球菌性咽炎、肺炎、泌尿道感染、淋病和莱姆病。治疗淋病时通常只需口服一剂。在美国,本品是治疗淋病的二线用药,一线用药是头孢曲松(英语:ceftriaxone)。本品的给药方式为口服。 头孢克肟适用于哪些疾病? 头孢克肟对链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属,流感杆菌中引起的以下感染有效: 1、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎; 2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎; 3、急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎); 4、猩红热; 5、中耳炎、鼻窦炎。 头孢克肟的药理作用和毒理研究 药理作用 头孢克肟为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中PBP1(1a,1b,1c)以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。 毒理研究 生殖毒性:SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1000mg/kg,在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320~3200 mg/kg,对大鼠生育能力未见影响,未出现致畸作用,新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。 头孢克肟的副作用 常见的副作用为腹泻、腹痛和有恶心感,可能的严重副作用则为出现过敏反应和引发伪膜性结肠炎。若患者曾有严重青霉素过敏则不建议使用;但用于怀孕患者应该是安全的。本品是第三代的头孢菌素类药物,药理机转是借由妨碍细菌的细胞壁生成,使细菌死亡。
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#头孢克肟
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如何制备4-碘-3-硝甲苯?
4-碘-3-硝甲苯是一种有机中间体,可以通过对碘甲苯进行硝化反应得到。硝基甲苯及其衍生物通常是通过甲苯经过硝化制备的。目前,常采用三段硝化法来制备4-碘-3-硝甲苯。 制备方法一: 将对碘甲苯加入到浓硫酸中,在搅拌和加热的条件下,反应5小时。然后将反应液倒入冰水中,得到橙色至棕色闪亮的固体产品,即4-碘-3-硝甲苯。 制备方法二: 将对碘甲苯溶于乙酸酐中,控制温度在0℃,并在磁力搅拌的条件下缓慢滴加浓硝酸。反应完成后,冷却至室温,并加入NaOH溶液调节pH值。然后用乙酸乙酯进行萃取,经过洗涤和干燥后,通过旋蒸得到4-碘-3-硝甲苯。 制备方法三: 在希莱克反应管中加入适量的反应物,如三氟乙酸钯、氧化亚铜、磷酸钾、3-甲基-2-硝基苯甲酸、碘化钠、五水硝酸铋和二甲基亚砜。在氧气存在的条件下加热反应,反应完成后用乙酸乙酯进行萃取,经过浓缩得到1-碘-4-甲基-2-硝基苯。 参考文献 [1] Makhon'kov, D. I.; Cheprakov, A. V.; Beletskaya, I. P. Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1988, vol. 24, # 11 p. 2029 - 2035
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#4-碘-3-硝甲苯
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乙酸异冰片酯的特性及应用是什么?
乙酸异冰片酯,又称醋酸异冰片酯或乙酸异龙脑酯,是一种无色结晶粉末,具有松香樟脑气味。它的熔点为29°C,沸点为220–224°C,相对密度为0.978(20/4℃),折光率为1.463–1.465,闪点为71°C。乙酸异冰片酯几乎不溶于水和甘油,但溶于乙醇和乙醚。它具有轻微的毒性。 乙酸异冰片酯的用途是什么? 乙酸异龙脑酯主要用作香料,特别适用于浆果和各种水果型香精,但用量非常微小。 乙酸异冰片酯的生产方法是什么? 乙酸异龙脑酯的生产方法包括以下步骤: (1) 将蒎烯原料加热后进入蒎烯异构化反应器,与异构化催化剂接触,生成包括莰烯的广品物流。 (2) 将包括莰烯的产品物流进入莰烯塔精馏,塔顶产品为精莰烯,塔底产品为双戊稀。 (3) 将精莰烯与醋酸原料混合,加热后进入莰烯酯化反应器,与酯化催化剂接触,生成包括乙酸异龙脑酯的产品物流。 (4) 将包括乙酸异龙脑酯的产品物流进入精酯塔,塔顶产品为精莰烯和醋酸混合液,塔底产品为乙酸异龙脑酯产品。精莰烯和醋酸混合液进入醋酸塔,塔顶产品为醋酸,塔底广品为精茨稀。 其中,蒎烯原料经加热至85~165°C后进入蒎烯异构化反应器;精莰烯与醋酸原料混合,经加热至45~110°C后进入莰烯酯化反应器;莰烯塔的操作压力为0.005MPa~0.1MPa,操作温度为60~180°C;精酯塔的操作压力为0.005MPa~0.1MPa,操作温度为40~180°C;醋酸塔的操作压力为0.005MPa~0.2MPa,操作温度为80~180°C;醋酸与精莰烯的进料摩尔比为4~0.5:1;莰烯酯化反应器的压力为0~0.5MPaG,反应温度为40~120°C,蒎烯质量空速为0.1~2h。
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#乙酸异龙脑酯
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甘氨酸苄酯盐酸盐的应用领域是什么?
甘氨酸苄酯盐酸盐是一种白色至灰白色固体,可溶于水。它是一种氨基酸衍生物,通过制成盐酸盐的形式,方便了氨基酸的运输和使用。该物质在有机合成和医药化学中间体中被广泛应用,特别是在多肽类药物分子的制备中。 化学性质 甘氨酸苄酯盐酸盐是甘氨酸的衍生物,甘氨酸是一种内源性抗氧化剂,也被称为半必需氨基酸。它具有酸性和碱性官能团,可用于制药工业、生化试验和有机合成。 制备 甘氨酸苄酯盐酸盐的制备方法是将N-叔丁氧羰基甘氨酸、苄醇、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和DMAP在二氯甲烷中反应过夜。经过萃取、洗涤、干燥和纯化等步骤,最终得到目标产物分子甘氨酸苄酯盐酸盐。 工业应用 甘氨酸苄酯盐酸盐可用于构建与甘氨酸相关的化合物,如肽、药物和研究化合物等。甘氨酸在生物体内具有重要的角色,因此对甘氨酸衍生物的研究和合成在生物化学和有机合成领域具有重要意义。 参考文献 [1] Kong, Xue-Qing; et al Chinese Journal of Chemistry (2020), 38(10), 1111-1115.
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#甘氨酸苄酯盐酸盐
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羟基磷酸钙的应用领域及未来发展前景?
羟基磷酸钙(Hydroxyapatite,HA)是一种常见的生物无机材料,具有广泛的应用价值和良好的生物相容性。它在医学、牙医学、生物材料学、生物工程等领域得到了广泛的应用。 一、羟基磷酸钙的成分和结构 羟基磷酸钙是一种钙磷酸盐,分子式为Ca10(PO4)6(OH)2。它的晶体结构属于六方晶系,具有类似于自然骨骼的化学和结构特性。 二、羟基磷酸钙在医学中的应用 1. 骨修复材料:羟基磷酸钙可以用于治疗骨折、骨缺损等骨科疾病,促进骨细胞的生长和形成新的骨组织。 2. 牙科修复材料:羟基磷酸钙可以用于制备牙齿修复材料,促进牙齿周围组织的生长和修复。 3. 神经修复材料:羟基磷酸钙可以用于促进神经细胞的生长和形成新的神经组织。 三、羟基磷酸钙在生物材料学中的应用 1. 组织工程:羟基磷酸钙可以用于构建骨、牙齿、软骨等组织和器官。 2. 药物缓释:羟基磷酸钙可以用于制备药物缓释材料,提高药物的生物利用度和疗效。 四、羟基磷酸钙的发展前景 羟基磷酸钙作为一种广泛应用的生物材料,具有良好的生物相容性、生物活性和生物可降解性。随着生物医学技术和生物材料学的发展,羟基磷酸钙在各个领域的应用前景越来越广阔。未来,羟基磷酸钙将会成为一种重要的生物材料,为人类健康做出更大的贡献。
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#磷酸钙
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苯溴马隆的作用机制是什么?
苯溴马隆是一种常见的非处方药,主要用于缓解咳嗽、感冒、流感等症状。它属于抗组胺药物,能够抑制人体内的组胺释放,从而减轻过敏反应。本文将深入探究苯溴马隆的作用机制、药理学特点以及其在临床应用中的作用和功效。 一、苯溴马隆的作用机制 苯溴马隆属于第一代抗组胺药物,其主要作用机制是通过抑制组胺H1受体的活性,从而减轻过敏反应。组胺是一种重要的生物活性物质,在人体内广泛分布,特别是在呼吸系统、血管和胃肠道等部位。它能够引起血管扩张、平滑肌收缩、分泌增加等生理反应,从而导致过敏症状的出现。 若苯溴马隆能够抑制组胺的活性,它就能够减轻或消除过敏反应。具体而言,苯溴马隆能够通过以下几个方面发挥作用: 1. 抑制组胺H1受体的活性:组胺H1受体是组胺作用的主要靶点,苯溴马隆能够与该受体结合,从而阻止组胺的生物活性。 2. 抑制细胞外组胺的释放:苯溴马隆还能够抑制组胺的释放,从而减少过敏反应的发生。 3. 减少血管通透性:组胺能够引起血管通透性的增加,苯溴马隆则能够减少血管通透性的变化,从而减轻过敏反应。 二、苯溴马隆的药理学特点 苯溴马隆具有以下的药理学特点: 1. 吸收迅速:苯溴马隆口服后可以迅速被吸收,其吸收速度比其他抗组胺药物更快。 2. 代谢缓慢:苯溴马隆主要在肝脏中代谢,其代谢速度相对较慢。因此,它的半衰期比其他抗组胺药物更长,一般为10~20小时。 3. 分布广泛:苯溴马隆可以通过血液脑屏障,进入中枢神经系统,从而产生镇静效应。此外,它还可以在肝脏、肾脏、胃肠道等部位发挥作用。 4. 副作用较多:苯溴马隆有一定的镇静和嗜睡作用,因此在使用时需要注意。此外,它还可能引起干咳、口干、头晕等不良反应。 三、苯溴马隆的临床应用 苯溴马隆主要用于缓解以下症状: 1. 咳嗽:苯溴马隆能够抑制咳嗽反射的发生,从而缓解咳嗽症状。 2. 过敏性鼻炎:苯溴马隆能够减轻鼻塞、流涕、打喷嚏等过敏性鼻炎的症状。 3. 感冒、流感等:苯溴马隆可以缓解感冒、流感等症状,如咳嗽、发热、头痛等。 4. 荨麻疹:苯溴马隆可以缓解荨麻疹等皮肤瘙痒症状。 总之,苯溴马隆是一种常见的非处方药,主要用于缓解咳嗽、感冒、流感等症状。它的作用机制是通过抑制组胺H1受体的活性,从而减轻过敏反应。苯溴马隆的药理学特点是吸收迅速、代谢缓慢、分布广泛、副作用较多。在临床应用中,苯溴马隆主要用于缓解咳嗽、过敏性鼻炎、感冒、荨麻疹等症状,但在使用时需要注意其副作用和禁忌症。
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化药
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甲钴胺和B12的区别是什么?
甲钴胺(Methylcobalamin)和B12(Cobalamin)是维生素B12的两种形式,它们在化学结构和功能上存在显著差异。本文将探讨这两种形式的维生素B12之间的区别。 甲钴胺和B12的化学结构 甲钴胺和B12的区别在于它们的辅基。甲钴胺含有甲基辅基,而B12含有腺苷酸辅基。这些辅基对于维生素B12的生物利用率和活性具有重要影响。 甲钴胺和B12的生物利用率 甲钴胺的生物利用率高于B12。这是因为甲钴胺是一种已经被甲基化的维生素B12形式,而甲基化形式更容易被细胞利用。因此,甲钴胺比B12更容易被人体吸收和利用。 甲钴胺和B12的功能 甲钴胺主要用于神经保护和修复,可改善神经炎、神经痛、周围神经病变等疾病症状。而B12是一种维生素,可促进红细胞生成、维持神经系统正常功能和参与DNA合成等重要功能。 甲钴胺和B12的用途 甲钴胺通常用于治疗神经系统疾病,如帕金森病、多发性硬化症、脊髓灰质炎等。而B12广泛用于促进红细胞生成、维持神经系统正常功能和参与DNA合成等重要功能。此外,B12还可用于预防贫血、改善记忆力和增强免疫力等。 甲钴胺和B12的副作用 甲钴胺和B12通常是安全的,但它们的副作用有所不同。甲钴胺可能引起头痛、头晕、恶心、胃肠不适等不适症状,而B12可能引起腹泻、皮疹、过敏反应等不适症状。 甲钴胺和B12的适用人群 甲钴胺通常适用于神经系统疾病患者,如帕金森病、多发性硬化症、脊髓灰质炎等。而B12适用于预防贫血、改善记忆力和增强免疫力等。 综上所述,甲钴胺和B12在化学结构、功能和用途上存在显著区别。在选择使用甲钴胺和B12时,应结合个人情况和用途来决定。同时,在使用这两种形式的维生素B12时,需遵循医生建议和剂量,以避免潜在的副作用和不良反应。
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精细化工
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日用化工
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维利帕尼二盐酸盐的生物活性及实验方法是什么?
维利帕尼二盐酸盐,又名Veliparib dihydrochloride或ABT-888 dihydrochloride,是PARP1和PARP2的有效抑制剂。在无细胞试验中,其对PARP1和PARP2的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,但对SIRT2无效。 关于维利帕尼二盐酸盐的生物活性,有以下几点: 体外活性:维利帕尼对SIRT2无效,但能抑制PARP活性,EC50为2 nM。它可以降低辐照和未辐照细胞中的PAR水平,并通过抑制PARP-1来减少克隆形成存活并抑制DNA修复。与辐射结合时,维利帕尼还能增加细胞的凋亡和自噬。 体内活性:口服给药后,维利帕尼在小鼠、SD大鼠、比格犬和食蟹猴中的口服生物利用度为56%-92%。在异种移植模型中,维利帕尼可以改善肿瘤生长延迟,并减少肿瘤血管的形成。 关于维利帕尼二盐酸盐的实验方法,有以下两种: 动物实验:通过皮下接种的方式,在小鼠或裸鼠中进行细胞或肿瘤的移植,然后使用维利帕尼进行治疗。具体的实验操作会根据不同的研究目的和模型进行调整。 激酶实验:使用PARP-1或PARP-2酶,以及相应的底物和缓冲液进行实验。通过测定反应终止后的产物,使用闪烁计数器计数来评估维利帕尼对酶活性的影响。 综上所述,维利帕尼二盐酸盐是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,具有抑制PARP活性的作用。它在体内和体外都显示出抗肿瘤的潜力。对于维利帕尼二盐酸盐的生物活性和实验方法,我们已经有了一定的了解。
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松脂有哪些用途?
松脂是一种由松树或松类树干分泌出的树脂,含有松香和松节油。它具有特殊的化学结构,可以用于制作乳胶漆和胶合剂等材料,因此具有较高的商业价值。松脂是多种高分子化合物的混合物,因此具有不同的熔点。松脂可分为天然树脂和合成树脂两种。天然树脂是指自然形成的树脂,而合成树脂是由人工合成的聚合物。 松脂在空气中呈粘滞液或块状固体。它的特殊化学结构使其成为乳胶漆和胶合剂等材料的理想选择,因此具有较高的商业价值。中国对松脂的加工方法主要有蒸气法和直接火法两种。 松脂经过加工除去杂质,并通过蒸馏的方法,可以生产出合格的松香和松节油产品,这两种产品是重要的工业原料。松脂主要由固体树脂酸溶解在萜烯类中形成的溶液组成。经过加工后,挥发性的萜烯类物质被称为松节油,而不挥发性的树脂酸熔合物被称为松香。 松节油是一种天然精油,主要由蒎烯为主的多种萜烃类混合物组成。它具有特有的化学活性,可用作涂料、合成樟脑、松油醇、合成香料、医药、合成树脂和有机化工等方面的化工原料。松香是一种重要的化工原料,广泛应用于肥皂、造纸、油漆、橡胶等行业。此外,松香还可以用作助焊剂。
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#松脂
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材料科学
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苯的制备方法有哪些?
19世纪初,煤气已经在欧洲被广泛用于城市照明。与生产煤气同时产生的一种油状液体备受法拉第的关注。1825年,法拉第采用蒸馏的方法对这种油状液体进行分离,最终得到了苯。 苯是一种有机化合物,也是结构最简单的芳烃。根据Guidechem资料,苯的化学式是C6H6,分子量为78.112。它的熔点约为5.5摄氏度,沸点约为78.8+8摄氏度。在常温下,苯呈无色透明液体,具有浓烈的芳香气味,味道甜,并且具有可燃性和致癌毒性。苯不溶于水,但易溶于乙醇、乙醚、丙酮等多种有机溶剂,同时也是一种有机溶剂。 苯具有环状结构,也被称为凯库勒结构式。凯库勒结构式的发现是化学史上的一大趣闻。1890年,在柏林市政大厅举行的一次大会上,庆祝凯库勒发现苯环结构25周年。凯库勒在演讲中提到,他在比利时的根特大学任教时,一天夜晚在书房中打瞌睡时,眼前浮现出旋转的碳原子。碳原子形成了一条盘起的长链,就像一条蛇,蛇的嘴巴突然咬住了自己的尾巴,并不停地旋转。凯库勒惊醒后进行了实验验证,最终提出了苯环结构的猜想。 苯广泛用于合成橡胶、合成树脂、合成纤维、有机颜料、合成洗涤剂、染料、医药、香料和农药等领域。早在1920年代,苯就成为工业上常用的溶剂,主要用于金属脱脂。苯最重要的用途之一是作为化工原料合成各种苯的衍生物。这些衍生物通常用于生产塑料、橡胶、去污剂、纤维、染料、杀虫剂等。苯还可以用于制造苯系中间体,例如苯与乙烯反应生成乙苯,用于生产塑料的苯乙烯;苯与丙烯反应生成异丙苯,用于生产丙酮、树脂和粘合剂的苯酚。此外,苯还用于制造尼龙的环己烷、顺丁烯二酸酐,以及用于制作苯胺的硝基苯、氯苯和各种烷基苯及氢醌、蒽醌等化工产品。 苯是一级致癌物质,具有较强的毒性,使用时需要特别注意安全。吸入高浓度的苯会导致中枢神经系统反应,从胸腔发紧到呼吸困难,甚至导致意识丧失。大量接触苯后,数分钟到数小时内会出现震颤、抽搐,甚至因呼吸麻痹和循环衰竭而导致死亡。少量液体苯的吸入会立即引起肺水肿和肺组织出血。短期皮肤直接接触苯会引起红斑,长期或反复接触皮肤会导致脱水、收缩性皮炎和皮肤继发感染。苯对造血系统是主要的靶器官,会导致流鼻血、紫瘢、牙龈和粘膜出血、血细胞减少、血小板减少、白细胞减少、贫血和白血病等症状。 苯的制备方法非常多,多数是工业级的生产制备方式。如果进行科学研究,可以尝试从Guidechem等平台购买各大品牌的试剂。
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材料科学
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如何制备盐酸左布诺洛尔?
盐酸左布诺洛尔是一种非选择性β-肾上腺受体阻断剂,对β1和β2受体均有阻断作用。它被广泛应用于治疗青光眼,并被美国FDA列为首选药物。然而,目前的合成方法存在一些问题,如手性拆分法的合成效率不高以及直接不对称合成中的区域选择性差。那么,我们该如何制备盐酸左布诺洛尔呢? 制备方法 首先,将32g的1,5-二羟基萘、400g的水、80g的异丙醇、0.16g的钯碳和40.8g的甲酸钠混合,然后在常压条件下加热至60℃进行还原反应9小时。接着,向反应体系中加入12g的氢氧化钠,搅拌后趁热抽滤。用质量浓度为31%的工业盐酸调节滤液的pH值为2,然后析出固体并抽滤。最后,采用甲醇和水的混合物对滤饼进行重结晶,真空干燥,即可得到纯度大于99%的5-羟基-1-四氢萘酮。 接下来,将8.1g的5-羟基-1-四氢萘酮、39.5g的甲醇、2g的氢氧化钠和6.44g的S-1-叔丁基-环氧基甲基胺混合,在20℃条件下进行取代反应12小时。然后,将反应体系蒸干,采用乙酸乙酯和水的混合物对剩余物进行萃取,分离水层和有机层。将有机层蒸干后,向剩余物中加入氯化氢的乙醇溶液,在20℃条件下搅拌1小时,然后抽滤。最后,采用乙醇对滤饼进行重结晶,真空干燥,即可得到纯度大于99%、ee值大于99%的盐酸左布诺洛尔。 应用 盐酸左布诺洛尔目前主要用于制备滴眼液,对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。此外,对于某些继发性青光眼、高眼压症、手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用盐酸左布诺洛尔滴眼液可进一步增强降眼压效果。 主要参考资料 [1] 廖新成, 武现丽, 屈凌波, & 王文洲. (2003). 盐酸左布诺洛尔的合成工艺改进. 中国药物化学杂志, 13(3), 166-167. [2] 吕露, 赵滟萍, 丁聪, 吴亚天, 张劲松, & 姜坤, et al. (2010). 盐酸左布诺洛尔的合成研究. 中国药物化学杂志, 20(1), 32-35. [3] 钟建光, 张惠成, & 项燕. (1998). 盐酸左布诺洛尔治疗慢性开角型青光眼的疗效观察. 临床眼科杂志(5), 331-332.
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材料科学
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丙酮酸的产生、性质和应用?
丙酮酸(Acetoacetic acid)是一种具有重要生理功能的有机酸,其结构式为CH3COCH2COOH。丙酮酸可以通过多种途径产生,包括生物合成、化学合成、和微生物发酵等。丙酮酸在医药、工业、食品等领域都有着广泛的应用,本文将从丙酮酸的产生、性质和应用等方面进行探讨。 一、丙酮酸的产生 1. 生物合成 丙酮酸可以通过生物合成途径产生。在人体中,脂肪酸分解过程中,乙酰辅酶A(Acetyl-CoA)进一步酶化生成丙酮酸。丙酮酸是体内产生β-羟基丁酸和乙醛的前体,这些物质都是人体中重要的代谢产物。 2. 化学合成 丙酮酸也可以通过化学合成途径产生。可以通过乙酰乙酸的酯化反应,或是丙酮的羰基化反应来制备丙酮酸。 3. 微生物发酵 丙酮酸还可以通过微生物发酵途径产生。例如,细菌发酵过程中会产生丙酮酸和其他有机酸,这些物质会影响产品的质量和口感。 二、丙酮酸的性质 1. 物理性质 丙酮酸是一种无色、透明、具有刺激臭味的液体。它的密度为1.06g/cm3,沸点为139℃,熔点为16℃。丙酮酸易溶于水、乙醇、乙醚、丙酮等有机溶剂。 2. 化学性质 丙酮酸具有羰基和羟基的结构,因此它具有一定的化学反应性。例如,丙酮酸可以进行酸碱中和反应,生成丙酮酸钠和水。它还可以与醛类和酮类化合物反应,生成α-羟基酮类化合物。丙酮酸可以被还原成β-羟基丁酸,也可以通过酯化反应生成丙酮酸乙酯等。 三、丙酮酸的应用 1. 医药领域 丙酮酸在医药领域有广泛的应用。例如,丙酮酸可以通过尿液检测来诊断糖尿病。丙酮酸随后被转化为乙醇和二氧化碳,这些代谢产物会通过尿液排出体外。 2. 工业领域 丙酮酸在工业领域也有广泛的应用。例如,丙酮酸可以用作有机合成中间体。丙酮酸经过羧化反应可以生成丙烯酸,丙烯酸广泛应用于涂料、塑料、纤维等领域。此外,丙酮酸还可以用作表面活性剂、染料、杀菌剂等。 3. 食品领域 丙酮酸在食品领域也有一定的应用。例如,丙酮酸可以用作食品添加剂。丙酮酸可以作为调味剂和酸味剂,被广泛应用于饮料、果汁、糖果等食品中。此外,丙酮酸还可以用于防腐剂和保鲜剂。 四、结论 丙酮酸是一种具有重要生理功能的有机酸,它可以通过生物合成、化学合成和微生物发酵等途径产生。丙酮酸具有一定的化学反应性,可以在医药、工业、食品等领域得到广泛的应用。随着科技的不断发展,丙酮酸的应用领域也将进一步扩大。
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磺胺对甲氧嘧啶是什么药物?
磺胺对甲氧嘧啶是一种化学药物,由磺胺类药物和抗菌药物组成。它是一种广谱抗生素药物,可用于抑制和杀灭多种细菌感染。 磺胺对甲氧嘧啶通过抑制细菌合成二氢叶酸的过程,从而阻止了细菌细胞的生长和繁殖。它与细菌细胞内的二氢叶酸合成酶结合,阻止了二氢叶酸的合成,使细菌无法正常生长和繁殖。 磺胺对甲氧嘧啶可用于治疗多种感染,包括尿路感染、呼吸道感染、肠道感染、皮肤和软组织感染等。 磺胺对甲氧嘧啶可能导致过敏反应、肝功能异常、血液系统异常、胃肠道不适等不良反应。 肝功能受损者、孕妇和哺乳期妇女、儿童和老年人、对磺胺类药物过敏者、存在血液系统疾病的患者在使用磺胺对甲氧嘧啶时需要特别注意。 在使用磺胺对甲氧嘧啶时,需按医生的指示正确使用药物,避免长期使用以免产生耐药性,避免与其他药物相互作用,注意个人卫生,定期检查身体健康状况。 注意:本文旨在提供一般性信息,如需具体治疗建议,请咨询专业医生。
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甲酸芳樟酯的制备方法是什么?
甲酸芳樟酯是一种无色至淡黄色液体,具有类似香柠檬油的果味和玫瑰香气。它常用于配制花香型香精,如依兰、丁香、橙花和茉莉等。甲酸芳樟酯的香气较清尖,适量与乙酸芳樟酯混合使用可以提调作用,并具有一定的甜味作用。它还可以用于提调柑桔香气,以及素心兰、香薇、古龙和某些花香、醛香、果香型配方。此外,甲酸芳樟酯也可以用于食品香精,如凤梨、杏子、桃子、苹果和各种浆果等。 根据RIFM提供的资料,甲酸芳樟酯的急性毒性数据显示口服LD 50 >5g/kg(大鼠),皮试LD 50 >5g/kg(兔子)。甲酸芳樟酯被FEMA认定为GRAS,FEMA编号2642,并经FDA批准食用。欧洲理事会将甲酸芳樟酯列入可用于食物中而对人体健康无害的人造食用香料表中,其每日摄入量(ADI)为0.25mg/kg。 甲酸芳樟酯的制备方法 甲酸芳樟酯的制备方法是通过芳樟醇和甲酸的酯化反应来实现的。首先,将甲酸和甲酸钠按1:1摩尔比在醋酐存在下反应生成重甲酸钠。然后,将此混合物与1摩尔的芳樟醇、1.2摩尔的重甲酸钠和少量醋酐一起加入反应体系中,在40℃左右反应结束后,室温放置隔夜,用水洗涤,用5%Na 2 CO 3 中和,分层分离,用苯萃取水层两次,合并有机层,经减压分馏得到甲酸芳樟酯产品。 参考文献 [1]化学物质辞典 [2]合成香料产品技术手册
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如何制备2,6-二氟碘苯?
2,6-二氟碘苯是一种常用的医药合成中间体,可以通过1,3-二氟苯与碘在正丁基锂的作用下反应制备而得。这种化合物可以用于制备其他医药中间体化合物2,4-二氟-3-碘硝基苯。 制备方法 报道一 在氮气保护的-78℃下,将1,3-二氟苯(10.00g,87mmol)的无水四氢呋喃(50mL)溶液中缓慢滴加2.5摩尔/升的正丁基锂(42mL,105mmol)。滴加完毕后,在-78℃下反应10分钟,然后升至室温并维持5分钟。随后,缓慢滴入碘(26.7g,105mmol)的四氢呋喃(200mL)溶液,室温下搅拌4小时。反应结束后,用水淬灭反应,然后用二氯甲烷进行萃取。将有机相用饱和食盐水洗涤,再用无水硫酸钠干燥并进行真空浓缩,最终得到2,6-二氟碘苯(12.5g,74%)。 报道二 在-78℃的氮气氛下,将正丁基锂(42mL,105mmol)缓慢加入到1,3-二氟苯(10.00g,87mmol)的无水四氢呋喃(50mL)溶液中,加入过程持续超过10分钟。然后升至室温并维持5分钟,缓慢滴入碘(26.7g,105mmol)的四氢呋喃(200mL)溶液,室温下继续搅拌4小时。用水淬灭反应,然后用二氯甲烷进行萃取,盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤并进行真空浓缩,最终得到目标产物(12.5g,74%)。 1 HNMR(CDCl 3 ):δ7.24-7.30(1H,m),6.89(2H,dd,J=6.6Hz,8.4Hz)。 应用 2,6-二氟碘苯可以用于制备化合物2,4-二氟-3-碘硝基苯。具体方法是在0℃下,将2,6-二氟碘苯(3.00g,12.5mmol)的浓硫酸(10mL)溶液中缓慢滴加浓硝酸(1.97g,31.3mmol)和浓硫酸(1mL)的混合溶液。滴加完毕后,室温下搅拌4小时。然后用水稀释反应,使用5%氢氧化钠水溶液调节pH值到9,再用乙酸乙酯进行萃取。将有机相用饱和食盐水洗涤,再用无水硫酸钠干燥并进行真空浓缩,最终得到2,4-二氟-3-碘硝基苯(3.1g,89%)。 1 HNMR(CDCl 3 ):δ8.12-8.17(1H,m),7.04-7.08(1H,m)。 参考文献 [1]CN103102349-蛋白激酶抑制剂及其组合物和用途 [2] CN103974954 - KINASE MODULATING COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND USE THEREOF
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