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揭开甲基三甲氧基硅烷水解的秘密？引言：甲基三甲氧基硅烷（ MTMS）作为一种重要的有机硅化合物，在科学研究和工业应用中扮演着重要角色。其独特的化学结构和性质赋予了它广泛的用途，包括在涂料、密封剂、粘合剂等领域的应用。然而，甲基三甲氧基硅烷的水解过程却是一个备受关注的话题，因为水解会影响其性质和应用效果。揭开甲基三甲氧基硅烷的秘密，深入了解其水解机制，将有助于我们更好地理解这种化合物的特性和应用潜力。 1. 简介甲基烷氧基硅烷不仅本身具有极高的附加值，其衍生物的多样性也极大丰富了硅烷偶联剂的品种。甲基三甲氧基硅烷（ MTMS）是甲基烷氧基硅烷中的一种重要硅烷偶联剂产品，其特征是一个中心硅原子与一个甲基(CH3)和三个甲氧基(CH3O-)键合。该组合物使MTMS成为一种通用前体，易于进行化学转化。在建筑和制药等行业，MTMS被用于创建防水涂料，修改表面以提高附着力，甚至可作为合成二氧化硅材料的前体。然而，当涉及到水溶性时， MTMS存在一个悖论。甲基三甲氧基硅烷溶于水吗？虽然甲氧基对水有亲和力，但整个分子经过水解(与水反应)形成固态材料。本质上，MTMS不溶于水，但很容易与水发生反应，转化为一种新的，通常防水的材料。 2. 甲基三甲氧基硅烷水解背后的科学（ 1）水解过程水解的核心是水 (H2O)分解分子的分解反应。在甲基三甲氧基硅烷(MTMS)的存在下，每个键合到硅原子的甲氧基(CH3O-)都容易受到水分子的攻击。该反应将甲氧基替换为羟基(OH-)，最终将液态MTMS转化为含硅烷醇(Si-OH)的固态材料。（ 2）发挥作用的化学机制：甲基三甲氧基硅烷的水解水中的氧原子充当亲核试剂，被硅原子的正电荷吸引。这种吸引力削弱了硅 -甲氧基键，使甲氧基脱离并被羟基从水中取代。每个甲氧基都可以进行这种水解，从而形成二-、单-或完全水解的硅烷醇，这取决于反应条件。（ 3）环境因素的影响：温度、pH 值和催化剂环境因素在影响水解速率和程度方面起着至关重要的作用。较高的温度通常通过增加分子的动能来加速反应。与中性条件相比，更酸性或碱性的环境 (分别较低或较高的pH)可以提高反应速率。此外，催化剂(通常是酸或碱本身)可以通过提供一个具有较低活化能的替代反应途径来显著加快水解过程。通过操纵这些因素，科学家可以控制水解程度，并调整最终材料的性能。 3. 甲基三甲氧基硅烷水解的好处（ 1）增强稳定性：将液体转化为固体水解，即甲基三甲氧基硅烷 (MTMS)与水的反应，释放出一系列有价值的性质。最基本的好处是将MTMS(一种液体前体)转化为固体形式。这种转变允许薄膜，涂层，甚至复杂的结构的创造。与起始液体相比，这些固体材料具有更强的稳定性，使它们成为需要耐用性的应用的理想选择。（ 2）释放多功能性：针对特定应用定制属性通过控制水解过程，科学家可以为特定的应用定制材料的性能。例如，改变水解条件可以影响最终产品的孔隙率、柔韧性，甚至拒水性。这种微调特性的能力使 MTMS水解成为各种领域的强大工具，从创建防水涂层到设计用于过滤的微孔材料。（ 3）环保解决方案：采用可持续水解实践在确保 MTMS水解过程中环境友好的做法方面也取得了进展。研究人员正在探索可替代的催化剂和反应条件，以最大限度地减少浪费和对环境的影响。这种对可持续水解方法的持续追求确保了对MTMS的负责任使用，同时最大限度地发挥其潜在效益。 4. 不断发展的技术：水解工艺的进步 MTMS水解的研究在不断发展。研究人员正在探索利用替代催化剂(如酶)的创新工艺，以实现更有选择性的水解，并最大限度地减少浪费。此外，对可持续性的关注正在推动对环境友好的方法的发展。这可能涉及使用生物基溶剂或优化反应条件以减少能源消耗。展望未来，这些进步有望为MTMS水解解锁新的应用。我们可以期待在电子和能源存储领域看到更复杂的涂层、下一代医疗植入物，以及潜在的新型材料。随着这项技术的不断完善，MTMS水解技术的潜力似乎是无限的。 5. 常见问题解答和专家见解（ 1）甲基三甲氧基硅烷水解是一种经济有效的解决方案吗？虽然 MTMS本身是一种相对实惠的起始材料，但水解的总体成本效益取决于几个因素。选择的催化剂、反应条件和期望的产品纯度都起作用。然而，定制性能的潜力和最终材料的持久性往往会超过最初的投资。（ 2）甲基三甲氧基硅烷水解与其他硅烷相比如何？与四甲氧基硅烷 (TMOS)等其他硅烷相比，MTMS水解提供了一个关键优势:更快的反应速率。甲基在MTMS中的存在略微阻碍了Si-O-Si键的形成，水解过程更快。这一特性使得 MTMS 特别适合于需要精确控制最终产品的结构和性能的应用。（ 3）专家建议：获得最佳水解结果的最佳实践为了达到最佳效果，专家建议仔细考虑最终材料的理想性能。定制水解条件，例如水与 MTMS的比率和反应温度，允许对水解程度和特定硅烷醇结构的形成进行精确控制。采用定义明确的反应方案和使用适当的分析技术来监测进展对于获得一致和高质量的结果至关重要。 6. 结论了解和掌握甲基三甲氧基硅烷的水解机制，有助于我们更好地利用这一化合物的潜力。通过优化水解过程，我们可以更高效地释放甲基三甲氧基硅烷的活性基团，从而为其在涂料、密封剂、粘合剂等领域的应用提供更多可能性。这不仅有助于提高产品的性能和质量，还有助于降低生产成本，推动可持续性发展。参考： [1]https://link.springer.com/article/10.1134/S0020168516060108 [2]https://www.britannica.com/science/hydrolysis [3]https://www.mdpi.com/2310-2861/9/9/720 [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Methyltrimethoxysilane [5]杜宏伟,姚中鹏,辛梓杰,等.甲基三甲氧基硅烷合成的研究进展[J].有机硅材料,2023,37(01):85-87. 查看更多

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氯碘羟喹是如何发挥其抗菌作用的？本文旨在探讨氯碘羟喹在抗菌作用中的机制和效果，这将揭示其在抗菌领域中的潜在应用和作用机制。简述：以阿尔茨海默病（ Alzheimer's disease，AD）为代表的神经退行性疾病已严重威胁人类健康，其发病机制极其复杂，迄今尚不完全清楚。氯碘羟喹（clioquinol，CQ）是一种曾用于抗疟疾和抗阿米巴原虫的抗生素，后因发现其对Zn2+、 Cu2+等金属离子的螯合作用被做为抗AD药物进行开发，动物水平和临床试验研究均发现CQ对AD 有良好的疗效。目前认为CQ治疗AD主要与其解聚Aβ和调节脑内金属离子平衡等有关，但其解聚Aβ的机制尚存矛盾和争议。 1. 体外抗菌活性冉玉平等人使用改良琼脂扩散法及微量液基稀释法对 3%氯碘羟喹乳膏抗菌谱及抗菌活性进行了研究，并与常见抗菌外用制剂比较，发现其可抑制多数常见致病微生物的生长且对部分菌种抗菌活性强于目前常用制剂。其对白念珠菌有杀菌作用。使用真菌荧光染色技术及荧光显微镜、扫描电子显微镜和透射电子显微镜对氯碘羟喹作用后白念珠菌、热带念珠菌、季也蒙念珠菌、糠秕马拉色菌的形态学变化进行了探究。氯碘羟喹作用后可见菌丝形成减少、出芽孢子比例降低、部分孢子表面破裂变形，同时可见细胞壁紧密度改变，提示氯碘羟喹作用机制可能与抑制酵母 -菌丝形态转换和干预酵母细胞出芽过程有关。山梨醇及麦角固醇结合实验提示氯碘羟喹的作用靶点不是细胞壁，也不直接破坏细胞膜。氯碘羟喹可抑制菌丝形成及生物膜的形成，最大抑制率超过 70%。氯碘羟喹转录组测序提示氯碘羟喹作用机制与影响细胞能量代谢、离子稳态、氨基酸代谢、脂肪酸代谢、固醇代谢等有关。综上，氯碘羟喹可能通过干扰酵母 -菌丝转换，抑制生物膜，干扰能量代谢和金属离子稳态而发挥抗菌作用。 2. 分析（ 1）报道一张西如等人建立氯碘羟喹的含量及有关物质的 HPLC测定方法。采用C8柱，以乙二胺四醋酸二钠缓冲液 -甲醇(35∶65)为流动相；流速 1.0mL.min-1；检测波长为 254nm。结果表现为氯碘羟喹的线性范围为 3～60μg·mL-1(r=0.9999)，平均回收率为 99.8%，RSD为0.13%(n=9)。该方法简便、准确，专属性强，可作为产品的含量和有关物质的检测。（ 2）报道二张才煜等人采用高效液相法对氯碘羟喹中的有关物质进行测定。采用 Ace5C8(4.6mm×150mm，5μm)色谱柱；流动相为缓冲盐溶液 (称取0.50g的乙二胺四乙酸二钠，用 400mL水溶解，加入 0.25mL三乙胺，用磷酸调 pH值至3.0)-甲醇(35∶65)；柱温为 30℃；检测波长为 254nm。得到国内生产企业 A的样品有关物质含量为31.45%，国外生产企业 B的样品有关物质含量为3.07%。（ 3）报道三姜建国等人采用 HPLC法测定氯碘羟喹乳膏的含量及有关物质。采用C8柱，流动相为 0.125%乙二胺四醋酸二钠缓冲液(加1%三乙胺，磷酸调 pH3)-甲醇(35:65)，检测波长 254 nm。得到氯碘羟喹的线性范围为 360μg.mL-1，检测限为 5 ng，平均回收率为 99.7%(RSD=0.11%)。该方法操作简单、准确度高、专属性强，可用作氯碘羟喹乳膏的质量控制。参考文献： [1]冉玉平,游紫梦,代亚玲等. 氯碘羟喹体外抗菌活性及其机制研究[C]// 中国菌物学会（Mycological Society of China）. 多彩菌物美丽中国——中国菌物学会2019年学术年会论文摘要. 四川大学华西医院皮肤性病科;四川大学华西医院实验医学科;四川大学华西口腔医院口腔疾病国家重点实验室;四川大学华西医院病理科;, 2019: 1. DOI:10.26914/c.cnkihy.2019.002169. [2]李鑫,黄晏,胡增峣等. 氯碘羟喹对β-淀粉样蛋白聚集影响的体外研究 [J]. 国际药学研究杂志, 2014, 41 (03): 348-353. DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2014.03.016. [3]姜建国,张毅,宋更申等. HPLC测定氯碘羟喹乳膏中的氯碘羟喹及其有关物质 [J]. 华西药学杂志, 2010, 25 (06): 762-763. DOI:10.13375/j.cnki.wcjps.2010.06.033. [4]张西如,高燕霞,姜建国等. HPLC测定氯碘羟喹的含量及有关物质 [J]. 中国现代应用药学, 2009, 26 (10): 844-846. [5]张才煜,吴健敏,宁保明. 关于氯碘羟喹有关物质检查的研究 [J]. 中国药品标准, 2009, 10 (05): 350-352. DOI:10.19778/j.chp.2009.05.014. 查看更多

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如何高效合成3-乙酰基吡啶? 骨质疏松症是一种全身性骨病，目前主要依靠补充钙剂和维生素Ｄ类产品进行治疗和预防。然而，单纯补钙并不能有效治疗和预防骨质疏松症，因此需要寻找防止钙流失的药物。双膦酸盐类药物是一种疗效确切的抗骨吸收药物，其中利塞膦酸钠是新一代的代表。 3-乙酰基吡啶是合成利塞膦酸钠的重要中间体，现有的合成方法存在一些问题，如催化剂昂贵、反应条件苛刻、反应时间长、试剂毒性大、收率低、环境污染等。因此，寻找一种高效、易于工业化合成3-乙酰基吡啶的新方法成为当前研究的重点。合成方法 1、3-乙炔基吡啶的合成在1000mL三颈圆底烧瓶中按顺序加入3-溴吡啶、Pd(PPh 3 ) Cl 2 和CuI，进行氮气置换后，再加入二异丙胺和乙炔基三甲基硅烷，保温反应约3小时。反应结束后进行水淬灭、二氯甲烷萃取和无水硫酸镁干燥，减压蒸馏得到浓缩物。然后，在氮气保护的1000mL三颈圆底烧瓶中依次加入浓缩物、KOH、甲醇和二氯甲烷，保温反应约3小时。反应结束后进行水淬灭、二氯甲烷萃取、硫酸镁干燥，减压蒸馏得到3-乙炔基吡啶黄色固体产物。 2、3-乙酰基吡啶的合成在250mL圆底烧瓶中依次加入3-乙炔基吡啶、水、三氟甲磺酸和三氟乙醇，进行瓶口密封后，在室温搅拌反应约45小时。反应结束后将反应液倒入分液漏斗中，加入乙酸乙酯，经碳酸氢钠和氯化钠溶液洗涤，最后经无水硫酸镁干燥、过滤、减压浓缩，蒸馏得到无色油状液体3-乙酰基吡啶。参考文献 [1]管月清,章鹏飞. 利塞膦酸钠关键中间体3-乙酰基吡啶的合成[J]. 化学研究,2017,28(2):191-194. DOI:10.14002/j.hxya.2017.02.008. 查看更多

#3-乙酰基吡啶

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如何制备2-氯蒽醌? 背景及概述 [3][4] 2-氯蒽醌是一种淡黄色针状结晶，熔点为211℃。它可以溶于热苯、硝基苯和浓硫酸。2-氯蒽醌的合成方法是通过邻苯二甲酸酐与氯苯缩合成对氯苯甲酰苯甲酸，再经过硫酸环合制得。2-氯蒽醌在制茜素和氨基蒽醌等化合物的合成中具有重要的应用价值。蒽醌类染料在染料工业中占据着重要的地位，而氯代蒽醌是合成蒽醌类染料的重要中间体之一。制备方法 [3-4] 方法一 1. 邻(对取代苯甲酞基)苯甲酸的制备在带有气体吸收装置的三口烧瓶中，将研细的熔融过的邻苯二甲酸配和新蒸馏干燥的氯苯。在搅拌下，迅速加入无水三氯化铝，加热至指定温度，反应数小时至反应终点。反应液冷却后，加入水和稀硫酸或稀盐酸分解三氯化铝。随后进行水蒸汽蒸馏，蒸出未反应的氯苯。反应液中加入冷水搅拌数分钟，过滤，用水洗滤饼至无SO42-为止，干燥，恒重，得到浅黄色的粉状固体，即为产品。可以通过提纯后测定熔点。 2. 脱水闭环在反应三口烧瓶中加入浓度为98%的浓硫酸，搅拌下慢慢加入邻(对取代苯甲酞基)苯甲酸，在指定温度下反应数小时至脱水完全。然后，将反应物慢慢倒入冷水中，滤出固体，并用热水洗涤滤饼至滤液呈无色，干燥至恒重，得到黄色固体，即为产品。方法二 2-氯蒽醌的制备将3.0g(42.3mM)的氯气在室温条件下通入到4mL的二氯苯基膦和50mL的苯基膦酰二氯的混合液中，稍微加热反应，但不要超过30℃，先前无色透明的溶液变成浅黄色透明的溶液，再向混合液中加入7.2g(28.3mM)的2-硝基蒽醌，然后加热到170℃保持5小时。冷却反应液后将反应液倒入500mL的水中，再用50％的氢氧化钠溶液中和至pH7，中和后的溶液用500mL(5×100mL)的乙酸乙酯萃取，萃取后混合有机相，再用200mL(2×100mL)饱和的盐水溶液洗脱有机相，洗脱完毕后再用5％的无水硫酸镁干燥，然后再抽滤得滤液，将滤液真空旋转蒸馏后得到浓缩液，浓缩液冷冻后析出晶体，抽滤后得到浅黄色针状晶体5.50g，测得熔点为211.2℃，产率为83％。主要参考资料 [3]李薇雅,金阳.提高取代蒽醌收率的合成工艺研究[J].纺织学报,2003(01):65-67+6. [4]CN200910185734.0一种氯代蒽醌的合成方法查看更多

#2-氯蒽醌

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三氟化硼乙酸络合物的性质及应用？三氟化硼乙酸络合物是一种可燃酸性腐蚀品，具有可燃性和分解性。它是一种无色液体，商业产品为含有约40%三氟化硼的灰黄色至棕色液体，具有腐蚀性，遇水分解，主要用作有机合成催化剂。三氟化硼乙酸络合物的应用领域一项专利公开了一种琥珀酸呋罗曲坦的制备方法，用于药物合成和有机化合物合成制备技术领域。呋罗曲坦是由爱尔兰Elan Pharmaceutical公司研制开发的，于2001年11月由美国FDA批准上市，用于有或无先兆偏头痛的急性治疗，商品名为Frova。该制备方法以4-氰基苯肼盐酸盐和N-甲基-1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-胺基盐酸盐为起始原料，在盐酸中环合，通过三氟化硼乙酸络合物催化水解，最终得到琥珀酸呋罗曲坦。该方法具有简单的合成工艺、稳定的收率和高纯度，适合工业化生产。另外，还有一种抗疟药盐酸阿的平药物中间体2,4-二氯苯甲酸的合成方法。该方法包括将N,N-二甲基乙酰胺溶液、三氟化硼乙酸络合物粉末和2,4-二氯-6-氨基-异丁苯溶液加入反应容器中，控制搅拌速度和温度，最终得到2,4-二氯苯甲酸。主要参考资料 [1] 医学百科 [2] CN201410799863.X一种琥珀酸呋罗曲坦的制备方法 [3] CN201710157448.8一种抗疟药盐酸阿的平药物中间体2,4-二氯苯甲酸的合成方法查看更多

#三氟化硼乙酸

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聚酰亚胺树脂的制备、性质和应用？聚酰亚胺树脂是一种高性能的高分子材料，具有出色的高温稳定性、耐化学腐蚀性、机械强度和绝缘性能等特点，在航空航天、电子、汽车、医疗等领域有着广泛的应用。本文将从聚酰亚胺树脂的制备、性质和应用三个方面进行介绍。一、聚酰亚胺树脂的制备聚酰亚胺树脂的制备过程主要包括聚合反应和固化反应。聚合反应采用亚胺化反应，即在高温下将酰胺酸和芳香二胺进行缩合反应，生成聚酰亚胺前驱体。固化反应则是将聚酰亚胺前驱体在高温下进行加热处理，形成三维网状结构的聚合物。聚酰亚胺树脂的制备过程需要注意反应温度、反应时间、原料比例和催化剂种类等关键因素。此外，还需要进行适当的后处理，如冷却、水洗和热处理等，以保证聚酰亚胺树脂的质量和性能。二、聚酰亚胺树脂的性质聚酰亚胺树脂具有多项优异性能，主要体现在以下几个方面： 1.高温稳定性：聚酰亚胺树脂的玻璃化转变温度通常在250℃以上，具有良好的高温稳定性，能够在高温下保持结构和性能稳定。 2.耐化学腐蚀性：聚酰亚胺树脂具有出色的耐化学腐蚀性，能够在强酸、强碱和有机溶剂等恶劣环境下保持性能稳定。 3.机械强度：聚酰亚胺树脂具有高强度，具备优异的抗拉强度、弯曲强度和冲击强度等性能。 4.绝缘性能：聚酰亚胺树脂具有出色的绝缘性能，能够在高电压、高频率和高温下保持绝缘性能稳定。三、聚酰亚胺树脂的应用聚酰亚胺树脂在航空航天、电子、汽车、医疗等领域有广泛应用，主要应用如下： 1.航空航天领域：聚酰亚胺树脂由于其高温稳定性和机械强度，被广泛应用于热结构件、导热板、隔热材料等。 2.电子领域：聚酰亚胺树脂由于其良好的绝缘性能和耐化学腐蚀性，被广泛应用于线路板、封装材料、高压绝缘件等。 3.汽车领域：聚酰亚胺树脂由于其高温稳定性和机械强度，被广泛应用于发动机罩、排气管、制动系统等。 4.医疗领域：聚酰亚胺树脂由于其良好的耐化学腐蚀性和生物相容性，被广泛应用于人工关节、牙齿修复材料等。综上所述，聚酰亚胺树脂是一种高性能的高分子材料，具有广泛的应用前景。在未来的发展中，聚酰亚胺树脂将继续发挥其优异的性能和应用优势，为各个领域的发展做出积极的贡献。查看更多

#聚酰亚胺树脂

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5-氯砒啶-3-硼酸的合成及应用？背景及概述 [1] 5-氯砒啶-3-硼酸是一种有机中间体，可用于进行Suzuki偶联反应。有文献报道其可以用于合成电子传输材料。电子传输材料的应用 [1] CN201911240392.8报道了5-氯砒啶-3-硼酸用于制备一种新的电子传输材料，如化合物1。该类材料的结构中含有热交连功能单元(苯乙烯及其衍生物)、吡啶强吸电子结构电子传输功能单元，通过简单加热方式直接交连，从而实现电子传输层抗溶剂功能稳固网络结构的原位形成，具有100％抗溶剂性和高界面稳定性，同时具有高的电子传输性能和高的三线态能级，特别适用于印刷制备OLED，在使用中没有印刷膜层之间的侵蚀破坏作用，从而可以提升器件的发光效率与使用寿命，并实现多层OLED器件结构的高质量印刷，可用于倒置型印刷OLEDs上。该电子传输材料还具有在OLED器件的空穴或激子阻挡层上的应用。中间体a的合成步骤分别称取3.0g(9.5mmol)1,3,5-三溴苯、5.9g(37.9mmol)5-氯砒啶-3-硼酸和1.39g(1.9mmol)PdCl 2 (dppf)，分别加入到500ml两口圆底烧瓶中，然后加入100ml 1,4-二氧六环和100ml碳酸钾溶液(2.4M)，氮气保护，真空抽放3次，保证无氧气氛。体系搅拌加热至105℃，回流，过夜。停止反应，体系分相，分离出上层有机相，然后加入大量水，用二氯甲烷萃取3次，合并有机相。有机相用无水硫酸镁干燥，有机相旋蒸，拌硅胶，然后用柱层析法分离，淋洗剂为二氯甲烷/乙酸乙酯(3:1体积比)。分离得白色固体3.08g，产率78.6％。化合物1的合成方法分别称取2.4g(5.9mmol)(中间体a)、5.24g(35.4mmol)4-乙烯基苯硼酸、0.432g(0.47mmol)Pd 2 (dba) 3 和0.26g(0.94mmol)三环己基膦，加入到500ml两口圆底烧瓶中，然后加入240ml1,4-二氧六环和14.75ml磷酸钾溶液(2.4M)，氮气保护，真空抽放3次，保证无氧气氛。体系搅拌加热至100℃，过夜。停止反应，体系加入大量水，用二氯甲烷萃取3次，合并有机相。有机相用无水硫酸镁干燥，有机相旋蒸，拌硅胶，然后用柱层析法分离，淋洗剂为二氯甲烷/乙酸乙酯(5:1体积比)。分离得白色固体3g，产率82.6％。参考文献 [1] [中国发明] CN201911240392.8 一种电子传输材料及其用途和有机电致发光二极管查看更多

#5-氯吡啶-3-硼酸

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细胞及分子

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酪氨酸磷酸化抑制剂A9的作用及应用领域？酪氨酸磷酸化抑制剂A9（Tyrphostin9）是一种有效的解偶联剂，可阻止脂肪细胞的形成并抑制前脂肪细胞分化为成熟的脂肪细胞。此外，它还可以作为细胞保护剂，抑制人类嗜中性粒细胞呼吸爆发，并可用于治疗血管内膜增生疾病。酪氨酸磷酸化抑制剂A9通过诱导转录因子Nrf2的核转位来激活细胞保护基因，从而发挥细胞保护作用。制备方法通过将3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛和丙二腈在无水DMF溶液中回流反应，然后经过减压蒸馏和柱色谱法纯化，可以得到酪氨酸磷酸化抑制剂A9。应用领域酪氨酸磷酸化抑制剂A9可以用于治疗疟疾和预防疟疾传播。此外，还有其他化合物也可以用于这一目的，包括甲哌噻庚酮、二氯化克菌定等。参考文献 [1] WO2016004363 - METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING OBESITY， PREVENTING WEIGHT GAIN， PROMOTING WEIGHT LOSS， PROMOTING SLIMMING， OR TREATING OR PREVENTING THE DEVELOPMENT OF DIABETES [2]CN201080038071.0治疗疟疾和预防疟疾传播的化合物 [3]H Hori, H Nagasawa, Y Uto. Structure-based design of the antitumor 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione TX-1123 as a protein tyrosine kinase inhibitor having low mitochondrial toxicity[C]// International Conference on Inhibitors of Protein Kinases/workshop. 2003. 查看更多

#特螨腈

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材料科学

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羟基乙叉二膦酸的应用领域和制备方法是什么? 羟基乙叉二膦酸（etidronic acid (INN)、1-hydroxyethane 1,1-diphosphonic acid (HEDP)、国际非专利药品名称）是一种常用于洗洁精、净水过程、化妆品和药物生产过程中的二磷酸盐化合物。该酸可以生成化学式为MnHEDP（M是阳离子，n是M的数量，最多为4）的盐。羟基乙叉二膦酸的性质羟基乙叉二膦酸为白色结晶，熔点在198～199°C之间。它易溶于水，也能溶于甲醇和乙醇。在高温下加热时会缓慢分解，释放出危险气体。工业品呈无色至淡黄色透明液体，具有危害性。羟基乙叉二膦酸的制备方法羟基乙叉二膦酸可以通过乙酰氯与亚磷酸反应得到。羟基乙叉二膦酸的应用在电镀工业中，羟基乙叉二膦酸被用作无氰电镀的通用络合剂。在循环冷却水系统中，它被用作水质稳定剂主剂，属于有机多元膦酸类，具有缓蚀阻垢作用。查看更多

#羟基乙叉二膦酸

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能否将favipiravir用于COVID-19的治疗? 图片来源：trialsitenews.com favipiravir是一种被研究用于COVID-19治疗的药物。许多国家，包括俄罗斯、印度和中国，已经在临时和紧急的基础上接受了该药物的使用。目前，favipiravir已经在日本获得了用于流行性感冒的批准，并正在英国进行临床试验评估。如果这种抗病毒药物有效，将对COVID-19的治疗产生重大影响。它可以减轻医院服务压力，使正常服务得以继续进行，而无需采取严格的控制措施。在大流行开始时，研究机构主要关注疫苗和新型疗法，如单克隆抗体。然而，由于死亡人数的增加，一些评论家认为政府应该更早地将重点放在重新定位的药物上，如favipiravir。这种药物起源于日本，已经被俄罗斯、孟加拉国、印度和其他国家的卫生当局批准使用。有趣的是，五年前，美国政府就投入了大量资金进行favipiravir的研究，但这些结果从未向公众披露。加拿大的一家生物技术公司Appili Therapeutics正在尝试将favipiravir商业化用于COVID-19的治疗。他们正在与仿制药生产商雷迪博士（Dr. Reddy's）合作，并已向加拿大卫生部提交了市场许可申请。试验细节和降低风险该临床试验名为GETAFIX，自2020年第4季度以来一直在进行。该研究旨在评估favipiravir对轻度至中度早发COVID-19患者的治疗效果。研究小组还研究了药物的安全性、耐受性和药效学特征，并探讨了SARS-CoV-2（COVID-19背后的病毒）抵抗的机制。这项研究是一项开放标签、平行组、两臂2/3期随机对照试验，患者被随机分为两组，其中一组接受favipiravir加标准治疗，另一组接受单独的标准治疗。志愿者在COVID-19检测阳性后应立即注册，并在伦敦进行单独的试验。研究资助 GETAFIX研究由苏格兰首席科学家办公室部（CSO）和英国癌症研究基金会资助。该药物由FUJIFILM富山化学有限公司捐赠，捐赠通过制药服务公司Clinigen Group Plc进行。首席研究员的观点布莱斯教授表示，favipiravir有望减少传播并降低爆发风险。他指出，未来六个月将能够得出结论。favipiravir以FUJIFILM富山化学有限公司的商标Avigan销售。研究地点：格拉斯哥大学格拉斯哥大学是一个激励有抱负的人们成功的地方。这里孕育了经验丰富的领导者、富有创造力的思想家和大胆的商业头脑。许多有影响力的政治人物和作家都在这里发展了自己的才华。格拉斯哥大学向世界开放，欢迎最有才华的人来学习，并愿意与其他大学、政府和企业合作。格拉斯哥大学致力于将鼓舞人心的人们聚集在一起，以改变世界。首席研究员/研究员凯文·布莱斯（Kevin Blyth）教授，呼吸内科教授/呼吸内科荣誉顾问，名誉教授（癌症科学研究所）原文链接：https://trialsitenews.com/repurposed-generic-antiviral-favipiravir-being-studied-in-the-uk/ 查看更多

#法匹拉韦

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材料科学

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如何改进碳酸丁烯酯合成工艺? 目前，生产碳酸丁烯酯存在一些问题，如反应时间长、收率低、产物难以分离等。为了解决这些问题，本发明提出了一种改进的碳酸丁烯酯合成工艺。该工艺使用环氧丁烷和二氧化碳作为原料，在催化剂的作用下进行合成反应。具体的工艺流程如下：将环氧丁烷和催化剂按照一定比例加热至70-150°C，并进入第一反应器。通过高压缓冲罐将二氧化碳引入第一反应器，使其过量，并控制反应器内压力稳定在1-8Mpa。在第一反应器中，环氧丁烷与过量的二氧化碳在催化剂的作用下反应0.5-5小时，生成碳酸丁烯酯物料，并释放大量热能。从第一反应器底部输出部分碳酸丁烯酯物料，经过冷却后再次循环与原料一同进入反应加热器。另一部分碳酸丁烯酯物料从第一反应器底部进入第二反应器进行第二次反应。经过充分反应后的碳酸丁烯酯物料从第二反应器顶部输出，成为碳酸丁烯酯粗产品。碳酸丁烯酯粗产品经过薄膜蒸发器浓缩蒸发，并通过第二冷却器冷却后储存为合格的碳酸丁烯酯精品。相比现有技术，本发明具有反应条件温和、反应时间短、收率高、产物易于分离等优点。具体实施方式本发明的具体实施方式如下：将环氧丁烷和催化剂按照1:0.5的比例加热至90°C，并进入第一反应器。通过高压缓冲罐将二氧化碳引入第一反应器，使其过量，并控制反应器内压力稳定在5Mpa。在第一反应器中，环氧丁烷与过量的二氧化碳在催化剂的作用下反应3小时，生成碳酸丁烯酯物料，并释放大量热能。从第一反应器底部输出部分碳酸丁烯酯物料，经过冷却后再次循环与原料一同进入反应加热器。另一部分碳酸丁烯酯物料从第一反应器底部进入第二反应器进行第二次反应。经过充分反应后的碳酸丁烯酯物料从第二反应器顶部输出，成为碳酸丁烯酯粗产品。碳酸丁烯酯粗产品经过薄膜蒸发器浓缩蒸发，并通过第二冷却器冷却后储存为合格的碳酸丁烯酯精品。查看更多

#碳酸

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来氟米特在风湿免疫性疾病中的用药经验？来氟米特是一种常用的改善病情抗风湿药物，具有免疫抑制和抗炎症等作用。它属于异恶唑类衍生物，化学结构与其他免疫抑制剂不同，能迅速转化为活性代谢物特立氟胺。临床上，来氟米特被广泛应用于风湿免疫性疾病和器官移植等疾病的治疗。用药误区一：来氟米特只用于治疗类风湿关节炎（RA）吗？不是！来氟米特不仅适用于RA，还可以用于其他风湿病，如系统性红斑狼疮（SLE）、银屑病关节炎（PsA）、强直性脊柱炎（AS）累及外周关节炎、肉芽肿性血管炎和幼年特发性关节炎（JIA）。用药误区二：大人和小孩服用相同剂量吗？不是！不同人群的剂量和给药方式是不同的。来氟米特口服片剂有10mg、20mg和100mg三种剂量。推荐的标准给药方式是起始100mg/d负荷剂量，连续3天，然后改为标准维持剂量20mg/d。然而，临床上很多医师不会给患者使用负荷剂量，因为他们担心会增加胃肠道毒性反应。另外，当毒副作用发生或疾病得到良好控制时，常见做法是将来氟米特减量到10mg/d。也有医师认为来氟米特半衰期较长，因此应降低给药频率（每周3～5次）。对于老年患者，目前尚无针对来氟米特在高龄患者中的药代动力学研究。老年患者的推荐剂量与普通人群相同。对于肾功能不全患者，目前尚无临床经验，因此在用药时应密切监测。对于儿童患者，虽然来氟米特在美国没有被批准用于治疗JIA，但仍被超适应证地用于治疗JIA。一般剂量为10～20mg/d，根据患者体重确定剂量。研究建议体重低于20kg的患者剂量为隔天10mg，体重20～40kg的患者剂量为10mg/d，体重超过40kg的患者剂量为20mg/d。用药误区三：女性患者怀孕了才停药可以吗？不可以！有生育需求的女性和男性患者应提前咨询医生，否则后果严重！来氟米特在FDA的妊娠级别属于X级，即禁用于已妊娠或即将妊娠的妇女。动物实验显示，即使小剂量的来氟米特也会导致胎儿畸形和胚胎死亡。因此，强烈建议有生育可能的女性在用药前咨询专科医生，并在使用可靠的避孕措施后才开始服用来氟米特。用药误区四：只需按时服药，不需要化验抽血监测吗？不对！药物不良反应的监测非常重要。根据美国风湿病学会（ACR）的指南，服用来氟米特的患者应进行基础全血细胞计数和肝酶检测，包括AST、ALT和白蛋白。血清肌酐的监测也很重要，因为来氟米特的部分排泄依赖于肾脏。监测的频率取决于用药的持续时间。如果患者同时使用其他免疫抑制剂，如MTX，需要更频繁的随访。如果患者出现严重不良反应，应考虑药物洗脱以加速药物清除。此外，在使用来氟米特期间应避免接种活疫苗。查看更多

#来氟洛米

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精细化工

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为什么(R)-3-Boc-氨基哌啶在医药领域中如此重要? (R)-3-Boc-氨基哌啶，也被称为(R)-3-(Boc-Amino)piperidine，是一种常温常压下的白色或灰白色固体。它在水中的溶解性较差，但可以溶解于醇类有机溶剂。这种化合物在有机合成和医药化学中被广泛应用，主要用于药物分子和生物活性分子的合成和修饰。例如，它可以用于合成二肽基肽酶-4的抑制剂阿格列汀和林格列汀。为什么医药领域需要(R)-3-Boc-氨基哌啶？ (R)-3-Boc-氨基哌啶在医药领域中具有重要的用途，特别是在含哌啶类药物分子的修饰和合成中。例如，它是药物分子利格列汀片的关键合成中间体。利格列汀片主要用于降血糖，属于二肽基肽酶-4的抑制剂。它可以提高活性肠促胰岛素激素的浓度，通过刺激胰岛素的释放来降低循环中的高血糖素水平。利格列汀起到了一定的降糖效果。如何合成(R)-3-Boc-氨基哌啶？图1 (R)-3-Boc-氨基哌啶的合成路线在一个干燥的1升反应烧瓶中，将10.0 g (45.6 mmol) (R)-3-叔丁氧羰基氨基哌啶叔丁基-[1,5-二羟基-2-戊基]氨基甲酸酯悬浮于冰浴冷却的乙腈(50 g)中，然后加入三乙胺11.08 g (109 mmol)。在0 ~ 5℃的温度范围内缓慢滴加甲磺酰氯12.0 g (105 mmol)，滴加完毕后，在相同温度下持续搅拌反应1小时，然后转移到25℃下继续搅拌2小时。反应结束后，向反应体系中加入389 g (6.41 mol) 28%氨水，继续在15~25 °C下搅拌反应25小时。将反应混合物在40 °C以下浓缩，用65 g甲苯洗涤，再用130 g 28%氨水稀释。用甲苯(130 g)萃取3次，合并所有的甲苯溶液，减压下浓缩即可得到目标产物分子(R)-3-Boc-氨基哌啶，为白色固体(4.80 g, 收率56%)。参考文献 [1] Tsuyumine, Shinjiro; Ando, Takeya; Kito, Makoto Japan, JP2007262040 A 2007-10-11 [2] Burnett, Duane A.; Zhao, Zhiqiang; Cole, David; Josien, Hubert; Pissarnitski, Dmitri A.; et al United States, US8691832 B2 2014-04-08 查看更多

#(R)-3-Boc-氨基哌啶

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材料科学

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材料科学

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丙炔有什么应用和合成方法? 丙炔是一种无色易燃气体，常用于精细化学品的加工和生产。它可以作为有机合成中间体，例如用于丙酮的生产。此外，丙炔还可以参与点击反应，生成五元三唑来衍生物，用于生物结合和有机合成等领域。如何合成丙炔？丙炔可以通过碘甲烷或硫酸二甲酯与乙炔钠反应或与乙炔的Grignard试剂反应得到。图1 丙炔的应用在合成丙炔的实验中，可以将抗坏血酸钠、五水硫酸铜和叠氮化物与丙炔反应，最终得到目标产物分子。如何储存丙炔？丙炔应该储存于阴凉、通风的库房，远离火源和热源。库温不宜超过30℃。同时，应与氧化剂、卤素分开存放，切忌混储，并采用防爆型照明和通风设施。参考文献 [1] Carlson, Angela S. ; et al ACS Medicinal Chemistry Letters (2019), 10(9), 1296-1301 [2] Brodney, Michael A.; Journal of Medicinal Chemistry (2015), 58(7), 3223-3252 查看更多

#丙炔

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