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雷帕霉素和西罗莫司是同一种药物吗?
现在许多人的疾病都是由真菌感染引起的。因此,在确定疾病的具体情况后,需要找到一种有效的治疗方法。雷帕霉素和西罗莫司是两种常用的药物,它们能够有效杀菌消炎。虽然它们的名称不同,但在治疗方法上有很大的相似性。因此,可以说雷帕霉素和西罗莫司实际上是同一种药物。 因此,当无法购买到雷帕霉素时,可以使用西罗莫司作为替代药物,同样能够达到良好的治疗效果,不会因为选择的药物不同而影响最终的治疗结果。 当然,在服用雷帕霉素或西罗莫司时,需要具体问题具体分析,了解它们的重点作用,以确保选择的药物具有良好的价值。这样可以避免服用药物后没有良好的恢复,带来更多的危害。因此,从上述内容可以得出结论,雷帕霉素和西罗莫司不是同一种药物。
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#雷帕霉素
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精细化工
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栀子黄对身体有危害吗?
食用添加剂一直是消费者关注的问题,尤其是在苏丹红事件曝光后,人们对合成色素持有抵触态度。然而,许多食品加工过程中必须使用色素,因此天然色素成为消费者和厂家的首选,其中之一就是栀子黄。 作为一种天然提取物,栀子黄对身体没有危害,属于无公害的食用添加剂。栀子黄色素具有优良的染色能力,可以广泛应用于糕点、糖果、面粉、饮料、果冻、饼干、雪糕等各种食品。 栀子黄色素还具有抗氧化剂的功能,可以抑制亚麻油酸的氧化。它在高温条件下具有良好的耐热性,色素残存率在80℃、120分钟条件下可达85%以上。此外,栀子黄色素对可见光范围内的照射是稳定的,但对波长为250nm-390nm范围内的光照射不稳定。因此,栀子黄色素可以作为食品工业中的抗氧化剂和着色剂。 栀子黄色素除了具有着色功能外,还含有一定量的藏红花酸,具有和血、活血、祛疲、止痛、降压等医疗价值,可应用于药品行业。 从栀子黄适用的两个领域可以看出,它们都直接涉及人们的健康和卫生,这进一步说明了这种物质的安全性。尽管天然色素的成本较高,但更符合消费者的需求。此外,栀子黄的来源广泛,相比其他天然色素更实用。
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#栀子
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化药
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服用易瑞沙后出现大便带血怎么办?
易瑞沙是一种抗癌药物,患者需要长期服用。药物的副作用是不可避免的,长期大量服用易瑞沙可能会导致其他疾病的发生。在开始服用易瑞沙的初期,患者可能会出现多种不良反应。然而,是否出现大便带血的情况尚未得到临床数据的证实,因此患者应该排除其他原因。对于患者来说,特别是癌症患者,应该格外关注各种副作用的发生。 大便带血是指排便时粪便中带有血液。许多患者发现自己有大便带血的症状时,会误以为是严重的疾病,从而产生心理阴影。实际上,引起大便带血的原因有很多,肛肠疾病和消化道疾病都可能导致便血。 除了患有肺腺癌之外,患者可能还患有其他疾病,因此大便带血可能是由其他疾病引起的。痔疮是常见的引起便血的原因之一,尤其是内痔。由内痔引起的便血通常不会疼痛,只有在痔核脱出肛门外时才会出现剧烈的肛门疼痛。 此外,炎症作用可能破坏肠道粘膜的完整性,导致便中混有暗紫色血液和分泌物,并伴有各种肠炎特有的症状。 如果确实是由其他疾病引起的大便带血,那么就需要对症治疗,不必过分关注易瑞沙的副作用问题。目前,临床上与易瑞沙配伍禁忌的药物较少,患者可以放心接受治疗。
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#易瑞沙
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化药
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吃格列卫会引起皮肤瘙痒吗?
药物的副作用是医学领域必须面对的问题。尽管药物可以治疗疾病,但同时也存在着引发并发症的风险。然而,多数药物的不良反应是一个概率性问题,对大部分患者基本没有影响。然而,有些药物会对大多数患者造成不适,尤其是处方药中的靶向抗癌药。格列卫是一种用于治疗白血病的靶向抗癌药,在临床上具有显著的疗效。那么,使用格列卫会导致皮肤瘙痒吗? 格列卫的使用可能会引发多种皮疹类型,其中最常见的是较大的丘疹,通常出现在前臂和躯干部位,偶尔也会出现在脸部。大多数皮疹都比较轻微,可以通过使用抗组胺药物或局部类固醇来控制。如果皮疹比较严重,可能需要口服小剂量的类固醇药物。 个别患者可能会出现剥脱等严重情况,此时需要立即停用格列卫,并开始使用类固醇药物。根据具体的临床表现,当丘疹得到控制后,可以考虑恢复格列卫的使用,并逐渐增加剂量。在此期间,可以常规使用泼尼松(强的松)1mg/kg来缓解症状,几周后逐渐减量至20mg。格列卫恢复时的起始剂量可以从100 mg/日开始,每周逐渐增加100 mg,同时减少类固醇药物的用量。 观察研究表明,使用格列卫的患者由于嗜碱性粒细胞增多(大于30%)而出现皮疹,推测嗜碱性粒细胞可能会释放组胺类物质导致皮疹出现。因此,可以通过检测嗜碱性粒细胞,预先使用抗组胺药物以避免皮疹发生,直至嗜碱性粒细胞计数正常。此外,还要注意避免光照,可以局部使用糖皮质激素,严重情况下口服糖皮质激素(泼尼松)每日20 mg连续服用3-5天。 因此,在使用格列卫的过程中,患者出现皮疹等皮肤瘙痒副作用是不可避免的。对于这类副作用,患者不必过分恐慌,一般对身体影响不大。当然,我们也可以使用其他药物进行抑制。如果情况严重,需要及时就医治疗。
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喹烯酮是一种什么类型的药物?
在许多人的认知中,药物通常被分为中药和西药,但实际上这种分类是不准确的,药物很难按照这种标准进行清晰的划分,除此之外还有其他类型的药物,例如中成药。此外,许多人认为药片是西药,粉末是中药,这种观念也是片面的。喹烯酮是一类常用于治疗腹泻等疾病的药物。那么, 喹烯酮属于哪种类型的药物呢? 喹烯酮是中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所最新研制的一种新型畜禽抗菌、止泻、促生长药物,是我国在国际上首创的一类新兽药。喹烯酮属于喹恶啉类药物,可以促进生长并提高饲料转化率,对多种肠道致病菌(尤其是革兰氏阴性菌)具有抑制作用,可以明显降低畜禽腹泻发生率。 喹烯酮的作用机理主要是促进同化代谢和生长激素的继发性增加,从而加速动物的生长。同时,它通过有效抑制细菌DNA的合成,抑制消化道内病原微生物的生长和繁殖。对于兽禽,特别是幼小兽禽,喹烯酮具有显著的抗菌、止泻和促生长效果。 作为一种新型的药物饲料添加剂,喹烯酮具有防病和促生长的作用,其药效和体内代谢情况与其他药物(如喹乙醇和肉多加)完全不同。经过近1万只鸡和250多头猪的药理和临床验证实验,证明喹烯酮具有显著的抗菌和促生长作用。在过去的十多年中,喹烯酮已经在国内十余个省市的一些饲养场和农户中进行了试用,其防病和促生长的效果良好,并且安全无毒副作用。 通过查阅资料发现,喹烯酮主要用于养殖场产业,属于一种兽药,因此不能被归类为西药,因为西药主要针对人类使用。
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#喹烯酮
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精细化工
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日用化工
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盐酸丁卡因说明书内容有哪些?
现在的一些疾病,可以通过微创手术进行根治。然而,无论手术程度如何,都需要进行某些准备工作,以确保手术的顺利进行。在一些小型手术中,常使用一种名为盐酸丁卡因的物质,通常以胶浆的形式存在。通过查阅盐酸丁卡因的说明书,我们可以进一步了解这种药物的相关信息。 性状:盐酸丁卡因为粉针剂,是一种无菌冻干品,外观呈白色的疏松块状物或粉末,水溶液的pH值为5~6。 适应症:盐酸丁卡因适用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞以及黏膜表面的麻醉。 规格:每支盐酸丁卡因粉针的含量为50mg。 用法用量:盐酸丁卡因粉针需与氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解后使用。根据使用目的,药液的浓度和用量如下: 1.硬膜外阻滞:常用浓度为0.15~0.3%的溶液,与盐酸利多卡因合用,浓度为0.3%。一次常用量为40~50mg,极量为80mg。 2.蛛网膜下腔阻滞:常使用混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合)。一次常用量为10mg,限量为15mg,极量为20mg。 3.神经传导阻滞:常用浓度为0.1%~0.2%的溶液。一次常用量为40~50mg,极量为100mg。 一般情况下,使用盐酸丁卡因是安全的,但如果使用过量,可能会带来危险。药物过量会导致中毒症状,如头晕、眩晕、寒战、震颤、恐慌,最终可能导致惊厥、昏迷、呼吸衰竭和血压下降。然而,使用药物的是专业的医师,患者可以放心。
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#盐酸丁卡因
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日用化工
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邻苯二甲醛是什么?
随着社会科学技术的不断进步,现在在我们的生活中,有许多的化学物质,对我们的生活起到了关键性的作用。我们生活中有许许多多的应用都离不开各种化学物质。那么这里先来带大家看一下什么是邻苯二甲醛?化学物质 邻苯二甲醛是戊二醛么 ? 在化学中,我们一般都将邻苯二甲醛称之为opa,这种化学物质的状态主要是呈淡黄色的针状结晶。那么接下来我们来了解一下它的化学性质。临苯二甲醛这种物质的熔点是在56度到57℃,这种物质还有一个特殊的性质,叫做闪点。它的闪点大于110℃。另外,这种物质还送溶于水和醇醚等化学溶剂。之所以要为大家介绍这种物质,就是因为这种物质是一种医药中间体。现在已经广泛应用于国家各个医院的外用高效安全抗菌消毒剂中。并且在医院的内窥镜手术的医疗专用器械中也会用这种物质作为消毒灭菌的主要化学物质。另外,这种物质还被用于,合成新抗血小板聚集药。所以说是一种应用非常广泛的化学物质。说到邻苯二甲醛的性质,有很多人就想知道这种化学物质邻苯二甲醛是戊二醛么? 那么相信也有很多人听说过戊二醛这种化学物质。并且雾二泉这种化学物质在医院内也是一种非常常用的高效消毒剂。所以很多人就问邻苯二甲醛是戊二醛么?这里可以明确的跟大家说这两种物质并不是同一种物质,两者之间是有区别的。
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#邻苯二甲醛
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日用化工
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2018年丁辛醇终端市场需求是否乐观?
近期,丁辛醇国内市场遭遇了一系列挑战。元宵节过后,下游市场未能全面回暖,环保政策继续施压,导致出口和内需增长下滑。尽管国内经济增长保持稳健,但新兴产业的发展催生了新产品,这些产品在出口和内需方面呈上升趋势。然而,丁辛醇下游及终端行业的环保产品研发和推广力度不足,传统产品仍占主导地位,导致大部分下游产品产能过剩,尤其是在欧美等发达国家受到持续冲击的情况下。此外,国内环保意识的增强也导致传统产品消费量增长疲软。 因此,2018年丁辛醇终端市场需求前景不容乐观。房地产、建材等相关行业在调控高压下,内需增长预期进一步走弱。在供应充裕的情况下,3月市场需求的拖累对市场造成压力。成本传导不畅,下游丁酯、增塑剂工厂长周期处于亏损局面。尽管工厂开工水平相对较高,但成品库存消耗缓慢,成本传导疲软。因此,丁辛醇厂家不得不不断下调报价让利,导致利润空间持续缩水。同时,下游工厂减少采购频次,降低原料库存策略,导致丁辛醇厂家库存量处于中高位水平。 然而,清明节后市场出现了快速翻转。多个装置停产检修,市场供应急剧收缩,丁酯和增塑剂工厂在需求面预期好转的支撑下,生产积极性提高,对丁辛醇的补库存需求持续上升。因此,4月丁辛醇市场很可能呈现连续拉涨走势。尽管中旬后市场紧张气氛可能有所缓解,但丙烯持续居高不下,预计市场将快速、宽幅上涨,整体保持向上趋势。
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#正辛醇
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细胞及分子
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动植物
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日用化工
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PARP酶家族在哺乳动物细胞内的作用是什么?
在哺乳动物细胞内,PARP酶家族包括多个成员,但只有PARP1、PARP2和PARP3参与DNA损伤修复活动。PARP1酶参与细胞内大部分PARP酶活动,而PARP3与PARP1形成异构二聚体参与DDR反应。PARP1和PARP2参与DNA损伤修复,而PARP3在DNA双链损伤修复中起支架作用。 PARP1和PARP2虽然功能有部分重叠,但对底物选择性有差异。PARP3在DNA双链损伤修复中起招募修复蛋白和DSB末端连接复合物的支架作用。PARP是DDR通路的重要DNA断裂分子感受器,在DNA损伤后被激活,PARP可以感受DNA单链损伤缺口,并结合到DNA断裂部位,结合PARP酶后的催化活性增强500倍以上。 PARP通过自身的糖基化来催化烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)分解为烟酰胺和ADP核糖,再以ADP核糖为底物,使受体蛋白以及PARP1自身发生“PAR化”,形成PARP-ADP核糖支链。这样一方面可以阻止损伤部位周围的DNA分子与损伤的DNA进行重组,同时吸引DNA修复蛋白、组蛋白H1和一系列转录因子结合在DNA损伤处;另一方面,可以降低PARP1与DNA的亲和性,使PARP1从DNA断裂处解离,然后DNA修复蛋白与DNA缺口结合,对损伤部位进行修复。而PARP1的“PAR化”会被其他酶清除,使得PARP1恢复活性。 PARP(剪切的)单克隆抗体是一种用于检测PARP的抗体。该抗体含有氨基酸的合成肽,产品为100 ug无色溶液,浓度为0.5 mg/ml,溶解于包含有50%甘油,1% BSA和0.02%叠氮钠的PBS缓冲液中。 PARP(剪切的)单克隆抗体可用于多种实验,包括WB,IP,IF,ICC,FC等,不同应用浓度不同。该抗体应在-20℃保存,稀释液可以在-20℃或4℃保存,有效期为一年。稀释后的抗体,请在4℃保存。回收的抗体通常可以重复使用5-10次。如果抗体出现轻微混浊现象,可以离心后使用。如果抗体出现明显的絮状物或长霉长菌等情况,则应废弃该抗体。 主要参考资料 [1] 郑宇静, 左彤彤, 封宇飞. 靶向 DNA 损伤反应途径: PARP 抑制剂抗肿瘤治疗研究进展[J]. 2018.
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精细化工
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日用化工
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材料科学
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精细化工
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材料科学
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2-肼吡啶二盐酸盐的应用及合成方法?
2-肼吡啶二盐酸盐是一种有机中间体,是2-肼吡啶的盐酸盐形式。 游离碱的应用 CN201811630637.3报道了一种N-丁基-4-羟基-1,8-萘二甲酰亚胺-3-甲醛-(2-吡啶)腙的合成方法及其应用。该方法是将N-丁基-4-羟基-1,8-萘二甲酰亚胺-3-甲醛和2-肼吡啶溶于甲醇中,经加热回流、冷却、抽滤和甲醇洗涤等步骤得到产物。 此外,该发明还提供了一种在Fe 3+ 定性及定量检测中使用N-丁基-4-羟基-1,8-萘二甲酰亚胺-3-甲醛-(2-吡啶)腙的方法,并且该化合物可用于细胞内的Fe 3+ 荧光成像。该合成方法简单,作为荧光探针用于Fe 3+ 检测时具有良好的选择性和高灵敏度,同时还可以通过裸眼识别颜色变化,操作简单,成本低,具有潜在的应用价值。 CN201810229588.6公开了一种[1,2,4]-三唑并[4,3-a]吡啶类化合物及其合成方法。该合成方法以α-酮酸与2-肼吡啶为原料,经过一系列的串联环化、脱羧芳构化反应得到目标化合物。该方法无需过渡金属催化剂,反应高效、快速,条件温和,底物易得,适用性广,反应时间短,收率高。此外,该方法的后处理简便,对实验操作者和环境友好,符合绿色化学的要求。 主要参考资料 [1] CN201811630637.3N-丁基-4-羟基-1,8-萘二甲酰亚胺-3-甲醛-(2-吡啶)腙及应用 [2] CN201810229588.6一种[1,2,4]-三唑并[4,3-a]吡啶类化合物及其合成方法
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#2-肼吡啶二盐酸盐
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日用化工
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材料科学
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如何制备3-脱氧-1,2-O-异丙叉-D-呋喃木糖?
3-脱氧-1,2-O-异丙叉-D-呋喃木糖是一种重要的手性中间体,可用于合成阿托伐他汀等药物。本文将介绍一种制备3-脱氧-1,2-O-异丙叉-D-呋喃木糖的方法。 背景及概述 1,2-O-亚异丙基-α-D-呋喃木糖是制备3-脱氧-1,2-O-异丙叉-D-呋喃木糖的原料。3-脱氧-1,2-O-异丙叉-D-呋喃木糖是合成阿托伐他汀等药物的关键中间体。阿托伐他汀钙片是一种常用的降血脂药,能显著降低胆固醇和甘油三酯水平。 结构 制备方法 以下是制备3-脱氧-1,2-O-异丙叉-D-呋喃木糖的步骤: 1. 向500mL圆底烧瓶中加入D-木糖(15.0g,0.1mol)和无水硫酸铜(34.4g,0.216mol)。 2. 加入150mL丙酮和3mL的98%浓硫酸,于室温下搅拌反应。 3. 反应24小时后,减压抽滤得到黄色透明液体。 4. 向滤液中滴加浓氨水至pH-7.0,中和硫酸,生成白色絮状沉淀(NH4)2S04。 5. 过滤(NH4)2S04,洗涤滤饼,得无色液体。 6. 用旋转蒸发仪旋干(温度≤50℃),浓缩得黄褐色糖浆状物质。 7. 将上一步得到的二丙酮叉D-木糖中加入100mL的0.1mol·L-1稀盐酸,反应1.5小时。 8. 加入固体碳酸氢钠调至pH7.2~7.5,倒入分液漏斗中,加入乙醚,分层分离。 9. 重复洗涤两次,用旋转蒸发仪旋干(温度≤50℃),浓缩得无色糖浆状1,2-O-亚异丙基-α-D-呋喃木糖。 应用 通过对1,2-O-亚异丙基-α-D-呋喃木糖的化学反应,可以制备出3-脱氧-1,2-O-异丙叉-D-呋喃木糖。这种化合物是合成阿托伐他汀等药物的重要中间体。 主要参考资料 [1][中国发明]CN201610661280.X一种3-脱氧-1,2-O-异丙叉-D-呋喃木糖的合成方法
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#1,2-O-异亚丙基-alpha-D-呋喃木糖
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三氧化二锑是什么?
三氧化二锑是一种无机化合物,由二价锑离子和氧离子组成的晶体。它是一种白色无定型粉末,具有较高的密度和熔点。 三氧化二锑具有以下主要特性: 熔点较高:三氧化二锑的熔点约为656℃。 无溶解性:三氧化二锑几乎不溶于水和一般有机溶剂。 吸湿性:三氧化二锑对空气中的湿度敏感,易吸湿。 稳定性:三氧化二锑在常温下相对稳定,但加热至高温时会分解。 毒性:三氧化二锑具有毒性,应避免直接接触和吸入。 三氧化二锑具有多种应用: 阻燃剂:由于其独特的热稳定性和阻燃性能,三氧化二锑广泛用作聚合物的阻燃剂。 玻璃工业:三氧化二锑可用作玻璃工业中的着色剂和脱色剂。 陶瓷颜料:三氧化二锑可以用于制备陶瓷颜料,赋予陶瓷良好的白色。 医药领域:三氧化二锑在医药领域中有一定的应用,如抗寄生虫药物的制备。 杀虫剂:三氧化二锑被广泛用作农业上的杀虫剂,用于防治多种昆虫害虫。 在处理三氧化二锑时需要注意以下事项: 避免直接接触:应戴好防护手套和防护眼镜,避免直接接触三氧化二锑。 保持通风:在操作和储存三氧化二锑时,应保持良好的通风,避免产生有害气体。 避免吸入:应佩戴口罩或呼吸器,避免吸入粉尘。 储存注意:将三氧化二锑储存在密封的容器中,远离火源和易燃材料。 处理废弃物:三氧化二锑的废弃物应按照当地法规进行正确处理。
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#三氧化二锑
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材料科学
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如何制备3-氯-6-肼基哒嗪?
3-氯-6-肼基哒嗪是一种有机中间体,可以通过3,6-二氯哒嗪与水合肼反应得到。 制备方法 方法一 在一个100mL的单口圆底烧瓶中,加入3,6-二氯哒嗪(5.96g,40mmol),水合肼(1.80g,36mmol),乙腈20ml(15.72g)。将混合物在60℃下搅拌反应12小时。通过TLC和GC确定反应的完成。反应结束后,使用旋蒸蒸发溶剂,得到粗产品。通过硅胶柱层析分离,得到纯产品3-氯-6-肼基哒嗪。经过干燥后,计算收率为67.49%,纯度为98.51%(HPLC),熔点为137℃-141℃。核磁共振分析: 1 H NMR (氘代DMSO):4.42ppm(s,2H),7.10ppm(d,1H),7.41ppm(d,1H),8.23ppm(s,1H)。 方法二 在密封管中,将搅拌的3,6-二氯哒嗪(3.0g,20.3mmol)和肼水合物(0.97g,20.3mmol)的THF(15mL)溶液加热12小时,温度为80℃。在真空中浓缩反应混合物。将粗制残余物与Et 2 O研磨,得到标题化合物(2.0g,68%),无需进一步纯化即可使用。 方法三 将3,6-二氯哒嗪(1eq)溶解在四氢呋喃(0.33mol/L)中,然后加入碳酸钾(0.1eq)和单水合肼(1.6eq)。将反应混合物加热至回流48小时。将反应混合物蒸发至一半体积,并向残留物加入单水合肼(1 eq)。将混合物在回流下搅拌过夜。对热悬液进行过滤。将滤液冷却至0℃并过滤。将滤液浓缩并在0℃冷却,过滤固体,即可得到3-氯-6-肼基哒嗪(75%得率)。外观为米白色固体。 参考文献 [1] [中国发明] CN201611016277.9 3-氯-6-肼基哒嗪的合成方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201480067056.7 用作TNF活性调节剂的三唑并哒嗪衍生物 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201280055722.6 作为Rev-Erb激动剂的6-取代的三唑并哒嗪类衍生物
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#3-氯-6-肼基哒嗪
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日用化工
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材料科学
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材料科学
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丙二酸环(亚)异丙酯的制备及应用?
背景及概述 [1] 丙二酸环(亚)异丙酯是一种常用的医药合成中间体,可通过丙二酸与乙酸酐反应制备而得。它可以用于合成3-氧代-4-苯基戊酸乙酯,进而制备3,4-二取代-6-苯乙基吡啶酮类HIV-1逆转录酶抑制剂。 制备 [1-2] 报道一、 一种制备丙二酸环(亚)异丙酯的方法是将52g(0.5mol)丙二酸溶于60ml(0.6mol)乙酸酐中,然后在冰水冷却搅拌下加入1.5ml浓硫酸。10分钟后滴加40ml(0.55mol)的丙酮,继续在冰浴条件下搅拌15分钟,然后使其升至常温,并将混合物置于冰箱中过夜。通过减压抽滤得到白色固体丙二酸环(亚)异丙酯,再在丙酮-冰水中进行重结晶,收率为72.2%。熔点为95~96℃。 报道二、 另一种制备丙二酸环(亚)异丙酯的方法是在双氧水中加入MCM-41负载的催化剂和硫酸,然后在40℃温度下搅拌8小时。之后过滤并用水洗涤3次,最后在真空干燥箱中110℃烘干10小时,得到负载型固体酸催化剂。其中,所使用的MCM-41负载的催化剂、双氧水和硫酸的质量比为1:1~2:1~2.5。在反应釜中加入醋酸酐和丙二酸后开启搅拌,然后加入负载型催化剂,冷却至-5~10℃,搅拌8~24小时后滴加丙酮。通过HPLC监测反应,最终制备得到丙二酸环(亚)异丙酯。 应用 [1] 丙二酸环(亚)异丙酯可以用于制备化合物3-氧代-4-苯基戊酸乙酯。具体方法是在一个100ml圆底烧瓶中加入5.45g(37.81mmol)丙二酸环(亚)异丙酯、70ml二氯甲烷和6.2ml吡啶,然后在冰水冷却15分钟后滴加7ml(52.93mmol)苯丙酰氯,继续冷却1小时后,在室温下搅拌过夜。将反应液用10%HCl水溶液(50ml×2)洗涤,然后水洗(50ml),最后用无水Na 2 SO 4 干燥。通过减压下蒸干得到红黑色固体,将固体加入100ml无水乙醇中,加热回流4小时,然后旋干溶剂。通过石油醚和乙酸乙酯的混合物进行纯化,最终得到化合物3-氧代-4-苯基戊酸乙酯,它是一种淡黄色油状液体,收率为56.75%。 1 HNMR(400MHz,CDCl 3 ):δppm7.17-7.29(m,5H,aryl),4.16(q,2H,OCH2CH3),3.41(s,2H,COCH2CO),2.85-2.92(m,4H,CH2CH2Ph),1.25(t,3H,OCH2CH3)。 参考文献 [1]CN201410154784.33,4-二取代-6-苯乙基吡啶酮类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用 [2]CN201611041498.1一种高效合成麦氏酸的负载型固体酸催化剂及其制备方法
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#米氏酸
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硝酸奥昔康唑的制备方法是什么?
硝酸奥昔康唑是一种用于局部治疗皮肤感染的药物,适用于红发癣菌、须发癣菌、絮状表皮癣菌引起的脚癣、股癣、体癣,以及糠秕马拉色霉菌引起的花斑癣(糠疹)。它还可以用于儿童病人治疗体癣、股癣、脚癣和花斑癣(糠疹)。然而,目前硝酸奥昔康唑的生产过程复杂,成本较高。 制备方法 为了解决上述问题,本发明提供了一种简单高效的硝酸奥昔康唑制备方法。 具体步骤如下:将110.1g(1.62mol)的咪唑悬浮于550mL二氯甲烷中,在0-5°C下剧烈搅拌,然后在约6小时内加入120.5g(0.54mol)的α,2,4-三氯苯乙酮溶于180mL二氯甲烷的溶液,加毕再搅拌1小时,然后在室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40°C),将剩余物溶于600mL水,通过过滤析出沉淀,用水洗涤,得到的粗品可直接用于下一步反应。如果需要,可以用甲醇进行重结晶,得到无色的化合物(I)的结晶硝酸奥昔康唑。 具体实施方式 本发明提供的硝酸奥昔康唑制备方法具体步骤如下:将110.1g(1.62mol)的咪唑悬浮于550mL二氯甲烷中,在0-5°C下剧烈搅拌,然后在约6小时内加入120.5g(0.54mol)的α,2,4-三氯苯乙酮溶于180mL二氯甲烷的溶液,加毕再搅拌1小时,然后在室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40°C),在剧烈搅拌下将剩余物溶于600mL水,通过过滤析出沉淀,用水洗涤,得到的粗品可直接用于下一步反应。如果需要,可以用甲醇进行重结晶,得到无色的化合物(I)的结晶硝酸奥昔康唑。
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化药
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克拉霉素是什么药物?
克拉霉素是一种大环内酯类抗生素,主要制剂有片剂、胶囊剂和颗粒剂。 化学结构式 克拉霉素的化学结构式为6-O-甲基红霉素。按无水物计算,克拉霉素的含量不得少于94.0%。 性状 克拉霉素为白色或类白色结晶性粉末,无臭。 克拉霉素可溶于丙酮或乙酸乙酯,微溶于甲醇或乙醇,不溶于水。 克拉霉素的比旋度为-89°至-95°。 药理作用 克拉霉素在低浓度时具有抑菌剂作用,在高浓度时可杀菌。它对革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌、非典型致病原和产β-内酰胺酶的葡萄球菌等具有抗菌活性。与第一代大环内酯类相比,第二代大环内酯类对一些细菌的作用更强。 药代动力学 与红霉素相比,克拉霉素口服吸收更好,稳定性更高。它在组织和细胞内渗透性更好,广泛分布于各种组织和体液中。克拉霉素的血清半衰期更长。 克拉霉素的PK/PD参数表明它属于时间依赖型药物。 适应症 克拉霉素适用于多种感染,包括咽炎、扁桃体炎、急性鼻窦炎、儿童中耳炎、慢性支气管炎急性细菌感染性加重、肺炎、皮肤及软组织感染等。 禁忌症 禁止对克拉霉素或其他大环内酯类过敏者使用。禁止与特定药物同时使用。 贮藏 请遮光、密封保存克拉霉素。
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#克拉霉素
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日用化工
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精细化工
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日用化工
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盐酸川芎嗪对闭塞性脑血管疾病的症状产生哪些功效?
盐酸川芎嗪是一种治疗闭塞性脑血管疾病的药物,其主要作用是抗血小板凝聚和扩张小动脉。那么,盐酸川芎嗪具体对闭塞性脑血管疾病的哪些症状会产生这种功效呢?下面,我们来详细了解一些关于盐酸川芎嗪的功效。 一般情况下,治疗闭塞性脑血管疾病时常使用盐酸川芎嗪注射液。对于脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞以及其他缺血性血管疾病(如冠心病、脉管炎等),可以通过注射盐酸川芎嗪来进行治疗。 闭塞性脑血管疾病的患者常常表现出偏瘫、失语、吞咽困难、肢体麻木、无力、头痛、头晕、失眠、耳鸣、走路不稳、记忆力减退等症状。对于具有这些症状的患者,可以通过注射盐酸川芎嗪进行辅助性治疗。当然,无论使用哪种形式的盐酸川芎嗪,都需要遵循医生的指导。 副作用 每种药物都有其功效和副作用。盐酸川芎嗪虽然可以治疗闭塞性脑血管疾病,在一定程度上具有明显的效果。然而,盐酸川芎嗪也存在副作用。 如果使用盐酸川芎嗪注射液进行治疗,可能会感到穴位注射刺激性较强,这就是盐酸川芎嗪的副作用之一。尽管可能会出现不良反应,但盐酸川芎嗪对治疗闭塞性脑血管疾病仍然具有很大的帮助。如果出现不良反应,应及时告知医生,并在医生的指导下进行治疗。 尽管了解了闭塞性脑血管疾病的症状,最好不要自行使用药物。因为如果出现不良反应却没有及时得到指导,可能不仅会影响药物的疗效,还会对身体造成一定的伤害。
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微生物
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材料科学
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如何制备6-氨基青霉烷酸(6-APA)?
6-氨基青霉烷酸,也被称为无侧链青霉素或6-APA,是制造各种半合成青霉素类药物的重要中间体。虽然6-APA本身的抗菌活性较低,不能直接用于临床,但通过对其进行化学结构修饰,接上不同结构的侧链,可以制造出一系列抗菌活性较强、服用方便的半合成青霉素,如苄青霉素、甲氧苯霉素、阿莫西林、美洛西林和氨卡西林等,从而开创了半合成抗生素的新时代。 有哪些制备方法? 目前,制备6-APA的方法主要有两种:青霉素工业盐法和青霉素盐水溶液直通法(半直通法)。 青霉素工业盐法的步骤包括: a、青霉素发酵液经过滤和酸化后,用丁酯萃取得青霉素丁酯提取液(BA); b、青霉素丁酯提取液经碱化反萃得青霉素盐水溶液(RB); c、青霉素盐水溶液与丁醇共沸结晶,经过滤、洗涤和干燥得到青霉素工业盐; d、青霉素工业盐经溶解、酶转化、结晶、过滤、洗涤和干燥得到6-APA。 这种方法中有两次结晶过程,导致收率损失多,成品收率低,同时也浪费了溶媒、动力和能源,增加了生产成本。 青霉素盐水溶液直通法(半直通法)的步骤包括: a、青霉素发酵液经过滤和酸化后,用丁酯萃取得青霉素丁酯提取液(BA); b、青霉素丁酯提取液经碱化反萃得青霉素盐水溶液(RB); c、青霉素盐水溶液经树脂柱或脱酯塔脱酯得脱酯青霉素盐水溶液; d、脱酯青霉素盐水溶液经酶转化、结晶、过滤、洗涤和干燥得到6-APA。 这种方法减少了结晶次数,省去了制备青霉素盐水溶液的结晶、过滤、洗涤和干燥等工序,有效地避免了收率损失,提高了6-APA的收率,降低了生产成本,同时也提高了劳动生产率。 然而,这种方法仍然存在以下不足之处: 一、仍然沿用传统的过滤、萃取和反萃取的提炼过程,步骤繁杂,提炼的收率损失限制了6-APA的收率提高和成本降低。 二、为适应转化酶的条件,不可避免地增加了脱脂步骤,制备脱酯青霉素盐水溶液的工艺仍然比较繁琐。 因此,提出了一种新的制备6-APA的方法,包括以下步骤: a、青霉素发酵液经过超滤膜分离和纳滤膜浓缩得到浓缩滤液; b、将浓缩滤液置于反应罐中,加入固定化青霉素酰化酶3.5-5MU/m3浓缩滤液,进行转化反应,得到6-氨基青霉烷酸转化液; c、转化液经活性炭脱色和过滤后得到6-氨基青霉烷酸滤液; d、向滤液中加入晶种,养晶,加入结晶剂,进行结晶、过滤、洗涤和干燥。
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#6-氨基青霉烷酸
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日用化工
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材料科学
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材料科学
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3-(叔丁氧基羰基)-苯硼酸的制备及应用?
背景及概述 [1] 3-(叔丁氧基羰基)-苯硼酸是一种叔丁氧基羰基苯硼酸类化合物,属于合成抗肿瘤药物的重要中间体。 制备方法 [1] 在氮气保护下,将3摩尔原料间羧基苯硼酸和四氢呋喃4kg加入10L玻璃反应器中,通过回流搅拌下滴加4.5摩尔氯化亚砜,反应4小时。降温至0-5℃后,分批加入7.5摩尔叔丁醇钾,继续搅拌反应1小时。最后加入2kg水,用醋酸酸化,静置后分液。有机相浓缩得到粗品,再经过石油醚重结晶,得到纯度为98%的3-(叔丁氧基羰基)-苯硼酸,摩尔收率为95%。 应用 [2] 3-(叔丁氧基羰基)-苯硼酸可用于制备具有特定结构的TLR7激动剂。 Toll样受体(TLR)是模式识别受体(PRR)家族的一部分,通过感知病原体的分子模式以及内源性危险相关分子模式,在早期先天免疫应答中发挥关键作用。已经鉴定出十种不同的TLR,其中TLR7、TLR8和TLR9属于同一子家族。TLR7在B细胞和浆细胞样树突状细胞(pDC)中表达,TLR8在单核细胞和髓样树突状细胞(mDC)中表达。除了天然配体单链RNA外,咪唑并喹诺酮类和鸟苷类似物也显示出激活TLR7和/或TLR8的特异性。TLR激动剂的特性为增强抗癌免疫力提供了有效策略。 参考文献 [1] [中国发明] CN201510438114.9 一种制备叔丁氧基羰基苯硼酸的方法 [2] PCT Int. Appl., 2019209811, 31 Oct 2019
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#3-(叔丁氧基羰基)-苯硼酸
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材料科学
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谷氨酸钾的特点及应用?
谷氨酸钾是一种白色结晶性粉末状物质,具有独特的滋味和吸湿性。它易溶于水,但难溶于乙醇。 谷氨酸钾的适应症 谷氨酸钾可用于治疗肝性脑病及其他精神症状,这些症状通常由血氨过多引起。 谷氨酸钾的副作用 1. 过敏反应:可能出现面部潮红、头痛和胸闷等症状。 2. 儿童震颤:儿童使用谷氨酸钾可能出现震颤。 3. 合并焦虑状态的患者:这类患者在使用药物后可能出现流泪、恶心、心动过速和晕厥等反应。 4. 静脉滴注过快:如果静脉滴注速度过快,可能出现流涎、颜面潮红和呕吐等症状。 谷氨酸钾的注意事项 1. 慎用于肾功能不全者。 2. 对老年人的影响:老年人肾脏清除钾离子的能力下降,使用钾盐时易发生高钾血症。 3. 对妊娠的影响:目前尚不明确。 4. 对哺乳的影响:目前尚不明确。 5. 用药前后及用药时:应进行血气分析以及钾、钠、氯含量的监测。 谷氨酸钾的用法与用量 以下用法与用量仅供参考,如有不同,请在医生指导下使用。 成人用法 静脉滴注:每次18.9g,每日1~2次,将药物稀释在500~1000ml的5%或10%葡萄糖注射液中缓慢滴注,每日总剂量不超过25.2g。
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#L-谷氨酸单盐酸盐单水合物
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