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霉酚酸酯是什么? 引言: 霉酚酸酯( Mycophenolate Mofetil,简称MMF)是一种重要的免疫抑制药物,广泛用于防止器官移植后的排斥反应。它通过抑制特定的免疫细胞功能,有效降低了器官移植患者的排斥风险。 简介: 霉酚酸酯 是什么? 霉酚酸酯又称吗替麦考酚酯,英文名为 Mycophenolate Mofetil,MMF,商品名为骁悉,Cellcept。制造商为瑞士巴塞尔豪夫迈.罗氏有限公司。分子式为C23H31NO7 ,分子量为 433.5,化学结构式由图所示: 主要的理化性质为白色、类白色粉末,微溶于水 (43μg/mL,pH 7.4),溶于酸水(4.27mg/mL,pH 3.6),易溶于丙酮、溶于甲醇、微溶于乙醇。 MMF 是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物,在体内经脱酯形成霉酚酸,能预防肾移植后的排斥反应,及治疗移植后发生的急性排斥和难治性排斥反应,从而降低慢性排斥的发生率,提高移植肾的存活率,降低其他药物引起的毒性。此外还用于心脏移植、骨髓移植、狼疮性肾炎、原发性肾病综合症以及类风湿性关节炎的治疗。 1. 霉酚酸酯的用途是什么? ( 1) 霉酚酸酯,又称 MMF 或 CellCept,是霉酚酸的前体药物,霉酚酸酯类别为肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 的可逆抑制剂。霉酚酸酯是一种免疫抑制剂,常与环孢菌素和皮质类固醇等药物联合应用,以防止肝脏、肾脏及心脏移植后的器官排斥。该药由罗氏制药公司生产,并于1995年获得FDA批准用于移植排斥的预防。除了其主要的移植用途外,霉酚酸酯还在研究中显示出治疗肾炎及其他自身免疫疾病并发症的潜力。与钙调磷酸酶抑制剂不同,霉酚酸酯通常不会导致肾毒性或纤维化。 ( 2) 此前,霉酚酸 (MPA) 于 20 世纪 70 年代开始用于治疗自身免疫性疾病患者,但由于对胃肠道的影响和致癌性的担忧而停用。合成了新的半合成 MPA 2-吗啉乙基酯,以避免与 MPA 给药相关的胃肠道影响。与 MPA 相比,它表现出更高的生物利用度、更高的疗效和更低的胃肠道影响。 ( 3) 霉酚酸酯可与其他免疫抑制剂联合使用,以防止成人和 ≥3 个月的儿科患者肾脏、心脏或肝脏移植排斥。霉酚酸酯也可作为二线治疗对一线治疗反应不佳的自身免疫性肝炎的标签外用药。该药物的其他标签外用途包括儿童狼疮相关肾炎和皮炎。 2. 霉酚酸酯的副作用 2.1 霉酚酸酯可能会引起副作用。如果出现以下症状,请告知医生: ( 1) 便秘 ( 2) 恶心 ( 3) 呕吐 ( 4) 入睡困难或难以保持睡眠 ( 5) 疼痛,尤其是背部、肌肉或关节疼痛 ( 6) 头痛 ( 7) 皮肤刺痛、刺痛或灼热感 ( 8) 手、臂、脚、脚踝或小腿肿胀 ( 9) 震颤 2.1 有些副作用可能很严重。如果您出现以下任何症状或 “重要警告”部分列出的症状,请立即致电您的医生: ( 1) 突然出现剧烈胃痛、持续胃痛或腹泻 ( 2) 呼吸困难 ( 3) 胸痛 ( 4) 皮疹 ( 5) 瘙痒 ( 6) 头晕、昏厥、皮肤苍白、精力不足、呼吸急促或心跳加快 ( 7) 异常出血或瘀伤;呕吐或吐出血液或类似咖啡渣的棕色物质;血便或黑色柏油样便;或尿液中带血 ( 8) 发烧、肌肉或关节僵硬或疼痛 霉酚酸酯可能引起其他副作用。服用此药时,如果出现任何异常问题,请立即就医。 3. 霉酚酸酯适合您吗? 霉酚酸酯是一种重要的免疫抑制药物,常用于预防器官移植后的排斥反应,并在一些自身免疫疾病的治疗中显示了潜力。尽管它在管理这些疾病方面具有显著效果,但其使用仍需根据个体情况进行调整。若您考虑使用霉酚酸酯或有相关问题,请务必咨询专业医生,以确保其适合您的治疗方案并了解可能的副作用和用药指南。 参考: [1]高兴蓉.新型免疫抑制剂霉酚酸及霉酚酸酯的研制[D].浙江大学,2006. [2]霉酚酸酯与霉酚酸钠盐肠溶剂的比较[J]. 中华器官移植杂志,2008,29(5):260. [3]https://go.drugbank.com/drugs/DB00688 [4]https://medlineplus.gov/druginfo/meds/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15803924/ 查看更多
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L-精氨酸-α-酮戊二酸盐(AAKG)的益处有哪些? 引言: L-精氨酸 α-酮戊二酸盐(AAKG)被广泛应用于运动营养补充品中,被许多运动员和健身爱好者视为提高运动表现和增强体能的有效补充剂。 简介: 什么是 L-精氨酸 α-酮戊二酸? L-精氨酸-α-酮戊二酸(AAKG)是目前国际市场上销售量日益增大的一种氨基酸盐类保健品,主要用于提高人体蛋白质和增强人的体格等。有1∶1和2∶1(精氨酸和酮戊二酸的摩尔比)两种规格,L-精氨酸-α-酮戊二酸(2∶1)及其制剂是法国瑞法兰药厂研制的护肝药物,针对肝脏功能失调能直接且快速提供营养,给肝细胞提供能量,迅速维护肝脏正常功能及健康。L-精氨酸 α-酮戊二酸盐(AAKG)的结构如下: 最近,市面上出售的 L-精氨酸补充剂已与 α-酮戊二酸相结合,旨在通过增加电子传递链中三磷酸腺苷的产生来进一步提高运动表现。具体而言,α-酮戊二酸是由异柠檬酸氧化脱羧产生的代谢物;该过程发生在克雷布斯循环中。通过补充剂(例如 L-精氨酸 α-酮戊二酸 (AAKG))外源性供应 α-酮戊二酸可以增加克雷布斯循环通量,从而增加乙酰辅酶 A 氧化速率。 1. L-精氨酸 α-酮戊二酸的益处 AAKG是一种流行的健身补剂,宣称具有多种健康功效。以下是一些主要优势及其潜在机制: ( 1) 促进血液流动 AAKG可能通过增加一氧化氮的产生来促进血管扩张,从而提高血液流量。这可以向肌肉输送更多的氧气和营养物质,并更快地清除代谢废物,促进肌肉生长和恢复。 ( 2) 增强肌肉生长和力量 一些研究表明, AAKG可以帮助防止运动过程中的肌肉蛋白质分解。此外,AAKG可能通过促进胰岛素释放来帮助肌肉生长。胰岛素是一种激素,可以促进葡萄糖和氨基酸的摄取,这些都是肌肉生长必需的营养素。 ( 3) 提高运动表现 AAKG可能通过改善血液流动和肌肉能量供应来提高运动表现。一些研究表明,AAKG可以增加耐力和力量,并减少运动后疲劳。 ( 4) 增强肌肉泵感 AAKG可能通过增加血管扩张和肌肉充血来增强肌肉泵感。肌肉泵感是指肌肉充血和饱满的感觉,这可能是肌肉生长和力量的标志。 需要注意的是, 尽管 AAKG具有一些潜在的健康益处,但研究仍处于起步阶段,还需要更多高质量的研究来证实这些益处。 2. 服用 L-精氨酸 α-酮戊二酸安全吗? AAKG通常被认为是安全的,但可能会出现恶心、腹泻和胃部不适等副作用。精氨酸 α-酮戊二酸在食品补充剂中的剂量为 1000 和 2000 毫克/天。精氨酸在 L 型时具有生理活性,由内皮细胞合成并随尿液排出。体内 L-精氨酸的主要成分存在于蛋白质中。然而,L-精氨酸也是一氧化氮的底物,一氧化氮是一种强效血管扩张剂,可能在调节血压和改善血管功能方面发挥重要作用。以 α-酮戊二酸形式提供的精氨酸已被观察到可以增加一氧化氮的产生,并且由于其据称可以增强身体表现而主要在运动员中进行研究。由于缺乏足够的科学信息,精氨酸的无可见不良反应水平 (NOAEL) 或最低可见不良反应水平 (LOAEL) 尚未确定,因此尚未确定精氨酸的可耐受最高摄入量。 AAKG 是几种被用作食品补充剂中精氨酸来源的化合物之一。它已在健康运动男性身上进行了研究,没有严重的不良副作用。然而,对 AAKG 补充剂的研究太少,无法对这种特定的精氨酸化合物得出结论。没有数据表明儿童或青少年对 L-精氨酸的耐受水平是否与成人不同。没有专门针对儿童或青少年的 L-精氨酸耐受水平。因此,这些结论基于儿童和青少年每公斤体重的耐受性与成人相似的假设。 挪威食品安全科学委员会(VKM) 的结论是,对于成年人( ≥18 岁),食品补充剂中 L-精氨酸的指定剂量 3000、3500、4000、4500、5000、5500 和 6000 毫克/天不太可能对健康造成不利影响。6800 毫克/天的剂量可能存在对健康产生不利影响的风险。对于青少年(14 岁至 18 岁以下),食品中 L-精氨酸的指定剂量 3000、3500、4000、4500、5000、5500 毫克/天不太可能对健康造成不利影响,而 6800 毫克/天的剂量可能存在对健康产生不利影响的风险。 3. L-精氨酸 α-酮戊二酸的副作用 到目前为止,关于 AAKG补充剂的不良副作用的研究尚无定论,它似乎对大多数成年人是安全的。在一项为期八周的研究中,受试者报告说每天服用约 4 克 AAKG 没有异常副作用。 然而, 2009年的一篇论文报告了三名因不良反应而到急诊室就诊的患者。一名 33 岁的男性在使用 NO(2) 铂后出现心悸、头晕、呕吐和晕厥。他的检查和心电图 (ECG) 正常。头晕持续存在,需要住院过夜。一名 21 岁的男性出现心悸和近乎晕厥,他使用了“一氧化氮”补充剂。他的心动过速达到 115 次/分,其他检查正常。包括高铁血红蛋白和心电图在内的实验室值均无异常。他接受了 1 升生理盐水治疗,心率没有变化。他被收治入院观察。一名 24 岁的男性在服用 NO-Xplode 后出现心悸和头痛。他的检查、实验室值和心电图均正常。他出院了。这些产品中所谓的活性成分是精氨酸α-酮戊二酸 (AAKG),据称它通过提供前体 L-精氨酸来增加 NO 的产生。这些症状可能是由于 NO 水平升高导致血管扩张所致,但也不能排除其他病因。含有 AAKG 的补充剂可能会产生需要住院治疗的不良反应。 4. 如何服用 L-精氨酸 α-酮戊二酸 ( 1) 剂量 由于缺乏足够的科学研究,目前尚不清楚 AAKG的安全剂量是多少。一些专家建议从低剂量开始,例如每天2-3克,并逐渐增加到最大12克。如果您在服用AAKG期间出现任何副作用,请立即停止服用并咨询医生。 ( 2) 服用时间 AAKG的最佳服用时间尚无定论。有些人建议在锻炼前20分钟服用,以提高运动表现。其他人则建议在锻炼后服用,以促进肌肉恢复。您也可以将AAKG分次服用,一天几次。 ( 3) 服用方式 AAKG有胶囊、粉末和液体形式。您可以根据自己的喜好选择服用方式。 ( 4) 长期服用 目前尚无研究表明长期服用 AAKG是否安全有效。因此,建议您在服用AAKG之前咨询医生,尤其是如果您有任何健康状况。 ( 5) 注意事项 在服用 AAKG之前,请阅读产品标签并遵循说明。 如果您有任何健康状况,请在服用 AAKG之前咨询医生。 如果您在服用 AAKG期间出现任何副作用,请立即停止服用并咨询医生。 参考: [1]Tell G S, Fr?yland L, Haugen M, et al. Risk assessment of" other substances"-L-arginine and arginine alpha-ketoglutarate. Opinion of the Panel on Nutrition, Dietetic Products, Novel Food and Allergy of the Norwegian Scientific Committee for Food Safety[J]. VKM Report, 2016. [2]Prosser J M, Majlesi N, Chan G M, et al. Adverse effects associated with arginine α-ketoglutarate containing supplements[J]. Human & experimental toxicology, 2009, 28(5): 259-262. [3]Wax B, Kavazis A N, Webb H E, et al. Acute L-arginine alpha ketoglutarate supplementation fails to improve muscular performance in resistance trained and untrained men[J]. Journal of the International Society of Sports Nutrition, 2012, 9: 1-6. [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Arginine_alpha-ketoglutarate [5]https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-144/alpha-ketoglutarate-akg [6]精晶药业股份有限公司. L-精氨酸-α-酮戊二酸的高效液相色谱检测方法:CN201410794723.3[P]. 2015-04-01. [7]https://www.drugs.com/ 查看更多
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间苯二甲酰肼的特性及应用? 间苯二甲酰肼是一种化学物质,具有白色粉末的外观。它的分子式为C 8 H 10 N 4 O 2 ,分子量为194.1906,密度为1.344 g/cm3,熔点为224°C,折射率为1.628。 间苯二甲酰肼的合成方法 间苯二甲酰肼可以通过多种方法合成。其中一种绿色环保的合成方法是在无溶剂条件下进行。该方法使用间苯二甲酸二乙酯作为原料,与水合肼反应得到间苯二甲酰肼。这种方法具有绿色环保的特点,解决了传统工艺中反应时间长、能耗高、产生大量废物的问题,具有良好的工业化前景。 间苯二甲酰肼的应用 在橡胶领域的应用 间苯二甲酰肼在高分子聚合物的改性实验中具有重要应用,尤其在橡胶产业中。例如,在绿色轮胎胎面胶中添加间苯二甲酰肼母胶CSC920可以明显改善胶料的性能。添加了间苯二甲酰肼的混炼胶与未添加的混炼胶相比,具有较低的Payne效应、更快的硫化速度、更短的焦烧时间,以及提高的拉伸强度、耐屈挠疲劳性能等。 此外,间苯二甲酰肼对不同组分的NR胶料性能也有不同的影响。在适量添加间苯二甲酰肼的情况下,胶料的硬度、弹性和定伸应力略有提升,而焦烧时间、硫化速度和加工性能则会受到影响。因此,间苯二甲酰肼适用于NR炭黑补强体系胶料,最佳用量为0.2~0.6份。 作为荧光探针的应用 间苯二甲酰肼可以与单醛反应生成一系列的腙类席夫碱。这些席夫碱具有良好的金属离子识别性能,可以用于检测水样中的Al 3+ 和Zn 2+ 等金属离子。 在有机合成中的应用 间苯二甲酰肼可用于制备耐氯提升剂,这种方法简单且有效。耐氯提升剂可以提高锦氨纶泳衣染色织物的耐氯色牢度,使织物色变小、手感好,并具有较高的耐水洗性能。 参考文献 [1]江哲龙,谢旭峰.一种合成间苯二甲酰肼的新方法:CN202210152493.5[P].CN202210152493.5. [2]王先宁,廖发根,胡善军.间苯二甲酰肼在绿色轮胎胎面胶中的应用研究[J].橡胶工业, 2021, 68(5):7.DOI:10.12136/j.issn.1000-890X.2021.05.0344. [3]高利,刘娟,周勇.间苯二甲酰肼对NR胶料性能的影响[J].特种橡胶制品, 2019, 40(4):3.DOI:CNKI:SUN:TZXJ.0.2019-04-011. [4]龙昭现.腙类荧光探针的合成及离子识别性能[D].贵州大学,2019. [5]罗灯洪,袁东,邓燕,等.一种耐氯提升剂及其制备方法与应用:CN201610206843.6[P].CN105839405B. 查看更多
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聚四氟乙烯悬浮树脂的特点和应用? 聚四氟乙烯悬浮树脂是一种具有卓越的化学稳定性和耐化学腐蚀性的材料。它还具有耐候性、极低的磨擦系数、广泛的使用温度范围、不粘着、不吸水和不燃烧的特点。 该产品适用于多个领域,包括化工防腐衬里、电子、电器工业用导线和电缆的绝缘、食品工业用脱模剂,以及纺织工业用抗粘辊筒等。它可以制成管材、板材、棒材、薄膜、轴承、活塞环、垫圈等填充制品。 CGM031悬浮中粒度聚四氟乙烯树脂是一种适用于模压成型的材料,广泛应用于化工、机械、石油、医学、电子、光学等领域。它可以用于车削棒材、垫片、零部件等。 该产品采用两层PE塑料袋内包装,再装入硬质桶内,每桶重量为25kg。运输时需要避免受潮、滚动和剧烈振动,以免破坏粒子形态,影响产品加工。 牌号 项目 CGM 031A CGM031B CGM 031C 1级 合格 1级 合格 1级 合格 体积密度 g/l 420 ± 100 平均粒径 μ m 90~130 70~90 130~260 拉伸强度 MPa ≥ 25.5 22.5 25.5 22.5 25.5 22.5 伸长率 % ≥ 250 250 250 250 250 250 含水率 % ≤ 0.04 熔点 ℃ 327 ± 5 ℃ 标准相对密度 2.13~2.19 收缩率 % ≤ 4.5 注意事项: a.本产品应贮存在清洁、干燥、阴凉的场所,防止水汽、尘土等杂物的混入。 b.本品遇高温会分解产生有毒有害物质,接触本品时请勿吸烟。 查看更多
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TFE分散聚合工艺的步骤是什么? TFE分散聚合工艺过程包括聚合、除蜡、凝聚或浓缩等工序。 与悬浮聚合不同,TFE分散聚合通常由单体、水、乳化剂、稳定剂及其他添加剂组成。 在TFE分散聚合反应前,需要向聚合釜中加入无离子水、乳化剂、引发剂等助剂,并进行保压试验。 通过多次重复抽真空,清除聚合釜内的氧气,确保氧含量低于20mg/L。 然后,慢慢通入TFE单体,升温并保持所需的温度,聚合期间补加TFE以维持恒定的聚合压力。 当通入定量的TFE后,停止进料,将剩余的TFE经过碱洗和干燥后返回单体储罐。 聚合反应后得到的分散液呈白色乳状,可以根据需要追加单体、引发剂、链转移剂以及乳化剂。 查看更多
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医用聚四氟乙烯与普通聚四氟乙烯有何不同?如何进行检测? 回答: 医用聚四氟乙烯与普通聚四氟乙烯在原料本身没有区别,但其制品的区别主要体现在生产过程中,包括生产环境和产品质量的要求。一般来说,小型生产企业在产品生产控制方面可能存在问题,生产环境也无法达到标准,因此可能会含有杂质或有毒有害物质;而大型生产企业则相对好一些。因此,您需要先判断所生产的产品是否符合您的要求,然后进行验厂,检查生产环境是否能够达到要求。如果达到要求,就可以进行医用标准测试,只有通过了测试并且合格,才可以选择使用。我了解到有使用聚四氟乙烯制作心脏搭桥导管的情况。当然,还需要考虑使用进口原料会更好,因为进口原料性能好且稳定,不建议使用国产原料。 查看更多
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CRPTFE是什么材质?它的化学与物理性质如何? 在我们的压缩机中,我们使用一种灰黑色的填料,它是一种非金属材质,既有一定的硬度又稍微脆性。这种填料的材质被称为CRPTFE,那么CRPTFE到底是什么材质呢?它是一种材质的缩写吗?它的化学与物理性质如何呢? 回答一:CRPTFE代表碳纤维填充聚四氟乙烯。这种填料具有耐高温和耐磨的特性。它的全称是Carbon fibre Reinforced Polytetrafluoroethene。 回答二:虽然我们可以将CRPTFE理解为碳纤维增强聚四氟乙烯,但这并不完全准确。因为增强填充物不一定是碳纤维,也有可能是石墨级的碳,甚至更简单的炭黑。因此,"碳纤维增强聚四氟乙烯"的缩写应该是CFRPTFE。 查看更多
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在盐水精制过程中使用戈尔ePTFE膜时,ePTFE膜底部熔合接头会不会撕裂? 在盐水精制过程中,我们公司最初使用了戈尔公司的膜,后来改用了凯膜,现在又要使用戈尔ePTFE膜。我想了解一下,在使用过程中,ePTFE膜底部熔合接头是否会发生撕裂的情况。 根据我们使用凯膜的经验,三年来并未发生过楼主所提到的现象。 查看更多
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离心泵常用的密封垫片主要采用哪些材质? 回答一: 离心泵常用的密封垫片一般采用氟橡胶,特殊情况才采用聚四氟材料;机械密封动静环的材料配置较为关键,并不是硬质合金对硬质合金就最好,价格高是一方面,两者没有硬度差也并不合理,所以最好根据介质特点区别对待。 回答二: 离心泵所用的密封垫片主要用在进出口的法兰密封面、机封压盖与泵盖之间的密封以及泵体与泵盖之间的密封,材料一般根据介质的特性及使用工况具体选择。 常用的材料有耐热石棉板、聚四氟乙烯、金属垫、石墨垫以及金属缠绕垫等! 离心泵所用的O型圈材料有丁腈橡胶、氟橡胶、乙丙橡胶等! 回答三: 化工泵的密封垫一般是氟橡胶的,机械密封里密封垫几乎都是四氟的。机械密封的动、静环材料一般为碳化硅、石墨、四氟、高纯氧化铝陶瓷和硬质合金。 回答四: 离心泵所用的O型圈材料有丁腈橡胶、氟橡胶,金属垫片等;密封垫片一般采用氟橡胶,特殊情况才采用聚四氟材料。 回答五: 化工泵所抽取的介质有腐蚀、挥发、爆炸等危险性的存在,对泵体的密封性能要求,要比其他种类的泵高很多。 化工泵常用的密封方法,有垫片密封法。垫片是离心泵静密封的基本元件,使用范围非常广泛。垫片的选型主要根据化工泵输送介质、温度、压力和腐蚀性等因素决定。 非金属垫片在泵上应用最为普遍,其材料一般为纸、橡胶和聚四氟乙烯。当温度不超过120℃,压力在1.0Mpa以下时,一般选用青壳纸或模造纸垫片。 查看更多
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水杨苷的采购和供应渠道有哪些? 水杨苷是一种常见的天然药物,具有镇痛、消炎、抗血小板等作用。它是从植物中提取的,主要成分是水杨酸。水杨苷在医药、食品、化妆品等行业中被广泛应用。 水杨苷的采购和供应渠道多种多样。首先,可以通过药品供应商进行采购和供应。药品供应商提供优惠和服务,以满足客户的需求。此外,药品批发商也是一个采购和供应的选择。药品批发商提供更大的库存和更低的价格。 除了药品供应商和药品批发商,还可以通过在线平台进行采购和供应。医药电商平台、医药B2B平台等提供了水杨苷的采购和供应服务。这些在线平台提供便捷的采购和供应方式。 在采购和供应水杨苷时,需要选择正规的供应商和平台,以确保质量和安全性。同时,在使用水杨苷时,应遵循医生的建议和用药说明,避免不良反应和副作用。 综上所述,水杨苷是一种常见的天然药物,具有良好的药效和安全性。它的采购和供应渠道包括药品供应商、药品批发商和在线平台。在采购和使用水杨苷时,应选择正规的供应商和平台,以确保安全有效。 查看更多
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为什么L-抗坏血酸-2-磷酸酯是一种高效的饲料添加剂? L-抗坏血酸-2-磷酸酯是一种营养性维生素,具有广泛的生理功能。它参与体内激素的合成、酪氨酸和胆固醇的代谢,以及体内氧化还原体系的构成。然而,L-抗坏血酸在空气、光照、水、矿物质和较高的温度等条件下容易分解和失活,导致在饲料加工和存放过程中的有效成分损失较大。为了解决这个问题,河北省化学工业研究院开发了效价大于35%的L-抗坏血酸-2-磷酸酯,该产品具有更高的VC利用率,可以基本取代效价25%的L-抗坏血酸-2-磷酸酯产品。 L-抗坏血酸-2-磷酸酯的稳定性 L-抗坏血酸-2-磷酸酯在饲料加工过程中表现出较高的稳定性,能够耐受高温、高压、高湿等恶劣条件。与结晶VC和包膜VC相比,L-抗坏血酸-2-磷酸酯在制粒和调质膨化过程中的保存率都高于90%,明显更高。 制备L-抗坏血酸-2-磷酸酯的方法 制备L-抗坏血酸-2-磷酸酯的方法包括碱化过程、酯化过程、熟化过程和干燥过程。在碱化过程中,使用氢氧化钙悬浊液进行碱化;在酯化过程中,使用三偏磷酸钠进行酯化;在熟化过程中,将料液静止一段时间;在干燥过程中,使用氮气热风干燥器进行干燥。 应用 L-抗坏血酸-2-磷酸酯是一种高稳定性的L-抗坏血酸衍生物,具有与维生素C相同的生物活性。由于其对高温、水、空气中的氧、酸和碱具有较高的耐受性和稳定性,它被广泛应用于饲料添加剂中。 主要参考资料 [1] 高效价L-抗坏血酸-2-磷酸酯的稳定性研究 [2] CN201610256991.9一种L-抗坏血酸-2-磷酸酯的生产方法 [3] CN200410012588.9一种制备L-抗坏血酸-2-磷酸酯及其盐的方法 查看更多
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如何制备苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐? 肽段与肽段耦合活化的过程中,缩合试剂决定了多肽的异构化程度与产量,苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)是一种常用的脲正离子型多肽缩合试剂。它具有合成的多肽外消旋化量低、偶合条件简单、反应时间短、收率高等优点,并且制备过程简单方便、保质期长。 传统的制备HBTU的方法是以四甲基脲和光气为原料合成中间体N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐(TCFH),然后与1-羟基苯并三氮唑的钾盐反应合成HBTU。然而,光气是一种严重的窒息气体,易引发安全事故,因此寻找一种光气的有效替代品变得格外重要。 近年来的研究表明,可以用草酰氯替代光气,并以四氟硼酸盐作非亲核抗衡离子,建立了在无水有机溶剂中的一锅法。另外,以三氯氧磷代替光气,用HPF6代替昂贵的六氟磷酸铵合成TFFH的工艺也被开发出来。这些方法都能有效替代光气,降低了安全风险。 制备步骤 苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐的制备步骤如下: 1. 合成中间体N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐(TCFH):将四甲基脲与POCl3反应,得到中间体TCFH。 2. 合成苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU):将TCFH与1-羟基苯并三氮唑的钾盐反应,得到HBTU。 以上步骤中,合成条件和反应参数会对产率产生一定影响。例如,以六氟磷酸钾为离子转化剂、二氯甲烷用量与三氯氧磷体积比为15.6、滴加时间为90min、滴加温度为25℃时,中间体TCFH的收率可达60%以上,而HBTU的总收率可达95%。 主要参考资料 [1] 苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐的合成工艺研究 查看更多
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甘油的主要用途及其环境问题? 甘油是一种化学上称为"丙三醇"的无色、无臭、有甜味、澄明的浓稠液体。它主要用于气相色谱固定液及有机合成,并可用作溶剂、气量计及水压机减震剂、软化剂、抗生素发酵用营养剂、干燥剂等。近年来,我国的甘油产业发展迅猛,但同时也带来了甘油产业排出的副产品对环境造成的污染问题。 甘油副产品通常通过除盐脱色后,与脂肪酸反应生产表面活性剂。表面活性剂是一类能使表面张力降低的有机化合物,因此被广泛使用。然而,在使用过程中,大量含表面活性剂的废水、废渣不可避免地排入水体、土壤等环境,导致环境污染问题日益严重。 如何制备聚甘油-6硬脂酸酯? 聚甘油-6硬脂酸酯的制备方法如下:将0.1%的苛性苏打添加到甘油中,然后在250℃下反应3小时,合成6-甘油。随后,通过超滤膜(UF膜)对其进行纯化。在气相色谱(GLC)条件下进行分析,通过气相色谱面积法测量每种组分的量,最终制备得到聚甘油-6硬脂酸酯。 主要参考资料 [1] JP2010099017 查看更多
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硼酸三丁酯的制备及应用? 硼酸三丁酯是一种无色澄清液体,具有广泛的应用领域。它可以通过丁醇与H3BO3反应得到,是制备硼氢化合物的中间体。硼酸三丁酯在半导体硼扩散源、防火剂、粘合剂和无水系统干燥剂的合成中起着重要的作用。此外,它还可以用作聚合物添加剂、汽油添加剂、灭菌剂、阻燃剂、汽车制动液和特种表面活性剂。硼酸三丁酯的应用范围非常广泛。 硼酸三丁酯的制备方法 将硼酸、正丁醇和一水合硫酸氢钠加入微波专用单口烧瓶中,然后将烧瓶置于装有分水器和冷凝管的微波加热反应器中。通过设定不同温度和时间的加热步骤,可以得到硼酸三丁酯。最后,通过常压蒸馏和减压蒸馏,可以得到纯净的硼酸三丁酯产物。 硼酸三丁酯的应用 一种稀土掺杂的硼酸盐纳米片、纳米花荧光粉的制备方法是将硝酸盐溶于去离子水和乙醇的混合溶液中,加入硼酸三丁酯和氨水,调节溶液的pH值,然后进行搅拌和保温反应,最后得到稀土掺杂硼酸盐的纳米片或纳米花荧光粉。这种制备方法简单易行,可以得到均一厚度和良好分散性的纳米材料。 另外,还有一种制备硼酰化钴的方法,通过将新癸酸、异辛酸、冰醋酸、二甲苯与氢氧化钴混合进行酸碱中和反应,然后加入硼酸三丁酯和硼酸钙进行硼酰化反应,最终得到硼酰化钴。这种方法可以提高反应速率和最终产物的性能。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] 张吉初,张海渤,刘霞,张丽芳.硼酸三丁酯的合成[J].化学工业与工程,2010,27(01):7-10. [3] CN201310077151.2一种稀土掺杂的硼酸盐纳米片、纳米花荧光粉的制备方法 [4] CN200910092210.7硼酰化钴的制备方法 查看更多
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如何改进合成2-氨基-4,6-二氟苯甲酸的工艺? 2-氨基-4,6-二氟苯甲酸是一种具有高价值和良好市场前景的药物和农药中间体,同时也可用于液晶材料。然而,目前国内传统的2-氨基-4,6-二氟苯甲酸合成工艺存在一些问题,例如使用重铬酸盐作为氧化剂,需要经过氧化和氟化两个步骤进行合成。此外,该工艺体系中的重铬酸盐具有巨大的毒性,对环境造成严重污染,并且产率较低。因此,需要改进和优化2-氨基-4,6-二氟苯甲酸的合成工艺,寻找一条工艺路线,该路线简单易行,对环境友好,产率高且成本低。 改进的合成方法 医药中间体2-氨基-4,6-二氟苯甲酸的改进合成方法包括以下步骤: (i) 在反应容器中加入1,3-二氯-2-丙醇溶液3-4mol,2,4-二氟-6-溴-异丙基苯溶液2mol,水溶液600-800mL,控制搅拌速度110-130rpm,升高溶液温度至40-50℃,加入三氟化硼丁醚溶液5-6mol,保持90-110min。反应结束后,减压浓缩,加入1-戊醇溶液300ml,过滤,将滤液的pH值调节至4-5,析出晶体,过滤,然后在4-甲基-2-戊酮溶液中进行重结晶和脱水处理,最终得到2-氨基-4,6-二氟苯甲酸。 注意事项 1. 以上所述医药中间体2-氨基-4,6-二氟苯甲酸的改进合成方法中,脱水剂可以选择无水硫酸钠或五氧化二磷。 2. 以上所述医药中间体2-氨基-4,6-二氟苯甲酸的改进合成方法中,4-甲基-2-戊酮溶液的质量分数应为91-95%。 参考资料 [1]梁飞. 药物中间体2,4-二氟苯甲酸的合成研究[D]. 江西理工大学, 2008. 查看更多
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为什么欧盟禁止在动物饲料中添加乙氧基喹啉? 根据欧盟2017年第G/SPS/EU/190公告,动物饲料中禁止添加乙氧基喹啉,但在单一维生素、渔粉和色素原料生产中仍可使用。 乙氧基喹啉作为饲料中常用的抗氧化剂,具有公认的效果。然而,欧盟为何出台这样的规定呢? 在2015年之前,欧盟食品安全委员会(EFEA)允许在动物饲料中添加含量不低于95%的乙氧基喹啉,并要求对氨苯乙醚(para-Phenetidine)的残留量不超过6,000ppm。含量低于95%的乙氧基喹啉以及对铵苯乙醚残留量超过6,000ppm的乙氧基喹啉则被禁止在动物饲料中使用。 然而,在2015年,欧盟食品安全委员会根据汇总的研究数据发现,乙氧基喹啉中残留的乙氧基醌亚铵和对氨苯乙醚具有致癌和遗传毒性。因此,他们发布了公告,禁止乙氧基喹啉作为饲料添加剂,或者要求生产制造不含任何对氨苯乙醚残留的乙氧基喹啉。 这一结果是由西班牙埃特亚公司(ITPSA)与欧洲饲料添加剂生产厂商联合会等成员共同协助欧盟食品安全委员会进行了长达2年多的研究试验和检测分析得出的。 另外,一家欧洲大型维生素生产公司在2016年底至2017年5月底的研究试验证明,目前没有其他抗氧化剂可以替代乙氧基喹啉的抗氧化效果。同时,他们还发现在动物饲料中添加BHT和BHA的致癌风险高于乙氧基喹啉。 截至2017年5月12日,欧盟食品安全委员会允许西班牙埃特亚(ITPS)公司继续供应符合特定标准的乙氧基喹啉。 国内与欧盟标准的对比 欧盟对于危害人类生命安全和动物健康的有害物质进行严格监控,因此以上公告的颁布是必然的。 市面上使用乙氧基喹啉作为饲料抗氧化剂原料时,一般使用含量为70-75%的乙氧基喹啉(黑色膏状)来生产60%或30%含量的单一抗氧化剂或复合抗氧化剂,其中含有的重金属和其他有害物质含量较高。 查看更多
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替米沙坦(Telmisartan)是一种怎样的药物? 替米沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,用于治疗高血压。与其他降压药物相比,替米沙坦的药效持续时间更长,可以全天候降压,包括清晨时分心血管病最高危的时候。 除了降血压外,替米沙坦还能提供额外的心血管保护,减低高心血管风险患者和糖尿病患者因心血管病而死亡、心肌梗死或中风的机会。 替米沙坦的适应症是什么? 替米沙坦适用于治疗原发性高血压。 如何正确服用替米沙坦? 请完全按照医生指示服药,每天一次,最好在相同时间服药。只有在服药前才取出药丸。可以饱肚或空腹服用,用开水或其他不含酒精的饮料送服。如果忘记服药,应尽快服用,如果接近下次服药时间,跳过漏服的一次,然后继续按时服药。切勿服用双重剂量。 替米沙坦有哪些禁忌症? 孕妇和正在授乳的妇女不适宜服用替米沙坦,因为它可能导致婴儿发育不健全、夭折或胎死腹中。此外,对替米沙坦是否渗入母乳尚不清楚,因此授乳期间应避免服用。 替米沙坦有哪些副作用? 替米沙坦的副作用与其他血管紧张素II受体拮抗剂相似,包括心跳过快或过慢、血压低、水肿以及过敏反应。 替米沙坦的作用机制是什么? 替米沙坦是一种血管紧张素II受体阻断剂,对血管紧张素II受体的亲和力特别高。它的半衰期长达24小时,是同类药物中最长的。 查看更多
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酵母浸出粉胨葡萄糖琼脂(YPD)对照培养基的应用及其研究? 背景 [1-3] 酵母浸出粉胨葡萄糖琼脂(YPD)对照培养基是一种淡黄色均一粉末,用于测定酵母菌总数。它的成分包括蛋白胨、葡萄糖、酵母浸出粉和琼脂。 蛋白胨提供碳源和氮源,酵母浸出粉提供B族维生素促进生长,葡萄糖提供能源,琼脂是培养基的凝固剂。 应用 [4][5] 用于有机结合铁锌转化菌种的筛选鉴定及其药理活性研究 铁和锌是人和动物生命活动中不可缺少的重要微量元素,与许多基础性生理活动密切相关。缺铁会引起缺铁性贫血,缺锌会影响身体和智力发育、免疫力低下及其他相关疾病。 通过微生物转化,特别是利用酿酒酵母转化,可以获得结合态的有机铁和有机锌,具有低毒和高吸收利用率的特性。然而,利用酵母转化存在转化效率低和遗传不稳定等问题。 本研究从自然环境中筛选出具有高富集铁、锌能力的菌株进行研究。通过逐步增加铁、锌浓度的方法,最终获得了高富集铁菌株BY-1109和高富集锌菌株LZ-1108。 对高富集铁、高富集锌菌株进行了形态学和分子生物学鉴定,并对其发酵条件进行了优化。实验结果表明,高富集铁菌株与已发表的胶红酵母(Rhodotorula mucilaginosa)具有相似的特性,而高富集锌菌株与已发表的尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum)相似。 实验还分析了高富集铁菌株将无机铁转化成有机铁及铁在细胞中的分布情况和结合状态。结果显示,铁离子主要分布在细胞壁、细胞膜和胞质溶胶,并与之结合形成有机态铁。 最后,实验研究了高富集铁、高富集锌菌株的生物利用度。 查看更多
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肉桂酸异丁酯有什么特点? 肉桂酸异丁酯是一种无色油状液体,具有芳甜果味和油脂味。它的沸点为271℃。肉桂酸异丁酯可以与乙醇、乙醚、氯仿和大多数非挥发性油混溶,微溶于丙二醇,几乎不溶于水。 如何制备肉桂酸异丁酯? 肉桂酸异丁酯可以通过桂酰氯与异丁醇共热反应得到。 肉桂酸异丁酯的用途是什么? 肉桂酸异丁酯主要用作香料,特别适用于制作醋栗、桃、草莓、樱桃、可可、巧克力等香气浓郁的香精。 肉桂酸异丁酯的代谢情况如何? 肉桂酸异丁酯在体内无代谢。 肉桂酸异丁酯的毒理学性质是什么? 肉桂酸异丁酯的每日摄入量推荐为1.25mg/kg(CE)。 查看更多
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如何制备7-溴噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(1H)-酮? 杂环化合物家族庞大,且具有光谱高效低毒的生物活性,目前已证明其具有杀虫、杀菌、抗病毒、抗肿瘤、除草等生物活性。自然界中大多数动植物的组成物质微观结构均含有杂环化合物分子结构片段,对害虫、病菌具有很好的选择性。噻吩并嘧啶酮是含氮、硫元素的稠杂环化合物,自1981年至今一直是人们关注的合成化学热点之一。已有较多文献报道噻吩并嘧啶酮衍生物具有抗菌、抑菌。、除草、杀虫等生物活性及广泛应用。噻吩并嘧啶酮衍生物的结构,如果按噻吩环和嘧啶酮环的稠合方式分有3种,即噻吩并[3,2-D]嘧啶、噻吩并[2,3-D]嘧啶和噻吩并[3,4-D]嘧啶;如果不考虑稠合方式而只按酮羰基连接位置分有2种,即噻吩并嘧啶-4-酮与噻吩并嘧啶-2-酮。7-溴噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(1H)-酮英文名称:7-bromo-1H-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-one,中文别名:7-溴噻吩[3,2-D]嘧啶;7-溴噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮;7-溴-噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3h)-酮,CAS号:31169-25-2,分子式:C6H3BrN2OS,分子量:231.070。 制备方法 噻吩并嘧啶酮类化合物其合成途径主要有3种方式:一是从噻吩环出发经分子内环化嘧啶酮环结构,二是从嘧啶酮环出发稠合一个噻吩环结构,三是基于噻吩并嘧啶酮结构基础上经烷基化重排关环反应合成的新型稠杂环噻吩并嘧啶酮衍生物。7-溴噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(1H)-酮的合成是以[3,2-D]嘧啶-4(1H)-酮为起始物料,经与NBS发生溴代反应制得。 图1 7-溴噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(1H)-酮的合成式 实验操作: 以[3,2-D]嘧啶-4(1H)-酮为原料,NBS为溴代试剂,BPO为引发剂,在四氯化碳溶液中发生自由基溴代反应得到7-溴噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(1H)-酮。将[3,2-D]嘧啶-4(1H)-酮、30mL四氯化碳、N-溴代丁二酰亚胺和过氧苯甲酰加入反应体系,在60℃下反应7小时,通过TLC监测反应,反应结束后,减压蒸除溶剂,得到的粗品用柱层析纯化(V石油醚:V乙酸乙酯=10:1)得到淡黄色固体7-溴噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(1H)-酮。 参考文献 [1]WO2014/3483 A1 查看更多
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