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材料科学

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化药

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匹克硫酸钠在制药中的应用领域有哪些？匹克硫酸钠是一种常见的化合物，在制药领域中有着广泛的应用。让我们一起来了解一下。 1. 抗癫痫药物：匹克硫酸钠被广泛用于抗癫痫药物的制备中。癫痫是一种常见的神经系统疾病，而匹克硫酸钠作为一种抗癫痫药物，可以通过调节神经传导和抑制异常电活动来控制癫痫发作。它通常与其他抗癫痫药物联合使用，以提高治疗效果。 2. 制酸剂：匹克硫酸钠也被用作制酸剂的成分之一。制酸剂是一种常用的药物，用于治疗胃酸过多引起的胃痛、消化不良和胃溃疡等胃肠道问题。匹克硫酸钠可以中和胃酸，减少胃酸对胃壁的刺激，从而缓解相关症状。 3. 抗心律失常药物：匹克硫酸钠还被用于抗心律失常药物的制备中。心律失常是心脏电活动异常引起的心脏节律紊乱问题，而匹克硫酸钠可以通过调节心脏细胞的电活动，控制心律失常的发生和进展。它常用于治疗心房颤动等心律失常疾病。 4. 补充电解质：匹克硫酸钠也可以用于补充电解质的药物中。电解质是维持身体正常生理功能所必需的物质，而匹克硫酸钠中的钠离子可以帮助维持体液的平衡和细胞功能。在某些疾病或特定情况下，匹克硫酸钠可以用于补充体内缺乏的钠离子。综上所述，匹克硫酸钠在制药领域有着广泛的应用。它被用于抗癫痫药物、制酸剂、抗心律失常药物和补充电解质等领域。匹克硫酸钠的多样化应用使其在医药领域中发挥着重要的作用，为治疗不同疾病提供了有效的药物选择。查看更多

#匹克硫酸钠

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什么是香料的合成原理？介绍香料是由人工模仿水果和天然香料气味而合成的浓缩芳香油，多用于制造食品、饮料、化妆品和卷烟等。食用香精是参照天然食品的香味，采用天然和天然等同香料、合成香料经精心调配而成具有天然风味的各种香型的香精。包括水果类水质和油质、奶类、家禽类、肉类、蔬菜类、坚果类、蜜饯类、乳化类以及酒类等各种香精，适用于饮料、饼干、糕点、冷冻食品、糖果、调味料、乳制品、罐头、酒等食品中。丁位十一内酯合成向2000mL四口烧瓶中加入6.1g氢氧化钠固体和393.9g水，机械搅拌下加热至80℃，用恒压滴液漏斗滴加342.6g(3.0mol)庚醛与277.2g环戊酮混合液，滴加两小时，保温反应一小时，取样GC检测原料残留和产物含量，待反应完毕则降温，静置分层取上层有机相即反应生成2?亚庚基环戊酮559.8g。GC检测纯度81.9％，内标法计算该步收率约80.8％。所得2?亚庚基环戊酮粗品经5％硫酸钠溶涤后，用钯炭在40?80℃下进行加氢，加氢完成后得到2?庚基环戊酮粗品，再用填料塔进行精馏，收集1mmHg取98℃?105℃馏分451.2g，GC含量98.8％。向干燥洁净的1000ml三口烧瓶加入上述精馏所得庚基环戊酮190g(1mol)，加入乙酸260g，浓硫酸5.0g，缓慢加热至温度35℃，滴加现配浓度为27.5％的双氧水240g，滴加时长3小时，保温反应5小时，取样GC检测结果：庚基环戊酮残留4.2％，产物含量88.1％；整个反应过程未发现放热现象。反应结束后降温，静置分层，分出上层有机相丁位十一内酯210.8g[1]。该方法规避了丁位内酯香料生产过程中所产生的过氧化物的危险工艺，且同时废酸水可套用，提高资源综合利用率，一锅法合成丁位十一内酯合理高效、操作简便。参考文献 [1]张政,梁立冬,王毅.一种安全、高效生产天然丁位十一内酯的方法[P].安徽省:CN116874459A,2023-10-13. 查看更多

#丁位十一内酯

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动植物

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安全环保

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绿麦隆：一种环保的选择性除草剂？简介绿麦隆是一种选择性除草剂，具有高效、低毒、环境友好等特点，能有效抑制杂草生长，保证农作物正常生长。其低毒性和易降解性降低了风险，符合绿色农业发展要求。图1绿麦隆的成品用途绿麦隆广泛应用于农业生产，主要用于防治一年生禾本科杂草和部分阔叶杂草，提高农作物产量和品质。使用时需遵循规定剂量和方法，注意施药时机和安全防护。对环境的影响绿麦隆虽具低毒易降解特点，但需关注其对环境的影响。长期大量使用可能导致土壤残留物积累，影响土壤微生物活性和水体生物。为降低影响，可加强农药管理、推广绿色农业技术、监测土壤水体、研发环保替代农药。参考文献 [1]周祖飞,刘维屏.绿麦隆在水溶液中光降解动力学研究[J].环境科学学报, 1999, 19(1):68-71. [2]乔俊莲,郑广宏,李风亭.表面增强拉曼光谱法对水中残留绿麦隆的检测[J].化学通报, 2006. [3]江希流,金怡.绿麦隆在麦田土壤中残留动态及其对后茬作物生长. [J].农业环境保护, 1992, 011(006):252-255. 查看更多

#绿麦隆

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材料科学

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双（三氟甲基磺酰基）亚胺钠的特性及应用简介双（三氟甲基磺酰基）亚胺钠是一种固体化合物，具有高度的化学稳定性和热稳定性。它在有机溶剂中溶解度较高，但在水中几乎不溶。这使得它成为有机合成中的理想试剂，并且作为离子液体具有独特的特性，具有广泛的应用潜力。双（三氟甲基磺酰基）亚胺钠的性状合成方法 NaNTf?的合成方法多种多样，其中最常见的是通过三氟甲磺酸（TfOH）与金属钠或有机胺的反应制备。在制备过程中，需要严格控制反应条件和原料比例，以确保产物的纯度和稳定性。通过不同的合成方法可以得到不同纯度和稳定性的产物。应用 NaNTf?在有机合成领域具有广泛的应用，主要用于金属有机化学、离子液体化学和电化学等领域。作为一种离子液体，NaNTf?具有低蒸气压、高离子导电性和良好的化学稳定性，因此在电化学、催化、分离等领域具有广泛的应用前景。参考文献 [1]孙伟海,邹宇,王仕博,et al.一种以双三氟甲基磺酰基亚胺钠钝化钙钛矿太阳能电池界面缺陷的方法:CN202110387448.3[P]. [2]李法强,贾国凤,彭正军,et al.双三氟甲基磺酰基亚胺钠的合成与表征[J].盐湖研究, 2015, 23(4):7. [3]马强,胡勇胜,李泓,等.双(三氟甲基磺酰)亚胺钠基聚合物电解质在固态钠电池中的性能简[J].物理化学学报, 2018. [4]孙伟海,邹宇,王仕博,等.一种以双三氟甲基磺酰基亚胺钠钝化钙钛矿太阳能电池界面缺陷的方法:202110387448[P]. 查看更多

#双(三氟甲基磺酰基)亚胺钠

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对甲基苯甲酰氯的物理性质是什么？概述对甲基苯甲酰氯是一种分子式为C 8 H 7 ClO，分子量为154.5936化学物质，白色晶体状粉末。关于该化合物的物理性质如下：密度1.16；熔点-2℃；沸点225-227℃；折射率1.5525-1.5545；闪点82℃。对甲基苯甲酰氯常用作医药、农药、感光材料及染料中间体，可以经过预处理的对甲基苯甲酸物料与氯化亚砜反应制备得到。一般，对甲基苯甲酰氯的制备常伴有对氯甲基苯甲酰氯基因毒杂质，经酰氯化反应后，又会与其他试剂反应生成基因毒杂质。因而，需要控制其含量。文献报道的制备方法得到的目标物质质量优良，对氯甲基苯甲酰氯这个杂质的含量可以控制到100PPM以内，最优可以控制到10PPM以内，而其他杂质的含量可以控制到0.02%以内[1]。应用 L-对甲基二苯甲酰酒石酸的合成以L-酒石酸，对甲基苯甲酰氯为原料，硫酸铜为催化剂，以甲苯为溶剂，反应制得L-对甲基二苯甲酰酒石酸酐，加等量水与甲苯水解得L-对甲基二苯甲酰酒石酸。其中溶剂甲苯，与水解步骤中水和甲苯皆可重复利用。相关合成方法工艺简单，安全易操作，工艺收率达到95%以上。同时，原料成本较低，且部分原料可回收循环利用，成品产物纯度较高，具有优异的手性拆分性能[2] 邻、间、对三氟甲基苯甲酸的合成具体合成包括如下步骤：(1)邻、间、对甲基苯甲酸酰化制备邻、间、对甲基苯甲酰氯；(2)邻、间、对甲基苯甲酰氯光氯化得到邻、间、对三氯甲基苯甲酰氯；(3)邻、间、对三氯甲基苯甲酰氯氟化得到邻、间、对三氟甲基苯甲酰氟；(4)邻、间、对三氟甲基苯甲酰氟水解得到最终产品邻、间、对三氟甲基苯甲酸。上述合成所述方法原料便宜易得，产品收率高，工艺过程简单，利于工业化生产[3]。有关研究紫外光固化技术作为一种绿色技术，由于其绿色环保的特性逐渐被人们所接受并迅猛发展起来，广泛应用在涂料，油墨，电子，生物等领域。紫外光固化体系主要由树脂，单体，紫外光光引发剂，助剂组成。紫外光引发剂作为紫外光固化体系中重要组成部分，起着决定性作用，因而受到众多科学研究者的极大关注。以n(4,4'-硫代双苯硫酚):n(对甲基苯甲酰氯)=1:1.2，溶剂为THF，在吡啶的碱性条件下，反应时间为16h，反应温度60℃为反应条件制备得到4,4'-二硫代-1-(4-甲基苯基)甲酮。测试目标产物的紫外光固化性能，测试结果表明产物4,4'-二硫代-1-(4-甲基苯基)甲酮在紫外光固化体系中有较好的引发活性，其固化膜具有良好的硬度与附着力[4]。参考文献 [1]石德送,李桂民,徐建康.对甲基苯甲酰氯的制备方法:CN201611229731.9[P].CN108238921A. [2]刘航,张道伟,李志军,等.一种L-对甲基二苯甲酰酒石酸的合成方法:CN201410836127.7[P].CN104529776A. [3]崔丽艳,肖玉岭,夏凯.一种邻、间、对三氟甲基苯甲酸合成方法:201710601117[P]. [4]郭一力.苯并杂环类光引发剂的合成[D].山西大学,2015.查看更多

#对甲基苯甲酰氯

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化药

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揭开氧化锌背后的科学:氧化锌的摩尔质量及其相应计算方法？摘要：氧化锌是一种用途广泛的化合物，在护肤、化妆品、制药和工业制造等各个行业都发挥着关键作用。在护肤和防晒领域，氧化锌是对抗紫外线辐射有害影响的坚定守护者，提供广谱防御，同时拥有温和，无刺激性的特性，适合所有皮肤类型。然而，要充分掌握氧化锌的潜力并释放其益处，了解其摩尔质量和化学式是至关重要的。深入研究氧化锌分子结构的复杂性不仅阐明了它的性质和行为，而且使个人能够就其使用和融入日常生活做出明智的决定。 1. 氧化锌简介氧化锌是一种无机化合物，用于许多制造工艺。它可以在橡胶、塑料、陶瓷、玻璃、水泥、润滑剂、油漆、软膏、粘合剂、密封剂、颜料、食品、电池、铁氧体、阻燃剂和急救胶带中找到。它以矿物锌矿的形式天然存在，但大多数氧化锌是合成产生的。它还广泛用于治疗各种其他皮肤病，例如用于治疗尿布疹的婴儿爽身粉和隔离霜、炉甘石霜、去头皮屑洗发水和防腐软膏等产品中。粗氧化锌为黄灰色颗粒状固体，无气味。不溶于水。主要危害是对环境构成的威胁。应立即采取措施限制其向环境的传播。长时间吸入粉尘可能导致金属烟雾热，并伴有发冷、发烧、肌肉疼痛、恶心和呕吐等症状。 2. 化学性质氧化锌几乎不溶于水。这种物质是一种稳定的白色颜料，它不会从空气中吸收二氧化碳，并且在纯水中的溶解度非常弱，大约是质量的百万分之一或每 100 克纯水 0.42 × 10-3 克。形成微量氢氧化锌沉淀物Zn（OH）2，这是一种吸水的吸湿物质。然而，氧化锌是一种两性氧化物，可溶于酸性（如Zn2+）和碱性（如Zn（OH）42?锌酸阴离子）溶液)。ZnO 是两性的，即同时具有酸性和碱性。但它在强酸性介质中比在强碱性介质中更容易受到攻击。氧化锌受强碱（如氢氧化钠或氢氧化钾）的影响很小。另一方面，在没有水的情况下，它很容易溶解在干燥的熔融碱中。氧化锌与干燥的氢氧化锌一样，溶解在浓强酸（如盐酸、硫酸或硝酸）中后释放锌离子Zn2+。 3. 理解氧化锌的摩尔质量（1）摩尔质量的定义和意义了解氧化锌的摩尔质量是掌握其化学性质和应用的关键。在化学中，摩尔质量是指一摩尔物质的质量，用克/摩尔(g/mol)表示。它本质上提供了给定化合物中分子平均质量的度量。在氧化锌的情况下，摩尔质量在决定其组成和辅助化学反应和配方的各种计算中起着重要作用。（2）氧化锌摩尔式的解释及计算。解释和计算氧化锌的摩尔质量需要了解它的化学式和组成元素的原子质量。氧化锌的化学式ZnO表明，它是由一个锌原子(Zn)和一个氧原子(O)组成的。要计算它的摩尔质量，必须先确定每种元素的原子质量，然后根据它们在化合物中各自的量将它们加起来。锌的原子质量约为65.38 g/mol，而氧的原子质量约为16.00 g/mol。把这些值加在一起(65.38 + 16.00)，我们发现氧化锌的摩尔质量约为81.38 g/mol。（3）如何计算氧化锌的摩尔质量? 那么，我们如何精确地计算氧化锌的摩尔质量呢?一旦得知锌和氧的原子质量，这个过程就很简单了。只需将每种元素的原子质量乘以化合物中存在的原子数，如化学式中的下标所示。然后，把这些值加在一起就得到了总摩尔质量。该计算不仅提供了氧化锌分子组成的基本理解，而且作为各种化学分析和应用的基本概念，从实验室实验到工业生产过程。 4. 氧化锌的应用在护肤品中，氧化锌在保护皮肤免受有害紫外线辐射方面起着关键作用，同时为敏感或受刺激的皮肤提供舒缓和愈合的特性。氧化锌在皮肤表面形成物理屏障的能力使其成为防晒霜的理想成分。氧化锌能有效地反射和散射紫外线，降低晒伤和皮肤损伤的风险。此外，氧化锌温和的性质使它适合所有皮肤类型，包括那些容易过敏或痤疮。除了护肤品，氧化锌在防晒霜配方中也有广泛的应用，它的紫外线阻挡能力有助于防止长时间暴露在阳光下的有害影响。氧化锌还在橡胶制造领域中具有重要作用，它被广泛用于各类橡胶制品，尤其是透明橡胶制品和与食物接触的制品。在天然橡胶中，它作硫化活化剂，能加强硫化过程；在白色乳胶中，氧化锌作着色剂和填充剂；在氯丁橡胶中，它作硫化剂和增加导热性能的配合剂。在制鞋业中，氧化锌能提高耐磨性及防老化，延长使用寿命。此外，氧化锌在制药领域中也有广泛应用，主要用于制作医药原料药和软膏、橡皮膏等。在医药领域中，氧化锌可用于制作熔剂、乳浊剂、结晶剂、钴天蓝釉和陶瓷颜料，可以用于治疗皮肤疾病、痔疮等。 5. 氧化锌的好处氧化锌有许多令人钦佩的优势，主要表现在以下几个方面：（1）防紫外线性能。氧化锌是一种优秀的防晒物质，能够有效抵抗紫外线(UVA和UVB)的损害。据研究报告称，将安全的化学防晒剂混合物与氧化锌混合可能会导致UVA防护力下降，但氧化锌本身就能提供高达SPF40的防晒系数，使得人们可以在户外活动时，保护皮肤免受紫外线伤害。（2）对皮肤有愈合和舒缓作用。氧化锌在医疗中常被用于治疗婴儿湿疹，因为它能够缓解瘙痒和炎症，促进伤口愈合。这一特性使得氧化锌在护肤品中被广泛使用，帮助修复干燥和敏感的皮肤。同时，它的温和性使得它也能用于治疗痤疮和红屑病等皮肤问题。（3）抗菌和抗炎作用。氧化锌具有杀菌和抗菌的特性，能够抵御细菌和真菌的侵害。这种特性在预防感染和减少皮肤炎症方面非常重要。 6. 选择合适的氧化锌产品（1）选择氧化锌产品时要考虑的因素。在选择氧化锌产品时，需要考虑几个因素，以确保最佳功效和个人需求的兼容性。消费者应该先评估产品的预期用途和期望的好处，无论是护肤，防晒还是工业应用。了解一个人的具体需求可以指导选择过程，并帮助缩小可用选项。此外，评估产品的配方和成分清单对于避免潜在的过敏原或刺激物至关重要，特别是对于皮肤敏感或有特殊健康问题的人。考虑产品声誉、品牌透明度和客户评论等因素可以为产品的可靠性和性能提供有价值的见解。（2）市场上有不同形式的氧化锌。在市场上，氧化锌有多种形式，每种形式都有不同的性能和应用。常见的形式包括氧化锌粉、面霜、软膏、乳液和防晒霜。粉状氧化锌通常用于DIY护肤配方或工业流程，提供多功能性和定制选项。像面霜和乳液这样的局部配方更适合直接涂抹在皮肤上，提供有针对性的好处，如防晒、伤口愈合或舒缓效果。含有氧化锌的防晒霜因其广谱紫外线防护和适合敏感皮肤的温和配方而特别受欢迎。了解不同形式的氧化锌可以帮助消费者根据自己的具体需要和喜好选择最合适的产品。（3）鉴别优质氧化锌产品的技巧。确定高质量的氧化锌产品需要仔细审查几个关键因素。（1）检查产品的纯度和氧化锌的浓度是必不可少的，以确保效力和有效性。寻找含有高浓度氧化锌的产品，以获得更好的保护和性能。（2）选择含有最少添加剂、防腐剂或合成香料的产品可以最大限度地降低不良反应的风险，并最大限度地提高产品的效益。选择有质量和安全记录的知名品牌的产品，可以使人们对产品的可靠性和功效产生信心。（3）在选择满足个人需求和期望的高质量氧化锌产品时，彻底的研究、对细节的关注和对个人偏好的考虑是至关重要的。 7. 将氧化锌融入日常生活（1）含有氧化锌产品的护肤程序将氧化锌产品加入到护肤方案中可以帮助解决各种问题，包括防晒、炎症和雀斑。在早晨的护肤程序中使用氧化锌防晒霜对于保护皮肤免受有害的紫外线辐射是必不可少的，紫外线辐射会导致过早衰老、晒伤和增加患皮肤癌的风险。此外，将含有氧化锌的保湿霜、精华液或斑点护理纳入夜间护肤程序，可以帮助缓解刺激，减少红肿，促进皮肤整体健康。通过将氧化锌产品持续融入日常护肤仪式，个人可以加强皮肤的自然防御，并全年保持明亮的肤色。（2）含有氧化锌的防晒霜的正确使用方法。正确使用含有氧化锌的防晒霜对于最大限度地发挥其功效和确保充分防止紫外线伤害至关重要。在涂抹防晒霜时，一定要适量，并均匀地涂在所有暴露在外的皮肤上。建议每两小时重新涂抹一次防晒霜，如果游泳或出汗，建议更频繁地涂抹防晒霜，以保持一整天的最佳防晒效果。此外，将氧化锌防晒霜与其他保护措施结合使用，例如穿防护服，在阳光最强烈的时候寻找阴凉处，避免长时间暴露在阳光下，可以进一步提高阳光安全。通过将这些做法融入日常生活，个人可以享受阳光的好处，同时最大限度地减少与阳光有关的皮肤损伤的风险，保持皮肤的健康和活力。 8. 潜在的副作用和注意事项（1）氧化锌使用的常见副作用。虽然氧化锌通常被认为是安全的局部使用，但也有潜在的副作用和注意事项。常见的副作用可能包括皮肤刺激、发红或过敏反应，特别是对皮肤敏感或对锌化合物过敏的人。此外，长时间或过度接触氧化锌可能会导致皮肤干燥或不适，尤其是在高浓度使用或与其他刺激性成分混合使用时。在使用氧化锌产品时，监测皮肤的反应是至关重要的，如果出现任何不良反应，请停止使用。（2）减轻不良反应的预防措施。为了减轻潜在的副作用并确保使用氧化锌产品的积极体验，可以采取预防措施。这包括在使用新产品之前进行斑贴试验，以检查其敏感性或过敏反应。选择含有最少额外成分、香料和防腐剂的产品也可以减少刺激或不良反应的风险。此外，遵循正确的使用说明，例如按照指示使用产品，避免接触眼睛和粘膜等敏感部位，可以帮助最大限度地减少出现副作用的可能性。如果在使用氧化锌产品方面出现任何担忧或问题，建议咨询医疗保健专业人员，以获得个性化的指导和建议。 9. 关于氧化锌的常见问题（1）敏感皮肤可以用氧化锌吗? 事实上，氧化锌被认为是一种相对温和的成分，适合用于敏感性肌肤。它不会引起刺激或过敏反应，因此非常适合作为敏感肌肤的补水保湿产品。（2）氧化锌对珊瑚礁安全吗? 实际上，氧化锌的使用对珊瑚礁的生长可能会产生负面影响。在高浓度下，氧化锌可能对珊瑚的生长产生负面影响，但研究表明，氧化锌的浓度低于150ppm时不会对环境造成污染，因此，在化妆品和护肤品中使用低浓度的氧化锌是相对安全的。 10. 结论理解氧化锌的重要性揭示了它的多方面的好处和不同的应用在不同的行业。氧化锌具有防紫外线、舒缓作用和多用途的特性，是促进皮肤健康和整体健康的宝贵成分。随着读者深入研究氧化锌的领域，我们鼓励读者将含锌产品融入日常生活中，以有效地利用其保护和治疗特性。无论是在护肤方案中加入氧化锌防晒霜，还是探索含锌的护肤配方，积极主动地加入氧化锌产品都能让皮肤变得更健康、更有弹性。参考： [1]https://fr.wikipedia.org/wiki/Oxyde_de_zinc#Toxicit%C3%A9 [2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/14806 [3]舒畅.氧化锌软膏并非皮肤科“万能药”[J].江苏卫生保健,2016,(19):30. 查看更多

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如何合成与应用8-喹啉甲酸？研究 8-喹啉甲酸的合成途径和具体应用，有助于深入了解这一化合物的性质及其在相关领域的潜在价值。背景： 8-喹啉甲酸是一种重要的中间体，主要用作医药中间体、有机合成中间体等方面。目前国内外文献报道的主要合成路线是用 8-甲基喹啉氧化得到8-喹啉甲酸，但8-甲基喹啉价格很高，没有大量生产，而且收率很低，只有35%；另外，还有文献用8-溴喹啉在低温条件下用丁基锂先做成 8-喹啉甲醛，再氧化生成 8-喹啉甲酸，此法用到的 8-溴喹啉市场只有克级提供，而且价格昂贵，方法也是需要用到低温和丁基锂，工业化困难。还有文献报道用邻氨基苯甲酸和甘油反应生成8-喹啉甲酸，此法是 Skraup 喹啉合成法，主要问题在于反应过程不易控制，反应会急速升温，小试时易冲料，放大反应会导致爆炸，无法实现工业化。 1. 合成：（ 1） 8-羟基喹啉三氟甲磺酸酯的制备将 8-羟基喹啉(275g ， 1.9mo1)溶于二氯甲烷(3L)中，加入三乙胺 (249g ， 2.47mo1) ，降温至 0℃ ，然后滴加三氟甲磺酸酐 (588g ， 2.1mo1)。反应在0℃反应1小时TLC跟踪反应完全，停止反应。 500m L 水加入反应釜中，搅拌 10分钟，分出二氯甲烷层，再用 500mL水洗，二氯甲烷层用无水硫酸钠干燥，蒸去二氯甲烷，得到粗品，用石油醚重结晶，得到白色固体 8-羟基喹啉三氟甲磺酸酯499g ，收率 95%。（ 2） 8-喹啉甲酸甲酯的制备将 8-羟基喹啉三氟甲磺酸酯(300g ， 1.08mol)溶于甲醇(3L)中，然后加入催化剂双三苯基膦二氯化钯 15g ，通入一氧化碳，加热至 110℃ ， 0.8MPa ，反应 12小时，反应完全后，降温，过滤掉催化剂，反应液蒸干得到油状物用 1L ，乙酸乙酯溶解，用 500mL水洗涤两次。无水硫酸钠干燥，过滤掉硫酸钠，蒸干溶剂，得到 8-喹啉甲酸甲酯184g ，收率 90.8%。（ 3） 8-喹啉甲酸乙酯的制备将 8-羟基喹啉三氟甲磺酸酯(300g ， 1.08mo1)溶于乙醇(3L)中，然后加入催化剂双三苯基膦二氯化钯 50g ，通入一氧化碳，加热至 110℃ ， 0.8MPa ，反应 12 小时，反应完全后，降温，过滤掉催化剂，反应液蒸干得到油状物用 1L乙酸乙酯溶解，用 500mL ，水洗涤两次。无水硫酸钠干燥，过滤掉硫酸钠，蒸干溶剂，得到 8-喹啉甲酸乙酯195g ，收率 89.55%。。（ 4） 8-喹啉甲酸的制备将 8-喹啉甲酸乙酯(150g ， 0.8mo1)溶于500mL乙醇中，加入 25%氢氧化钠溶液(400mL) ，室温搅拌 5小时，TLC显示反应完全。蒸去乙醇，降温，用称盐酸调 pH值到 5。得到大量固体，过滤，水洗，烘干，得到 8-喹啉甲酸127g ，收率 98.4%。 2. 应用：合成2-喹啉基苯并咪唑衍生物。苯并咪唑类化合物因其结构的多样性，良好的生物反应活性和光学性能等而被广泛地应用于化学化工、生命科学、材料、纺织和农业等领域，被用作催化剂、金属表面处理剂、分子探针、发光材料、助剂和农药等。因此，几十年来苯并咪唑及其衍生物的合成及应用的研究从未间断，新的化合物、新的用途不断地被报道。李慧红等人在微波辐射下，通过 8-喹啉甲酸和邻苯二胺(OPD)的酰胺化和脱水环化反应合成了3种新型的2-喹啉基苯并咪唑衍生物。具体实验步骤如下：（ 1）中间体 2-取代-8-喹啉甲酸(3a～3c)的合成以 2-甲基-8-喹啉甲酸(3a)的合成为例:取邻氨基苯甲酸13.71 g(100 mmol) ， 6 mol/L的HCl 240 mL ，依次加入到 500 mL的三口烧瓶中，缓慢滴加 2-丁烯醛12 mL(145 mmol) ， 110℃回流反应 10 h。反应液冷却至室温，用氨水调 pH至5 ，然后用二氯甲烷萃取反应液得到初产物。通过柱层析纯化，得白色固体 14.11 g ，产率是 75.39%。（ 2） 2-喹啉基苯并咪唑(4a～4c)的合成以 2-(2-甲基-喹啉-8)-苯并咪唑(4a)的合成为例:将2-甲基-8-喹啉甲酸3.74 g(20 mmol)与1.5 eq的邻苯二胺及10.0 g(30 mmol)的PPA混合均匀，然后将混合物置于微波炉中，依次在解冻、中火、中高火 3种模式下分别反应2、3 min和3 min ，得深绿色溶液。反应液冷却至 80℃ ，倒入冰水中，加 KOH将其中和至pH=10～11 ，析出沉淀。抽滤，将滤饼分散至水中，用 CH2Cl2萃取，得到粗产品。然后用柱层析除去杂质，旋干，所得产品用 V(乙酸乙酯)∶V(水)=1∶1的混合溶剂重结晶，得产物 4a 3.76 g。用同样的方法法制备4b和4c。参考文献： [1]李慧红,黄丹.微波辐射下2-喹啉基苯并咪唑衍生物的合成及表征[J].现代化工,2012,32(01):30-32+34.DOI:10.16606/j.cnki.issn0253-4320.2012.01.012. [2] 杰达维（上海）医药科技发展有限公司 . 8-喹啉甲酸酯及8-喹啉甲酸的制备方法. 2011-10-19. 查看更多

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如何用3-溴-4-氟硝基苯合成3-溴-4-甲氧基苯胺？本文旨在探讨利用 3- 溴 -4- 氟硝基苯合成 3- 溴 -4- 甲氧基苯胺的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。简述： 3- 溴 -4- 氟硝基苯，英文名称： 2-Bromo-1-fluoro-4-nitrobenzene ， CAS ： 701-45-1 ，分子式： C6H3BrFNO2 ，外观与性状：无色至淡黄色液体，密度： 1.808 g/cm3 。 3- 溴 -4- 氟硝基苯可用于合成 3- 溴 -4- 甲氧基苯胺 3-溴 -4- 甲氧基苯胺是一种重要的医药中间体，可用于合成抗肿瘤药康普立停 A-4 (combretastatin A-4) 、激酶抑制剂类抗肿瘤药甲磺酸伊马替尼 (imatinib mesylate) 和吉非替尼 (gefitinib) ，以及其他活性化合物。。合成 3- 溴 -4- 甲氧基苯胺：目前 3- 溴 -4- 甲氧基苯胺的合成方法主要有以下 3 种： ① 以浓盐酸为溶剂，用 SnCl2'2H2O 还原 3- 溴 -4- 甲氧基硝基苯 (4) 制得，转化率 67% 。此法对设备要求较高。 ② 以 BF3 作催化剂，利用富电子的邻甲氧基溴苯与缺电子的 (E)- 双 (2,2,2- 三氯乙基 ) 二氮烯 -1,2- 二甲酸亚乙酯反应制得，收率 75% 。此法原料价格昂贵，操作复杂，存在安全隐患，难以工业化。 ③ 锌粉还原双 (2,2,2- 三氯乙基 )-1-(3- 溴 -4- 甲氧基苯基 ) 酰肼 -1,2- 二甲酸亚乙酯，收率 75% 。此法所用原料价格昂贵且不易得到。 3-溴 -4- 氟硝基苯经甲醇钠醚化制得 3- 溴 -4- 甲氧基硝基苯后 , 再经硫化钠还原制得 3- 溴 -4- 甲氧基苯胺 , 总收率约 63% 。具体步骤如下：（ 1 ） 3- 溴 -4- 甲氧基硝基苯 (4) 将甲醇 (175 ml) 和 3- 溴 -4- 氟硝基苯 (11.0 g,0.05 mol) 加至 250 ml 四颈瓶中。搅拌至完全溶解 , 控温于 30 ～ 35℃, 分批加入甲醇钠 (12.15 g,0.225 mol), 加完后保温反应 1 h 。倒至冰水 (1 L) 中 , 析出固体。抽滤 , 滤饼干燥 , 得白色絮状固体 4(11.2 g,96.6%),mp 103 ～ 105℃ 。（ 2 ） 3- 溴 -4- 甲氧基苯胺 (1) 将水 (150 ml) 和 4(11.6 g,0.05 mol) 加至 250 ml 四颈瓶中 , 搅拌下升温到 90 ～ 95℃, 分批加入硫化钠 (17.55 g,0.225 mol), 加完后保温反应 5 h 。反应完毕将反应物倒入冰水 (1 L) 中 , 析出固体。抽滤 , 滤饼干燥 , 得黄色粉末状固体 1(7.3 g,72.3%),mp 62 ～ 63 ℃。参考文献： [1]牛纪胜 , 董燕敏 , 丁明杰等 .3- 溴 -4- 甲氧基苯胺的合成 [J]. 中国医药工业杂志 ,2011,42(07):495-496. 查看更多

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化药

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微生物

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四环素类抗菌药物的作用机制是什么? 四环素类抗菌药物是一类广谱抑菌性抗生素，通过与细菌核糖体30S亚基结合，从而抑制蛋白质合成，发挥抗菌作用。目前，临床上常用的四环素类抗生素有多西环素和米诺环素。多西环素和米诺环素有何区别？ 1、米诺环素的抗菌作用相对更强四环素类药物的抗菌谱包括：G+和G-需氧菌、厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体以及某些原虫。在G+菌中，四环素类药物的抗菌活性较G-菌强，其中葡萄球菌对四环素类药物最敏感，其次是化脓性链球菌和肺炎球菌。米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类药物，因此其抗菌活性更强。根据抗菌活性排序：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞金霉素＞四环素＞土霉素。 2、多西环素的不良反应较少米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类药物，因此其抗菌作用更强，组织渗透性也更好。然而，米诺环素也能在中枢神经系统达到较高浓度，这是其引起前庭和耳毒性的主要原因。米诺环素可能引起头晕、眩晕等前庭反应，尤其在女性中更常见。建议患者在使用期间避免驾驶、操作机械或从事高空作业。此外，长期使用米诺环素可能诱发红斑狼疮和自身免疫性肝炎，尤其是年轻女性用于治疗粉刺时。尽管发生风险很低，但已有充分的证据支持。长期使用米诺环素还可能导致皮肤、粘膜、指甲、甲状腺、口腔、眼睛和骨骼的色素沉着，而短期使用（3~28天）也有报道出现皮肤色素沉着的情况。维生素C可能有助于减轻色素沉着。四环素类抗菌药物在临床上的应用 1、肺炎支原体肺炎目前，我国肺炎支原体对大环内酯类药物耐药率较高，因此口服多西环素或米诺环素是治疗肺炎支原体肺炎的首选药物。 2、中度丘疹脓疱性痤疮四环素类抗菌药物对痤疮丙酸杆菌具有敏感性，并且在毛囊皮脂腺中的浓度较高，同时还具有非特异性抗炎作用。因此，口服多西环素或米诺环素是治疗中度丘疹脓疱性痤疮的首选药物。相较于多西环素，米诺环素在皮脂腺中的浓度更高，但使用米诺环素也增加了药物诱导的狼疮和自身免疫性肝炎的风险，同时也增加了皮肤色素沉着的风险。需要注意的是，四环素类药物与口服维A酸类药物合用会导致颅内压增高，因此应避免同时使用。 3、非淋球菌性尿道炎非淋球菌性尿道炎的常见病原体是衣原体或支原体，治疗时可选择口服多西环素或阿奇霉素。四环素类抗菌药物的临床新用途 1、抗炎作用多西环素和米诺环素具有抗炎作用。口服多西环素每次20mg，每日2次，可用于治疗牙周病和玫瑰痤疮（酒糟鼻）。亚抗菌剂量的多西环素（40mg/天）具有抗炎作用而无抗菌作用，可以最大程度地避免抗生素使用导致的菌群失调和细菌耐药。 2、神经保护作用国内的临床研究发现，口服米诺环素200mg/天，连续使用5天，可以改善缺血性脑卒中患者的病情。 3、抗肿瘤作用基质金属蛋白酶（MMP）的表达与恶性肿瘤的侵袭和转移呈正相关。Zn2+是基质金属蛋白酶的活性中心，Ca2+是辅助离子。四环素类抗菌药物是一类强的金属离子螯合剂，可以通过与Zn2+螯合，抑制MMP的活性，对炎症以及血管生成、肿瘤细胞的侵袭和转移等起到一定的作用。 4、类风湿关节炎美国风湿病协会在类风湿性关节炎治疗指南中将米诺环素列为缓解病情的药物之一，但国内相关指南尚未推荐使用米诺环素。查看更多

#米诺环素

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日用化工

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材料科学

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对氨基水杨酸钠的性质、用途和制备方法是什么? 对氨基水杨酸钠是一种白色或几乎为白色的结晶性粉末，可溶于水，略溶于乙醇，难溶于丙酮。它主要用作抗结核病药，用于结核菌感染的综合治疗。对氨基水杨酸钠只对细胞外结核菌有抑制作用，因此常与其他抗结核药合用以避免耐药性的产生。它对结核杆菌有选择性的抑菌作用，对其他细菌、分枝杆菌和病毒无作用。结构用途对氨基水杨酸钠的抗菌谱较窄，仅作用于吞嗟细胞外的结核杆菌。它与链霉素、异烟巧合用时可以加强后两者的抗结核杆菌作用，并能延缓耐药菌的产生。对氨基水杨酸钠的作用机制尚未完全阐明，但一般认为它与对氨苯甲酸（PABA）的化学结构相似，可以竞争性地替代PABA参与叶酸的合成，从而抑制二氨叶酸合成酶，影响二氧叶酸的合成，进而阻碍结核杆菌蛋白质的合成。制备对氨基水杨酸钠的制备方法是以对氨基水杨酸为原料，与碳酸氢钠反应，生成钠盐。具体的合成方法是在装有搅拌装置和冷凝管的三颈瓶中，将碳酸氢钠、水和亚硫酸氢钠加入，然后逐渐加入对氨基水杨酸。反应过程中会释放二氧化碳，温度逐渐升高。最后通过脱色和结晶等步骤得到对氨基水杨酸钠。主要参考资料 [1] CN201210459280.3一种对氨基水杨酸钠肠溶微丸制剂 [2] 对氨基水杨酸钠肠溶片工艺研究 [3] 临床医护用药手册 [4] 对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测查看更多

#对氨基水杨酸钠

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如何制备2-碘苯-1,3-二醇? 背景及概述 [1-2] 2-碘苯-1,3-二醇是一种有机中间体，可通过碘代试剂选择单质碘或KIO 3 和KI来合成。制备方法 [1-2] 报道一、将碳酸氢钠（27.9 g，333 mmol）加入到间苯二酚（33.0 g，300 mmol）和碘（81.5 g，321 mmol）的水溶液（225 mL）中，将溶液冷却至0°C并搅拌。然后将溶液逐渐升温至室温，在1小时内完成。用乙醚进行萃取，合并有机层，用硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩，得到白色固体。将固体与冷氯仿（100 mL）混合并研磨，30分钟后过滤沉淀，用冷氯仿洗涤，得到白色固体产物（49.0 g，69％）。 1 H NMR（DMSO-d 6）δ6.33（d，2H），6.93（t，1H），10.03（s，2H）。报道二、在搅拌下，将间苯二酚（1.1g，0.01mol）溶解在0.01mol盐酸（25ml）中，然后加入KIO 3 （0.33eq）和KI（0.67eq）的水溶液（50ml）。继续搅拌2小时，然后用乙酸乙酯进行萃取，将有机层干燥浓缩得到油状残余物，将其用氯仿/轻石油醚结晶，并在4℃下放置过夜以完全分离出晶体。得到的物质在色谱上是均质的。最终产品EI-MS：m/z 236（M） + 。应用 [3] CN201911298526.1提供了一种制备高热氧稳定性和规整孔道结构的多孔碳材料的方法。该方法通过高温煅烧法制备异元素掺杂的多孔碳材料，具有优异的热氧稳定性和规整孔道结构。制备方法包括以下步骤：步骤1：在装有磁子的单口烧瓶中加入反应物A、反应物B、溶剂C和催化剂D，然后在一定温度下进行真空反应3天，抽滤并用丙酮洗涤，然后在150℃下进行真空干燥，得到COFs。步骤2：在氩气保护下，将得到的COFs在一定温度下进行高温煅烧，然后冷却至室温，得到单元素掺杂的多孔碳材料。步骤3：将步骤2得到的单元素掺杂的多孔碳材料与含硼物质、含氮物质或含磷物质按照一定质量比进行均匀混合，在氩气保护下进行高温煅烧，然后冷却至室温，得到双元素掺杂的多孔碳材料。在步骤1中，反应物B可以选择2,3,6,7,10,11-六羟基联苯、4-溴-1,3-苯二酚、3,4-二羟基二苯甲酮、4-己基间苯二酚、溴氢醌、2-碘苯-1,3-二醇、5-氟间苯二酚、2-硝基间苯二酚、3,5-二羟基苯甲醇、均苯三甲醛、均苯三甲醛均苯三酚或对苯二甲醛。参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2006057860, 01 Jun 2006 [2] From PCT Int. Appl., 2002003938, 17 Jan 2002 [3] [中国发明] CN201911298526.1 一种高热氧稳定性和规整孔道结构的多孔碳材料的制备方法查看更多

#2-碘苯-1,3-二醇

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碘化砷的性质、应用及生物活性研究？背景及概述 [1] 碘化砷是一种橘红色有光泽的晶体，具有毒性。它的熔点为146℃，沸点为403℃，相对密度为4.3918。碘化砷在水中微溶，在乙醇、乙醚、二硫化碳中易溶。制备碘化砷的方法是将As 2 O 3 溶于浓盐酸，然后加入碘化钾水溶液，经过滤和干燥得到。碘化砷主要用作分析试剂，广泛应用于分析化学、毒物学和医药领域。生物活性研究 [3] 汪茗等人进行了一项关于新型砷剂配合物碘化砷-硫脲(AsI 3 -Tu)对白血病HL-60细胞增殖和survivin基因表达的影响的研究。研究方法包括以不同浓度的碘化砷-硫脲作用于HL-60细胞，使用噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞增殖活性，使用原位末端标记(TUNEL)法观察细胞凋亡，以及使用RT-PCR半定量检测细胞中survivin mRNA的表达。研究结果显示，不同浓度的AsI 3 -Tu均能抑制HL-60细胞的增殖，并且与时间和剂量相关。TUNEL法观察到各浓度组的凋亡细胞数明显增多。此外，AsI 3 -Tu的各浓度组细胞中survivin mRNA的表达水平降低，且表达水平与AsI 3 -Tu的剂量呈负相关。研究结论是AsI 3 -Tu能够有效抑制白血病细胞系HL-60细胞的增殖，诱导其凋亡，其机制可能与抑制HL-60细胞中survivin基因的表达有关。应用 [2] CN202010285916.1公开了一种制备金属砷单晶的方法。该方法在氧含量<1ppm和含水率<1ppm的密闭容器中，将单质砷和含碘调质剂混合后置于高温反应区域进行反应，反应生成的砷蒸气在冷凝结晶区域冷凝结晶即可得到金属砷单晶。所述的含碘调质剂可以是单质碘和/或三碘化砷。该发明通过添加含碘调质剂，调整金属砷的表面结构，控制金属砷的优先生长，使其主要暴露(000l)晶面族的结构，该晶面族中的晶面具有更低的表面能，从而具有更低的氧化倾向和氧化程度，显著提高金属砷的抗氧化能力，提升金属砷的贮存能力。参考文献 [1]化合物词典 [2] CN202010285916.1一种金属砷单晶的制备方法 [3] 汪茗, 谢向荣, 戚之琳, 等. 碘化砷-硫脲对白血病HL-60细胞增殖及survivin基因表达的影响[J]. 皖南医学院学报, 2007, 26(002):85-88.查看更多

#三碘化砷

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白杨素的具体功效是什么? 在服用降血脂或治疗心脑血管疾病的药物时，我们经常会看到成分表中含有白杨素，但对于白杨素的具体功效，我们并不了解。今天，我们将对白杨素进行专业介绍，以便更好地了解它的功效。白杨素的功效与作用 1、抗菌抗炎白杨素是一种天然药用成分，通过高科技技术从中药木蝴蝶中提取出的活性黄酮类化合物。它对人体内的多种敏感菌和致病菌具有明显的抑制和消灭作用。吸收白杨素后，能显著增强身体的抗菌抗炎能力。 2、预防治疗癌症白杨素是一种防癌抗癌能力特别强的药用成分。它能抑制人体内致癌物质的活性，防止其对人体细胞产生伤害，并阻止癌症细胞的繁殖。这使得癌症发病率明显下降，并防止癌症扩散。 3、抗辐射白杨素不仅增强人体的抗癌能力和防止癌症扩散，还具有超强的抗辐射能力。对于那些接受放疗化疗等治疗方式的癌症患者来说，这些治疗会对身体免疫系统造成破坏，并出现明显的副作用。而服用含有白杨素的抗癌药物后，可以将放疗化疗对身体的伤害降到最低。 4、预防血栓白杨素具有超强的抗凝血能力，能提高人体血液中血小板的活性，并促进血液循环。服用含有白杨素的药物后，可以保护心血管，预防血栓生成。此外，白杨素还能清理身体内的自由基，防止血管老化，这也是它预防心血管疾病的重要原因。通过以上对白杨素的详细介绍，我们对白杨素的功效与作用有了全面的了解。它是一种具有多种功效的药用成分，对人体有着多方面的有利影响。在以后的生活中，我们可以更好地利用白杨素。查看更多

#白杨素

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材料科学

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环氧树脂的毒性及改进措施？环氧树脂及环氧树脂胶粘剂本身并不具有毒性，但在制备过程中添加的溶剂和其他有毒物质使得环氧树脂被认为是有毒的。然而，近年来国内环氧树脂行业通过采用水性改性和避免添加有毒物质等方法，努力保持环氧树脂的无毒性。目前大多数环氧树脂涂料都是溶剂型涂料，含有大量的可挥发有机化合物(VOC)，对环境和人体都具有危害性，因此需要采取措施减少其对环境和人体的危害。环氧树脂通常与添加物一起使用，以获得所需的性能。添加物的选择可以根据不同的用途进行。常见的添加物可以分为以下几类：(1)固化剂；(2)改性剂；(3)填料；(4)稀释剂；(5)其他。其中，固化剂是必不可少的添加物，无论是作为粘接剂、涂料还是浇注料，都需要添加固化剂，否则环氧树脂无法固化。环氧树脂是一种有机高分子化合物，其分子中含有两个或两个以上的环氧基团，除个别情况外，它们的相对分子质量并不高。环氧树脂的分子结构特点是分子链中含有活性的环氧基团，这些环氧基团可以位于分子链的末端、中间或形成环状结构。由于分子结构中含有活性的环氧基团，使得环氧树脂可以与多种类型的固化剂发生交联反应，形成不溶、不熔的具有三维网状结构的高分子聚合物。环氧树脂的性能和特点 1.形式多样。各种树脂、固化剂、改性剂体系几乎可以适应各种应用对形式提出的要求，其范围可以从极低的粘度到高熔点固体。 2.固化方便。选用各种不同的固化剂，环氧树脂体系几乎可以在0～180℃温度范围内固化。 3.粘附力强。环氧树脂分子链中固有的极性羟基和醚键的存在，使其对各种物质具有很高的粘附力。环氧树脂固化时的收缩性低，产生的内应力小，这也有助于提高粘附强度。 4.收缩性低。环氧树脂和所用的固化剂的反应是通过直接加成反应或树脂分子中环氧基的开环聚合反应来进行的，没有水或其他挥发性副产物释放。与不饱和聚酯树脂、酚醛树脂相比，环氧树脂在固化过程中显示出很低的收缩性(小于2%)。 5.力学性能。固化后的环氧树脂体系具有优良的力学性能。 6.电气性能。固化后的环氧树脂体系是一种具有高介电性能、耐表面漏电和耐电弧的优良绝缘材料。 7.化学稳定性。通常情况下，固化后的环氧树脂体系具有优良的耐碱性、耐酸性和耐溶剂性。化学稳定性与所选用的树脂和固化剂有关。通过适当选择环氧树脂和固化剂，可以使其具有特殊的化学稳定性能。 8.尺寸稳定性。上述多种性能的综合体系使得环氧树脂具有抗霉菌性能，可以在苛刻的热带条件下使用。查看更多

#环氧树脂

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材料科学

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帕罗西汀是如何合成的? 帕罗西汀是一种由葛兰素史克公司于1991年在欧洲上市的药物，用于治疗抑郁症和强迫症等精神疾病。它的临床效果比其他抗抑郁药物更强，而且副作用较小，因此在临床上被广泛应用。帕罗西汀对多种受体的亲和力较小，对认知和精神运动功能的损害也较小。它对脑中去甲肾上腺素组织受体没有作用。与其他抗抑郁药物相比，帕罗西汀的心脏毒性更低，安全性更高。帕罗西汀的合成方法帕罗西汀的合成方法可以通过N-甲基帕罗西汀脱甲基化来实现。首先，将帕罗西汀苯氨基甲酸酯与氯甲酸苯酯在适当的溶剂中反应，得到帕罗西汀苯基氨基甲酸酯。然后，将帕罗西汀苯基氨基甲酸酯与NaOH和HCl水溶液进行洗涤和蒸发处理，得到固体混合物。将固体混合物悬浮在苯中，经过过滤和再次蒸发处理，得到帕罗西汀溶液。最后，通过水/苯萃取的方式，将帕罗西汀作为马来酸盐从苯层中分离出来。另外，还有一种类似的合成方法，通过从甲苯中的N-甲基化前体制备帕罗西汀类似物的苯基氨基甲酸酯，通过重结晶和纯化的方式得到固体苯基氨基甲酸酯产物，然后在2-甲氧基乙醇中与KOH回流反应2-4小时，最终得到帕罗西汀类似物。目前还有一些研究正在进行，旨在消除或减少使用液-固悬浮反应系统的需要，以便在工业规模上更容易控制、稳健和可再现地合成帕罗西汀。参考文献 [1]周孝森. 帕罗西汀中间体的合成工艺研究[D].浙江工业大学,2016. 查看更多

#帕罗西汀

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精细化工

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什么是L-鼠李糖一水物? L-鼠李糖一水物是一种白色结晶固体，也称为6-脱氧-L-甘露糖一水合物。它是一种天然存在的脱氧糖，在植物和细菌中广泛存在。与蔗糖相比，它的甜度只有33%。L-鼠李糖一水物是植物细胞壁和细菌多糖的组成部分，同时也在糖化学和生物化学研究中得到广泛应用。图1 L-鼠李糖一水物的结构式 L-鼠李糖一水物的溶解性 L-鼠李糖一水物是白色晶体，可溶于水，其溶解度为300g/L。在水中，它主要以吡喃的结构形式存在，微溶于乙醇，但不溶于石油醚和乙醚等醚类有机溶剂。化学性质 L-鼠李糖一水物具有一定的还原性，经溴水氧化可生成鼠李酸，经硝酸氧化可生成L-阿拉伯三羟戈二酸。还可以通过钠汞齐还原得到相应的鼠李醇产物。生物活性 L-鼠李糖一水物是植物细胞壁多聚糖的组成部分，也存在于细菌细胞壁上。它是革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌表面的主要抗原决定簇，具有致病性。虽然人体无法吸收L-鼠李糖一水物，但它可以被肠道菌群发酵，减慢胃排空，与免疫原结合，用于癌症免疫治疗，并提高血清丙酸盐水平。此外，L-鼠李糖一水物还可用于肺炎链球菌生物膜的增强检测和人体肠道屏障通透性测试（作为糖类饮品）。食品用途 L-鼠李糖一水物可用作甜味剂和食品添加剂，广泛应用于香精香料的生产，以及高档咖啡、饮料、面包、肉制品等食品的加工过程中。储存条件 L-鼠李糖一水物具有一定的吸湿性，在加热条件下容易失去结晶水，因此需要在室温干燥的环境中储存。参考文献 [1] Chen W, et al. ACS Chem Biol. 2011 Feb 18;6(2):185-91 [2] Tamayo-Ramos JA, et al. Microb Cell Fact. 2012 Feb 21;11:26 查看更多

#L-鼠李糖

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其他

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缓释制剂与普通制剂有何不同? 缓释制剂是指能够持续释放药物以实现长效作用的制剂。它具有降低给药频率、方便给药、提高患者依从性、减少血药浓度波动和降低胃肠道刺激等特点。大多数缓释制剂具有骨架结构，药物在人体吸收有效成分后，骨架不会崩解，仍以原型排出。因此，一般不能掰开或嚼碎服用，但这样剂量调整上有些不方便。降糖药中的缓释制剂目前市场上有二甲双胍缓释片、格列齐特缓释片、格列吡嗪缓释片、沙格列汀二甲双胍缓释片和格列吡嗪盐酸二甲双胍缓释片等药物。缓释制剂种类较少，这与药物的作用特点和作用时间等因素有关。例如，针对降低餐后血糖的降糖药阿卡波糖，如果做成缓释片，会延长作用时间，对餐后血糖的效果就不如普通片好。格列齐特与格列齐特缓释片有何区别？格列齐特缓释片和格列吡嗪缓释片都属于磺脲类降糖药物，以格列齐特缓释片为例进行说明。作用特点不同格列齐特片的半衰期为6至12小时，适用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者；格列齐特缓释片的半衰期为12至20小时，血药浓度在6小时内逐步升高，适用于以空腹血糖升高为主或空腹和餐后血糖均高的患者，尤其适合老年患者。相比格列齐特片，格列齐特缓释片能够有效延长降糖作用的时间，血药浓度更加稳定，可以避免或减少峰谷现象，有利于降低低血糖等不良反应的风险，更适合老年患者。用药剂量不同格列齐特片一般每天服用80至320毫克，常规剂量为160毫克；格列齐特缓释片一般每天服用30至120毫克（30毫克规格不可掰开服用，60毫克规格可延时掰开服用），常规剂量为60毫克。格列齐特缓释片的给药剂量较小，可以减少用药的总剂量，以最小的剂量达到最大的药效。用药次数的不同格列齐特片常规每天服用2至3次，而格列齐特缓释片每天只需服用1次。格列齐特缓释片的用药次数减少，有利于提高患者的用药依从性，尤其适合老年人和用药依从性较差的患者。用药时间的不同格列齐特片一般在早晚餐前30分钟服用，而格列齐特缓释片一般在早餐时服用1次为宜。总体而言，相比普通片，格列齐特缓释片具有降低空腹血糖和餐后血糖、低血糖风险低、用药剂量小、服药次数少和用药依从性好等优点，适用于空腹和餐后血糖均较高且服用普通片时胃肠道反应明显的患者。查看更多

#格列齐特

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如何合成2,5-二苯基噁唑? 噁唑是一种在医药、农药、材料化工等领域广泛应用的五元杂环化合物。它常被用作非甾体抗炎药。2,5-二苯基恶唑是一种代表性的化合物。合成方法合成2,5-二取代噁唑的常见方法包括苄胺与查尔酮、苯乙醛、烯烃的缩合，溴代苯乙酮与苄胺、氨基酸的氧化环化，以及2-氨基-1-苯基乙酮盐酸盐与苯甲醛的氧化串联反应。然而，这些方法中很多反应步骤繁琐，需要大量碘作为氧化剂，或者使用过渡金属催化剂，容易导致金属残留等问题，限制了其在药物研发领域的应用。因此，寻找更简单的2,5-二取代噁唑衍生物的合成方法十分必要。本研究中，我们采用苯甘氨酸和a-溴苯乙酮作为反应原料，优化了2,5-二苯基噁唑的合成条件，并尝试了不同基团取代的a-溴苯乙酮与苯甘氨酸的反应，探究了反应的适用性[1]。具体的合成路线如下图所示：图1 2,5-二苯基恶唑的合成反应式实验操作：将苯甘氨酸（0.2 mmol）、a-溴苯乙酮（0.3 mmol）和碘（0.03 mmol）放入反应试管中，加入1mL二田基亚砜(DMSO)，在90℃下进行油浴反应5小时，期间进行薄层色谱(TLC)监测。当原料反应完全时，冷却至室温，用乙酸乙酯提取（20 mLx3），合并有机相，经过Na2SO4干燥，减压浓缩，进行柱层析分离（石油醚:乙酸乙酯=15:1），得到淡黄色固体2,5-二苯基噁唑，收率为34%。HNMR(400 MHz,CDCl)数据为：8.06~8.04(m,2H)、7.67~7.65(m,2H)、7.43~7.36(m,6H)、7.28 (t,J=8 Hz,1H)；3CNMR (100 MHz,CDCl)数据为：161.11、151.21、130.33、128.92、128.81、128.43、127.95、127.37、126.24、124.16、123.40；EI-MS,m/z:M+H+=221。结论本研究探索了一种以a-溴苯乙酮和苯甘氨酸为原料、冰乙酸为添加剂、15%碘（以苯甘氨酸物质的量计）催化下合成2,5-二苯基噁唑的方法。同时，我们尝试了采用不同基团取代的a-溴苯乙酮与苯甘氨酸的反应，均能够顺利得到预期产物。该合成方法具有可行性高、系统适应性强的特点，为噁唑类衍生物的合成方法提供了优化和丰富的途径。参考文献 [1] Cheung, Chi Wai; Buchwald, Stephen L. Journal of Organic Chemistry, 2012 , vol. 77, # 17 p. 7526 - 7537 查看更多

#2,5-二苯基恶唑

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四氯化铪是什么化合物? 四氯化铪的结构四氯化铪与四氯化钛不同，它存在着以铪原子为中心的含有氯桥连接的八面体配位结构。这种结构也出现在HfCl4中，解释了它们在熔点上的巨大差异。当使用路易斯碱进行处理时，Zr-Cl-Zr形式的氯桥会断裂，从而使聚合物分解。例如，四氯化锆可以和含羟基的配体发生氯置换反应，和水反应可生成ZrOCl2。四氯化铪的制备方法四氯化铪可通过氯气与碳化锆（或二氧化锆与碳的混合物）反应制备，然后用升华法提纯。四氯化铪的性质和用途四氯化铪是一种弱的路易斯酸，能与五氯化磷形成加合物ZrCl4·PCl5和ZrCl4·2PCl5，或与碱金属或碱土金属氯化物形成六氯锆酸盐。此外，它还可以代替三氯化铝参与傅-克反应和狄尔斯–阿尔德反应。四氯化铪是对二氧化锆和二硼化锆进行化学气相沉积的重要前体，也被用作纺织品防水剂、皮革鞣剂和分析试剂。参考文献 1.N. N. Greenwood & A. Earnshaw, Chemistry of the Elements (2nd ed.), Butterworth-Heinemann, Oxford, 1997. 2. 2.0 2.1 2.2 2.3 周公度. 《化学辞典》. 北京: 化学工业出版社. 2004. ISBN 7-5025-4409-7. 3. Bora U. Zirconium Tetrachloride. Synlett. 2003, (7): 1073–1074. doi:10.1055/s-2003-39323. 4.Randich, E. Chemical vapor deposited borides of the form (Ti,Zr)B2 and (Ta,Ti)B2. Thin Solid Films. 1 November 1979, 63 (2): 309–313. doi:10.1016/0040-6090(79)90034-8. 查看更多

#氯化铪

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地黄中毛蕊花糖苷的高效提取方法是什么? 地黄是一种玄参科植物，其新鲜或干燥块根被广泛用作药材。地黄分布于中国的多个省市，包括河南、湖北、山西、四川、浙江、内蒙古、湖南、山东和辽宁等地。地黄具有清热生津、凉血、止血的功效。经过近30年的研究，已经发现地黄中含有苷类、糖类和氨基酸三大类成分，其中苷类是主要成分，毛蕊花糖苷是其中的一种。毛蕊花糖苷的化学结构如下图所示：毛蕊花糖苷化学结构式已有文献报道了从裸花紫珠、肉苁蓉、桂花和毛泡桐花等植物中提取毛蕊花糖苷的方法，但尚未有文献报道从地黄中提取毛蕊花糖苷的高效方法。提取方法一种从中药地黄中提取分离毛蕊花糖苷的方法，包括以下步骤： A)提取：将干燥生地黄切成小块，加入体积分数75％乙醇水溶液，加热回流提取2～5次，合并所有提取液，过滤，滤液蒸馏回收试剂得地黄总浸膏； B)大孔树脂富集毛蕊花糖苷粗品：将D101型大孔吸附树脂装柱，将步骤A)制备的地黄总浸膏上柱，吸附完全后，用乙醇水溶液进行梯度洗脱，收集洗脱液，浓缩得毛蕊花糖苷粗品； C)高速逆流色谱分离纯化制备毛蕊花糖苷纯品：将步骤B)制备的毛蕊花糖苷粗品进行高速逆流色谱分离纯化，以乙酸乙酯、正丁醇和水为溶剂体系，分离得到毛蕊花糖苷纯品。查看更多

#毛蕊花糖苷

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