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如何合成亚胺培南母核?
近期关于亚胺培南母核的合成研究不断涌现,为其应用领域的拓展和开发提供了新的机遇。 背景:亚胺培南 (Imipenem) 其化学名为 (5R , 6S) - 6 - (R) -羧基乙基- 3 -[[ 2 -[ ( 亚氨基甲基 ) 氨基]乙基]硫]- 7 -氧代- 1 -氮杂双环[ 3.2.0 ]庚- 2 -稀- 2 -羧酸一水合物,由美国默克公司 1985 年开发,是天然抗生素甲砜霉素的 N -亚胺甲基衍生物,因其优越的药理活性和高化学稳定性而成为世界上第一个用于临床的碳青霉烯类抗生素。 其关键中间体双环母核化学名 为 4- 硝基苄基 - ( 5R , 6S ) -6-[1R]-1- 羟基乙基 ]- 3 , 7- 二酮 -1- 氮杂双环 [3.2.0] 庚烷 -2- 羧酸酯。 合成: 1. 方法一: 以市场易得的 4-AA 和 2- 重氮乙酰乙酸对硝基苄酯为原料,先将 2- 重氮乙酰乙酸对硝基苄酯与三甲基碘硅烷反应得到烯醇硅醚化物,再与 4-AA 进行 aldol 反应,不经分离直接水解得到化合物( 5 ),最后经卡宾环合反应得到亚胺培南母核,即 4- 硝基苄基 -(5R,6S)-6- [1R]-1- 羟基乙基 ]-3,7- 二酮 -1- 氮杂双环 [3.2.0] 庚烷 -2- 羧酸酯,以 4-AA 计总收率达 83% 。该法合成亚胺培南母核产品收率和纯度高,操作简单,适合工业化生产。具体步骤如下: ( 3 )的合成 在四口瓶中加入 180 mL 甲苯,在氮气保护下加入碘( 38.1 g , 0.15 moL ),控制内温 60℃ ,滴加六甲基二硅烷( 26.3 g , 0.18 moL ),保温 1 h ,得三甲基碘硅烷溶液,冷却至常温,备用。在另一四口瓶中加入甲苯 380 mL ,在氮气保护下加入 2- 重氮乙酰乙酸对硝基苄酯( 63.1 g , 0.24 moL )和 35 g 三乙胺,搅拌溶解后控制内温 60℃ 滴加上述 制备的三甲基碘硅烷溶液,加完保温 2 h 得到( 3 )的甲苯溶液,不用处理直接用于下步反应。 ( 5 )的合成 上述( 3 )的甲苯溶液冷却至 40℃ ,在氮气保护下加入 4-AA ( 57.4 g , 0.20 mol )和溴化锌( 25 g , 0.11 mol ),保温反应 12 h 。冷却至常温,加入 250 mL 水进行洗涤,分去水层,有机层加入 10 mL 盐酸和 50 mL 乙腈,常温反应 6 h ,用 200 m L 饱和食盐水洗涤一次,无水硫酸钠干燥,浓缩至 500 mL 。冷却析晶,过滤,真空干燥,得 68.8 g 浅黄色固体( 5 ), HPLC≥98% ,收率 91.5% , mp : 158℃~160℃ 。 ( 1 )的合成 在四口瓶中加入 300 mL 无水丙酮,在氮气保护下加入 30 g ( 5 )和 15 mg 辛酸铑,升温回流 3 h 反应结束,冷却至室温,减压浓缩至 150 mL ,缓 慢滴加 300 mL 水, 0℃ 搅拌 1 h ,抽滤,粗品用乙 酸乙酯 / 石油醚( 1∶2 )精制得到 25.2 g 白色固体 ( 1 ), HPLC≥98% ,收率 90.7% 。 mp : 109℃~ 114℃ 。 2. 方法二: 原料( 9 )通过开环、酯交换、环合等反应得到 4- 乙酸氮杂环丁酮( 11 ),继续活化羧基后与镁试剂反应得到化合物( 12 ),经重氮化反应得到 5 ,最后卡宾环合得到目标产物( 1 ),总收率约 23% 。 参考文献: [1]徐旋 , 徐龙 , 章玉华等 . 亚胺培南母核的合成研究 [J]. 浙江化工 , 2018, 49 (03): 8-11. [2]武洪英 , 孙秀玲 , 白文钦 . 亚胺培南的合成 [J]. 药学研究 , 2014, 33 (08): 492-493. DOI:10.13506/j.cnki.jpr.2014.08.019
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如何制备与检测(S)-3-氨基-3-苯基丙醇?
本文将介绍制备和检测( S ) -3- 氨基 -3- 苯基丙醇的方法,这对于合成有机化合物以及药物研发领域具有重要意义。 简介: S-3- 氨基 -3- 苯基丙醇是合成马拉韦罗 (Selzentry) 的重要中间体,马拉韦罗是 CCR5 联合受体拮抗剂的组合,联合其他抗反转录病毒药物用以治疗曾接受过治疗的成人 R5 型 HIV-1 感染者。同时 S-3- 氨基 -3- 苯基丙醇同时也是合成盐酸达泊西汀和多种手性催化剂的重要中间体。 1. 手性检测 现有文献大都通过比旋度反映 S-3- 氨基 -3- 苯基丙醇的手性纯度,但比旋度很难定量地反映出 S-3- 氨基 -3- 苯基丙醇中微量的异构体。因此开发出能够准确、定量地反映其手性纯度的方法,对于建立 S-3- 氨基 -3- 苯基丙醇的质量标准,进而保证成品药物的质量具有重要的意义。 专利 CN 110824092 A 提供了一种 S-3- 氨基 -3- 苯基丙醇异构体的手性检测方法,该检测方法采用高效液相色谱法,色谱柱为硅胶表面涂敷有手性冠醚的反向色谱柱,流动相为高氯酸水溶液。该检测方法可快速准确地检测出 S-3- 氨基 -3- 苯基丙醇中的微量异构体,分离度符合标准,且具有较高的灵敏度、准确度和精密度,可用于 S-3- 氨基 -3- 苯基丙醇的质量控制。 流动相的流速为 0.2 ~ 2ml/min ,色谱柱的柱温为 -5 ~ 50℃ ,优选 5 ~ 15℃ 。高效液相色谱仪的检测波长为 200 ~ 300nm 。 2. 专利 CN 103304434 A 公开了达泊西汀的一种新型合成方法,以反式肉桂醛和 N- 苄氧羰基羟胺为起始原料,在自制催化剂( s ) -α,α- 二异丙基二甲基叔丁基硅氧基脯氨醇的作用下经过一系列反应获得达泊西汀( Dapoxetine )重要中间体重要手性中间体( S ) -3- 氨基 -3- 苯基丙醇(化合物IV)的制备方法。 其中中间体( S ) -3- 氨基 -3- 苯基丙醇(化合物IV)的制备步骤为: ( 1 )反应瓶中加入催化剂和氯仿,搅拌下,冷却至 5℃ ,加入 N ?苄氧羰基羟胺和反式肉桂醛,在该温度下强烈搅拌 3 -5小时,反应结束后,升至室温,依次加入异丁烯、叔丁醇、水、磷酸二氢钾和亚氯酸钠,室温搅拌反应 20 -30小时,反应结束后,静置分层,水层再用氯仿萃取,合并氯仿层,用水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液浓缩至干,得到油状物,即化合物I,粗品可直接进行下一步反应; ( 2 )反应瓶中高压釜中加入粗品(I)、 10%Pd/C 和甲醇,在一定氢气压力下,室温反应 20 -30小时,反应结束后,过滤,滤液浓缩至干,残余物加入碳酸钠水溶液,搅洗 20 -40分钟,然后用乙酸乙酯萃取,水层再用 1N 盐酸调节 PH=2 ?3,白色固体析出,过滤,滤饼再用水洗,干燥,即得到化合物II; ( 3 )反应瓶中加入硼氢化钠和乙酸丁酯,搅拌下,冷却至 5℃ ,加入化合物II,在该温度下继续搅拌 1.5 小时,然后冷却至 0℃ ,慢慢滴加三氟化硼乙醚溶液,滴加完毕后, 10℃ 反应 3-5 小时,反应结束后,降至 0℃ ,缓慢滴加 1mol/l 氢氧化钠水溶液,至 PH=7 ?8,继续搅拌 20-40 分钟,静置分层,水层再用乙酸丁酯萃取,合并乙酸丁酯层,用水洗涤,最后有机层用无水硫酸钠干燥,过滤,滤液浓缩至干得到化合物III; ( 4 )反应瓶中加入化合物III和甲酸,搅拌下,加入多聚甲醛,回流反应 8 小时,反应结束后,冷却至室温,加入氢氧化钠水溶液调节 PH=12 ,加入乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯层再用水洗,接着用无水硫酸钠干燥,过滤,滤液浓缩至干,残余物用甲醇和乙酸乙酯重结晶,得到类白色固体,即( S ) -3- 氨基 -3- 苯基丙醇(化合物IV)。 参考文献: [1] 天津药物研究院有限公司 . 一种 S-3- 氨基 -3- 苯基丙醇异构体的手性检测方法 :CN201810894637.8[P]. 2020-02-21. [2] 湖南欧亚生物有限公司 . 达泊西汀的一种新型合成方法 :CN201210069521.3[P]. 2013-09-18.
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冷凝器在制药中的作用是什么?
冷凝器在制药过程中扮演着重要的角色。让我们一起来了解一下,冷凝器在制药中的作用是什么。 首先,让我们了解冷凝器的基本原理。冷凝器是一种热交换设备,用于将热蒸汽或气体冷却并转化为液体。它通过传导、对流和辐射的方式,将高温的蒸汽或气体中的热量散发到周围环境中,使其冷却并凝结成液体。 在制药过程中,冷凝器具有多种重要的作用。首先,它用于冷却反应中产生的热蒸汽或气体。在一些化学反应中,产生的中间产物或产物是以蒸汽或气体的形式存在的。通过将这些热蒸汽或气体引入冷凝器,冷凝器能够将其冷却并转化为液体形式,便于后续的分离和处理。 其次,冷凝器还用于回收溶剂和其他有价值的化合物。在制药过程中,一些溶剂或有机化合物可能以蒸汽的形式存在,如溶剂蒸发、萃取蒸汽等。通过引入冷凝器,这些蒸汽可以被冷却并凝结,使溶剂或化合物以液体形式重新回收,减少了资源的浪费和成本。 此外,冷凝器还用于控制反应温度和压力。在某些制药反应中,温度和压力的控制对于反应物的转化率和产物的质量至关重要。通过在反应器中引入冷凝器,可以实现对反应温度和压力的调控,确保反应在适当的条件下进行。 另外,冷凝器还用于防止有害气体的释放。在制药过程中,一些反应可能会产生有害气体或有毒挥发物。通过将这些气体引入冷凝器,冷凝器能够将其冷却并转化为液体,从而防止有害气体的释放到环境中,保护工作人员和环境的安全。 综上所述,冷凝器在制药中具有多种重要的作用。它用于冷却热蒸汽或气体,回收溶剂和有价值的化合物,控制反应温度和压力,以及防止有害气体的释放。通过合理应用冷凝器,可以提高制药过程的效率和安全性,确保制药行业的可持续发展。
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如何制备DL-邻氯扁桃酸?
DL-邻氯扁桃酸,又称为α-羟基苯乙酸(2-chloromandelicacid),化学式为C8H7O3Cl,分子量为186.5。R-邻氯扁桃酸用于合成克拉匹多(clopidogrel),克拉匹多是预防心绞痛和中风的有效药物,在2000年的全球药品销量榜上排名第10。目前已有两种主要方法用于制备DL-邻氯扁桃酸。 第一种方法是邻氯苯甲醛相转移催化法:在碱性条件下,将邻氯苯甲醛与溴仿或氯仿混合,通过相转移催化剂催化反应,得到DL-邻氯扁桃酸。反应液经过萃取、干燥、蒸发、重结晶等处理步骤后得到产品。然而,该方法的反应收率低,生产成本高。 第二种方法是邻氯苯甲醛氰化法:根据《美国化学会志》中的报道,使用氢氰酸作为氰化剂制备DL-邻氯扁桃酸。首先将邻氯苯甲醛和无水氢氰酸反应生成邻氯扁桃腈,然后通过水解反应制得邻氯扁桃酸。然而,由于使用无水氢氰酸,该方法的生产成本高,收率仅为41%。也有文献报道使用氰化钠作为氰化剂制备DL-邻氯扁桃酸,即将邻氯苯甲醛溶于有机溶剂,滴加氰化钠反应生成邻氯扁桃腈,再通过水解反应制得邻氯扁桃酸。 制备方法 为了降低生产成本并提高反应收率,可以采用以下制备DL-邻氯扁桃酸的方法: 1) 氰化:将邻氯苯甲醛与碱性催化剂混合,在温度-20~20℃的条件下,按摩尔比邻氯苯甲醛∶氢氰酸=1∶0.9~1.5,加入氢氰酸反应合成邻氯扁桃腈。 2) 水解:将上述反应液加热升温,加入无机酸在20~120℃进行水解反应。 3) 除盐:水解反应完成后,在水解液中加入甲苯,升温使其和水共沸脱水,反应液中的氯化铵会析出。通过过滤除去氯化铵,然后冷却、结晶、过滤得到粗品DL-邻氯扁桃酸。 4) 精制:将粗品DL-邻氯扁桃酸溶于甲苯进行重结晶,制得合格的DL-邻氯扁桃酸产品。 主要参考资料 [1] CN200610022114.1DL-邻氯扁桃酸的制备方法
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#邻氯扁桃酸
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如何制备N-辛基异噻唑啉酮?
近年来,N-辛基异噻唑啉酮作为一种新型的高效广谱杀菌剂,在化妆品、涂料、胶粘剂、建筑材料、纺织、织物、医疗卫生等领域得到广泛应用。它具有高效、低毒、药效时间长,对环境无害等特点。然而,目前制备N-辛基异噻唑啉酮的过程存在一些问题,如副反应多、收率低、产品质量难以保证等。为了解决这些问题,我们提出了一种新的制备方法。 制备方法 我们的制备方法包括以下工艺步骤: 步骤一:丙烯酸甲酯与二硫化钠反应生成二硫代二丙酸甲酯。 在反应容器A中,加入NH4Cl/氨水缓冲溶液和二硫化钠溶液,控制温度在-10℃~5℃,滴加丙烯酸甲酯,控制PH值在10.5~11.5,反应结束后保温0.5~1.5小时,抽滤得到棕红色液体,经过一系列处理后得到二硫代二丙酸甲酯。 步骤二:二硫代二丙酸甲酯与正辛胺反应生成二硫代二(N-正辛基丙酰胺)。 在反应容器B中,加入二硫代二丙酸甲酯、正辛胺和水,控制温度在25±5℃,搅拌20±5小时,抽滤、烘干,得到白色粉末二硫代二(N-正辛基丙酰胺)。 步骤三:二硫代二(N-正辛基丙酰胺)与氯气反应制备N-辛基异噻唑啉酮。 在反应容器C中,加入乙酸乙酯和二硫代二(N-正辛基丙酰胺),控制反应温度在0℃~15℃,通入氯气3±0.5小时,保温1~2小时,抽滤得到白色固体N-正辛基异噻唑啉酮盐酸盐。将N-正辛基异噻唑啉酮盐酸盐投入反应容器C中,加入乙酸乙酯,搅拌,加入NaOH调节PH值,抽滤,分层,减压蒸馏去除乙酸乙酯,得到淡黄色液体N-辛基异噻唑啉酮。 主要参考资料 [1] CN200610041116.5N-正辛基异噻唑啉酮的制备方法
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#N-辛基异噻唑啉酮
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甲基丙二醇的特性和用途?
甲基丙二醇是一种有机化合物,具有许多特性和广泛的应用。 Q: 甲基丙二醇的特性是什么? A: 甲基丙二醇是一种无色、无味、高沸点的有机化合物。它可溶于水、乙醇、甘油和大多数有机溶剂。其熔点为-60°C,沸点为188°C。甲基丙二醇具有良好的表面张力和湿润性,对许多树脂、溶剂和颜料有良好的溶解力。 Q: 甲基丙二醇有哪些用途? A: 甲基丙二醇在许多领域有广泛的应用。 1. 作为涂料和油墨中的溶剂,能增加涂层的弹性和流动性。 2. 作为聚酯树脂的溶剂和增塑剂,可用于制造涂料、胶水、树脂和合成纤维等。 3. 作为化妆品和个人护理产品的成分,甲基丙二醇可作为保湿剂、增稠剂和防腐剂使用。 4. 作为药物和医疗器械的成分,甲基丙二醇可用于注射液、乳剂和人工合成血浆等。 5. 用于制造冷冻液、消防液和防冻剂,可降低液体的冰点,防止冻结。 Q: 甲基丙二醇对人体是否安全? A: 在正常使用条件下,甲基丙二醇对人体是安全的。然而,如在高浓度接触或误食大量甲基丙二醇,可能引起头痛、眼刺激和呼吸道刺激等不适反应。因此,正确使用和储存甲基丙二醇是非常重要的。
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#甲基丙二醇
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癸氧喹酯:一种重要的抗炎药物?
癸氧喹酯的定义 癸氧喹酯是一种药物化合物,属于非甾体抗炎药物(NSAIDs)中的一员,被广泛应用于临床治疗炎症相关疾病。 癸氧喹酯的药理作用 癸氧喹酯通过抑制炎症过程中多种炎症介质的合成和释放,发挥其药理作用。它具有抗炎、镇痛和抗血小板聚集等多方面的作用。 癸氧喹酯的临床应用 癸氧喹酯被广泛应用于治疗风湿性关节炎、骨科手术后疼痛和视网膜病变等疾病,能够显著改善患者的症状和生活质量。 癸氧喹酯的副作用和注意事项 使用癸氧喹酯可能引起胃肠道不适、增加出血风险和过敏反应等副作用。患者在使用药物时需要注意这些不良反应的发生。 结论 癸氧喹酯是一种非常重要的抗炎药物,具有强大的疗效。在治疗炎症相关疾病时,它能够发挥抗炎、镇痛和抗血小板聚集等多方面的作用。然而,患者在使用过程中需要注意副作用和注意事项,以确保安全有效地使用该药物。
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#癸氧喹酯
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细胞及分子
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细胞及分子
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什么是RKO-E6人结肠癌转基因细胞?
在研究结肠癌时,科学家使用了一种名为RKO-E6的细胞系。这种细胞系是通过脂质体法将pCMV-E6转染到结肠癌RKO细胞中得到的。RKO-E6细胞含有人乳头状病毒(HPV)E6癌基因,该基因受巨细胞病毒启动子的控制。这种细胞系可以与其母系RKO一起用于研究p53缺失引起的细胞参数改变、p53介导的转录和凋亡等。 这种细胞系是从人体中提取的,并且性别未知。它的来源是结肠癌,转染插入到pCMV中的HPV E6。这种细胞系的形态是上皮细胞。 如何培养RKO-E6人结肠癌转基因细胞? 细胞传代: 1)当细胞生长至培养瓶表面的80%时,将培养液倒掉,用PBS清洗细胞一次。 2)向培养瓶中加入约1ml的0.25%胰蛋白酶消化液,观察细胞回缩变圆后加入完全培养液终止消化,轻轻吹打细胞使其脱落,然后将悬液转移到15ml离心管中,以1000rpm离心5分钟。 3)倒掉上清液,用12ml完全培养基重悬细胞,按1:2的比例进行分瓶传代,然后放入37℃、5%CO 2 的细胞培养箱中培养。 4)等待细胞完全附着在培养瓶上后,观察培养结果,然后进行换液培养或传代。 细胞冻存: 1)当细胞生长至培养瓶表面的80%时,将培养液倒掉,用PBS清洗细胞一次。 2)向培养瓶中加入约1ml的0.25%胰蛋白酶消化液,观察细胞回缩变圆后加入完全培养液终止消化,轻轻吹打细胞使其脱落,然后将悬液转移到15ml离心管中,以1000rpm离心5分钟。 3)将细胞重悬于适量的冻存液(FBS:DMSO=9:1)中,并放入冻存管中。 4)首先将细胞冻存管放置于-20℃,1.5小时,然后将其移入-80℃过夜,24小时后转入液氮中进行长期保存。也可以使用程序降温盒直接放入-80℃。 细胞复苏: 1)从液氮中取出细胞冻存管(注意:佩戴防爆管面具),快速将其置于37℃水浴中解冻,直至冻存管中无结晶,然后用75%的酒精擦拭冻存管外壁。 2)将冻存管中的细胞转移到含有5ml完全培养基的15ml离心管中,以1000rpm离心5分钟。 3)倒掉上清液,用5ml完全培养基重悬细胞,接种到25cm 2 培养瓶中,在37℃、5%CO 2 的细胞培养箱中培养。 4)第二天,继续使用新鲜的完全培养基进行培养。 主要参考文献 [1] Hyun Kyung Lim, Woori Bae, Hyi-Seung Lee, Joohee Jung. Anticancer Activity of Marine Sponge Hyrtios Sp. Extract in Human Colorectal Carcinoma RKO Cells With Different p53 Status. Biomed Res Int.
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微生物
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外阴阴道假丝酵母菌病是女性常见的阴道感染疾病吗?
外阴阴道假丝酵母菌病(VVC)是女性最常见的阴道感染疾病之一,其发病率近年来有明显上升的趋势。据资料显示,约75%的妇女在一生中至少患过一次VVC。尽管VVC的致病菌谱有所变化,但白假丝酵母菌仍然是VVC的主要致病菌,约占80%~90%。VVC的发病率在普通人群中约为6.5%,而在妊娠期妇女中高达15.0%。 如何治疗VVC? 治疗VVC的方法包括: 积极去除VVC的诱因。 规范化应用抗真菌药物,特别是在首次发作或首次就诊时。 性伴侣无须常规治疗,但RVVC患者的性伴侣应同时检查并必要时给予治疗。 不常规进行阴道冲洗。 在VVC急性期间避免性生活或性交时使用安全套。 同时治疗其他性传播感染。 强调治疗的个体化。 长期口服抗真菌药物要注意监测肝、肾功能及其他有关毒副反应。 克霉唑阴道片是VVC治疗的一种推荐药物,它通过抑制真菌的麦角固醇合成来发挥抗真菌作用。克霉唑阴道片具有独特的乳酸配方,乳酸能够与克霉唑协同抗菌,提高克霉唑的抑菌能力,并帮助恢复阴道的正常生理状态。 克霉唑阴道片的剂型优势 克霉唑阴道片具有以下优势: 临床疗效好,依从性高。 质量可控,稳定性好。 安全性高,孕期和哺乳期均可使用。 克霉唑阴道片的核心优势 克霉唑阴道片具有以下核心优势: 独特的乳酸配方,疗效好。 药效持久,依从性好。 安全性高,孕妇可用。 多规格,权威指南推荐。 专业投药器,精准方便。 国家医保甲类,国家基本用药。
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#克霉唑
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材料科学
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如何拆分DL-薄荷醇并应用于医药领域?
DL-薄荷醇,也称为薄荷脑,是一种重要的手性化合物。它具有三个不对称碳原子,因此可以形成四对不同立体异构体。其中,L-薄荷醇具有清新、轻快、飘逸的气味,而D-薄荷醇具有刺激的薄荷香味。本文将介绍拆分DL-薄荷醇的方法以及其在医药领域的应用。 拆分方法 报道一 一种脂肪酶催化拆分DL-薄荷醇的方法如下:首先将DL-薄荷醇、猪胰脂肪酶、琥珀酸酐和乙醚混合反应,然后用乙醚提取并干燥,最后通过减压旋转蒸发得到D-薄荷醇。该方法可以得到高转化率和高对映体过量率的产物。 另外一种方法是将提取后的溶液用NaOH水解,然后用乙醚提取并干燥,最终得到L-薄荷醇。 报道二 一种使用褶皱假丝酵母脂肪酶和离子液体的方法可以高效拆分DL-薄荷醇。该方法通过在气浴恒温振荡器中反应,然后用正己烷进行萃取和分析,最终得到D-薄荷醇和L-丙酸薄荷酯。 应用 应用一 一种治疗汗疱疹凝胶皮肤抑菌剂的制备方法中,使用了DL-薄荷醇作为成分之一。该抑菌剂可以有效治疗手足汗疱疹,并且无副作用。 应用二 一种消炎镇痛贴剂中,使用了DL-薄荷醇作为抗刺激成分之一。该贴剂不仅具有优异的消炎镇痛效果,还减轻了贴敷时的刺激感。 参考文献 [1] [中国发明] CN201310703291.6 脂肪酶催化拆分DL-薄荷醇的方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201410785920.9 一种以离子液体作为绿色介质酶催化拆分DL-薄荷醇的方法【公开】 [3] CN201910474456.4一种治疗汗疱疹凝胶皮肤抑菌剂及其制备方法 [4]CN200480016433.0消炎镇痛贴剂
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#DL-薄荷醇
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鼠李糖是什么?
鼠李糖是一种脱氧的己糖,也称为甲基戊糖。它是一种能溶于水和甲醇的物质,微溶于乙醇。在自然界中广泛存在于植物的多糖、糖苷、植物胶和细菌细胞表面的多糖中。鼠李糖的甜度为蔗糖的33%,可用作甜味剂,还可用于生产香精和香料,是可食用的。 鼠李糖的应用 鼠李糖可以用来测定肠道的渗透性,也可以作为甜味剂使用,用于生产香精和香料,还可以食用。 在细菌和植物中,鼠李糖的分布最广。在细菌中,鼠李糖以多糖或脂多糖的形式存在于细胞表面,常作为抗原特异性因子。在植物中,鼠李糖除了以游离糖的形态存在于漆树的叶和花中,还以各种糖苷和多糖的组成糖的形式分布。 鼠李糖的来源 鼠李糖作为一种微量糖广泛分布于植物中。它可以以糖的形式存在于许多种植物甙、多糖,特别是果胶和胶质中,也可以存在于漆树毒素中。 鼠李糖的合成途径 细菌细胞中鼠李糖的合成途径是:α—葡萄糖—1—磷酸→dTOP-D—葡萄糖→dTDP-4—酮—6—脱氧—D—葡萄糖→dTDP-4—酌—L—鼠李糖→dTDP-L—鼠李糖。最终产物糖核苷酸由特异的鼠李糖基转移酶的作用,其中鼠李糖残基参与糖苷和多糖的合成。
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#L-鼠李糖
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盐酸普萘洛尔的药理作用和副作用是什么?
盐酸普萘洛尔是一种非选择性Β受体阻断药,常用于治疗高血压、心律不整、甲状腺功能亢进症、微血管瘤、表演焦虑症和本态性颤抖等。此外,它还可以预防偏头痛和心绞痛及心肌梗塞后的心脏问题。盐酸普萘洛尔可以通过口服或静脉注射给药,口服药剂有短效型和长效型。药物在服用后30分钟进入血液,60至90分钟达到最大药效。 药理作用 盐酸普萘洛尔的药理作用主要有以下几种: 非选择性阻断β受体 高剂量直接抑制心肌 减少心输出量 降低心搏率 减少心脏负荷 用于预防心绞痛 盐酸普萘洛尔通过降低心输出量和影响肾酶与血管收缩素系统来降低血压。此外,它还增加胰岛素抗药性和减少葡萄糖耐受性,但可能掩盖低血糖引起的心悸作用。 副作用 盐酸普萘洛尔的常见副作用包括恶心、腹痛和便秘等。心跳过缓和心脏衰竭患者不宜使用该药物。停药过快可能会导致冠状动脉疾病患者症状恶化。盐酸普萘洛尔可能会加重哮喘症状,肝肾功能不佳的患者需要特别注意。在妊娠期间使用该药物可能对胎儿产生不良影响。在哺乳期间使用该药物应该是安全的,但仍需注意是否有副作用产生。
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樟脑磺酸钠注射液的主要成份和功能?
樟脑磺酸钠注射液的主要成份是樟脑磺酸钠。它是一种无色或几乎无色的澄明液体,主要用于治疗呼吸循环衰竭。它具有兴奋呼吸中枢和血管运动中枢的作用,同时还具有强心作用。它主要用于治疗中枢抑制药中毒和肺炎等引起的呼吸和循环抑制。樟脑在体内被吸收后会氧化成氧化樟脑,从而能够兴奋大脑皮层、延缓脑呼吸中枢和血管运动中枢,还能直接兴奋心脏。它适用于急性呼吸和循环障碍,对抗中枢神经抑制药的中毒等。此外,它还可以起到强心、改善血液循环和促进新陈代谢的作用。 樟脑磺酸钠的药理作用 药理作用 樟脑磺酸钠具有兴奋呼吸和循环的作用,但作用时间不长。它在体内被吸收后会氧化成氧化樟脑,从而能够兴奋大脑皮层、延缓脑呼吸中枢和血管运动中枢,还能直接兴奋心脏。它适用于急性呼吸和循环障碍,对抗抑制药的中毒等。此外,它还可以起到强心、改善血液循环和促进新陈代谢的作用。 (2)樟脑磺酸钠还可以作为旋光体拆分的拆分剂。 应用范围 (1)樟脑磺酸钠适用于中枢抑制中毒和肺炎、肠炎引起的呼吸抑制、呼吸功能减弱和循环功能下降。主要用于治疗呼吸抑制、呼吸困难、消化不良、胃功能下降、心力衰竭、血压下降、供血不足等症状。 (2)近年来的研究发现,樟脑磺酸钠还具有增强动物机体免疫功能、促进采食量、改善病弱个体的精神状态、促进病体加速康复的功能。 (3)除水针剂型外,兽药粉散剂企业已广泛应用于拌料粉散剂、饮水剂中,作为辅助药物,可以发挥良好的疗效,有利于促进机体的快速康复。 性状 樟脑磺酸钠为白色的结晶或结晶性粉末,无臭或几乎无臭,味道初微苦后甜。它在水或热乙醇中易溶。 比旋度:取樟脑磺酸钠,按干燥品计算制成每1ml中含50mg的水溶液,依法测定(附录16页),比旋度不得低于+18°。 作用用途 樟脑磺酸钠是一种中枢兴奋药。它具有兴奋呼吸中枢和血管运动中枢的作用,还具有强心作用,主要用于治疗中枢抑制药中毒和肺炎等引起的呼吸和循环抑制。 樟脑磺酸钠的作用在于什么?樟脑磺酸钠的说明书已经对此进行了介绍,希望以上的介绍对大家有所帮助。此外,提醒大家樟脑磺酸钠属于兴奋药,具有兴奋呼吸和循环的作用,但作用时间不长。
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#樟脑磺酸
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如何使用甲醇速测盒检测酒中甲醇含量?
饮用含有高剂量甲醇的工业酒精配制的酒或直接用甲醇配制的酒会引起中毒。甲醇的摄入量达到5-10mL就会引起中毒,30mL可致死。根据国家食品卫生标准规定,以粮食为原料的蒸馏酒或酒精勾兑的白酒中甲醇含量应≤0.04g/100mL,以薯干及代用品为原料的蒸馏酒中甲醇含量应≤0.12g/100mL。 甲醇速测盒是根据国家标准GB5009.48-2003《蒸馏酒及配制酒卫生标准的测定方法》研制而成的。速测盒中的试剂与甲醇反应后会生成蓝紫色化合物,颜色越深表示酒样中甲醇含量越高。 甲醇速测盒适用于蒸馏酒中国家标准规定含量的现场快速测定,也适用于经过重新蒸馏的配制酒中甲醇含量的快速测定。 甲醇速测盒的试剂盒组成包括1瓶试剂A、1瓶试剂B、2瓶试剂C和1瓶标准工作液。 使用甲醇速测盒的步骤如下: 1. 取离心管插入试管架中,用滴管取酒样6滴于离心管中,各加入5滴A试剂,放置5min后,加入4滴B试剂,加盖后上下振摇20次以上使溶液充分混匀,打开盖子,等溶液完全褪色后加入2滴C试剂,再加入15滴浓硫酸(强酸试剂,小心操作),观察管内颜色变化,3min后与甲醇标液颜色比较,判断酒样中甲醇含量是否超标。 2. 对于以粮食为原料的蒸馏酒或酒精勾兑的白酒,用滴管取酒样6滴0.04%甲醇标液于离心管中,各加入5滴A试剂,放置5min后,加入4滴B试剂,加盖后上下振摇20次以上使溶液充分混匀,打开盖子,等溶液完全褪色后加入2滴C试剂,再加入15滴浓硫酸(强酸试剂,小心操作),等待3min。 3. 对于以薯干及代用品为原料的蒸馏酒,用滴管取酒样6滴0.12%甲醇标液于离心管中,各加入5滴A试剂,放置5min后,加入4滴B试剂,加盖后上下振摇20次以上使溶液充分混匀,打开盖子,等溶液完全褪色后加入2滴C试剂,再加入15滴浓硫酸(强酸试剂,小心操作),等待3min。 注意:酒样与甲醇标液必须同时检测,同时等待3min后进行颜色比较。 根据结果判定,以粮食为原料的蒸馏酒或酒精勾兑的白酒中甲醇含量超过0.04g/100mL时为超出国家标准,不能饮用。以薯干及代用品为原料的蒸馏酒中甲醇含量超过0.12g/100mL时为超标,不能饮用。当发现超标样品时,可以使用对照液进行对比实验,如果对照液也超标,说明浓硫酸已被污染,需要更换试剂。 在使用优级纯硫酸溶液时,要小心操作,避免溅入眼中,如果溅到皮肤上应立即用清水冲洗。使用后最好用纸将滴头外部的试剂擦净以防污染,便于下次使用。在认定样品甲醇精确含量时,需要使用国家标准检验方法进行复检。在离心管没有发乌的情况下,可以清洗甩干后重复使用。塑料吸管甩干后也可以重复使用。非专业人员操作时,要注意戴上眼镜和手套。
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#2 - (3 - (苄氧基)-4 -甲氧基苯基)- N的-(2- (7-甲氧基研究[D] [1,3]二氧杂环戊烯- 5 -基)乙基)乙酰胺
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医药中间体是什么?
医药中间体是一种精细化工产品,用于医药化工原料至原料药或药品的生产过程。高质量的医药中间体对于化学药物的合成至关重要。这种化工产品可以在普通的化工厂生产,无需药品生产许可证,只要达到一定的质量标准,就可以用于药品的合成。我国每年需要2000多种与化工配套的原料和中间体,需求量超过250万吨。经过多年发展,我国已基本能够满足医药生产所需的化工原料和中间体,只有少部分需要进口。此外,由于我国资源丰富且原材料价格较低,许多中间体也实现了大量出口。 医药中间体产品种类繁多,按应用领域可分为抗生素类药物中间体、解热镇痛药用中间体、心血管系统药用中间体、抗癌用医药中间体等大的类别。具体的医药中间体产品种类非常多,如咪唑、呋喃、酚类中间体、芳烃中间体、吡咯、吡啶、生化试剂、含硫类、含氮类、卤素化合物、杂环化合物、淀粉、甘露醇、微晶纤维素、乳糖、糊精、乙二醇类、糖粉、无机盐类、乙醇类中间体、硬脂酸盐、氨基酸、乙醇胺类、钾盐类、钠盐类以及其他中间体等等。 近年来,由于药品监管要求越来越严格、药品研发难度不断提高、物价上涨等原因,跨国制药企业为缩短专利药上市时间、降低研发和生产成本,以保持良好的盈利空间和提高经营效益,逐步转向“开发合作”业务模式。他们将专利药的研究、开发和生产等环节进行专业分解,并外包给医药合同研究企业、医药定制研发生产企业等专业机构,即医药定制研发生产(CMO)。 相关阅读: 1、絮凝剂具体是干什么用的呢?絮凝剂的作用和特点 2、亚硝酸盐的检测方法及其降解方法
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#中间体
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胶原蛋白和玻尿酸在护肤领域的作用有何不同?
胶原蛋白和玻尿酸是护肤领域备受关注的两大明星成分。然而,在过去,玻尿酸更受到资本的青睐,被誉为医美领域的四大发明之一。 玻尿酸 玻尿酸,也被称为透明质酸,是自然界中发现的最佳保湿物质之一。仅用2%纯透明质酸水溶液就能牢固地保持98%的水分。 胶原蛋白 胶原蛋白是一种生物高分子,是人体内含量最丰富的结构蛋白。它具有保湿、美白、抗皱、祛斑等功效,并且具有良好的亲肤性、可降解吸收性和粘附性。玻尿酸主要用于保持皮肤柔滑湿润,而胶原蛋白除了具有一定的保湿功能外,还能更好地支撑皮肤。 二者的区别 玻尿酸是非动物源性的,通过细菌发酵产生,主要用于肌肤的储水保湿。相比之下,胶原蛋白属于动物源性,从动物身上提取,更加亲肤。 特别是随着重组人源胶原蛋白技术的成熟,人源胶原蛋白中的Ⅲ型胶原蛋白的生产和应用得以实现。Ⅲ型胶原蛋白主要存在于婴儿皮肤、血管内膜和肠道中,参与细胞迁移、分化和增殖,具有强大的愈合修复能力。它不仅可以填充和塑形,还可以诱导组织再生,增强皮肤修复能力,非常适合衰老或受损的皮肤的恢复。 在这个层面上,重组人源胶原蛋白引领了医美再生市场的兴起和发展,开辟了轻医美市场的新蓝海。 胶原蛋白和玻尿酸一样,被广泛应用于护肤品中,其中最常见的应用是面膜。过去,面膜属于化妆品类,获得的产品批准号是妆字号。随着医美行业的兴起,为了进入医院采购范围,生物制药公司为面膜申请了器械字号。因此,面膜从此成为医疗器械,不能再称为面膜,而被称为医用敷料。这样,原本用于烧伤和术后愈合的医用敷料,如今成为医美面膜的代名词。 市场发展 胶原蛋白和玻尿酸在资本市场上的影响力可能比在消费者市场上更快。 WonderLab公司推出的玻尿酸软糖和胶原蛋白饮料自成立以来,已经完成了6轮融资,投资机构包括淡马锡、IDG资本等知名机构。而“中国玻尿酸之父”凌沛学创办的福瑞达医药和梅晔生物公司,在2021年11月分别获得了腾讯和达晨等头部机构的投资。
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#胶原蛋白
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光引发剂819在3D打印中的应用及性质?
光引发剂819在3D打印中广泛使用,相当于一种加强版的TPO。与TPO相比,光引发剂819在各种性能对比中具有压倒性的优势,除了短时间内的无色体系。 一、概述 光引发剂819适用于厚膜体系的固化,特别适用于白色体系、玻纤增强的聚酯/苯乙烯体系。同时,光引发剂819也可与光稳定剂配合使用,用于户外的清漆。 二、理化性质 光引发剂819与TPO具有相似的分子结构,属于酰基膦氧化物类裂解型自由基光引发剂。光解产物包括两个三甲基苯甲酰基和一个苯基膦酰自由基,这些自由基具有较高的引发活性,因此光引发剂819的光引发活性更高。 光引发剂819又称为BAPO,即双(2,4,6-三甲基苯甲酰基)苯基氧化膦。其最长吸收波长可达450nm。 三、用途 光引发剂819经过测试可用于木材、金属、塑料、纸张和光纤表面的印刷油墨和预浸渍体系等。在高遮盖力的白漆、色漆和含有钛白或其他颜料的油墨中,只需添加少量的819即可使涂层具有优异的固化效果和抗UV黄变性能。由于819具有优异的吸收性能,因此可应用于厚膜体系中。 光引发剂819可与其他光引发剂配合使用,如184或651。819与651的复配使用特别适合于固化聚酯/苯乙烯树脂体系,例如玻纤增强材料。 由于在长波波段也有吸收,光引发剂819可以与紫外光吸收剂配合使用,例如TINUVIN 400,因此可应用于要求有耐候性的UV固化涂料。
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