抗生素的替代方法是什么? 近年来，致病菌耐药性的发展和扩散限制了抗生素的疗效。为了解决这个问题，抑制细菌毒性而非生长的方法成为了发展新抗生素的替代方法。这些抗毒性药物可以抑制病原菌的生长而没有杀菌作用。与传统抗生素不同的是，这些药物不会对耐受传统抗生素的致病菌有强烈的选择性，因此可以发挥抗感染作用，同时也不会对宿主菌群产生有害作用。 在过去的十年中，已经有很多抗毒性药物在感染动物模型中显示出了有效性。然而，这些药物尚未在大规模的临床试验中进行检测。为了加快新药的研发进程，一种捷径是发现老药的新用途。这些已经被批准用于人体的药物已经证明了其安全性。通过再利用这些药物，可以更容易地发现可用于生产的靶化合物，并且可以直接进入临床试验或者作为药物筛选的先导化合物。 最可怕的院内致病原之一是革兰氏阴性细菌绿脓杆菌，它也是导致肺囊性纤维化患者发生慢性感染的主要原因。绿脓杆菌对多种药物产生耐药性，这主要是由于它有一个毒性因子产生器，抑制其毒性的主要调节网络而非单独的毒性特征，可能会产生整体的毒性减轻。 意大利罗马大学生物学与生物技术学院的研究人员发现，抗真菌剂氟胞嘧啶可以抑制绿脓杆菌的毒力因子的产生。他们发现，氟胞嘧啶可以抑制铁离子缺乏σ因子PVDS，从而抑制绿脓杆菌毒力因子如pyoverdine、PrpL蛋白酶和外毒素A的产生。在肺感染绿脓杆菌的小鼠模型中，氟胞嘧啶能够抑制绿脓杆菌的致病性。这些体内外试验的有效性及其药理学特征为进一步开展氟胞嘧啶对人类的抗绿脓杆菌有效性临床试验奠定了基础。 参考文献：Proceedings of the National Academy of Sciences 2013;110:7458-7463 来源：生命新知 查看更多
间碘苯腈的制备及应用？ 间碘苯腈是一种有机中间体，可通过重氮化反应从3-氨基苯腈制备而成。研究表明，间碘苯腈可用于合成有机电致发光化合物，具有广泛的应用前景。 制备方法 在室温下，将亚硝酸叔丁酯和碘的无水乙腈溶液加入3-氨基苯腈的无水乙腈溶液中，然后在60°C加热反应25分钟。接着加入饱和硫代硫酸钠水溶液，浓缩混合物并用乙酸乙酯萃取水相。通过干燥、过滤和蒸发得到间碘苯腈。 应用领域 间碘苯腈可用于制备各种有机电致发光化合物。这些化合物在有机电致发光器件中扮演着重要角色，如空穴传输层材料、电子阻隔层材料、空穴阻隔层材料、电子传输层材料、主体材料、蓝色掺杂材料和覆盖层材料等。这些器件具有高效率和长寿命的优异性能。 参考文献 [1] Malet-Sanz L, Madrzak J, Holvey RS, et al. A safe and reliable procedure for the iododeamination of aromatic and heteroaromatic amines in a continuous flow reactor[J]. TETRAHEDRON LETTERS, 2009. [2] [中国发明] CN201910248126.3 一种有机电致发光化合物及其制备方法查看更多
1,4-丁烯二醇有哪些化学性质和应用? 1,4-丁烯二醇是一种无色液体，在常温常压下易溶于水和大部分有机溶剂。它是一种极性分子，其中两个羟基官能团可与水分子形成氢键相互作用。该化合物在医药和化妆品行业中有一定的应用，在农药上可用作合成有杀虫剂和维生素B6合成中间体。 1,4-丁烯二醇的化学性质 1,4-丁烯二醇可以发生多种有机反应，如酯化、醚化、烷基化和氧化等。此外，它还可以作为单体参与聚合反应，制备聚酯等高分子材料。 1,4-丁烯二醇的应用 1,4-丁烯二醇可用作有机合成与医药化学中间体，多用于精细化学品和生物活性分子的合成。例如，它是合成维生素B6中的一个重要原料，具有重要的应用价值。维生素B6对人体的生长发育、神经系统、免疫系统等有着重要作用，而1,4-丁烯二醇是合成维生素B6中的一个重要中间体。 图1 1,4-丁烯二醇的应用 制备1,4-丁烯二醇的方法是往一个干燥的反应烧瓶中加入氢化钠和四氢呋喃，然后缓慢加入1,4-丁烯二醇。反应混合物在室温下搅拌若干个小时，然后加入碘甲烷的四氢呋喃溶液，混合物在0℃下搅拌10分钟，然后在25℃下搅拌24小时。反应结束后将反应混合物倒入盐水中，用乙醚进行萃取，干燥后得到纯净的目标产物。 参考文献 [1] Parsons, Scott R. et al Organic Letters, 13(5), 998-1000; 2011 [2] Hodgson, David M. et al Journal of Organic Chemistry, 71(22), 8510-8515; 2006 查看更多
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