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你是否知道奥替溴铵的下游产品有哪些? 1. 抗菌洗液:奥替溴铵常被用作抗菌洗液的活性成分。抗菌洗液是一种用于清洁和消毒皮肤的产品,常用于医疗机构、个人卫生和日常清洁。奥替溴铵具有广谱抗菌作用,可以有效杀灭常见的细菌和真菌,帮助预防感染和传播。 2. 漱口水:奥替溴铵被广泛应用于漱口水产品中。漱口水是口腔卫生保健产品,常用于清洁口腔、预防牙龈炎和口臭等问题。奥替溴铵在漱口水中具有杀菌和抑制细菌生长的作用,能够有效清除口腔中的细菌,保持口腔的健康和清洁。 3. 消毒喷雾剂:奥替溴铵也被应用于消毒喷雾剂中。消毒喷雾剂常用于清洁和消毒空气、物品和表面,具有杀菌和除臭的作用。奥替溴铵的抗菌特性使其成为消毒喷雾剂中的重要成分,能够有效杀灭空气中的细菌和真菌,并提供清新的空气环境。 4. 医用湿巾:奥替溴铵在医用湿巾中也有广泛应用。医用湿巾是一种方便携带、用于清洁和消毒皮肤的产品,常用于医疗机构、个人卫生和旅行等场合。奥替溴铵的抗菌性能使其成为医用湿巾中的重要成分,能够有效清洁皮肤并杀灭细菌。 5. 防腐剂:奥替溴铵还可用作一些制药产品中的防腐剂。防腐剂用于保护制剂免受微生物污染和变质。奥替溴铵的抗菌特性使其成为一种有效的防腐剂,常用于液体制剂、眼药水、鼻喷剂等药物产品中,确保产品的质量和安全性。 综上所述,奥替溴铵作为制药领域的关键词,其下游产品主要涉及抗菌洗液、漱口水、消毒喷雾剂、医用湿巾和防腐剂等。这些产品在医疗、个人护理和日常清洁中发挥着重要作用,帮助我们保持健康和干净的环境。 查看更多
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甜菊糖:健康天然选择的崛起? 作为一种纯植物提取的无热量天然甜味剂,甜菊糖受到各大品牌的青睐,成为健康、天然选择的热门产品,引领食品饮料品牌开启全新篇章。本文将介绍甜菊糖的发现、来源以及应用历史。 天然甜味剂的崛起 当今世界,肥胖问题日益严峻,世界卫生组织(WHO)对肥胖的定义为身体质量指数BMI大于30kg/m2。肥胖导致的健康问题使人们对健康、天然产品的需求增加,天然甜味剂应运而生。 世界第三糖源 甜菊糖来源于一种多年生小型灌木甜叶菊叶子提取物,不含糖分和热量,被称为“世界第三糖源”。甜叶菊作为可持续的经济作物在全球五大洲均有种植。 甜菊糖的应用历史 自1931年两位法国科学家分离出甜菊糖苷后,甜菊糖在全球逐步获得主要法规监管机构的批准,已在100多个国家获准使用。各国对甜菊糖的法规也在不断更新,包括扩大使用范围等。查看更多
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你了解N6-异戊烯基腺嘌呤吗? 简介 N6-异戊烯基腺嘌呤是一种腺嘌呤的修饰衍生物,具有独特的生物化学性质和功能,参与多种重要的生物过程。 图1N6-异戊烯基腺嘌呤的性状 与牛血清白蛋白的相互作用 研究者们对N6-异戊烯基腺嘌呤与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用感兴趣,这种相互作用通过非共价键实现,可能影响其生物活性和代谢过程。 用途 N6-异戊烯基腺嘌呤在生物医药领域具有广泛的潜在用途,可作为药物候选物,具有调节基因表达、抑制肿瘤生长或改善代谢功能等作用。 参考文献 [1]李建英,穆佳宜.N6-异戊烯基腺嘌呤的制备方法和应用:CN201810958418.1[P]. [2]叶桦珍.N6 -异戊烯基腺嘌呤与牛血清白蛋白的相互作用研究[J].福州大学学报:自然科学版, 2019, 47(4):5. [3]李勤椿.N6-异戊烯基腺嘌呤胁迫下两种凤尾厥属植物细胞分裂素的形态,分解和作用[D].昆明理工大学,2016. 查看更多
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如何测定2-氨基-5-硝基吡啶的饱和蒸气压? 2-氨基-5-硝基吡啶是一种常用的医药、农药中间体,有必要了解其物性参数。其中饱和蒸气压是一重要参数。饱和蒸气压是物质的基础热力学数据,它不仅在化学、化工领域,而且在无线电、电子、冶金、医药、环境工程乃至航空航天领域都具有重要的地位,在工程计算中是必不可少的数据。蒸气压的测定方法很多,但对于特定的物质,并非所有的方法都能提供精确的测定数据,测量方法的选择至关重要. 专利 CN103091196A 公开了一种测定2-氨基-5-硝基吡啶饱和蒸气压的方法,方案如下: 采用相同大小的坩埚保持相同的蒸发面积,用苯甲酸和萘作为标样,得出测定2-氨基-5-硝基吡啶饱和蒸气压的最佳环境是:恒定温度在50-250℃内,气体流速为150ml/min。 测定原理:热重法定量性强,能准确地测量物质的质量变化及变化的速率,可以说,只要物质受热时发生质量的变化,就可以用热重法来研究其变化过程;只要在相同条件下对参考物质和未知物质作热重分析,就可以从参考物质的蒸气压求出未知物质的蒸气压。 在饱和蒸气压的测试的方法中,热重法具有明显的优势。热重仪器能在动态条件下快速研究药物原辅料的某些物理特性,操作简单,试样用量少,且不需特殊处理,热分析曲线易于辨认。 参考文献 [1] 一种测定2-氨基-5-硝基吡啶饱和蒸气压的方法. CN103091196A 查看更多
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茶多糖是一种什么样的复合多糖? 茶多糖是一类具有一定生理活性的复合多糖,实名应称茶活性多糖,它不同于茶叶中的纤维素、半纤维素、淀粉等实质性多糖。茶多糖是一种酸性糖蛋白,并结合有大量的矿质元素,称为茶叶多糖复合物,简称为茶叶多糖或茶多糖(Tea Polysaccharide)。其中蛋白部分主要由约20种常见的氨基酸组成,糖的部分主要由阿拉伯糖、木糖、岩藻糖、葡萄糖、半乳糖等,矿质元素主要由钙、镁、铁、锰等及少量的微量元素,如稀土元素等组成。它可以从茶树的各个部位,例如叶片、花、果实中获取,并且由于茶叶品种和加工工艺的不同而具有很大的差异。主要集中在粗老叶和枝梗中的纤维素和半纤维素,很多老白茶都呈现出茶多糖成分较高的情况。 白茶中的茶多糖作为一种极具开发潜力的天然活性物质,因其具有优异的生物学活性和低毒性、副作用小的特点,在功能性食品和医药用品领域具有广泛的应用前景。并且由于粗老的茶叶中茶多糖的含量更高,这也为茶树的废弃修剪叶等茶树资源提供了一条优异的综合利用途径。茶多糖作为茶树中除儿茶素、氨基酸外的重要功能成分,同样具有巨大的利用潜能。 1、茶多糖具有哪些降血糖功效? 茶多糖的降血糖活性是其最主要的也是研究最多的功能。茶多糖可以抑制淀粉水解为葡萄糖并延缓对葡萄糖的吸收转运从而达到降血糖的作用。并且茶多糖还可以减轻胰岛素抵抗,提高胰岛素的分泌和敏感性。 2、茶多糖如何发挥抗氧化功效? 对茶叶多糖清除自由基效果和对抗氧化酶活性影响的研究表明,茶多糖作为一种天然多糖的存在,目前已被证实在清除自由基,抵抗活性氧,保护细胞免受氧化应激损伤,降低脂质过氧化方面发挥良好的抗氧化活性。 3、茶多糖如何调节免疫和发挥抗肿瘤功效? 结合多项研究结果表明,茶多糖具有抑制乳腺癌,胃癌,肝癌,前列腺癌,结肠癌,宫颈癌等疾病的作用。说明TPS具有普遍且广泛的抗癌效果和抗肿瘤活性,TPS抗肿瘤的潜在的机制可能为:一方面可以直接抑制癌细胞生长,促进癌细胞凋亡;另一方面可通过提高机体免疫能力达到抗肿瘤目的。 4、茶多糖如何调节肠道菌群? 茶多糖的降血糖、降脂减肥、调节免疫等功效可能均与其肠道菌群调节功效以及增加肠道菌群代谢物——短链脂肪酸有关。 5、茶多糖具有哪些降脂减肥功效? 茶多糖还具有良好的降脂减肥功效。 6、茶多糖如何发挥抗辐射功效? 茶多糖不仅具有明显的抗放射性伤害的作用,而且对造血功能有明显的保护作用。 查看更多
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苯磺酸是一种什么化学物质? 苯磺酸化学式C6H5SO3H,是一种芳香强酸。它可以由苯在浓硫酸作用下发生磺化反应制得。 性质 苯磺酸为无色片状或针状晶体,有强酸性,易溶于水、乙醇,微溶于苯,难溶于二硫化碳和乙醚。 主要用途 苯磺酸主要用于经碱熔制苯酚, 也用于制间苯二酚等,也用作酯化反应和脱水反应中的催化剂。 制备方法 一种制备苯磺酸的方法,其特征是采用液体三氧化硫为磺化剂与苯进行磺化反应制备苯磺酸,反应过程采用苯磺酸钠为二苯基砜抑制剂;反应过程中控制原料液体三氧化硫和原料苯的加入速度,使二者在反应体系中的克分子相当。 健康危害 吸入、摄入或经皮肤吸收后对身体有害。本品对眼睛、皮肤、粘膜和上呼吸道有强烈的刺激作用。吸入后,可引起喉、支气管的痉挛、炎症及水肿,化学性肺炎或肺水肿。中毒的症状可有烧灼感、咳嗽、喘息、气短、喉炎、头痛、恶心和呕吐。 危险性 苯磺酸加热时,分解,生成有毒、腐蚀性烟雾。水溶液是一种强酸。与碱类发生剧烈反应,并腐蚀。与氧化剂急剧地发生反应。 查看更多
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什么是碘甲腺氨酸钠? 引言: 碘甲腺氨酸钠( Liothyronine sodium)是一种人工合成的促甲状腺激素,常用于治疗甲状腺功能减退症和其他与甲状腺激素水平不平衡相关的疾病。在本文中,我们将探讨碘甲腺氨酸钠的用途、注意事项以及可能的副作用,以帮助人们更好地了解这种药物及其在临床上的应用。 简介:什么是三碘甲状腺原氨酸钠? 三碘代甲状腺素钠盐,又称碘甲腺氨酸钠,三碘甲状氨酸钠。 英文名称: liothyronine sodium,CAS:55-06-1, 分子式: C15H11I3NNaO4 。碘甲状腺原氨酸是甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸 ( T3) 的制造形式。它最常用于治疗甲状腺功能减退症和粘液性水肿昏迷。它可以口服或注射到静脉中。过量服用可能会产生副作用。这可能包括体重减轻、发烧、头痛、焦虑、睡眠困难、心律失常和心力衰竭。在怀孕和哺乳期间使用通常是安全的。建议定期进行血液检查,以验证所服用剂量的适当性。碘甲腺氨酸钠的结构如下: 碘甲状腺原氨酸于 1956年被批准用于医疗用途。它可作为仿制药使用。 2021 年,它是美国第 199 位最常用的处方药,处方超过 200 万张。 1. 可以用碘甲腺氨酸钠减肥吗? 碘甲状腺原氨酸钠是一种合成甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症(甲状腺激素水平低)。碘甲状腺原氨酸钠还用于治疗或预防甲状腺肿(甲状腺肿大),也是甲状腺疾病医学检查的一部分。 碘甲状腺原氨酸绝对不应用于碘充足患者的良性结节和非毒性弥漫性甲状腺肿的抑制,也不应用于亚急性甲状腺炎恢复期的甲状腺功能亢进症的治疗。那碘甲腺氨酸钠有助于减肥吗?甲状腺激素会导致体重减轻作为副作用。然而,碘甲状腺原氨酸不应用于减肥或治疗肥胖。这种药物不会促进甲状腺功能正常的人的体重减轻。甲状腺激素过度治疗会对甲状腺功能正常的人造成严重的副作用,特别是如果他们正在服用其他减肥药物。 2. 碘甲状腺原氨酸的用途是什么? 碘甲状腺原氨酸用于治疗甲状腺功能低下(甲状腺机能减退症)。服用碘甲腺氨酸钠有什么好处?甲状腺激素水平低的症状包括疲劳、肌肉疼痛、便秘、皮肤干燥、体重增加、心跳缓慢或对寒冷敏感。服用碘甲腺氨酸钠后,您可能会在几天内看到这些症状的改善。 碘甲状腺原氨酸是一种可以替代或提供额外甲状腺激素的药物,而甲状腺激素通常由甲状腺自然产生。这种药物是人工合成的甲状腺激素,用于补充因自然发生或甲状腺因放射 /药物损伤或手术切除而导致的甲状腺激素水平低下。保持足够的甲状腺激素有助于保持健康,特别是对于儿童,它有助于正常成长和学习。此外,碘甲状腺原氨酸也用于治疗其他类型的甲状腺问题,如某些类型的甲状腺肿和甲状腺癌,以及用于检测特定类型的甲状腺疾病。然而,除非不孕症是由甲状腺激素水平低引起的,否则不应使用该药物来治疗不孕症。详细信息请咨询您的医生。 3. 潜在副作用和警告 3.1 副作用 ( 1) 在开始服用这种药物的头几个月可能会发生暂时性脱发,尤其是在儿童中。如果这种影响持续或恶化,请立即告诉您的医生或药剂师。 ( 2) 尽管可能性较小,但甲状腺激素过多仍然可能发生。如果您出现甲状腺激素过多的症状,请立即告知您的医生,这些症状包括:头痛、精神或情绪变化(如易怒、紧张)、过度出汗、对热敏感、腹泻以及月经变化。如果您经历任何严重的甲状腺激素过多症状,请立即寻求医疗帮助,这些症状包括:胸痛、心跳加快或不规律、脚踝或脚部肿胀、呼吸困难以及异常疲劳。 ( 3) 对这种药物的非常严重的过敏反应是罕见的。但是,如果您发现任何严重过敏反应的症状,请立即寻求医疗帮助,包括:皮疹、瘙痒 /肿胀(尤其是面部/舌头/喉咙)、严重头晕、呼吸困难。 3.2 盒装警告 包装说明书包含以下方框警告,所有甲状腺激素也是如此:具有甲状腺激素活性的药物,单独或与其他治疗剂一起,已被用于治疗肥胖症。在甲状腺功能正常的患者中,每日激素需求范围内的剂量对减轻体重无效。较大剂量可能产生严重甚至危及生命的毒性表现,特别是当与拟交感神经胺(例如用于厌食作用的胺)联合给药时。 3.3 碘甲状腺原氨酸药物相互作用 碘甲状腺原氨酸与其他药物之间的相互作用可能会影响它们的效果。这种药物相互作用可能会增加严重不良反应的风险。如果已知碘甲状腺原氨酸与您正在使用的其他药物存在相互作用,您的医生可能需要调整您的药物剂量,或者密切监测您的副作用情况。以下药物可能与甲状腺激素治疗相互作用: 口服抗凝剂或血液稀释剂,如华法林( Coumadin、Jantoven) 用于治疗糖尿病的胰岛素和口服药物 心脏药物,如地高辛( Lanoxin) 含雌激素口服避孕药 三环类抗抑郁药,如阿米替林( Elavil) 请向您的医生或药剂师提供完整的药物清单,包括所有处方药、非处方药、膳食补充剂和草药。此外,如果您有吸烟、饮酒或使用消遣性药物的习惯,请告知您的医疗保健提供者,因为这些物质可能会在与处方药同时使用时引发严重的健康并发症。 3.4 安全注意事项 ( 1) 按照医生的指示,口服这种药物,有或没有食物,通常每天一次。最好每天在同一时间服用,这样您的甲状腺激素水平就会保持在恒定水平。 ( 2) 定期服用这种药物以从中获得最大益处。在没有先与您的医生交谈的情况下,不要停止服用。甲状腺替代治疗通常是终生服用的。 ( 3) 剂量取决于您的医疗状况、年龄、实验室检查结果和对治疗的反应。 ( 4) 如果您正在服用降胆固醇药物,例如消胆胺 ( Questran)、考来司维仑或考来替泊、一种用于治疗高钾的药物 Kayexalate,或一种为透析患者开具的称为司维拉姆的药物,请确保在距离碘甲状腺原氨酸剂量至少 4-5 小时后服用这些药物。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Liothyronine [2]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-7716/liothyronine-oral/details [3]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/liothyronine-oral-route/ [4]https://www.rxlist.com/cytomel-drug.htm [5]https://go.drugbank.com/drugs/DB00279 [6]https://www.drugs.com/ 查看更多
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关于人参皂苷Re的药代动力学有哪些研究? 研究人参皂苷 Re的药代动力学对于理解其在体内的代谢和行为至关重要。已有多项研究致力于揭示人参皂苷Re在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等关键过程,为其临床应用和药物开发提供了重要的参考和指导。 简述:人参皂苷 (Ginsenoside)是人参属植物的标志性成分,由达玛烷型四环三萜皂苷元与糖相联构成的糖苷类化合,具有改善免疫功能、提高记忆、延缓衰老、改善心血管功能等作用。人参皂苷Re(Ginsenoside Re)是其药材的主要活性成分,在2015版《中国药典》中,是人参、人参叶、西洋参、红参等药材,人参茎叶总皂苷、人参总皂苷、三七总皂苷等提取物,及相关复方如二十七味定坤丸、十一味参芪片、人参健脾丸、三七通舒胶囊,心速宁胶囊等的鉴别和质量控制指标。人参、人参叶、三七、西洋参的国家卫健委公布的药食同源或可用于保健食品的植物,人参皂苷是保健食品原料与功效/标志性成分。 Re的药代动力学研究: 药代动力学研究对于观察和预测药物的作用和相互作用以及确定其疗效和毒性是必要的。 Re 的药代动力学已在动物和人类中进行了研究(如下表 ),主要参数,例如最大浓度 ( Tmax)、T1/2 和生物利用度。然而,对其代谢和药代动力学特征仍然知之甚少。 ( 1) 吸收和分布 在人类中, Liu等(2011)报道,口服后Re的Tmax为1.19±0.44小时。另一项研究表明,大鼠口服三七总皂苷粉后Re的Tmax为0.75小时,表明Re在胃肠道中被迅速吸收。Re的绝对生物利用度为7.06%(Li等,2006)。Joo等(2010)发现,ICR小鼠中Re的Tmax为0.4±0.2小时。同一研究还显示口服生物利用度为0.19–0.28%,提示口服后Re的吸收率较低。Shi等(2013)证明Re(12.5、25和50mg/kg,皮下注射)在大鼠中迅速分布到脑脊液中并表现出线性药代动力学,所有剂量的Re的Tmax均为1小时。然而,对于12.5mg/kg的最低剂量,4小时后在透析液中检测不到Re。广泛的胃肠道代谢、膜通透性差和去糖基化产物的低溶解度可能会限制人参皂苷在肠道中的吸收。因此,测试化合物的剂量必须很高才能检测出血浆中的人参皂苷含量(Qi等,2011)。 ( 2) 代谢和生物转化 根据临床前试验,几种皂苷,包括人参皂苷 Rg2、Rh1、F1、Rg1 和原人参三醇,可能是人类血浆和尿液样本中 Re 的代谢物 (Liu 等人,2011)。在给予 Re (200 mg/kg,口服,24 小时) 后,大鼠尿液中排出的主要人参皂苷代谢物包括 Rg1 和 Re。在粪便中,主要代谢物是 Rg1,但也检测到了其他去糖基化的代谢物,包括 F1 和原人参三醇 (Kim 等人,2013)。Yang 等人 (2009) 在静脉注射 (50 mg/kg,i.v.) 和口服 (100 mg/kg,p.o.) 给予 Re 后收集的大鼠尿液中,鉴定出 11 种和 9 种代谢物以及 Re。代谢产物包括Rg1、Rg2、Rh1和F1。口服和静脉给予Re在大鼠体内的代谢模式不同,但也存在一些共同的特点。去糖基化是Re在大鼠体内的主要代谢途径,表明大部分Re在胃肠道内代谢转化为生物学效应更强的人参皂苷(Christensen,2009)。Re可能被人体肠道菌群代谢为人参皂苷Rh1和F1,并随后被吸收入血液(Bae等,2005)。Chen等(2009)给大鼠口服100mg/kg Re后,在粪便中检测到了6种Re代谢物,包括人参皂苷Rg2、Rh1、Rh1、F1、Rh1和PPT。一般而言,Re 可被胃液水解为人参皂苷 Rg2,随后在肠道中通过肠道细菌消除鼠李糖转化为人参皂苷 Rh1。完整的 Re 也能到达大肠,在那里被细菌代谢为人参皂苷 Rg1 人参皂苷 F1 和 20(S)-PPT。与肠道细菌一样,多种食品微生物也会产生特定形式的人参皂苷。 (Chi and Ji, 2005) 测试了各种食品级食用微生物细胞提取物对 Re 的生物转化,发现双歧杆菌 Int57 和 SJ32 将 Re 经 Rg2 转化为 Rh1,黑曲霉 KCTC 6906 将 Re 经 Rg1 转化为 Rh1,而 A. usamii var. 将 Re 转化为 Rg2。 ( 3) 消除 Joo 等人 (2010) 发现 Re 在静脉注射后分别在 0.2 ± 0.03 和 0.5 ± 0.08 小时内从雄性和雌性小鼠体内迅速清除。Chen 等人 (1980) 估计,静脉注射后,Ren 在兔子体内的半衰期约为 0.83 小时,腹腔注射后 Re 的消除半衰期可以从尿液 (1.165 小时) 中测量,但不能从血浆样本中测量。在健康志愿者中,口服 Re 片剂 (200 毫克/片,口服) 后 Re 的半衰期据报道为 1.82 ± 0.75 小时 (Liu 等人,2011)。一项随机、双盲、安慰剂对照试验报告称,尽管受试者连续 30 天每天口服大剂量人参和 Re,并在采集血样以评估 Re 浓度前 30 分钟服用最后一剂,研究人员仍无法在肥胖成年人的血浆中检测到 Re。Re 的缺失可以用人参皂苷的快速消除来解释(Reeds 等人,2011 年)。大鼠和人类志愿者体内的 Re 药代动力学研究与此说法一致。大鼠灌胃半夏泻心汤后,大多数时间点的 Re 血浆浓度都低于定量下限(Wang 等人,2008a 年)。大鼠和志愿者静脉注射 Re 后的药代动力学研究与此说法一致。 参考: [1]耿岩玲,林云良,王岱杰,等.人参皂苷Re标准样品的研制[J].时珍国医国药,2020,31(04):993-997. [2]https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2022.754191/full [3]Gao X Y, Liu G C, Zhang J X, et al. Pharmacological properties of ginsenoside Re[J]. Frontiers in pharmacology, 2022, 13: 754191. 查看更多
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如何去合成氟洛芬? 1.简介: 氟洛芬又称氟苯尼考,氟甲砜霉素(Florfenicol,FF,1),氟苯尼考(Florfenicol, FF)是甲砜霉素(Thiamphenicol, TAP)的氟化衍生物,为白色或类白色的结晶性粉末,在二甲基甲酰胺中极易溶解, 在甲醇中可溶解,在冰醋酸中微溶,在水或氯仿中极微溶解。氟苯尼考是酰胺醇类广谱抗菌药,对呼吸系统感染和肠道感染治疗效果好,属动物专用的广谱抗生素,被广泛应用于兽医临床防治革兰氏阳性 [1] 、革兰氏阴性以及甲砜霉素耐药性细菌病。与同类药物氯霉素和甲砜霉素相比,FF抗菌效果更好、安全性更高,因而在我国被广泛用于畜禽和水产养殖业 [2] 。氟苯尼考水溶性很差,造成药物在动物体内的吸收及生物利用度很低,且容易造成药物残留,限制了其制剂在兽医临床上的应用 [1] 。 2.合成路径: 氟苯尼考分子结构中含有2个手性中心,现有合成方法可分为手性拆分法和不对称合成法。手性拆分法的成本相对低廉且已工业化生产;不对称合成法工艺更加环保,符合未来发展趋势,但具有挑战性。 [3] 2.1 手性拆分法可分为化学拆分法和酶拆分法,关键工艺为手性拆分外消旋的对甲砜基苯丝氨酸乙酯后,得到制备氟苯尼考1的关键中间体——D-苏式-对甲砜基苯丝氨酸乙酯(D-threo-7)。7经还原得到甲砜胺3,继而经环合、氟代、水解、乙酰化工艺后可制得1(图1)。氟代工艺也是生产1的关键技术,常用的氟代试剂为DAST、双(2-甲氧基乙 基)氨基三氟化硫(BAST)、Ishikawa试剂(PPDA)、 三乙胺三氟化氢盐(Et3N·3HF)和氟化钾。手性拆分法具有成本低、适合工业生产等优势,目前仍是工业生产氟苯尼考的主要途径。 [3] 图1 由D-threo-7合成1的路线 [3] 2.2 不对称Aldol反应法 2011年,彭要武等使用手性Cu-Salan催化剂,促进8与硝基乙醇的不对称Aldol反应,立体选择性地制得44,经硝基还原后得到3(图2)。3 可经环合、氟代、水解后制得1。该法反应收率高,立体选择性较好。 [3] 2019年,周国朝等报道了另一种Salan配体(Ligand 1c)用于催化8与硝基乙醇的不对称 Aldol反应得44,再经氢化后得到3(图2),再进一步制得1。该方法反应条件较温和、反应时间短且手性控制较好,催化剂物质的量分数降低至4%,具有工业化应用前景。 [3] 图2 经不对称Aldol反应合成3的路线A [3] 图3 经不对称Aldol反应合成3的路线B [3] 2.3 生物酶不对称催化 2020年,ZHENG等发现突变体Y31H/ N305R中的L-苏氨酸醛缩酶(LTA)催化效果很好 (图4)。研究表明,在反应体系中添加DMF可促进8的溶解,同时改变酶活性中心的微环境,使得 Y31H/N305R位点的刚性增大,与底物镶嵌更稳定,从而大幅度提高反应的立体选择性,同时该酶促反应时间较短,转化率达87.2%,产物D-threo-9的de值达93%。D-threo-9可经多步反应后制得1。 [3] 图4 L-苏氨酸醛缩酶催化不对称合成D-threo-9的路线 [3] 1即氟洛芬作为第三代酰胺醇类抗菌药,在氯霉素类大家族中具有极高的研究价值和应用前景。1的各种合成方法中,手性原料法存在原料昂贵、能耗高、收率低等缺点,目前已被淘汰;化学拆分法适用于工业生产,但大量铜盐废水难以处 理,不符合绿色发展理念;酶拆分法较清洁,但拆分收率不高,个别方法尚需进一步构型转化;Sharpless不对称环氧化法效率偏低,反应路线较长,原子利用率较低;手性助剂法需要低温诱导,能耗 较高;不对称催化氢化法符合绿色化学的要求,但目前普遍使用贵金属钌催化剂,导致原料成本偏高。和上述方法相比,不对称酶催化法和不对称Aldol反应法原子利用率高、路线较为简短,具有工业化应用前景。 [3] [1]. 张炳顺等, 氟苯尼考增溶技术的研究进展. 北方牧业, 2023(17): 第19页. [2]. 吕小玲, 动物源性食品中氟苯尼考残留检测方法的研究进展. 福建畜牧兽医, 2023. 45(05): 第63-73页. [3]. 竺杨彬等, 氟苯尼考及其中间体的合成研究进展. 中国医药工业杂志, 2023. 54(04): 第512-527页. 查看更多
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如何选择适合的氟塑料泵? 根据氟塑料泵选型原则和选型基本条件,具体操作如下: 根据装置的布置、地形条件、水位条件、运转条件,确定选择适合的泵类型。 根据液体介质性质,确定适合的泵种类,如清水泵、热水泵、油泵、化工泵、耐腐蚀泵、杂质泵或无堵塞泵。在爆炸区域安装的泵应根据爆炸区域等级选择防爆电动机。 根据流量大小,确定选用单吸泵还是双吸泵;根据扬程高低,选用单级泵还是多级泵,高转速泵还是低转速泵。多级泵的效率比单级泵低,如果单级泵和多级泵都能满足需求,首选单级泵。 确定泵的具体型号。 确定选用什么系列的泵后,按照最大流量和扬程这两个性能参数,在型谱图或者系列特性曲线上确定具体型号。具体操作如下: 利用泵特性曲线,在横坐标上找到所需流量值,在纵坐标上找到所需扬程值,从两值分别向上和向右引垂线或水平线,两线交点正好落在特性曲线上,则该泵就是要选的泵。但通常会碰上下列两种情况: 第一种情况:交点在特性曲线上方,说明流量满足要求,但扬程不够。如果扬程相差不多或相差5%左右,仍可选用。如果扬程相差很多,则选扬程较大的泵,或设法减小管路阻力损失。 第二种情况:交点在特性曲线下方,在泵特性曲线扇状梯形范围内,就初步确定此型号。然后根据扬程相差多少,决定是否切割叶轮直径。如果扬程相差很小,就不切割。如果扬程相差很大,根据所需流量和扬程,使用切割公式切割叶轮直径。如果交点不落在扇状梯形范围内,应选扬程较小的泵。在选泵时,有时还需要考虑生产工艺要求,选择不同形状的Q-H特性曲线。 查看更多
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氟树脂涂料的分类及特点? 氟树脂涂料是一种常见的涂料,可以分为三类,分别是聚偏氟乙烯类涂料、聚四氟乙烯类涂料、聚乙烯醚和乙烯酯类含氟聚合物涂料。下面将详细介绍这三类涂料的特点: 1、 聚偏氟乙烯类涂料 聚偏氟乙烯(PVDF)涂料具有优异的耐候性、抗酸雨性和污染性。其涂层具有光泽保持性和室外暴晒抗粉化能力。聚偏氟乙烯与聚丙烯酸酯相容性好,可以与丙烯酸树脂混合使用,制造成本低且表面缺陷少的涂料。它可以溶解于极性有机溶剂中,如N,N二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙酸乙酯等,并用固化剂如三聚氰胺、狐胺在230℃左右烧结固化,也可以制成水型涂料。引入共聚单体改性PVDF树脂,可以降低其结晶度和提高其溶解度,如VDF、HFP共聚物具有类似橡胶的性质,可作为聚四氟乙烯的粘合剂;VDF、HFP、TFE组成的水性三元共聚物具有优良的耐化学品性。 2、聚四氟乙烯类涂料 聚四氟乙烯(PTFE)是最著名的聚合物之一,其涂料具有优异的耐化学品性和耐环境性。由于聚四氟乙烯主链的高度刚性,加工性、溶解性和相容性受到限制。为了在提高主链的柔韧性的同时保持其优异的性能,可以将丙烯链嵌入PTFE的分子链中,并引入少量的缩水甘油乙烯醚,以得到具有较好柔韧性、溶解性和室温固化能力的PTFEP涂料。 3、聚乙烯醚和乙烯酯类含氟聚合物涂料 聚乙烯醚和乙烯酯类含氟聚合物涂料由不同的氟烯烃单元、乙烯基醚单元和侧链上的极性基团组成。这类涂料是无定型聚合物,可溶解于芳香族溶剂或酯类溶剂中,用异氰酸酯类固化剂固化。与用蜜胺固化的涂料相比,这类涂料具有优异的光泽性、耐化学品性、室外耐候性和粘接性。 查看更多
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如何解决碱液输送泵机械密封频繁泄露的问题? 解答一: 首先,需要检查机械密封是否存在问题。如果机械密封没有问题,那么可能是装配过程中出现了问题。 解答二: 另外,需要确保密封冲洗的量合适。由于碱液易结晶,必须保证密封冲洗的量足够。 解答三: 还需要检查机封是否有问题,包括新机封。有时候即使是新机封也可能存在问题。我们厂曾经遇到过类似情况,最后发现是机封厂家的问题。如果不是机封的原因,还需要检查装配过程是否存在问题。建议找经验丰富的机修师傅进行仔细测量压缩量并重新装配。此外,还要注意轴和轴套是否有变型毛刺等问题。 另外,请提供更多细节,例如泄露的具体位置,拆下来的机封出现问题的部位是哪里?密封面的情况如何?是大弹簧还是小弹簧或波纹管?压缩量是否正常?太大或太小都可能导致问题。 解答四: 如果问题经常出现,建议考虑更换一台屏蔽泵。屏蔽泵没有动密封点,不会泄漏,也不会对人体构成伤害。此外,碱液具有一定的黏度,可以对泵进行自润滑,无需加油。我们公司以前也使用离心泵输送碱液,但维修频率很高,现在改用屏蔽泵后,一年甚至几年都不需要检修。 解答五: 对于碱泵,建议使用硬质合金机封,动静环都应采用硬质合金材料。此外,O型圈应选择氟橡胶材料。我以前也遇到过碱泵的问题,当时没有好的机封材料,非常头疼。 解答六: 你应该检查一下机械密封是否为多弹簧结构。碱液容易产生结晶,如果结晶产生在弹簧上,会导致弹簧加荷装置失效并产生泄漏。建议改用外装型机械密封,或者采用大弹簧的机械密封效果会更好。 解答七: 如果泄漏问题经常出现,可能不是装配问题。不太可能出现多次更换机封后仍然泄漏的情况。建议从机封的原理上寻找问题所在,例如轴套是否有问题,轴是否存在跳动或窜动,机封材料和O形圈的选择等。我这里有一份机封的检修规程,你可以按照规程进行检修,看看是否能解决问题。 查看更多
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硫代氯甲酸苯酯的性质、制备方法和应用是什么? 硫代氯甲酸苯酯,也称为Phenyl chlorothionocarbonate,是一种常温常压下呈浅黄色或绿色液体的化合物。它对水和空气敏感,容易发生水解反应。硫代氯甲酸苯酯是一种生物化学试剂,可用于无保护的胸腺嘧啶核苷的巯羰基化,也可作为生物合成中间体用于制备生物活性分子的双环胸苷类似物。 理化性质 硫代氯甲酸苯酯可与水发生化学反应,并且可溶于常见的有机溶剂如乙酸乙酯和二氯甲烷。由于其较高的化学反应活性,它对水、醇类化合物和胺类化合物具有较高的反应活性。因此,在处理该化合物时需要小心,避免接触这些试剂以防止意外反应发生。为了保持其稳定性,建议将硫代氯甲酸苯酯密封保存在惰性气体的氛围下,如氩气或氮气,并储存在低温环境中,例如在2-8°C的冰箱。 制备方法 图1 硫代氯甲酸苯酯的合成路线 在一个干燥的反应烧瓶中,将苯酚溶于5% NaOH溶液中,然后将其加入到溶于氯仿的硫光气溶液中。在0-5 °C下剧烈搅拌反应1小时,反应结束后用稀HCl和水洗涤氯仿层。分离出有机层并减压除去溶剂,通过硅胶柱层析法(10 %醋酸乙酯-正己烷)进行分离纯化即可得到目标产物。 应用 硫代氯甲酸苯酯是一种生物化学试剂,广泛应用于核酸化学和生物活性分子的合成中。它可用于无保护的胸腺嘧啶核苷的巯羰基化,巯羰基化反应常用于修饰核酸和蛋白质分子,或构建具有特定性质的化合物。此外,它还可用于合成生物活性分子的双环胸苷类似物,胸苷是一种常见的核苷,具有重要的生物学功能。 参考文献 [1] Oh, Hyuck Keun; et al Journal of Organic Chemistry (2004), 69(24), 8219-8223. 查看更多
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N,N-二甲基对甲苯胺在丙烯腈聚合中的作用是什么? 芳香叔胺特别是N,N-二甲基对甲苯胺在丙烯腈(AN)聚合中是一种有效的光引发剂。介质的极性对聚合速度有很大影响,极性越大,聚合速度越快。氧气对聚合也有明显影响,随着氧气含量的增加,聚合诱导期增加,速度下降。尽管N,N-二甲基对甲苯胺通常被认为是烯类聚合的缓聚剂,而不是丙烯腈(AN)的光聚合引发剂。 聚合反应 聚合反应在硬质玻璃膨胀计中进行,光源为40W高压汞灯,膨胀计距离汞灯1cm。将待聚合的液体装入八牡篱内通N。同样时间的液体补加到膨胀速度R的单位均为分钟,然后将另一部分在针筒内通N同样时间的液体补加到膨胀计刻开始聚合。本实验都进行到转化率1.5%以下。除专门注明外,聚合速度R的单位均为摩尔/升·秒。 聚合特征 N,N-二甲基对甲苯胺在暗处不能引发丙烯腈(AN)聚合,但在光照下引发聚合速度极快。图1表示丙烯腈(AN)在N,N-二甲基对甲苯胺、萘、二苯酮(BP)-三乙胺(TEA)存在下的光聚合及ABlN存在下的聚合,速度分别为0.157,0.023,0.139和0.045%分-1,表明N,N-二甲基对甲苯胺是丙烯腈(AN)光聚合极有效的引发剂。 N,N-二甲基对甲苯胺引发丙烯腈(AN)光聚合是按自由基机构进行的。当加入微量自由基捕捉剂时,聚合完全停止。例如,当加入10-3M的N,N-二甲基对甲苯胺和200ppm的2,2,6,6-四甲基哌啶醇氮氧自由基时,在光照1.5小时内丙烯腈(AN)没有发生聚合,而在相同条件下不加自由基捕捉剂,则两分钟内出现聚丙烯腈白色沉淀。 用途 N,N-二甲基对甲苯胺可溶于某些有机溶剂,遇光分解,作为丙烯腈(AN)聚合有效的光引发剂;也可以用于制自凝牙托水。 应用 厌氧胶在隔绝空气条件下能迅速交联固化,固化后强度较高,且具有优异的耐溶剂、耐酸和耐碱性能,在机械、汽车行业得到了广泛应用。但目前市售厌氧胶在高低温下(-10~30 ℃)固化速率变化较大,尤其在0℃以下,固化速率较慢。N,N-二甲基对甲苯胺可以与乙酰苯朋作为促进剂,具有厌氧胶特性,可以提高低温固化速率及固化后强度。 N,N-二甲基对甲苯胺的作用 乙酰苯腓与N,N-二甲基对甲苯胺促进体系固化强度及贮存稳定性。 由图1可知,当温度低于10 ℃时,使用N,N-二甲基对甲苯胺促进剂的厌氧胶初固时间较使用乙酰苯肚促进体系的更短,固化速率更快;当温度高于20℃时,使用乙酰苯朋促进剂的厌氧胶初固时间较使用N,N-二甲基对甲苯胺促进体系的更短,固化速率更快。以上结果表明,N,N-二甲基对甲苯胺促进体系在低温下的固化速率较快,乙酰苯朋促进体系在温度较高时的固化速率较快。 由表1可知,乙酰苯肼促进体系下的厌氧胶完全固化后的破坏力矩更大,可获得更高的强度;而N,N-二甲基对甲苯胺促进体系在80℃贮存稳定性更好,可达20小时以上。 参考资料 [1] Yotes,W.R.Ihrig,J.L.J. Am. Chem. 8oc.,1965,87,711. [2] 曹维孝,冯新德,高分子通讯,1982,(1), 43. [3] 花文延,化学通报:1979(2),26. 查看更多
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六氟化硫在哪些行业得到广泛应用? 六氟化硫是一种在电力设备、半导体制造、冷冻工业、有色金属冶炼、航空航天、医疗、气象、化工等行业广泛应用的化学物质。它具有优良的绝缘性能和减弧能力,因此被广泛应用于电力设备中的输配电及控制设备行业,包括气体绝缘开关设备、断路器、高压变压器、绝缘输电管线、高压开关、气封闭组合电容器、互感器等。六氟化硫是第三代绝缘介质,继第一代空气和第二代油之后的新一代绝缘介质。 此外,电子级六氟化硫主要应用于半导体及面板显示器件生产工艺中的蚀刻与清洗。它用量少、纯度高,对生产及使用环境的洁净度要求高,且产品更新换代快。目前国内只有少数厂家具备生产能力。 工业上六氟化硫通常是通过电解产生的氟与硫反应来制备 。具体的生产过程包括:通过电解槽电解无水氟化氢制取F2,然后与加入反应釜的单质硫反应。接下来,通过热解塔在350°C裂解副产物S2F10,并通过水洗和碱洗去除杂质。然后进行低压吸附去除水分和高压吸附去除酸性气体。最后,在-30°C下进行蒸馏去除空气和低沸点气体,将逸出的SF6通过尾气捕集器(-60°C)进行捕集后充装。 雅克科技的子公司科美特是国内六氟化硫的领军企业,目前具备年产能7000吨。 2018年2月,公司公告扩产项目环评,计划新增年产能1000吨电子级SF6和2000吨CF4。扩产完成后,公司将进一步巩固在国内的领先地位。除科美特外,上市公司昊华科技旗下的黎明院具备年产能2800吨,新增2000吨/年产能正在2018年底的环评评审阶段。 查看更多
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氧化钴的应用领域有哪些? 氧化钴是一种重要的过渡金属氧化物,具有广泛的应用。它通常被用于生产超耐热合金、化学工业中的催化剂和染料。 1.其他产品原料 氧化钴可用于制备金属钴及钴盐,生产钴质硬质合金等。 2.搪瓷、陶瓷、玻璃等颜料 将氧化钴加入搪瓷材料中,可以提高其耐腐蚀性和耐磨度。在建材、玻璃和日用陶瓷等领域,氧化钴作为天蓝色、钴蓝色、钴绿色等色彩的着色剂。 3.添加剂 将氧化钴加入油漆中,可以提高油漆的性能,并起到催干剂的作用,加快应用速率。这对于快速施工的油漆非常有益处。 4.精炼石油催化剂 氧化钴在石油催化剂中扮演着重要角色,对于加速石油炼制过程不可或缺。近年来,氧化钴催化剂的使用越来越受重视。 5.电池行业 氧化亚钴是一种性能优良的电池材料添加剂,而四氧化三钴则是锂离子电池的电极材料,也是制备锂离子电池正极材料的重要原料。 查看更多
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西妥昔单抗是什么药物? 西妥昔单抗(Cetuximab),商品名尔必得舒(Erbitux),是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体药物,用于治疗转移型结肠直肠癌和头颈癌。 研究表明,一些结肠直肠癌患者的癌细胞会过度表达表皮生长因子受体,这可能是细胞癌化的原因之一。西妥昔单抗作为一种标靶药物,可以专门抑制癌细胞的生长,减少对正常细胞的影响,从而减少治疗副作用。 西妥昔单抗在北美由英克隆公司和必施妥施贵宝公司制造和销售,在其他地区由默克药厂销售。治疗使用西妥昔单抗的费用约为20万元美金或240万元新台币。 西妥昔单抗的作用机理是什么? 西妥昔单抗是一种嵌合型抗体,与表皮生长因子受体的亲和力比表皮生长因子高5至10倍。因此,西妥昔单抗可以阻断表皮生长因子刺激细胞生长的功能。此外,它还能刺激表皮生长因子受体的内在化作用,可能导致受体的负向调控,从而更有效地抑制细胞生长。此外,西妥昔单抗还可以引发抗体依赖型细胞媒介毒性作用,帮助免疫细胞攻击具有表皮生长因子受体的肿瘤细胞,促进肿瘤清除。 西妥昔单抗可能引起哪些副作用? 使用西妥昔单抗可能出现以下不良反应: 皮肤反应:超过80%的患者会出现痤疮状红疹,还可能出现搔痒、皮肤脱屑和指甲病变。这些反应中约有15%属于重度反应。皮肤损伤增加了感染的风险,可能导致蜂窝性组织炎和败血症。通常这些皮肤反应会在治疗开始后的前三个星期出现,并且停药后通常会缓解,不会留下后遗症。 神经系统:可能出现头痛。 视觉:可能引发结膜炎。 胃肠障碍:可能出现腹泻、恶心和呕吐。 代谢及营养:可能导致低血镁症、脱水、续发性腹泻、低血钙症和体重减轻。 肝胆:可能导致肝功能指标相关酶的升高(AST、ALT、碱性磷酸酶)。 查看更多
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1-溴-3,3,4,4,4-五氟-2-丁酮的应用及其在农药中的作用? 1-溴-3,3,4,4,4-五氟-2-丁酮是一种常用的农药中间体,据报道它可以用于制备有效的有害节肢动物防除剂。 应用领域及方法 应用一:制备有害节肢动物防除剂 CN201880083033.3的专利文件中介绍了使用1-溴-3,3,4,4,4-五氟-2-丁酮制备具有特定杂环结构的有害节肢动物防除剂。这类化合物可以直接施用于有害节肢动物及其栖息场所,包括植物、土壤、房屋内部和动物身上。此外,还可以用于处理种子。该发明的方法可用于茎叶处理、土壤处理、根部处理、喷淋处理、熏烟处理、水面处理和种子处理。 应用二:制备杀虫剂 CN200880100706.8的专利文件中提到,1-溴-3,3,4,4,4-五氟-2-丁酮可用于制备特定结构的杀虫剂。该发明适用于兽医学和动物饲养领域,用于预防和治疗内寄生虫和外寄生虫。这种化合物可以以片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂等形式口服给药,也可以以浸蘸、喷雾、倾倒、点样和撒粉等形式进行皮肤施用,还可以以注射剂的形式进行肠胃外给药。 参考文献 [1] [中国发明] CN201880083033.3 杂环化合物和含有该杂环化合物的有害节肢动物防除剂 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200880100706.8 杀虫剂及其用途 查看更多
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如何制备6-羟基萘-2-硼酸? 6-羟基萘-2-硼酸是一种常用的医药中间体,它在Suzuki交叉偶联反应中起着重要的作用。Suzuki-Miyaura偶联反应是一种用于构建C-C单键的关键反应,其中有机硼酸化合物是主要原料。 制备方法 下面是制备6-羟基萘-2-硼酸的步骤: 1. 在反应瓶中加入6-溴-2-萘酚(2.23g,10mmol)并加入40mL无水四氢呋喃溶解。 2. 将反应瓶降温至-78℃,并在氮气保护下滴加正丁基锂(10ml,25mmol),反应1小时。 3. 滴加硼酸三异丙酯(2.82g,15mmol),在低温下继续反应0.5小时后升至室温,继续反应0.5小时。 4. 使用薄层色谱法(TLC)检测反应是否完成后,加入1M稀盐酸调节pH至酸性,分离有机相。 5. 将水相用乙醚萃取两次,合并有机相,并用饱和食盐水洗涤。 6. 浓缩溶液,并通过柱层析纯化得到1.13g产物,收率为60.2%。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2017202207, 30 Nov 2017 查看更多
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抗氧化剂 RIANOX? 626的特点是什么? 抗氧化剂 RIANOX? 626具有低挥发性和高作用效率,通常与受阻酚类抗氧剂一起使用。 性质 分子量:604 熔点(℃):170-180 产品形态:白色至类白色粉末 适用范围 抗氧化剂 RIANOX? 626适用于聚烯烃和烯烃共聚物,聚碳酸脂、聚酰胺等工程塑料,橡胶及弹性体,涂料及粘合剂。 用途 抗氧化剂 RIANOX? 626是一种高性能的有机亚磷酸酯抗氧剂,可有效防止聚合物变色,降低聚合物降解速率,提高树脂的抗气体褪色性能。它适用于聚乙烯、聚丙烯、乙烯-醋酸乙烯酯共聚物、聚苯乙烯、聚酯、聚氯乙烯以及其他热塑性塑料和弹性体的加工过程中,可显著提高材料的加工稳定性。 添加量 根据客户应用测试确定具体添加量,一般在0.05-0.2%之间。 查看更多
简介
职业:北京吉星工程项目管理有限公司 - 实习生-操作员
学校:西南民族大学 - 化学与环境保护学院
地区:浙江省
个人简介:一件事实是一条没有性别的真理。查看更多
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