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苯并呋喃-2-硼酸的合成方法及应用？苯并呋喃-2-硼酸是一种常温常压下的黄白色或黄色固体，可溶于水，需要低温（-20度）保存。作为苯并呋喃类衍生物，它在有机合成和医药化学中间体中具有重要应用。合成方法图1 展示了苯并呋喃-2-硼酸的合成路线。合成过程中，将2-溴苯并呋喃（5.0mmol）溶解在干燥的四氢呋喃中，冷却至-78度后，慢慢滴加正丁基锂（5.5mmol，2.43M，1.1当量），搅拌反应混合物约30分钟。随后，滴加硼酸三异丙酯(10毫摩尔，2.0当量)，继续搅拌反应混合物30分钟。将反应体系升温至零度，在0度下搅拌反应混合物1小时。反应结束后，用1M盐酸淬灭反应，用乙酸乙酯萃取反应混合物，通过干燥和过滤得到目标产物苯并呋喃-2-硼酸。图2 展示了另一种合成苯并呋喃-2-硼酸的方法。在-78度下，将2.4M的正丁基锂的正己烷溶液（2.5mL，6.0mmol）缓慢加入苯并呋喃（5.0mmol）在四氢呋喃（20mL）的溶液中，搅拌反应1小时。然后滴加三异丙基硼酸酯（1.4毫升，6.0毫摩尔），在-78°C下继续搅拌30分钟，然后在室温下搅拌30分钟。反应结束后，用2N盐酸水溶液处理混合物，将混合物倒入水中，再用乙酸乙酯萃取水溶液，分离出有机层，经过干燥和过滤得到目标产品。用途苯并呋喃-2-硼酸可用作医药化学和有机合成中间体，用于制备药物分子和生物活性分子。在有机合成转化中，苯并呋喃中的硼酸单元可以与芳基卤化物进行Suzuki偶联反应，得到相应的芳基化产物。此外，苯并呋喃-2-硼酸中的硼酸单元还可进行自偶联反应、氧化反应和碘化反应。参考文献 [1] Music, Arif et al Chemistry - A European Journal, 27(13), 4322-4326; 2021 [2] Wu, Deyan et al Tetrahedron Letters, 56(29), 4383-4387; 2015 查看更多

#苯并呋喃-2-硼酸

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盐酸多塞平的药理作用和适应症是什么? 盐酸多塞平是一种药物，具有抗忧郁和抗焦虑的作用。它主要用于治疗抑郁症、神经官能症和焦虑抑郁为主的神经症。此外，它还可以用于更年期精神病、躯体性疾病和慢性酒精性神病的治疗。盐酸多塞平常见的剂型有片剂和乳膏剂。盐酸多塞平的适应症是什么？盐酸多塞平常用于治疗抑郁症和焦虑抑郁为主的神经症。它还可以用于更年期精神病，对躯体性疾病和慢性酒精性神病也有效。此外，盐酸多塞平的乳膏剂也可以用于治疗慢性单纯性苔藓、湿疹、过敏性皮炎和特应性皮炎等。盐酸多塞平的药理作用是什么？盐酸多塞平具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂。它对小鼠的全身性瘙痒和皮肤血管通透性有明显的抑制作用。盐酸多塞平还表现出较好的抗过敏作用。使用盐酸多塞平需要注意什么？在使用盐酸多塞平时，对于肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年人或心血管疾患患者需要慎重使用，并在使用期间监测心电图。盐酸多塞平不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天才能使用。如果患者出现转向躁狂倾向，应立即停药。在用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或从事高空作业。同时，使用盐酸多塞平期间应定期检查血象、心脏、肝脏和肾脏功能。对于孕妇和哺乳期妇女，使用盐酸多塞平需要慎重。儿童使用盐酸多塞平也需要慎重。老年人使用盐酸多塞平时，应从小剂量开始，并根据病情酌减用量。如果发生药物过量，可能会出现中毒症状，如心脏传导阻滞、心律失常和呼吸抑制。处理药物过量时，可以进行催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。盐酸多塞平与其他药物的相互作用盐酸多塞平与舒托必利合用可能增加室性心律失常的危险。与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，中枢神经抑制作用会增强。与肾上腺素、去甲肾上腺素合用可能导致高血压和心律失常。与可乐定合用时，可乐定的抗高血压作用会减弱。与抗惊厥药合用时，可能降低抗惊厥药的作用。与氟西汀或氟伏沙明合用时，可能增加两者的血浆浓度，出现惊厥和不良反应增加。与阿托品类合用时，不良反应可能增加。与单胺氧化酶抑制剂合用时，可能发生高血压。盐酸多塞平的药代动力学 1.盐酸多塞平片盐酸多塞平口服吸收好，生物利用度为13-45%。它的半衰期为8-12小时，表观分布容积为9-33L/kg。盐酸多塞平主要在肝脏代谢，生成关甲幕化物作为活性代谢产物。代谢物通过肾脏排泄，老年人对盐酸多塞平的代谢和排泄能力下降。 2.盐酸多塞平乳膏盐酸多塞平乳膏局部外用后，可在血液中检测到有意义的药物浓度。盐酸多塞平代谢迅速，主要在肝脏中进行去甲基反应，生成去甲基多塞平作为最初的活性代谢物。多塞平和去甲基多塞平的代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应和与葡糖醛酸的结合反应。代谢物主要以游离和结合方式从尿液排泄。盐酸多塞平在体内分布广泛，并与血浆蛋白结合。它可以越过血脑屏障和胎盘屏障。查看更多

#盐酸多塞平

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3-硝基邻苯二甲酸的应用领域及优势？ 3-硝基邻苯二甲酸在农药、染料、医药和功能材料等领域有广泛应用。国内主要用于生产心血管药物和抗高血压药物的起始原料，国外还用于生产抗肿瘤药物和农药除草剂等。本技术采用苯酐和硫-硝混酸作为原料，在催化剂的作用下实现了选择性硝化反应，生产出高纯度的3-硝基邻苯二甲酸。在温度不超过1000℃的条件下，苯酐的转化率超过95%，3-硝基邻苯二甲酸的选择性超过98%。催化剂可以多次循环使用，降低了生产成本。技术优势 ①采用选择性催化剂，3-硝基邻苯二甲酸的选择性高，副产物少； ②后处理简单，废酸排放量少，对环境友好； ③具有良好的经济效益，生产成本可降低50-60%。该技术在选择性催化剂的作用下，苯酐与硫-硝混酸反应，只生成3-硝基邻苯二甲酸，不生成4-硝基邻苯二甲酸。这减少了后处理中的结晶分离和原料的浪费，大大降低了生产成本。生产1吨3-硝基邻苯二甲酸只需要0.65吨的苯酐。此外，硫酸可以循环使用，减少了废酸排放量，对环境保护有利。应用前景目前，中国生产的3-硝基邻苯二甲酸占全球60%的市场份额，印度占20%，其他不发达国家占20%。全球对3-硝基邻苯二甲酸的年需求量约为1000吨，需求量大，应用前景广阔。由于本技术具有低成本生产的优势，具备较强的市场竞争力。查看更多

#3-硝基邻苯二甲酸

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4-氯乙酰乙酸乙酯的合成方法是什么? 4-氯乙酰乙酸乙酯的合成方法是什么？ 4-氯乙酰乙酸乙酯（Ethyl 4-Chloroacetoacetate）是一种重要的医药中间体，常用于化工生产医药、染料、农药等产品。它可以用于合成心血管疾病药物、抗生素药品头孢菌素2-氨基噻唑-4-乙酸乙酯等。此外，它还可以通过不对称还原法制备4-氯-3-羟基丁酸乙酯，用于合成他汀类药物或阻滞剂，以及通过不对称Mannich 反应合成手性特窗酸类化合物等[1]。合成方法图1 4-氯乙酰乙酸乙酯的合成路线[2]。该合成方法中使用的溶剂是二氯甲烷（MeCl2）。在将二乙烯酮加入反应器之前，需要在MeCl2中稀释。通过静态混合器在线制备二乙烯酮和MeCl2的混合物。为了控制反应产生的热量，使用封闭的冷却系统对反应器进行集中冷却。在Cl2与二乙烯酮的反应过程中，形成中间产物4-氯-3-氧代丁酰氯（4-CAAC）。4-CAAEt是通过向离开氯化反应器的反应混合物中加入乙醇（EtOH）来生产的。EtOH直接加入酯化反应器中的管道排放。在酯化反应期间，形成4-CAAEt和HCl。然后将二乙烯酮与MeCl2和Cl2气体一起连续加入氯化反应器。反应器转子的速度被控制在200和350rpm之间。为了避免二乙烯酮在储罐中分解，储罐中的温度保持在9-14°C。Cl2通常以相对于二乙烯酮轻过量的量加入。离开氯化反应器的混合物温度为17°C至19°C。反应器中的压力保持在约-0.1至-8毫巴的轻真空下。在加入EtOH的条件下进行混合物的酯化反应。在酯化反应过程中，混合物的温度升高到40-53°C。将HCl引导至使用NaOH操作的洗涤器系统。在MeCl2的闪蒸中，酯化塔的液相通过虹吸管溢流。氯化反应中Cl2的转化率估计为100%。最终用快速柱色谱法纯化产物得到4-氯乙酰乙酸乙酯。合成路线如图1所示。参考文献 [1] 张忠政, 4-氯乙酰乙酸乙酯合成新技术. 山东省,山东汇海医药化工有限公司,2013-04-01. [2] Klegraf, Ellen; et al. Process for the production of 4-chloroacetyl chloride, 4-chloroacetic acid esters, amides and imides. World Intellectual Property Organization, WO2012146604 A1 2012-11-01. 查看更多

#4-氯乙酰乙酸乙酯

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日用化工

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材料科学

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4-羧基苯硼酸有哪些化学性质和应用转化? 4-羧基苯硼酸是一种白色至浅黄色固体粉末，属于苯硼酸类衍生物。它具有显著的酸性，可用于有机合成和医药化学中间体的制备。通过羧基单元和硼原子的高化学转化活性，该物质还可用于合成药物分子、生物活性分子和聚苯乙烯乳胶。化学性质 4-羧基苯硼酸具有显著的酸性，可以与常见的碱性物质结合成盐。它的羧基可以方便地转化为酯基、酰胺单元和酰氯化合物。在强还原剂的作用下，羧基也可以容易地转变为相应的醇类衍生物。此外，4-羧基苯硼酸中的硼酸单元可以通过过渡金属催化的作用与有机卤化物发生交叉偶联反应，从而得到对位官能团化的苯甲酸类衍生物。应用转化 4-羧基苯硼酸可以应用于聚苯乙烯乳胶表面，与稳定剂链发生缩合反应。在有机合成化学中，它可以用于Suzuki偶联反应和酯化反应。此外，该物质还可用于聚乙烯胺衍生化反应。图1 4-羧基苯硼酸的酯化反应为了制备目标产物分子，可以在一个干燥的500毫升反应烧瓶中，将4-羧基苯硼酸（3.0克，18毫摩尔）悬浮在干燥的正丁醇（20毫升）中，然后向混合物中加入浓盐酸（0.5毫升）。将所得的反应混合物加热至回流，并将其保持在回流状态下搅拌反应5小时。反应结束后将所得的反应混合物冷却至室温，然后直接在减压下将混合进行浓缩以除去反应溶剂。所得的残余物溶于乙酸乙酯（100毫升），然后用水进行洗涤（3 x 50毫升）。分离出有机层并将其在无水MgSO4上进行干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行除去溶剂。最后，通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。参考文献 [1] Martinez-Bulit, Pablo; et al Organic & Biomolecular Chemistry (2020), 18(23), 4395-4400. 查看更多

#4-羧基苯硼酸

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化药

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枸橼酸托瑞米芬片的疗效和价格有何不同? 枸橼酸托瑞米芬片是一种用于治疗乳腺癌的激素受体化疗药物，既有国产的，也有进口的。一种新一代抗雌激素抗肿瘤新药由芬兰奥立安药厂生产，属于进口药物，另一种由宁波天衡药业股份有限公司生产，属于国产药物。国产药物在某些药物的疗效甚至比进口药物更好，而且价格也更便宜。枸橼酸托瑞米芬片是一种主要成分为枸橼酸托瑞米芬的西药，呈白色或类白色片状。适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。枸橼酸托瑞米芬片的规格为40mg（按托瑞米芬计）。正确的使用方法是每日1次，每次60mg，肾功能损害者无需调整剂量，肝功能损伤患者慎用本品。尽管枸橼酸托瑞米芬片具有良好的疗效，但某些人群禁忌使用。已知对本品过敏的患者禁止服用，严重血栓栓塞病史的患者不建议使用。患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭的患者禁止长期使用。此外，枸橼酸托瑞米芬片的药物成分具有生殖毒性，孕妇禁止服用。哺乳期女性应避免服用，如有必要，应停止哺乳。患有不稳定的糖尿病和严重功能状况改变、心衰患者应谨慎使用。无论枸橼酸托瑞米芬片是国产还是进口，其主要成分是相同的，因此国产和进口的枸橼酸托瑞米芬片基本没有区别。进口和国产的治疗效果是一样的。根据个人经济情况，建议病人选择购买。查看更多

#托瑞米芬

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冷藏箱在制药行业中的应用情况是怎样的? 制药行业中，许多药品需要保持低温状态，以避免失效或变质。为满足这些需求，冷藏箱成为制药行业中不可缺少的设备之一。那么，冷藏箱在制药行业中的应用情况是怎样的呢？本文将为您介绍冷藏箱的应用情况，帮助您更好地了解冷藏箱在制药行业中的重要性。首先，冷藏箱主要用于药品的储存和保存。许多药品需要在低温环境下储存，以延长保质期和有效期。冷藏箱可以提供稳定的低温环境，满足这些药品的储存需求。此外，在药品的储存过程中，冷藏箱还可以通过温度控制和湿度控制等功能，保证药品的质量和稳定性。其次，冷藏箱也用于药品的运输和配送过程。许多药品需要在低温环境下运输和配送，以保证质量和有效性。冷藏箱可以为这些药品提供稳定的低温环境，保证药品在运输和配送过程中的质量和有效性。在药品的运输和配送过程中，冷藏箱还可以通过温度记录和监控等功能，确保药品的质量和安全性。另外，冷藏箱也用于某些药品的生产过程。某些药品需要在低温环境下进行制备和加工，以保证质量和效果。冷藏箱可以为这些药品提供所需的低温环境，满足生产过程中的需要。最后，冷藏箱还可以用于药品的检测和分析。某些药品需要在低温环境下进行质量检测和分析，以保证质量和有效性。冷藏箱可以为这些药品提供所需的低温环境，方便质量检测和分析。综上所述，冷藏箱在制药行业中应用非常广泛，包括药品的储存和保存、药品的运输和配送、某些药品的生产过程以及药品的检测和分析等方面。查看更多

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5-氯吡嗪-2-羧酸有哪些性质和应用? 5-氯吡嗪-2-羧酸是一种淡黄色固体粉末，在常温常压下不溶于水。它是一种吡嗪类衍生物，常被用作有机合成中间体和医药化学原料。该化合物主要参与氯原子和羧酸的化学转化反应，广泛应用于吡嗪类有机小分子抑制剂和药物分子的合成。性质 5-氯吡嗪-2-羧酸中的羧酸官能团可以与二氯亚砜等试剂发生酰氯化反应，生成酰氯衍生物。此外，它还可以与醇类化合物发生缩合反应，生成酯类衍生物。由于吡嗪环上的氯原子具有缺电子性质，它可以在强亲核试剂的作用下发生亲核取代反应，引入不同官能团。图1 5-氯吡嗪-2-羧酸的酰氯化反应将5-氯吡嗪-2-羧酸与二氯甲烷和草酰氯反应，可以得到目标产物分子5-氯代吡嗪-2-羰基氯。应用 5-氯吡嗪-2-羧酸常被用作有机合成的中间体，它的结构提供了多样的化学反应位点，可以进行不同的官能团转化。通过对这些位点的反应，可以引入不同的官能团，构建复杂的有机分子结构。因此，该化合物成为有机化学家进行合成反应的重要起始物质，为有机合成提供了丰富的工具。参考文献 [1] Pfefferkorn, Jeffrey A.; et al MedChemComm (2011), 2(9), 828-839. 查看更多

#5-氯吡嗪-2-羧酸

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日用化工

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化药

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材料科学

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氨茶碱在制药中的应用是什么? 氨茶碱是一种常用的化合物，广泛应用于制药领域。它属于甲基黄嘌呤类药物，主要用作支气管舒张剂，具有扩张气道的作用。这使得氨茶碱成为治疗呼吸系统疾病的有效药物之一。在制药过程中，氨茶碱可以以口服片剂、胶囊剂或注射剂的形式使用。口服制剂方便使用，可以根据医生的建议和剂量准确地服用。注射剂通常用于急性支气管痉挛的治疗，需要由专业医务人员进行给药。在使用氨茶碱时，剂量的确定非常重要，通常根据患者的具体情况和病情严重程度进行调整。制药公司在选择供应商和生产过程中需要遵循相关的质量控制标准，以确保氨茶碱制剂的质量和疗效符合要求。查看更多

#氨茶碱

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化学学科

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工艺技术

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酰胺化反应条件？酰氯和胺反应很顺利，甚至很剧烈，很容易得到产物，用吡啶或者三乙胺作缚酸剂，不过也要看你的反应物的结构是不是比较复杂或者有没有需要保护的基团！查看更多

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化学学科

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工艺技术

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五氧化二钒对三氧化硫的分解有催化作用吗？ 五氧化二钒是催化剂，会将三氧化硫分解成什么呢？都是最高价了。查看更多

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化学学科

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动植物

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代谢组学植物样本取样求助？ 先冻干，再称量查看更多

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化学学科

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请教一下大神，这个A类错误怎么解决？ 不会应该是你没搞好您能帮我看一下吗？非常感谢查看更多

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咋样和学校谈才能离职成功？按照合同约定进行，如果学校不放人，就尝试要一个不能给的待遇。同城的话，尽量多考虑待遇，资源等多方面关系，尽量以满足需要为准，如果执意离职，晓之以理动之以情，也不要怕撕破脸，目前大政策鼓励人才流动。查看更多

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期刊提交修改稿格式求助？ 就是有高亮标记的修改版和没有标记的修改版查看更多

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高校老师收入真这么低吗? 大部分正高都只是20万左右查看更多

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稿件处于Pre-accept是什么意思？是不是比较有希望接受? 只需要润色下语言就行了查看更多

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化学学科

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求大神帮忙看下图上化合物氢谱对不对？ 我是说理论上的哈 ... 对的，理论上是8，但是包含了一些高沸点溶剂！如果想进一步表征，像楼上说的，去打个质谱！查看更多

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工艺技术

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请问对氯苯腈和格氏试剂反应的温度？氯代烷做的格氏试剂.完全按照工艺上的80度滴加苯腈没有产物.不知道怎么回事.... 格氏试剂做的有问题吗？一般都是溴的比较好做，虽然价格贵一点，不是大生产，不考虑价格的话都应该用溴的查看更多

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化学学科

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液质可以测离子液体和配位的金属复合物吗? 液质就能看出来成键了？这样的说法让人很费解啊质谱上出个A+B的峰能说明点吧查看更多

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简介

职业：杭州欣阳三友精细化工有限公司 - 结构工程师

学校：成都纺织高等专科学校 - 染化系

地区：河北省

个人简介：人类的历史，就是一个不断地从必然王国向自由王国发展的历史。查看更多

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