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结构工程师
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盐酸替扎尼定片的副作用有哪些? 盐酸替扎尼定片是一种常见的药品,常用于减轻肌肉痉挛和改善肌肉疼痛。然而,它也可能引起一些副作用。这些副作用包括人体疼痛、发热、胃部不适、头昏、头痛、青光眼等。因此,使用盐酸替扎尼定片时需要注意观察身体的变化。 盐酸替扎尼定片的作用与功效: 盐酸替扎尼定是一种具有药用价值的化合物,可以改善神经中枢损害导致的筋挛和各种头痛、肌肉疼痛。它还可用作麻醉辅助用药和手术前后的镇静剂。盐酸替扎尼定具有消化吸收优良、血流动力学平稳、副作用轻度的特点,是一种安全有效的药物。 盐酸替扎尼定片的副作用: 1. 使用盐酸替扎尼定片可能会出现全身反应,如发热、颈部疼痛、囊肿等。还可能引起内分泌系统损伤,表现为头痛、心律失常、心绞痛。消化道副作用如腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、黑便。 2. 盐酸替扎尼定片可能导致血液淋巴系统损伤,引起贫血。还可能影响营养成分和新陈代谢,导致水肿、体重下降、肾上腺素功能不全。骨骼系统副作用如眼肌无力、背疼、关节炎。 3. 每个人在使用盐酸替扎尼定片后可能表现出不同的副作用。可能影响泌尿系统,导致憋不住尿、膀胱炎、月经过多。还可能出现一些特殊感觉,如耳聋、中耳炎、虹膜炎。 查看更多
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七钼酸铵有什么用途? 七钼酸铵是一种无色固体,常被称为仲钼酸铵或钼酸铵。它是一种常见的钼化合物之一。 七钼酸铵的用途 七钼酸铵是重要的钼酸铵品种之一,广泛应用于制备催化剂、金属钼、颜料、金属表面处理、缓蚀剂和微量元素肥料等领域。它在石油化工、环保催化剂、分析化学、钼肥和材料制备等领域得到广泛应用。 七钼酸铵的制备方法 高纯七钼酸铵的制备方法包括以下步骤: 步骤一:将焙烧钼精矿用纯水调浆,经超声波辅助加热洗涤后抽滤得到一级滤饼和一级滤液。 步骤二:向一级滤液中加入稀硫酸调节pH值,经保温后过滤得到二级滤液和二级滤饼。 步骤三:向二级滤液中加入萃取剂混合均匀,经微波萃取后得到有机相。采用纯水进行反萃取,得到水相钼酸溶液和反萃取有机相。 步骤四:将一级滤饼与氨水混合,经搅拌后加入磷酸氢二铵的氨溶液,搅拌反应后过滤得到氨浸渣和氨浸液。 步骤五:对氨浸液进行精滤,加入钼酸糊状物后再进行精滤,得到七钼酸铵溶液。 步骤六:将七钼酸铵溶液冷却结晶后过滤,得到结晶滤饼和结晶母液,离心干燥后得到质量纯度不低于99.5%的七钼酸铵。 查看更多
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4-甲氧基-1H-吲唑的制备方法及应用? 简介 4-甲氧基-1H-吲唑是一种含氮杂原子的杂环化合物,其苯环上有一个甲氧基基团,结构相对稳定。它的同系物有5-甲氧基-1H-吲唑和7-甲氧基-1H-吲唑。 制备方法 【1】 在氮气保护下,将BINAP(5.5mol%)、Pd(OAc) 2 (5mol%)和Cs 2 CO 3 (1.4当量)和甲苯(10毫升)加入反应器中。将悬浮液在80°C加热10分钟并加入二苯甲酮腙(2.1当量)。将反应混合物在100°C加热搅拌,使用TLC监控反应进度。反应完成后,将反应液倒入水(20mL)和二氯甲烷(20mL)的混合物中淬灭,然后用硅藻土过滤。分液后,用二氯甲烷萃取水层,用纯化水(320mL)洗涤有机层,经过MgSO 4 干燥后过滤,减压蒸馏得到粗品。将粗品加入含对甲苯磺酸(2或3当量)和二氯甲烷(10mL)的微波小瓶中,密封并在100°C加热。将得到的混合物倒入纯化水(20毫升)中淬灭,并用乙酸乙酯(320毫升)萃取,合并有机层用无水MgSO 4 干燥,过滤,减压蒸馏,通过硅胶色谱纯化。 应用 【2】 制备4-甲氧基-5-硝基-1H-吲唑 在0℃条件下,将H 2 SO 4 (343.47毫克,3.43毫摩尔,186.67微升,98%纯度)滴加到HNO 3 (130.86毫克,1.35毫摩尔,93.47微升,65%纯度)中。然后将该混合物在0℃搅拌10分钟,降温至-15℃将4-甲氧基-1H-吲唑(200毫克,1.35毫摩尔)的H 2 SO 4 (6毫升,98%纯度)溶液加入到H 2 SO 4 和HNO 3 的混合物中。 将混合物在-15℃搅拌20分钟,然后升温至-5℃并搅拌2小时。使用TLC监控反应进程,确认反应完成后,将反应液倒入冷水(10毫升)中并用2M氢氧化钠水溶液处理以将pH调节至8-9,然后用乙酸乙酯(10毫升x3)萃取。合并的有机层用饱和食盐水(20毫升x1)洗涤,经无水Na 2 SO 4 干燥,过滤并减压浓缩,得到残余物。通过硅胶柱纯化残余物,用乙酸乙酯洗脱得到黄色固体状产物(50毫克,15.72%产率)。 制备其他的化工品或者医药中间体 参考文献 【1】Tetrahedron,2014,vol.70,#44,p.8413-8418 【2】WO2019/222173,2019,A1 查看更多
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如何从天然废弃物中提取高品质的香原料? 本文介绍了一种从天然废弃物中提取香原料的工艺,特别是提取香紫苏醇的方法。 香紫苏醇是一种天然原料,可用于合成龙涎香料。目前国内尚未发现生产香紫苏醇的报道。一些厂家通常在提取香紫苏草油后就废弃残渣,而有些厂家则利用残渣提取香紫苏浸膏,但其醇含量较低,只能用于生产低档香料。 本发明的目的是提供一种生产工艺,以便从香紫苏浸膏中提取高品质的天然香原料,为生产高档香料提供物质基础。 本发明的工艺包括以下步骤: 将提油后的香紫苏草残渣溶解于不低于50%的乙醇。 将溶液在-17℃~-20℃的低温下冷冻,并进行过滤。 在滤液中加入适量的活性炭,并进行搅拌和再过滤。 用水稀释滤液使浓度在35%以下,并进行搅拌。 香紫苏醇将呈白色针状结晶析出,将其滤出。 经离心脱水、真空烘干、粉碎过筛后,将产品包装。 本发明中所述滤液稀释后的浓度以15%~25%为宜,这样可取得较好的香紫苏醇得率,并有利于母液的回收。 本发明中所述乙醇浓度以55%~65%为宜。 本发明中所述活性炭的化学计算量一般为4%~6%。 烘干时,压力应≤600毫米汞柱,温度为55℃~65℃。 采用本发明的工艺可提取醇含量≥95%的香紫苏醇。 生产工艺 取30公斤醇含量为42.6%的香紫苏浸膏,用300公斤60%的乙醇溶解后,放入冷冻锅中,在-18℃下冷冻8小时后,过滤得到黄色透明滤液。 将1.5公斤活性炭加入滤液中并搅拌1小时,用120目滤布过滤得到无色透明液。 将液体稀释到20%的浓度,并搅拌24小时。 将析出的白色结晶物用120目滤布滤出,经离心脱水后,放在真空烘箱中,在压力为600毫米汞柱的真空中控温60℃,经6小时后取出,粉碎过筛后进行包装。如此提取的产品,醇含量≥98.5%。 查看更多
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如何制备2,2,3,4,4,4-六氟-1-丁醇? 背景技术 在已知文献中,合成2,2,3,4,4,4-六氟-1-丁醇的方法主要是通过六氟丙烯与甲醇的照光、高热、高压反应。然而,这些方法存在一些问题,例如使用照光反应需要特殊设备,反应温度或压力的突然变化难以控制。采用高热反应需要温度在250°C以上,不适合大规模生产。进行高压反应时,必须精确控制压力,以防止温度或压力的急剧上升导致危险。详细情况可参见美国专利US3927129和国际专利W001023等报道。因此,如何采用一种易于控制的反应形式成为实践中的难点。 发明内容 本发明提出了一种制备2,2,3,4,4,4-六氟-1-丁醇的方法,采用了一种易于控制的、低温、高压的制备方法。在C7H1404的作用下,六氟丙烯与甲醇在40-60°C和250-450psi的条件下进行反应,反应过程中加入氮气进行保护,以维持反应压力。 优选的方法是在反应开始时,六氟丙烯对甲醇的摩尔比为0.2-1,且在反应过程中不再加入六氟丙烯到高压容器中。更优选的方法是六氟丙烯对甲醇的摩尔比为0.3-0.4。 本发明方法中,适合的反应时间为20-40小时。 具体实施方式 下面给出用于举例说明而非限制性的本发明的示例性实施方案。 本发明提出一种2,2,3,4,4,4-六氟-1-丁醇的制备方法,包括在二碳酸二异丙酯过氧化物存在下,将六氟丙烯和甲醇在高压容器中以40-60°C进行反应,以制备2,2,3,4,4,4-六氟-1-丁醇。在反应过程中,可以加入氮气以维持高压容器内的压力。本发明方法的优点是反应不需要同时进行反应和添加制剂的限制,反应过程中温度变化不大,反应较为稳定,可以有效控制反应过程,提高合成效果。 以下是一个实施例,仅作为说明而非限制本发明的范围。 取5克C7H1404和300克甲醇放入500毫升高压容器中,进行除气处理,然后加入300克六氟丙烯进行反应。反应时通过加入氮气使高压容器内的压力达到300psi。10分钟后将温度加热至40°C,保持在此温度下反应M小时,同时监控压力。当压力降至250psi时,通过加入氮气补充至300psi。反应结束后,取出产物溶液并进行蒸馏,收集蒸出的产物96克。 查看更多
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牛磺酸的作用是什么? 牛磺酸是一种对人体健康非常重要的活性物质,它常出现在各种功能性饮料的配料表中。牛磺酸是一种含硫的非蛋白氨基酸,以游离状态存在于人体各个组织器官中,特别是在神经系统、心脏、脑、肝脏、肌肉和视网膜中含量丰富。 牛磺酸的来源 牛磺酸可以通过膳食摄入或者自身合成来获取。 膳食来源:动物性食品是膳食牛磺酸的主要来源,尤其是海鲜类食物含量较高。而植物性食物中的牛磺酸含量几乎为零。 自身合成:机体可以利用含硫氨基酸合成牛磺酸。 补充牛磺酸的好处 促进神经系统发育 牛磺酸在神经系统中含量丰富,能促进神经系统的发育、增殖和分化,参与学习和记忆的调节。 保护心脏 牛磺酸能保护心肌细胞,减轻心肌细胞损伤,保护心脏。 抵抗疲劳 牛磺酸能调节神经递质,使中枢神经系统保持良好的应激状态,延缓中枢疲劳。 根据食品安全国家标准,牛磺酸还可作为营养强化剂添加在各种食品中。因此,我们可以通过食用含有牛磺酸的食物来补充牛磺酸。 资料来源: [1]陈思文,陈岳祥.牛磺酸的抗氧化作用及其与肝病的关系[J].现代医药卫生.2004,20(19):1999-2001 [2]白小琼,孔德义.牛磺酸研究进展[J].中国食物与营养 2011,17(5):78-80. [3]刘芸.牛磺酸的临床应用现状[J].中国医药指南 2009年10月第7卷第20期 查看更多
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苯并菲是什么化合物? 苯并菲,有机化学名称为苯并菲,英文名为Chrysene,常温常压下为无色至米色晶体或粉末,不溶于水。苯并菲是一种有机稠环化合物,紫外光下有荧光,可用于非磁性金属表面探伤用荧光剂、化学仪器紫外线过滤剂、光敏剂及照像感光剂的合成。此外,该物质还可用于染料生产,也可用作农药敌稗的增效剂。需要注意的是,作为一种稠环化合物,苯并菲具有较强的致癌性和毒性,在使用时应格外注意使用人员的安全。 苯并菲的化学性质 苯并菲是一种多环芳烃,分子内含有多个芳香环,分子间有很强的π-π堆积作用,因此其沸点和熔点较高,并且在真空中易升华。苯并菲分子结构中含有多个芳香环,其分子内有丰富的π电子,因此具有较强的紫外吸收和荧光发射特性,可以产生明亮的绿色荧光。苯并菲微溶于醇、醚、二硫化碳和冰醋酸,在25℃时1g苯并菲能溶于1300毫升无水乙醇、480毫升甲苯,在100 ℃时苯并菲在甲苯中约溶解5%,略溶于沸苯,不溶于水。苯并菲具有丰富的电子云密度,可发生一系列芳香亲电取代反应,如氧化反应、硝化反应、磺化反应等。 图1 苯并菲的溴化反应 在一个干燥的反应烧瓶中,将苯并菲溶于干燥的氯仿中,然后将所得的溶液冷却至零度,在零度下往上述反应混合物中缓慢地加入液溴,所得的反应混合物在室温下搅拌反应若干个小时,反应结束后往反应混合物中加入硫代硫酸钠饱和水溶液。将所得的两相溶液在室温下继续搅拌反应若干分钟以除去反应体系中未完全反应的液溴。将上述两相进行分离,分离出水层并用二氯甲烷对其进行萃取三次,合并所有的有机层并用无水硫酸钠干燥,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩,所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化,即可得到溴化的目标产物分子。 苯并菲的应用 苯并菲是一种多环芳香烃化合物,具有独特的光学性质,因此常被用于非磁性金属表面探伤用荧光剂、光敏剂及照像感光剂的合成。苯并菲的分子结构中含有四个苯环,这种分子结构使其具有平面构型和π-π*跃迁的特性,因此具有强烈的吸收和荧光发射特性。苯并菲在紫外光照射下,能够发生吸收和荧光发射,可以产生明亮的绿色荧光,因此被广泛应用于荧光探伤、光敏剂和照像感光剂等领域。苯并菲可以作为光敏剂,通过光诱导的化学反应,使其在分子结构中发生改变,从而实现光化学反应的目的。苯并菲也可以用于染料生产,其结构中具有多环芳香烃的结构,具有丰富的π电子,可作为染料的前体化合物。苯并菲可以通过化学反应引入不同的官能团,如羟基、胺基、酰基等,从而形成不同的化学结构和染色性质,例如可制备出具有不同色彩和亮度的蓝色染料、紫色染料、红色染料等。 苯并菲的致癌性 作为一种稠环化合物,苯并菲分子结构稠密,具有较强的致癌性和毒性。苯并菲的致癌作用主要是由于其分子中含有多个芳香环,这些芳香环能够与DNA结合形成加合物,导致DNA损伤和突变,从而引发癌症等疾病。同时,苯并菲还具有一定的毒性,可能对人体的神经系统、呼吸系统、消化系统等造成损伤和危害。因此,在使用苯并菲时,需要格外注意使用人员的安全,采取相应的安全措施和防护措施,避免接触皮肤和吸入其气体或粉尘。同时,在苯并菲的生产、储存和处理过程中,也需要采取相应的环保措施,避免对环境造成污染和危害。 参考文献 [1] Murai, Masahito; et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2019), 55(16), 2332-2335. [2] 孔翔飞 , 苯并菲衍生物及其应用, 中国发明专利, 公开号:WO2013189171. 查看更多
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艾叶提取物有哪些作用和功效? 艾叶所含化学物质赋予了它药用功能,经过研究发现,艾蒿主要含有挥发油、黄酮、桉叶烷、三萜类和微量化学元素等成分。艾草具有以下几种功效: 1、具有抗菌和抗病毒作用 艾蒿对多种细菌和病毒具有抑制作用,包括炭疽杆菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌等。艾叶烟熏还能减少空气中的菌落数量,并抑制多种病毒的生长。此外,艾叶对多种真菌也有抑制作用。 2、具有抗肿瘤作用 艾叶提取物能够抑制肝癌细胞的生长,并增强免疫系统的抗癌作用。野艾叶和蕲艾的提取物也显示出对人癌细胞株的抑制作用。 3、具有护胆利胆的功效 艾叶能够抑制伤寒杆菌和痢疾杆菌等病菌的生长,同时还能软化血管、缓解三叉神经痛,并对呼吸系统疾病、关节炎、过敏性皮肤病和慢性肝炎等疾病有治疗作用。 4、具有平喘、镇咳和祛痰的功效 艾叶提取物含有萜品烯醇,具有明显的祛痰、镇咳、平喘和消炎作用,对药物性哮喘有保护作用。 5、具有止血作用 艾叶提取物能够降低毛细血管的通透性,抗纤维蛋白溶解,从而起到止血的作用。 6、具有抗凝血作用 研究发现,艾叶的水提取物能够抑制血小板的聚集,其中的β-谷菑醇和5,7-二羟基-6,3,4-三甲基黄酮是起到抑制血小板聚集作用的有效成分。 7、对中枢神经系统的作用 艾叶提取物具有明显的镇静作用,能够延长睡眠时间。此外,它还对心脏具有抑制作用,并能够保护豚鼠免受过敏性休克的影响。 8、具有补体激活作用 艾叶的热水提取物能够降低血清的补体值,这是由于它具有强烈的补体活性。此外,研究还发现艾叶水提液能够诱生干扰素。 9、具有抗过敏作用 艾叶提取物能够抑制过敏介质的释放,从而发挥抗过敏的作用。 参考文献 [1]全国中草药汇编(上册) [M] . 北京: 人民卫生出版社, 1976: 27. [2]周峰, 秦路平, 连桂芳,郑清明.艾叶的化学成分、生物活性和植物资源[J] . 药学实践杂志, 2000, 2: 96. [3]温瑞兴, 李 文, 周向东. 艾叶炮制品及其有效成分对血小板聚集性的影响[J] . 中国中药杂志, 1992, 17 (7) : 406. [4]李 慧. 艾叶的药理研究进展及开发应用[J] . 基层中药杂志,2002, 16(3) : 51. 查看更多
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苯并呋喃-2-硼酸的合成方法及应用? 苯并呋喃-2-硼酸是一种常温常压下的黄白色或黄色固体,可溶于水,需要低温(-20度)保存。作为苯并呋喃类衍生物,它在有机合成和医药化学中间体中具有重要应用。 合成方法 图1 展示了苯并呋喃-2-硼酸的合成路线。 合成过程中,将2-溴苯并呋喃(5.0mmol)溶解在干燥的四氢呋喃中,冷却至-78度后,慢慢滴加正丁基锂(5.5mmol,2.43M,1.1当量),搅拌反应混合物约30分钟。随后,滴加硼酸三异丙酯(10毫摩尔,2.0当量),继续搅拌反应混合物30分钟。将反应体系升温至零度,在0度下搅拌反应混合物1小时。反应结束后,用1M盐酸淬灭反应,用乙酸乙酯萃取反应混合物,通过干燥和过滤得到目标产物苯并呋喃-2-硼酸。 图2 展示了另一种合成苯并呋喃-2-硼酸的方法。 在-78度下,将2.4M的正丁基锂的正己烷溶液(2.5mL,6.0mmol)缓慢加入苯并呋喃(5.0mmol)在四氢呋喃(20mL)的溶液中,搅拌反应1小时。然后滴加三异丙基硼酸酯(1.4毫升,6.0毫摩尔),在-78°C下继续搅拌30分钟,然后在室温下搅拌30分钟。反应结束后,用2N盐酸水溶液处理混合物,将混合物倒入水中,再用乙酸乙酯萃取水溶液,分离出有机层,经过干燥和过滤得到目标产品。 用途 苯并呋喃-2-硼酸可用作医药化学和有机合成中间体,用于制备药物分子和生物活性分子。在有机合成转化中,苯并呋喃中的硼酸单元可以与芳基卤化物进行Suzuki偶联反应,得到相应的芳基化产物。此外,苯并呋喃-2-硼酸中的硼酸单元还可进行自偶联反应、氧化反应和碘化反应。 参考文献 [1] Music, Arif et al Chemistry - A European Journal, 27(13), 4322-4326; 2021 [2] Wu, Deyan et al Tetrahedron Letters, 56(29), 4383-4387; 2015 查看更多
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盐酸多塞平的药理作用和适应症是什么? 盐酸多塞平是一种药物,具有抗忧郁和抗焦虑的作用。它主要用于治疗抑郁症、神经官能症和焦虑抑郁为主的神经症。此外,它还可以用于更年期精神病、躯体性疾病和慢性酒精性神病的治疗。盐酸多塞平常见的剂型有片剂和乳膏剂。 盐酸多塞平的适应症是什么? 盐酸多塞平常用于治疗抑郁症和焦虑抑郁为主的神经症。它还可以用于更年期精神病,对躯体性疾病和慢性酒精性神病也有效。此外,盐酸多塞平的乳膏剂也可以用于治疗慢性单纯性苔藓、湿疹、过敏性皮炎和特应性皮炎等。 盐酸多塞平的药理作用是什么? 盐酸多塞平具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂。它对小鼠的全身性瘙痒和皮肤血管通透性有明显的抑制作用。盐酸多塞平还表现出较好的抗过敏作用。 使用盐酸多塞平需要注意什么? 在使用盐酸多塞平时,对于肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年人或心血管疾患患者需要慎重使用,并在使用期间监测心电图。盐酸多塞平不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天才能使用。如果患者出现转向躁狂倾向,应立即停药。在用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或从事高空作业。同时,使用盐酸多塞平期间应定期检查血象、心脏、肝脏和肾脏功能。 对于孕妇和哺乳期妇女,使用盐酸多塞平需要慎重。儿童使用盐酸多塞平也需要慎重。老年人使用盐酸多塞平时,应从小剂量开始,并根据病情酌减用量。 如果发生药物过量,可能会出现中毒症状,如心脏传导阻滞、心律失常和呼吸抑制。处理药物过量时,可以进行催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。 盐酸多塞平与其他药物的相互作用 盐酸多塞平与舒托必利合用可能增加室性心律失常的危险。与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时,中枢神经抑制作用会增强。与肾上腺素、去甲肾上腺素合用可能导致高血压和心律失常。与可乐定合用时,可乐定的抗高血压作用会减弱。与抗惊厥药合用时,可能降低抗惊厥药的作用。与氟西汀或氟伏沙明合用时,可能增加两者的血浆浓度,出现惊厥和不良反应增加。与阿托品类合用时,不良反应可能增加。与单胺氧化酶抑制剂合用时,可能发生高血压。 盐酸多塞平的药代动力学 1.盐酸多塞平片 盐酸多塞平口服吸收好,生物利用度为13-45%。它的半衰期为8-12小时,表观分布容积为9-33L/kg。盐酸多塞平主要在肝脏代谢,生成关甲幕化物作为活性代谢产物。代谢物通过肾脏排泄,老年人对盐酸多塞平的代谢和排泄能力下降。 2.盐酸多塞平乳膏 盐酸多塞平乳膏局部外用后,可在血液中检测到有意义的药物浓度。盐酸多塞平代谢迅速,主要在肝脏中进行去甲基反应,生成去甲基多塞平作为最初的活性代谢物。多塞平和去甲基多塞平的代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应和与葡糖醛酸的结合反应。代谢物主要以游离和结合方式从尿液排泄。盐酸多塞平在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合。它可以越过血脑屏障和胎盘屏障。 查看更多
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3-硝基邻苯二甲酸的应用领域及优势? 3-硝基邻苯二甲酸在农药、染料、医药和功能材料等领域有广泛应用。国内主要用于生产心血管药物和抗高血压药物的起始原料,国外还用于生产抗肿瘤药物和农药除草剂等。本技术采用苯酐和硫-硝混酸作为原料,在催化剂的作用下实现了选择性硝化反应,生产出高纯度的3-硝基邻苯二甲酸。在温度不超过1000℃的条件下,苯酐的转化率超过95%,3-硝基邻苯二甲酸的选择性超过98%。催化剂可以多次循环使用,降低了生产成本。 技术优势 ①采用选择性催化剂,3-硝基邻苯二甲酸的选择性高,副产物少; ②后处理简单,废酸排放量少,对环境友好; ③具有良好的经济效益,生产成本可降低50-60%。该技术在选择性催化剂的作用下,苯酐与硫-硝混酸反应,只生成3-硝基邻苯二甲酸,不生成4-硝基邻苯二甲酸。这减少了后处理中的结晶分离和原料的浪费,大大降低了生产成本。生产1吨3-硝基邻苯二甲酸只需要0.65吨的苯酐。此外,硫酸可以循环使用,减少了废酸排放量,对环境保护有利。 应用前景 目前,中国生产的3-硝基邻苯二甲酸占全球60%的市场份额,印度占20%,其他不发达国家占20%。全球对3-硝基邻苯二甲酸的年需求量约为1000吨,需求量大,应用前景广阔。由于本技术具有低成本生产的优势,具备较强的市场竞争力。 查看更多
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4-氯乙酰乙酸乙酯的合成方法是什么? 4-氯乙酰乙酸乙酯的合成方法是什么? 4-氯乙酰乙酸乙酯(Ethyl 4-Chloroacetoacetate)是一种重要的医药中间体,常用于化工生产医药、染料、农药等产品。它可以用于合成心血管疾病药物、抗生素药品头孢菌素2-氨基噻唑-4-乙酸乙酯等。此外,它还可以通过不对称还原法制备4-氯-3-羟基丁酸乙酯,用于合成他汀类药物或阻滞剂,以及通过不对称Mannich 反应合成手性特窗酸类化合物等[1]。 合成方法 图1 4-氯乙酰乙酸乙酯的合成路线[2]。 该合成方法中使用的溶剂是二氯甲烷(MeCl2)。在将二乙烯酮加入反应器之前,需要在MeCl2中稀释。通过静态混合器在线制备二乙烯酮和MeCl2的混合物。为了控制反应产生的热量,使用封闭的冷却系统对反应器进行集中冷却。在Cl2与二乙烯酮的反应过程中,形成中间产物4-氯-3-氧代丁酰氯(4-CAAC)。4-CAAEt是通过向离开氯化反应器的反应混合物中加入乙醇(EtOH)来生产的。EtOH直接加入酯化反应器中的管道排放。在酯化反应期间,形成4-CAAEt和HCl。然后将二乙烯酮与MeCl2和Cl2气体一起连续加入氯化反应器。反应器转子的速度被控制在200和350rpm之间。为了避免二乙烯酮在储罐中分解,储罐中的温度保持在9-14°C。Cl2通常以相对于二乙烯酮轻过量的量加入。离开氯化反应器的混合物温度为17°C至19°C。反应器中的压力保持在约-0.1至-8毫巴的轻真空下。在加入EtOH的条件下进行混合物的酯化反应。在酯化反应过程中,混合物的温度升高到40-53°C。将HCl引导至使用NaOH操作的洗涤器系统。在MeCl2的闪蒸中,酯化塔的液相通过虹吸管溢流。氯化反应中Cl2的转化率估计为100%。最终用快速柱色谱法纯化产物得到4-氯乙酰乙酸乙酯。合成路线如图1所示。 参考文献 [1] 张忠政, 4-氯乙酰乙酸乙酯合成新技术. 山东省,山东汇海医药化工有限公司,2013-04-01. [2] Klegraf, Ellen; et al. Process for the production of 4-chloroacetyl chloride, 4-chloroacetic acid esters, amides and imides. World Intellectual Property Organization, WO2012146604 A1 2012-11-01. 查看更多
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4-羧基苯硼酸有哪些化学性质和应用转化? 4-羧基苯硼酸是一种白色至浅黄色固体粉末,属于苯硼酸类衍生物。它具有显著的酸性,可用于有机合成和医药化学中间体的制备。通过羧基单元和硼原子的高化学转化活性,该物质还可用于合成药物分子、生物活性分子和聚苯乙烯乳胶。 化学性质 4-羧基苯硼酸具有显著的酸性,可以与常见的碱性物质结合成盐。它的羧基可以方便地转化为酯基、酰胺单元和酰氯化合物。在强还原剂的作用下,羧基也可以容易地转变为相应的醇类衍生物。此外,4-羧基苯硼酸中的硼酸单元可以通过过渡金属催化的作用与有机卤化物发生交叉偶联反应,从而得到对位官能团化的苯甲酸类衍生物。 应用转化 4-羧基苯硼酸可以应用于聚苯乙烯乳胶表面,与稳定剂链发生缩合反应。在有机合成化学中,它可以用于Suzuki偶联反应和酯化反应。此外,该物质还可用于聚乙烯胺衍生化反应。 图1 4-羧基苯硼酸的酯化反应 为了制备目标产物分子,可以在一个干燥的500毫升反应烧瓶中,将4-羧基苯硼酸(3.0克,18毫摩尔)悬浮在干燥的正丁醇(20毫升)中,然后向混合物中加入浓盐酸(0.5毫升)。将所得的反应混合物加热至回流,并将其保持在回流状态下搅拌反应5小时。反应结束后将所得的反应混合物冷却至室温,然后直接在减压下将混合进行浓缩以除去反应溶剂。所得的残余物溶于乙酸乙酯(100毫升),然后用水进行洗涤(3 x 50毫升)。分离出有机层并将其在无水MgSO4上进行干燥,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行除去溶剂。最后,通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] Martinez-Bulit, Pablo; et al Organic & Biomolecular Chemistry (2020), 18(23), 4395-4400. 查看更多
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枸橼酸托瑞米芬片的疗效和价格有何不同? 枸橼酸托瑞米芬片是一种用于治疗乳腺癌的激素受体化疗药物,既有国产的,也有进口的。一种新一代抗雌激素抗肿瘤新药由芬兰奥立安药厂生产,属于进口药物,另一种由宁波天衡药业股份有限公司生产,属于国产药物。国产药物在某些药物的疗效甚至比进口药物更好,而且价格也更便宜。 枸橼酸托瑞米芬片是一种主要成分为枸橼酸托瑞米芬的西药,呈白色或类白色片状。适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。 枸橼酸托瑞米芬片的规格为40mg(按托瑞米芬计)。正确的使用方法是每日1次,每次60mg,肾功能损害者无需调整剂量,肝功能损伤患者慎用本品。 尽管枸橼酸托瑞米芬片具有良好的疗效,但某些人群禁忌使用。已知对本品过敏的患者禁止服用,严重血栓栓塞病史的患者不建议使用。患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭的患者禁止长期使用。 此外,枸橼酸托瑞米芬片的药物成分具有生殖毒性,孕妇禁止服用。哺乳期女性应避免服用,如有必要,应停止哺乳。患有不稳定的糖尿病和严重功能状况改变、心衰患者应谨慎使用。 无论枸橼酸托瑞米芬片是国产还是进口,其主要成分是相同的,因此国产和进口的枸橼酸托瑞米芬片基本没有区别。进口和国产的治疗效果是一样的。根据个人经济情况,建议病人选择购买。 查看更多
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冷藏箱在制药行业中的应用情况是怎样的? 制药行业中,许多药品需要保持低温状态,以避免失效或变质。为满足这些需求,冷藏箱成为制药行业中不可缺少的设备之一。那么,冷藏箱在制药行业中的应用情况是怎样的呢?本文将为您介绍冷藏箱的应用情况,帮助您更好地了解冷藏箱在制药行业中的重要性。 首先,冷藏箱主要用于药品的储存和保存。许多药品需要在低温环境下储存,以延长保质期和有效期。冷藏箱可以提供稳定的低温环境,满足这些药品的储存需求。此外,在药品的储存过程中,冷藏箱还可以通过温度控制和湿度控制等功能,保证药品的质量和稳定性。 其次,冷藏箱也用于药品的运输和配送过程。许多药品需要在低温环境下运输和配送,以保证质量和有效性。冷藏箱可以为这些药品提供稳定的低温环境,保证药品在运输和配送过程中的质量和有效性。在药品的运输和配送过程中,冷藏箱还可以通过温度记录和监控等功能,确保药品的质量和安全性。 另外,冷藏箱也用于某些药品的生产过程。某些药品需要在低温环境下进行制备和加工,以保证质量和效果。冷藏箱可以为这些药品提供所需的低温环境,满足生产过程中的需要。 最后,冷藏箱还可以用于药品的检测和分析。某些药品需要在低温环境下进行质量检测和分析,以保证质量和有效性。冷藏箱可以为这些药品提供所需的低温环境,方便质量检测和分析。 综上所述,冷藏箱在制药行业中应用非常广泛,包括药品的储存和保存、药品的运输和配送、某些药品的生产过程以及药品的检测和分析等方面。 查看更多
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5-氯吡嗪-2-羧酸有哪些性质和应用? 5-氯吡嗪-2-羧酸是一种淡黄色固体粉末,在常温常压下不溶于水。它是一种吡嗪类衍生物,常被用作有机合成中间体和医药化学原料。该化合物主要参与氯原子和羧酸的化学转化反应,广泛应用于吡嗪类有机小分子抑制剂和药物分子的合成。 性质 5-氯吡嗪-2-羧酸中的羧酸官能团可以与二氯亚砜等试剂发生酰氯化反应,生成酰氯衍生物。此外,它还可以与醇类化合物发生缩合反应,生成酯类衍生物。由于吡嗪环上的氯原子具有缺电子性质,它可以在强亲核试剂的作用下发生亲核取代反应,引入不同官能团。 图1 5-氯吡嗪-2-羧酸的酰氯化反应 将5-氯吡嗪-2-羧酸与二氯甲烷和草酰氯反应,可以得到目标产物分子5-氯代吡嗪-2-羰基氯。 应用 5-氯吡嗪-2-羧酸常被用作有机合成的中间体,它的结构提供了多样的化学反应位点,可以进行不同的官能团转化。通过对这些位点的反应,可以引入不同的官能团,构建复杂的有机分子结构。因此,该化合物成为有机化学家进行合成反应的重要起始物质,为有机合成提供了丰富的工具。 参考文献 [1] Pfefferkorn, Jeffrey A.; et al MedChemComm (2011), 2(9), 828-839. 查看更多
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氨茶碱在制药中的应用是什么? 氨茶碱是一种常用的化合物,广泛应用于制药领域。它属于甲基黄嘌呤类药物,主要用作支气管舒张剂,具有扩张气道的作用。这使得氨茶碱成为治疗呼吸系统疾病的有效药物之一。 在制药过程中,氨茶碱可以以口服片剂、胶囊剂或注射剂的形式使用。口服制剂方便使用,可以根据医生的建议和剂量准确地服用。注射剂通常用于急性支气管痉挛的治疗,需要由专业医务人员进行给药。 在使用氨茶碱时,剂量的确定非常重要,通常根据患者的具体情况和病情严重程度进行调整。制药公司在选择供应商和生产过程中需要遵循相关的质量控制标准,以确保氨茶碱制剂的质量和疗效符合要求。 查看更多
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酰胺化反应条件? 酰氯和胺反应很顺利,甚至很剧烈,很容易得到产物,用吡啶或者三乙胺作缚酸剂,不过也要看你的反应物的结构是不是比较复杂或者有没有需要保护的基团!查看更多
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五氧化二钒对三氧化硫的分解有催化作用吗? 五氧化二钒是催化剂,会将三氧化硫分解成什么呢?都是最高价了。 查看更多
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代谢组学植物样本取样求助? 先冻干,再称量 查看更多
简介
职业:杭州欣阳三友精细化工有限公司 - 结构工程师
学校:成都纺织高等专科学校 - 染化系
地区:河北省
个人简介:人类的历史,就是一个不断地从必然王国向自由王国发展的历史。查看更多
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