4-(1-苄基哌嗪)哌啶二盐酸盐的用途及制备方法? 4-(1-苄基哌嗪)哌啶二盐酸盐是一种常用的医药合成中间体。当吸入4-(1-苄基哌嗪)哌啶二盐酸盐时,应将患者移到新鲜空气处。如果发生皮肤接触,应立即脱去污染的衣着,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果发生眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。如果误食,应立即漱口,但不要催吐,应立即就医。 制备方法 4-(1-苄基哌嗪)哌啶二盐酸盐可用于制备3-哌嗪-1-基-1基-氮杂双环2,2,21辛烷。首先,在300mL二氯甲烷(DCM)中加入5.0g(30.0mmol)1-氮杂双环[2.2.2]octan-3-one(用作盐酸盐)和5.9mL(33.3mmol)4-(1-苄基哌嗪)哌啶二盐酸盐的溶液,室温下搅拌1小时。然后,在冰冷条件下,分批加入10.0g(65.9mmol)三乙酰氧基硼氢化钠,并在室温下搅拌过夜。将反应混合物与15%K2CO3溶液混合并在室温下搅拌1小时。分离水相和有机相,经过MgSO4干燥。去除干燥剂和溶剂后,通过色谱法纯化残留物。产物为3-哌嗪-1-基-1基-氮杂双环2,2,21辛烷,产率为2.0克(理论值的23%)。 主要参考资料 [1] (WO2005103037) SELECTED CGRP ANTAGONISTS, METHODS FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS 查看更多