α-酮戊二酸：真的有抗衰老的功效吗? 近年来，关于α-酮戊二酸（Alpha-ketoglutarate，AKG）的抗衰老研究逐渐增多。去年，美国佛罗里达药物公司Ponce De Lon Health（简称PDL）公布了一项实验报告，声称服用该公司的含有AKG的药物可以使试验者的生理年龄平均降低8.5岁。这一消息引起了广泛关注，但是否有更加严谨的论文证明了AKG的抗衰老功效呢？ 2020年发表于Nature子刊Nature Reviews Molecular Cell Biology的一篇论文"The ageing epigenome and its rejuvenation"从表观遗传的角度分析了主流延寿策略的作用原理，其中提到AKG可以激活两种去甲基化酶JMJD3和PHF8，从而延长线虫的寿命。 此外，2020年发表于Cell子刊Cell Metabolism的一篇论文"Alpha-Ketoglutarate, the Metabolite that Regulates Aging in Mice"研究发现，给小鼠喂食AKG可以降低系统性炎症细胞因子水平，改善小鼠的毛色、毛发状况、步态和脊柱后凸，并且有助于保持肌肉质量、步态和握力，同时减少肿瘤发生并改善眼睛健康。此外，AKG还可以延长小鼠的寿命。 AKG是三羧酸循环中的一个重要环节，不仅是代谢中间产物，还是多种氨基酸、维生素和有机酸的生物合成前体。动物实验显示，AKG口服安全性良好。相比于二甲双胍、雷帕霉素等主流抗衰老药物，AKG更易获得，因此抗衰老发烧友可以考虑使用。 需要注意的是，市面上的健身补剂中添加的是精氨酸-α-酮戊二酸，而Ponce De Lon Health公司所用的是α-酮戊二酸钙，大家在购买时要注意辨别。 参考文献： Zhang W, Qu J, Liu G H, et al. "The ageing epigenome and its rejuvenation." Nature Reviews Molecular Cell Biology, 2020, 21(3). Rhoads T W, Anderson R M. "Alpha-Ketoglutarate, the Metabolite that Regulates Aging in Mice." Cell Metabolism, 2020. 查看更多
3-氨基-5-巯基-1，2，4-三氮唑的合成及应用？ 新型3-氨基-5-巯基-1，2，4-三氮唑及其衍生物在酸性水溶液中具有选择性吸附和去除铅离子的能力。本文介绍了一种制备该化合物的合成路线，并探讨了其在金属腐蚀保护方面的应用。 合成方法 将氨基胍碳酸氢盐和硫氰酸铵与蒸馏水混合后，通过加热和真空蒸馏除去水分。随后加入盐酸和NaOH水溶液进行反应，最终通过过滤和结晶得到纯品。 将肼和氰化碳酰亚胺二硫酸钾在乙醇中反应，通过过滤和结晶得到目标产物。 应用领域 3-氨基-5-巯基-1，2，4-三氮唑在金属腐蚀保护方面具有良好的效果。研究结果表明，该化合物在NaCl介质中具有较高的保护效率，并能形成缓蚀膜提供腐蚀保护。此外，通过对其在铜上的吸附行为的研究，发现3-氨基-5-巯基-1，2，4-三氮唑在电分析化学、分子电子学和电致变色器件等领域具有潜在应用价值。 参考文献 [1] H. Ji, C. Xiong, C. Xue, X. Zhou, New 3-amino-5-mercapto-1,2,4-triazole derivative for selective adsorption and removal of lead ions in acidic aqueous solution, is prepared by cutting pomelo peel into small pieces and drying, and grinding to powder using small ball mill. [2] G. Rajkumar, M.G. Sethuraman, Electrochemical synthesis of poly-3-amino-5-mercapto-1,2,4-triazole on copper and its protective effect in 3.5 % NaCl medium, RESEARCH ON CHEMICAL INTERMEDIATES 41(11) (2015) 8041-8055. [3] Z. Fan, J. Shi, X. Bao, Synthesis and antimicrobial evaluation of novel 1,2,4-triazole thioether derivatives bearing a quinazoline moiety, Mol. Diversity 22(3) (2018) 657-667. [4] K. Tang, W. Xu, S. Zhou, Preparation and use of N, S-containing metal organic framework material, Hunan Institute of Science and Technology, Peop. Rep. China . 2022, p. 7pp. 查看更多
2-氯-5-氯甲基吡啶的合成方法有哪些? 2-氯-5-氯甲基吡啶的合成方法有哪些？ 简介 2-氯-5-氯甲基吡啶(简称CCMP)是一种重要的医药中间体和合成吡啶类农药原药如吡虫啉(imidacloprid)、啶虫脒(acetamiprid)、氟啶胺(fluazinam)等的重要中间体。现已报道的CCMP合成路线主要分为以下3类：1)以3-甲基吡啶为原料的合成路线，该路线需经过环氯化一步，产品含量较低，生产成本较高；2)以烟酸及其衍生物为原料的合成路线，该路线反应步骤相对较长，原料价格相对昂贵，生产成本较高；3)环合法，包括吗啉路线、苄胺路线和环戊二烯路线[1]。 合成 图1 2-氯-5-氯甲基吡啶的合成路线 方法一：将2-氯吡啶基-4-亚甲基二乙基膦酸酯溶解在CH2Cl2（20 mL）和过量的亚硫酰氯（5-10 mL）中。将溶液回流1小时。将溶液冷却至室温。在真空中除去挥发物。用饱和NaHCO3中和残留物。用CH2Cl2（3 x 40 mL）提取残留物。合并有机物。用MgSO4干燥有机物。过滤有机物。将有机物浓缩至3-5 mL。通过二氧化硅塞纯化产物（用CH2Cl2洗脱）。再次在真空中除去挥发物得到目标化合物2-氯-5-氯甲基吡啶。合成路线如图1所示[2]。 方法二：在回流1小时之前，将结晶醇溶于CH2Cl2（20毫升）和过量的亚硫酰氯（5-10毫升）中。冷却至室温后，真空除去挥发物，残留物用饱和NaHCO3中和，然后用CH2Cl2（3 x 40mL）萃取。合并有机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩至3-5mL，然后通过二氧化硅塞纯化（用CH2Cl2洗脱）。最终得到产品2-氯-5-氯甲基吡啶。合成路线如图1所示。 图2 2-氯-5-氯甲基吡啶的合成路线 将2-氯烟酸（3.00 g）溶于干燥四氢呋喃（60 mL）中。将溶液冷却至0°C。将氢化铝锂（870 mg，23.0 mmol）加入到搅拌的反应中。将溶液加热回流4小时。依次加入湿四氢呋喃（5 mL）和水（50 mL，小心），使反应混合物骤冷。用硅藻土过滤混合物。在真空中除去挥发物。通过快速色谱法（SiO2，CH2Cl2，然后是EtOAc）纯化产物得到2-氯-5-氯甲基吡啶。合成路线如图2所示。 参考文献 [1]杜友兴,何立.2-氯-5-氯甲基吡啶的绿色合成工艺[J].农药,2019,58(12):878-881+884.DOI:10.16820/j.cnki.1006-0413.2019.12.005. [2]Hickey, James L.; et al. Diagnostic Imaging Agents for Alzheimer's Disease: Copper Radiopharmaceuticals that Target Aβ Plaques. Journal of the American Chemical Society (2013), 135(43), 16120-16132. 查看更多
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