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如何合成西司他丁?
本研究旨在探讨有效的合成方法,用于制备西司他丁,该化合物在医药领域具有重要的应用潜力。 简述: 西司他丁 为肾脱氢二肽酶抑制剂,它与亚胺培南制成的复合剂泰能是第一个应用于临床的新型碳青霉烯类抗生素,不仅具有极强的广谱抗菌活性,还具有 β-内酰胺酶抑制作用,是目前抗重症感染的首选药物和全球畅销药之一。其结构如图所示: 合成: ( 1) 在氮气保护下,在 10-25℃中投入19.45g镁片,96m1四氢呋喃,加入1%1,2-二溴乙烷活化镁片,搅拌30分钟,然后滴加103.39g 1-溴-5-氯戊烷,记时至少1小时,在25℃搅拌2小时;产生格氏试剂1-溴化镁-5-氯戊烷的四氢呋喃溶液; ( 2)当镁片完全溶解在溶液中后,用盐水将反应液冷却到-15℃,将反应液加到233.82g草酸二乙酯和186ml四氢呋喃中;维持温度在-20-0℃,并搅拌1-2小时;HPLC、TLC或GC监测反应完全,温度低于25℃下慢慢加入3N盐酸200ml到反应液中,再加入400ml乙酸乙酯,分层,有机层用50g硫酸钠干燥并过滤,真空下蒸出溶剂得到7-氯-2-氧代庚酸乙酯; ( 3)在500ml甲苯中,加入(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺100g(0.884mol),加入270g7-氯-2-氧代庚酸乙酯(1.306mol)和1.5g对甲基苯磺酸(7.9mmol),加热回流18-25小时,冷却到0-15℃加入含有140g氢氧化钠(3.5mol)和500ml水的混合液,在20-35℃下继续搅拌8小时,直到酯层消失;分离甲苯,水层用甲苯洗涤,用6N盐酸调节水层PH到4.0-4.5,并用1000ml甲苯提取;含7-氯-2[[(1s)甲酰胺-2,2-二甲基环丙烷]]-2-庚烯酸的甲苯层用1000ml水洗涤,分层,在此反应液中,异构体比例为Z:E=90:10%;上述步骤得到的甲苯层用1000ml浓盐酸在25-30℃搅拌3-6小时直到E异构体消失,甲苯层用1000ml水和1000ml盐水洗涤,200克硫酸钠干燥后,减压下体积浓缩到50%;在50℃下加入1000mL混合试剂(正己烷/二异丙醚=1/3),慢慢冷却到0-5℃,过滤并用200ml 正己烷洗涤,即得Z-7-氯-2[[(1S)-2,2-二甲基环丙烷]甲酰胺]-2-庚烯酸; ( 4)将90g氢氧化钠(2.25mol)溶解在1000ml纯水中,加入L-半胱氨酸盐酸盐水合物96g(0.55mol)和136克Z-7 -氯-2[[(1S)甲酰胺-2,2-二甲基环丙烷]]-2-庚烯酸(0.5mol)在20-35℃搅拌直到Z-7-氯-2[[(1S)甲酰胺-2,2-二甲基环丙烷]]-2-庚烯酸消失;反应完成后用500ml二氯甲烷洗涤,分离水层,14克活性炭脱色20-40分钟后过滤,滤液加入1000ml纯水,用3N盐酸调节PH到2.5-4,室温下搅拌24小时;过滤并用200ml纯水和500ml丙酮各洗涤一次,得到西司他丁。 参考文献: [1]崔天放,姜军强,奥志华. 西司他丁关键中间体的合成研究进展 [J]. 科技导报, 2012, 30 (35): 74-79. [2]石晓华,王海峰,陈新志等. 西司他丁合成新工艺 [J]. 河北化工, 2007, (12): 44-46. [3]江西金顿香料有限公司. 一种西司他丁酸的制备方法. 2013-01-16.
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精细化工
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材料科学
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如何合成邻三氟甲基苯甲醛?
邻三氟甲基苯甲醛是一种重要的合成中间体,具有广泛的应用前景。本文将介绍如何有效地制备邻三氟甲基苯甲醛,以期为该化合物的制备和应用提供指导和参考。 背景:近年来,含氟医药、农药成为研究热点,在有机化合物中引进氟原子, 可以使化合物获得高生物活性和特殊的治疗效果;加之公认含氟化合物对环境的 污染较小、用量少、药效高、毒性低、副作用小和代谢能力强等特点,所以含氟药物及中间体的发展仍然非常迅速、并很受世人所青睐。 邻三氟甲基苯甲醛是一种重要的含氟中间体,相对密度: 1.320 ,折射率: 1.4660 ,沸点: 70-71 ℃ (16 mmHg) ,外观与性状为透明无色至略黄色液体。 制备: 1. 方法一:在催化剂的作用下,将含邻三氟甲基二氯甲基苯、邻三氟甲基氯氟甲基苯和邻三氟甲基二氟甲基苯的混合物与水进行水解反应;水解反应的温度为 80 ~ 150℃ ;催化剂的质量为所述的混合物的质量的 0.01 %~ 10 %;即可。该制备方法原料廉价易得、成本低、废水少、能耗低、操作简单,可适用于工业化生产。 2. 方法二:杨茂生等人报道的方法为在 C1-C4 的直链饱和一元脂肪酸和碱金属的 C1-C4 的直链饱和一元脂肪酸盐的作用下,将邻三氟甲基二氯甲苯和水进行水解反应,即可;水解反应的温度为 150℃-190℃ ;水解反应的压强为 0.3MPa-0.78MPa 。杨茂生等人还报道了一种邻三氟甲基苯甲醛中间体的制备方法,步骤包括:在卤化锑的催化下,将邻三氯甲基二氯甲苯与氟化氢进行选择性氟化反应;氟化氢的物质的量为邻三氯甲基二氯甲苯的 2-6 倍;选择性氟化反应的温度为 60℃-110℃ 。该方法操作简单,成本较低,环境友好,产率高,纯度高,并且可更好地适用于工业化生产。 3. 方法三:以邻三氟甲基苯胺为原料,重氮化制备邻三氟甲基苯甲醛,对照现有采用邻溴三氟甲苯通过格氏反应制备或是采用邻三氟甲基苯甲酰氯加氢还原制备工艺及成本,该方法比较适合工业化、常规化生产,操作简单,成本也较低,收率为 44.9 %,邻三氟甲基苯甲醛含量为 99 %。 在具有搅拌装置的反应锅中以 1∶4-1∶6 摩尔比投入邻三氟甲基苯胺和工业盐酸,搅拌下加入适量的水,升温至 60-70 度,然后慢慢降温至 0 度,使胺盐成细小颗粒状,开始滴加适量的亚硝酸水溶液数小时,然后加入适量的尿素,除去过量的亚硝酸钠,搅拌近 1 小时,温度控制在 -5-10℃ ,用 40 %醋酸钠水溶液调节 PH = 4-5 ,然后加入制备好的甲醛腭溶液中,温度控制在 55-65 度,加完搅拌 30 分钟,加入适量的盐酸,升温回流 1 小时水蒸,分出有机层,水相用溶剂萃取后,合并有机层,用无水硫酸钠干燥,回收溶剂后,减压精馏,即可得到邻三氟甲基苯甲醛。 参考文献: [1]张喜军 ; 尹丽华 ; 杜汉权 ; 张勇 . 对三氟甲基苯甲醛的合成 [J]. 有机氟工业 , 2011, (04): 48-49. [2]邻三甲基苯甲醛、苯甲酸、苯甲酰氯系列产品合成新工艺 . 浙江省 , 浙江工业大学化工学院 , 2008-01-01. [3]毛震 . 医药、农药中间体的电合成研究 [D]. 山东师范大学 , 2007. [4]高邮市光明化工厂 . 邻三氟甲基苯甲醛的制造方法 :CN200610096988.1[P]. 2008-04-30. [5]辽宁天予化工有限公司 , 联化科技(上海)有限公司 , 联化科技股份有限公司 . 一种邻三氟甲基苯甲醛的制备方法 :CN201410268025.X[P]. 2014-09-03. [6]联化科技股份有限公司 , 江苏联化科技有限公司 , 辽宁天予化工有限公司 . 一种邻三氟甲基苯甲醛及其中间体的制备方法 :CN201110415029.2[P]. 2012-06-27.
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细胞及分子
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脂质体阿霉素的优势及常见不良反应?
阿霉素是一种蒽环类药物,具有广泛的抗瘤谱和强大的抗瘤作用。然而,它也会引起一系列毒副作用,如脱发、骨髓抑制和心脏毒性。特别是心脏毒性,限制了其在临床上的应用。 脂质体阿霉素是一种新型制剂,它将普通阿霉素包裹在脂质体中。脂质体载药后,药物在体内重新分布,从而明显降低了药物在心脏、肾脏和胃肠道组织中的浓度,减轻了对这些器官的毒性作用,特别是对心脏的毒性。因此,近年来脂质体阿霉素的应用逐渐增加。 1999年,美国国家食品与药品监督局(FDA)正式批准了聚乙二醇化脂质体阿霉素(PLD)用于治疗紫杉醇和铂类耐药的卵巢上皮性癌。国内上市的主要产品有里葆多、多美素和立幸,规格均为10ml:20mg。 脂质体阿霉素相比传统制剂有哪些优点? ① 毒性小:脂质体阿霉素克服了传统阿霉素心脏毒性大的缺陷,明显减轻了骨髓抑制和脱发等不良反应。(但也有研究表明,脂质体阿霉素的皮肤毒性和口腔毒性较传统阿霉素更高一些) ② 疗效好:脂质体阿霉素进入机体后缓慢释放,清除率降低,延长在体内的时间。此外,脂质体阿霉素具有肿瘤靶向性,尤其在巨大肿瘤包块聚集较多时,其药物浓度约为普通阿霉素的20倍。 脂质体阿霉素的常见不良反应及应对措施 脂质体阿霉素的主要不良反应包括滴注反应、口腔黏膜炎、手足综合征、胃肠道反应和骨髓抑制等。 滴注反应(输液反应) 滴注反应表现为输液初始时呼吸困难。为预防该反应,应减慢输液速度,特别是初始滴速不应大于1mg/min。如果没有输液反应,可以在60分钟内完成滴注。 手足综合征 轻度手足综合征表现为轻度红斑、水肿和脱皮,重度手足综合征可能出现水泡和溃疡。一般患者在治疗3-4周期后会出现这种反应。可以通过积极预防、调整剂量和药物治疗有效控制,极少数严重患者可能需要停药。对症处理方法包括使用降温包、手足涂抹保湿乳霜以减轻皮肤脱屑、溃疡和疼痛的症状,减少药物剂量或停止治疗一段时间。如果症状在停药后2-3天仍未改善,可以考虑改用其他药物治疗。药物预防或治疗的方法包括口服维生素B6片、口服或静脉注射地塞米松、局部外用地塞米松软膏和尿素软膏等。大多数患者在1-2周后症状会消除。 口腔黏膜炎 如果口腔黏膜炎不影响治疗,无需调整剂量。可以在化疗过程中服用维生素C和维生素B6,保持口腔清洁。如果影响患者的饮食能力,可以延长给药间期或减量,并给予相应药物如甲硝唑。如果患者不能口服食物,应给予营养支持。 骨髓抑制 每次用药前后必须检测血细胞计数。如果出现Ⅱ度骨髓抑制(白细胞<3*109、中性粒细胞<1.5*109、血小板<75*109、血红蛋白<95g/L)及以上,可以适当应用重组人粒细胞刺激因子。 参考资料 [1]聚乙二醇化脂质体阿霉素治疗复发性卵巢癌的中国专家共识[J].现代妇产科进展.2018.27 (9):641-644. [2]蒽环类药物心脏毒性防治指南(2013年版)[J].临床肿瘤学杂志.2013.18(10):925-932
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#阿霉素
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日用化工
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什么是a-淀粉酶抑制剂?
a-淀粉酶抑制剂是一种天然的生物活性物质,属于糖水解酶抑制剂的一种。它通常存在于植物种子的胚乳中,并在欧洲被称为"StarchBlocker"。a-淀粉酶抑制剂主要有三种来源: 一、通过微生物发酵产生的寡生物胺单位的含氮碳水化合物; 二、微生物产生的多肽,如微生物的猪胰a-淀粉酶抑制剂; 三、在豆类、谷类及其他高等植物中发现的大分子蛋白质抑制剂。 高等植物中的a-淀粉酶抑制剂是目前食品应用中的主要来源。研究表明,从高淀粉的高等植物中提取纯化的a-淀粉酶抑制剂在等电点、分子量、最适pH等理化特性上没有本质差别。 研究还发现,植物果实中含有的a-淀粉酶抑制剂与果实中的淀粉含量成正相关。这反映了生物对自然环境的高度适应性。植物为了保护果实中的淀粉不被周围环境中的淀粉酶破坏,在长期进化过程中配置了淀粉酶的抑制剂。因此,在寻找制备大量的a-淀粉酶抑制剂时,可以优先考虑高淀粉作物。 白芸豆提取物中的a-淀粉酶抑制剂 白芸豆提取物是由豆科芸豆属植物白芸豆精制而成的。白芸豆具有温和下气、利肠胃、止呃逆,健脾壮肾的功效,是一种滋补食品。白芸豆提取物含有a-淀粉酶抑制剂,可以有效抑制淀粉的分解。a-淀粉酶作用于淀粉时,能够从其分子内部切断a-1,4糖苷键,生成糊精和还原糖。而a-淀粉酶抑制剂是一类蛋白化合物,可以与a-淀粉酶分子上的相应部位结合并改变其分子构象,从而降低其催化活性或使其丧失活性。 a-淀粉酶抑制剂的作用 1.预防龋齿:a-淀粉酶抑制剂可以阻止口腔中淀粉类食物的糖化,减少齿垢的形成,从而预防龋齿。 2.预防和改善骨质疏松症:研究发现,a-淀粉酶抑制剂的应用可以促进肠道内糖类的增加,促进有益菌群的增殖,并能够溶解和吸收肠道中的矿物质钙,从而预防和改善骨质疏松症。 3.血糖控制:a-淀粉酶抑制剂可以抑制肠胃道内唾液淀粉酶和胰淀粉酶的活性,阻断淀粉的消化,降低食物中淀粉类物质的分解吸收,从而减低血糖和血脂的浓度,对糖尿病人的饮食治疗非常有效。 4.减肥:a-淀粉酶抑制剂可以减少糖向脂肪的转化,延缓肠道的排空,增加脂肪的消耗,从而帮助减肥。 综上所述,a-淀粉酶抑制剂在防止和治疗肥胖症、脂肪过多症、动脉硬化症、高血脂和糖尿病等方面具有广泛的应用价值。因此,可以开发出一系列控制血糖和减肥的功能性食品,如粉剂、片剂和胶囊剂等。
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#白芸豆提取物
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安全环保
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材料科学
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苯醚酮废水的处理方法及应用?
概述 [1] 苯醚酮是农药生产中的中间体,其废水含有COD、SS、间二氯苯、Cl-等主要污染物。由于废水成分复杂且含有难降解物质,苯醚酮废水属于高盐废水,如果不经过预处理,将对后续的生化处理产生很大影响。因此,先进行蒸发析盐处理,然后采用"微电解+气浮+厌氧塔反应器+O/A"工艺处理蒸盐后的废水,处理后COD的去除率可达78%,间二氯苯去除率80%,SS去除率50%,Cl-去除率90%,满足污水处理厂的接管标准。 应用 [2-3] 苯醚酮作为农药生产的中间体,具有以下应用: 1)制备苯醚溴缩酮,苯醚甲环唑是一种新型高效杀菌剂,对多种病原菌有持久的保护和治疗作用。苯醚溴缩酮是制备苯醚甲环唑的关键中间体。 2)制备苯醚甲环唑的方法包括以下步骤:步骤1,将苯醚酮和1,2丙二醇在催化剂和溶剂的存在下加热脱水,反应后降温;步骤2,环化后的产物在引发剂和占总数5%的溴素作用下发生引发反应,然后与溴素进行溴化反应,并保温,反应结束后洗涤、脱水、出料;步骤3,在复合催化剂、溶剂丁酮的反应体系下,利用三唑钠为原料,合成得到苯醚甲环唑粗品。通过改进工艺路线,工艺简单,缩短了工艺步骤和反应时间,提高了收率,产品纯度均达到90%,反应条件温和,节约能源,反应副产物少,绿色环保。 主要参考资料 [1] 苯醚酮生产废水处理实例研究 [2] CN201810595511.0一种苯醚溴缩酮合成新工艺 [3] CN201210104542.4一种苯醚甲环唑的新制备方法
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#2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯乙酮
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日用化工
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化药
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材料科学
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苯甲酸钠的应用领域是什么?
苯甲酸钠是一种无臭或微带安息香气味的白色颗粒或晶体粉末,味微甜,有收敛味。它在空气中稳定,易溶于水,水溶液的PH值为8,也溶于乙醇。苯甲酸及其盐类是广谱抗微生物试剂,但其抗菌有效性取决于食品的PH值。随着介质酸度的增高,其杀菌、抑菌效力增强,而在碱性介质中失去杀菌、抑菌作用。 苯甲酸钠的应用 苯甲酸钠主要用作内服液体药剂的防腐剂,能够防止变质发酸并延长保质期。然而,过量使用可能对人体肝脏产生危害,甚至致癌。其主要应用领域如下: 1. 主要用作食品防腐剂,也可用于制药物、染料等领域。 2. 用于医药工业和植物遗传研究,同时也可作为染料中间体、杀菌剂和防腐剂。 3. 用作防腐剂和抗微生物剂。 4. 苯甲酸钠也是重要的酸型食品防腐剂。在使用时,它会转化为有效形式的苯甲酸。具体的使用范围和使用量可参考苯甲酸。此外,它还可用作饲料的防腐剂。 5. 该物质可用作食品添加剂(防腐剂)、医药工业的杀菌剂、染料工业的媒染剂、塑料工业的增塑剂,同时也可用作香料等有机合成的中间体。 6. 用作血清胆红素试验的助溶剂、食品添加剂(防腐剂)、医药工业的杀菌剂、染料工业的媒染剂、塑料工业的增塑剂,同时也可用作香料等有机合成的中间体。
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#苯甲酸钠
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精细化工
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材料科学
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如何制备2-氨基-5-溴-6-氟吡啶?
2-氨基-5-溴-6-氟吡啶是一种有机中间体,可以通过6-氟吡啶-2-胺溴的合成得到。 制备过程 首先,在0℃下将6-氟吡啶-2-胺(AlfaAesar,WardH,MA,5.16g,46.0mmol)溶解在CAN(230mL)中,并加入NBS(8.19g,46.0mmol)作为溶剂。然后,在30分钟内通过加料漏斗将其溶解在CAN(100mL)中。加完后,继续搅拌30分钟。接下来,将反应混合物在减压下浓缩,并将残余物溶解于DCM(20mL)中并吸附到二氧化硅上。最后,通过硅胶柱色谱纯化(使用0-75%EtOAc的己烷溶液),得到白色泡沫状的2-氨基-5-溴-6-氟吡啶。产率为7.6g,39.8mmol,86%。 1 HNMR(400MHz,MeOH-d4)δppm7.59(1H,t,J=8.9Hz),6.32(1H,dd,J=8.5,1.5Hz)。m/z(ESI+)191.0(M+H) + 。 应用领域 根据CN201280013673的报道,2-氨基-5-溴-6-氟吡啶可以用于制备化合物S-81。化合物S-81可以抑制错构瘤肿瘤细胞的生长或增殖,并可用于治疗与PTEN错构瘤肿瘤综合征(PHTS)相关的症状。PHTS是一种罕见的综合征,与肿瘤抑制基因PTEN的胚系突变有关,导致几乎任何器官中良性错构瘤的细胞过度生长。 主要参考资料 [1]FromPCTInt.Appl.,2013130660,06Sep2013 [2][中国发明]CN201280013673.X抑制错构瘤肿瘤细胞的方法
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#5-溴-6-氟吡啶-2-胺
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其他
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乙磺酸尼达尼布是什么药物?
乙磺酸尼达尼布(Nintedanibesylate)是一种化合物,化学名为3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧基羰基-2-二氢吲哚酮单乙磺酸盐。它是勃林格殷格翰公司开发的一种三联血管激酶抑制剂,用于治疗特发性肺纤维化,并且被认为是一种潜在的肝衰竭和癌症治疗药物,包括转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、卵巢癌、前列腺癌、结肠癌和肾细胞癌等。尼达尼布杂质E是尼达尼布合成过程中产生的杂质。 乙磺酸尼达尼布的制备方法是什么? 乙磺酸尼达尼布的制备方法有两种: 1)(Z)-3-{1-[4-(N-(4-苄基哌嗪基甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯基氨基]-1-苯基-亚甲基}-2-二氢吲哚酮:通过在DMF中将1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基-亚甲基)-2-二氢吲哚酮和4-[N-(4-苄基哌嗪基甲基羰基)-N-甲基-氨基]-苯胺反应,然后用氢氧化钠的甲醇溶液处理。产量约为理论值的55%。 2)(Z)-3-{1-[4-(N-哌嗪基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯基氨基]-1-苯基-亚甲基}-2-二氢吲哚酮-二盐酸盐(尼达尼布杂质E):将(Z)-3-{1-[4-(N-(N-苄基哌嗪基甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯基氨基]-1-苯基-亚甲基}-2-二氢吲哚酮与1-氯甲酸氯乙基酯在二氯甲烷中反应,然后用甲醇处理。产量约为理论值的51%。 主要参考资料 [1] CN99811297.6 新的取代的二氢吲哚酮、它们的制备方法和它们作为药物的用途
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#N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺
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精细化工
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日用化工
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碳酸钾的性质和用途是什么?
碳酸钾是一种白色结晶性粉末,具有密度2.428g/cm3。它的熔点为891°C,沸点时会分解,相对分子质量为138.21。碳酸钾易溶于水,水溶液呈碱性,但不溶于乙醇、丙酮和乙醚。它具有强烈的吸湿性,在空气中暴露会吸收二氧化碳和水分,变成碳酸氢钾,因此需要密封包装。碳酸钾还存在一水合物、二水合物和三水合物。碳酸钾水溶液呈碱性,但不溶于乙醇和乙醚。 碳酸钾的理化性质 碳酸钾可以存在无水形式或含有1.5个分子的晶体形式。无水碳酸钾是白色粒状粉末,而结晶品则是白色半透明的小结晶或颗粒。它没有臭味,但具有强烈的碱性味道。其相对密度为2.428(19),熔点为891°C。在水中,每100mL水可以溶解114.5g碳酸钾(25°C),并且在潮湿空气中容易吸湿潮解。碳酸钾可以溶解于1mL水(25°C)和约0.7mL沸水。当饱和水溶液冷却后,会析出玻璃状的单斜晶系水合物,其相对密度为2.043。在100°C时,它会失去结晶水。10%水溶液的pH值约为11.6,而它不溶于乙醇和乙醚。碳酸钾可以添加到面制品中,产生特殊的风味、色泽和韧性。因此,它常被用作碱性剂。 碳酸钾的用途 碳酸钾有多种用途。首先,它可以用于玻璃、印染、肥皂、搪瓷等行业,还可以用于制备钾盐和合成氨脱羰基。此外,碳酸钾还在彩电工业中得到应用,并且主要用作食品的膨松剂。其次,碳酸钾也可以作为分析试剂使用,例如在高纯分析和发射光谱分析中。它还可以作为硅酸盐和不溶性硫酸盐的助熔剂,以及有机液体的吸水剂。此外,碳酸钾还在电镀、化肥和照相工业中发挥作用。此外,碳酸钾还可以用于玻璃、印染、肥皂、搪瓷、制备钾盐、合成氨脱羰基、彩电工业、食品作膨松剂,以及作为气体吸附剂、干粉灭火剂和橡胶防老剂。它还可以用于感光材料的曝光处理。在电子工业中,碳酸钾可以用于显像管玻壳的制造、化肥的脱碳和钾盐的制造。此外,它还可以用作分析试剂、助熔剂,以及制备各种钾盐的原料。最后,碳酸钾还可以作为化学实验中的干燥剂,适用于中性有机物和一般碱性有机物的干燥。
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#碳酸钾
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安全环保
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脱氢乙酸钠的危害及安全使用方法?
1. 脱氢乙酸钠的定义是什么? 脱氢乙酸钠是一种无色结晶粉末,化学式为C2H2Na2O4。它常被用作有机合成反应的催化剂,但同时也具有一定的危害性。 2. 脱氢乙酸钠有哪些主要的危害? 脱氢乙酸钠的主要危害包括: 刺激性:接触皮肤和眼部会引起刺激和炎症反应,如红肿、瘙痒、烧灼感等。 吸入危害:吸入粉尘可能导致呼吸道刺激、咳嗽、气喘、胸闷等呼吸系统症状。 消化系统危害:摄入后可能引起恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状。 对环境的影响:在水中溶解度高,会对水体生态系统造成污染危害。 3. 如何安全使用脱氢乙酸钠? 为了降低对人体和环境的危害,使用脱氢乙酸钠时应注意以下事项: 佩戴个人防护装备:使用时应佩戴化学防护眼镜、防护手套、防护口罩等。 避免接触皮肤:尽量避免直接接触皮肤,如不慎接触应立即用水冲洗,并寻求医疗帮助。 注意通风环境:在实验室或工作区域,确保通风良好,减少粉尘产生和吸入。 正确储存和处理:应储存在密闭容器中,远离火源和氧化剂。处理废弃物时,按相关规定进行处置。 4. 如何应急处理脱氢乙酸钠的伤害? 如果发生脱氢乙酸钠的暴露或伤害,应采取以下应急措施: 接触皮肤:立即用大量清水冲洗受到污染的皮肤区域,如有异常症状,立即就医。 吸入粉尘:迅速脱离污染环境,保持呼吸道通畅,如有呼吸困难,立即就医。 误食或误饮:立即漱口并给予大量清水稀释,尽快就医并带上包装物或标签。 请注意,以上内容仅为脱氢乙酸钠的常见危害和处理方法,并不能涵盖所有情况,具体应根据实际情况和医疗专家的指导进行处理。
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#脱氢乙酸钠
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材料科学
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高氯酸镨的合成及配合物研究?
高氯酸镨是一种稀土化合物,可以通过混合镨的氧化物和高氯酸,经过搅拌蒸发结晶得到。高氯酸镨可以与二苯基亚砜、苯甲酸形成四元配合物。 合成和表征四元配合物 石晓燕等人进行了高氯酸镨与二苯基亚砜、苯甲酸等配体的四元配合物的合成和表征。通过元素分析、稀土络合滴定、摩尔电导率和差热-热重分析等方法,确定了四元配合物的组成为[REL 5 L′(ClO 4 )](ClO 4 )(RE=La,Pr,Nd,Eu;L=C 6 H 5 SOC 6 H 5 ,L′=C 6 H 5 COO-)。红外光谱分析结果显示,稀土配合物中的亚砜基团与稀土离子发生配位作用。此外,配合物中的羧基通过单齿方式与稀土离子配位。配合物在丙酮溶液中表现出1:1型电解质的性质,并且荧光发射光谱显示四元配合物的荧光强度较高。研究还发现,苯甲酸的加入提高了配体的三重态能级与Eu 3 + 离子5D0能级的匹配程度。这些合成的稀土配合物具有良好的荧光性能,稳定性高且溶解性良好。 参考文献 [1]石晓燕,李文先,秦彩花,郭磊,孙晓军,孙雪莲,耿刚强.二苯基亚砜、苯甲酸与轻稀土高氯酸四元配合物的合成表征及光致发光(英文)[J].发光学报,2008(05):772-778.
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硫氰酸胍的性质、应用及相关研究?
背景及概述 [1] 硫氰酸胍是一种化学物质,化学名为硫氰酸亚氨脲,英文名为Guanidinethiocyanatesalt。它是一种白色结晶体,熔点在116~121℃之间。在20℃时,它在水中的pH值为4.5~6,可以完全溶解。硫氰酸胍可用作生化试剂、医药中间体,也可以用于油脂工业脱脂、日用化工中的脂降解剂以及生物制药中的细胞膜破裂剂。 硫氰酸胍的应用 [1-3] 应用一: 侯晓峰等人在解放军总医院生化科进行了硫氰酸胍抑制法检测乳酸脱氢酶同工酶1(LDH1)的方法学评价及性能验证。评价结果显示,硫氰酸胍抑制法检测LDH1的精密度和线性分析良好,回收实验的平均回收率为101.56%。LDH1的正常参考范围为33.11±5.76U/L。研究表明,硫氰酸胍抑制法检测LDH1的方法可靠、性能良好,适合在临床中广泛应用。 应用二: 一项专利(CN201110146840.5)公开了一种不含基因组DNA的总RNA制备方法。该方法使用十二烷基硫酸钠作为裂解试剂,通过与醋酸钾反应生成十二烷基硫酸钾(PDS)沉淀,从而裂解细胞并共沉淀蛋白质和大部分基因组DNA。然后,在硫氰酸胍存在时,核酸可以被酚抽提液吸附,并且利用醋酸钾的性质,根据核酸的分子量大小进行分离。最后,通过乙醇沉淀得到总RNA样品。与现有技术相比,该方法得到的RNA样品中残留的基因组DNA最少。 应用三: 另一项专利(CN201711222569.2)提供了一种用于提取人粪便中脱落细胞核酸的裂解液。该裂解液包括胍盐、金属离子螯合剂和缓冲溶液。胍盐可以选择盐酸胍、异硫氰酸胍和硫氰酸胍中的至少一种,金属离子螯合剂可以选择乙二胺四乙酸和乙二胺四乙酸的水溶性盐中的至少一种。此外,裂解液还可以包含非离子型去污剂,如Tween-20、Tween-80、Brij-35、NP40和Triton-100。该裂解液能够快速高效地裂解细胞,释放核酸,适用于大规模的核酸检测。 参考文献 [1] CN201711222569.2 人粪便中脱落细胞核酸提取裂解液及其制备方法和应用 [2] 侯晓峰, 李娟, 郭广宏. 硫氰酸胍抑制法测定乳酸脱氢酶同工酶1的方法学评价[J]. 标记免疫分析与临床, 2015, 22(08): 798-799+810. [3] CN201110146840.5 不含基因组DNA的总RNA制备方法
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奥克立林是什么?
奥克立林是一种有机化合物,由diphenylcyanoacrylate和2-乙基己醇(一种脂肪醇)缩合形成的酯。它主要用作防晒霜中的活性成分,能够吸收UVB和波长较短的UVA射线,保护皮肤免受DNA伤害。 奥克立林的安全性和副作用 奥克立林可以渗透到皮肤,作为光稳定剂增加自由基的产生。研究表明,自由基可能引起间接的DNA损伤,潜在增加恶性黑色素瘤的发病率。 根据化妆品数据库,奥克立林被评为中等危险级别,因其潜在的生殖毒性和致癌副作用。然而,在高浓度的外用防晒霜和其他皮肤护理产品中,尚未发现毒性问题。 来源:化妆品成分查询
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#奥克立林
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强力霉素的制备方法及降解研究?
强力霉素是一种长效广谱的半合成四环素类抗生素,具有广泛的抗菌作用。除了对革兰氏阳性菌和阴性菌有作用外,还可以抑制立克次体、肺炎支原体、砂眼支原体和阿米巴原虫等。该药物还具有镇咳、祛痰和平喘作用,对慢性气管炎病人的呼吸道常见细菌比较敏感。此外,强力霉素还广泛用于兽药,治疗多种病菌引起的感染。 强力霉素的制备方法 制备强力霉素的方法如下: 首先,在反应瓶中加入甲醇、土霉素碱和甲醇氨,经过搅拌和冷却后,加入干燥粉碎的NBS。反应进行完全后,通过甩滤机甩滤,得到11α-溴-6,12-半缩酮土霉素。 然后,将无水处理过的苯加入带有脱水装置的反应釜中,加入11α-溴-6,12-半缩酮土霉素和HZSM-5,进行反应。反应完全后,通过蒸馏和甩滤,得到11α-溴-6-次甲基土霉素对甲苯磺酸。 最后,在反应瓶中加入DMF、水、11α-溴-6-次甲基土霉素对甲苯磺酸和钯碳,进行反应。反应结束后,通过过滤和洗涤,得到强力霉素对甲苯磺酸盐(强力霉素对甲苯磺酸盐)。 强力霉素的降解研究 研究发现,采用光照射的方法可以有效降解水中的强力霉素。在光强为10000Lx的条件下,照射5小时,水体中强力霉素的降解率可达到75%以上。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201710227142.5 一种强力霉素的高效制备方法 [2] [中国发明] CN200810022335.8 一种降解水中强力霉素的方法
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#盐酸多西环素
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丙交酯的市场行情、生产制备与技术难点?
本文将重点介绍丙交酯的市场行情、生产制备以及相关技术难点。 聚乳酸的制备过程中,丙交酯起着重要的作用。下面将分别从市场行情、生产制备和技术难点三个方面进行介绍。 一、丙交酯市场行情 目前,国内聚乳酸生产企业主要依赖进口丙交酯。虽然国际上有能力生产丙交酯的企业,但由于供应不足,我国企业主要从特定公司进口。然而,随着全球对高品质丙交酯需求的增加,供应量逐渐减少。 近年来,国内聚乳酸行业快速发展,聚乳酸产能逐渐提升,新增产能也在加速建设。根据数据显示,我国计划建设百万吨级聚乳酸产能,目前市场价格在18000元-20000元左右。 二、丙交酯的生产制备 丙交酯的生产制备主要包括缩聚、解聚环化和提纯几个单元。整个过程需要在高温、负压和催化的条件下进行。为了提高收率,未反应物要回流重复利用,并通过提纯手段获得合格的丙交酯产品。 丙交酯的生产技术难点 1、反应器材质要求苛刻 丙交酯的生产过程中,需要使用耐高温、耐腐蚀的特殊材质,因为乳酸具有较强的腐蚀性。特别是在缩聚、解聚反应器以及物料输送泵和管道等关键单元上,材质要具备一定的耐久度。 2、反应体系黏度过大 在缩聚和解聚反应过程中,乳酸体系的黏度会逐渐增大,阻碍了反应产物的挥发,从而抑制了反应的进行。为了克服这个问题,需要采用具有特殊功能的蒸发反应器和泵装置。 3、反应条件难以控制 整个反应过程需要在负压环境下进行,但设备较多,系统与外界的接口也多,导致系统密封难度较大。为了维持负压,需要改良真空系统。 4、催化剂难以选择 目前,生产丙交酯主要采用金属催化剂,但部分催化剂与乳酸难以完全互溶,且难以直接加入真空系统,影响了丙交酯的收率。此外,金属类催化剂在丙交酯中残留,不利于环保。因此,需要严格控制金属残留量。 5、综合收率难以提高,工艺路径需优化设计 为了提高丙交酯的综合收率,需要重新设计工艺路径,识别每个环节的设备参数对产物综合收率的影响,并选择合适的反应器和反应条件。
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#丙交酯
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肉桂酸有哪些美容和减肥功效?
肉桂酸是一种存在于植物中的天然物质,以其独特的香气和药用价值而闻名。肉桂酸的分子式为C6H5-CH=CH-COOH,具有多种生物活性,在化妆品、食品和医药等领域得到广泛应用。如今,它被誉为美容减肥的新宠。 肉桂酸对皮肤的美容功效 肉桂酸能够促进皮肤的血液循环,增加皮肤的新陈代谢,有助于保持皮肤健康,减少肌肤老化。此外,肉桂酸还能增强皮肤的抗氧化能力,抵抗自由基的破坏,从而预防色斑和皱纹的产生。它还能促进体内胶原蛋白的合成,增加皮肤的弹性和光泽,使肌肤更加年轻健康。 肉桂酸对减肥的功效 肉桂酸是一种天然的代谢促进剂,可以加速新陈代谢,提高身体能量消耗,从而促进减肥。肉桂酸能抑制脂肪合成酶的活性,减少脂肪在体内的合成,进而促进体内脂肪的分解和代谢,有助于减轻体重。 此外,肉桂酸还具有降低血糖和胆固醇的作用。它能促进胰岛素的分泌,增加体内葡萄糖的利用率,从而降低血糖水平。同时,肉桂酸还能降低低密度脂蛋白胆固醇的含量,预防心血管疾病的发生。 如何使用肉桂酸 肉桂酸可以口服或外用。口服时应按医生指示使用,一般每天不超过6克,不宜长期使用。 外用时可以将肉桂酸加入化妆品、沐浴液、洗发水、护发素和乳液中,或制成面膜、按摩油等护肤品直接涂抹在皮肤上。使用时应遵循产品说明,避免过量使用。 总结 肉桂酸是一种天然物质,具有多种美容减肥的功效。通过加速新陈代谢、促进脂肪代谢、降低血糖和胆固醇等方式,可以帮助人们实现美丽健康的目标。但使用肉桂酸时也要注意适量使用,避免产生不良反应。
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#肉桂酸
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红没药醇的应用领域有哪些?
红没药醇是一种倍半萜类化合物,也被称为防风根醇、甜红没药醇。它存在于菊科植物的精油中,如母菊、巴西菊、香子兰菊等,也可从橄榄科植物没药树中提取。红没药醇有α-体和β-体两种结构,分别存在于不同的植物精油中。 红没药醇的α-体和β-体结构 红没药醇是一种淡黄色粘稠油状物,具有轻微的特征气味。它溶于乙醇、异丙醇等低级醇,也溶于脂肪醇和甘油酯,但几乎不溶于甘油和水。红没药醇在皮肤护理品中被用作活性成分,具有抗炎、抑菌、抗刺激、保护和修复皮肤的功效。它还可以直接应用于洗去型产品中。 1、红没药醇的抗炎作用 红没药醇可以有效抑制引起炎症的物质的产生,对急性和慢性炎症均有抑制作用。它可以减轻化学因素引起的水肿、紫外线引起的红斑以及刺激对皮肤的影响。 2、红没药醇的止痛作用 研究表明,红没药醇具有强烈的镇痛作用。与没药挥发油相比,红没药醇提取物能够增强挥发油的止痛效果。 3、红没药醇的活血作用 红没药醇对外伤引起的肿胀有显著的消肿作用。生品没药的化淤消肿作用更强,炮制后药效有所下降。 4、红没药醇的其他应用 红没药醇可以用于各类护理品中,如防晒产品、日光浴后洗澡液、婴儿产品和剃须后护理品。此外,它还可以应用于口腔卫生产品中,如牙膏和漱口水。
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#红没药醇
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6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮的特性和应用?
这种化合物是一种医药基础原料和有机合成中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。它是帕布昔利布原料药的合成中间体,而帕布昔利布是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂,用于治疗乳腺癌。 理化性质和保存条件 这种化合物具有复杂的有机结构,含有溴原子和多个不饱和单元,因此具有高的化学反应活性。为了保持其稳定性,需要在适当的条件下进行保存。一般情况下,它需要在低温和惰性气体氛围下保存,以防止氧气、湿气等对其的影响。常见的保存方式包括冰箱、冷冻箱或液氮罐等。此外,在保存过程中还应避免震动和光照。 图1 6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮的胺化反应 在实验室中,可以通过一系列反应步骤来合成这种化合物。具体步骤包括将6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮与其他试剂在适当的溶剂中反应,然后进行淬灭、过滤和洗涤等处理,最终得到目标产物。 医药应用 这种化合物在医药化学合成中起着重要的作用,主要用于药物分子帕布昔利布的制备过程中。此外,它还在癌症抑制剂的结构修饰与合成中有一定的应用。 参考文献 [1] Ahmed, Gulzar;et al United States Patent, Patent Number: WO2008051547.
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隔夜菜是否会产生亚硝胺?
据说隔夜菜对健康有害,隔夜菜是指烹饪后一段时间没有吃完的菜,通常5-8小时左右就可以称为隔夜菜。 有人声称隔夜菜会导致癌症,主要是因为其中含有亚硝酸盐。实际上,亚硝酸盐并不罕见,粮食、蔬菜、鱼类、蛋类和肉类中都含有亚硝酸盐。亚硝酸盐本身并不致癌,而是在胃酸的作用下与蛋白质分解产物二级胺反应生成亚硝胺,而亚硝胺是一种强致癌物质。那么吃隔夜菜是否会产生亚硝胺呢? 产生亚硝胺的情况有两种,一种是长期、反复地食用隔夜菜,另一种是在胃酸的作用下与蛋白质分解产物二级胺反应。确实,隔夜菜会使亚硝酸盐含量上升,但一般蔬菜、肉类和海鲜等在4℃左右的存储温度下,24小时后亚硝酸盐的含量基本上没有变化。也就是说,在保鲜或冷冻的情况下,隔夜菜在24小时内是可以食用的。 亚硝酸盐是一种致癌物质,但也是一种合法的食品添加剂,主要用于食品的护色和防腐。在肉制品中广泛使用亚硝酸盐,因为肉制品可能会感染肉毒杆菌,而肉毒杆菌是真的会致命的。为了抑制肉毒杆菌的生长,添加亚硝酸盐作为防腐剂。 根据国家标准,食品成品中的亚硝酸盐残留量不得超过30mg/kg,以进一步保证食品的安全。 与其担心购买含有亚硝酸盐的食品,不如减少食用隔夜剩菜。
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#硝酸盐
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冻疮膏的成分及作用?
最近,天气逐渐寒冷,骑车上下班时,手已经感到冻得不舒服。但是想到下雪后可以玩雪,滑冰,还是很兴奋。然而,在寒冷的天气里玩耍,容易导致冻疮。今天我们来了解一下冻疮膏的成分和作用。 市面上有各种冻疮膏,冻疮膏的成分通常包括樟脑、硼酸、甘油、凡士林、蛇油和尿囊素。 樟脑 可以促进局部血液循环,缓解疼痛和瘙痒,但在皮肤上使用时可能会有轻微刺激感,不宜过量使用。 硼酸 是一种消毒防腐剂,能与细菌蛋白质中的氨基结合,具有轻微的抗菌消炎作用,但对皮肤的作用不是很大。 甘油 可以起到隔离外界环境侵害的作用,减少水分流失。在冬季使用甘油可以防止冻伤和皮肤龟裂。 凡士林 是一种具有一定拉丝性和均匀软膏状的物质,皮肤接触时具有滑腻感,具有良好的抗氧化稳定性。 蛇油 对皮肤有良好的渗透、滋润和修复作用。它可以防止皮肤衰老,防止血管硬化,消肿,抑制细菌生长,促进血液循环。 尿囊素 可以降低角质层细胞的粘着力,加速表皮细胞的更新。对于手足皲裂非常有效,可以帮助创伤的皮肤愈合。
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职业:兄弟科技股份有限公司 - 给排水工程师
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