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化药

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那格列奈治疗哪些疾病效果明显? 中老年人患有糖尿病及心肌梗塞、尿毒症等危机性疾病的可能性较大。随着年龄增长，身体的免疫力和抵抗力受限，容易感染病毒和细菌。缺乏运动锻炼会加速身体的体能消耗。那格列奈是一种治疗高血糖的二型糖尿病药物。它对于糖尿病、尿毒症以及严重肾功能不全的患者具有良好的治疗效果。使用方法是每日三次，在餐前服用。初始剂量较小，随着身体适应性增强逐渐增加剂量，以达到良好效果。家庭中可以购买血糖、血压测量仪器进行诊治。那格列奈的坚持使用可以控制血糖和血压指数，且不会引起生理功能减弱等副作用。只需按照说明书指引使用即可。如果对药物成分过敏，应减少用量或停止使用，否则可能引起酸中毒。那格列奈本身具有促进胰岛素分泌的作用，不要与其他产品叠加使用。了解了那格列奈治疗哪些疾病效果明显后，可以按疗程使用。在使用过程中要减少其他糖尿病药物的补给，因为一次性服用过多剂量会对身体造成负担。查看更多

#那格列奈

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其他

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尼泊金甲酯对人体有危害吗? 微溶于水的尼泊金甲酯刺激性较低，常见于许多杀菌剂中。即使用于人体面部喷洒，也不会产生腐蚀等副作用。为了确保产品质量和价格，建议通过正规渠道购买，同时安全性也更高。尼泊金甲酯对人体没有刺激性，不会对面部和内脏造成损伤，因此可以放心使用。但是请注意，该杀菌产品需要存放在干燥的环境中，避免接触水，它可以溶于水，并与甲醇、乙醇相容。有关其物理特性，可以参阅说明书进行了解，并牢记需要注意的事项，不要盲目使用。尼泊金甲酯无色无味，但需要有针对性地喷洒，喷洒面积不宜过大，否则会对空气造成一定程度的污染。吸入污浊空气后，可能引起支气管炎、咳嗽、感冒等症状，但一般情况下不会出现这些情况。许多药品、香料和除菌产品中都含有这种成分，其分子密度较小，化学方程式的构造非常复杂。了解了尼泊金甲酯对人体是否有危害后，我们应正确使用含有该成分的产品，并与人保持安全距离。许多物理化学成分在日常生活中并不常见，因此需要花时间了解，拓宽自己的知识面，最重要的是为自己的生活带来安全感。查看更多

#邻甲酚-d8

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其他

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卡马西平是胶囊还是药片哪一种药效比较好? 卡马西平是一种专门治疗抑郁症、三叉神经痛、癫痫疾病、分裂症等疾病的药物。它有两种不同的形式，一种是胶囊，另一种是药片。不同规格的药片分别为0.1克和0.2克，而胶囊的规格只有0.2克。不同规格的药物对应的药效也不相同，因此在购买卡马西平时，应根据自身的身体状况和疾病状况选择合适的规格，以达到最佳的治疗效果。目前，卡马西平的参考价格在4元到75元之间。购买卡马西平可以选择去医院购买，也可以到当地药店或者通过网上购买。只要选择的购买渠道可靠，就能够购买到优质的卡马西平，并在正常用法下提高药效，及时治疗疾病，使生活恢复正常。综上所述，卡马西平是一种治疗抑郁症、三叉神经痛、癫痫疾病、分裂症等疾病的药物。它既有胶囊规格，也有药片规格。具体选择哪一种规格要根据自身的疾病状况来决定，并按照正常剂量服用，以达到治疗疾病的效果。查看更多

#卡马西平

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安全环保

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在网络平台购买替诺福韦是否安全可靠? 手机的智能化给人们的生活带来了很多便利，越来越多的人选择在网络平台购买各种产品。那么，对于治疗乙肝的药品替诺福韦，是否可以通过网络平台直接购买呢？在网络平台购买药品，我们能否得到安全保障呢？在网络平台搜索替诺福韦时，会发现很多店铺都在销售这款药品。然而，价格却存在差异。我们不能简单地认为价格越高品质越好，也不能认为价格越低性价比越高。在选购产品时，我们应该选择正规专业的店铺，这样既能保证产品的品质，又能享受到较大的价格优惠。在选择店铺时，我们需要注意店铺是否具有药品经营许可证。如果店铺没有许可证，那么它的专业性肯定存在问题。我们在购买替诺福韦时，绝不能选择这种没有许可证的药店。这样的药店无法保证产品的正品性和品质。只有具有药品经营许可证的店铺，才能证明它们受到政府部门的监管，产品的品质是可靠的。对于需要大量服用替诺福韦的患者来说，购买药品时需要注意药品的生产日期。过了生产日期的药品是不能再服用的。查看更多

#泰诺福韦

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其他

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山梨糖醇的用途和性质？山梨糖醇的使用方法通常是通过静脉滴注，每次使用25％的溶液250～500m1，儿童的使用量为每次1～2g/kg，在20～30分钟内输入。为了减轻脑水肿，每隔6~12小时需要重复注射一次。山梨糖醇，又称为山梨醇，其英文名为Sorbitol、D-Glucitol、Sorbol、D-Sorbitol。其化学式为C6H14O6，分子量为182.17。它是一种白色吸湿性粉末或晶状粉末、片状或颗粒，没有气味。根据结晶条件的不同，它的熔点在88~102℃之间变化，相对密度约为1.49。它易溶于水（1g溶于约0.45mL水中），微溶于乙醇和乙酸。它具有清凉的甜味，甜度约为蔗糖的一半，热值与蔗糖相近。在食品工业中，通常使用含有69~71%山梨糖醇的液体。研究表明，过量摄入山梨糖醇会导致腹泻和消化紊乱。山梨糖醇的分子式为C6H14O6。山梨糖醇液是一种含有67%~73% D-山梨糖醇的水溶液。山梨糖醇的性质：D-山梨糖醇是无色的针状结晶或白色晶体粉末，没有气味，具有清凉的甜味，易溶于水，难溶于有机溶剂，它具有良好的耐酸和耐热性能，不易与氨基酸、蛋白质等发生美拉德反应。D-山梨糖醇液是无色、透明的稠状液体。根据结晶条件的不同，它的熔点在88~102℃之间变化，相对密度约为1.49。山梨糖醇液是一种清亮无色的糖浆状液体，具有甜味，对石蕊呈中性，可以与水、甘油和丙二醇混溶。山梨糖醇的甜度：D-山梨糖醇具有清凉的甜味，其甜度约为蔗糖的50%-70%。1g D-山梨糖醇在人体内产生16.7kJ的热量。它在血液中不会转化为葡萄糖，也不受胰岛素的影响。查看更多

#山梨醇

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化药

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易瑞沙一个月内是否能有效治疗肺腺癌? 随着国家和社会对医学科研的大力支持，越来越多的新药被研发出来，一些被认为是绝症的疾病也得到了有效治疗。在抗癌领域取得了显著的进展，尽管大多数肿瘤癌症难以治愈，但临床上已经研制出了多种有效的治疗方案和抑制类药物，其中靶向抗癌药物的出现为医学工作者指明了新的方向。易瑞沙是一种分子靶向抗癌药物，主要用于治疗肺腺癌。那么，易瑞沙在一个月内是否能够取得良好的治疗效果呢？肿瘤癌症之所以致死率高，是因为其病因复杂且不可控。因此，临床上主要采用手术切除、化疗和放疗的联合疗法。早期癌症的治愈率较高，但早期症状不明显，导致许多患者在发现时已经进入中晚期，错过了治疗的最佳时机，只能采用保守的治疗方法。因此，易瑞沙在一个月内无法治愈肺腺癌，而且在初始阶段服用时，抑制效果也不明显。临床上，并非所有肺腺癌患者都适合使用易瑞沙，在治疗前必须进行基因测试，只有确认后才能使用。一般患者在治疗初期可能会出现明显的副作用，如皮疹、腹泻、睡眠不稳和甲沟炎等。然而，这些影响并不大，基本上不会对患者产生重大影响。需要注意的是，在早期阶段，这些不良反应实际上被视为药物起效的信号。因此，可以通过调整饮食或服用药物来控制这些副作用。当然，由于个体差异和病情不同，有些患者可能会出现严重恶化的情况，对此应立即就医治疗。查看更多

#吉非替尼

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微生物

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贝西沙星是否是一种有效的治疗细菌性结膜炎的药物? 贝西沙星是一种新型的抗生素，它具有干扰细菌DNA合成的作用，从而达到灭菌的目的。细菌性结膜炎是一种常见的眼部感染疾病，对于各个年龄层的人群都有可能感染。为了减少患者的患病时间并降低感染他人的几率，提供多样的治疗手段是非常重要的。细菌性结膜炎的症状包括眼睛发红、肿胀、眼睑高度水肿、刺痒、流泪并伴有白色或黄色分泌物。通常情况下，病情持续时间为7-14天。为了更好地治疗这种疾病，美国食品药品管理局在2009年批准了贝西沙星眼用混悬液的使用。在临床试验中，贝西沙星的实验组康复时间明显快于对照组。此外，贝西沙星对于一岁及以上的儿童也具有疗效。在临床研究过程中，贝西沙星的不良反应发生率不到3%，主要表现为眼睛发红、视力模糊、眼睛疼痛、刺痒及头痛。贝西沙星是一种滴眼液，不用于眼部注射。贝西沙星由博士伦公司生产，是一种非常重要的治疗细菌性结膜炎的药物。关键字：贝西沙星，盐酸贝西沙星，美国食品药品管理局。查看更多

#盐酸贝西沙星

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其他

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杜邦杀菌剂Zorvec入围2016 Agrow Awards奖项？ 2016 Agrow Awards奖项入围名单中，杜邦杀菌剂Zorvec成功入围"最佳新农药产品奖"。今年的"最佳新农药产品奖"中，共有5家公司的5个产品入围。这些产品分别是：安道麦农业解决方案公司的疏果剂Brevis、陶氏益农的除草剂Arylex、杜邦的杀菌剂Zorvec、石原产业株式会社的草坪杀菌剂异丙噻菌胺、先正达的四元复配除草剂Acuron。杜邦的杀菌剂Zorvec曾获得2013 Agrow Awards"最佳创新化学奖"，并且曾获得2014 Agrow Awards"最佳配方创新奖"。Zorvec的成功研发使杜邦在全球农化行业中获得了多项殊荣。 Zorvec是杜邦研发的首个哌啶基噻唑异恶唑啉类杀菌剂，对卵菌纲病原菌具有独特的作用位点，作用机制为抑制氧固醇结合蛋白（OSBP）。它对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特色农作物病害具有卓越防效。杜邦在中国获得了氟噻唑吡乙酮原药和制剂的首家登记，其中，制剂10%氟噻唑吡乙酮可分散油悬浮剂的商品名为"增威赢绿"，喷雾防治番茄晚疫病、黄瓜霜霉病、辣椒疫病、马铃薯晚疫病和葡萄霜霉病。增威赢绿率先在中国上市，并且在上市前举办了线上预热抢购活动，反映出农户对优质杀菌剂产品的渴求和对增威赢绿的期待。据杜邦公司预计，氟噻唑吡乙酮年峰值销售额可达1亿～5亿美元。无疑，氟噻唑吡乙酮将成为杜邦杀菌剂产品线中又一重点开发的产品，增威赢绿也将成为杜邦又一划时代明星产品。查看更多

#邻甲酚-d8

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日用化工

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材料科学

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胶原蛋白的特点及制备方法？胶原蛋白是一种重要的蛋白质，具有丰富的氨基酸组成。它存在于动物体内的各个组织中，如皮肤、骨骼、血管等。胶原蛋白的结构特点使其具有良好的生物降解性、热稳定性和生物相容性。胶原蛋白的制备方法主要包括酸法、碱法和酶法。酸法和碱法操作简单，成本较低，但容易导致胶原蛋白变性。酶法是目前最好的制备方法，但成本较高。胶原蛋白的分类主要有两种说法，一种是将其视为结构蛋白，主要起支撑作用；另一种是将其视为功能蛋白，与器官的功能密切相关。胶原蛋白在医用生物材料领域具有广阔的应用前景。传统的胶原蛋白海绵支架存在一些缺陷，因此需要寻找新的改善方法。自聚集是一种保留胶原蛋白完整生物学性能的方法，可以形成与生物体内结构类似的胶原纤维。参考文献： [1] 李杰. 鱼源胶原蛋白的制备、性能分析及其自聚集构建生物材料的研究[D].青岛科技大学,2017. [2] 王琳. 胶原蛋白的改性及其发泡性能研究[D].陕西科技大学,2017. [3] 张强,王倩倩,陆剑锋,吕顺,叶应旺,姜绍通,林琳.不同方法提取鲢鱼皮胶原蛋白的理化特性比较[J].现代食品科技,2014,30(05):104-110. 查看更多

#胶原蛋白

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其他

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四氧化钌有什么特点? 四氧化钌（RuO4）是一种具有正四面体构型的钌化合物，具有反磁性。尽管它是对称的非极性分子，但它非常不稳定。与类似的四氧化锇相比，四氧化钌的应用范围更广泛。它在大多数溶剂中都不稳定，但在四氯化碳中表现较好。四氧化钌可以氧化几乎所有的有机化合物，例如将金刚烷氧化为1-金刚烷醇。在有机合成中，它常被用于将末端炔烃氧化为1,2-二酮，或将低级醇氧化为羧酸。为了减少四氧化钌的使用量，现在常使用催化量的四氧化钌，或者向乙腈、水和四氯化碳的溶剂中添加高碘酸钠（用于氧化三氯化钌）来循环再生四氧化钌。四氧化钌是一种超强的氧化剂，可以在温和的条件下实现通常氧化剂无法实现的苯环烯烃的氧化裂解。它也可以作为臭氧氧化的替代方法。然而，由于四氧化钌对底物中的不耐氧化官能团具有较高的活性，常常导致副反应的生成。它对底物的选择性较低，使用时需要谨慎考虑。由于四氧化钌的成本较高，通常使用催化量的前体和便宜的再氧化剂来形成Ru(VIII)的体系。常用的溶剂是与反应试剂不发生反应的四氯化碳。此外，四氧化钌会与醚类溶剂剧烈反应，如果底物能与氧化剂配位，氧化剂会失活。但可以通过添加配位性混合溶剂如乙腈来防止这种情况。综上所述，RuCl3(cat.)-NaIO4/CH3CN-CCl4-H2O二相体系是最常用的体系。四氧化钌的反应机理是怎样的？首先，溶解在有机相中的RuO4会被消耗生成水溶性的RuO2，并转移到水层中。然后，在水层中，它会被再氧化剂氧化生成RuO4，并回到有机相中。根据这种方法进行催化氧化反应。四氧化钌的反应实例有哪些？四氧化钌可以用于烯烃的cis-二羟基化反应，而无需使用毒性强的Os。反应条件非常重要，该反应可以在极短的时间内完成。如何利用四氧化钌进行MOM、Bn醚的脱保护？ MOM、Bn醚是一种较强的保护基，通常需要较强的酸性条件才能去除。在全合成的最后阶段，这种难以去除的保护基常常会带来许多问题。如果使用四氧化钌，可以将其氧化转化为甲基酯或苯基酯，然后在较温和的碱性条件下进行选择性的脱保护。四氧化钌的实验步骤是什么？以下是苯环的裂解实验步骤：渣可以通过使用短柱方便地除去。参考文献 [1] (a) Plietker,B.; Niggemann, M.; Org. Lett. 2003, 5, 3353. DOI: 10.1021/ol035335a(b) Plietker,B.; Niggemann, M.; Pollrich, A. Org. Biomol. Chem.2004, 2, 1116. DOI: 10.1039/b316546a [2] Teresa Nunez, M.; Martin, V. S. J. Org. Chem.1990, 55, 1928. DOI: 10.1021/jo00293a044 查看更多

#四氧化钌

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日用化工

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材料科学

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妥尔油脂肪酸的特性及应用领域是什么? 妥尔油脂肪酸是一种浅黄色透明液体，主要来源于松树油，其成分包括油酸、亚油酸及其异构体的混合物，还含有少量的松香酸和不皂化物。它可溶于乙醚和乙醇，并能与碱发生反应，也可以发生醇化和氨(胺)化反应。妥尔油脂肪酸的品质主要由其含量、松香酸及不皂化物的数量、颜色和颜色稳定性决定。妥尔油脂肪酸的应用 1.在造纸过程中，通过碱煮解松木，松木中的脂肪酸和松香酸以钠皂的形式溶解在碱液中，形成"黑液皂"。经过硫酸处理，得到粗妥尔油，再经过蒸馏水解制得妥尔油脂肪酸。 2.通过分馏得到的妥尔油，其中含有5%～8%的松香酸，属于含量较低的妥尔油脂肪酸。进一步分馏提纯，可以得到含松香酸低于1%的高质量妥尔油脂肪酸，用于制造二聚脂肪酸、醇酸树脂等产品。 3.妥尔油脂肪酸的松香酸含量小于1%，适用于对色泽要求高、松香酸含量低的领域。它是制造二聚酸、醇酸树脂、环氧酯、液体肥皂、脂肪醇、酰胺和腈的理想原料。妥尔油脂肪酸是极好的碳十八脂肪酸来源，可用于合成酯类乳化剂和表面处理剂，也可作为金属加工油中的优良乳化剂和酯类油原料，还可以直接用作金属加工后的清洗剂。查看更多

#妥尔油脂肪酸

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精细化工

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材料科学

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如何合成2-氨基-4-溴吡啶? 2-氨基-4-溴吡啶，也称为4-溴-2-氨基吡啶，是一种常用的医药中间体。由于其分子中含有溴原子和氨基，可以通过生化反应引入其他官能团，从而设计和合成多种新颖多样的杂环化合物。制备方法一种新的2-氨基-4-溴吡啶的合成方法已经被提出。该方法具有低成本、高收率、简单的反应操作、方便的三废处理以及易于实现工业化的特点。具体步骤如下： (1) 酯化反应：通过4-溴吡啶盐酸盐与酯化剂反应得到4-溴吡啶-2-甲酸乙酯粗品。 (2) 氨化反应：将4-溴吡啶-2-甲酸乙酯粗品经过氨化反应得到4-溴吡啶-2-甲酰胺。 (3) 霍夫曼降解反应：将4-溴吡啶-2-甲酰胺经过霍夫曼降解反应得到2-氨基-4-溴吡啶。在第一步中，将丙酮酸乙酯加入三口瓶中，降温至0度后滴加双氧水，并控制温度在0度以下。滴加完毕后，将反应体系放置待用。在反应釜中加入二氯甲烷和4-溴吡啶盐酸盐溶液，然后加入硫酸亚铁和浓度为50wt％的硫酸水溶液。降温至零下10度后，滴加之前制备好的试剂。滴加过程中，温度控制在零下10度到0度之间。滴加完毕后，保温搅拌一小时，通过TCL检测反应是否结束。将反应体系加入水中，充分搅拌30分钟，然后分液。重复此操作，直至水相无色，有机相浓缩，得到粗品。在第二步中，将粗品分批加入氨水中，并进行搅拌过夜。然后进行离心，用乙酸乙酯进行泡洗，再次离心，得到酰胺。在第三步中，将水和氢氧化钠加入反应釜中，降温至0度后滴加溴素。滴加完毕后，降温至零下10度，分批加入酰胺。加完后保温搅拌一个小时，然后加热至80度反应一个小时。通过TCL检测反应是否结束后，降至室温，进行离心，得到粗品。最后，通过甲苯结晶得到纯品。主要参考资料 [1] CN201510652275.8 2-氨基-4-溴吡啶的合成方法查看更多

#2-氨基-4-溴吡啶

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日用化工

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细胞及分子

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材料科学

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黄嘌呤核苷的应用及其对骨髓间质干细胞的影响？黄嘌呤核苷是一种化合物，也被称为9-呋喃核糖-3，9-二氢-1H-嘌呤-2，6二酮。当接触到黄嘌呤核苷时，应采取相应的措施，如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。如果黄嘌呤核苷被食入，应漱口，但不要催吐，并立即就医。黄嘌呤核苷的结构黄嘌呤核苷在骨髓间质干细胞中的应用研究发现，黄嘌呤核苷对骨髓间质干细胞的增殖和分化状态有影响。将黄嘌呤核苷加入骨髓间质干细胞培养体系后，发现细胞的生长速率在黄嘌呤核苷的影响下保持稳定，而对照组细胞则有明显下降。此外，黄嘌呤核苷还能促进骨髓间质干细胞的肝向分化能力，而不影响其分裂方式。因此，黄嘌呤核苷在体外增殖效率方面具有潜在的应用价值。此外，黄嘌呤核苷还可以用于提高重组谷氨酸棒状杆菌发酵生产咖啡碱的产量。通过向发酵培养中添加一定浓度的黄嘌呤核苷，并采用加压方式对重组菌细胞进行通透化处理，可以促进重组菌对底物黄嘌呤核苷的吸收，从而提高咖啡碱的发酵产量。参考资料 [1] 黄嘌呤核苷促进骨髓间质干细胞体外快速扩增的实验研究 [2] CN201610475884.5提高重组谷氨酸棒状杆菌发酵生产咖啡碱产量的方法查看更多

#黄嘌呤核苷

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其他

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如何测定红景天中草质素苷的含量? 红景天是一种具有滋补强壮、扶本固正、活血止血、补肾、清热润肺等功效的植物。它是由景天科植物大花红景天的干燥根和根茎提取而成。红景天中含有醇及其苷类、黄酮类、酚类等化学成分。为了测定红景天中草质素苷的含量，可以采用以下步骤：步骤一：准备色谱条件使用Zorbax SB-C18( 4.6 mm × 250 mm，5 μm) 色谱柱，流动相为乙腈-0.2% 醋酸( 22:78 ) ，流速为1.0 mL/min，检测波长为332 nm，柱温为40 ℃。步骤二：制备对照品溶液取适量的草质素苷对照品，精密称定，加入甲醇溶解并制成0.191 g/L的溶液。步骤三：制备供试品溶液取约0.5 g的供试品粉末(过四号筛)，精密称定，放入锥形瓶中，加入10 mL甲醇，超声处理30 min，冷却后再称重，用甲醇补足减失的质量，摇匀，即得供试品溶液。步骤四：进行精密度试验重复吸取同一供试品溶液进样5次，计算草质素苷峰面积积分值的RSD值，该值应在2.32%以内。步骤五：考察线性关系吸取不同体积的对照品溶液(1，3，5，7，9 μL)，以测得的峰面积积分值为纵坐标，进样量为横坐标，绘制标准曲线，计算回归方程。结果显示草质素苷在0.19 ～ 1.72 μg之间具有良好的线性关系。步骤六：进行稳定性试验取同一供试品溶液在制备后不同时间点进行测定，计算草质素苷峰面积积分值的RSD值，该值应在2.61%以内。步骤七：进行重复性试验取同一供试品粉末进行多次含量测定，计算草质素苷含量的RSD值，该值应在2.12%以内。步骤八：进行回收率试验取同一供试品粉末，加入已知量的草质素苷对照品，进行含量测定，计算草质素苷回收率。结果显示红景天中草质素苷的回收率为99.34%，RSD为1.70%。通过以上步骤，可以测定红景天中草质素苷的含量。实验结果显示，不同批次的红景天中草质素苷含量有所差异，但大部分样品的含量都在0.084%～0.244%之间。实验中还对供试品溶液制备方法进行了考察，最终确定了最佳的提取条件。主要参考资料 [1] 大花红景天中草质素苷含量分析查看更多

#草质素甙

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材料科学

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精细化工

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材料科学

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精细化工

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2-吡啶基乙酸的制备及应用？背景及概述 [1] 2-吡啶基乙酸是一种常用的医药合成中间体。在吸入、皮肤接触、眼晴接触和食入等情况下，应采取相应的处理措施，并及时就医。制备 [1] 2-吡啶基乙酸的制备方法如下：具体步骤为：将2-吡啶基乙酸乙酯（5.00g，30.27mmol，1当量）溶于EtOH溶液（40mL）中，然后加入KOH水溶液（13mL）（2.04g，36.32mmol，1.2当量）。在50℃下搅拌2小时，将溶液浓缩至原始体积的三分之一，然后用Et2O（3×20mL）洗涤。将水层用浓HCl水溶液（3.0mL）中和，然后真空浓缩。粗2-（吡啶-2-基）乙酸（4.15g）无需进一步纯化即可用于下一步骤：Rf=0.06（EtOAc）；1HNMR（DMSO-d6）δ3.93（s，CH2），7.54（dd，J=1.8，5.4Hz，H4），7.60（d，J=7.9Hz，H6），8.06（dt，J=1.8，7.9Hz，H5），8.64（d，J=5.4Hz，H3）。应用 [1] 2-吡啶基乙酸在医药合成中具有广泛的应用，可用于以下反应：具体步骤为：将（4-（3-氟苄氧基）苯基）甲胺（2.50g，10.81mmol，1当量）加入2-吡啶基乙酸（1.48g，10.81mmol，1当量）的CH3CN溶液（20mL）中，保持在0℃下。加入DMF（5mL）后，反应混合物在0℃下加入TBTU（4.16g，12.97mmol，1.2当量）。在室温下在Ar下搅拌16小时，然后真空浓缩。加入EtOAc（50mL），依次用H2O（5×50mL）和盐水（2×50mL）洗涤有机层，干燥（Na2SO4），并真空浓缩。通过硅胶快速液相色谱法纯化残余物，用EtOAc/己烷（5/5至10/0）作为洗脱剂。白色固体用EtOH重结晶，得到N-4-（3-氟苄氧基）苄基-2-（吡啶-2-基）乙酰胺，为白色固体（1.48g，39％）：Rf0.43（EtOAc）；熔点127-129℃。主要参考资料 [1] US20110021482N-benzylamidesubstitutedderivativesof2-(acylamido)aceticacidand2-(acylamido)propionicacids：potentneurologicalagents 查看更多

#2-吡啶基乙酸

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材料科学

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如何制备呋喃环酯类化合物? α-呋喃杂环化合物是一类广泛应用于食品、化妆品和烟草等领域的新型香料。然而，目前已有的制备方法存在一些问题，如产生污染、工艺复杂和原料毒性等。因此，寻找高效、价格低廉、环保的绿色催化剂成为了研究的焦点。已有实验表明，磷酸二氢钠可以作为催化剂，与糠醇和酸酐反应，成功合成了羧酸糠醇酯。制备方法一将丙酸酐和糠醇混合，加入含10%磷酸的丙酐，并在温度不超过40℃的条件下加热搅拌。待温度稳定后，将反应混合物静置24小时，然后进行水洗和碱洗等后处理步骤，最后通过减压分馏得到丙酸糠酯。制备方法二在干燥的三口瓶中加入NaH2PO4·2H2O粉末、缚酸剂NaHCO3和新蒸馏的乙酸酐，然后滴加新蒸馏的糠醇，进行反应。反应结束后，进行抽滤和萃取等步骤，最后通过干燥和分馏得到丙酸糠酯。主要参考资料 [1] 合成香料产品技术手册 [2] 磷酸二氢钠催化合成羧酸糠醇酯查看更多

#丙酸糠酯

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Adjudin是否对人精子的受精能力产生影响? 背景及概述 [1] Adjudin是一种衍生自Lonidamine的男用口服避孕药。之前的研究已经证明Adjudin在大鼠、家兔和猎犬中具有潜在的男性口服避孕药的特性。它通过干扰睾丸支持细胞和生精细胞之间的连接，导致成熟前生精上皮精子细胞的释放，从而导致雄性不育。然而，至今尚未研究Adjudin是否会干扰人精子的受精能力以及其可能的作用机制。制备 [1] 本研究评价了Adjudin对人精子的受精能力以及其可能的作用机制。研究使用了来自浙江省精子库的45例生育男子的精液样本，并根据WHO（1999）男性学标准进行评估。通过CTC免疫荧光染色法评估精子获能和顶体反应，通过人精子穿透去透明带仓鼠卵（SPA）评估精子的受精能力，通过CASA分析方法评估精子活力和超激活运动（HAM），通过EIA法测定精子细胞cAMP水平，并使用PY、PS和Frr抗体免疫测定评估Adjudin是否参与精子获能相关事件的蛋白酪氨酸、丝氨酸和苏氨酸磷酸化。研究结果显示，Adjudin抑制孕酮诱导的精子获能和ZP触发的顶体反应，并呈剂量依赖关系，从而导致精子受精能力明显下降。值得注意的是，Adjudin抑制精子获能是可逆的。Adjudin抑制精子HAM，但不影响精子活力。它显著抑制跨膜腺苷酸环化酶（tmACs）和胞内可溶性腺苷酸环化酶（sAC）活性，导致人精子cAMP水平显著下降。此外，Adjudin可明显抑制丝氨酸和苏氨酸蛋白磷酸化，但不能抑制蛋白酪氨酸磷酸化。 Adjudin抑制获能和获能相关事件只能在含Cr培养基中发生，在缺Cr培养基中无法发挥抑制作用，这提示Cl-离子及其通道可能参与精子HAM和获能事件。添加cAMP激动剂dbcAMP既可以拮抗Adjudin的抑制作用，也可以克服缺Cr引起的HAM和获能的抑制作用。结构性Cr通道抑制剂DPC和DIDs均可抑制人精子获能，进一步支持Adjudin可能抑制Ct/HCO3-交换子的功能。综上所述，Adjudin是一种强有力的结构性Cr通道家族抑制剂，可以干扰Cl-离子的功能，从而阻止人精子的获能和受精能力。主要参考资料 [1] Adjudin抑制人精子获能和受精能力及其作用机制查看更多

#男用口服避孕药

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4-(哌啶-4-基氧)吡啶二盐酸盐的用途及制备方法？ 4-(哌啶-4-基氧)吡啶二盐酸盐是一种常用的医药合成中间体。当吸入4-(哌啶-4-基氧)吡啶二盐酸盐时，应将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果误食，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。制备方法制备4-(哌啶-4-基氧)吡啶二盐酸盐的方法如下： 1）将叔丁基4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯（3克，31546毫摩尔）溶解在四氢呋喃溶液（50毫升）中，然后加入4-羟基吡啶（6.348克，31.546毫摩尔）和三苯基膦（10.256克，39.432毫摩尔）。逐滴加入偶氮二异丁腈（7.66毫升，39432毫摩尔），并在550℃下搅拌反应混合物15个小时。用饱和碳酸氢钠溶液（50毫升）处理反应混合物，然后用乙酸乙酯（4×80毫升）萃取。用饱和NaHCO3洗涤合并的有机相，然后用氯化钠溶液（20毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并真空浓缩。最后，通过柱色谱纯化粗产物。产量为4.11克（46%）。 2）将叔丁基4-（吡啶-3-基氧基）哌啶-1-甲酸叔丁酯（4.1克，14.727毫摩尔）的甲醇溶液（10毫升）中加入氯化氢（47毫升，59毫摩尔，1.25M），并回流反应物30分钟。真空除去溶剂，将残余物溶于少量乙醇中，然后加入乙醚。在冰浴中冷却30分钟，滤出固体4-(哌啶-4-基氧)吡啶二盐酸盐并干燥。产量为3.46克（93%）。主要参考资料 [1](WO2010046109)PYRIMIDINEANDTRIAZINESULFONAMIDEDERIVATESASB1BRADYKININRECEPTOR(B1R)INHIBITORSFORTREATINGPAIN 查看更多

#4-(哌啶-4-基氧)吡啶二盐酸盐

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如何制备1-甲基吲哚-2-甲醛作为医药合成中间体? 1-甲基吲哚-2-甲醛是一种常用的医药合成中间体，下面介绍了其制备方法。制备方法步骤1：制备1-甲基-1H-吲哚-2-甲酸甲酯（S12）首先将1H-吲哚-2-羧酸甲酯溶解在DMF中，然后加入氢化钠和甲基碘，经过反应和纯化得到产物。第2步：制备1-甲基-1H-吲哚-2-基甲醇（S13）将S12溶解在无水THF中，然后加入LiAlH4，经过反应和纯化得到产物。第3步：制备1-甲基吲哚-2-甲醛（S16）将Dess-Martinperiodinane和吡啶悬浮在CH2Cl2中，然后与S13反应得到产物。主要参考资料 [1]Murar, C. E., Thuaud, F., & Bode, J. W. (2014). KAHA Ligations That Form Aspartyl Aldehyde Residues as Synthetic Handles for Protein Modification and Purification. Journal of the American Chemical Society, 136(52), 18140 – 18148. doi:10.1021/ja511231f 查看更多

#1-甲基吲哚-2-甲醛

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如何制备3-甲胺基哌啶二盐酸盐? 背景及概述 [1] 3-甲胺基哌啶(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星(balofloxacin)的重要中间体。以3-氨基吡啶(2)或2和原甲酸三乙酯为原料，经过一系列反应得到3-甲胺基哌啶，总收率分别为16％和32％。制备 [1] 1）3-甲酰胺基吡啶(3) 将无水甲酸滴加至乙酐中，然后加入3-氨基吡啶(2)。反应后，减压浓缩，加水调节pH值，提取有机层，干燥后得到3-甲酰胺基吡啶(3)。 2）3-甲胺基吡啶(4) 将3-甲酰胺基吡啶(3)与硼氢化钠在无水THF中反应，然后加入甲醇和盐酸。过滤后，蒸除溶剂得到3-甲胺基吡啶(4)。 4）3-甲胺基哌啶二盐酸盐(1二盐酸盐) 将3-甲胺基吡啶(4)与乙酸和Pd/C在氢气条件下反应，然后调节pH值，提取有机层，蒸除溶剂得到3-甲胺基哌啶二盐酸盐(1二盐酸盐)。主要参考资料 [1] 3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成查看更多

#3-(甲氨基)哌啶二盐酸盐

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