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动植物

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扑灭通是一种怎样的农药？概述扑灭通又名扑草通、普罗米顿，纯品为白色结晶粉末，是一类性质稳定、持效期长、对人畜低毒、对鱼类亦低毒，具内吸传导作用的三嗪类农药。该药物在土壤作用后能很快被根部吸收，并随蒸腾流由木质部输导到叶片。通常，水溶性越大，除草活性越强。实验测定的该物质的熔点为91～92℃，蒸汽压为3.07mPa(20℃)，室温下水溶度750mg/l，溶于三氯甲烷、苯(>25%)、丙酮和甲酯(>50%)。20℃下，扑灭通在中性、碱性和弱酸性介质中对水解稳定；在热酸、碱中水解成无除草性能的6-羟基衍生物。不可燃，不爆炸，无腐蚀性。通常，商售的工业品含量不低于97%，主要由扑灭津和甲醇在氢氧化钠存在下反应制得，用于防除非耕地的一年生或多年生杂草。利用拟一级降解速率常数表征O 3 /H 2 O 2 对扑灭通的氧化效能，探讨了 n(H 2 O 2 )/n(O 3 )，pH值，水质和碳酸氢根离子对去除的影响，对有机氧化产物进行了气相和液相质谱分析，以离子色谱法测定了反应过程中产生的 NO 3 - ，在此基础上对扑灭通降解途径进行了研究。结果表明，扑灭通初始浓度2 mg.L-1，反应温度25℃，O 3 投量13 mg.L-1时，最佳反应条件为n(H 2 O 2 )/n(O 3 )=0.7，体系pH为7～8；扑灭通在自来水中的去除效果好于纯水；HCO 3 - 浓度＞50 mg.L-1时，对扑灭通的氧化有明显的抑制作用。液质和气质的分析结果表明扑灭通并未开环，氧化过程中扑灭通三嗪环支链上的2个异丙基首先被氧化脱去，离子色谱检测到的NO 3 - 是三嗪环支链胺基氧化的产物[1]。机理扑灭通与扑灭津、扑草净是常用的三种三氮苯类除草剂可应用于多种旱田作物，最主要的是抑制光合作用，影响同化产物合成。如扑灭津、扑灭通和扑草净对菜豆几种主要代谢过程抑制程度的顺序是光合作用、类脂合成，RNA合成及蛋白质合成。检测方法研究人员在蛋白核小球藻技术领域提出了一种蛋白核小球藻荧光检测扑灭通生物毒性的方法，在有机硅条件下利用蛋白核小球藻检测扑灭通生物毒性，所述有机硅包括乙氧基改性聚三硅氧烷。通过该技术方案可以解决现有技术中检测扑灭通生物毒性的方法测定周期长，灵敏度低的问题[2]。另外一种常用的检测方法是色谱法，主要包括以下步骤：（1）样品待测溶液的制备：取土壤样品用提取溶剂进行加压溶剂提取，再将所得提取液净化，浓缩，加入内标五氯硝基苯后作为样品待测溶液；（2）将所述样品待测溶液进行气相色谱测定和质谱测定. 其中，所述提取溶剂为正己烷丙酮混合溶液或乙腈，所述三嗪类农药为扑灭通，也可以为莠灭净，莠去通，阿拉特津等。该检测方法的色谱峰峰型好，分离度高，灵敏度高，检测限低，且操作简便[3]。参考文献 [1]李绍峰,孙楚.O3/H2O2降解水中扑灭通效能研究[J].环境科学, 2012, 33(4):7.DOI:CNKI:SUN:HJKZ.0.2012-04-036. [2]崔建升,杨瑞,马小龙.蛋白核小球藻荧光检测扑灭通生物毒性的方法.CN202211137604.1. [3]许锐杰,陈克复,郑小萍,等.土壤中的三嗪类农药的检测方法:CN202011510079.4[P].CN112697916A. 查看更多

#除草剂

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其他

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依鲁替尼是如何与BTK形成共价键的？依鲁替尼(Ibrutinib)作为一种Michael受体，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键。该激酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性肿瘤进行入淋巴组织，使肿瘤细胞能够接触必要的微环境而得以生存。适应症 FDA先后批准多个适应症，包括套细胞淋巴瘤，小淋巴细胞淋巴瘤，慢性淋巴细胞白血病(CLL)，移植物抗宿主病，Waldenstr?m的巨球蛋白血症，边缘区淋巴瘤。另外依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。合成路线在芳醚的结构基础上构建1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶杂环，随后通过Mitsunobu反应，立体选择性的引入哌啶环，最后酰化，得到依鲁替尼，具体如下图所示。查看更多

#依鲁替尼

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日用化工

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三羟甲基丙烷三丙烯酸酯的生产方法有哪些优势？现有的三羟甲基丙烷三丙烯酸酯的生产方法，都是采用酸醇直接酯化的方法，以丙烯酸过量、甲苯或苯为带水溶剂，硫酸或对甲苯磺酸为催化剂，反应结束后，必须经中和水洗工序予以去除，大量残余酸和催化剂，最后再蒸去其中大量的溶剂。因此存在很多的弊端：①生产环境差，以大量易挥发的甲苯或苯为溶剂，给操作环境造成极大的污染；②产生废水，采取中和水洗必将产生大量废水；③成本高，由于甲苯的挥发，中和水洗去除的丙烯酸、未完全反应的原料及中间体、催化剂及所用辅助原料--碱等，都大幅度增加了生产成本；④反应效率低，传统工艺反应周期长，催化效率低，反应后工序繁复；⑤产品质量不稳定，由于传统工艺采用的工序较多，该产品属热敏性产品，时间越长，工序越多对其质量越难于保证。发明内容本发明的目的在于提供一种污染小、生产成本低、反应效率高的三羟甲基丙烷三丙烯酸酯的生产方法。本发明的技术解决方案是：一种三羟甲基丙烷三丙烯酸酯的生产方法，其特征是：由下列重量组份的物质在催化剂存在的条件下反应制得：三羟甲基丙烷：35％～42％对羟基苯甲醚：1000ppm～1500ppm 对苯二酚：400ppm～600ppm 余量为丙烯酸；催化剂为有机膦钼杂多酸或其盐与SO4 2-/TiO2-La2O3-ZrO2型固体超强酸组成的固体复合催化剂。反应温度为90℃～100℃。催化剂中有机膦钼杂多酸或其盐与SO4 2-/TiO2-La2O3-ZrO2型固体超强酸的重量配比为1∶0.1～10。本发明优化了环境，由于不采用溶剂，不存在溶剂对环境的污染；不产生大量废水，由于本发明无需中和水洗，仅反应生成部分水，所以废水溶液减至原来的1/10；由于本发明不存在溶剂的损耗，丙烯酸极少过量，避免了中和水洗损失的物料，且无需消耗辅助原料，因此极大地降低了生产成本；由于催化效率的数倍提高等，反应时间缩减为原常规工艺的1/6左右，大大提高了反应效率；本发明产品质量大幅度提高且保持稳定。查看更多

#三羟甲基丙烷三丙烯酸酯

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精细化工

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日用化工

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生物医学工程

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盐酸苯海拉明适用于哪些症状？盐酸苯海拉明是一种组胺类抗过敏药物，主要用于治疗皮肤粘膜过敏症状，如荨麻疹、过敏性鼻炎等。它还具有镇静、催眠和抗咳作用，适用于感冒或过敏引起的咳嗽。药理作用盐酸苯海拉明通过抗组胺作用来抑制过敏反应，同时具有镇静、抗眩晕等作用。适应症除了治疗过敏症状外，盐酸苯海拉明还可用于晕动病、帕金森氏病、咳嗽等症状的治疗。注意事项在使用盐酸苯海拉明时，需注意避免驾驶车辆或操作机器，对于存在特定疾病的患者不宜使用。查看更多

#盐酸苯海拉明

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日用化工

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材料科学

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太阳能行业PU(聚氨酯)用途是否可以通过正戊烷发泡剂实现更高效的保温性能？太阳能行业PU(聚氨酯)用途主要是太阳能热水器的水箱的夹层腔体的填充和保温，由于聚氨酯在发泡过程中可以很好的结合成一体，保温性能高，聚氨酯被得到广泛应用。作为第三代的发泡剂，正戊烷具有如下特点： (1)ODP值为零，GWP值较低，符合环保要求，采用戊烷发泡技术，可以一次到位，避免再次替换。 (2)可燃物，容易爆炸。 (3)泡沫的密度低，泡沫的芯密度最低可以降到34kg/m3，从而降低泡沫的使用量，降低了发泡料的成本。 (4)泡沫的流动性和脱模性提高，泡沫的密度分布更加均匀，脱模时间降低，提高了工作效率。由于正戊烷具有一定的危险性，所以要做到以下几点：(1)正戊烷应该存放在远离人员密集的区域，并且储料罐要埋在地下；(2)正戊烷的使用应该限制在一定的区域内；(3)禁止与生产操作无关的人员进入使用正戊烷的区域内；(4)所有使用设备要具有防爆装备；(5)生产区内要有防静电设备；(6)生产区要有正戊烷检测报警装置；(7)生产区要有良好的通风、排气装置。专利 CN102558492A 提供一种采用正戊烷为发泡剂的太阳能热水器用组合料及其制法，通过多元醇及助剂的选择，成功解决了太阳能热水器水箱填充过程的质量缺陷，同时选用了第三代零ODP发泡剂正戊烷，符合环保要求，使用该组合料制得的太阳能热水器水箱泡沫与基材粘结力强，耐高低温性能优异、表面光滑、保温性能优异，完全满足太阳能热水器的使用和环保要求。查看更多

#正戊烷

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日用化工

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N-乙酰-L-谷氨酰胺 vs l 谷氨酰胺，应该选择哪一种？ N-乙酰-L-谷氨酰胺和L-谷氨酰胺，作为两种常见的氨基酸补充剂，在人体健康中扮演着重要角色。它们在结构和功能上存在差异，这使得选择变得尤为重要。本文将深入探讨这两种氨基酸的异同，帮助您根据自身需求做出明智的选择。简介：（ 1）什么是 L-谷氨酰胺和谷氨酰胺？谷氨酰胺是一种含有五个碳原子的 l -α-氨基酸，分子量为146.15kDa，元素组成为碳（41.09%）、氢（6.90%）、氧（32.84%）和氮（19.17%）。根据其生理pH值，谷氨酰胺被归类为中性氨基酸，而营养学上将其归类为非必需氨基酸。谷氨酰胺也是一种蛋白原氨基酸，即被整合到蛋白质中的氨基酸，占结合氨基酸的5%至6%。谷氨酰胺代谢涉及多种酶；两种主要的细胞内酶是谷氨酰胺合成酶（GS，EC 6.3.1.2）和磷酸依赖性谷氨酰胺酶（GLS，EC 3.5.1.2）。GS 负责触发从铵离子（NH 4+）合成谷氨酰胺的反应，并通过 ATP 消耗合成谷氨酸，而 GLS 负责谷氨酰胺水解，将其再次转化为谷氨酸和 NH4+。谷氨酰胺合成和水解如下图所示：谷氨酰胺可以以两种对映体形式存在，即 L-谷氨酰胺和 D-谷氨酰胺。L-形式存在于自然界中。L-谷氨酰胺的结构式如下：（ 2）什么是 N-乙酰-L-谷氨酰胺？谷氨酰胺约占人体内总游离氨基酸的 60%，临床上有调节免疫系统、治疗胃肠道疾病等作用。但游离谷氨酰胺在水溶液中不稳定，易生成对人体有害的焦谷氨酸。乙酰谷氨酰胺（N-乙酰-L-谷氨酰胺，NAG）是谷氨酰胺的衍生物，由谷氨酰胺乙酰化而成。无论在灭菌或低pH等恶劣环境下，NAG都比谷氨酰胺具有更好的稳定性，可以将其制成冻干粉来增强其稳定性。在大鼠肠外营养液中添加NAG的研究表明，NAG能高效地合成蛋白质，可能可以作为谷氨酰胺的前体。狗静脉注射NAG后，血浆谷氨酰胺水平增加一倍。健康志愿者和术后患者静脉注射NAG后耐受性良好，未见明显副作用。 NAG注射液在临床上主要作为脑功能改善剂，用于治疗脑外伤、肝昏迷、偏瘫、脑中风后遗症等。 NAG常与羟基红花黄色素A(HSYA，红花的主要活性成分)联用，以取得更好的治疗效果。NAG具有良好的亲脂性，可透过血脑屏障(BBB)到达海马，保护大脑脆弱的环境。NAG的用药说明书和相关文献中提到，γ-氨基丁酸(GABA)和谷氨酸(Glu)是NAG的代谢产物。GABA能促进乙酰胆碱的活性，改善脑功能。而谷氨酸作为兴奋性神经递质，与神经元的可塑性密切相关，对神经元的生长、突触的形成、学习记忆能力的提高等都有着至关重要的作用。 N-乙酰-L-谷氨酰胺与谷氨酰胺：主要区别（ 1）化学稳定性目前市面上所有用于肠外或肠内营养的溶液均不含大量游离谷氨酰胺，这主要是由于其在溶液中的不稳定性。液体营养产品加工中常见的热处理会降解游离谷氨酰胺和 N 端谷氨酰胺。在这两种情况下，氨和焦谷氨酸都是主要的降解产物。含有 l-谷氨酰胺的粉状饮食已经上市一段时间了，而且效果显著。然而，在重新配制后，它们的储存寿命相对有限，这一限制以及准备和充分储存此类喂养系统所需的劳动力，减少了它们在护理人员时间非常有限的重症监护情况下的使用。这些问题可以通过使用 N-阻断谷氨酰胺衍生物（二肽、N-乙酰-l-谷氨酰胺等）和富含谷氨酰胺的某些蛋白质（及其水解产物）（小麦面筋、角豆蛋白）来解决。与谷氨酰胺相比，N-乙酰-l-谷氨酰胺在正常储存条件下以及在液体营养产品灭菌过程中通常遇到的恶劣条件下，即使在相对较低的 pH 值下，也具有非常高的化学稳定性。（ 2）吸收谷氨酰胺在液体培养基中的不稳定性表明，需要评估谷氨酰胺的合理肠内营养来源。 N-乙酰-l-谷氨酰胺不存在不稳定性问题，也不存在不耐受问题。Alexandra Arnaud等人研究了谷氨酰胺与 N-乙酰-l-谷氨酰胺的吸收和表观消化率。研究发现N-乙酰-l-谷氨酰胺（约 76%）从肠腔吸收到粘膜的程度略低于谷氨酰胺（约 85%），在粘膜中未检测到完整的分子，表明吸收过程中几乎完全水解。在血液中几乎没有观察到完整的 N-乙酰-l-谷氨酰胺；来自肠腔 N-乙酰-l-谷氨酰胺的谷氨酰胺与来自门脉和外周血中游离肠腔的谷氨酰胺具有相同的行为。N-乙酰-l-谷氨酰胺的表观回肠消化率低于游离谷氨酰胺，因为 N-乙酰-l-谷氨酰胺在肠腔中的保留程度可能比谷氨酰胺更大。N-乙酰-l-谷氨酰胺似乎是肠内营养配方中谷氨酰胺强化的良好候选者。您应该选择哪一种？ N-乙酰-L-谷氨酰胺与L-谷氨酰胺的选择，应根据具体应用场景和个体差异综合考虑。若追求更好的生物利用度和稳定性，N-乙酰-L-谷氨酰胺可能更佳；若关注成本效益，L-谷氨酰胺则更具优势。建议在使用前咨询专业人士，以获得个性化的建议。参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Glutamine [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6266414/ [3]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0026049589901480 [4]https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2020.00508/full [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556252/ [6]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0261561404000627 [7]Cruzat V, Macedo Rogero M, Noel Keane K, et al. Glutamine: metabolism and immune function, supplementation and clinical translation[J]. Nutrients, 2018, 10(11): 1564. 查看更多

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化药

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L-3-氯苯丙氨酸是什么？引言： L-3-氯苯丙氨酸是一种具有特定化学结构和功能特性的化合物，在化学和生物科学领域中具有重要的研究和应用价值。简述： 3-氯-L-苯丙氨酸，英文名称： (S)-2-Amino-3-(3-chlorophenyl)propanoic acid，CAS：80126-51-8，分子式： C9H10ClNO2。3-氯-L-苯丙氨酸是蛋白质研究中的宝贵工具。通过将其掺入蛋白质中，科学家可以研究引入氯原子对蛋白质结构、功能以及与其他分子相互作用的影响。 1. 结构分析 3-氯-L-苯丙氨酸具有L-苯丙氨酸的基本结构，包含氨基、羧酸基团和中心碳链，但在苯环的第三个碳原子上，氯原子取代了一个氢原子。与L-苯丙氨酸相比，值得注意的是氯的存在会改变苯环的电子分布，可能影响其疏水性，并对其与其他分子的相互作用产生影响。 2. 性质外观 : 白色至类白色结晶或粉末熔点 : 235-237℃ 沸点 :339.5±32.0℃(预测) 溶解度 :溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。密度： 1.336g/cm3 闪点： 159.1℃ 折射率： 1.589 3. 应用 L-3-氯苯丙氨酸是一种有机化合物，可用于多种应用，包括： 3.1 组织蛋白酶抑制剂：攻克病魔的潜力 3-氯-L-苯丙氨酸是组织蛋白酶 D、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L 的有效抑制剂。组织蛋白酶是一类重要的蛋白水解酶，参与细胞内蛋白质的降解和回收。近年来，研究人员发现组织蛋白酶与癌症进展、神经退行性疾病和自噬等多种病理过程密切相关。（ 1）癌症治疗研究表明，3-氯-L-苯丙氨酸可以通过抑制组织蛋白酶活性来阻断肿瘤细胞的侵袭和转移，为癌症治疗带来新的希望。（ 2）神经疾病治疗 3-氯-L-苯丙氨酸有助于阐明组织蛋白酶在阿尔茨海默氏症和帕金森氏症等神经退行性疾病中的作用，并为开发潜在的治疗药物提供新思路。（ 3）自噬调控自噬是细胞自我更新的重要机制，与衰老和多种疾病相关。3-氯-L-苯丙氨酸可用于研究组织蛋白酶在自噬中的调控作用，为理解和治疗相关疾病提供新的视角。 3.2 蛋白质化学 3-氯-L-苯丙氨酸对苯基结构具有较强的亲和力，而苯基是生物大分子里常见的结构单元。 L-3-氯苯丙氨酸可用于研究蛋白质结构和功能。利用3-氯-L-苯丙氨酸可以探究蛋白质、核酸和其他生物分子与配体之间的结合特性，为理解生物大分子的功能和设计新型药物奠定基础。 3.3 材料科学 L-3-氯苯丙氨酸可用于合成新型材料。 3.4 合成化学 3-氯-L-苯丙氨酸的独特结构使其成为合成新分子的理想原料。研究人员可以通过修饰3-氯-L-苯丙氨酸的结构，探寻具有新型功能和生物活性的化合物，并评估其在药物开发中的潜力。参考： [1]https://www.sigmaaldrich.com/US/en/product/aldrich/cds020831 [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16276503/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27786577/ [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4624022/ [5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7261628/ [6]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3598075/ [7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2134061/ [8]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ 查看更多

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反式白藜芦醇与白藜芦醇有哪些差异？引言：白藜芦醇是一种重要的生物活性成分，被广泛应用于食品及保健品中，具有多种健康功效。然而，经常有人混淆白藜芦醇与反式白藜芦醇，许多消费者不清楚两者之间的差异。本文旨在探讨反式白藜芦醇与白藜芦醇的区别，并为读者提供相关信息。 1. 什么是白藜芦醇？白藜芦醇（ RE）是一种芪类化合物天然多酚。RE于1939年由Takaoka首次从Veratrum grandiflorum中分离出来。RE 存在于 70 多种植物物种中，但高度集中在红葡萄的表皮中。据报道，茶、浆果、石榴、坚果、蓝莓和黑巧克力也含有不同浓度的 RE。据报道，白藜芦醇具有多种治疗益处，包括抗炎、抗氧化、抗血小板、抗高脂血症、免疫调节剂、抗癌、心脏保护、血管松弛和神经保护作用。事实上，据报道， RE能够维持或增强人类脑血管功能，通过血管内皮生长因子（VEGF）的表达和新血管网络的形成来调节体外血管生成，刺激人类免疫细胞功能，促进大鼠细胞活力和增殖，改善线粒体呼吸功能障碍，并增强来自线粒体疾病患者的人成纤维细胞的细胞重编程，这种现象可能由Sirtuins的激活介导。白藜芦醇还显示出心脏保护作用、肝脏保护作用和神经保护作用。特别是，这种多酚似乎可以缓解心血管疾病的主要危险因素，因为它可以改善内皮功能，清除活性氧（ROS），减少炎症，抑制血小板聚集，改善血脂谱和其他可促进动脉粥样硬化的主要因素。此外，氧化还原相关机制被认为是 RE 引发其心脏保护作用的潜在途径。这些氧化还原相关机制包括在缺氧/复氧诱导的氧化应激下维持线粒体功能，上调过氧化物酶和超氧化物歧化酶（SOD），以及调节一氧化氮（NO）的产生。 2. 了解反式白藜芦醇白藜芦醇和白藜芦醇是同一种东西吗？白藜芦醇以两种异构形式存在（顺式和反式），但反式是主要形式，由于其侧链的空间位阻较低，因此具有最有效的治疗益处。反式形式可以从酵母（酿酒酵母）的提取物中重组获得，在工业中用作食品补充剂或化妆品成分。当反式形式暴露于热、光或紫外线辐射时，可发生顺式形式的异构化。在有机化学中，许多化合物可以有不同的、不可互换的版本，即使它们在结构上是由相同的元素和化学基团组成的。这些不同的化合物被称为几何异构体，并通过前缀 cis和trans来区分。为什么这很重要?因为你的身体和化学化合物是如何相互作用的，这两个对立面中的一个通常比另一个“更适合”。这被称为更“生物活性”。简单地说，这意味着你的身体可以更多地利用一个几何异构体。有时，你的身体完全不能使用另一个。就白藜芦醇而言，反式白藜芦醇最适合你的健康。反式白藜芦醇粉末形式也更稳定，使其成为理想的补充剂。 3. 反式白藜芦醇与白藜芦醇的区别白藜芦醇和反式白藜芦醇经常互换使用，但它们之间有着关键的区别（ 1）异构体差异(分子结构) 白藜芦醇是一组二苯乙烯类分子的总称。白藜芦醇有几种形式，但最常见的是反式白藜芦醇和顺式白藜芦醇。这些形式是异构体，这意味着它们的化学式相同 (C14H12O4)，但它们的原子在空间中的排列不同。把它想象成两只手 ——都有相同的手指(原子)，但位置不同(空间排列)。与顺式白藜芦醇相比，反式白藜芦醇具有更严格的结构。（ 2）吸收和代谢(生物利用度) 这种看似微小的结构差异显著地影响了我们身体处理这些分子的方式。反式白藜芦醇是生物利用度更高的形式。我们的身体可以更容易地从食物或补充剂中吸收它。顺式白藜芦醇的生物利用度较低。虽然它可能存在于一些食物中，但在体内有限程度上转化为反式白藜芦醇。（ 3）比较效益(疗效和健康影响) 与白藜芦醇相关的大部分健康益处归因于反式白藜芦醇。研究表明，它可能有 :抗炎特性；对心脏健康的潜在益处；调节血糖的作用。（ 4）潜在的副作用一般认为，中等剂量的反式白藜芦醇是安全的。然而，有些人可能会有轻微的副作用，如恶心、腹泻和胃部不适。关于顺式白藜芦醇潜在副作用的信息有限。 4. 哪种形式的白藜芦醇最好？反式白藜芦醇被认为是白藜芦醇的较好形式。为什么反式白藜芦醇比白藜芦醇更好？原因如下 : （ 1）更高的生物利用度这意味着与其他形式的白藜芦醇 (如顺式白藜芦醇)相比，你的身体吸收和使用反式白藜芦醇更有效。（ 2）提高效率由于你的身体吸收更多的反式白藜芦醇，你可能需要较低的剂量来达到预期的效果。（ 3）潜在的健康益处大多数关于白藜芦醇健康益处的研究集中在反式白藜芦醇。这意味着有更有力的科学证据支持反式白藜芦醇改善心脏健康、大脑功能和细胞健康的潜力。 5. 在反式白藜芦醇和白藜芦醇之间进行选择尽管白藜芦醇的顺式和反式异构体都存在于自然界中，但通常认为反式异构体在生物学上更具活性。然而，在某些情况下，顺式形式显示出更高的活性。这种矛盾可能是由于两种异构体的化学稳定性差异或转运蛋白（例如 β-乳球蛋白和白蛋白）的出现造成的，这些转运蛋白是可行的载体，可在体内以生物学有效的反式形式稳定和递送白藜芦醇。此外，几种反式二苯乙烯衍生物的生物活性不如其相应的顺式异构体有效。（ 1）生物利用度如果最大化吸收和效率是您的优先级，那么反式白藜芦醇是更好的选择。（ 2）科学证据如果你优先考虑循证益处，反式白藜芦醇是首选，因为大多数研究都集中在这种形式。（ 3）补充剂来源许多市售白藜芦醇补充剂可能主要含有反式白藜芦醇，因为其活性较高。但是，一定要查看标签上的特定内容信息。（ 4）整体健康服用任何补充剂前请咨询医生，特别是如果你有潜在的健康问题。他们可以为您的特定需求提供最佳形式和剂量的建议。 6. 总结通过本文的探讨，我们可以清楚地了解到反式白藜芦醇和白藜芦醇之间的重要区别。在选择营养补充品或护肤品时，我们应该更加关注产品成分。这两种成分在抗氧化、护肤和健康方面都具有重要作用，但它们之间存在着一些关键的差异。希望本文能够帮助读者更好地了解这两种成分的区别，做出明智的选择，保护自己的身体和皮肤健康。参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Resveratrol [2]https://www.mdpi.com/1422-0067/21/6/2084 [3]https://www.lifeextension.com/wellness/aging/resveratrol-best-form-supplement-vs-wine [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4942868/ 查看更多

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柔红霉素的毒性作用是什么？引言 : 在癌症治疗中，柔红霉素作为一种重要的化疗药物发挥着关键作用。柔红霉素的毒性作用是什么？本文的重点是深入了解柔红霉素的毒性作用和管理策略，以帮助患者和医生更好地应对治疗过程中可能出现的挑战。柔红霉素作为一种强效抗癌药物，虽然具有明显的疗效，但也伴随着一系列的副作用和风险。因此，了解如何有效管理柔红霉素的毒性作用，对于提高治疗效果、减少不良反应至关重要。 1. 柔红霉素的毒性作用是什么？毒性是指药物在对癌细胞产生预期作用的同时，对健康组织产生的有害影响。柔红霉素的毒性是一个复杂的问题，有两个关键因素在起作用 :剂量依赖性和剂量非依赖性。与许多化疗药物一样，柔红霉素的不良反应风险随着剂量的增加而增加。这种剂量依赖性毒性尤其令人担心的是心脏毒性，在心脏毒性中，药物的累积终生暴露可损伤心肌。然而，柔红霉素也表现出剂量非依赖性毒性。这些情况即使在较低剂量下也可能发生，表现为骨髓抑制，导致感染和出血风险增加。此外，一些患者可能由于个人因素，如原有的健康状况或遗传变异，更容易受到某些毒性的影响。了解柔红霉素毒性对于优化治疗策略和确保患者安全至关重要。 2. 柔红霉素的毒性机制是什么？柔红霉素是一种用于治疗各种癌症的蒽环类抗生素，但它也有一些毒性作用。柔红霉素的毒性机制复杂，尚未完全清楚，但涉及几个因素，包括 : （ 1）DNA损伤:柔红霉素插入DNA碱基对之间，破坏DNA结构，抑制DNA复制和转录。这会导致细胞死亡。（ 2）拓扑异构酶II抑制:拓扑异构酶II是一种在复制和转录过程中帮助放松DNA的酶。柔红霉素可抑制拓扑异构酶ⅱ，也可导致DNA损伤和细胞死亡。（ 3）自由基形成:柔红霉素能产生自由基，自由基是能损伤细胞的反应分子。（ 4）心脏毒性:柔红霉素可损伤心肌，导致心力衰竭。这被认为是由于药物对拓扑异构酶ⅱ和自由基形成的影响。这些只是被认为与柔红霉素毒性有关的一些机制。这些机制的相对重要性可能因细胞类型和药物剂量而异。 3. 柔红霉素是哪一类的化疗？化疗是一个广泛的术语，包括各种用于治疗癌症的药物。这些药物可根据其作用机制进行分类。其中一大类是直接杀死癌细胞的细胞毒性药物，柔红霉素属于蒽环类药物，因其对多种癌症的有效性而闻名。然而，这种效力是有代价的。包括柔红霉素在内的蒽环类药物因其剂量依赖性毒性而臭名昭著。这种毒性可以表现为几种方式，最令人担忧的是心脏毒性，或对心肌的损害，可能导致心力衰竭。虽然这一风险是一个显著的缺点，但重要的是要考虑柔红霉素与其他化疗药物相比的疗效。对于某些癌症，它仍然是一种非常有效的治疗选择，医生在做出治疗决策时要权衡潜在的益处和心脏毒性的风险。 4. 器官特异性毒性作用柔红霉素的毒性作用超出了众所周知的心脏毒性。柔红霉素对肝脏有毒吗？肝脏也可能受到影响，肝酶升高是常见的副作用。在严重病例中，可进展为肝功能障碍，但发生率较低。但治疗过程中密切监测肝功能至关重要。柔红霉素对肾脏的影响一般较轻。虽然一些患者可能会经历反映肾功能的血液检查的变化，但这些变化通常是轻微和可逆的。然而，对于已有肾脏问题的患者，柔红霉素可能会使肾功能恶化，需要仔细调整剂量，甚至完全禁止使用。这些器官特异性毒性可表现为疲劳、恶心和血象异常。在严重情况下，它们可能导致危及生命的并发症。因此，在柔红霉素治疗期间，密切监测器官功能至关重要，以确保患者安全并可能据此调整治疗。以下是一些报道的器官特异性毒性表现： 4.1 心血管（ 1）非常常见（10% 或更多）：心肌病（例如呼吸困难、发绀、依赖性水肿、肝肿大、腹水、胸腔积液、充血性心力衰竭）、出血。（ 2）常见（1%-10%）：心电图异常（心电图ST-T改变、心电图QRS波群异常、心电图T波异常）。（ 3）不常见（0.1%-1%）：心肌梗死。 4.2 胃肠（ 1）非常常见（10%或更多）：恶心/呕吐、腹泻、食管炎、粘膜炎/口腔炎（疼痛或烧灼感、红斑、溃疡、出血）感染。（ 2）常见（1%-10%）：腹痛。 4.3 肝非常常见（ 10%或更多）：血胆红素升高，天冬氨酸氨基转移酶升高，血碱性磷酸酶升高。 5. 管理与预防策略管理和预防柔红霉素毒性需要多方面的方法。一个关键的策略是剂量优化。这需要根据患者个体因素 (如年龄、原有心脏健康状况和肝功能)来调整剂量。此外，在整个治疗过程中，通过超声心动图进行密切的心脏监测至关重要，超声心动图可评估心脏功能。早期发现任何下降可以进行剂量调整，甚至停止治疗，以最大限度地减少心脏损害。支持性护理措施也起着至关重要的作用。Dexrazoxane是一种心脏保护剂。研究表明，在不降低化疗药物有效性的情况下，从蒽环类药物的首剂给药时，它可以降低心脏毒性的发生率和严重程度。通过抑制拓扑异构酶的异构体发挥作用，并通过螯合游离铁来减少自由基损伤。以dexrazoxane:柔红霉素10∶1的比例静脉给药。尽管有同步治疗，但仍建议进行心脏监测，如果患者出现左心室功能下降或出现有症状的心力衰竭，应立即停止治疗。通过积极管理潜在毒性，医疗专业人员可以努力提供最有效的治疗，并将患者的整体健康负担降至最低。 6. 未来研究方向减轻柔红霉素毒性同时保持其有效性的研究正在进行中。开发脂质体制剂是一个有前景的领域。这些技术将药物包裹在微小的脂肪球内，旨在将药物更精确地递送到癌细胞中，并减少对健康组织的损伤。此外，确定心脏毒性易感性的遗传标记很有希望。这样就可以制定个性化治疗计划，有可能将高危患者排除在柔红霉素治疗之外，或者实施更积极的心脏保护措施。这些正在进行的研究方向为未来提供了一线希望，使这种强大的药物的益处最大化，同时将毒性负担降至最低。 7. 结语 : 在了解柔红霉素毒性作用及其管理在肿瘤治疗中的重要性后，我们深刻意识到了个体化治疗计划的重要性。每位患者的身体状况和治疗反应都有所不同，因此制定针对个体化的治疗方案至关重要。同时，医疗保健提供者和患者之间的密切合作也是确保治疗成功的关键。只有通过医患双方的共同努力和沟通，才能更好地应对治疗过程中可能出现的挑战。因此，我们鼓励读者在面对癌症治疗时寻求全面的医疗指导，与医生密切合作，制定最佳的治疗方案。只有在专业医疗团队的指导下，才能更好地管理柔红霉素的毒性作用，减少不良反应，最终达到最佳的治疗效果。参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Anthracycline [2]https://ashpublications.org/bloodadvances/article/4/4/762/452554/Anthracycline-related-cardiotoxicity-in-older [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK559073/ [4]https://www.drugs.com/sfx/daunorubicin-side-effects.html [5]https://www.oncolink.org/cancer-treatment/oncolink-rx/daunorubicin-cerubidine-r 查看更多

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如何去除废水中的酸性黄17？本文旨在将有关去除废水中的酸性黄 17的研究，旨在为酸性黄17的有效去除方式以及在水体环境中的降解、转化和去向提供参考依据。背景：酸性黄 17(AY17)是一种典型的弱酸性阴离子单偶氮染料，其不但被广泛地运用到纺织、皮革、食品、造纸等行业，也是洗发水、洗面奶、香水等普通家居产品的一种常见添加剂，其通过工业生产以及日常生活的途径最终进入水体环境，在中国，日本，澳大利亚和欧美等国家和地区的工业废水等水体环境中均检测到该物质的存在。水体环境中的 AY17部分通过吸附、水解、光解等途径被部分去除，但大部分以母体化合物的形式存在于水体中。AY17在水体环境中的存在通过吸附、水解、光解等过程可能会产生毒性更强的芳香胺类物质，对人类和生物体的呼吸及神经系统构成危害。因此，研究AY17的有效去除方式以及在水体环境中的降解、转化和去向具有重要的现实意义。去除废水中的 AY17 的研究： 1. 高级氧化技术高级氧化技术 (AOPs)是利用一系列氧化性极强的活性氧物种(ＲOSs)氧化分解有机污染物的新型氧化技术，一方面它可以针对有机污染物无选择性的矿化降解，另一方面深度氧化过程中产生的ＲOSs 可以模拟水体环境中有机污染物在自由基离子作用下的迁移转化机制。近年来，部分科研工作者已经利用 AOPs 开展了水体环境中 AY17的降解去除工作，如Ｒakhshaee报道了 Fe0 纳米颗粒对 AY17 的具有较好的还原降解作用，Ｒanjithkumar 等在此基础上则进一步开发了磁性活性炭/α-Fe2O3 材料，研究发现该材料对 AY17具有较好的吸附和降解的协同功效。阳海等人探索了 AY17 在不同深度氧化体系中降解的可行性，研究发现其去除效率的大小按照 UV/H2O2 ＜ UV/Na2S2O8 ≈UV/FeSO4·7H2O ＜ UV/KHSO5 ＜ UV/TiO2 排列．然后选取 UV/TiO2体系，研究了催化剂用量，反应温度，底物浓度以及溶液初始 pH 值等因素对其光催化降解动力学的影响，结果表明 AY17 的光催化降解遵循假一级动力学，其降解速率常数为0.011 2 min－1；当催化剂 TiO2 用量为3 g·L－1 时其降解效果最好；高温有利于 AY17 的光催化降解，而随着底物浓度和溶液初始 pH值的升高，其降解速率常数显著下降。最后利用 GC/MS 对 AY17 光催化降解中间产物进行了初步鉴定，研究发现在·OH等活性氧物种的作用下偶氮键的断裂、羟基自由基对芳香环上基团的取代以及吡唑环的裂解是其主要降解途径。 2. 吸附剂工业废水中的 AY17 会危害人类和生物体的呼吸系统及神经系统，导致基因突变，是一种潜在的诱变、致癌物质。因此，选择一种高效、环保且价廉的吸附剂去除废水中的 AY17 是刻不容缓的。水滑石是一种阴离子型层状化合物，具有层板阳离子可调变性、层间阴离子可交换性、较大的孔体积和离子交换容量、耐高温 (300℃)、抗老化等优点，使其作为高效廉价的吸附剂得到广泛的关注，尤其是应用于水处理方面。此外，水滑石的“结构记忆效应”，使其在合适的水体环境中易于通过离子交换使被破坏的层状结构得到恢复。刘凤仙研究了摩尔比为 3:1的焙烧态水滑石(Zn/Al-LDO)对酸性黄17(AY17)的吸附。考察了AY17不同起始浓度C0、温度及p H值等因素对Zn/Al-LDO吸附AY17的影响，并探讨了吸附过程的动力学和热力学规律。实验结果表明 :Zn/Al-LDO对AY17具有良好的去除效果，在 25℃、p H=7条件下， 0.5 g·L - 1的Zn/Al-LDO对C0=50 - 200 mg·L - 1的AY17去除率超过98%。动力学和热力学研究表明:Zn/Al-LDO对AY17的吸附过程均符合Langmuir和Freundlich等温吸附方程，且是一个自发、放热的过程。由 D–R等温吸附方程计算的吸附自由能E为0.14741.6667 kJ·mol - 1 ，表明吸附过程为物理吸附。同时，该吸附过程符合准二级反应动力学模型。通过 XRD、FT-IR及颗粒内扩散模型的实验数据进一步分析吸附机理，推断膜扩散和颗粒内扩散对 Zn/Al-LDO吸附AY17起决定性作用。参考文献： [1] 刘凤仙,夏盛杰,薛继龙,等. 酸性黄17在焙烧态Zn/Al水滑石上的吸附研究[J]. 高校化学工程学报,2015(2):486-493. DOI:10.3969/j.issn.1003-9015.2015.02.038. [2] 阳海,魏宏庆,胡乐天,等. 单偶氮染料AY17的光催化降解动力学及机制[J]. 环境科学,2016,37(8):3086-3093. DOI:10.13227/j.hjkx.2016.08.033. 查看更多

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合成甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的方法有哪些？本文综述了甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的经典合成方法，通过对比不同方法的优缺点，旨在为研究人员提供全面的合成策略选择参考。背景：甲基丙烯酸二甲氨基乙酯 (DMAEMA) 是一种多功能单体，它具有烯烃、胺、酯类化合物的特性。在一定条件下， DMAEMA 可发生聚合、加成、季铵化和水解等化学反应。 DMAEMA 可广泛应用于污水处理、纸张抗静电、染料分散、粘合剂、涂料、橡胶增强剂、润滑油添加剂、离子交换树脂、医用缓释剂等领域，是这些精细化学品的绿色基础原料。近年来研究较多主要有两个方面 : 一是用于合成阳离子型絮凝剂 , 可以直接均聚或与丙烯酰胺共聚得到聚合物絮凝剂 , 但此类絮凝剂只有用在酸性废水的处理中才能发挥阳离子絮凝剂的特性 ; 更多的是先季铵化后得到阳离子单体 , 再进行均聚或共聚 , 得到更广泛意义上的阳离子型絮凝剂。二是季铵化后作为可聚合型表面活性剂用在乳液聚合中主要是在季铵化时选用不同链长的卤代烷烃 , 以得到不同特性参数的表面活性剂 , 满足不同研究的需要。合成方法： 1. 醇酸直接酯化法以甲基丙烯酸和 N, N- 二甲基乙醇胺 (DMEA) 为原料 , 经酸或碱催化制取。反应式如下由于反应物中一个呈酸性 , 一个呈碱性 , 用酸或碱作催化剂都避免不了催化剂和反应物发生反应 , 生成副产物。同时所用的醇存在着较大的空间位阻 , 活性不高 , 反应较慢 , 因而工业上很少采用此方法。 2. 酰氯酯化法酰氯酯化法是用甲基丙烯酰氯和 N, N- 二甲基乙醇胺进行酯化 , 反应式如下：由于反应物酰氯非常活泼，因此需要在冰水中进行，这样的反应条件相对温和，能有效避免聚合反应的发生。然而，在反应过程中会产生氯化氢，因此需要加入碱性物质进行吸收。 Rowell 等使用三乙胺作为缓冲剂，酯化产率为 25% 。卓仁禧等对这种方法进行了改进，直接使用反应物 DMEA 作为缓冲剂，结果显示酯化产率达到 90% 。此外，反应时间较短，后处理也相对简便。然而，甲基丙烯酰氯和催化剂二氯亚砜具有毒性，因此这种反应不符合绿色化学的要求。 3. 酯交换法以甲基丙烯酸甲酯 (MMA ) 和 DMEA 为原料 , 在催化剂作用下通过酯交换反应制取。反应式如下：对这种方法日本研究得最多 , 其次是德国和俄罗斯。该反应一般使用过量的 MMA, 反应后副产物甲醇和部分 MMA 形成共沸物 , 先将共沸物蒸馏除去 , 再将剩余的 MMA 通过减压蒸出。为防止原料及产物在反应中发生自聚 , 需加入阻聚剂。阻聚剂一般为氢醌 ( 对苯二酚 ) 、吩噻嗪、丁基邻苯二酚、苦味酸、硫磺、 N- 对羟苯基苯胺 (pHOC6H4NHPh) 等。在酯交换反应所用的催化剂中 , 研究得最多的是甲醇钠 (NaOMe) , 此外 , 还有人用锂、氧化锂、乙酰丙酮化锂或二乙酸二丁基锡 [Bu2Sn(OOCMe)2] 作催化剂 , 得到纯度为 99 .9 % 的酯 , 产率最高为 92 .3 % 。酯交换法成本低 , 步骤简单 , 目前工业上大都用此法进行生产。 4. 降冰片烯法此法的基本反应如下：此法是日本 Kohjin 公司开发的 , 产率为 91 % 。但和其他方法相比 , 步骤复杂 , 条件苛刻 , 所以很少有人采用。参考文献： [1]罗娅君 ; 张新申 ; 王照丽 . 甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的生产和应用前景 [J]. 精细石油化工 , 2004, (02): 58-60. [2]王栋 ; 张国杰 ; 姚丽 ; 张金枝 ; 程时远 . 甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的制备 [J]. 湖北化工 , 2003, (01): 12-13. [3]刘秀娟 . 甲基丙烯酸二甲氨基乙酯合成与应用概述 [J]. 吉化科技 , 1997, (04): 14-18. DOI:10.16664/j.cnki.issn1008-0511.1997.04.003 查看更多

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赛默飞世尔科技（中国）有限公司在制药领域扮演着怎样的角色? 赛默飞世尔科技（中国）有限公司是一家在全球拥有超过65个分支机构的制药公司。他们为制药行业提供一体化、端到端的支持，涵盖原料药、生物制药、病毒载体、cGMP质粒、制剂、临床试验解决方案、物流服务和商业化生产及包装。让我们一起来了解一下他们在制药领域的关键角色。赛默飞世尔科技（中国）有限公司在制药行业中扮演着重要的角色。他们提供一体化的支持，覆盖了制药过程的各个环节，确保药物开发、生产和上市的顺利进行。以下是他们在不同领域的支持和解决方案：原料药：赛默飞世尔科技（中国）有限公司为制药公司提供高质量的原料药，确保药物的安全性和有效性。生物制药：他们在生物制药领域提供广泛的服务，包括基因工程、蛋白质表达和纯化等方面的技术支持。病毒载体：赛默飞世尔科技（中国）有限公司提供病毒载体相关的解决方案，支持基因治疗和疫苗研发等领域。 cGMP质粒：他们提供符合cGMP标准的质粒制备和检测服务，保证制药过程的合规性和质量可控性。制剂：赛默飞世尔科技（中国）有限公司为制药公司提供制剂开发和优化的支持，确保药物的稳定性和生物利用度。临床试验解决方案：他们提供临床试验的解决方案，帮助制药公司更高效地进行临床研究和数据分析。物流服务：赛默飞世尔科技（中国）有限公司提供全面的物流服务，确保药物在运输过程中的安全性和完整性。商业化生产及包装：他们为制药公司提供商业化生产和包装的支持，确保药物在市场上的可用性和质量。赛默飞世尔科技（中国）有限公司凭借其全球化的网络和专业团队，为制药行业提供了全面的支持和解决方案。他们在制药开发的各个环节提供端到端的服务，助力药物的研发、生产和上市。作为制药行业的重要合作伙伴，他们的存在为制药企业带来了便利和信心。查看更多

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尿嘧啶 DNA 糖苷酶的作用原理是什么? 尿嘧啶 DNA 糖苷酶（UDG）是一种能够切断 DNA 中的尿嘧啶碱基的酶。它能够移除 DNA 中的尿嘧啶，生成无碱基位点。无碱基位点能够被其他核酸酶识别并修复。UDG 在 DNA 修复过程中起着重要的作用，并且与机体免疫功能相关。此外，UDG 还可以用于防止 PCR 产物污染。鉴于 UDG 在生命科学中的重要性，对其活性进行检测具有极其重要的意义。 UDG酶的生物特性自从首次在大肠杆菌中发现 UDG 活性以来，已经在各类生物中广泛发现了该酶的存在。这些酶的物化和酶学特性相似，包括分子结构、底物特异性和酶活性不依赖金属辅因子等。 UDG 是一种单体蛋白，具有较稳定的物化性质和较小的分子量。不同类型的细胞中，UDG 的分子量和催化活性存在差异。核和线粒体中的 UDG 分子量和催化活性较高，而原核细胞中的 UDG 分子量和催化活性较低。这表明核和线粒体中的 UDG 可能与原核细胞中的 UDG 相关。 UDG酶的底物专一性 UDG 对底物有非常严格的专一性要求。它只能识别尿嘧啶碱基，且尿嘧啶必须是脱氧核苷的组成部分，并且存在于多聚物中。研究发现，糖-磷酸骨架是底物结构中 UDG 识别的关键。虽然 UDG 对多聚核苷酸有相对非特异性，能够与单链、双链 DNA 和 RNA 结合，但它只能作用于多聚核苷酸中的 2'-脱氧核糖上的尿嘧啶残基。参考文献 [1] 基于分子信标的尿嘧啶 DNA 糖苷酶活性测定 [2] Nilsen H, Otterlei M, Haug T, et al. Nuclear and mitochondrial uracil-DNA glycosylases are generated by alternative splicing and transcription from different positions in the UNG gene[J]. Nucleic Acids Res, 1997, 25(4): 750-755.查看更多

#尿嘧啶

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Apixaban是一种什么类型的药物? Apixaban是一种抗凝血剂，用于治疗静脉血栓栓塞和预防中风。它是一种口服生物可利用且可逆的直接抑制剂，通过抑制因子Xa来减少凝血酶诱导的凝块形成。 Apixaban对血小板聚集没有直接影响，但通过间接减少凝血酶诱导的凝块形成来发挥作用。在体外研究中，Apixaban对人和兔的Factor Xa抑制剂作用非常高效。在体内研究中，Apixaban在犬身上表现出优良的药代动力学特性。因子Xa在凝血级联中起着重要作用，Apixaban通过抑制因子Xa来阻止纤维蛋白凝块的形成。因子Xa在肝脏中合成，并且需要维生素K来进行合成。因子Xa被激活后，通过水解形成活性凝血酶。 Apixaban的应用包括降低非瓣膜性心房颤动患者中风和栓塞的风险，预防深静脉血栓形成，治疗深静脉血栓形成和肺栓塞，并降低初始治疗后复发深静脉血栓形成和肺栓塞的风险。参考文献 [1] However, the prescription information acknowledges that "clinical efficacy and safety studies with Eliquis did not enroll patients with end-stage renal disease (ESRD) on dialysis". [2] Frost C, Wang J, Nepal S, et al. (February 2013). "Apixaban, an oral, direct factor Xa inhibitor: single dose safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics and food effect in healthy subjects". Br J Clin Pharmacol. 75(2): 476–87. [3] Granger, M.D. et.al., Christopher (September 15, 2011). "Apixaban versus Warfarin in Patients with Atrial Fibrillation". New England Journal of Medicine. 365(11): 981–992. [4] Cada, Dennis J.; Levien, Terri L.; Baker, Danial E. (29 May 2013). "Apixaban". Hospital Pharmacy. 48(6): 494–511. [5] Neale, Todd (March 14, 2014). "FDA OKs Apixaban for DVT Prevention". MedPage Today. Retrieved 17 September 2015. [6] Golan, D.E. (2012). Principles of Pharmacology The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 387. ISBN 978-1-4511-1805-6. [7] Turpie AG (June 2007). "Oral, direct factor Xa inhibitors in development for the prevention and treatment of thromboembolic diseases". Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology. 27(6): 1238–47. [8] 崔英子, 周艳楠, 杨弘, 黄娣, 李鹏, 李浩, 杨海淼. 阿哌沙班片在健康人体中的药动学及生物等效性评价[J]. 中国新药杂志, 2018, 27(13): 1525-1530. 查看更多

#抑制剂

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噬菌体是什么? 噬菌体是一种寄生在细菌或放线菌内的病毒。它们体积微小，需要电子显微镜才能看到。噬菌体的形态有蝌蚪状、球状、纤维状等不同形式。根据形态、核酸类型和寄主的不同，它们被赋予不同的名称，例如T2、T4、T6、T7，以及沙门氏菌的P22等。噬菌体在自然条件下无法感染高等动物和植物。有些噬菌体侵入细菌后可以进行营养繁殖，形成子代噬菌体，导致细菌裂解，称为烈性噬菌体。而有些噬菌体侵入细菌后不进行营养繁殖，它们的核酸会附着或整合在细菌基因组上，并不损害寄主细胞，随着细胞分裂传给子代，这种噬菌体被称为温和噬菌体。细菌内含有这种噬菌体的菌称为溶源性细菌，而噬菌体核酸则被称为原噬菌体。在发酵工业中，常常发生噬菌体污染，例如链霉素产生菌的灰色链霉菌噬菌体和谷氨酸产生菌的谷氨酸棒杆菌噬菌体等，这会导致产量下降，造成巨大的经济损失。一些致病菌的噬菌体可以用于治疗相应的疾病。此外，噬菌体也是分子生物学研究的重要材料。 T7gp4蛋白是来自T7噬菌体的一种核心蛋白，它既具有引发酶的作用，也具有解旋酶的活性。这种蛋白主要应用于全基因组扩增（WGA），在扩增环状全基因组上具有巨大的优势，常用于病毒检测。T7gp4蛋白由T7基因4编码产物T7gp4B蛋白（T7Gene4，gp4）组成，分子量为56kD，它参与噬菌体的DNA复制。T7gp4B蛋白是T7gp4A蛋白的截短产物，由于蛋白N端的缺失，该蛋白缺乏Primase活性，但保留了解旋酶活性。据文献报道，该蛋白具有dTTP水解活性，并且具有5'-3'解旋酶（helicase）活性。T7gp4蛋白是基因工程产物，通过重组表达纯化获得的可溶性产物。该蛋白可以在-20℃保存3年。主要参考资料 [1]中国小学教学百科全书·自然卷查看更多

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细胞及分子

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人卵巢上皮细胞的特点和功能是什么? 人卵巢上皮细胞分离自卵巢组织，卵巢位于子宫两侧，左右各一，完全包于子宫阔韧带内，并在卵巢门外，借系膜固定于子宫阔韧带。卵巢门处有出入卵巢的血管、神经和淋巴管。卵巢是一对扁椭圆形的器官，约重4-8克，幼年时卵巢表面光滑，性成熟后，由于卵泡的生长和排卵后结成瘢痕，表面凹凸不平。卵巢表面覆盖着一层上皮，称为生殖上皮。幼年时期上皮细胞呈立方状或柱状，以后随年龄的增长而变扁平。生殖上皮深面有一薄层致密结缔组织构成的白膜，包围卵巢的实质。卵巢的实质可分为外周的皮质与中央的髓质。皮质较宽，由许多处于不同发育阶段的卵泡和黄体及其间的结缔组织构成。髓质只占一小部分，位于中部，由富含血管的疏松结缔组织构成。婴儿出生时，两个卵巢内约有40万个原始卵泡。人卵巢上皮细胞的生理功能是什么？儿童时期，原始卵泡可以发育，但却不能成熟，因而卵巢内大量卵泡退化，成为闭锁卵泡。从青春期到绝经期，女性有生育力的30-40年内，每28天左右卵巢内有一批卵泡发育，但一般只有一个达到成熟并排卵，其余的则在不同的发育阶段退化。绝经期的卵巢内只有少量卵泡存留，且都逐渐退化。人卵巢上皮细胞主要功能：①上皮细胞能分泌激素，刺激卵细胞分化成熟；②细胞能分泌炎症介质，参与炎症反应。人卵巢上皮细胞采用胰蛋白酶-胶原酶联合消化法结合差速贴壁法，并通过上皮细胞专用培养基培养筛选制备而来，细胞总量约为5×10^5cells/瓶；细胞经Cytokeratin-19/PCK免疫荧光鉴定，纯度可达90%以上，且不含有HIV-1、HBV、HCV、支原体、细菌、酵母和真菌等。主要参考资料 [1] 儿科学辞典 [2] 中国女性百科全书·婚姻家庭卷查看更多

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细胞及分子

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猴肾细胞系BSC-1的特性及应用研究？猴肾细胞系BSC-1是一种通过选择法或克隆形成法从原代培养物或细胞系中获得的具有特殊性质或标志的培养细胞。BSC-1/猴肾细胞系BSC-1可培养到40-50代，是一种稳定的细胞系，适用于科研。该细胞系的保存条件为4℃保存一年，-20℃长期保存，也可以液氮储存。研究领域及成果有研究成功地从非洲绿猴肾细胞株中分离出高度重复顺序AGMr（ HindⅢ ）－1基因，并构建了重组质粒pUC18／AGMr（ HindⅢ ）－1。通过酶切分析、SouthernBlot分析和序列分析，证明了克隆的成功。此外，对Vero细胞培养的狂犬疫苗进行SouthernBlot分析，发现未经纯化的半成品中残余细胞DNA长度约400～5000bp。斑点杂交分析表明，杂交特异性良好，残余细胞DNA最小检出量约4pg。这表明AGMr（ HindⅢ ）－1高度重复顺序可特异地应用于Vero细胞残余DNA检测。此外，还有研究探讨了猴肾细胞系BSC-1在肾小管上皮细胞损伤及草酸钙晶体成核方面的作用。实验结果显示，在猴肾细胞系BSC-1的细胞单层上加入含有钙离子的缓冲溶液后，再加入草酸，可以观察到晶体在细胞表面成核和生长。X射线显微分析表明，这些晶体为二水草酸钙(COD)。研究还发现，细胞的存在促进并调控了COD的成核和定向生长。参考资料 [1] 非洲绿猴肾细胞株AGMr(HindⅢ)-1高度重复顺序的克隆及初步应用 [2] 肾小管上皮细胞损伤及其诱导草酸钙晶体成核查看更多

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邻氯苯甲醛肟的制备及应用？背景及概述 [1] 邻氯苯甲醛肟是一种有机肟化合物，可用于医药合成中间体。当接触到邻氯苯甲醛肟时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处、脱去污染的衣着并用肥皂水和清水冲洗皮肤、分开眼睑用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。如果误食，应漱口并立即就医，切勿催吐。制备 [1] 邻氯苯甲醛肟的合成方法如下：具体步骤如下：将28.10g(0.20mol)的原料1e(邻氯苯甲醛)称取于500mL的单口烧瓶中，加入200mL的无水乙醇，然后将20.85g(0.30mol)的盐酸羟胺溶解于70mL的水中，用碳酸钠中和后慢慢滴加到反应瓶中。滴加完毕后，进行2小时的回流搅拌反应，使用TLC跟踪反应进程。待原料完全反应后，将反应液倒入水中，析出大量白色固体，经过水洗和烘干后得到收率为95.6％的产品2e。产品邻氯苯甲醛肟的熔点为75～77℃，核磁数据为： 1 HNMR(600MHz，CDCl 3 /TMS)δ：7.35～7.43(m，2H，Ar-H)，7.50(d，1H，J＝8.0Hz，Ar-H)，7.81(d，1H，J＝8.0Hz，Ar-H)，8.36(s，1H，CH＝N)，11.63(s，1H，OH)。应用 [1] 邻氯苯甲醛肟可用作医药合成中间体，可参与以下反应：具体步骤如下：将15.55g(0.10mol)的原料2e(邻氯苯甲醛肟)加入250mL的单口烧瓶中，加入150mL的DMF，搅拌溶解后，再加入16.02g(0.12mol)的N-氯代丁二酰亚胺，进行干燥保护，于50～60℃下反应3小时。使用TLC跟踪反应进程，待原料反应完全后，将反应液降至室温并密封保存。主要参考资料 [1]CN201610973367.0一类含取代芳基联异噁唑芳基脒类化合物、其制备方法及应用查看更多

#邻氯苯甲醛肟

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微生物

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肠球菌的抗药性问题及其相关疾病？肠球菌以其顽强的抗药性而闻名。从早期对青霉素及氨基糖苷类的抗药性，到近年来对β-内酰胺类及万古霉素的抗药性，肠球菌感染的治疗变得越来越困难。肠球菌是人类和动物肠道正常菌群的一部分，主要定植在胃肠道、泌尿生殖道和口腔。它可以引起尿路感染、腹腔感染、伤口感染、菌血症及心内膜炎等疾病。肠球菌的传播途径肠球菌广泛分布于自然界，可以在水、土壤、食品、植物、鸟、昆虫和哺乳动物中找到。具有基础疾病的老年人、长期住院患者、安装植入性装置以及接受广谱抗菌药物治疗的患者更容易感染肠球菌。肠球菌感染的预防非常重要，特别是在医院环境中。近年来，医院感染肠球菌的病例和耐药肠球菌的感染暴发有所增加。在怀疑发生肠球菌感染时，应及时进行检测，并根据药敏结果选择合适的抗菌药物进行治疗。肠球菌的治疗方法肠球菌对许多抗菌药物表现出固有耐药性，因此治疗肠球菌感染需要选择合适的药物。首选治疗方案是青霉素（或氨苄西林）+高浓度的氨基糖苷类。如果青霉素（或氨苄西林）耐药，则可以考虑使用其他药物如万古霉素、利奈唑胺、替考拉宁、达托霉素、替加环素等进行治疗。查看更多

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细胞及分子

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材料科学

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小鼠血管内皮细胞提取物的应用研究？小鼠血管内皮细胞提取物是从小鼠血管内皮细胞提取的，可用于基因克隆、表达图谱分析以及各种分子生物学实验的研究。内皮细胞是血管内壁的一层扁平细胞，具有吞噬异物、细菌和参与机体免疫活动的功能。观察肠系膜上的毛细血管，可以看到紧密排列的内皮细胞。胰岛素抵抗和高血压的关系及α-亚麻酸的作用胰岛素抵抗和高血压相互影响，导致血管内皮损伤和组织损害。因此，改善胰岛素抵抗可以保护血管内皮细胞，为高血压的治疗提供新思路。α-亚麻酸是一种植物来源的多不饱和脂肪酸，具有降低血脂、降低血压、减轻炎症等作用。 α-亚麻酸干预可以降低内皮细胞的氧化应激和凋亡水平，增加抗氧化物的表达。α-亚麻酸通过激活p-Akt和抑制caspase3的表达，发挥抗凋亡作用。参考文献 [1]Silymarin ameliorates fructose induced insulin resistance syndrome by reducing de novo hepatic lipogenesis in the rat[J].Prem Prakash,Vishal Singh,Manish Jain,Minakshi Rana,Vivek Khanna,Manoj Kumar Barthwal,Madhu Dikshit.European Journal of Pharmacology.2014 [2]Humic acid in drinking well water induces inflammation through reactive oxygen species generation and activation of nuclear factor-κB/activator protein-1 signaling pathways:A possible role in atherosclerosis[J].You-Cheng Hseu,K.J.Senthil Kumar,Chih-Sheng Chen,Hsin-Ju Cho,Shu-Wei Lin,Pei-Chun Shen,Cheng-Wen Lin,Fung-Jou Lu,Hsin-Ling Yang.Toxicology and Applied Pharmacology.2014(2) [3]Resistance exercise acutely enhances mesenteric artery insulin-induced relaxation in healthy rats[J].M.T.Fontes,T.L.B.T.Silva,M.M.Mota,A.S.Barreto,L.V.Rossoni,M.R.V.Santos.Life Sciences.2014(1) [4]Pathophysiology of Coronary Vascular Remodeling:Relationship With Traditional Risk Factors for Coronary Artery Disease[J].Rojina Pant,Rajinder Marok,Lloyd W.Klein.Cardiology in Review.2014(1) [5]石苗茜.α-亚麻酸改善高血压胰岛素抵抗大鼠血管内皮细胞损伤的作用和机制研究[D].第四军医大学,2014.查看更多

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简介

职业：浙江联盛化学工业有限公司 - 化工研发

学校：河南教育学院 - 化学

地区：山东省

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