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工艺专业主任
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如何合成5-苯基-3-异恶唑羧酸及其相关衍生物? 异恶唑类化合物是一类具有独特化学结构和重要药理活性的杂环化合物。近年来,化学和药物化学研究者对其进行了广泛的研究。这些化合物不仅在有机合成中是重要的中间体,还具有广泛的生物活性,如舒张心血管、调节钙离子、治疗阿尔茨海默病和抗微生物等。尤其在农药和除草剂领域的活性引起了人们的兴趣。然而,关于5-苯基-3-异恶唑羧酸及其相关衍生物的合成和生物活性研究尚未见报道。 合成方法 以(Z)-3-(吡咯烷-1-基)2-丁酸乙酯为起始物料,通过关环反应制备关键中间体3,5-二甲基异恶唑-4-甲酸乙酯。随后,通过酸水解和草酰氯反应,最终得到目标化合物3,5-二甲基异恶唑-4-羰酰氯。 图1 3,5-二甲基异恶唑-4-羰酰氯的合成反应式 实验操作: 将3,5-二甲基异恶唑-4-甲酸乙酯加入氢氧化钾的乙醇溶液中,加热至回流反应1小时。反应完毕后,浓缩反应液,加水和盐酸进行调pH值,然后用乙酸乙酯进行萃取。将有机相与食盐水洗涤后,经过硫酸钠固体干燥和浓缩,得到化合物3,5-二甲基异恶唑-4-甲酸。将上述中间体与乙酸乙酯溶液置于反应瓶中,滴加草酰氯进行反应。反应完毕后,进行相同的处理步骤,最终得到化合物3,5-二甲基异恶唑-4-羰酰氯。 参考文献 [1] Tetrahedron, vol. 28, p. 3295 - 3297 查看更多
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甲基橙在不同pH值下的颜色变化? 甲基橙是一种常用的酸碱指示剂,其颜色在不同pH值下变化明显。在25摄氏度下,甲基橙在pH小于3.1的介质中呈红色,在pH大于4.4的介质中呈黄色。它通常被用于酸碱中和滴定。 甲基橙的变色范围 甲基橙在酸度降低的溶液中从红色变为橙色,最后变为黄色;而在酸度增加的溶液中则相反。 甲基橙(pH指示剂) 低于pH 3.1时 高于pH 4.4时 甲基橙在25 °C(77 °F)的水中的pKa为3.47。 其他指示剂 甲基橙-二甲苯蓝(pH指示剂) 低于pH 3.2时 高于pH 4.2时 甲基橙-二甲苯蓝是由甲基橙和二甲苯蓝的溶液组成的指示剂,随着溶液碱性增强,颜色从灰紫色变为绿色。 安全 使用甲基橙时需注意其突变性。 查看更多
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甲醛溶液和甲酸有哪些特性和危害? 一、品名: 甲醛溶液 别名:福尔马林溶液 CAS号:50-00-0 英文名:Formaldehyde 分子式:CH2O 外观与性状:无色,具有刺激性和窒息性的气体,商品为其水溶液。 主要用途:本品是一种重要的有机原料,也是炸药、染料、医药、农药的原料,也作杀菌剂、消毒剂等。 危险特性:本品蒸气与空气可形成爆炸性混合物,遇明火、高热能引起燃烧爆炸;与氧化剂接触反应猛烈。 健康危害:本品对黏膜、上呼吸道、眼睛和皮肤有强烈刺激性。接触其蒸气,引起结膜炎、角膜炎、鼻炎、支气管炎;严重者发生喉痉挛、声门水肿和肺炎等;肺水肿较少见;对皮肤有原发性刺激和致敏作用,可致皮炎;浓溶液会引起皮肤凝固性坏死。口服灼伤口腔和消化道,会发生胃肠道穿孔,休克,肾和肝脏损害。慢性影响:长期接触低浓度甲醛会有轻度眼、鼻、咽喉刺激症状,皮肤干燥、鞍裂、甲软化等。 防护措施: 呼吸系统防护:可能接触其蒸气时,建议佩戴自吸过滤式防毒面具(全面罩)。紧急事态抢救或撤离时,佩戴隔离式呼吸器。 眼睛防护:呼吸系统防护中已作防护。 身体防护:穿橡胶耐酸碱服。 手防护:戴橡胶手套。 危险性类别:急性毒性—经口,类别3*;急性毒性—经皮肤,类别3*;急性毒性—吸入,类别3*;皮肤腐蚀/刺激,类别1B;严重眼损伤/眼刺激,类别1;皮肤致敏物,类别1;生殖细胞致突变性,类别2;致癌性,类别1A;特异性靶器官毒性—单次接触,类别3(呼吸道刺激);危害水生环境—急性危害,类别2。 二、品名: 甲酸 别名:蚁酸 CAS号:64-18-6 英文名:Formic acid 分子式:CH2O2 外观与性状:无色透明发烟液体,有强烈刺激性酸味。 主要用途:用于制化学药品、橡胶凝固剂及纺织、印染、电镀等。 危险特性:本品可燃,其蒸气与空气可形成爆炸性混合物,遇明火、高热能引起燃烧爆炸;与强氧化剂接触可发生化学反应;具有较强的腐蚀性。 健康危害:本品主要引起皮肤、黏膜的刺激症状。接触后会引起结膜炎、眼睑水肿、鼻炎、支气管炎,严重者会引起急性化学性肺炎。浓甲酸口服后会腐蚀口腔及消化道黏膜,引起呕吐、腹泻及胃肠出血,甚至因急性肾功能衰竭或呼吸功能而致死;皮肤接触引起炎症和溃疡;偶有过敏反应。 防护措施: 呼吸系统防护:可能接触其蒸气时,必须佩戴自吸过滤式防毒面具(全面罩)或自吸式长管面具。紧急事态抢救或撤离时,建议佩戴空气呼吸器。 眼睛防护:呼吸系统防护中已作防护。 身体防护:穿橡胶耐酸碱服。 手防护:戴橡胶耐酸碱手套。 危险性类别:皮肤腐蚀/刺激,类别1A;严重眼损伤/眼刺激,类别1。 查看更多
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紫外线吸收剂UV-1130在涂料工业中的应用? 紫外线吸收剂UV-1130是一种苯丙三氮唑类紫外线吸收剂,广泛应用于涂料工业。该产品适用于水性体系,易于乳化,并具有抗高温和抗萃取的特性。UV-1130在汽车漆工业等对耐候性要求较高的领域表现出色,同时也能为光敏感的基材如木材提供充足的保护。 紫外线吸收剂UV-1130与受阻胺类光稳定剂LS-144、LS-292或LS-123配合使用,可以显著提高涂料的耐候性。这种协同作用使得汽车涂料在防止失光、裂纹、粉化、起泡、脱落变色等方面具有良好的抑制作用。 建议在溶剂涂料和水基涂料中使用紫外线吸收剂UV-1130,适用于以下领域: 汽车涂料 工业涂料 木材 塑料和聚氨酯涂料 查看更多
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香胶甾酮对膀胱癌的治疗效果如何? 香胶甾酮是一种植物甾醇,来源于Commiphora wightii树的树胶脂。它具有抗氧化、抗炎、降脂和抗肿瘤的特性。胆汁酸法尼醇X受体(FXR)是核激素受体超家族成员之一,其生理配体为胆汁酸,参与调节胆汁酸、甘油三酯、胆固醇和葡萄糖的代谢。 香胶甾酮的应用及原理 香胶甾酮是FXR的一种高效拮抗剂,通过拮抗FXR和胆汁酸受体来抑制肝脏中胆固醇的合成。它被广泛用于治疗人类高脂血症。此外,香胶甾酮还能抑制食管癌细胞活性,诱导食管癌细胞的凋亡,并能抑制食管癌细胞裸鼠移植瘤的生长。它还可以抑制肝星状细胞的活化和存活,作为一种抗肝纤维化药物。香胶甾酮还可以与NF-KB前体蛋白 p105结合,抑制NF-KB的活性。 此外,香胶甾酮还能通过激活半胱氨酸蛋白酶和增加Bcl-2家族成员的基因表达来促进癌细胞凋亡。它还能抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭,抑制血管生成和转移。香胶甾酮还能增加胰腺癌和胆囊癌对化疗的敏感性,增强癌细胞的放射敏感性。尽管香胶甾酮的抗癌作用已经在各种癌症中得到了证实,但其分子机制仍未完全理解。 细胞凋亡和自噬是肿瘤治疗的有效策略。香胶甾酮在体外可以抑制膀胱癌细胞的增殖、迁移和侵袭,诱导细胞凋亡和自噬,在体内可以抑制膀胱肿瘤的增长。此外,香胶甾酮还可以调控miR-96-5p/PTEN轴。这些发现为膀胱癌的临床治疗提供了一个新的方向。 查看更多
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6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮有哪些医药用途? 6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮是一种常温常压下为白色至灰白色固体的化合物。它是一种有机合成和医药化学中间体,可用于合成药物分子和生物活性分子。特别是在药物分子厄洛替尼的关键合成中间体中起到重要作用。 厄洛替尼的医药用途 厄洛替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。它可以作为一线治疗、维持治疗,或者是既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。 6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮的应用转化 图1 展示了6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮的应用转化过程。 该化合物可以通过将6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮与N,N-二甲基甲酰胺和二氯亚砜反应,经过一系列步骤得到目标产物。 图2 展示了另一种合成6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮的方法。 在这个方法中,将6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮与N,N-二甲基甲酰胺和三氯氧磷反应,经过一系列步骤得到目标产物。 参考文献 [1] Zhang, Qingwei et al Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 27(21), 4885-4888; 2017 [2] Bartra Sanmarti, Marti et al PCT Int. Appl., 2011076813, 30 Jun 2011 查看更多
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3-羟基四氢呋喃在医药和农药领域的重要性如何体现? 3-羟基四氢呋喃是一种精细化工产品,其分子式为C4H8O2,分子量为88.1051,密度为1.148g/cm3。它具有刺激性,并且根据手性可分为(S)-3-羟基四氢呋喃和(R)-3-羟基四氢呋喃,其中(S)-3-羟基四氢呋喃是市场上常见的产品。 3-羟基四氢呋喃在医药和农药领域扮演着重要的角色。作为医药中间体,它广泛应用于合成抗癌药、降糖药、抗艾滋病等药物。例如,它可以用于合成阿法替尼(治疗晚期非小细胞肺癌和her2阳性晚期乳腺癌的药物)、恩格列净(降糖药)、安普那韦(治疗艾滋病药物)和福沙那伟钙(既可直接用于艾滋病治疗,也是合成安普那韦的前体药物)。此外,3-羟基四氢呋喃还可用于合成农药,可以提高二苯醚类除草剂的除草活性和选择性。 尤其在医药领域,3-羟基四氢呋喃的需求规模相对较大。然而,整体来看,尽管3-羟基四氢呋喃作为中间体在医药领域的使用量相对较少,但其主要应用药物如阿法替尼的生产规模相对有限,导致3-羟基四氢呋喃市场容量较小,不利于激发其生产积极性。 查看更多
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三聚乙醛有哪些应用领域? 三聚乙醛是一种无色液体,可溶于醇类和醚类有机溶剂。作为乙醛的化学等价物,它在有机合成和农药化学生产中得到广泛应用。此外,三聚乙醛还可用作橡胶促进剂和抗氧剂,用于高分子聚合材料的制备和生产。 三聚乙醛的结构性质 为了保持乙醛的稳定性,三聚乙醛作为乙醛的稳定形态,可以方便储存和运输乙醛,并提高乙醛的使用效率和安全性。同时,三聚乙醛还可以作为化学品原料,用于制备高分子树脂等高分子材料。 三聚乙醛的应用领域 三聚乙醛在有机合成、橡胶促进剂和抗氧剂制造等方面有广泛应用。它可以用作染料、涂料和纤维处理剂,用于织物、皮革、纸张等材料的加工和改性。在橡胶加工中,三聚乙醛可以与橡胶中的活性基团反应,提高橡胶的性能。 图1 三聚乙醛的应用 在搅拌的情况下,可以通过将甲苯和三聚乙醛的溶液加入到反应混合物中,制备目标产物分子。 参考文献 [1] Lambrecht, Stefan; European Patent Organization, EP1310476, 2003-05-14 [2] Huan, Trinh Thi; et al Heterocycles (2022), 104(2), 365-378 查看更多
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这两种化学品有哪些危害和防护措施? 1.品名: 1-萘氧基二氯化膦 CAS号:91270-74-5 英文名:1-naphthoxyphosphorus dichloride 分子式:C10H7Cl2OP 外观与性状:无色液体。 主要用途:用于有机分析中测定碳和氢。 危险特性:本品遇明火、高热可燃;遇水或水蒸气反应发热放出有毒的腐蚀性气体;具有腐蚀性。 健康危害:误服或吸入本品会中毒;对皮肤、眼腈和黏膜有刺激性和腐蚀性;与水或水蒸气发生反应释出有毒性和易燃的蒸气。 防护措施: 呼吸系统防护:可能接触其蒸气时,应该佩戴防毒面具。高浓度环境中,建议佩戴自给式呼吸器。 眼腈防护:戴化学安全防护眼镜。 身体防护:穿防酸碱工作服。 手防护:戴防化学品手套。 其他防护:工作现场严禁吸烟。注意个人清洁卫生。进入罐、限制性空间或其他高浓度区作业,须有人监护。 危险性类别:皮肤腐蚀/刺激,类别2。 2.品名: 镍催化剂 (干燥的) CAS号:7440-02-0 英文名:Nickel 分子式:Ni 外观与性状:银白色坚硬金属。 主要用途:用于电子管材料、加氢催化剂及镍盐制造。 危险特性:本品粉体化学活性较高,暴露在空气中会发生氧化反应,甚至自燃;遇强酸反应,放出氢气;粉尘可燃,能与空气形成爆炸性混合物。 健康危害:本品可引起镍皮炎,又称镍“痒疹”,皮肤剧痒,后出现丘疹、疤疹及红斑,严重者化脓、溃烂;长期吸入镍粉可致呼吸道刺激、慢性鼻炎,甚至发生鼻中隔穿孔;尚可引起变态反应性肺炎、支气管炎、哮喘等。 防护措施: 呼吸系统防护:可能接触其粉尘时,佩戴自吸过滤式防尘口罩。 眼睛防护:戴化学安全防护眼镜。 身体防护:穿透气型防毒服。 手防护:戴防化学品手套。 其他防护:工作完毕,淋浴更衣。注意个人清洁卫生。工作时皮肤划伤应及时处理。 危险性类别:自燃固体,类别1;致癌性,类别2。 查看更多
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简介
职业:浙江鑫甬生物化工股份有限公司 - 工艺专业主任
学校:鲁东大学 - 化学与材料科学学院
地区:黑龙江省
个人简介:因为有伤口,才能感受到自己的存在查看更多
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