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3-硼-4-氯苯甲酸甲酯的应用及其潜力? 3-硼-4-氯苯甲酸甲酯是一种有机中间体,可用于进行Suzuki偶联反应。有文献报道其可用于制备MCT抑制剂或Keap-1 调节剂。 具体应用研究 研究一 WO2016118825报道了3-硼-4-氯苯甲酸甲酯可用于制备一种新型化合物,该化合物具有7-(2-氯-5-(羟甲基)苯基)-4-异丁基-2-甲基-6-(萘-1-基甲基)-2,6-二氢-1 H-吡咯并[3,4-d] 哒嗪-1-酮的结构。该化合物在治疗病症方面表现出潜在的药理作用,特别是在抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎和免疫抑制方面。该化合物可用于治疗活性增强或MCT1和/或MCT4高流行的疾病,例如癌症或II型糖尿病。 研究二 EP2998294报道了3-硼-4-氯苯甲酸甲酯可用于制备一种新型化合物,该化合物具有4-氯-3- [2-甲基-5-[(2,3,5,6-四甲基苯基)磺酰基氨基] -8-喹啉基]苯甲酸甲酯的结构。该化合物是一种Keap-1调节剂,可以调节Keap1-Nrf2通路,对于治疗糖尿病、肥胖、血脂异常和相关疾病具有潜在的治疗效果。 参考文献 [1] WO2016118825 - HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MONOCARBOXYLATE TRANSPORTERS [2] EP2998294 - NAPHTHYL SULFONAMIDE PHENYL DERIVATIVES AS KEAP-1 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY, DYSLIPIDEMIA AND RELATED DISORDERS 查看更多
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为什么选择棕榈蜡作为360°天然棕榈蜡的原材料? 我们对大自然充满热爱,棕榈蜡是一种优秀的原材料,采集棕榈蜡不会对自然环境造成有害影响。棕榈蜡是全世界最硬的蜡,具有高光泽度和水润感。它被广泛应用于食品、汽车漆面等行业,对人体无害。 为什么360°天然棕榈蜡会添加其他成分? 纯棕榈蜡硬度超过水泥,为了施工需要,需要将其软化和稀释为膏状或液体状态。除了棕榈蜡的质量,其他成分如硅油、润滑油、抗静电剂等同样重要。 有些蜡品含有白棕榈,是否更好? 白棕榈蜡并不比黄棕榈蜡更好,黄棕榈蜡是360°天然棕榈蜡采用的原材料。白棕榈蜡是经过粉碎、筛选或漂白的黄棕榈蜡,透明度较低,主要用于食品和药品领域。经过实验,我们并未发现使用白棕榈蜡对蜡品性能有任何增益。 什么是泼水性?360°天然棕榈蜡和抛光蜡有什么区别? 泼水性是指水珠在疏水性表面产生更趋向于圆形的状态。抛光蜡和360°天然棕榈蜡是不同的概念,抛光蜡是通过研磨提升漆面亮度的产品,而蜡是提供保护的产品。 什么是封体?360°天然棕榈蜡与封体有什么不同? 封体是含有合成成分的合成蜡产品,而360°天然棕榈蜡是大自然的宝贵产物。封体施工前的准备工作更繁琐,我们建议每个月进行清洁和上蜡,以保持漆面的状态。 查看更多
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度他雄胺 (Dutasteride)是什么药物? 首先,度他雄胺是一种药物,其商品品牌为Avodart,其核心化学成分也是度他雄胺。它类似于Propecia(保法止)和Finasteride(非那雄胺)之间的关系。 Avodart(度他雄胺 0.5mg)是经美国FDA批准用于治疗前列腺增生的药物。然而,在北美地区,度他雄胺尚未明确批准用于治疗男性脱发。 度他雄胺与非那雄胺的治疗原理相似,一些人使用度他雄胺治疗雄性脱发取得了良好的效果,一些美国医生也会在男性脱发的非标签使用中开处方给患者。简而言之,度他雄胺尚未经科学实验证明能治疗雄性脱发且无明显副作用。一般来说,大多数医生不赞成非标签使用药物。 度他雄胺与非那雄胺都属于DHT抑制剂。 我们知道,DHT是由睾酮在5-α-还原酶的作用下转化而来的。有三种类型的5α还原酶,分别是I型、II型和III型。非那雄胺只能抑制II型和III型,而度他雄胺可以抑制这三种类型。度他雄胺对I型的抑制效果是非那雄胺的3倍,对II型的抑制效果是非那雄胺的100倍。每天5mg的非那雄胺可以减少血液中71%的DHT,头皮中38%的DHT,而每天0.5mg的度他雄胺可以减少血液中91%的DHT,头皮中54%的DHT。 简而言之,度他雄胺是一种全能的超强DHT抑制剂。 既然度他雄胺和非那雄胺都是DHT抑制剂,它们都可以用于治疗男性脱发。 2006年进行了一项对比研究,比较了度他雄胺和非那雄胺在治疗雄性脱发方面的效果。研究对象为416名年龄在21到45岁之间的男性脱发患者。研究者首先测量了每个患者头部的试验区域,然后将其分为以下几个对比组:每日安慰剂组、每日5mg非那雄胺组、每日0.1mg度他雄胺组、每日0.5mg度他雄胺组和每日2.5mg度他雄胺组。在24周后的数据显示,安慰剂组脱发32.3单位头发,0.5mg非那雄胺组生长75.6单位头发,0.1mg度他雄胺组生长78.5单位头发,0.5mg度他雄胺组生长94.6单位头发,2.5mg度他雄胺组生长109.6单位头发。查看更多
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如何制备5-氯-2-甲氧基苯腈? 3-溴-1-氯-4-氟苯是一种有机中间体,可通过一系列反应制备5-氯-2-甲氧基苯腈,该化合物在医药和农药行业有广泛应用。 制备方法 制备步骤如下: (1)溴代反应:将对氟硝基苯和醋酸加入反应容器中,控温至15℃,然后缓慢加入N-溴代丁二酰亚胺。反应结束后,将反应物与冰水混合,抽滤、干燥,得到3-溴-4-氟硝基苯。 (2)硝基还原反应:将3-溴-4-氟硝基苯与氯化铵、铁粉反应,然后进行萃取、抽滤、分液和减压蒸馏,得到3-溴-4-氟苯胺。 (3)重氮化-桑德迈尔反应:将3-溴-4-氟苯胺与盐酸、亚硝酸钠反应,然后进行萃取、水洗、分液和减压蒸馏,得到3-溴-1-氯-4-氟苯。 应用 5-氯-2-甲氧基苯腈的制备方法如下: (4)Williamson取代反应:将3-溴-1-氯-4-氟苯与甲醇钠反应,然后进行萃取、抽滤、分液和减压蒸馏,得到2-溴-4-氯苯甲醚。 (5)氰化反应:将2-溴-4-氯苯甲醚与氰化亚铜反应,然后进行析出、抽滤、分液和旋蒸,得到5-氯-2-甲氧基苯腈。 参考文献 [1] [中国发明] CN201210238909.1 5-氯-2-甲氧基苯腈的制备方法 查看更多
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氨基磺酸铵有哪些物理性质和制备方法? 氨基磺酸铵是一种无机化合物,化学式为NH4NH2SO3,可通过尿素和硫酸反应得到。它在25℃时在水中的溶解度为216g,可以溶解于甲酰胺和甘油,但遇热会分解。大鼠急性经口LD50为3900mg/kg。此化合物可用作非选择性除草剂,对于防除大多数木本植物具有特殊的应用价值。 氨基磺酸铵在受热时会爆炸,在热酸溶液中会自发爆炸。它的燃烧会产生有毒的氮氧化物和硫氧化物气体。因此,存放时需要通风低温干燥,并与食品原料分开储运。它广泛应用于农药、印染、烟草、建材、纺织等行业。 物理性质 氨基磺酸铵是白色晶体,可溶于水,水溶液呈弱酸性,10%的水溶液的pH值为4-6,不溶于甲醇和乙醇,但能吸收空气中的水分。它的熔点为131-135℃(lit.),水溶性为1950 g/L (20°C)。 质量规格如下: 纯度:≥99.0% 灼烧残渣:≤0.02% 硫酸盐(SO4) :≤0.05% 重金属(Pb):≤0.0002% 氯化物(Cl):≤0.002% 铁(Fe):≤0.0001% 此化合物微溶于乙醇、丙二醇、甲酰胺,易溶于水和液氨。它是白色疏松晶体,标准状况下水中的溶解度为185.6。它的熔点为131℃,沸点为160℃(分解),能吸收空气中的水分,但不溶于甲醇和乙醇。受热时会分解,释放出大量惰性气体。 制备 氨基磺酸铵的制备方法有以下几种: 在加压下,将精制后的氨基磺酸溶于液氨中,然后减压,蒸去过剩液氨。 以三氧化硫和液氨为原料,在加压下反应得到氨基磺酸铵。 以碳酸氢铵为原料,与氨基磺酸进行复分解反应得到氨基磺酸铵。 注意事项 在安全、贮存和运输方面,氨基磺酸铵应内衬双层塑料袋外塑编袋包装,净重为25kg。在贮运过程中,需要按照一般化学品的储运要求,防止潮湿和日晒。此外,氨基磺酸铵具有吸湿性,受热时会分解,释放出大量惰性气体。 其危险代码为Xn,危险等级为22,安全等级为24/25,联合国编号为UN3077。贮藏和运输时需要密封干燥保持。 查看更多
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如何制备3-氨基-4-溴苯甲酸? 3-氨基-4-溴苯甲酸是一种常用的医药化工中间体,具有广泛的应用。本文将介绍一种高收率、环境友好、操作简单的制备方法。 制备步骤 首先,将易得的4-溴苯甲酸与发烟硝酸进行硝化反应,得到3-硝基-4-溴苯甲酸这一关键中间体。接下来,通过钯碳催化剂的氢化反应,将3-硝基-4-溴苯甲酸转化为3-氨基-4-溴苯甲酸。 制备3-硝基-4-溴苯甲酸 将4-溴苯甲酸缓慢加入浓硫酸中,同时保持温度在0-5℃。将硝化混合物与4-溴苯甲酸反应,分批加料时间控制在5小时。将反应混合物在室温下搅拌2小时,然后冷却并过滤固体。洗涤固体,使其不含酸,并进行干燥,得到白色固体的3-硝基-4-溴苯甲酸。 制备3-氨基-4-溴苯甲酸 将3-硝基-4-溴苯甲酸溶解于水中,调节pH为5.5。将混合物转移到压力釜中,加入钯碳催化剂。在95~100℃回流条件下,进行氢化反应。反应结束后,降温并过滤钯碳催化剂。调节滤液的pH值,然后进行脱色处理。最后,经过过滤、干燥和粉碎处理,得到3-氨基-4-溴苯甲酸。 结论 本文介绍了一种以4-溴苯甲酸为起始物料制备3-氨基-4-溴苯甲酸的方法。该方法具有高收率、少副产物、环境友好和操作简单等优点,适用于工业化生产。 参考文献 [1] CN201510618249.3 查看更多
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如何制备4-氯-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-胺? 吡唑并嘧啶是一类结构特殊的含氮杂环化合物,具有广泛的生物活性。因此,近年来吡唑并嘧啶类化合物的合成及活性研究越来越引起研究者的兴趣。其中,最具有代表性的就是吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物。基于吡唑并[3,4-d]嘧啶结构的生物活性分子研究开发取得了重要进展,例如抗肿瘤活性、抗菌活性、抗病毒活性和抗炎活性。因此,研究吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物结构母核合成具有重要的意义和价值,并为高效的抗肿瘤药物的研发提供前期基础。 制备方法 吡唑并[3,4-d]嘧啶结构的合成方法较多,可以吡唑环为母环合成吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物或以嘧啶环为母环合成吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。本实验以2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛为起始物料,经与水合肼关环制备得到目标化合物4-氯-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-胺。 图1 4-氯-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-胺的合成反应式 实验操作: 准备1000ml圆底烧瓶,加入无水乙醇500ml,2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛,升温,搅拌下加入200ml冰醋酸、冰浴冷却,慢慢滴加水合肼,滴加完毕加热反应6h,蒸去冰醋酸,加水,用碳酸钠调pH=8,干燥,回收溶剂,得油状物140g,薄层色谱检测反应,显示单一斑点,未精制,直接用于下一步反应。将硫酸二甲酯加到上述油状物中,加热反应2.5h,加入CH2Cl280ml,Na2CO3水溶液洗涤,干燥,回收溶剂,得粗产品125g。加入NaOH的醇水溶液400ml,加热回流,搅拌反应4h,抽去乙醇,残留液加入浓HCl,析出淡黄色固体,过滤,水洗至中性,烘干,得产品4-氯-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-胺91克。 参考文献 [1] Synlett, , # 13 p. 1900 - 1904 查看更多
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奥利司他是否会引起肝损伤? 奥利司他是一种胰腺和胃脂肪酶抑制剂,常被用作减肥药剂,可以作为处方药和非处方药使用。尽管口服奥利司他几乎不被吸收,但已有极少数与奥利司他相关的急性肝损伤病例,其中部分症状相当严重。奥利司他通过与肠道的胰腺和胃脂肪酶结合而起作用,无需全身吸收即可达到效果。大量临床试验表明,奥利司他治疗中肝功能测试血清异常情况发生的频率低于安慰剂治疗。然而,已有多例奥利司他引致临床症状明显的急性肝损伤病例。奥利司他引致肝损伤的机制目前尚不清楚,但可能与超敏性反应有关。此外,奥利司他的主要副作用是肠胃道方面的问题,包括脂肪泻、大便失禁以及紧急频繁的肠道运动。为了减少这些副作用,应避免食用高油的食品,并搭配低油、低卡路里的饮食。根据研究,奥利司他的副作用在刚开始使用时最严重,但会随着时间而降低发生的频率。虽然有一些研究表明奥利司他可能会增加肾损伤的风险,但其他研究则认为没有证据显示奥利司他会提高肝功能受损的风险。因此,在使用奥利司他时,应密切关注肝功能,并根据个体情况评估风险和益处。查看更多
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为什么白酒生产者会违规添加糖精钠? 糖精钠是食品工业中常用的合成甜味剂,且使用历史最长,也是最引起争议的合成甜味剂。糖精钠的甜度比蔗糖甜300-500倍,在生物体内不被分解,由肾排出体外。但其毒性不强,制造糖精钠的主要原料是甲苯,甲苯容易挥发和燃烧。 对糖精钠的争议主要在其致癌性,最近的研究显示糖精致癌性可能不是糖精所引起的,而是与钠离子及大鼠的高蛋白尿有关。糖精的阴离子可作为钠离子的载体而导致尿液生理性质的改变。糖精钠对人体有害无益,如果大量服用的话还会出现中毒的现象。 白酒类由于其产品特殊性,甜味剂是其抽查的重中之重,白酒违规添加甜味剂的新闻在全国屡见不鲜。 重庆市 重庆市质量技术监督局于2009年对重庆市主城区41家白酒生产加工单位的产品进行了质量监督抽查,共抽查白酒50个批次,有5批次是因为检出糖精钠被判不合格。 浙江省 2011年宁波市工商局大榭分局随机对15家小食杂店经营的散装白酒进行专项抽查,15份样品中有12份检测出了明令禁止的糖精钠或甜蜜素。 全国 2015年5月—6月,国家食品药品监督管理总局开展白酒国家专项监督抽检,白酒样品涉及30个省(区、市)810家白酒生产企业,抽检样品2148批次,检出不合格样品78批次,白酒检出甜味剂(甜蜜素、糖精钠)不符合食品安全国家标准的样品27个,涉及企业22家。 安徽省 2015年12月安徽省食药监局对107批次食品进行监督抽检,3批次酒类产品不合格,均违法添加甜味剂甜蜜素、糖精钠。 湖北省 2016年湖北省食品药品监督管理局公布全省散装白酒抽检结果:散装白酒17批次,仅7批次合格,不合格原因为违规添加甜味剂甜蜜素和糖精钠。 近10年来,糖精钠都是全国食品药品监督管理局白酒抽查的重中之重,且年年上黑名单,那是什么原因,让白酒生产者无视法律法规,明知故犯在酒中添加糖精钠。 原因在于白酒在酿造环节操作不当,酒体中很容易带有苦味、异杂味,白酒生产者不得不使用甜味物质去除苦味、异杂味,提升酒质。糖精钠的甜度比蔗糖甜300-500倍,只需一点就去除酒中苦味,且价格低廉、使用简单。查看更多
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叔丁醇钠的制备方法是什么? 叔丁醇钠是一种在精细化工中广泛应用的中间体,常用于醚化、酯化及羰基α位的各种反应,用于制造医药和液晶等产品。 叔丁醇钠的性质 叔丁醇钠是一种有机化合物,化学式为(CH3)3CONa,具有强碱性和微弱的亲核性,类似于叔丁醇钾。 叔丁醇钠的使用现状 常见的叔丁醇钠产品为粉末状物质,但由于其强腐蚀性和强吸湿性,操作过程中产生的粉尘对人体健康和生产环境安全造成威胁。为了解决这个问题,一些国外公司尝试将叔丁醇钠制成溶液使用,但脱除溶剂仍然不便。将叔丁醇钠制成颗粒状是解决粉尘危害的最佳方案,具有良好流动性的颗粒状叔丁醇钠无粉尘产生,投料计量准确,操作方便安全。因此,如何制备颗粒状叔丁醇钠产品是该行业制造者长期关注的技术问题。 2005年Dzgussa公司发表了一种制造颗粒状叔丁醇钠的方法,该方法采用将叔丁醇钠制成四氢呋喃溶液,然后在热氮气吹扫下将溶液喷入流化床造粒机中进行造粒。然而,这种方法对操作条件和设备要求较高。由于叔丁醇钠粉尘的危害性,需要一种工艺简单、能够规模化生产的工业化技术来制备颗粒状叔丁醇钠产品,以确保其安全使用。 叔丁醇钠的合成方法 颗粒状叔丁醇钠的制备方法包括以下步骤: 以金属钠、叔丁醇、惰性有机溶剂为原料,将叔丁醇和惰性溶剂投入反应釜中,再将金属钠投入反应釜中,在氮气保护下回流反应8-40小时,常压下蒸出叔丁醇。待叔丁醇蒸尽后,减压至-0.08-0.098MPa,将残留的惰性有机溶剂蒸出。然后调节反应釜的搅拌速率至10-80转/分,减压蒸出惰性有机溶剂,得到颗粒状叔丁醇钠产品。最后,将产品冷却至40°C以下即可。 根据摩尔比计算,金属钠与叔丁醇的摩尔比为1:1.2-10;根据重量比计算,叔丁醇与惰性有机溶剂的重量比为1:0.5-50。惰性有机溶剂可以选择1,2,4-三甲苯、1,3,5-三甲苯、1,2,3-三甲苯、对二乙苯、邻二乙苯、间二乙苯及其混合物中的至少一种。 查看更多
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如何改进液体福美钠的生产工艺? 目前,国内福美钠生产主要采用二甲胺、氨氧化钠、二硫化碳进行反应,其它如硫光气工艺、黄酸醋氨解法因废水量大或产生盐酸或原料不易值得,仅有理论研究价值。 现有的福美钠生产工艺存在一些问题:1、生产周期长;2、损耗二硫化碳多;3、易堵塞放空管路造成生产事故;4、产品成本高。因此,我们需要开发一种生产安全、成本低、操作简便、反应时间短的福美钠合成方法。 具体实施方式 为了改进福美钠的生产工艺,我们设计了一种液体福美钠的生产装置,如图1所示。该装置包括反应釜、二甲胺高位槽、二氧化硫高位槽、氨氧化钠高位槽、过滤器、成品调配罐和成品胆罐。 为了提高反应效率,反应釜的上部通过管路分别与二甲胺高位槽、二氧化硫高位槽、氨氧化钠高位槽相连。反应釜的下部连接有反应釜放料阀,通过管路依次连通有过滤器、成品调配罐和成品胆罐。 为了保持反应温度稳定,反应釜的外部设有反应釜夹套及内冷却盘管。反应釜放料阀与过滤器之间的连通管路上安装有循环累。 为了提供压力和排空,二甲胺高位槽、二氧化硫高位槽、氨氧化钠高位槽与反应釜之间的连通管路上并联连通有空气压缩机,反应釜的上部安装有放空阀。 为了实现液体福美钠的合成,我们提出以下步骤: 1、准确计量二硫化碳、氨氧化钠溶液、二甲胺溶液,分别进入各自相应的二氧化硫高位槽、氨氧化钠高位槽、二甲胺高位槽。 2、打开反应釜上端的放空阀,将二甲胺溶液自二甲胺高位槽放入反应釜,开动搅拌,向反应釜夹套及内冷却盘管通入冷却介质。 当釜温降至10°C时,通过空气压缩机提供的空气压力将二硫化碳高位槽内的二硫化碳在20分钟内压入合成釜,该过程中保持釜内温度为20-25°C。 二硫化碳加毕,继续反应25分钟,此时釜内压力为0.06MPa,保持釜内温度为20-30°C。 将氨氧化钠溶液通过空气压缩机提供的空气压力压入合成釜,保持釜内压力为0.08~0.1MPa,反应温度为30°C,继续反应35分钟。 反应式如下: 3)、缓慢打开合成釜放料阀,用循环累将反应釜物料压入过滤器后进入成品调配罐。 4)、取样分析成品调配罐内福美钠含量,向成品调配罐内加入软化水,至福美钠含量符合质量指标。 5)、搅拌30分钟后缓慢打开成品调配罐的放料阀,使得成品物料进入成品胆罐。 查看更多
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如何提高制药工作效率? 萃取塔 是制药过程中常用的设备之一,用于提取药物中的有效成分。如何提高制药工作效率?以下是关于萃取塔的介绍和提高工作效率的方法。 萃取塔是制药过程中常用的设备,它是一种利用溶剂提取药物中有效成分的设备。萃取塔内部有填料,药物溶液从上方流入,通过填料与溶剂进行接触,使溶剂中的有效成分与药物成分相互作用,最终得到含有有效成分的溶液。萃取塔在制药过程中扮演着重要的角色,可以提高药物的提取效率,提高药物的质量和产量。 萃取塔的操作过程较为复杂,如何提高工作效率是制药工作者需要考虑的问题。以下是一些提高工作效率的方法: 1. 合理选择萃取塔的型号和规格。根据制药原料的特性和需要,选择适合的萃取塔型号和规格,可以有效提高工作效率。 2. 完善的工艺流程。制药过程中,萃取塔的工艺流程需要严格控制,根据制药原料的特性和需要,制定相应的工艺流程,确保操作顺畅、高效。 3. 使用高效的溶剂。选择合适的溶剂对于提高工作效率很重要,可以有效提高药物的提取效率和质量。 4. 定期进行维护和保养。萃取塔在长期使用过程中需要定期进行维护和保养,检查塔体的密封性和完整性,清洗和更替填料等操作,确保萃取塔的正常运行和延长使用寿命。 总之, 萃取塔 在制药过程中扮演着重要的角色,可以提高药物的提取效率和质量。为了提高工作效率,需要选择合适的萃取塔型号和规格,制定完善的工艺流程,使用高效的溶剂并进行定期维护和保养。这些方法可以帮助制药工作者提高工作效率,提高药物的生产效率和质量。 查看更多
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GPC测出来的分子量与自己设计的分子量相差太多? 个人感觉gpc结果仅供参考,还是核磁算得分子量靠谱一点 查看更多
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涂层? 有机硅上直接上涂料,附着力好了才有鬼,需要做底涂,一般叫硅胶处理剂查看更多
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请问氢化钠使用时有什么注意事项吗? 关键就是避水,避水,避水。 淬灭缓慢滴加乙醇,待气体释放完全后,就按照一般的后处理即可。查看更多
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SCi期刊封面论文? 关于封面论文这个邮件可能也群发给其他文章作者了。听上去就是一个噱头,没有太大价值(除nature,science和cell除外)。与ESI高被引的重要性相比,封面论文就不值一提了。 查看更多
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求教如何分解或消除硫酸羟胺? 过氧化氢 查看更多
简介
职业:福建永荣科技有限公司 - 机修/电工
学校:华中师范大学 - 历史文化学院
地区:青海省
个人简介:我又这样的无聊了,毫无征兆的,但我十分开心,真心的无聊总是难得。·☆查看更多
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