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你是否想了解吲哚啉浓度对其他药物的影响程度呢? 吲哚啉是一种广泛应用于制药领域的化合物。下面将介绍吲哚啉浓度与其他药物的关联以及其在制药中的影响。 吲哚啉是一种多功能药物,常用于治疗各种疾病和症状。它的浓度可以对其他药物产生影响,下面是一些关联和影响的例子: 1. 药物相互作用:吲哚啉的浓度可能会影响与其同时使用的其他药物的效果。高浓度的吲哚啉可能与某些药物发生相互作用,改变它们的药效、代谢或副作用。 2. 药物代谢:吲哚啉的浓度可能会影响药物的代谢过程。例如,吲哚啉可以作为肝酶的抑制剂,降低某些药物的代谢速度,导致这些药物在体内的浓度升高,增加药效或副作用的风险。 3. 药物吸收和分布:吲哚啉的浓度可能会影响其他药物的吸收和分布过程。例如,吲哚啉可能通过改变肠道的酸碱度或药物与细胞膜的相互作用,影响其他药物在体内的吸收率和分布情况。 4. 药物安全性:吲哚啉的浓度也与药物的安全性相关。高浓度的吲哚啉可能增加某些药物的毒性风险,影响患者的安全性和耐受性。 需要注意的是,吲哚啉与其他药物的相互作用和影响是复杂而多样的,取决于吲哚啉的浓度、其他药物的特性以及患者的个体差异。因此,在使用吲哚啉与其他药物联合治疗时,应根据具体情况进行药物监测和临床评估,以确保治疗的安全性和有效性。 综上所述,吲哚啉的浓度可能会影响其他药物的效果、代谢、吸收和分布过程,以及患者的安全性。在制药领域中,需要充分考虑吲哚啉与其他药物的相互作用,以确保药物治疗的质量和患者的健康。查看更多
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3-羟基-6-甲基吡啶有哪些重要的物理和化学性质? 介绍 3-羟基-6-甲基吡啶(3-Hydroxy-6-methylpyridine)是一种有机化合物,属于吡啶类衍生物。具有米色粉末外观,含有羟基和甲基,具有一定的反应活性,可生成多种有用的衍生物。此外,还具有抗氧化性质和抗菌活性。 图一 3-羟基-6-甲基吡啶 制备 制备方法包括以2,4-二甲氧基-1,3,5-三嗪为原料,通过去甲基化反应制备。使用L-Selectride作为还原剂,可得到84%的产率。 图二 3-羟基-6-甲基吡啶的合成 应用领域 3-羟基-6-甲基吡啶是一种重要的合成中间体,可用于合成药物、农药、染料等精细化学品。 总结 作为一种重要的吡啶类衍生物,3-羟基-6-甲基吡啶在化学合成、药物研发等领域具有广泛的应用前景。 参考文献 [1]Igarashi K ,Kawai C ,Kurakane S .3-Hydroxy-6-Methylpyridine with Preventive Activity on Carbon Tetrachloride-Induced Liver Injury Is Produced During Roasting of Coffee Beans[J].Food science and technology research,2011,17(1):39-44.查看更多
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妥卡替尼是如何抑制肿瘤细胞生长的? 妥卡替尼,又称为图卡替尼,商品名为Tukysa,可以有效抑制HER2过度表达的肿瘤细胞生长。 作用机制 妥卡替尼是一种HER2的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制HER2和HER3的磷酸化,从而阻断下游MAPK和AKT信号传导,抑制细胞增殖,在表达HER2的肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。与曲妥珠单抗联合使用可以增加抗肿瘤活性。 功效 Tukysa是一种激酶抑制剂,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合应用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者,包括脑转移患者。 用法与用量 推荐剂量为300毫克,每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者整片吞服,不要咀嚼、压碎或分裂。 患者每天空腹间隔12小时服用,与卡培他滨联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2,每天2次,饭后30分钟内服用。 副作用 严重副作用包括腹泻、肝脏疾病、黄疸、腹部疼痛等。常见副作用有腹泻、手掌或脚掌红肿、口腔溃疡、恶心、疲劳等。查看更多
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如何优化水合三氯化铱的制备方法? 水合三氯化铱是一种重要的铱化合物,主要用于制备其他铱盐、均相铱催化剂、铱负载型催化剂等。含铱化合物和铱催化剂广泛应用于石油化工、精细化工、显示材料、航空航天等领域,例如,三氯化铱水合物用于合成铱基OLED磷光材料,或用于合成铱真空蒸镀原料三(乙酰丙酮)铱、(1,5-环辛二烯)(乙酰丙酮)铱等。 目前方法的缺陷 目前,三氯化铱水合物的制备工艺路线主要有以下几种:(1)将粉末铱放入瓷舟内,通入不含氧,混有少量一氧化碳的氯气,加热至600摄氏度或者用炽热镁条的亮光照15~20分钟,得到纯的三氯化铱粉末;(2)将铱粉和盐酸放入U形电解池,两端加载交流电,铱粉溶解后得到氯铱(III)酸,经浓缩结晶得到三氯化铱水合物晶体;(3)使用一元伯醇(仲醇)、盐酸肼、抗坏血酸、醛类等还原剂控制还原氯铱(IV)酸或四氯化铱得到氯铱(III)酸或三氯化铱溶液,经浓缩结晶得到三氯化铱水合物固体;(4)在氯化氢气流中加热铱的氯氧化物,得到三氯化铱水合物固体。 但是,上述制备水合三氯化铱的工艺路线存在使用氯气或氯化氢等高温腐蚀性气体、设备腐蚀性大、易引入杂质、反应速度慢等问题。 优化方法 专利 CN116495804A 公开了一种水合三氯化铱的制备方法,步骤如下: (1)向加热煮沸状态下的氯铱(IV)酸溶液中加入沉淀剂固体或沉淀剂水溶液进行水解沉淀反应,至反应所得混合溶液的pH为中性,生成氢氧化铱沉淀;然后继续加热煮沸1h,过滤沉淀并洗涤,得到新制氢氧化铱固体; (2)将步骤(1)得到的新制氢氧化铱固体先均匀分散在水中,得到氢氧化铱分散液;再向所述分散液中加入甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇并混合均匀,得到混合溶液;在-15℃~0℃反应温度下,以5~200毫升/(分钟×铱克数)的流量向所述混合溶液中通入氯气0.1h~3h并伴随搅拌,过滤沉淀并洗涤,得到二氯氢氧化铱固体; (3)将步骤(2)中得到的二氯氢氧化铱固体分散在盐酸溶液中,加热煮沸至二氯氢氧化铱固体全部溶解,得到氯铱(III)酸溶液;将所述氯铱(III)酸溶液在150℃~350℃蒸干或减压蒸馏,得到三氯化铱水合物粗品,真空干燥,得到水合三氯化铱。 查看更多
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如何合成5-溴吲唑? 基本信息 5-溴吲唑,英文名:5-Bromoindazole,CAS号:53857-57-1,分子量:197.032,密度:1.8±0.1 g/cm3,沸点:333.8±15.0°C at 760 mmHg,分子式:C7H5BrN2,熔点:131-135°C(lit.),闪点:155.7±20.4°C,蒸汽压:0.0±0.7 mmHg at 25°C,为淡黄色至黄色结晶性粉末,易溶于甲醇。 合成方法 步骤1:在双颈圆底烧瓶(RBF)中将化合物[89](10.0g,0.093mol)溶于20ml冰乙酸中井将混合物在110℃至115℃下加热2小时。将混合物冷却至室温并倒入冰水混合物中。用DCM(3X200ml)萃取混合物。分离有机层,经NaSO4干燥,真空浓缩以获得作为淡粉色固体的化合物[90](12.5g,90%)。 步骤2:在双预圆底烧瓶中将化合物[90](10.0g,0.067mol)溶于37ml冰乙酸中。将溴(11ml,0.067mol,1当量)逐滴添加至混合物中,然后在50℃下加热1.5小时。反应完成后,将混合物倒入冰冷水中。用乙酸乙酯(3X100ml)萃取水层。分离有机层,经NaSO4干燥,在真空下浓缩以获得作为粉色周体的化合物[91](15.0g,97%)。 步骤3:在双颈圆底烧瓶中将化合物[91](15.0g,0.65mol,1当量)溶于25ml乙醇中。使混合物回流。将浓HCl(20ml)逐滴添加到混合物中并继续回流3小时。完成后,将混合物冷却至室温井过滤固体。将所得固体溶解在水中,用水性NaOH碱化并在室温下搅摔30分钟。用乙酸乙酯(3X200ml) 萃取溶液,分离有机层,经NaSO4干燥,减压浓缩以获得作为褐色固体的化合物[92](7.25g,50%)。 步骤4:在双颈圆底烧瓶中将化合物[92](5.0g,0.026mol)溶于水性HBF4(55%,8.8ml)中。将混合物在室温下搅摔15分钟。在0℃至5℃下将NaNO2(2.04g,0.028mol,5ml H2O)逐滴添加至混合物中并搅拌持续2小时。过滤反应物,用乙醚洗涤,在真空下干燥以获得作为类白色固体的化合物[93](5.2g,99%)。 步骤5:向18-冠-6(0.225g,0.85mmol)和乙酸钾(3.44g,35.1mmol)的氯仿(200ml)搅拌溶液中添加化合物[93](5.0g,25.3mmol)并将混合物在室温下搅拌2小时。完成后,蒸发溶剂并将残余物溶于水(100ml)中并用乙酸乙酯(2X200ml)萃取产物。分离有机层,经NaSO4干燥,减压浓缩并用石油醚纯化得到5-溴吲唑为黄色固体的化合物[94](3.0g,60%)。 参考文献 [1]斯法尔制药私人有限公司. 新三嗪化合物:CN201380044355.4[P]. 2015-04-29. 查看更多
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亚磷酸二苯酯有哪些特性和应用领域? 特性 亚磷酸二苯酯,化学式为C12H11O2P,是一种有机磷化合物,具有独特的化学性质和物理特性。它通常呈现为无色至淡黄色的透明液体,具有特殊的芳香气味。它在常温下相对稳定,但在高温或强氧化剂的作用下可能会分解。它的化学性质较为活泼,能够与多种化合物发生反应,如醇、酸、酯等,这使得它在有机合成中具有广泛的应用。它可以作为酯化反应的催化剂,促进有机化合物之间的酯化过程。此外,它还具有较好的溶解性,能溶于多种有机溶剂,如醇、醚、酮和芳香烃等。 亚磷酸二苯酯 应用领域 亚磷酸二苯酯是一种用途广泛的化工产品,既可以作为抗氧剂应用于聚合物材料中用于防止聚合物材料的老化,也可以作为偶合试剂用于合成酯和酰胺类化合物。 合成方法 现有合成的缺点 目前亚磷酸二苯酯的合成方法主要有:亚磷酸三苯酯水解法、二苯基氯化磷水解法以及亚磷酸三苯酯同亚磷酸的酯交换法等三种,但是各制备方法均存在一定的缺陷,导致最终制备出的产品色泽较重,难以将其应用于浅色材料中,限制了亚磷酸二苯酯的应用范围。 新合成方法 卓其聪[1]通过对亚磷酸进行脱水处理,避免了反应过程中亚磷酸三苯酯因水解反应生成苯酚导致高温下产品变黄现象的发生;此外,在反应过程中,为避免反应过程剧烈放热导致的产品超温,采用高位滴加釜进行缓慢滴加的方式将脱水亚磷酸滴入亚磷酸三苯酯中与其反应,而这一操作能够良好地避免反应过程降温不及时造成亚磷酸或亚磷酸二苯酯的分解变黄问题的出现。 具体步骤如下: 将820g亚磷酸、2.5g原甲酸三甲酯加入高位滴加釜中,氮气置换后升温至75℃,搅拌1h进行脱水,脱水结束后抽真空至真空度为?0.095MPa以去除残留脱水剂及脱水剂分解产物,同时获得脱水亚磷酸;将6206g亚磷酸三苯酯加入反应釜中,氮气置换后升温至90℃,在90℃的温度条件下,将上述高位滴加釜中所制备的脱水亚磷酸于2h内均匀滴加到反应釜中,滴加结束后在90℃下保温反应4h,降温至40℃以下放料,得到亚磷酸二苯酯产品,将得到的产品经高效液相色谱进行检测。 参考文献 [1]卓其聪,王林冲,谢颖仪,等.一种浅色亚磷酸二苯酯的制备方法[P].广东省:CN202310259969.X,2024-01-02. 查看更多
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如何用3-氨基-4-羟基吡啶合成酚醛树脂基氮氧共掺杂多孔碳材料? 这篇文章旨在探讨使用 3- 氨基 -4- 羟基吡啶合成酚醛树脂基氮氧共掺杂多孔碳材料的方法。我们将深入研究该合成路线,以期为相关材料的高效制备提供可行的解决方案。 简述: 3- 氨基 -4- 羟基吡啶,英文名称: 3-Aminopyridin-4-ol , CAS : 6320-39-4 ,分子式: C5H6N2O ,密度: 1.208 g/cm3 ,熔点: 145-149 ℃,闪点: 107.2 ℃。 多孔碳材料因其较大的比表面积和可调控的孔隙结构而适用于超级电容器的电极材料。然而,纯多孔碳材料只能通过表面的静电引力为超级电容器提供双电层电容,其容量有限。杂原子掺杂能够有效调节电荷分布、表面浸润性,并赋予碳材料赝电容,从而为进一步提高多孔碳材料的电化学性能提供了一个可行的途径。高温热处理是制备杂原子掺杂多孔碳材料的常用方法。 应用:合成酚醛树脂基氮氧共掺杂多孔碳材料。 李新塔等人以 3- 氨基 -4- 羟基吡啶、 3- 氟苯酚和六亚甲基四胺为原料,得到了电导率为 4.545×10-5 S cm-1 ,比表面积为 352.66 m2g-1 , 氧原子含量为 15.91 at.% ,氮原子含量为 4.56 at.% 的氮氧共掺杂多孔碳材料。 通过水热聚合法得到 3- 氟苯酚 -3- 氨基 -4- 羟基吡啶 - 甲醛共聚树脂,再进行低温碳化、低温碱活化得到酚醛树脂基氮氧共掺杂多孔碳材料。具体步骤如下: ( 1 )称取 0.11 g 3- 氨基 -4- 羟基吡啶、 0.112 g 3- 氟苯酚和 0.12 g 六亚甲基四胺 ( HMT )于四口烧瓶中,加入 80 mL 蒸馏水,在室温下搅拌 1 h ,搅拌速率为 300 rpm 。 将溶液转移到 100 mL 反应釜中,在鼓风干燥箱中加热至 180 ℃并反应 24 小时,将 产物用水 / 乙醇交替离心清洗 3 次,在 60 ℃下干燥 12 h 后,得到 3- 氨基 -4- 羟基吡啶 -3- 氟苯酚 - 甲醛共聚树脂( N,F-resin )。 ( 2 )在氮气保护下,用管式炉对 N,F-resin 在 475oC 下进行碳化,升温速率为 1 ℃ min-1 ,保温 4 h ,冷却到室温后,得到初步碳化的酚醛树脂基碳微球( Carbonized N,F-resin )。 ( 3 )用玛瑙研钵将 Carbonized N,F-resin 与 KOH 按质量比 1 : 6 进行研磨,得到混合均匀的固体。在氮气保护下,用管式炉对上述固体粉末在 475 ℃下进行低温活化,升温速率为 3 ℃ min-1 ,保温 8 h ,冷却到室温后,用盐酸洗掉固体产物中剩余的 KOH 至 pH≤7 ,再用蒸馏水洗涤至中性,在 60 ℃下干燥 12 h 后,得到酚醛树脂基氮氧共掺杂多孔碳材料( N,O-doped Carbon )。 ( 4 )为了证实低温活化中 KOH 的作用,控制其他条件不变,进行了对照实验。将 Carbonized N,F-resin 置于氮气气氛中,在 475oC 下进行二次碳化,升温速率为 3 ℃ min-1 ,保温 8 h ,冷却到室温后,得到两段碳化的酚醛树脂基碳材料( Two-step Carbonized N,F-resin )。 参考文献: [1]李新塔 . 酚醛树脂基多孔碳材料的制备与超电性能研究 [D]. 燕山大学 , 2022. DOI:10.27440/d.cnki.gysdu.2022.001408 [2]于海晶 . 石墨烯 / 酚醛树脂基多孔碳材料的制备与电容性能研究 [D]. 辽宁工程技术大学 , 2015. 查看更多
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如何用2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸合成头孢地嗪钠? 本文介绍了如何使用 2- 巯基 -4- 甲基 -5- 噻唑乙酸来合成头孢地嗪钠,旨在为相关研究人员提供参考依据。 背景:头孢地嗪钠 (cefodizime disodium) 是 Hoest 公司和 Rusell 公司合作开发的第三代半合成头孢菌素 , 已先后在欧、美、日等许多国家上市。该产品除具有广谱抗菌活性、长效作用外 , 还具免疫调节的独有特点 , 这与其含有 2- 巯基 -4- 甲基 -5- 噻唑乙酸取代基有关。 目前国内市场上 2- 巯基 -4- 甲基 -5- 噻唑乙酸的需求主要还是依赖进口 , 价格昂贵。为尽快填补国内空白 , 降低生产成本 , 对 2- 巯基 -4- 甲基 -5- 噻唑乙酸的工业化合成研究显得极为重要。 2- 巯基 -4- 甲基 -5- 噻唑乙酸的合成方法文献主要有两种方法 :(1) 以乙酰丙酸为原料 , 经液溴溴化、环合、精制而得 ; (2) 以乙酰丙酸甲酯 ( 或乙酯 ) 为原料 , 在正庚烷中于 70℃ 经氯气或硫酰氯氯化 3h( 原料为乙酰丙酸甲酯时 ) 或液溴溴化 ( 原料为乙酰丙酸乙酯时 ) 、然后在相转移催化剂存在下于正丁醇 - 水中与二硫氨基甲酸铵环合、水解、酸析而得。 合成头孢地嗪钠: ( 1 ) 3- 氯 -4- 氧代物酸的合成 将 116g(1.0mol) 乙酰丙酸和 500ml 二氯甲烷加到反应瓶中 , 搅拌 , 室温下缓慢通入氯气 , 搅拌反应 2 小时 , 停止通氯气 , 室温下继续搅拌 1 小时 , 分离二氯甲烷层 , 用蒸馏水洗至 pH7, 无水硫酸镁干燥 , 蒸馏回收二氯甲烷 , 得到粗品 133.09g (88.43%) 。 ( 2 ) 2- 巯基 -4- 甲基 -5- 噻唑乙酸的合成 将 46.2(0.42mol) 二硫氨基甲酸铵 200ml 乙醇、 200ml 水及 50g 无水乙酸钠加到反应瓶中 , 搅拌溶解 , 冰浴下降温至 10℃, 搅拌加入前产物 60.2g(0.4mol), 搅拌反应 2 小时 , 室温下搅拌反应 3 小时 , 加 10% 的盐酸调 pH1.5 ~ 2, 抽滤 , 冷却析晶 , 过滤 , 得粗品 37.13mg(46.4%,mp208.5 ~ 209℃) 。 ( 3 ) 7-β-[2-(2- 氨基 -4- 噻唑基 )-2- 顺式 - 甲氧亚胺基 - 乙酰胺基 ]-3-[(5- 羧甲基 -4- 甲基 )-2- 噻唑基 - 硫甲基 ]-3- 头孢烯 -4- 羧酸的合成 反应瓶中 , 加入 7-β-[2-(2- 氨基 -4- 噻唑基 - 基 )-2- 顺式 - 甲氧亚胺基 - 乙酰胺基 ]- 头孢烯酸 23g (0.05mol) 、碳酸氢钠 4.2g(0.05mol) 、蒸馏水 400ml, 于搅拌下加入前产物 9.5g(0.05mol) 、碳酸氢钠 4.2g(0.05mol) 、蒸馏水 200ml, 于 60℃ 下搅拌 6 小时。冷却至 20℃, 用浓盐酸调 pH 5,乙酸乙酯洗 , 水层用 2mol/L 盐酸调 pH2, 析出固体过滤 , 水洗干燥 , 得到粗产品 6.2g(21.24%) 。 ( 4 )头孢地嗪钠 (1) 的合成 将前产物 50g(0.08mol) 蒸馏水 120ml 无水碳酸氢钠 13g (0.15mol) 加入反应瓶中 , 于室温下搅拌 , 完全溶解后加入活性炭 2.5g, 搅拌 0.5 小时 , 过滤 , 溶液中加入 60ml 蒸馏水 , 搅拌并滴加乙醇 1.1L, 冰浴下搅拌 1 小时 , 析出晶体 , 过滤干燥 , 得到产品 (1) 37.5g (74.23%) 。 参考文献: [1]刘雁鸣 , 龙海燕 , 彭琳等 . HPLC-DAD 法对注射用头孢地嗪钠杂质谱的一致性分析研究 [J]. 中国药品标准 , 2013, 14 (03): 170-173. DOI:10.19778/j.chp.2013.03.004 [2]李爱军 , 周雪琴 , 李巍等 . 头孢地嗪钠中间体 2- 巯基 -4- 甲基 -5- 噻唑乙酸的合成研究 [J]. 中国抗生素杂志 , 2005, (07): 399-400+419. [3]梁轶群 , 李秀艳 , 牟春福 . 头孢地嗪钠的合成 [J]. 黑龙江医药 , 2004, (04): 263-264. 查看更多
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如何合成并用2-氟-4-硝基苯胺? 本研究旨在探讨合成并用 2- 氟 -4- 硝基苯胺的方法,希望通过这项研究为相关领域的合成化学和应用研究提供新的思路和实验支持。 简述: 2- 氟 -4- 硝基苯胺,英文名为 2-Fluoro-4-nitroaniline ,分子式为 C6H5FN2O2 , CAS 号为 369-35-7 ,外观与性状为浅橙色至黄色粉末晶体,熔点为 122-130 ℃,是一种通用试剂。 1. 合成: 在高压反应釜中投入 500 mL 95% ( 质量分数 ) 的工业酒精, 200 mL 28% ( 质量分数 ) 的氨水, 8 g 氧化亚铜和 160 g (1.0 mol) 的 3 , 4- 二氟硝基苯,混合以上物料,升温到 125 ℃ 控制反应釜压力在 1.5 MPa 左右,保温反应约 20 h , GC 跟踪反应基本结束。降温后把物料压入水中,析出黄色固体,滤出水洗,干燥后得 2- 氟 -4- 硝基苯胺 148.2 g 备用,检测其含量 98.05% (GC) ,摩尔收率为 95% 。 2. 应用:合成 2- 氟 -4- 硝基苯甲腈 2-氟 -4- 硝基苯甲腈( 2-Fluoro-4-nitrobenzonitrile )是一种潜在的酪氨酸激酶不可逆抑制剂和蛋白激酶抑制剂的新药中间体。该药物中间体可用于治疗癌症、炎性与自身免疫疾病、动脉粥样硬化、再狭窄、子宫内膜异位或牛皮癣等疾病,因此在新药开发领域具有广泛的应用前景。合成步骤如下: ( 1 ) 4- 溴 -3- 氟硝基苯 (3) 的合成 在 5000 mL 的四口烧瓶中倒入 1600 mL 的水和 270 mL 的浓硫酸,加入 156 g (1 mol) 的 2- 氟 -4- 硝基苯胺,升温到 85 ℃ 左右保温 1 h 后降温到 5 ℃ 以下做重氮化。向此溶液中滴加由 72 g (1.04 mol) 亚硝酸钠溶解在 140 mL 的水中形成的溶液,加完后保温 0.5 h ,过滤去除少量固体杂质后低温保存备用。 在另一个 5000 mL 的四口烧瓶中倒入 500 mL 的氢溴酸溶液和 32 g (0.50 mol) 铜粉,搅拌升温,在 100 ℃ 保温 1 h 后降温至 60 ~ 70 ℃ 滴加上述重氮液。滴完后保温 0.5 h ,降至室温,抽滤出固体粗品,水洗,得到橘黄色固体含量在 95% 左右 (GC) 。用刺形分馏柱分馏得到含量为 98.97% (GC) 的 4- 溴 -3- 氟硝基苯 160.1 g ,摩尔产率为 73% ( 以 2- 氟 -4- 硝基苯胺计 ) 。 ( 2 ) 2- 氟 -4- 硝基苯甲腈 (1) 的合成 在干燥的 500 mL 的四口烧瓶中投入 100 mL 的 NMP , 25.0 g (0.28 mol) 的氰化亚铜和 50 mL 的甲苯,搅拌升温,升温到 160 ℃ 用水分器脱去水份和甲苯后,降温到 150 ℃ 左右间断投入 50.0 g ( 约 0.22 mol) 上述 4- 溴 -3- 氟硝基苯的粗品,加完在 150 ~ 160 ℃ 保温反应约 5 h , GC 检测至原料无 ( 方法 : 取样水洗,醋酸乙酯萃取 ) ,此时产品 2- 氟 -4- 硝基苯甲腈的含量在 95% (GC) 左右。 降至室温,在剧烈搅拌下把上述溶液倒入 150 mL 醋酸乙酯和 150 mL 水的混合溶液中中,过滤去除铜盐,滤饼用 5×10 mL 的醋酸乙酯洗涤萃取,合并油层,再用 5×10 mL 的水洗涤油层,用适量的无水硫酸镁干燥后负压脱溶,得棕黄色粗品 2- 氟 -4- 硝基苯甲腈 26.4 g 。然后用 2×30 mL 的甲苯进行重结晶,得到黄色晶体 2- 氟 -4- 硝基苯甲腈 15.5 g ,含量为 99.325% (HPLC) ,摩尔产率为 41% ( 以 4- 溴 -3- 氟硝基苯计 ) ,熔程为 69.3 ~ 71.2 ℃ 。 参考文献: [1]赵昊昱 . 2- 氟 -4- 硝基苯甲腈的合成 [J]. 化学世界 , 2010, 51 (10): 620-622. DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.2010.10.013 查看更多
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氧化锗在制药中的作用及质量控制? 氧化锗是一种重要的化合物,在制药领域中具有多种应用。那么,氧化锗在制药中起到什么作用?又如何进行质量控制以确保其有效性和安全性呢?让我们一起来了解一下。 首先,氧化锗在制药中具有多重作用。它被广泛应用于药物研发和制造过程中的不同阶段。氧化锗可以作为辅助剂,用于改善药物的物理和化学特性。它具有良好的附着性和吸附性,可以用于调整药物的溶解度、稳定性和可控释放性。此外,氧化锗还可以作为催化剂或反应介质,参与合成反应,提高药物的产率和纯度。 其次,质量控制对于氧化锗的应用至关重要。在制药过程中,确保氧化锗的质量和纯度符合要求是保证药物质量和安全性的关键环节。质量控制包括从原料采购到产品出厂的全过程监控。制药企业通常会遵循相关法规和标准,采用严格的质量控制措施,如原料检验、生产工艺控制和产品检测等,以确保氧化锗的质量。 在质量控制过程中,常用的方法包括物理性质测试、化学分析和微生物检测等。例如,通过红外光谱和元素分析等技术,可以对氧化锗的纯度和成分进行定量分析。此外,还可以通过溶解度、粒径分布和稳定性等指标来评估氧化锗的质量。这些质量控制手段可以帮助制药企业及时发现和解决潜在问题,确保氧化锗的质量符合要求。 需要强调的是,质量控制不仅仅是在制药过程中的一项要求,更是为了保障药物的质量和安全性。通过严格的质量控制,制药企业可以提供高质量的药物产品,确保患者获得有效和安全的治疗。 总结起来,氧化锗在制药中具有重要作用。它可以用于改善药物的物理和化学特性,提高药物的溶解度、稳定性和可控释放性。同时,质量控制是确保氧化锗应用有效和安全的关键步骤。通过严格的质量控制手段,制药企业可以确保氧化锗的质量符合要求,为患者提供高质量的药物产品。 查看更多
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三氯异氰尿酸的应用领域是什么? 三氯异氰尿酸(TCCA)是一种重要的氯代异氰尿酸类产品,被广泛应用于新一代高效漂白剂、氯化剂和消毒剂。它具有高效的杀菌和漂白能力,储运稳定,能够在水中释放有效氯的时间较长。 在农业领域,常使用42%的三氯异氰尿酸作为农药。它是一种广谱、高效、无公害且与环境相容的农药,具有内吸和保护双重作用,能够快速有效地杀灭危害作物的真菌、细菌和病毒,对于作物的疑难病害有特殊效果。 三氯异氰尿酸的杀菌机理是什么? 三氯异氰尿酸在作物表面喷施后,能够缓慢释放氯酸、氨气和二氧化碳,具有强烈的杀菌和杀真菌能力。它通过内吸传导释放次氯酸,对病毒也有强烈的杀灭作用。除了具有预防和杀灭细菌、真菌和病毒的能力外,它的反应产物还能促进作物的营养生长。 三氯异氰尿酸适用于哪些作物的防治? 水稻:白叶枯病、细菌性条斑病、纹枯病、稻瘟病、根腐病、恶苗病、茎腐病等。 叶类蔬菜:白菜软腐病、病毒病、青枯病、炭疽病、霜霉病、枯萎病、疫病等。 瓜类:霜霉病、菌核病、白粉病、角斑病、病毒病、枯萎病、叶斑病等。 柑橘:疮痂病、溃疡病、腐烂病、炭疽病等。 茄科蔬菜:晚疫病、青枯病、腐烂病、病毒病等。 苹果、梨、桃:黑星病、褐斑病、腐烂病、轮纹病、穿孔病、流胶病等。 葡萄:黑痘病、白腐病、灰霉病、褐斑病。 小麦、玉米:纹枯病、赤霉病、锈病、粗缩病、叶斑病、立枯病。 生姜:姜瘟病、青枯病等。 香蕉:叶斑病等。 花卉草坪:病毒病、根腐病、基腐病等。 三氯异氰尿酸对辣椒病毒病有何危害? 三氯异氰尿酸对病毒病的活性表现最为突出。田间试验表明,连续使用两次,每周一次,可以明显减轻已有的花叶症状,说明对病毒病有一定的治疗效果。 三氯异氰尿酸的混配性很广,但不能与有机磷、尿素和碱性农药混用。 三氯异氰尿酸的使用方法是什么? 粮食作物:每亩用20~40克,用25~50千克水均匀喷雾。 蔬菜、瓜果、经济作物:北方地区用2000~2500倍液喷雾,南方地区用1000~1500倍液喷雾。 浸种:浓度为500毫克/千克,浸种24小时即可。 使用三氯异氰尿酸需要注意什么? 对于细菌性和病毒性病害的防治,最好间隔一周连续使用两次。 对于真菌性病害,三氯异氰尿酸的持效期较短,不建议单独使用,可以与其他成分混合使用,以保证持效期并提高见效速度和可靠性。 在配药时,应先将三氯异氰尿酸溶解后再加入其他成分。 查看更多
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为什么BDO是重要的化工原料? BDO全称为1,4-丁二醇(1,4-Butanediol),是一种具有重要作用的化工原料。它是一种透明、有光泽的有机溶剂,常被广泛应用于制造合成纤维、塑料、涂料、溶剂、粘合剂、药物和染料等化工产品。 BDO的特性有何不同之处? BDO具有以下主要特性: 物理性质: BDO是一种可燃液体,具有较高的密度和沸点,并且具有良好的溶解性。 化学性质: BDO具有较高的稳定性,不易氧化,不会与空气中的氧发生反应。 广泛应用: BDO在多个行业中都有广泛的应用,包括塑料、化纤、涂料、药物和化妆品等。 制备方法: BDO的制备方法主要包括氢化反应和酯化反应。 BDO在哪些领域得到应用? BDO具有重要的应用价值,主要应用于以下领域: 塑料工业: BDO可用于生产聚酯类塑料,例如聚丁二醇酯(PBT)和聚酰脲(TPU)等。 纺织工业: BDO是合成纤维生产中的重要原料之一,例如聚己内酯纤维(PCL)等。 涂料和溶剂: BDO可用作制造溶剂型涂料和清漆的溶剂。 药物工业: BDO是一些药物的原料,也可用于制备合成药物的中间体。 化妆品工业: BDO可用于制造护肤品和化妆品等。 BDO的市场前景如何? 随着全球经济的发展和新材料应用领域的不断扩大,BDO的市场前景非常广阔。特别是在塑料、化纤、涂料和药物等领域的需求增长,将进一步推动BDO市场的发展。 查看更多
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什么是ANTI-NF-KB P65抗体? ANTI-NF-KB P65抗体是一种特异性结合ANTI-NF-KB P65的克隆抗体,广泛应用于多种免疫学实验,如Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等。 NF-κB是一种重要的蛋白质复合物,参与调控DNA转录、细胞因子产生和细胞存活。它在各种细胞类型中广泛存在,并参与细胞对刺激的反应,如应激、细胞因子、自由基、重金属、紫外线照射、氧化LDL和细菌或病毒抗原。NF-κB在调节免疫应答中起关键作用,并与癌症、炎症、自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不当等疾病有关。此外,NF-κB还与突触可塑性和记忆过程相关。 核因子-kB(NF-kB)是一种重要的核转录因子,参与机体的炎症反应和免疫应答。NF-kB的过度激活与多种疾病相关,因此抑制NF-kB信号转导通路可能成为治疗的手段。 NF-kB分子具有多个功能域,包括Rel同源域、核输出域、核定位域和转位活性域等。NF-kB家族有5个成员,包括NF-kB1(p50)、NF-kB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel。其中,NF-kB1和RelA形成NF-KB1二聚体蛋白,NF-kB2和RelB形成NF-kB2二聚体蛋白。 ANTI-NF-KB P65抗体的应用 研究NF-κB-HSP27路径在热应激致内皮细胞凋亡中的作用机制 NF-κB是一个重要的细胞内信号转录因子,参与细胞生长、生存、凋亡和炎症反应。非活化状态的NF-κB与抑制性的IκB家族形成复合体,NF-κB的活化依赖于IκB家族的磷酸化和降解。活化的NF-κB从复合体中释放,发生核转位,与靶DNA连接发挥转录活性。NF-κB在调节细胞凋亡中起重要作用,可以通过下调促凋亡的JNK信号通路发挥抗凋亡作用。 热休克蛋白(HSP)是一组保守的蛋白质,参与细胞对抗热应激的反应。研究表明,HSP27和HSP70有助于NF-κB的活化,并与NF-κB信号传导途径的连接对调控细胞凋亡起联系。 参考文献 [1] Reactive oxygen species (ROS) homeostasis and redox regulation in cellular signaling. Paul D. Ray, Bo-Wen Huang, Yoshiaki Tsuji. Cellular Signalling. 2012(5) [2] Autophagy activation by NFκB is essential for cell survival after heat shock. Mathieu Nivon, Emma Richet, Patrice Codogno, André-Patrick Arrigo, Carole Kretz-Remy. Autophagy. 2009(6) [3] New insights into the mechanism of heat shock response activation. I. Shamovsky, E. Nudler. Cellular and Molecular Life Sciences. 2008(6) [4] Cell death in health and disease. Richard A. Lockshin, Zahra Zakeri. Journal of Cellular and Molecular Medicine. 2007(6) [5] 刘亚楠. NF-κB-HSP27路径在热应激致内皮细胞凋亡中作用机制的研究[D]. 南方医科大学, 2016. 查看更多
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三乙醇胺油酸皂有哪些性能和用途? 三乙醇胺油酸皂是一种非离子表面活性剂,由油酸与三乙醇胺酰胺化而成。它常被用作整理剂、柔软剂,也可用作金属清洗剂,具有短期防锈作用。 性能特点 三乙醇胺油酸皂是一种非离子表面活性剂,具有以下特点: 良好的乳化和分散性能,适用于矿物油、植物油、蜡垢等物质。 具有强大的发泡能力,泡沫细腻。 在酸性和碱性介质中稳定性强。 具有良好的防锈能力,比钠皂或锌皂更易流动,稳定性好。 可与阳离子性或非离子性表面活性剂混合使用。 在电解质含量高的水质中稳定性较差,在贮存过程中色泽有变深的倾向。 合成方法 三乙醇胺油酸皂的合成方法是在130~160°C条件下,油酸与三乙醇胺的初始反应摩尔比不超过1:3时,油酸的COOH基团与三乙醇胺的OH基团发生酯化反应,生成油酸三乙醇胺酯。 用途 三乙醇胺油酸皂具有广泛的用途: 金属清洗剂:可用于清洗动植物油、矿物油、机油、石腊、润滑油等,并具有良好的防锈能力。 金属切削液:可用于清洗部分,具有良好的润滑性能和防腐性能,适用于各种金属加工半成品的清洗。 纤维柔软整理剂:用于毛纺工业缩绒工序中织物清洗后,能使产品具有良好的手感和光泽。 印染工业:作为匀染剂,能提高染色坚牢度和着色效果。 一般工业:作为乳化剂,对矿物油、植物油、蜡垢具有良好的乳化性能。 查看更多
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促甲状腺激素偏低会引发哪些健康问题? 促甲状腺激素(简称TSH)是人体重要的一种激素,通过腺垂体分泌参与调节甲状腺的活动。TSH是临床上鉴别甲状腺功能的重要指标。当血清测试TSH低于正常范围时,可能预示着甲亢。 促甲状腺激素偏低可能由以下原因引起: 1、甲状腺病变 常见的甲状腺疾病如慢性甲状腺炎、甲状腺腺癌、结节性甲状腺肿或某些毒性甲状腺肿发生癌变时,会导致促甲状腺激素分泌减少。 2、放射性损伤 暴露在放射性伤害下,甲状腺细胞的代谢发生变化,细胞核变形后导致促甲状腺激素分泌减少,甚至可能导致甲状腺癌。 3、遗传因素 研究表明,促甲状腺激素分泌减少可能与遗传因素有关。临床上约有5~10%的甲状腺髓样癌患者有家族史,这些患者可能存在染色体遗传,患病后促甲状腺激素会显著降低。 促甲状腺激素偏低对身体有很多危害,不仅削弱人们的抵抗力,还会导致其他严重后果的发生。常见的并发症包括: 1、心血管系统 促甲状腺激素属于内分泌性疾病,当激素偏低时,会导致人体内分泌紊乱,进而引发心血管系统异常,如心动过速、心律失常、血压升高、心脏增大、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死等甲亢性心脏病。 2、影响肌肉与关节 促甲状腺激素偏低会影响肌肉和关节,导致肌肉收缩与松弛缓慢延迟、肌肉疼痛、僵硬、骨质代谢缓慢、骨形成与吸收减少、关节不灵、关节腔积液等症状。 3、影响生育能力 促甲状腺激素偏低预示着甲亢,甲亢会影响男性的阳痿、精子数量减少、不育以及乳房发育,女性则可能出现月经紊乱、闭经和不孕等问题,甚至在怀孕后会增加胎儿发育不良、早产、流产和死胎的风险。 4、影响智力发育 促甲状腺激素是儿童发育的重要物质,儿童期间促甲状腺激素偏低会导致宝宝身体机能和脑细胞受损,甚至引发身体发育不良、智力偏低等问题。 专家提醒 促甲状腺激素偏低严重危害健康,可能导致严重并发症甚至病变死亡。因此,发现促甲状腺激素异常时务必及早就医治疗。 查看更多
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为什么3-溴-5-氯-1,2,4-噻二唑是一种重要的有机中间体? 3-溴-5-氯-1,2,4-噻二唑是一种有机中间体,可用于制备具有多种应用的化合物,例如3-溴-1,2,4-噻二唑-5-胺和1,2,4-噻二唑类OLED出光层材料。 有哪些应用可以利用3-溴-5-氯-1,2,4-噻二唑? 报道一、 3-溴-5-氯-1,2,4-噻二唑可以合成3-苯基-1,2,4-噻唑-5-氨酸,这是合成多种化合物的重要中间体。而合成3-苯基-1,2,4-噻唑-5-氨酸的必须原料是3-溴-1,2,4-噻二唑-5-胺。制备3-溴-1,2,4-噻二唑-5-胺的方法如下: 将3-溴-5-氯-1,2,4-噻二唑(2.6 g, 0.013 mol, 1.00 equiv)加入氨的乙醇溶液(2 M, 13 mL, 0.026 mol, 2.00 equiv)中,将密封的微波管加热至70°C,在微波环境下反应0.5小时。反应结束后冷却至室温然后抽滤,过滤后所得固体用乙醚和水洗涤后烘干,所得白色粉末1.85 g,即为产品3-溴-1,2,4-噻二唑-5-胺,收率79.1%。 报道二、 3-溴-5-氯-1,2,4-噻二唑可用于制备具有特定结构的1,2,4-噻二唑类化合物。这些化合物可作为OLED器件的出光层材料,能够显著提高器件的发光强度、电流效率、功率效率、外量子效率和色度等性能,并延长器件的寿命。OLED是有机发光二极管的缩写,也被称为有机电激光显示。OLED具有自发光的特性,采用非常薄的有机材料涂层和玻璃基板,当电流通过时,有机材料就会发光。OLED显示屏幕具有大的可视角度,并且能够显著节省电能,因此被认为是21世纪最具前途的产品之一。 参考文献 [1] [中国发明] CN201811130417.4 1,2,4-噻二唑类化合物及其制备方法和用途 [2] CN201310622346.0一种3-溴-1,2,4-噻二唑-5-胺的合成方法 查看更多
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如何制备4-氨基-3-氯苯酚? 4-氨基-3-氯苯酚是一种在医药化工中广泛应用的重要中间体,常用于抗肿瘤、心血管疾病和神经疾病等药物的设计合成。 制备方法 方法一 首先,制备4-乙酰氨基乙酸苯酯。在冰浴条件下,将对氨基苯酚、乙酸酐和三乙胺依次加入四口瓶中,搅拌反应4小时后,加入水和乙酸乙酯,分液得到有机相。再用乙酸乙酯萃取水相,蒸馏浓缩得到产物。 接下来,制备4-乙酰氨基-3-氯乙酸苯酯。将中间体I、NCS和DMF加入单口瓶中,搅拌反应4小时后,加入水和乙酸乙酯,分液得到有机层。用水洗涤有机层,加入石油醚析出固体,过滤、烘干得到产物。 最后,制备4-氨基-3-氯苯酚。将中间体II和NaOH溶液加入四口瓶中,加热反应后用盐酸调节pH值,过滤得到固体,打浆、过滤、烘干得到产物。 方法二 一种多温区连续流微通道反应器合成4-氨基-3-氯苯酚的方法包括以下步骤: (1) 将对氨基苯磺酸、亚硝酸钠和无机碱I溶于水,进行重氮化反应,生成重氮盐。 (2) 将间氯苯酚和无机碱II溶于水,与步骤(1)得到的重氮盐进行偶联反应,得到偶氮化合物。 (3) 向步骤(2)得到的偶氮化合物中加入金属还原剂和化学还原剂,还原后得到目标产物4-氨基-3-氯苯酚。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201510779481.5 一种重要医药化工中间体4-氨基-3-氯苯酚的合成方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201711226642.3 一种多温区连续流微通道反应器合成4-氨基-3-氯苯酚的方法【公开】/一种多温区连续流微通道反应器合成4-氨基-3-氯苯酚的方法【授权】 查看更多
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盐酸金刚烷胺片的使用期间需要注意哪些事项? 引言:在使用盐酸金刚烷胺片期间,需要注意哪些事项?使用期间应避免驾驶车辆、操作机械和从事高空作业。 帕金森病是一种常见且具有代价的疾病,可能受遗传基因影响,也可能是神经系统退化的结果。治疗帕金森病具有一定难度,在用药过程中需要特别注意细节。那么,在使用盐酸金刚烷胺片期间需要注意哪些事项呢? 在使用盐酸金刚烷胺片期间,应避免驾驶车辆、操作机械和从事高空作业。治疗帕金森病的患者必须要注意一些事项,说明书中可能已经明确描述了相关内容,家属也需要监督患者遵守这些要求,以避免发生严重的意外情况。 正确使用盐酸金刚烷胺片可能需要按要求进行,大家也应了解正确的使用方法,并注意价格的波动。在治疗帕金森病的过程中,患者首先应放松心态,避免焦虑和过度紧张。其次,应调整好心情,积极克服当前的困难,并密切关注相关的治疗措施。平时应主动调节情绪,在治疗过程中可能需要用药,还可能需要进行康复训练,这些都需要患者以平和的心态完成,并得到家属和朋友的支持。 以上是关于“盐酸金刚烷胺片的使用期间需要注意哪些事项”的相关介绍。帕金森病是目前常见的疾病之一,已经让很多人付出了代价。早期干预和治疗尤为重要,希望大家能积极面对,不要放弃处理,也不要放弃希望。 查看更多
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吡咯衍生物在美白祛斑药物中的应用? 技术背景 酪氨酸酶是一种金属酶,广泛存在于动物、植物及真菌中,参与黑色素合成的关键酶之一。目前市场上的美白祛斑产品大多通过抑制酪氨酸酶来发挥作用。然而,许多化合物对皮肤细胞有毒性作用,因此寻找新型、高效且安全的美白祛斑活性化合物成为研究的热点。 发明内容 本发明提供了一种吡咯衍生物在酪氨酸酶抑制剂和治疗色素沉着、色斑、白癜风的药物中的应用。 吡咯衍生物的结构通式如下: 其中: (1)R1,R2可为氢、氟、氯、溴、甲氧基、甲基、乙基、异丙基、硝基、三氟甲基; (2)R3可为氢、酰胺基。 具体实施方式 为了更好地说明本发明的目的、技术方案和优点,下面将结合具体实施例对本发明进行说明。 本实施例研究了本发明所述吡咯衍生物在体外抑制酪氨酸酶的作用。 将本发明的化合物溶解在二甲基亚峰中,配置成浓度为2mmol/L的母液。在96孔板中,将待测化合物、酪氨酸酶和磷酸盐缓冲溶液混合后加入L-DOPA,测定吸光度的变化。吡咯衍生物在终浓度100μmol/L时抑制酪氨酸酶活性如表1所示: 查看更多
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如何制备三油酸甘油酯? 三油酸甘油酯是一种常用的乳化剂、乳化稳定剂和润湿剂,广泛应用于食品、化妆品和药物生产领域。随着克拉维酸生产的扩大,对三油酸甘油酯的需求也越来越大。然而,目前从天然的动植物油中提取三油酸甘油酯的成本较高,且难以获得高质量的产品。 三油酸甘油酯具有不溶于水,微溶于乙醇,溶于氯仿、乙醚、四氯化碳的性质。它可以作为乳化剂用于纺织印染工业、医药食品发酵工业和润滑剂用于纺织工业。在食品、化妆品中,它可以作为乳化剂、乳化稳定剂和润湿剂使用。在医药领域,它可以用于生产青霉素抑制剂棒酸。 本发明的制备工艺 本发明的目的是提供一种便捷制备三油酸甘油酯的工艺,以降低制取成本。 为了解决现有技术存在的问题,本发明采用以下技术方案: 1. 取一定比例的甘油和油酸,其中甘油和油酸的摩尔比为2.3-3.2:1,最优比例为2.6-3:1。 2. 取总量0.1%-1%的催化剂,最佳剂量为0.3%-0.6%。催化剂可以选择对甲苯磺酸、固体超级强酸或自制催化剂,其中自制催化剂是最佳选择。 3. 将甘油、油酸和催化剂加入反应器,升温至140-220℃,保持反应温度为190-220℃,反应时间为4-8小时,最佳反应时间为6-8小时。 4. 反应结束后,利用抽真空脱水机将反应物抽真空脱水至酸值达标。达标标准包括外观为浅黄色澄清液体,酸值≤2(mgKOH/g),羟值为185-205(mgKOH/g),皂化值≤25(mgKOH/g),水分≤1%。 本发明的有益效果是能够便捷地制备三油酸甘油酯,降低了制取成本。 查看更多
简介
职业:广东光华科技股份有限公司 - 化工自动化
学校:湖南人文科技学院 - 化学与材料科学系
地区:重庆市
个人简介:让自己stay cool的结果就是无聊到想刨地皮。查看更多
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