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如何合成4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶?
在化学合成领域中, 4-(4- 氯苯基 )-4- 羟基哌啶是一种备受推崇的化合物,它在药物合成等领域发挥着重要的作用。在本文中,将深入探讨如何合成 4-(4- 氯苯基 )-4- 羟基哌啶。 背景: 4-(4- 氯苯基 )-4- 羟基哌啶是合成多种药物的关键中间体,例如, 4-(4- 氯苯基 )-4- 羟基哌啶 (CPHP) 是合成抗精神病药物氟哌啶醇 (Haloperidol) 和止泻药洛哌丁胺 (Loperamide) 的关键中间体之一 , 由 CPHP 还可以合成一些其它具有生物活性的 4-(4- 氯苯基 )-4- 取代哌啶。因此, 4-(4- 氯苯基 )-4- 羟基哌啶合成研究具有重要的工业价值。 合成: 1. 方法一: 以 a,a ’ - 二氯丙酮为原料 , 首先是发生格氏反应,然后与氰化钠反应发生氰基取代 , 最后进行氢化关环等步骤合成 4-(4- 氯苯基 )-4- 羟基哌啶,具体合成路线如下 : 但该路线使用剧毒氰化物和昂贵的试剂操作安全性差,成本较高,不适合工业化生产。 2. 方法二: 从 N- 苄基 -4- 哌啶酮及对溴氯苯出发,首先是经过格氏反应,然后成盐,再进行催化加氢,最后进行脱苄等步骤,合成 4-(4- 氯苯基 )-4- 羟基哌啶,具体合成路线如下: 这条工艺路线优点是反应步骤少,缺点是原料不易得,且钯镍催化的加氢反应成本较高,安全性差。 3. 方法三: 以对溴氯苯为原料,经格氏反应生成 a,a ’ - 二甲基对氯苯甲醇,然后再与对甲苯磺酸反应生成 a- 甲基对氯苯乙烯,再与氯化铵、甲醛反应,经过重排合环然后进行溴化、水解等步骤最后合成 4-(4- 氯苯基 )-4- 羟基哌啶,具体合成路线如下 : 这条合成路线具有原料易得,成本较低的优点。该路线被国内外生产 4-(4- 氯苯基 )-4- 羟基哌啶的厂家广泛采用,根据该工艺路线开发系列中间体产品具有很好的市场前景。 参考文献: [1] 宋静 . 4- ( 4- 氯苯基) -4- 羟基哌啶与两种均三嗪的合成工艺研究 [D]. 上海 : 华东师范大学 ,2007. DOI:10.7666/d.y1073089. [2] 李玉新 . 氟哌啶醇中间体 4-(4- 氯苯基 )-4- 哌啶醇的合成 [C]. // 中国化工学会精细化工专业委员会全国第 93 次学术会议论文集 . 2006:126.
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材料科学
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辛卡利特的两种制备方法?
辛卡利特是一种重要的胆囊素八肽,其制备方法备受研究人员的关注。 简介:辛卡利特是一种人工合成的胆囊素八肽,主要用于促胆囊收缩,胆囊诊断试剂,具有胆囊收缩素的全部生物活性。研究表明辛卡利特具有减轻肺脏间质水肿及白细胞浸润,抑制促炎细胞因子生成,改善肺组织结构损伤,改善血流动力学障碍,延缓平均动脉压下降和肺动脉压升高,改善肝肾微循环血流,回复心率,降低肺动脉高压,改善潮气量等作用。临床上可以用来治疗慢性胰腺炎,内毒素血症,内毒素休克,脓毒血症,多器官功能障碍综合症,全身性炎症反应综合征等。 合成:辛卡利特的制备方法主要有酶法和化学法两种。其中,酶法合成由于涉及酶制剂种类比较多、酶制剂价格昂贵,且中间产物分离困难、制备周期长,目前已不再使用酶法制备辛卡利特。化学合成是目前常用的辛卡利特制备方法。 CN201410105423.X 公开了一种制备辛卡利特的方法,该方法中选择了氨基树脂,在低温条件下用三氟乙酸裂解多肽树脂,虽然能减少磺酰基脱落,但是不能完全避免,而且会导致多肽裂解不完全,降低粗品收率; CN200810043920.6 公开了一种制备辛卡利特的方法,该方法选择用氨水裂解多肽树脂,其中氨水有毒,对眼、鼻、皮肤有刺激性和腐蚀性,不利于后期产业化,而且选用的 Fmoc-Asp (odmab)-OH这一原料价格昂贵,增加了生产成本,没有显著的经济效益。 CN201810365226.X 公开了一种制备辛卡利特的方法,该方法也是选取了两肽片段树脂作为起始树脂,但是 Asp1 选择了 Fmoc-Asp ( Ome ) -OH 保护策略,在裂解后还需要水解去除 Ome 。 1. 专利CN 110317257 A发明了涉及一种辛卡利特固液相结合的合成方法,主要解决现有技术存在的原料昂贵以及后处理繁琐的技术问题。具体步骤为: ( 1 ) Fmoc-Asp ( Otbu ) -Osu , NH 2 -Phe-CONH 2 溶于四氢呋喃中,加入 DIEA ,搅拌反应 2 小时,旋蒸除去四氢呋喃,加入体积比 95%TFA 溶液搅拌反应 1-2 小时,去除叔丁基,再加乙醚结晶得到 Fmoc-Asp- Phe-CONH 2 二肽片段; ( 2 )将二氯三苯基氯树脂置于圆底烧瓶中,加入 Fmoc-Asp-Phe-CONH 2 二肽片段,加入二氯甲烷, DIEA ,搅拌反应 2 小时,再加入甲醇震荡反应 30 分钟,过滤除去滤液;用二氯甲烷洗涤树脂三次,干燥,得到 Fmoc-Asp ( β-2Cl-Trt Cl 树脂) -Phe-CONH 2 ; ( 3 )将 Fmoc-Asp ( β-2Cl-Trt Cl 树脂) -Phe-CONH 2 置于多肽反应器中,加入脱保护试剂,氮气搅拌反应 30 分钟,抽干,再用 DMF 洗涤 5 次,加入相应的保护氨基酸, HBTU/NMM 为缩合剂, DMF 做溶剂,反应 30-60 分钟,茚三酮检测反应终点,反应结束后抽真空排干反应液,用 DMF 洗涤 3 次,再加入脱保护试剂,依次循环,直至连完最后一个天冬氨酸,脱保护,得到辛卡利特树脂肽; 脱保护试剂为体积比 20% 哌啶 /DMF 溶液,反应中所提到保护氨基酸依次是 Fmoc-Met-OH , Fmoc-Trp-OH , Fmoc-Gly-OH , Fmoc-Met-OH , Fmoc-Tyr(SO 3 h)-OH , Fmoc-Asp(Ofm)-OH ; ( 4 )将辛卡利特树脂肽置于圆底烧瓶中,加入裂解试剂,常温条件下反应 1 小时,抽滤滤去树脂颗粒,收集滤液,减压浓缩旋去溶剂,得到辛卡利特中间体;再经高液相色谱分离纯化、冻干后得到辛卡利特精品。 2. CN 108059665 B发明了一种辛卡利特的制备方法,主要解决现有酶法制备存在的试剂难以去除以及化学法存在的产品性能不稳定、收率不理想的技术问题。该方法包括如下步骤:( 1 )将固相合成所得的粗肽用氨水充分溶解,过超滤柱;( 2 )连接超滤柱与高压单泵,选用醋酸水作为淋洗剂,得到去 TFA 盐的辛卡利特粗品中间液体;( 3 )对去 TFA 盐的辛卡利特粗品中间液体用 NH 4 HCO 3 溶液调节 pH 值为 7.25 ;( 4 )将辛卡利特粗品中间液体,用固定相为十八烷基硅烷键合硅胶的反相硅胶柱,流动相为 A 相 0.2% 醋酸水溶液与 B 相乙腈溶液,纯化得到高纯的醋酸盐形式的辛卡利特液体;( 5 )将得到的醋酸盐形式的辛卡利特液体浓缩冻干,最终得到含量超过 98.5% 的固体辛卡利特。 参考文献 : [1] 吉尔生化 ( 上海 ) 有限公司 . 一种辛卡利特的制备方法 :CN201711282755.5[P]. 2021-05-18. [2] 吉尔生化 ( 上海 ) 有限公司 . 一种辛卡利特的固液相合成法 :CN201910474762.8[P]. 2019-10-11.
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生物医学工程
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拉米夫定是否适用于乙型肝炎的治疗?
乙肝是一种传染性疾病,因此在患病后需要采取措施防止传染给他人。此外,积极治疗也是非常重要的,拉米夫定作为一种辅助治疗乙肝的药物,对症状有良好的效果。 拉米夫定的熔点约为177摄氏度,存放时建议在2-8摄氏度的环境下。它是一种抗病毒药物,对预防或辅助治疗AIDS等疾病有良好效果,同时也可用于治疗慢性乙肝肝炎症状。它对于辅助治疗乙肝或慢性乙型肝炎病毒复制引起的症状都有良好效果,包括改善肝脏坏死、减轻和阻止肝脏纤维化进程等,其原理和机制非常明显。 然而,不同的乙肝患者使用拉米夫定的见效时间可能有所不同,因此需要按照医生的建议指导说明进行服用,并坚持按疗程服用,不建议长期使用。 需要注意的是,个别人在使用拉米夫定这种核苷类药物后可能会出现一些不良反应,如上呼吸道感染症状、头晕、头痛、发热和腹泻等。因此,在停用时应逐渐减少用量,而不是直接停用,以避免对自身造成伤害。
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#拉米夫定
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日用化工
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材料科学
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二氯氧化锆水合物的应用领域是什么?
概述 [2] 二氯氧化锆水合物是一种重要的锆化学品,常见的形式是八水合物。它被广泛应用于涂料干燥剂、橡胶添加剂、耐火材料、陶瓷颜料、润滑剂等领域。此外,在陶瓷、鞣革、电子、珠宝、冶金工业、催化剂、医疗、汽车尾气净化等方面也有广泛的应用。八水合二氯氧化锆还是制备原子能级金属锆铪的重要原料。 性质 [1] 二氯氧化锆水合物是白色四角晶体,可溶于冷水、乙醇、乙醚,微溶于浓盐酸。它在热水中会分解,加热至150℃时失去六分子结晶水,210℃时失去全部结晶水。其水溶液呈酸性,加碱后会生成氢氧化锆的白色沉淀。制备二氯氧化锆可以通过将四氯化锆溶于热水中或将水合氧化锆溶解于盐酸中,然后经过蒸发浓缩得到。 制备 [2] 氢氧化锆盐酸法是一种制备二氯氧化锆的方法。首先,将锆英石与烧碱熔融,然后进行漂洗和除硅处理。接着与硫酸反应,再加入氨水得到氢氧化锆沉淀。最后,用盐酸溶解沉淀物,经过蒸发浓缩、冷却结晶和晶体粉碎,制得二氯氧化锆成品。 杂质含量测定 [1] 根据《中华人民共和国化工行业标准》HG/T2772-2012的试验方法,二氧化硅和二氧化钛的杂质含量可以采用分光光度法测定,而氧化铁、氧化钙和氧化钠的杂质含量可以采用原子吸收光谱法测定。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201410834378.1 八水合二氯氧化锆产品中杂质含量测定的新方法 [2]化学词典
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#二氯氧化锆水合物
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材料科学
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材料科学
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磺酰磺胺的制备及应用?
背景及概述 [1] 磺酰磺胺是一种常用的医药合成中间体,可用于合成磺酰磺隆。磺酰磺隆是一种新型的磺酰脲类除草剂,化学名称为1-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基)-3-(2-乙基磺酰基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)磺酰脲。 制备 [1] 磺酰磺胺的制备方法如下: 将25.7g的2-乙硫基咪唑[1,2-a]吡啶-3-磺酰胺(0.1mol)、0.1g的钨酸钠催化剂和250ml乙酸作为溶剂放入反应瓶中,升温至70℃,缓慢滴加27.2g浓度为30wt%的双氧水(0.24mol)进行氧化反应,滴加完毕后继续保温反应5小时。然后将反应体系冷却至15℃,进行抽滤,用120ml水洗涤滤饼,80℃下干燥12小时,得到26.0g纯度为98%的2-乙磺酰基咪唑[1,2-a]吡啶-3-磺酰胺(磺酰磺胺)的米白色固体,熔点为198.5~201.6℃,收率为88%。 应用 磺酰磺胺可用作医药合成中间体,例如制备磺酰磺隆。 将14.45g磺酰磺胺(0.05mol)、13.8g的2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶甲酸苯酯(0.05mol)、2.8g的氢氧化钾催化剂(0.05mol)和100ml乙腈作为溶剂放入反应瓶中,加热至60℃保温反应7小时。然后将反应物倒入冰水中,用8ml盐酸调节至酸性。进行过滤,用60ml水洗涤滤饼,再用少量甲醇洗涤,80℃下干燥12小时,得到22.3g纯度为95%的磺酰磺隆的白色固体,熔点为202.5~204.1℃,收率为90%。 主要参考资料 [1] CN200810157081.0 磺酰磺隆的制备方法
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#磺酰磺胺
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化工原料有哪些种类?
1. 无机化学原料 无机化学原料是通过合成无机化合物得到的化学物质,被广泛应用于各个领域。常见的无机化学原料包括氧化物、氯化物、硝酸盐、硫酸盐等。 2. 有机化学原料 有机化学原料是通过合成有机化合物得到的化学物质,主要用于有机合成反应。常见的有机化学原料包括烃类、醇类、酮类、醚类等。 3. 功能性化学原料 功能性化学原料是具有特定功能的化学物质,可用于改善产品性能或添加特殊功能。常见的功能性化学原料包括防腐剂、增稠剂、抗氧化剂、表面活性剂等。 4. 高分子化学原料 高分子化学原料是通过合成聚合物得到的化学物质,广泛应用于塑料、橡胶、纤维等行业。常见的高分子化学原料包括聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯等。 5. 金属化学原料 金属化学原料是由金属元素合成的化学物质,常用于金属加工、电子元器件等领域。常见的金属化学原料包括金属粉末、金属盐、金属合金等。 6. 染料与颜料 染料与颜料是用于给产品着色和变色的化学物质,应用广泛于纺织、油漆、印刷等领域。常见的染料与颜料包括有机染料、颜料颜料等。 7. 香料与香精 香料与香精是用于给产品增加香气的化学物质,广泛应用于食品、化妆品、清洁用品等领域。常见的香料与香精包括天然香料、合成香料等。 8. 精细化学品 精细化学品是具有高纯度和高纯度要求的化学物质,常用于医药、电子、光电等高科技领域。常见的精细化学品包括药物中间体、有机合成试剂、光刻胶等。 9. 助剂 助剂是用于改善产品性能或生产过程的化学物质,常用于塑料、橡胶、涂料、纺织等行业。常见的助剂包括阻燃剂、增稠剂、增色剂、分散剂等。 10. 化学试剂 化学试剂是用于实验室研究和分析的化学物质,常用于科学研究、教学和工业质量控制等领域。常见的化学试剂包括标准溶液、分析试剂、实验室试剂等。
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EDTA抗凝血直接PCR试剂盒的特点是什么?
EDTA抗凝血直接PCR试剂盒采用独特的PCR缓冲液体系,无需DNA提取或样品处理即可直接进行全血样本的PCR扩增。不仅可以使用EDTA和Heparin抗凝全血作为模板,还可以使用含有血液的采集卡进行PCR扩增。这大大缩短了检测时间。试剂盒中的2×Super EasyTM Mix具有很强的抑制物耐受性,可以灵敏地扩增血液样本中的基因组和外源目的DNA片段。 2×Super EasyTM Mix(UNG)是在2×Super EasyTM Mix的基础上使用dUTP替代dTTP,并加入能够降解含有dUTP模板的UNG酶(Uracil-N-glycosylase)。在PCR反应前,利用UNG酶降解含有尿嘧啶的PCR产物,保证扩增的特异性和准确性,防止PCR产物污染问题。 Taq DNA polymerase是Foregene专门研制的DNA polymerase,对多种PCR反应抑制剂具有极强的耐受性,可以高效扩增痕量的DNA,扩增速度快,特别适合直接PCR反应。 EDTA抗凝血直接PCR试剂盒的应用是什么? 用于ITP与SLE患者外周血细胞microRNA差异表达的研究 通过比较ITP患者和SLE患者外周血细胞中微小RNAs(microRNAs,miRNAs)的差异表达,可以发现ITP患者存在特异性miRNA表达,从而可以在疾病早期区分ITP和SLE。 研究方法:从ITP患者和SLE患者各抽取外周静脉血样本,经过离心法分离外周血单个核细胞,提取总RNA。使用miRCURYTMHy3/Hy5试剂盒标记miRNA,并进行miRNA杂交。通过芯片扫描和分析,筛选出差异表达的miRNA,并进行RT-PCR验证。 研究结果:在ITP和SLE组的外周血白细胞中发现了121个差异表达的miRNAs,其中55个miRNAs仅在ITP组中表达,56个miRNAs仅在SLE组中表达,10个miRNAs在ITP和SLE组中表达相反。分层聚类分析显示ITP和SLE存在特异性miRNA表达谱。 参考文献 [1]Disordered epigenetic regulation in MLL-related leukemia[J].Yue Zhang,Aili Chen,Xiao-Mei Yan,Gang Huang.International Journal of Hematology.2012(4) [2]Blockade of miR-150 Maturation by MLL-Fusion/MYC/LIN-28 Is Required for MLL-Associated Leukemia[J].Xi Jiang,Hao Huang,Zejuan Li,Yuanyuan Li,Xiao Wang,Sandeep Gurbuxani,Ping Chen,Chunjiang He,Dewen You,Shuodan Zhang,Jinhua Wang,Stephen Arnovitz,Abdel Elkahloun,Colles Price,Gia-Ming Hong,Haomin Ren,Rejani B.Kunjamma,Mary Beth Neilly,Jonathan M.Matthews,Mengyi Xu,Richard A.Larson,Michelle M.Le Beau,Robert K.Slany,Paul P.Liu,Jun Lu,Jiwang Zhang,Chuan He,Jianjun Chen.Cancer Cell.2012(4) [3]Characterization of human platelet microRNA by quantitative PCR coupled with an annotation network for predicted target genes[J].Abdimajid Osman,Knut Fä,lker.Platelets.2011(6) [4]The DLEU2/miR-15a/16-1 Cluster Controls B Cell Proliferation and Its Deletion Leads to Chronic Lymphocytic Leukemia[J].Ulf Klein,Marie Lia,Marta Crespo,Rachael Siegel,Qiong Shen,Tongwei Mo,Alberto Ambesi-Impiombato,Andrea Califano,Anna Migliazza,Govind Bhagat,Riccardo Dalla-Favera.Cancer Cell.2010(1) [5]李哲.ITP与SLE患者外周血细胞microRNA差异表达的研究[D].吉林大学,2013.
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#edta
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日用化工
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什么是L-酒石酸?
L-酒石酸是一种无色半透明晶体或白色粉末,具有酸味。它被广泛用作饮料和食品的酸味剂,例如葡萄酒、软饮料、糖果和面包。此外,L-酒石酸还具有多种用途,例如作为化学拆分剂、手性原料、催化剂、络合剂、还原剂和清洗剂等。 如何回收和循环使用L-酒石酸? 有以下两种方法可以回收和循环使用L-酒石酸: (1) 酸化沉淀:将含有L-酒石酸二铵的废水进行酸化处理,形成酒石酸氢铵沉淀,然后进行干燥脱水,最终得到L-酒石酸氢铵。 (2) 酸化除盐:将酒石酸氢铵与甲醇和浓硫酸进行酸化反应,过滤除去无机盐,得到L-酒石酸的甲醇溶液。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201110342199.2 一种回收和循环使用L-酒石酸的方法
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#左旋酒石酸
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过硫酸铵有哪些用途和操作注意事项?
过硫酸铵是一种白色结晶或粉末,没有气味。干燥纯品可以稳定数月,但受潮时会逐渐分解并释放含臭氧的氧气,加热则分解成焦硫酸铵。它易溶于水,水溶液呈酸性,在室温下逐渐分解,较高温度下分解速度加快并生成硫酸氢铵。 过硫酸铵的主要用途 1. 用作锰的检定和测定,作为氧化剂。还可以用作漂白剂、照相还原剂、阻滞剂和电池去极剂。此外,它还可以用于可溶性淀粉的制备。 2. 作为烯类单体乳液聚合的引发剂,如醋酸乙烯、丙烯酸酯等。它的价格便宜,所得乳液具有较好的耐水性。此外,它还可以用作脲醛树脂的固化剂,固化速度最快。同时,它也是淀粉胶黏剂的助氧化剂,可以提高粘接性。此外,它还可以用作金属铜表面处理剂。 3. 在化学工业中,过硫酸铵可以用作制造过硫酸盐和双氧水的原料,以及有机高分子聚合时的助聚剂和氯乙烯单体聚合时的引发剂。它还可以用作油脂、肥皂业的漂白剂,以及金属板蚀割时的腐蚀剂和石油工业采油等方面的应用。此外,它还可以作为食品级小麦改质剂和啤酒酵母防霉剂。 过硫酸铵的操作注意事项 在操作过硫酸铵时,应该进行密闭操作,并保证局部排风。操作人员必须接受专门培训,并严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴头罩型电动送风过滤式防尘呼吸器,穿戴聚乙烯防毒服和橡胶手套。此外,应远离火源和热源,严禁在工作场所吸烟。 在操作过程中,应避免产生粉尘,并避免与还原剂和活性金属粉末接触。在搬运过程中要轻装轻卸,以防止包装和容器损坏。同时,禁止震动、撞击和摩擦。应配备相应种类和数量的消防器材和泄漏应急处理设备。请注意,倒空的容器可能残留有害物质。
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#过硫酸铵
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玉米须的药用特性是什么?
玉米种子如芡实米,或白或黄,光洁如玉,故称玉米;药用雌蕊花柱细长如须,故名玉米须也。玉米须粉是经玉米须干燥研磨而得。 中药玉米须的基原 为禾本科植物玉蜀黍的花柱和柱头。 玉米须粉的植物 玉蜀黍Zea mays L.又名玉米(通称)。一年生草本,高1-4m。秆粗壮,直立,不分枝,基部各节具气生根,入土后普通为柱根,叶片长大、扁平,条状披针形,先端渐尖,边缘呈波状皱褶,具强壮中脉;叶鞘具横脉。花单性;雄性圆锥花序顶生,雄花小穗成对排列,一个有柄,一个无柄,每花雄蕊3条;雌花序腋生,呈肉穗花序状,为多数鞘状苞片所包,雌小穗成对排,无柄,成8-18-30行排列于粗壮的穗轴上,雌蕊具长丝状的花柱,鲜时黄绿色、淡绿色至红褐色,干后黄白色或浅棕色。颖果略呈球形。花、果期6-9月。全国各地均有栽培。 中药玉米须的采集 秋季收获玉米时采收,晒干或烘干。 中药玉米须的药材 玉米须Stigma Maydis本品常集结成疏松团簇,花柱线状或须状,完整者长至30cm,直径约0.5mm,淡绿色、黄绿色至棕红色,有光泽,略透明,柱头2裂,叉开。质柔软。气无,味淡。以柔软、有光泽者为佳。 玉米须粉的化学成分 玉米须粉含有隐黄质(cryptoxan-thin),泛酸(pantothenic acid),肌醇(inositol),谷甾醇(sitosterol),豆甾醇(stigmasterol),维生素C、K,苹果酸(malic acid),枸橼酸(citric acid),草酸(oxalic acid),酒石酸(tartaric acid)。 还含脂肪油,挥发油,树胶,树脂,苦味糖苷,皂苷,生物碱,及大量硝酸钾,α-生育醌(α-toco-pheryl quinone)等。 玉米须粉的药理作用 1.利尿作用: 玉米须煎剂口服对正常人有轻度利尿作用。给药后,血中氯化物浓度增加,尿量和尿中氯化物含量增加,但大剂量时尿量反而减少。 2.降压作用: 玉米须水浸液、乙醇一水浸液、乙醇浸出液和煎剂对麻醉犬、兔、猫均有降压作用。切断迷走神经后降压作用显著减弱。 3.降血糖、降血脂作用: 玉米须水煎剂对四氧嘧啶所致小鼠糖尿病有显著的治疗作用,对葡萄糖、Adr引起的小鼠高血糖有降血糖作用,但对正常小鼠血糖无明显影响。玉米须的发酵制剂对兔亦有明显的降血糖作用。玉米须还能降低高脂血症小鼠的血清TC含量。 4.利胆作用: 玉米须有显著增加胆汁分泌和促进胆汁排泄的作用,可使胆汁内有机物和渣质减少,粘稠度、比重和胆红素降低。人口服玉米须制剂15-30分钟后出现胆囊反射性收缩,胆汁排出量增加。 5.其他作用: 小剂量玉米须煎剂对蟾蜍离体心脏有兴奋作用,大剂量时呈抑制作用。玉米须还有一定的止血作用,对维生素K缺乏所致的凝血障碍有效。 玉米须粉的炮制 取原药材,除去杂质。贮干燥容器内,置通风干燥处,防霉,防蛀。 玉米须粉的药性 味甘、淡,性平。归肾、肝、胆经。质轻渗降。 1.《滇南本草》:“味甜,性微温。入阳明胃经。” 2.《现代实用中药》:“甘、平。” 3.南药《中草药学》:“入肝、肾经。” 4.《四川中药志》(1982年版):“甘、淡,平。
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#玉米
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旋覆花有哪些药理作用和功效?
旋覆花是一种菊科植物,主要用于制作干燥的头状花序。它在夏季和秋季开花,采收后经过处理后可以用于药用。 性状 旋覆花的外观呈扁球形或类球形,直径约为1~2cm。总苞由多数苞片组成,排列呈覆瓦状,苞片的形状为披针形或条形,颜色为灰黄色,长度为4~11mm。总苞的基部有时会残留花梗,苞片和花梗表面覆盖着白色茸毛。旋覆花的舌状花排列成一列,颜色为黄色,长度约为1cm,常常呈卷曲状并容易脱落,花的先端有3齿裂。管状花较多,颜色为棕黄色,长度约为5mm,先端有5齿裂。子房顶端有许多白色冠毛,长度为5~6mm。有时还可以看到椭圆形的小瘦果。旋覆花的质地轻,容易碎裂。气味微弱,味道微苦。 性味 旋覆花的性味为苦、辛、咸,微温。 归经 旋覆花归属于肺、脾、胃和大肠经。 旋覆花的药理作用和功效 旋覆花具有降气、消痰、行水和止呕的作用。它适用于风寒咳嗽、痰饮蓄结、胸膈痞满、喘咳痰多、呕吐噫气和心下痞硬等症状。 药理作用 旋覆花具有平喘和镇咳的作用。研究表明,旋覆花黄酮对组胺引起的豚鼠支气管痉挛性哮喘有明显的保护作用,并且对组胺引起的豚鼠离体气管痉挛也具有对抗作用。然而,与氨茶碱相比,旋覆花黄酮的作用速度较慢且较弱。实验结果还显示,旋覆花黄酮对咳嗽和祛痰没有明显的作用。 旋覆花还具有抗菌作用,可以抑制金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌和福氏痢疾杆菌Ⅱa株的生长。 此外,旋覆花内酯对阴道滴虫和溶组织内阿米巴具有强大的杀原虫作用。 旋覆花对平滑肌有一定的作用,绿原酸可以显著增加大鼠和小鼠的小肠蠕动,而绿原酸、咖啡酸和奎宁酸可以增加子宫的张力。然而,这种作用可以被罂粟碱所取消,而阿托品对此没有明显的影响。 旋覆花对中枢神经系统也有一定的作用,口服或腹腔注射绿原酸和咖啡酸可以提高大鼠的神经兴奋性。 此外,绿原酸和咖啡酸口服后可以增加人胃中盐酸的分泌量,并且还可以增加大鼠的胆汁分泌。
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化药
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克拉霉素(Clarithromycin)是什么药物?
克拉霉素,又称甲红霉素,是一种广泛用于治疗多种细菌感染的抗生素。它可以治疗链球菌性喉炎、肺炎、皮肤感染、幽门螺旋杆菌感染、莱姆病等多种疾病。克拉霉素通常以口服药物的形式使用。 克拉霉素是在1980年代发明的,被列入世界卫生组织基本药物标准清单,是基础卫生系统必备的重要药物之一。它是一种常用药物,每剂的批发成本在0.13至0.79美元之间。在美国,克拉霉素的价格较高,每个疗程的费用约为50至100美元。 克拉霉素有哪些功效? 克拉霉素是一种大环内酯类抗生素,类似于红霉素,用于治疗细菌感染,包括: - 呼吸道感染的治疗 - 幽门螺旋菌引起的胃溃疡的治疗 - 其他疑似感染的治疗 - 皮肤和软组织感染的治疗 克拉霉素的药理作用是什么? 克拉霉素是一种十四元大环内酯类抗生素,对革兰阳性细菌、革兰阴性细菌、军团杆菌、弯曲菌、支原体、衣原体、厌氧菌等具有较好的抗菌作用。它对一些对红霉素敏感的细菌的抗菌作用优于红霉素,明显优于其他抗生素。克拉霉素还对一些耐红霉素的细菌具有一定的抗菌活性。对于不同细菌的最低抑制浓度(MIC)有所差异。 克拉霉素的副作用有哪些? 克拉霉素常见的副作用包括恶心、呕吐、头痛和腹泻,罕见的情况下可能会出现严重过敏反应。此药物可能会对肝功能产生影响,而且在怀孕期间使用可能存在一定的用药风险。克拉霉素是由红霉素制成的,化学上称为“6-O-甲基红霉素”,属于大环内酯类抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成来发挥作用。
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#克拉霉素
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如何制备3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶?
背景及概述 [1] 3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶是一种有机中间体,可通过2-氯烟腈为原料制备。首先,将2-氯烟腈转化为2-甲氧基-烟腈,然后进行溴代反应得到2-甲氧基-烟腈,最后进行关环反应得到3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶。 制备 [1] 步骤1:制备2-甲氧基-烟腈 将4.98g(217mmol)钠加入80ml无水甲醇中,搅拌10分钟后,在0℃下加入10g(72.2mmol)2-氯烟腈。反应介质在25℃下搅拌16小时,然后缓慢加入水解反应。将得到的沉淀物过滤、冲洗并在50℃下干燥,得到7.85g(81%)黄色固体的2-甲氧基-烟腈。 LCMS(EI,m/z):(M+1)135.04 1H NMR:δH ppm(400MHz,DMSO):8.46-8.48(1H,dd,CH芳香的),8.25-8.27(1H,dd, CH芳香的),7.17-7.20(1H,dd,CH芳香的),3.99(3H,s,CH3)。 步骤2:制备5-溴-2-甲氧基-烟腈 在0℃下将12.23g(149mmol)乙酸钠和7.66ml(149mmol)溴加入10g (74.6mmol)2-甲氧基-烟腈的29ml乙酸溶液中。反应混合物在70℃下加热过夜,然后将反应介质加入冰浴中,将得到的沉淀物过滤、冲洗并在50℃下干燥,得到11.6g(73%)白色固体的5-溴-2-甲氧基-烟腈。 LCMS(EI,m/z):(M+1)214.95 1H NMR:δH ppm(400MHz,DMSO):8.61(1H,d,CH芳香的),8.60(1H,d,CH芳香的),3.98(3H, s,CH3) 步骤3:制备3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶 在室温下将35ml(23.47mmol)肼加入5g(23.47mmol)5-溴-2-甲氧基烟腈中,保持反应介质在100℃下3小时。将得到的沉淀物过滤、冲洗并在50℃下干燥,得到3.6g(72%)黄色固体的3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶。 LCMS(EI,m/z):(M+1)214.05 1H NMR:δH ppm(400MHz,DMSO):12.18(1H,s,NH),8.38(1H,d,CH芳香的),8.37(1H,d, CH芳香的),5.66(2H,s,NH)。 应用 [2] 3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶可用于制备吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物。 传统的抗肿瘤药物治疗存在着毒副作用大、选择性低、多药耐药性等缺陷,因此小分子靶向治疗药物成为近年研究的热点。研究表明,组蛋白去乙酰化酶(HDACs)与肿瘤的发生发展密切相关。组蛋白通过参与染色质的结构修饰和对其他蛋白的调节,在基因表达、细胞生长、分化和凋亡等方面发挥重要作用。 异羟肟酸化合物作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂、基质金属蛋白酶抑制剂和5-脂氧合酶抑制剂等,在医学上具有抗肿瘤效果,其衍生物也具有较强的生理和药理活性。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201380049411.3 用于治疗疼痛的氮杂吲唑或二氮杂吲唑型衍生物 [2] [中国发明] CN202110692076.5 吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物、其制备方法及其应用
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#3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶
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酮康唑有哪些新的用途?
酮康唑是一种广谱抗真菌药物,常用于治疗表皮和深部真菌病,以及其他一些疾病。内服此药后可能出现一些不良反应,妊娠妇女、霉菌性脑膜炎患者及有肝病史者应禁用。 经过研究发现,酮康唑还可以用于治疗寻常痤疮、脂溢性皮炎、皮质醇增多症和银屑病。 治疗寻常痤疮 用法:酮康唑200毫克,每日晚餐时口服,4周为一个疗程;2%酮康唑霜适量,用手薄薄涂于患处,每天3次,连续用药30天,直至痤疮消失为止。 疗效:治疗寻常痤疮患者185例,总有效率为96.54%,明显优于其他治疗方法。 治疗脂溢性皮炎 用法:用药前先用温水清洗局部,然后外搽2%酮康唑霜,每天2次,14天为一个疗程,一般用药1~2个疗程即可收效。 疗效:治疗脂溢性皮炎患者97例,其中治愈率为57.8%,总有效率为100%,疗效明显优于其他治疗方法。 治疗皮质醇增多症 用法:口服酮康唑,每次200~400毫克,每天2次,餐后服用。 疗效:用药后可使血、尿皮质醇及睾酮均明显下降,肾上腺皮质增生者,临床症状得到较好改善。 治疗银屑病 用法:每天口服200毫克,共服4周。 疗效:可使患者红斑消退、鳞屑减少及止痒,总有效率达68.5%,疗效明显高于其他治疗方法。
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#酮康唑
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多巴胺和内啡肽的作用是什么?
多巴胺是一种神经传递物质,能够传递兴奋、开心的信息,给人们带来快感和愉悦感。它在我们享受美食、玩游戏、刷短视频等活动中起作用,通过食物、游戏和短视频获得满足感。 内啡肽是一种类似于吗啡的激素,能够产生止痛效果和快感。它与跑步、运动的快感、吃辣的快感有关,通过运动和辣椒刺激人体分泌内啡肽,让人感到快乐。 多巴胺和内啡肽有何不同? 多巴胺和内啡肽产生快感的机制不同,多巴胺带来心理上的快感和满足,而内啡肽带来生理上的放松和快乐。 健康身心,缺一不可 多巴胺和内啡肽是人体分泌和调节的激素,它们之间的平衡关系对身心健康至关重要。多巴胺缺失会导致快感缺失和抑郁症,而内啡肽缺乏会降低对疼痛的容忍度和生活中的快乐感。 要保持多巴胺和内啡肽的平衡,我们可以通过运动、唱歌和跳舞等方式促进内啡肽的分泌,让身体保持年轻活力。 内容节选来源:扬子晚报
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#多巴胺
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1-金刚烷甲醇有哪些化学性质和应用?
1-金刚烷甲醇,又称为1-Adamantanemethanol,是一种白色结晶粉末。作为金刚烷类衍生物,它在电子工业生产中常用作基础原料,并且也是一种有机合成与医药化学试剂。 化学性质 1-金刚烷甲醇的结构中含有一个大位阻的金刚烷单元和一个醇羟基结构,使其具有一定的极性和亲水性质。它可以通过羟基的多样转化性质合成醛类、醚类和羧酸类衍生物。 图1 1-金刚烷甲醇的酯化反应 通过将1-金刚烷甲醇与烷基卤化合物反应,可以进行醚化反应。而将其进行氧化反应,则可以得到相应的醛类衍生物。 应用 1-金刚烷甲醇常用作感光材料的中间体,用于制备感光材料的关键成分。感光材料广泛应用于摄影、印刷、光刻等领域。此外,它还在电子工业生产中作为基础原料,用于合成电子元件的材料。 参考文献 [1] Aguilar Troyano, Francisco Jose; et al Chemistry - A European Journal (2019), 25(62), 14054-14058.
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#1-金刚烷甲醇
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烯虫酯是如何使蜜蜂提前采集的?
烯虫酯是一种类似于保幼激素的物质,在蜜蜂中常被用来加速蜜蜂的行为发育,使其提前变成采集蜂。但是,具体烯虫酯是如何实现这一效果的呢? 有三种可能的机制: 1. 烯虫酯直接作用于保幼激素的受体,从而促使蜜蜂提前采集; 2. 烯虫酯增加蜜蜂对保幼激素的敏感性,即使保幼激素浓度较低也能使蜜蜂变成采集蜂; 3. 烯虫酯通过抑制保幼激素的合成,刺激工蜂产生更多的激素,从而提高保幼激素浓度,进而使蜜蜂提前采集。 为了验证这些假设,研究人员使用放射免疫的方法比较了经过烯虫酯处理和未经处理(对照组)的蜜蜂的保幼激素浓度。实验中使用了四个不同的蜂群,每个工蜂接受250微克的烯虫酯处理。结果发现,在三个蜂群中,经过处理的工蜂都提前采集。然而,只有一个蜂群的处理组和对照组的保幼激素浓度有差异。最重要的是,所有四个蜂群中,提前采集的蜜蜂(经过烯虫酯处理的)和正常年龄的采集蜂(对照组)之间的保幼激素浓度没有差别。因此,假设2(提前采集的蜜蜂中保幼激素浓度降低)和假设3(提前采集的蜜蜂中保幼激素浓度升高)的预期都未能实现,最可能的结论是假设1成立。 因此,可以认为烯虫酯直接作用于保幼激素的受体,从而使蜜蜂提前采集。烯虫酯可能被用于调节蜜蜂的采集时间,而不会产生其他副作用。
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#烯虫酯
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酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素的抗菌谱和用途是什么?
酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素是一种第三代动物专用大环内酯类抗生素,通过化学改造形成。它具有良好的细胞膜渗透性和对细菌70s核糖体的亲和力,因此其抗菌和抗支原体活力高于泰乐菌素。它对支原体、螺旋体、革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌具有高度敏感活性,特别是对支原体最敏感。此外,最新研究还发现它可以抑制蓝耳病病毒在易感细胞内的复制。 酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素的作用与用途是什么? 酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素主要用于治疗支原体及敏感革兰氏阳性菌引起的感染性疾病,如猪喘气病、链球菌性肺炎、呼吸道病综合征等,还可用于防治猪增生性肠炎。此外,它具有抑制蓝耳病病毒的功能,可以控制支原体、增强免疫力,并防止病毒的复制和扩散。 酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素的用量与用法是怎样的? 对于5%酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素预混剂,每吨饲料1500克,连用7天。注意不与青霉素类联合应用,禁止与其他大环内酯类药物联用。对于20%酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素预混剂,种公、母猪每月7天,每吨饲料250克,怀孕母猪产前5天至产后7天每吨饲料250克,保育猪断奶当天至断奶后7天每吨饲料500克或断奶后8天至转群每吨饲料250克。
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#酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素
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巴氯芬是什么药物?
巴氯芬是一种用于治疗肌肉痉挛的骨骼肌肌肉松弛剂,适用于多种疾病,如肌肉痉挛、脊髓损伤和多发性硬化症等。它于1977年在美国被批准用于医疗用途,并可作为通用药物使用。 巴氯芬的主要功效 巴氯芬主要用于以下情况: 多发性硬化症引起的骨骼肌痉挛。 感染性、退行性、外伤性、肿瘤或原因不明的脊髓疾病引起的痉挛状态,如痉挛性脊髓麻痹、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓空洞症、横贯性脊髓炎、外伤性截瘫或麻痹、脊髓压迫、脊髓肿瘤和运动神经元病。 脑源性肌痉挛,如由大脑性瘫痪、小儿脑性瘫痪、脑卒中和脑血管意外、脑部肿瘤、退行性脑病、脑膜炎、颅脑外伤引起的肌痉挛。 外括约肌痉挛所致的尿潴留。 巴氯芬的副作用 巴氯芬的副作用包括: 开始时可能出现白天嗜睡、眩晕等不适感,偶尔还会出现恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、无力、虚脱、精神错乱等症状,老年患者尤其容易出现,还可能产生欣快感或抑郁、神志不清、幻觉等。 长期使用并突然停药可能导致幻觉、癫痫样惊厥大发作或使已有的癫痫恶化。因此,有癫痫、惊厥或精神紊乱病史和有脑血管病的老年人都容易产生严重不良反应。肾功能不全患者可能因为巴氯芬蓄积而出现精神病综合征或肌阵挛的毒性反应。 如果迅速停用巴氯芬,可能会出现严重的副作用,包括癫痫发作和横纹肌溶解症。在怀孕期间使用尚不清楚安全性,而在母乳喂养期间使用可能是安全的。它被认为通过降低某些神经递质的水平起作用。 巴氯芬的肝毒性 目前关于巴氯芬肝毒性的资料有限。在众多评估巴氯芬安全性和有效性的临床试验中,未有病例显示在长期治疗中出现肝毒性或血清丙氨酸氨基转移酶水平上升。巴氯芬的产品插页中指出,5%的患者出现轻度血清转氨酶水平上升,但极少有文件记载这类异常的显著性、严重程度或持续时间。尚无巴氯芬引起临床症状明显的伴有黄疸或其他症状的肝毒性的可靠病例报道。
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#巴氯芬
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乙酸叔丁酯的制备方法是什么?
乙酸叔丁酯是一种无色液体,可以与醇、醚混合,能溶于乙酸,几乎不溶于水,可用作汽油防震剂和硝酸纤维素的溶剂等。 乙酸叔丁酯的制备方法 目前工业上有几种生产乙酸叔丁酯的方法: ①乙酐法:使用叔丁醇和乙酐作为原料,使用氯化锌、氯化锂、高氯酸锂、硝酸铈铵、吡啶、三乙胺、4-二甲氨基吡啶(DMAP)、四氯化锡等催化剂进行合成。然而,氯化锌易吸潮,有机胺有刺激臭味和毒性,成本较高。 ②乙酰氯法:使用叔丁醇和乙酰氯作为原料,使用N,N-二甲基苯胺和镁作为催化剂。 ③乙烯酮法:使用叔丁醇和乙烯酮作为原料,使用酸催化剂和卤化锡作为催化剂。以上三种方法都使用了叔丁醇作为原料,但叔丁醇的空间位阻较大,容易发生分子内脱水反应,因此要求反应条件较高,产率较低,且有副反应。 ④异丁烯酸催化乙酰氧基化反应:通过异丁烯和乙酸的酸催化反应来生产乙酸叔丁酯。 本发明公开了一种制备提纯乙酸叔丁酯的方法,该方法使用乙酸和含异丁烯的C4连续加入装有强酸型离子交换树脂催化剂的酯化塔中进行酯化反应,然后通过分离塔进行脱酸、脱烃和脱醇,最后精馏得到乙酸叔丁酯产品。该方法利用炼油厂富足的C4作为原料,可以降低产品的生产成本,同时解决了传统工艺中的分水困难和能量消耗增加的问题,实现了连续酯化反应和分离提纯,乙酸叔丁酯的产品含量可达到99.5%以上。
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#醋酸叔丁酯
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简介
职业:杭州盛弗泰新材料科技有限公司 - 给排水工程师
学校:吉首大学 - 历史与文化学院
地区:黑龙江省
个人简介:
浪漫无处消磨,无聊伴着生活。
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