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5-甲基-2-嘧啶羧酸甲酯的制备方法及应用? 背景及概述 [1] 5-甲基-2-嘧啶羧酸甲酯是一种常用的医药合成中间体。当吸入5-甲基-2-嘧啶羧酸甲酯时,应将患者转移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应立即脱去污染的衣物,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,应立即漱口,禁止催吐,应立即就医。 制备 [1] 5-甲基-2-嘧啶羧酸甲酯的合成方法如下:在氩气氛下,将2-氯-5-甲基嘧啶(200mg,1.55mmol)溶解在MeOH:CH3CN(4:1,10mL)溶液中,加入Pd(dppf)(227mg,0.31mmol)、Cl2(227mg,0.31mmol)和三乙胺(0.45mL,3.11mmol),搅拌并加热至100℃,在CO压力下反应16小时。通过TLC监测反应进程,反应完成后,通过硅藻土过滤,真空浓缩滤液,得到粗产物5-甲基-2-嘧啶羧酸甲酯。通过硅胶柱色谱法使用60%EtOAc/己烷纯化粗产物,得到纯度为62%的砖红色固体5-甲基-2-嘧啶羧酸甲酯(146mg)。 1H-NMR(CDCl3,400MHz):δ8.74(s,2H),4.08(s,3H),2.42(s,3H);LC-MS:81.73%;153(M++1);(柱:X桥C-18,50×3.0mm,3.5μm);转速2.10分钟。0.05%AqTFA:ACN;0.8mL/min);TLC:70%EtOAc/己烷(Rf:0.2)。 应用 [1] 5-甲基-2-嘧啶羧酸甲酯在医药合成中具有广泛的应用。例如,可以通过以下反应进行转化: 在0℃下,将5-甲基嘧啶-2-羧酸酯(500mg,3.28mmol)溶解在EtOH(8mL)中,加入硼氢化钠(250mg,6.57mmol),温热至室温并搅拌4小时。通过TLC监测反应进程,反应完成后,将反应混合物稀释至水(15mL),用CH2Cl2(3×25mL)进行萃取。将合并的有机萃取液经过硫酸钠干燥、过滤和真空浓缩,得到粗产物。通过硅胶柱色谱法纯化粗产物,使用2-3%MeOH/CH2Cl2,得到纯度为59%的(5-甲基嘧啶-2-基)甲醇(240mg),为棕色固体。 1H-NMR(CDCl3,400MHz):δ8.56(s,2H),4.80(d,2H),3.64(t,1H),2.36(s,3H);LC-MS:92.72%;125.3(M++1);(柱:EclipseXDBC-18,1504.6mm,5.0μm);转速5.23分钟。0.05%AqTFA:ACN;1.0毫升/分钟);TLC:5%MeOH/。 主要参考资料 [1] (WO2013142269) IMIDAZOTRIAZINONE COMPOUNDS 查看更多
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如何制备2-氨基噻吩类化合物? 2-氨基噻吩类化合物是一种重要的化学药物中间体,用于合成他克林类似物,他克林是治疗阿尔茨海默痴呆的药物,他克林能够抑制脑内AChE,增加脑内ACh含量;促进脑内AChE的释放;增加大脑皮质和海马的N-R密度;促进脑组织对葡萄糖的利用,改善学习、记忆能力的降低。 制备方法1 将2-碘噻吩(2.2mL,20.0mmol,1.00当量),CuI(760mg,4.00mmol,0.20当量),L-脯氨酸(920mg,8.00mmol,0.40当量),K2CO3(8.29g,60.0mmol,3.00当量)和氨溶液(35%水溶液,16.6mL,300mmol)加入40mLDMSO溶液,在60℃和N2气氛下搅拌12小时。加入水(100mL)并将混合物用DCM(100mL)萃取。将有机层干燥(Na2SO4)并减压浓缩。通过快速柱色谱法(己烷/乙酸乙酯:10:1至3:1)纯化残余物,获得产物噻吩胺,白色液体,收率400mg,4.03mmol,20%。1HNMR(300MHz,CDCl3):δ6.61(dd,3J1=5.6Hz,3J2=3.6Hz,1H),6.44(dd,3J=5.6Hz,4J=1.4Hz,1H),6.13(dd,3J=3.6Hz,4J=1.4Hz,1H),3.67(br,s,1H)。 制备方法2 步骤1:向噻吩甲酸(0.5g,3.90mmol)的tBuOH(10ml)溶液中加入Et3N(0.571ml,4.10mmol)和DPPA(0.883ml,4.10mmol)。将溶液在90℃下加热4小时。将反应混合物冷却至室温并真空除去溶剂。将残余物用苯处理,然后用5%柠檬酸和饱和NaHCO3洗涤溶液。滤出固体,滤液用盐水洗涤。将有机层干燥(MgSO4),真空浓缩,并通过硅胶柱色谱法(EtOAc/己烷)纯化残余物,得到叔丁基噻吩-2-基氨基甲酸酯(0.39g,50%收率)。1HNMR(400MHz,DMSO-d6):δ10.4(brs,1H),6.84(dd,J=1.6和5.2Hz,1H),6.75(dd,J=4.0和5.6Hz,1H),6.48(dd,J=1.6,和4.0Hz,2H),1.45(s,9H);MS(ESI)m/z:222.0(M+22+H+)。 步骤2:在0℃下,将乙酰氯(0.36mL)滴加到EtOAc(4mL)和MeOH(0.203mL)的溶液中。将叔丁基噻吩-2-基氨基甲酸酯(0.10g,0.502mmol)的EtOAc(1mL)溶液滴加到反应混合物中,同时保持温度在0℃以下。将溶液搅拌1小时(在此期间使冰浴熔化),然后浓缩,得到噻吩胺。 主要参考资料 [1]Aclassof5-nitro-2-furancarboxylamideswithpotenttrypanocidalactivityagainstTrypanosomabruceiinvitro [2](WO2010051373)CYCLOPROPANEAMIDESANDANALOGSEXHIBITINGANTI-CANCERANDANTI-PROLIFERATIVEACTIVITIES 查看更多
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波来瑞斯的制备方法是什么? 背景及概述 [1] 波来瑞斯是一种常用的医药合成中间体。在使用波来瑞斯时,如果发生吸入,请将患者转移到新鲜空气处;如果皮肤接触,请脱去污染的衣物,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适,请就医;如果眼睛接触,请分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,请立即漱口,禁止催吐,并立即就医。 制备 [1] 波来瑞斯的制备方法如下: 1) 将1,2-二氢-1-氧代酞嗪-4-基乙酸乙酯(11.5克)和氢化钠(2.7克;50%w/w在矿物油中的分散体)在二甲基甲酰胺(125毫升)中混合,然后在氮气下60℃下搅拌1小时。将得到的溶液冷却至室温,然后加入4-溴-3-氯苄基溴(15.0克),并在60℃下搅拌2小时。冷却至25℃后,将反应混合物倒入水(500毫升)中。得到的含水混合物用乙酸乙酯(400毫升)萃取。萃取液用水洗涤,用MgSO4干燥并蒸发,得到固体。将固体从丙-2-醇中结晶,得到2-(3-氯-4-溴苄基)-1,2-二氢-乙基-1-氧酞嗪-4-基乙酸酯(7.3克),熔点为142-145℃。 2) 将2-(3-氯-4-溴苄基)-1,2-二氢-1-氧代酞嗪-4-基乙酸乙酯(7.0克)溶解在含有氢氧化钾(7.0克)的乙醇(70毫升)中。在回流下加热30分钟。然后将溶液倒入水(250毫升)中,用乙醚(2×150毫升)萃取水溶液。用浓盐酸将水相酸化至pH2。分离由此沉淀的固体,用水洗涤,真空干燥,然后从甲苯、丙-2-醇和汽油(60-80)的6:2:3v/v/v混合物中重结晶,得到波来瑞斯(3.9克),熔点为186℃。 主要参考资料 [1] (US4251528)Phthalazin-4-ylaceticacidderivatives 查看更多
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维生素E的性状、功效和食物来源? 维生素E的性状 维生素E是一种黄色至琥珀色的澄清粘性油液,没有明显的气味。它在酸性环境中稳定,在热环境中也稳定。然而,在空气和光照下会氧化并变黑。它在可见光下相对稳定,但对紫外线不稳定。维生素E不溶于水,但易溶于乙醇,可以与丙酮、氯仿、乙醚和植物油混溶。成年人每日所需维生素E的参考摄入量为30mg。 维生素E的功效和作用 维生素E是一种脂溶性维生素,也被称为生育酚,是最主要的抗氧化剂之一。它可以溶解在脂肪和乙醇等有机溶剂中,但不溶于水。维生素E对热和酸稳定,但对碱不稳定,对氧敏感,对热不敏感,但在油炸过程中,维生素E的活性会明显降低。维生素E可以促进性激素分泌,增加男性精子的活力和数量,提高女性雌性激素的浓度,增强生育能力,预防流产,并可用于治疗男性不育症、烧伤、冻伤、毛细血管出血、更年期综合症和美容等。近期研究还发现,维生素E可以抑制眼睛晶状体内的过氧化脂反应,扩张末梢血管,改善血液循环,预防近视的发生和发展。 维生素E的食物来源 富含维生素E的食物包括猕猴桃、坚果(如杏仁、榛子和胡桃)、瘦肉、乳类、蛋类,以及向日葵籽、芝麻、玉米、橄榄、花生、山茶等植物油。此外,红花、大豆、棉籽、小麦胚芽、菠菜、羽衣甘蓝、甘薯和山药等食物也含有丰富的维生素E。鱼肝油也是一种含有维生素E的食物。泰国DONNA CHANG坤尚莉玫瑰柔纤体露富含印度没药树脂成分,可以帮助收紧身体皮肤,塑造纤体。 维生素E的抗氧化作用 维生素E是一种多功能的产品,它含有牛油树脂、维生素E、芝麻油和玫瑰果油,可以修护皮肤。维生素E是一种强力的抗氧化剂,可以防止脂肪化合物、维生素A、硒、两种硫氨基酸和维生素C的氧化作用,保护细胞膜、血管、心脏、皮肤、眼睛、肝脏和乳房等组织免受自由基的伤害。它延缓细胞因氧化而老化,保持年轻的外貌,延缓衰老并预防多种慢性疾病,如乳腺癌、直肠癌和心血管疾病。此外,维生素E还可以防止维生素A、C和脂质的氧化,抵御大气污染,保护肺脏,预防皮肤受紫外线和污染的伤害。它还具有重要的血管扩张和抗凝血作用,可以加速伤口的愈合,防止血液凝固,减轻疲劳,防止留下疤痕,加速烧伤的康复,降低血压,防止流产,缓解腿抽筋和手足僵硬,降低患缺血性心脏病的风险等。 维生素E在人体内的作用非常广泛,比其他任何一种营养素都重要,因此被称为“护卫使”。它具有良好的抗氧化性,可以降低细胞老化的程度,保持红细胞的完整性,促进细胞合成,并具有抗污染和抗不孕的功效。缺乏维生素E会导致动脉粥样硬化、血浓性贫血、癌症、白内障等老年性病变,形成疤痕,使牙齿变黄,引发近视,导致残障、智力低下,引起男性性功能低下和前列腺肥大等问题。 查看更多
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如何制备(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃? 在晚期非小细胞肺癌的一线治疗以及HER2阳性的晚期乳腺癌患者中,(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃被用作原料药阿法替尼的中间体。 制备方法 报道一 一种合成(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的方法如下: (1)将250g(1.86mol)L-苹果酸和500ml甲醇加入1000ml四口反应瓶中,加入20g(0.1mol)浓硫酸,进行回流反应。反应结束后,调节pH至8,脱去甲醇并用二氯甲烷萃取产物。 (2)将100ml四氢呋喃和4.663g(0.123mol)硼氢化钠加入反应瓶中,滴加L-苹果酸二甲酯,并进行回流反应。反应结束后,将反应液与无水乙醇混合,加入磷酸进行搅拌。最后,蒸馏得到手性1,2,4-丁三醇粗品。 (3)将手性1,2,4-丁三醇粗品进行减压蒸馏,得到(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃。 报道二 制备L-苹果酸二甲酯:将L-苹果酸溶于甲醇中,滴加二氯亚砜,反应后得到L-苹果酸二甲酯。 制备丁三醇:将L-苹果酸二甲酯与硼氢化钾、氯化锂反应,得到丁三醇。 制备(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃:将丁三醇与一水合对甲苯磺酸反应,进行减压分馏,最终得到(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃。 参考文献 [1][中国发明]CN201710564259.2一种(S)-3-羟基四氢呋喃的合成方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN200610036592.8一种合成S-(3)-羟基四氢呋喃的方法 查看更多
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硫氰酸红霉素的外观、用法与用量、药理作用、用途、相互作用、注意事项及行业概况? 硫氰酸红霉素是一种红霉素的硫氰酸盐。每lmg的效价不得少于750红霉素单位。 外观 硫氰酸红霉素呈白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦,微有引湿性。在甲醇、乙醇中易溶,在水、氯仿中微溶。0.2%水溶液的pH值应为6.0~8.0。 用法与用量 硫氰酸红霉素可混饮,每1L水中加入125mg鸡用(以硫氰酸红霉素计),连续使用3~5日。 药理作用 硫氰酸红霉素具有广谱的抗菌作用,对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。此外,对弯杆菌、某些螺旋体、支原体、立克次体和衣原体等也有良好的作用。 硫氰酸红霉素在体内能被吸收,但可被胃酸破坏。它能广泛分布到各种组织和体液中,在肝和胆汁中含量最高,而在脑脊液中最低。在肝内有相当量被灭活,主要经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,少量以原形经尿排泄。其消除半衰期为猪1.21h,黄牛1.97h。 用途 硫氰酸红霉素主要用于治疗耐青霉素金黄葡萄球菌及其他敏感菌引起的各种感染,如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等。它对鸡支原体病(慢性呼吸道病)和传染性鼻炎也有一定的疗效。此外,它还可以配制成眼膏或软膏,用于皮肤和眼部感染。硫氰酸红霉素可作为青霉素过敏动物的替代药物。 相互作用 硫氰酸红霉素与酰胺醇类和林可类有拮抗作用,不宜同时使用。与β-内酰胺类联用可干扰前者的杀菌效果,因此在需要快速杀菌作用的治疗中不宜同时使用。 注意事项 硫氰酸红霉素不宜与酸性物质配伍。内服易被胃酸破坏,可使用肠溶片或耐酸的依托红霉素。 行业概况 硫氰酸红霉素是生产大环内酯类原料药的中间体,主要用于合成红霉素及其衍生物,也被用作兽用抗生素。硫氰酸红霉素市场需求稳定增长,但由于其为纯发酵产品且处理成本较高,新进入企业面临较高的准入门槛。目前,东阳光药(东阳光科)是我国最大的硫氰酸红霉素生产商。 查看更多
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如何实现马来酰亚胺的高效断裂保护基团? 马来酰亚胺是一种常用的生物连接剂,可用于将肽、蛋白质和寡核苷酸通过Michael加成或Diels-Alder环加成反应进行结合。然而,一些基于马来酰亚胺的连接剂在还原条件下容易发生逆Michael加成而断裂。为了解决这个问题,以色列理工学院的Ashraf Brik课题组首次报道了一种PdII络合物在水相条件下介导的琥珀酰亚胺作为保护基团在Cys上的高效断裂。 图片来源:J. Am.Chem. Soc. 通过优化反应条件,研究人员确定了在37°C下,在6 MGN·HCl/0.2 M磷酸盐缓冲液中使用10当量的PdCl2、50当量的MgCl2,pH值为5.5时,琥珀酰亚胺与Cys发生断裂的最佳条件。此外,研究人员还合成了模式多肽10,并研究了该反应过程的机理。 图片来源:J. Am.Chem. Soc. 与以往的研究结果相比,使用不同的PdII络合物和添加剂可以选择性地断裂噻唑烷或琥珀酰亚胺。 图片来源:J. Am.Chem. Soc. 研究人员将这种琥珀酰亚胺连接剂应用于固相化学连接策略合成多肽。整个合成过程包括6个步骤,在13小时内完成,并获得了46%的分离产率。 图片来源:J. Am.Chem. Soc. 此外,研究人员还将基于琥珀酰亚胺连接剂的固相化学连接策略应用于组装泛素化蛋白探针Ub-ABPs。 图片来源:J. Am.Chem. Soc. 琥珀酰亚胺还可以作为肽硫酯中Cys残基的保护基团,应用于蛋白质的半制备合成。 图片来源:J. Am.Chem. Soc. 通过基于内含肽的表达,研究人员成功获得了大肠杆菌来源的硫氧还蛋白-1(Trx-1)的肽段,并利用琥珀酰亚胺基保护和脱保护肽段中的半胱氨酸,在一锅法中实现了连接/脱硫和二硫键形成,从而获得完整的蛋白。 参考文献 On-Demand Detachment of Succinimides on Cysteine to Facilitate (Semi) Synthesis of Challenging ProteinsJ. Am. Chem. Soc. DOI: 10.1021/jacs.0c07663 原文作者:Ganga B. Vamisetti, GandhesiriSatish, Prasad Sulkshane, Guy Mann, Michael H. Glickman, and AshrafBrik* 来源:WeeChem微观化 查看更多
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如何制备1-甲基-2-三氯乙酰基咪唑? 1-甲基-2-三氯乙酰基咪唑是一种有机中间体,可以通过三氯乙酰氯与N-甲基咪唑反应得到。有研究表明,它可以用于制备C-2取代的咪唑类手性离子液体。 制备方法 报道一 将三氯乙酰氯(1.44Kg,7.9mol)和二氯甲烷(10L)加入50L反应釜中。在10℃以下控温条件下,缓慢滴加N-甲基咪唑的二氯甲烷溶液(10L),滴加过程中会产生大量白色固体。滴加完毕后,在室温下搅拌过夜,然后降温至-5℃,缓慢滴加TEA(1.78Kg,17.5mol)。滴加完毕后,在-5℃下搅拌2小时,然后自然升温至室温。 降温至0℃,缓慢滴入水直至溶液澄清。分层后,对有机相进行水洗和饱和食盐水洗,然后用无水硫酸钠干燥。使用200~300目硅胶进行抽滤,浓缩后得到粗品。将粗品加入乙醚中打浆,得到产率为87.2%的1-甲基-2-三氯乙酰基咪唑。快速过柱处理是该方法中的关键步骤,因为反应中会产生少量的黑色焦油杂质,这些杂质会对产物的稳定性产生很大影响,容易导致产物分解。快速过柱可以有效去除这些杂质,方便产物的储存或进一步参与后续反应。 1H-NMR(400MHz,CHLOROFORM-d)δppm 4.07(s,3H),7.17(s,1H),7.35(s,1H)。 报道二 在氮气保护下,将三氯乙酰氯(7mL,11.2g,61mmol)和CH2Cl2(40mL)加入100mL的三口瓶中。在恒压漏斗中装入1-甲基咪唑(5mL,5.00g,63mmol)和CH2Cl2(30mL),缓慢滴入到三口瓶中,滴加约2小时。滴加完毕后,在室温下继续搅拌8小时。将反应混合物冷却至0℃,滴加三乙胺(8.8mL),再搅拌1小时。过滤后,减压除去溶剂,使用正己烷重结晶得到白色晶体,产率为68%,熔点为76℃~77℃。MS(EI)m/z 226(M+,C6H5N2OCl3 的理论值为226)。 参考文献 [1] [中国发明] CN201711462804.3 一系列含有N-甲基吡咯和N-甲基咪唑的寡聚酰胺及其合成方法 [2] [中国发明] CN201110380182.6 一种C-2取代的咪唑类手性离子液体制备方法 查看更多
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硫化氢的危害及安全防护措施? 在各类工业化工领域中,硫化氢是一种常见的有毒物质。因此,在企业的生产安全中,对硫化氢的检测、预防中毒和保证安全非常重要。上海左墙实业供应的德尔格PAC7000一氧化碳检测仪可以有效地帮助企业进行硫化氢安全防护。 硫化氢是一种易燃的酸性气体,无色,低浓度时有臭鸡蛋气味,浓度极低时有硫磺味。它是一种易燃危险化学品,与空气混合能形成爆炸性混合物,遇明火或高热能引起燃烧爆炸。硫化氢还是一种重要的化学原料,广泛用于合成荧光粉、电放光、光导体、光电曝光计等制造过程中。此外,它还用作有机合成还原剂、金属精制、农药、医药、催化剂再生等领域。 硫化氢的危害 硫化氢是可燃的,完全干燥的硫化氢在室温下不与空气中的氧气反应,但点火时能在空气中燃烧。它的燃烧产生蓝色火焰和有毒的二氧化硫气体,后者会对人的眼睛和肺造成损伤。硫化氢还对人体有危害,它是强烈的神经毒素,能刺激粘膜。硫化氢能溶于水,形成氢硫酸,是一种弱酸。吸入少量高浓度的硫化氢可在短时间内致命,低浓度的硫化氢对眼、呼吸系统和中枢神经都有影响。 硫化氢主要通过呼吸道吸收,吸入一定浓度后会出现呼吸道和眼刺激症状。吸入高浓度硫化氢会引起肺水肿和中枢神经系统的抑制,甚至导致终死亡。在高浓度硫化氢中几秒内就会发生虚脱、休克,同时引起呼吸道发炎、肺水肿以及头痛、胸部痛和呼吸困难。 此外,硫化氢与空气或氧气混合的爆炸极限范围为4.3%~46%。 查看更多
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卡维地洛是什么药物? 有什么化学结构式? 卡维地洛的化学结构式为(±)-1-(9H-4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。根据干燥品计算,含C24H26N2O4不得少于98.5%。 它有什么性状? 卡维地洛是白色或类白色结晶性粉末,没有臭味。 它可以溶解在三氯甲烷中,稍微溶解在甲醇或乙酸乙酯中,但在水中不溶。它容易溶解在冰醋酸中。 卡维地洛的熔点(通则0612)为114~118℃。 它有什么药理作用? 卡维地洛具有非选择性的α、β受体阻断作用。它通过阻塞α1受体扩张血管,通过血管扩张作用减少外周阻力,并通过阻断β受体抑制RAAS系统来降低血压。此外,卡维地洛还具有膜稳定性作用。 它的药代动力学特点是什么? 口服卡维地洛后很快被吸收,大约1小时达到最高血浆浓度。它具有明显的首过效应(60%~75%),绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时,吸收速度减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可以减少引起立位低血压的风险。卡维地洛是一种亲脂性化合物,98%~99%与血浆蛋白结合,肝硬化患者的分布容积增加。卡维地洛的消除半衰期约为6~10小时,主要通过胆道和粪便排出,少量以代谢产物形式经肾脏排出。肝功能损害患者由于首过效应降低,卡维地洛的生物利用度可提高到80%。 它的适应症有哪些? 卡维地洛适用于原发性高血压和轻度或中度心功能不全。 它的禁忌症有哪些? 卡维地洛禁用于对该药物过敏者、失代偿性心力衰竭、哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺病(COPD)、过敏性鼻炎、肝功能异常、二度、三度房室传导阻滞、严重心动过缓(心率小于50次/分)、病态窦房结综合征(包括窦房阻滞)、心源性休克、严重低血压(收缩压小于85mmHg)、手术前48小时内、妊娠期和哺乳期妇女。 它的贮藏要求是什么? 卡维地洛应遮光、密封保存。 查看更多
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玫瑰醚等含氧杂原子杂环全球进出口情况如何? 图一: 单位:公吨 2021年前6个月,玫瑰醚等含氧杂原子杂环化合物的全球进口总量为6451.34274公吨。其中1月份进口量为1395.39586公吨,2月份进口量为769.55597公吨,3月份进口量为1441.76594公吨,4月份进口量为895.39431公吨,5月份进口量为762.15887公吨,6月份的进口量为1187.07179公吨。 2021年前6个月,玫瑰醚等含氧杂原子杂环化合物的全球出口总量为2061.81525公吨。其中1月份出口量为468.2932公吨,2月份出口量为399.76058公吨,3月份出口量为399.123公吨,4月份出口量为203.14136公吨,5月份进口量为283.91543公吨,6月份出口量为307.58168公吨。 2.玫瑰醚等含氧杂原子杂环全球各国进口情况 图二: 单位:公吨 2021年1-6月份,全球各国进口量最多的国家是:印度、越南、印度尼西亚、美国、智利、哥伦比亚、斯里兰卡、厄瓜多尔、秘鲁、菲律宾、玻利维亚、巴西。 3.玫瑰醚等含氧杂原子杂环全球各国出口情况 图三: 单位:公吨 2021年1-6月份,全球各国出口量最多的几个国家分别是:印度、越南、印度尼西亚、智利、厄瓜多尔、哥伦比亚、秘鲁。 4.中国出口情况 查看更多
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氢溴酸右美沙芬的药理作用和适应症是什么? 氢溴酸右美沙芬是一种镇咳药物,具有较好的止咳效果和较少的不良反应。它不会导致成瘾性,患者通常能够耐受。因此,它常用于治疗干咳,适用于上呼吸道感染、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、肺结核、咽喉炎等引起的咳嗽,也可用于吸入刺激物引起的刺激性干咳。其不良反应通常是轻度的头晕、头痛、嗜睡、易激动、食欲减退、便秘、恶心以及皮肤过敏等。 停用此药后,上述不良反应通常会自行消失。禁忌症包括妊娠3个月内的妇女、有精神病史的患者和哺乳期的妇女。然而,需要注意的是,此药主要用于治疗干咳,不建议用于咳嗽痰多的患者。 药理作用和适应症 氢溴酸右美沙芬是一种中枢性镇咳药,可以抑制延脑咳嗽中枢,产生镇咳作用。其镇咳作用与可待因相当或稍强。一般治疗剂量不会抑制呼吸,长期使用也不会导致成瘾性和耐受性。适应症包括干咳,包括上呼吸道感染(如感冒和咽炎)、支气管炎等引起的咳嗽。 用法用量 口服。12岁以上儿童及成人:一次1/5瓶(20毫升),一日3次。12岁以下儿童的用量请参考以下指导: 1-3岁:10-15公斤,2~3毫升/次,一日3~4次 4-6岁:16-21公斤,3~4毫升/次,一日3~4次 7-9岁:22-27公斤,4~5毫升/次,一日3~4次 10-12岁:28-32公斤,5~6毫升/次,一日3~4次 不良反应 服用氢溴酸右美沙芬可能会导致头晕、头痛、嗜睡、易激动、嗳气、食欲不振、便秘、恶心、皮肤过敏等不良反应,但这些反应不会影响疗效,停药后会自行消失。过量使用可能会引起神志不清、支气管痉挛和呼吸抑制。 禁忌 禁忌症包括妊娠3个月内的妇女、有精神病史的患者和哺乳期的妇女。同时,正在使用单胺氧化酶抑制剂且停药时间不满两周的患者也禁用。 注意事项 以下是使用氢溴酸右美沙芬时需要注意的事项: 1岁以下儿童使用本品前请咨询医师。 使用本品7天后症状未缓解,请咨询医师或药师。 哮喘患者、痰多的患者、肝肾功能不全的患者慎用。 孕妇慎用。 在使用本品期间,不得驾驶机、车、船,从事高空作业、机械作业或操作精密仪器。 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 本品性状发生改变时禁止使用。 请将本品放在儿童不能接触的地方。 儿童必须在成人监护下使用。 如果正在使用其他药品,请咨询医师或药师。 特殊人群用药 儿童使用时请遵医嘱。妊娠和哺乳期的注意事项:妊娠3个月内的妇女、有精神病史的患者和哺乳期的妇女禁用。孕妇慎用。老年人使用时请遵医嘱。 查看更多
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梨粉有哪些保健和治疗作用? 梨粉是通过先进的技术将新鲜梨磨成粉,并按照一定比例经过预处理、混合、压片、检验和包装而成的保健食品。它具有促进消化、防治疾病、增加免疫力和抗衰老等保健和治疗作用。梨粉完整地保留了梨的营养成分,更好地促进人体的新陈代谢,减少心血管疾病的发生。 产品描述 据报道,梨粉是通过先进的技术将新鲜梨磨成粉,并按照一定比例经过预处理、混合、检验和包装而成的保健食品。梨粉完整地保留了梨的营养成分,更好地促进人体的新陈代谢。与直接食用梨相比,梨粉不会给舌头带来粗糙的感觉,因为其中的木质和纤维等石细胞已经被磨成粉末,但它仍然可以刺激肠管,缓解便秘,通利大便等。 梨具有甘微酸的味道,性凉,入肺、胃经,具有生津止渴、益脾止泻、和胃降逆、清心润肺的功效。梨中富含果胶,有助于消化、防治疾病、增加免疫力、抗衰老和减少心血管疾病的发生。梨还含有丰富的B族维生素,能保护心脏,减轻疲劳,增强心肌活力,降低血压。此外,梨中的配糖体和鞣酸等成分还能祛痰止咳,对咽喉有养护作用。 性状 梨粉呈淡黄色粉末状。 生产工艺 梨粉经过恒温±5°的风干,通过先进的技术加工而后磨成粉末。 消费人群 梨粉适合快节奏的上班族、挑食的孩子、没有牙齿的老年人、消化不良的病人等人群食用。 食用方式 梨粉可以用于煮粥调味、冲水果汁、制作水果面膜、蛋糕和面包、月饼馅料、儿童营养辅食、病号流食、冰淇淋、果冻布丁等。 应用范围 梨粉可以应用于饮料、食品、化妆品、保健品或医药行业。 查看更多
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美克洛嗪是否会导致急性肝损伤? 美克洛嗪是一种第一代抗组胺剂,常用于治疗眩晕和晕动病。目前还没有证据表明美克洛嗪会引起明显的急性肝损伤。美克洛嗪在1957年获得美国批准上市,主要以胶囊剂或片剂的形式销售,规格有12.5 mg、25 mg和50 mg三种。它可以作为处方药和非处方药使用。 美克洛嗪的用途 美克洛嗪属于第一代抗组胺剂,具有止吐和镇静作用,被广泛应用。它主要用于治疗眩晕、恶心、呕吐和晕动病引起的头晕症状。 美克洛嗪的药理作用 美克洛嗪与抗胆碱剂和抗组胺药有相似的药理学基础,具有中枢神经系统镇静和局部麻醉等作用,可以抑制内耳迷路和前庭系统的活动。 美克洛嗪的用法用量 成人晕动病的推荐口服剂量为25至50mg,在旅行前一小时服用。治疗眩晕的推荐剂量为每日25至100 mg,分多次服用。 美克洛嗪的副作用 常见的副作用包括镇静、运动机能障碍、意识模糊、头晕、视力模糊、口干、咽干、心悸、心动过速、腹部剧痛、便秘和头痛。抗组胺药可能会加重尿潴留和青光眼。 美克洛嗪的肝毒性 尽管美克洛嗪被广泛使用,但目前还没有证据表明它与肝功能异常或临床症状明显的肝损伤有关。由于每日剂量较低且用药时间有限,因此相对安全。 查看更多
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蜕皮激素在化妆品行业的应用是什么? 蜕皮激素是一种经过特殊处理得到的高浓度活性物质,被广泛应用于化妆品中。它具有促进皮肤真皮层细胞的分裂生长、促进新陈代谢、增强胶原蛋白合成的有效作用。作为天然的化妆品成分,蜕皮激素能够使肌肤焕活更强韧,更加丰富细腻。 蜕皮激素在化妆品行业中有多种应用。它对面部黄褐斑、色素沉着、外伤性黑斑、雀斑等有较好的消退作用,对粉刺也有明显的疗效。此外,蜕皮激素还可以平扁平疵、消除面部皱纹,使正常皮肤更加滋润光泽。作为植物源护肤化妆品添加剂,蜕皮激素能够增强细胞新陈代谢及活化,具有去角质、去斑增白的作用。在化妆品行业中,蜕皮激素可以应用在面霜、精华、化妆水等产品中。 查看更多
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如何保护L-天冬酰胺一水物中的氨基? L-天冬酰胺一水物及其衍生物是一种重要的有机结构单元,广泛应用于药物合成、食品添加和新材料合成等领域。为了保护L-天冬酰胺一水物中的氨基,在羧基或酰胺基发生反应的过程中,常使用容易脱除的保护基团对氨基进行选择性保护。一种常用的方法是先让氨基反应形成更稳定的酰胺、酯或亚胺等,再通过适当的方法脱去保护基团。烷氧羰基类保护基团可以有效保护手性氨基酸在合成过程中的手性碳不发生消旋。 如何合成L-天冬酰胺一水物? 通过将DL-AsnH2O溶解在软化水中,制备外消旋进料溶液。在带夹套的圆柱形玻璃容器中加热溶液并保持一定温度,然后通过重结晶蒸发其余液体,得到L-天冬酰胺一水物。具体的合成路线可参考图1。 L-天冬酰胺一水物的应用领域 L-天冬酰胺一水物作为氨基酸衍生物之一,在药物合成、食品科学和材料科学领域具有重要的应用价值。研究表明,由L-天冬酰胺一水物化得到的化合物在消炎、降血压、止血等方面具有良好的生物活性。目前制备L-天冬酰胺一水物的方法主要有直接提取法、化学合成法和生物转化法。 参考文献 [1]林清清,张浩宇,陶选文,邢厚英,杨强.天冬酰胺在药物分子合成中的研究进展[J].化学世界,2022,63(03):129-135.DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.20201112. [2]Chaaban, Joussef Hussein; et al. Separation of Enantiomers by Continuous Preferential Crystallization: Experimental Realization Using a Coupled Crystallizer Configuration Organic Process Research & Development (2013), 17(8), 1010-1020. 查看更多
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DL-丝氨酸是什么? DL-丝氨酸是一种白色结晶固体,属于氨基酸类衍生物。它也被称为β-羟基丙氨酸,化学式为C3H7NO3。由于最早来源于蚕丝,因此得名。丝氨酸是一种中性脂肪族含羟基氨基酸,对脂肪和脂肪酸的新陈代谢以及肌肉的生长起着重要作用。它在细胞膜的制造加工、肌肉组织和神经细胞鞘的合成中发挥作用。该化学品主要用于复方氨基酸制剂中,用于补充氨基酸。同时,DL-丝氨酸也是重要的神经递质,与N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体有关,两者在中枢系统发挥重要作用。DL-丝氨酸的生产方法通常有发酵法、蛋白质水解提取法、化学合成法和生物酶法等。 图1 DL-丝氨酸的性状图 如何获取DL-丝氨酸? DL-丝氨酸可以从大豆、酿酒发酵剂、乳制品、鸡蛋、鱼、乳白蛋白、豆荚、肉、坚果、海鲜、种子、大豆、乳清和全麦中获取。人类获取DL-丝氨酸的途径包括生物合成、蛋白质代谢、进食以及肠道细菌分解食物,其中,最为重要的来源是其的生物合成。 DL-丝氨酸的应用领域 DL-丝氨酸作为一种组成蛋白的基本氨基酸广泛应用于医药、食品、化妆品等行业。全球对DL-丝氨酸的市场需求量约为10000t/年。DL-丝氨酸是一种非必需氨基酸,它是合成胞内生物物质嘌呤、嘧啶、磷脂等的重要前体。此外,DL-丝氨酸也是复方氨基酸输液的原料,可用于轻化工业。由于DL-丝氨酸具有特殊的润湿性和保湿性,被广泛应用于高级化妆品中。该化学品中的D-丝氨酸是哺乳动物体内最主要的D型氨基酸之一,约占体内游离丝氨酸总量的1/3。此外,DL-丝氨酸还具有羧基、氨基和羟基,可用作有机合成和医药化学中间体,常用于功能分子和生物活性分子的修饰与制备。 参考文献 [1] 汪世华, 王文勇, 黄益洲,等. 丝氨酸蛋白酶研究进展[J]. 福建农业学报, 2007, 22(4):4. [2] 季星来, 孙之荣. 基于结构的丝氨酸蛋白酶超家族进化分析[J]. 电子学报, 2001(z1):3. 查看更多
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碘化镁的制备方法及下游产品的应用和特点? 碘化镁 是一种重要的化合物,具有广泛的应用领域。除了用于医药和工业领域外,碘化镁还可以用于制备其他化合物,如碘化汞、碘化银等。本文将介绍碘化镁的制备方法以及其下游产品的应用和特点。 制备方法 : 碘化镁的制备方法有多种,其中最常用的是化学反应法。通过将镁粉和碘混合,然后在高温下进行反应,即可得到碘化镁。此外,碘酸镁和碘化钾也可作为原料制备碘化镁。在制备碘化镁时,需要注意安全和环保,以避免对环境和人体造成不良影响。 下游产品 : 1. 碘化汞 碘化汞是一种常用的化合物,主要用于药物和医疗器械的制备。它可以通过反应碘化镁和氯化汞制备而成。碘化汞的应用领域广泛,包括医学、化学和电子等领域。它是一种重要的中间体化合物,在药物合成中发挥着重要的作用。 2. 碘化银 碘化银是一种重要的光敏材料,主要用于照相胶片和印刷业。它可以通过反应碘化镁和硝酸银制备而成。碘化银具有灵敏度高、分辨率高、色调丰富等特点,在印刷业和照相业中具有重要的应用价值。 3. 碘化钾 碘化钾是一种重要的化合物,主要用于医药和食品添加剂等领域。它可以通过反应碘化镁和氢氧化钾制备而成。碘化钾在医药领域中常用于制备碘酸钾,用于甲状腺疾病的治疗。在食品添加剂领域,碘化钾常用于制备碘盐,以预防碘缺乏病。 碘化镁是一种重要的化合物,具有广泛的应用领域。除了用于医药和工业领域外,碘化镁还可以用于制备其他化合物,如碘化汞、碘化银、碘化钾等。这些下游产品在各自的应用领域中都具有重要的作用和应用价值。在使用碘化镁和其下游产品时,需要注意使用安全和环保问题,以避免对环境和人体造成不良影响。 查看更多
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有机合成实验中常用的数据表格? 在进行有机合成实验时,我们经常需要查找一些数据或进行一些转换。这些数据常常会被我们记在嘴边,但具体数值却常常记不清。今天,我们将分享一些必备的有机合成数据表格,包括共沸混合物、与水形成二元共沸物的化合物、压力单位转换表、沸点-压力转换表、沸点-压力三曲线以及常用干燥剂等,以方便我们随时查看。 常见有机溶剂间的共沸混合物 常用压力单位换算表 实验室常用酸碱的浓度 一些溶剂与水形成的二元共沸物 用于有机溶剂的中等强度干燥剂 用于有机试剂中较强的去水剂 干燥剂使用指南 沸点与压力换算表 沸点-压力换算三曲线 欢迎转发分享给您身边的有机化学爱好者 查看更多
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如何合成1-乙酰基-2-苯肼? 1-乙酰基-2-苯肼是一种淡黄色粉末,可以溶于热水和乙醇,微溶于乙醚和冷水。它是一种强氧化剂,对红细胞有缓和氧化损伤的作用。此外,它还是氯尼达明制备的关键中间体,氯尼达明是一种抗肿瘤药。 1-乙酰基-2-苯肼的合成工艺是通过苯肼和乙酸的反应来实现的。反应过程中,冰乙酸的添加量对反应收率有一定的影响,因为它提供了均相反应条件。 图1 1-乙酰基-2-苯肼的合成反应式 根据实验操作,有两种方法可以合成1-乙酰基-2-苯肼。方法一是在250 mL三颈瓶中加入冰乙酸和水,然后加入苯肼,升温至回流,保温4小时后冷却,过滤得到黄色固体。方法二是在50L反应釜中加入冰乙酸和水,然后加入苯肼,升温至回流,保温4小时后冷却,过滤得到黄色固体。 参考文献:Russian Journal of Organic Chemistry, vol. 30, # 10 p. 1630 - 1636 查看更多
简介
职业:清远市宏图助剂有限公司 - 销售
学校:长沙航空职业技术学院 - 化工与环保系
地区:山西省
个人简介:劳动和人,人和劳动,这是所有真理的父母亲。查看更多
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