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塞来西布在制药中的多重应用及添加情况是什么? 塞来西布 (Celecoxib)是一种常用的非甾体抗炎药,具有广泛的制药应用。那么,在制药过程中,塞来西布可以添加在哪些药品中呢?本文将介绍塞来西布的多重应用及其在不同药品中的添加情况,帮助我们更好地了解这一药物的用途。 首先,塞来西布常被用于治疗关节炎和类风湿性关节炎等炎症性疾病。它通过抑制一种称为环氧酶-2(COX-2)的酶的活性,从而减少炎症反应和疼痛感。因此,塞来西布常单独制成片剂或胶囊剂,作为单独的抗炎药物使用。 此外,塞来西布也可以与其他药物结合,形成复方制剂。例如,塞来西布与奥美拉唑(Omeprazole)等药物联合使用,可以制成一种复方制剂,用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病。这种复方制剂的使用可以同时减轻炎症和降低胃酸分泌,以提高治疗效果。 此外,塞来西布还可以与阿司匹林(Aspirin)等药物结合,制成复合制剂。这种复合制剂常用于预防心脏病和中风等血栓性疾病。塞来西布与阿司匹林的联合使用可以发挥抗炎和抗血小板聚集的双重作用,减少心血管事件的风险。 除了上述应用外,塞来西布还可以添加在其他一些特殊药品中,根据具体疾病的需要进行调配。例如,塞来西布可以制成局部用药的凝胶或乳剂,用于治疗关节炎或肌肉疼痛。此外,塞来西布也可以制成注射剂,用于疼痛管理和术后镇痛等情况。 总结来说, 塞来西布 在制药中具有广泛的应用范围。它可以单独制成片剂或胶囊剂,用于治疗炎症性关节炎等疾病。此外,塞来西布还可以与其他药物结合,形成复方制剂或复合制剂,用于治疗消化性溃疡、心血管疾病等。此外,塞来西布还可以添加在局部用药和注射剂中,根据不同的疾病需要进行调配。查看更多
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肉豆蔻酸的多种应用是否让生活更美好? 肉豆蔻酸(Myristic acid, MA,C14:0),又称为十四烷酸、十四酸、豆蔻酸,是一种饱和脂肪酸,为白色至带黄白色硬质固体,偶为有光泽的结晶状固体,或者为白色至带黄白色粉末,无气味。肉豆蔻酸在自然界以甘油酯形式存在于肉豆蔻、棕榈油、可可油、牛油以及spermacetin这种来自抹香鲸的油脂。主要用作生产表面活性剂的原料,用于生产山梨醇酐脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、乙二醇或丙二醇脂肪酸酯等。 功效与作用 1.肉豆蔻酸可以用于制作香料和香水。肉豆蔻酸的独特香味让它成为了香料和香水制造中的常用成分。 2.肉豆蔻酸还拥有抗氧化和抗炎作用,这使得它成为了美容护肤品中的重要成分。肉豆蔻酸可以帮助减少自由基的产生,有效抵抗环境中的污染和有害物质,从而保护皮肤健康。 3.肉豆蔻酸具有抗炎和抗氧化特性,常被用于治疗神经系统疾病和消化系统问题。肉豆蔻酸能够帮助消化系统更好地吸收营养,改善肠胃道的健康。 总之,肉豆蔻酸是一种非常重要的天然化合物。它在食品、化妆品和医药领域中都有着广泛的应用。肉豆蔻酸的多种应用将会让我们的生活变得更加美好和健康。 查看更多
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氟甲睾酮是否适合您? 氟甲睾酮又名氟羟甲基睾丸酮,是一种白色或类白色结晶性粉末,无臭。它可用于治疗睾丸功能不全、更年期症状、乳腺癌和卵巢癌,以及长期或大量应用糖皮质激素的病人。 有何功效? 氟甲睾酮是一种口服活性不可芳香化类固醇,具有强大的雄激素特性。它主要用于增加力量、肌肉密度和清晰度,但只能适度增加。 如何使用? 氟甲睾酮可用于男性性激素不足的状况,如隐睾症、性腺功能减退症和阳痿。此外,它还可用于乳腺癌、骨质疏松症、更年期综合征等疾病。 有哪些副作用? 氟甲睾酮可能导致性欲亢进、皮疹、白细胞减少、水钠潴留等不良反应。长期使用还可能导致睾丸肿大、精子缺乏等问题。 是否存在肝毒性? 氟甲睾酮是c17-α烷基化化合物,可能对肝脏造成损伤。建议在使用期间定期监测肝功能,并考虑使用肝脏解毒补充剂来减轻肝脏负担。查看更多
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2,6-二羟基甲苯有哪些重要的应用领域? 2,6-二羟基甲苯为白色或类白色结晶性粉末,易溶解于水中,具有弱酸性,可发生化学反应生成醚,酯,酮等物质。由于其具有许多重要的物理化学性质,所以在化工领域具有非常重要的应用。应用领域包括合成树脂、染色、医药、农药、颜料、染料、毛发染料、农用化学品、感光材料和炸药等多个领域。同时,由于其具有良好的消毒杀菌功能,近些年来也被广泛应用在洗发水、护肤品等产品中。 随着下游产品的开发应用逐渐增加,2,6-二羟基甲苯在化工中的应用市场正在不断扩大。在医药领域,它可以用于合成短刺虎刺素,常用于治疗鼻咽癌。在农药领域,可作为水杨酸双嘧啶类除草剂的中间体。在材料方面,可用于合成一系列卟啉卟吩化合物,应用广泛。在颜料方面,可合成新型有色颜料,用于高能聚合物。 查看更多
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碳酸镁具有哪些主要作用和应用? 碳酸镁是一种无色、无味的白色沉淀,微溶于水,缓慢溶于酸中,但在强碱性溶液中易溶。在350℃时分解,在900℃时失去二氧化碳。它具有优异的化学性质,是一种相对稳定的化合物。碳酸镁的密度为2.958g/cm3,熔点为炉温,沸点为不稳定,可以通过化学反应得到稳定的碳酸镁。此外,它还具有很好的光学性质,可以用于制备透镜、标本等。 主要作用和应用 碳酸镁具有广泛的应用,主要用于制造多种产品,包括镁盐、氧化镁、防火涂料、油墨、玻璃、牙膏、橡胶填料等。碳酸镁还可用作绝热、防火保温材料,是电线电缆制造过程中的重要化学原料。 1.在橡胶工业中,它则作为补强剂和填充剂使用。在体育领域,它也被用作运动员比赛时擦手的物质。 2.此外,碳酸镁还涉及到玻璃制品的制造,以及搪瓷陶瓷表面的光亮处理。在颜料、油漆、日用化妆品、造船、锅炉制造等相关行业中,碳酸镁也发挥着重要的作用。 3.在医药领域,碳酸镁被用作抗酸剂和倾泻剂,对于治疗胃酸过多、胃和十二指肠溃疡病具有显著效果。同时,它还是碱性剂、干燥剂、护色剂、抗结剂、载体、膨松剂及酸度调节剂。在精细化工领域,碳酸镁被用于生产化学试剂。 4.在食品工业中,碳酸镁被用作面粉改良剂和面包膨松剂。此外,它还可以作为酸碱中和剂,特别是在中和酸性物质方面有着重要作用。 查看更多
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2-氨基苯硫醇:一种重要的有机合成中间体和医药基础原料吗? 2-氨基苯硫醇,又称2-Aminobenzenethiol,是一种透明黄色至琥珀色液体,在常温常压下具有特殊刺激性臭味,难溶于水但可与常见有机溶剂混溶。这种硫醇类化合物可通过邻硝基氯苯与硫化钠的化学反应制备得到,主要用于有机合成中间体和医药分子基础原料,例如可用于钙拮抗剂药物分子磷地尔的制备。 化学性质 2-氨基苯硫醇结构含有硫醇羟基单元和活性氨基基团,具有多样的化学反应活性。硫醇单元在碱性条件下可转变为硫负离子,具有优异的亲核性,可与亲电试剂如碘甲烷发生亲核取代反应。值得注意的是,硫原子和氨基单元上的氮原子都具有一对孤对电子,容易在氧化剂作用下发生氧化反应。 缩合反应 2-氨基苯硫醇结构中的硫原子和氨基单元邻位,可在缩合剂的作用下与醛类物质发生缩合反应,得到相应的硫脲类衍生物。 图1 2-氨基苯硫醇的缩合反应 在干燥的反应烧瓶中,将NaHSO3 (10.0 mmol)和二甲基乙酰胺(DMA) (2ml)混合搅拌10-20分钟,然后缓慢加入2-氨基苯硫醇(5.0 mmol)和乙醛(5.5 mmol)。在微波反应器中以120°C进行30分钟的微波照射(MWI),通过TLC点板监测反应进度,反应结束后冷却至室温,将混合物倒入水中,沉淀出高纯度产品。 医药应用 2-氨基苯硫醇主要用作有机合成中间体和医药分子基础原料,是药物分子磷地尔的合成中间体。磷地尔是一种含磷的钙拮抗剂,具有扩张血管和抗高血压作用,活性类似于地尔硫,但毒副作用较小。 参考文献 [1] Pereira Araujo, Debora; et al RSC Advances 2015,5,28814-28821. 查看更多
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抑芽丹是否可以有效抑制植物生长? 作用机制 抑芽丹具有内吸传导性,能够被植物的叶面或根部吸入,由木质部和韧皮部传导至植株体内,通过阻止细胞分裂,从而抑制植物生长。其对植物的生长抑制效果因使用剂量和作物生长阶段不同而不同。目前抑芽丹在国内主要以水剂产品用于烟草等作物抑制腋芽的生长,目前国内共5家企业的6个基于抑芽丹的产品获得登记,其中原药和制剂分别占一半。 复配 抑芽丹具有很好的开发潜能,且产品的混配性能较好,可以与多效唑、游离脂肪酸等进行复配,开发为水分散粒剂、乳油等剂型,市场前景广阔。 抑芽丹水悬浮剂 一种抑芽丹水悬浮剂,其特征在于:所述抑芽丹水悬浮剂中抑芽丹、水、木质素磺酸钠的质量比为10-60:35-85:5;并且所述抑芽丹水悬浮剂的粒径在0.1-5μm的悬浮颗粒比重占水悬浮剂的总量98%以上; 所述木质素磺酸钠的相对分子量为28000-30000,磺化度0.50; 该悬浮剂是通过以下制备方法制得的: 将有效成分抑芽丹、水与木质素磺酸钠按质量比为10-60:35-85:5的比例混合、经高速分散机分散30-60min、然后经砂磨60-120min和过滤步骤制备成抑芽丹水悬浮剂; 所述砂磨为采用串连式卧式砂磨机,先进行粗砂,再进行细砂,砂磨机采用的材料为氧化锆珠,粗砂时的锆珠粒径为2-3mm,细砂时的锆珠粒径为0.5-1mm,粗砂0.5-1h,细砂0.5-1.5h。 危害 经急性毒性试验检测,抑芽丹原药属于低毒农药,即大鼠急性经口LD50>5000mg/kg,家兔急性经皮LD50>5000mg/kg,大鼠急性吸入LC50>3200㎎/m3,同时对鸟类、蜜蜂、蚯蚓、鱼类、水蚤、藻类等生物低毒。 参考文献 CN104082286B查看更多
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氧化铁红和氧化铁黑有什么区别? 引言: 氧化铁红和氧化铁黑是两种常见的颜料,它们在化工、建筑、油漆等领域广泛应用。了解它们之间的区别有助于更好地选择适合的颜料用于不同的应用场景。 简介: ( 1) 什么是氧化铁黑? 氧化铁黑是一种无机化合物,化学式为 Fe3O4。其化学名称为氧化铁(II)铁(III)。它具有铁的两种稳定氧化态(+2 和 +3)。在矿物学中,我们称这种化合物为“磁铁矿”。与赤铁矿不同,它同时含有 Fe2+ 和 Fe3+ 离子。更重要的是,这种化合物呈黑色粉末状。 此外,它还表现出亚铁磁性。该化合物的摩尔质量为 231.53 g/mol。熔点为1,597℃ ,沸点为 2,623℃ 。此外,该化合物的化学结构为立方逆尖晶石族结构;它具有立方、紧密堆积的氧化物离子,所有 Fe2+离子占据八面体位置的一半,Fe3+均匀分布在剩余的八面体和四面体位置上。 ( 2) 什么是氧化铁红? 氧化铁红 是化学式为 Fe2O 3 的氧化铁。它的化学名称是氧化铁 (III)。此外,它是铁的主要氧化物,在矿物学中,我们称这种化合物为“赤铁矿”。它是钢铁工业的主要铁来源,具有铁磁性。摩尔质量为 159.69 g/mol,而该化合物的熔点约为 1,539-1,565 ℃,在较高温度下容易分解。因此,这种化合物不溶于水。 此外,这种化合物有不同的结构;我们称它们为 “多晶型物”。例如:α相、γ相等。在每种结构中,一个铁阳离子与六个氧配体(铁阳离子周围)结合。此外,这种化合物也有一些水合形式。更重要的是, 氧化铁红呈红棕色固体。因此,它是我们区分这种化合物与其他氧化铁的一个很好的指标。 1. 氧化铁红和氧化铁黑有什么区别? 氧化铁红 是化学式为 Fe2O3 的氧化铁,而氧化铁黑是化学式为 Fe3O4 的无机化合物。氧化铁红 的化学名称是氧化铁 (III),而氧化铁黑 的化学名称是氧化铁 (II) 氧化铁 (III)。 氧化铁红和氧化铁黑之间的主要区别在于:氧化铁红呈红棕色固体,而氧化铁黑呈黑色固体粉末。此外,氧化铁红具有铁磁性,而氧化铁黑具有亚铁磁性。 2. 特性、用途比较 ( 1)氧化铁红 合成氧化铁红颜料是最常见的颜料,含铁量也最高。氧化铁红因其色泽纯正、性质稳定、着色力强等特点,在各个领域都广受欢迎。特征如下: 粒径细,着色力强 无毒 不易燃 耐碱性 产生非常吸引人的多彩色调 除上述特点外,它们还具有纯正的色相和一致的性能。氧化铁红主要用于油漆和涂料、橡胶、纸张、水泥颜料和建筑。建筑材料行业消耗的氧化铁颜料最多。这是因为这些颜料具有良好的分散性和着色强度。它们用于给混凝土、砂浆、铺路砖、格子砖等着色。 ( 2) 氧化铁黑 合成氧化铁黑在陶瓷应用中可作为铁的来源,特别是在原始黑色至关重要的地方。红色和氧化铁黑颜料之间的主要区别在于氧化铁红是铁磁性的,而氧化铁黑是亚铁磁性的。特征如下: 氧化铁黑本质上是亚铁磁性的 熔点为 1,597 摄氏度 (2,907 华氏度) 沸点为 2,623 摄氏度(4,753 华氏度) 它是一种电导体,其导电性明显高于氧化铁红。 氧化铁黑颜料也可用作各种非陶瓷产品的着色剂。此外,这些黑色氧化物还用于各种器具的防腐。它们也是防腐涂料(用于许多桥梁)的成分。 3. 转换和替代品 3.1 黑色和红色氧化铁之间的转换方法 氧化铁红是在氧化气氛中煅烧氧化铁黑 颗粒而制成的。然后对其进行喷射研磨,产生 “微粉化”的 氧化铁红 颗粒,其粒度约为 325 目。这种红铁非常耐热(高达 1832°F (1000℃)。这与氧化铁黑不同,氧化铁黑 在 365°F (180℃) 时会氧化,从黑色变为棕色,再变为红色。随着粒度增加,氧化铁红的颜色会从浅粉色变为红色,再变为深紫红色。 如何将氧化铁红转化为 氧化铁黑? WO1999037719报道了一种从 Fe2O3 赤铁矿氧化铁中生产氧化铁黑颜料的方法,该氧化铁可以是通过“Ruthner”工艺或其他方式生产的不纯氧化物,也可以是赤铁矿矿物。该方法可用于升级劣质合成或天然赤铁矿,或通过转化为黑色颜料,随后将如此产生的磁铁矿氧化回赤铁矿,以提高其作为红色颜料的性能。该方法使用低温水性浆液反应,其中在水性碱性介质中,在可溶性 Fe(III) 离子源的存在下,赤铁矿与可溶性 Fe(II)离子源接触,以将其转化为 Fe3O4。该 过程具体 在低温下与赤铁矿的沸水反应中发生,沸水与一种可溶的 Fe(II) 离子源接触,在一种 Fe(III) 离子源存在下,在碱性水溶液中转化为 Fe3O4。 3.2 不同应用中的替代品 氧化铁黑的替代品是什么?根据所需的应用,可能有氧化铁黑 的合适替代品 : ( 1) 颜料 黑色颜料如炭黑或二氧化锰可以代替氧化铁黑在油漆,塑料和涂料等应用中。 ( 2) 磁性应用 据所需的特定磁性,可以使用磁铁矿纳米颗粒或合成尖晶石等材料代替黑氧化铁。 ( 3) 催化 根据催化的具体反应,其他金属氧化物甚至非金属催化剂可能是可行的选择。 4. 结论 氧化铁红和氧化铁黑在颜色、化学性质和应用领域等方面存在明显的区别。深入了解它们的特点,有助于在实际应用中做出正确的选择,以满足不同的需求和要求。通过对比研究,可以更好地利用这两种颜料,为各行业提供更有效的解决方案。 参考: [1]https://www.differencebetween.com/difference-between-red-and-black-iron-oxide/ [2]https://bansaltrading.com/usage-of-synthetic-iron-oxide [3]https://patentscope.wipo.int/search/en/detail.jsf?docId= WO1999037719 [4]https://reade.com/product/magnetite-black-iron-oxide/ [5]https://concreteproducts.com/index.php/2022/02/07/manganese-ferrite-pigment-carbon-black-iron-oxide-alternative/ 查看更多
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什么是氟达拉滨? 摘要: 氟达拉滨是一种广泛用于治疗血液系统恶性肿瘤的抗癌药物,尤其对慢性淋巴细胞白血病( CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)等疾病有效。作为一种嘌呤核苷类似物,氟达拉滨通过干扰DNA合成和修复,阻止癌细胞的增殖和生长。其独特的作用机制和显著的疗效,使其成为多种血液恶性肿瘤治疗方案中的重要组成部分。本文将详细介绍氟达拉滨的性质、作用机制及其在临床治疗中的应用,帮助深入了解这种关键药物。 1. 什么是氟达拉滨? 氟达拉滨,英文名为 Fludarabine,又名Fludara,其系统命名为9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤,即9-β-D-Arabinofuranosyl-2-fluoro-9H-purin-6-amino,CAS登录号为[21679-14-1],分子式为C10H12FN5O4,分子量为285.2,分子结构式如下所示: 它通常用作其 5-O-磷酸化形式,称为磷酸氟达拉滨,以 Fludara 等品牌销售。氟达拉滨通常以其 5-O-磷酸化形式给药,称为磷酸氟达拉滨,其在血浆中迅速去磷酸化为氟达拉滨。它是一种用于治疗白血病和淋巴瘤的化疗药物。这些疾病包括慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、急性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病。它通过静脉注射或口服给药。常见的副作用包括恶心、腹泻、发烧、皮疹、呼吸急促、麻木、视力改变和感到疲倦。严重的副作用包括脑功能障碍、低血细胞计数和肺部炎症。在怀孕期间使用可能会对胎儿造成伤害。氟达拉滨属于嘌呤类似物类药物,通过干扰 DNA 的复制起作用。 氟达拉滨于 1991年在美国被批准用于医疗用途。它在世界卫生组织的基本药物清单上。 2. 给药方式和剂量 可以将氟达拉滨滴入血液(静脉注射)或 口服 称为 氟达拉滨 的片剂。 对于注射剂型:由卫生保健专业人员在 30分钟内将氟达拉滨注入静脉,推荐成人剂量为 25 mg/m2,静脉内给药。氟达拉滨多久服用一次?通常每天约 30 分钟,连续五天。每个 5 天的疗程应每 28 天开始一次。 对于口服剂型(片剂):( 1)对于慢性淋巴细胞白血病:成人-剂量基于体表面积,必须由医生确定。然而,剂量通常为 40 mg/m(2),每天一次,持续 5 天。这种为期 5 天的治疗每 28 天再次进行一次,直到您的身体对药物产生反应。(2)儿童-使用和剂量必须由医生确定。 3. 氟达拉滨是一种什么样的化疗药物? 氟达拉滨是一种化疗药物,字面意思是药物治疗。在癌症治疗中,化疗通常意味着用杀死癌细胞的药物进行治疗。有许多不同类型的癌症化疗药物和不同的给药方式。 氟达拉滨是一种被称为抗代谢物的化疗药物。这些阻止细胞制造和修复 DNA打开词汇表项。癌细胞需要制造和修复DNA才能生长和繁殖。 4. 副作用和不良反应 氟达拉滨与严重淋巴细胞减少相关,因此会增加机会性感染的风险。接受过氟达拉滨治疗的人通常会被要求服用复方新诺明或每月使用喷他脒,以预防耶氏肺孢子菌肺炎。氟达拉滨引起的严重淋巴细胞减少使患者容易发生输血相关性移植物抗宿主病,这通常是输血的致命并发症。因此,所有接受过氟达拉滨治疗的患者均应仅给予照射过的血液成分。 氟达拉滨可导致贫血、血小板减少和中性粒细胞减少,需要定期监测血细胞计数。一些患者需要输血和血小板,或注射 G-CSF来增加中性粒细胞计数。 氟达拉滨与部分患者发生严重自身免疫性溶血性贫血相关 从既往接受过氟达拉滨治疗的患者获取外周血干细胞常遇到困难 5. 常见问题回答 ( 1)多久服用一次氟达拉滨? 您服用氟达拉滨的频率取决于您患有的淋巴瘤或白血病。您通常会继续接受氟达拉滨治疗,直到您的血液中几乎没有或没有异常白血病或淋巴瘤细胞的迹象。只要副作用不是太严重,您就可以接受治疗。 ( 2)服用氟达拉滨要做哪些测试? 您在治疗前和治疗期间进行血液检查。他们会检查血液中血细胞和其他物质的水平。他们还会检查您的肝脏和肾脏的工作情况。您的医生会根据治疗效果调整剂量。如果引起不良副作用,他们可能会降低剂量或停止治疗。 ( 3)氟达拉滨的副作用是什么? 副作用可能因人而异。它们还取决于您正在接受的其他治疗。您的医生、护士或药剂师将检查可能的副作用。他们将在治疗期间监控您,并检查您在预约时的情况。如果出现以下情况,请尽快联系您的医生:您有严重的副作用;您的副作用并没有好转;您的副作用越来越严重。早期治疗有助于更好地控制副作用。 6. 结论 氟达拉滨是一种关键的抗癌药物,主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病( CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)等血液系统恶性肿瘤。氟达拉滨的独特作用机制和显著疗效,使其在临床治疗中占据重要地位。尽管其使用可能伴随着一些副作用,但其在延缓疾病进展和提高患者生存率方面的贡献是不可忽视的。在使用氟达拉滨时,医生的指导和患者的密切配合是确保治疗效果和安全性的关键。 参考: [1]张奎,许燕红.抗肿瘤药氟达拉滨的合成[J].精细化工中间体,2004,(04):33-35+41.DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2004.04.011. [2]https://reference.medscape.com/drug/fludara-oforta-fludarabine-342217 [3]https://www.rxlist.com/fludara-drug.htm [4]https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/treatment/drugs/fludarabine [5]https://en.wikipedia.org/wiki/Fludarabine 查看更多
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如何分析精制左旋氨基物及其有关物质? 本文将讲述分析精制左旋氨基物及其有关物质的方法,旨在为相关领域的研究人员提供参考依据。 简述:氯霉素是广谱抗菌素,主要用于伤寒杆菌、痢疾杆菌、脑膜炎、肺炎球菌及其它因紫色阴性杆菌的感染,亦可用于立克次体的感染。氯霉素中间体 “(1R,2R)-1-(4-硝基苯基)-2-氨基-1,3-丙二醇”简称“精制左旋氨基物”是制备氯霉素原料药的关键中间体,主要用于制备氯霉素原料药。 合成并应用: 采用对硝基苯乙酮为主要原料,经溴化成盐水解乙酰化、缩合还原、回收酰醋、中和、分析制得精制左旋氨基物,再经过二氯化酰化 可 合成氯霉素。 检测: 为了提升氯霉素药品的生产质量,根据药品制造规范和产品标准,例如欧洲药典 (EP)的规定,必须对精制左旋氨基物的质量进行有效的分析和控制。以下是精制左旋氨基物的制备工艺路线: 根据精制左旋氨基物工艺路线,在制备过程中会产生杂质,可能存在的杂质如下: 赵涛涛 等人报道了 一种分析检测精制左旋氨基物及其有关物质的方法 ,分析方法以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的反相色谱柱,以四丁基溴化铵、三乙胺和磷酸的混合溶液为流动相 A,以有机溶剂甲醇为流动相B,对含有精制左旋氨基物的样品溶液进行梯度洗脱并进行HPLC分析。该分析方法能够有效分离精制左旋氨基物及其有关物质,使得各杂质峰以及精制左旋氨基物峰不重叠、峰形良好并达到分离要求,适合有关物质的控制。具体如下: ( 1) 精密称定适量精制左旋氨基物对照品和杂质 A、B、C、D、F,将其混合后先用甲醇溶解,再用流动相A稀释,配制成含精制左旋氨基物0.4mg/ml和杂质A、B、C、D、F分别为0.4ug/ml的样品溶液; ( 2) 取 10μL步骤(1)中所得样品溶液注入高效液相色谱仪中,采用以下色谱条件,记录色谱图,如 下图 所示,完成含精制左旋氨基物的样品溶液的分析分离。 ( 3) 色谱条件:高效液相色谱仪:戴安: UltiMate3000;色谱柱:Welch XB-C18 4.6×250mm,5μm;在混合器与六通阀之间连接一根鬼峰捕集柱:welch ghost-column 2.1×3.3mm;色谱柱柱温:30℃;流速:1.0ml/min;检测波长:267nm进样量:10μL ; 稀释剂:流动相 A ; 流动相: A相:称取1.0g四丁基溴化铵,加1000ml水溶解后,再加入2ml三乙胺,混匀,用磷酸调pH值至2.3;B相:甲醇;按下表进行梯度洗脱: 下图 为利用上述检测方法获得的最终色谱图,出峰依次为杂质 C、精制左旋氨基物、杂质A、杂质D、杂质F、杂质B,从图 中 可以看出杂质 F、杂质B的出峰与其他峰分离很好,所以在实际检测中不再对这两个杂质的分离进行考察。在该条件下色谱峰峰型良好,分离度达到预期标准,且主峰与杂质峰不受空白干扰,主峰与其相邻峰的分离度均>1.5。 参考文献: [1] 氯霉素及其中间体精制左旋氨基物[Z]. 椒江市九洲制药厂. [2] 武汉武药制药有限公司. 一种分析检测精制左旋氨基物及其有关物质的方法.2022-04-19. 查看更多
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4-氟苯乙烯用于金属锂-碳纳米管的表面修饰时有何作用? 本文将讲述关于 4- 氟苯乙烯用于金属锂 - 碳纳米管的表面修饰时有何作用,旨在为相关领域的研究人员提供参考。 简述: 4- 氟苯乙烯,英文名称: 4-Fluorostyrene , CAS : 405-99-2 ,分子式: C8H7F ,外观与性状:无色液体。 4- 氟苯乙烯是一种苯乙烯类化合物,具有丰富的化学转化性质。其不饱和双键结构可进行多种官能团转化反应,包括亲核加成反应、硼氢化反应等。因此,在基础有机化学研究中有着广泛的应用。 应用:对 Li-CNT 进行表面修饰。 金属锂负极由于比容量高 (3860 mAh·g ?1)及氧化还原电位极低 ( ?3.04 V vs. 标准氢气电极 (SHE)) ,被认为是实现高能量密度锂电池的理想负极。然而,金属锂电极与电解液反应剧烈,且锂离子在电极表面沉积不均匀容易产生枝晶,导致其循环稳定性和安全性都较差,限制了其应用推广。 刘亚等人前期通过构建金属锂 - 碳纳米管 (Li-CNT) 复合结构,极大的提高了金属锂的比表面积,降低了电极电流密度,从而有效地抑制了锂枝晶的生长,提高了金属锂电极的循环稳定性和安全性能。在前期工作基础上,采用简单的液相反应,利用 4- 氟苯乙烯 (FPS) 对 Li-CNT 进行表面修饰并进行原位聚合,得到了表面富含氟化锂 (Li F) 保护层的 Li-CNT(FPS-Li-CNT) 。材料制备与电极极片制备如下 : ( 1 ) Li-CNT 是按照熔融浸渍法进行制备。首先通过喷雾干燥技术制备出碳纳米管球,再将 4 g 的金属锂块与 2 g 的碳纳米管微球混合在热反应加热器当中, 200℃ 下机械搅拌 20 min ,转速 500 r·min ?1,搅拌完成后冷却至室温,得到的 Li-CNT 。表面修饰实验流程如图 1a 示意图所示,取 FPS 溶解于无水四氢呋喃 (THF ,纯度 > 99.9%) 中,得到浓度为 0.1% 质量比的混合溶液。取 1 g 的锂碳复合微球加入到 10 g 的混合溶液中,磁力搅拌 10 min 之后,溶液经过抽滤之后得到的样品在 50℃ 烘箱中干燥 12 h ,得到目标产物 (FPS-Li-CNT) 。该制备过程在氩气保护氛围的手套箱中进行。 ( 2 ) FPS-Li-CNT||FPS-Li-CNT 与 Li-CNT||Li-CNT 对称电池测试所用极片,是将样品压在泡沫铜制作成直径为 15 mm 的极片,极片组成对称电池进行 电化学相关测试。组装成全电池的负极极片,我们 是采用混浆涂布工艺制备的。混浆涂布工艺如下:取 320 mg 的 FPS-Li-CNT 样品, 40 mg 的乙炔黑 (AB) 作为导电剂, 20 mg 的聚苯乙烯 (PS ,相对分子质量 2000000) 与 20 mg 的丁苯橡胶 (SBR) 作为粘结剂,溶于 1.5 mL 对二甲苯溶液 中,磁力搅拌 12 h ,浆料充分混合后,利用刮刀涂布于铜箔上,涂布刮刀厚度 250 μm ,真空烘干 12 h ,即得到 FPS-Li-CNT 负极极片。该制备过程在氩气保护氛围的手套箱中进行。 正极选择的是磷酸铁锂 (LFP) 。取 45 mg PVDF 作为粘结剂、 45 mg 乙炔黑 (AB) 作为导电剂、 510 mg 的 LFP 粉体混合在 1.5 mL 的 N- 甲基吡咯烷酮 (NMP) 中,磁力搅拌 12 h ,混合均匀后,利用刮刀在铝箔上进行涂布,涂布厚度为 275 μm , 110℃ 条件下干燥 12 h ,得到 LFP 极片,面容量 1.2 mAh·cm ?2。 结论:该表面修饰层能够有效抑制电解液和空气对 Li-CNT 的侵蚀,显著的提高了 Li CNT 电极的界面稳定性。 FPS-Li-CNT 与磷酸铁锂正极 (LFP) 组成的 LFP||FPS-Li-CNT 全电池,在正负极容量配比为 1 : 6 条件下,能够稳定循环 280 圈,库伦效率达到 97.7% 。 参考文献: [1]刘亚 , 郑磊 , 谷巍等 . 原位聚合表面修饰的金属锂负极 [J]. 物理化学学报 ,2021,37(01):124-131. 查看更多
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为什么叶黄素和叶黄素酯有什么区别? 随着电子产品的不断更新,现代人的生活离不开电子设备,导致近视患者越来越多。据世界卫生组织(WHO)估计,全球有4,000万至4,500万盲人,而低视力者的数量是盲人的3倍,约为1.4亿人。我国的近视患者已经超过3亿人,占全球近视人数的33%,远高于世界平均比例的22%。每年我国还会有大约45万新的盲人和135万低视力者出现。 市场上有越来越多的护眼产品,其中叶黄素作为一种“护眼卫士”逐渐为广大消费者所熟知。然而,随着各家厂商的推陈出新,叶黄素酯的出现让消费者感到困惑:这两者到底有什么区别呢? 业内专家指出,无论是酯化形式还是非酯化形式,叶黄素都能保护眼睛,但选择时需要根据个人情况来决定。 叶黄素属于类胡萝卜素的一种,其特点是每个分子的终环上都有一个羟基。它通常以酯化形式或非酯化形式(也称为自由形式)存在。在植物的花朵或果实中,叶黄素以酯化形式存在,而在菠菜、甘蓝等蔬菜和一些水果中,叶黄素主要以自由形式存在。叶黄素和叶黄素酯的区别主要体现在以下六个方面: 首先,日常饮食中摄入的主要是叶黄素,而不是叶黄素酯。据估计,在摄入类胡萝卜素的饮食中,80%是自由型叶黄素,只有大约7%的叶黄素以叶黄素酯的形式存在。 其次,人体组织中存在的是叶黄素,而不是叶黄素酯。叶黄素是仅有的两种选择性沉积于视网膜黄斑区的膳食类胡萝卜素之一,它在这里被称为黄斑色素。黄斑色素位于灵长类动物视网膜光感受器的前部,有效地创建了一个过滤器,可以吸收具有破坏性波长的光线,特别是蓝光(波长为400-480nm)。最近的研究发现,叶黄素是老年人和婴儿脑部的主要类胡萝卜素,同时也存在于皮肤、乳腺组织、卵巢和子宫玉米黄质中,甚至在母乳和新生儿血浆中也发现了这种营养素。 第三,叶黄素可以被人体直接吸收,而叶黄素酯需要转化。叶黄素酯需要在小肠中经过胆汁、胰脂酶和水解酯化物系统的共同作用后才能生成游离态叶黄素,然后通过小肠黏膜吸收并转化为有效的叶黄素;而叶黄素可以直接进入肠胃被人体吸收。 第四,叶黄素和叶黄素酯的生物利用率不同。一项对比叶黄素酯和自由型叶黄素生物利用率的研究表明,相比于自由型叶黄素,需要摄入约5倍的叶黄素酯才能确保血液中叶黄素的水平相同。 第五,针对人体健康的研究都使用叶黄素,而不是叶黄素酯。目前,所有关于人体补充叶黄素对健康有益的临床和试验研究都使用叶黄素,而不是叶黄素酯。例如,美国国立卫生研究院眼科研究所进行的为期5年的年龄相关性眼病研究2(AREDSⅡ)结果显示,叶黄素摄入量较低的人群,坚持服用含有叶黄素的AREDSⅡ配方,与不服用者相比,晚期年龄相关性黄斑变性的风险降低。 最后,叶黄素是眼科医生在发达国家的首选推荐。根据调查,在发达国家,97%的眼科医生曾向患者推荐过叶黄素类膳食补充剂,其中93%的医生推荐了叶黄素,仅有7%的医生推荐了叶黄素酯。目前的研究推荐成年人每天摄入10mg的叶黄素,但由于全球许多地区摄入的水果和蔬菜量较低,人类膳食中叶黄素的摄入水平与眼睛健康所需的叶黄素水平存在明显差距。此外,现代人长时间使用电脑、手机等电子设备会造成蓝光伤害,对眼睛的营养补充需求更大。因此,眼科专家建议,对于长时间用眼的人群,容易导致视疲劳,适当补充叶黄素膳食补充剂可以保护视力健康。 查看更多
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如何制备2-溴苄基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯? 2-溴苄基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯是一种有机中间体,可以通过一步制备得到。制备过程如下: 首先,在MeCN/DCM 1:1(45 mL)的溶液中加入2-溴苄醇(2.83 g,15.0 mmol,1.0当量)和DMAP(916 mg,7.5 mmol,0.5当量)。然后加入N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯(3.84g,15.0mmol,1.0当量)。将混合物在室温持续搅拌18个小时。接下来,用H 2 O(1×45mL),饱和NaHCO 3 ,氯化钠溶液 (1×45mL)洗涤,经MgSO 4 干燥,过滤并真空浓缩。最后,从iPrOH中重结晶得到2-溴苄基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯。该化合物的分子式为C12H10NO5Br,分子量为328.12。LC-MS 3: t R = 0.82 min。 2-溴苄基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯的应用 2-溴苄基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯可以用于将胺有效转化为受保护的胍。 具体操作是将S-甲基异硫脲硫酸盐(1.51 g,5.43 mmol)溶解在H 2 O(16 ml)中并加入二恶烷(14 mL)和1M NaOH水溶液(11 mL,11 mmol),然后加入2-溴苄基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯(14.27 g,43.5 mmol,2当量)。将反应混合物在室温搅拌反应24小时,然后减压浓缩,将残余物溶于EtOAc(150mL)中,并用10%柠檬酸水溶液(3×30ml),饱和NaHCO 3 水溶液洗涤,干燥(MgSO 4 )并蒸发,将固体残余物从EtOH中重结晶,得到产物。产物收率为7.42 g,收率为70%。熔点为101-103 °C。 1 H NMR (200 MHz, CDCl3): δ = 2.45 (s, 3 H), 5.29 (s, 2 H), 5.31 (s, 2 H), 7.15-7.61 (m, 8 H), 11.89 (s, 1 H). 13 C NMR (50 MHz, CDCl 3 ): δ = 14.71, 67.43, 67.84, 122.93, 123.70, 127.54, 127.64, 129.34, 129.61, 130.28, 130.35, 132.77, 132.98, 134.01, 135.10, 151.35, 160.85, 173.25。分析计算得到的化学式为C18H16Br2N2O4S,理论含量为:C 41.88%,H 3.12%,N 5.43%,Br 30.96%。实际检测结果为:C 42.01%,H 3.01%,N 5.41%,Br 30.99%。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201180030390.1 1-苯基取代的杂环衍生物及其作为前列腺素D2受体调节剂的用途 [2] Gers T , Kunce D , Markowski P , et al. Reagents for Efficient Conversion of Amines to Protected Guanidines. (p)[J]. Cheminform, 2010, 35(17). 查看更多
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双氢睾酮的应用领域是什么? 双氢睾酮是一种类似于睾酮和雄烯二酮的类固醇激素,属于雄性激素类。它可以促进外生殖器和前列腺的正常发育,对第二性征的出现和维持有积极作用,促进精子在副睾中的成熟。双氢睾酮是天然产生的活性最强的雄性激素,在体内的生物活性是睾酮的6倍。与目前广泛使用的睾酮及其衍生物相比,双氢睾酮不会产生男子女性乳房发育的副作用,因为它不能转化成雌二醇。双氢睾酮能更有效地绑定雄激素受体,因此是正常男性性发育的重要元素。研究发现,黄酮与双氢睾酮在治疗前列腺癌中起协同作用,共同存在时发挥抑制前列腺癌的保护作用。 适应症 双氢睾酮适用于成年和儿童先天阴茎短小疾病、男子女性乳房发育、小阴茎、性腺功能减退、降低分解代谢(例如艾滋病引起的消瘦)、女性硬化萎缩性苔藓、男性避孕、前列腺肿瘤的疗效观察、性功能异常和不孕症。 产品优势介绍 双氢睾酮是一种类似于睾酮和雄烯二酮的类固醇激素,属于雄性激素类。它可以促进外生殖器和前列腺的正常发育,对第二性征的出现和维持有积极作用,促进精子在副睾中的成熟。双氢睾酮是天然产生的活性最强的雄性激素,在体内的生物活性是睾酮的6倍。与目前广泛使用的睾酮及其衍生物相比,双氢睾酮不会产生男子女性乳房发育的副作用,因为它不能转化成雌二醇。双氢睾酮能更有效地绑定雄激素受体,因此是正常男性性发育的重要元素。研究发现,黄酮与双氢睾酮在治疗前列腺癌中起协同作用,共同存在时发挥抑制前列腺癌的保护作用。 拓展资料 小阴茎是指外观正常但阴茎伸展长度小于相同年龄或相同性发育正常状态人群阴茎长度平均值2.5个标准差以上者。阴茎的发育主要依赖于由睾丸间质细胞分泌睾酮(T),在5a?还原酶2作用下转化为双氢睾酮(DHT),再作用于雄激素受体并使阴茎增长。 原料产地及备案状态:印度,未注册 查看更多
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龙脑和异龙脑的化学信息? 龙脑(Borneol)是一种化学物质,也称为樟醇(Camphol),俗名冰片。它是樟脑的还原产物,同时也是合成樟脑的中间产物。异龙脑(Isoborneol)是龙脑的差向异构体。 龙脑和异龙脑的化学信息 中文名称: 异龙脑 中文同义词: 莰醇-2;异冰片;异莰酸-2;异龙脑;异冰片醇;异莰醇;异樟醇;3-莰醇 英文名称: DL-Isoborneol 英文同义词: BORNEOL(ISO);(+/-)-ISOBORNEOL;ISOBORNEOL;FEMA2158;EXO-2-CAMPHANOL;EXO-1,7,7-TRIMETHYLBICYCLO(2.2.1)-2-HEPTANOL;DL-ISOBORNEOL;DL-ISOBORNYLALCOHOL CAS号: 124-76-5 分子式: C10H18O 分子量: 154.25 EINECS号: 204-712-4 龙脑和异龙脑的区别 龙脑的化学名称是1,7,7-三甲基二环[2,2,1]庚-2-醇,分子式为C10H18O,属于萜类物质。龙脑有内向构型(endo-configuration)和外向构型(exo-configuration)两种类型。它们的结构图中主要区别在于羟基(-OH)的位置不同。在化学应用中,一般将正龙脑简称为龙脑,而异龙脑仍然称为异龙脑。如果没有特别说明,书面上的龙脑一般指的是正龙脑。 右旋龙脑和左旋龙脑的区别 正龙脑根据旋光性质可分为左旋龙脑(艾片)和右旋龙脑(梅片)。根据正龙脑和异龙脑的结构式,可以看出它们的分子结构中有三个不对称碳原子,二者的偕二甲基桥为顺式。因此,它们有四个异构体,即d-正龙脑,l-正龙脑,d-异龙脑,l-异龙脑。它们的区别在于旋光性质不同,即羟基(-OH)和偕二甲基桥界面所成角度的不同。d-正龙脑的角度为34°~37.7°,而l-正龙脑的角度为143.3°~146°。为了区分它们的特性,一般用符号“-”表示大于90°的左旋,用符号“+”表示右旋。因为龙脑中羟基的位置不同,导致它们的物理化学性质也不同,包括颜色、气味和药用价值。 合成龙脑和天然龙脑的区别 目前国内尚未发现有关天然异龙脑的报道。现在文献和刊物上提到的天然龙脑指的是天然正龙脑。合成龙脑和天然龙脑的区别在于合成龙脑是正龙脑和异龙脑的混合物,因此合成龙脑是没有旋光的消旋体。 查看更多
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卵磷脂:生物细胞构成的必需物质? 卵磷脂是磷脂的重要组成成分,属于复合脂质。它在植物、动物、血液、卵巢、蛋黄和细菌中与油脂共存,是生物细胞构成的必需物质之一。卵磷脂具有两性表面活性剂的特性,含有亲水性磷酸脂酪基、胆碱或胆胺等极性基团和疏水性脂肪酸基非极性基团。它在营养和保健方面起着重要作用,能预防和治疗高胆固醇和高脂血症,缓解糖尿病的病情等。因此,卵磷脂在食品、医药、化妆品、饲料和其他工业部门都有广泛应用。 如何鉴定卵磷脂的纯度? 为了鉴定卵磷脂的纯度,可以按照以下步骤进行: 1. 取500mg卵磷脂样品,用氯仿溶解并定容至100mL,配制成5mg/mL的溶液。 2. 将卵磷脂溶液点样于薄层层析板上,待其凉干后完全浸泡于显色剂中。 3. 观察薄层层析板上的显色斑点,卵磷脂、脂肪酸与甘油酯、溶血卵磷脂的显色斑点分别为黄色、白色、乳黄色,测量它们的面积。 4. 根据测量结果计算卵磷脂的纯度。 如何纯化卵磷脂? 一种常用的纯化方法是硅胶柱层析法: 1. 取30g匀浆后的鱼卵,用丙酮与鱼卵浸提,然后用乙醇超声辅助萃取。 2. 将乙醇提取液减压浓缩后,得到粗磷脂。 3. 将粗磷脂溶于异丙醇、氯仿和乙醇中,倒入硅胶柱中,采用不同的洗脱体系进行洗脱。 4. 通过薄层层析检测洗脱顺序,收集与标准品卵磷脂相同R值的PC馏分。 综合分析,选择异丙醇-甲醇洗脱体系为最佳洗脱条件。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201110003383.4 一种鉴别卵磷脂纯度的方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201410501211.3 一种硅胶柱层析法分离纯化鱼卵中卵磷脂的方法 查看更多
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如何制备1-叠氮-1-脱氧-β-D-半乳糖苷并应用于树枝化聚合物的制备? 1-叠氮-1-脱氧-β-D-半乳糖苷是一种半乳糖衍生物,可以通过叠氮全乙酰化半乳糖脱去乙酰基来合成。这种化合物可以用于制备含有相同糖单元的树枝化聚合物。 制备方法 首先,在装有100mL甲醇的圆底烧瓶中准确称取叠氮全乙酰化半乳糖(0.7466g,2mmol)。然后,向烧瓶中加入CH 3 ONa(432.1mg,8mmol),并在氮气保护下,在室温下搅拌2小时。使用薄层色谱法(TLC)检测反应是否完全。调节体系的pH值至7,然后通过离子交换树脂进行过滤和浓缩,最终得到黄色液体化合物1-叠氮-1-脱氧-β-D-半乳糖苷。 应用于树枝化聚合物的制备 1-叠氮-1-脱氧-β-D-半乳糖苷可以用于制备含有相同糖单元的树枝化聚合物。树枝化聚合物是一种重要的非线性聚合物,由线性聚合物主链和作为侧基的树枝化基元组成。与线性聚合物相比,树枝化聚合物具有较大的分子尺寸、高度支化的结构以及内层富含空腔和外层富集官能团等优异的特点。这些特点使得树枝化聚合物在研究中得到了广泛的应用。 参考文献 [1] [中国发明] CN201710612358.3 一种靶向pH-GSH双响应性多功能纳米囊泡载药体系 [2] [中国发明] CN201910565881.4 一种含同类糖单元含糖树枝化聚合物的合成方法 查看更多
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磷酸盐的重要性及应用领域? 磷酸盐(phosphate,符号:PO 3 ?4 )是一种重要的化学物质,在无机化学、生物化学及生物地质化学领域具有重要作用。 磷酸盐的化学特性 磷酸盐在酸性溶液中具有特定的官能团结构。在碱性溶液中,官能团会释放两个氢原子,并带有-2的离子形式电荷。 磷酸盐离子是一个多原子离子,化学式为PO 4 3? ,分子量为94.97。它由一个磷原子和四个氧原子组成,形成一个正四面体结构。磷酸盐离子带有-3的电荷,是磷酸氢盐离子(HPO 4 2? )的共轭碱;磷酸氢盐离子是磷酸二氢盐离子(H2PO4?)的共轭碱;而磷酸二氢盐离子又是磷酸(H3PO4)的共轭碱。磷酸盐是一种超价分子(磷原子在其电子层有着10个电子)。当磷酸盐作为有机磷化合物时,被称为磷酸酯,化学式为OP(OR)3。 除了一些碱金属,大部分磷酸盐在标准状态下不溶于水。 在稀释的水溶液中,磷酸盐存在四种形式。在强碱环境下,磷酸盐离子(PO 4 3? )的含量较高;在弱碱环境下,磷酸氢盐离子(HPO 4 2? )的含量较高。在弱酸环境下,磷酸二氢盐离子(H2PO 4? )较为普遍;在强酸环境下,水溶的磷酸(H3PO4)是主要存在的形式。具体的平衡反应如下: 磷酸盐的应用 磷酸盐常用于清洁剂中作为软水剂。然而,由于藻类繁荣衰退周期对磷酸盐的排放产生影响,某些地区对磷酸盐清洁剂进行了管制。 在农业中,磷酸盐是植物的三种主要养分之一,也是肥料的主要成分。磷矿粉是从沉积岩的磷层中开采得到的。虽然过去未经加工的磷酸盐可直接使用,但现在通常会对其进行化学加工,制成过磷酸石灰、重过磷酸钙或磷酸二氢铵。这些化合物的浓度较高,易溶于水,植物能够更快地吸收养分。 肥料的等级通常由三个数字表示:第一个数字表示氮的含量,第二个数字表示磷酸盐的含量(以P2O5为基准),第三个数字表示碱性物质的含量(以K2O为基准)。因此,一个10-10-10的肥料表示每种成分含量均为10%,其余为填充物。 过度施肥导致的农田径流中的磷酸盐是富营养化、赤潮和缺氧的主要原因。类似于磷酸盐清洁剂,它会导致鱼类和其他水生生物缺氧。 查看更多
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如何制备6-碘喹啉并应用于酪氨酸激酶抑制剂的制备? 6-碘喹啉是一种有机中间体,可用于制备三唑并哒嗪类酪氨酸激酶抑制剂。本文介绍了三种制备6-碘喹啉的方法。 制备方法 方法一 将6-溴喹啉(10.4g,50.0mmol),CuI(0.476g,2.5mmol),NaI(15.0g,100.0mmol)以及DMEDA(0.5mL,5.0mmol)加入100mL二氧六环中,在N2保护下,140℃下进行封管反应24小时。反应完全后,冷却后过滤,滤液用饱和NaCl溶液洗涤,Na2SO4干燥,过滤,浓缩,柱层析分离,得到黄色固体6-碘喹啉(12.5g)。 方法二 将碘化钠(4.32g,28.8mmol)、碘化亚铜(I)(137mg,0.72mmol)、6-溴-喹啉(3g,14.4mmol)、N,N’-二甲基-环己烷(0.227mL,1.44mmol)和二烷放入微波管(25mL)中。用氮气冲洗10分钟并用Teflon隔膜封闭。在110℃下搅拌反应混合物15小时。冷却后,将混合物倾入冰水中并用二氯甲烷萃取。通过硅胶柱纯化,得到6-碘-喹啉,为淡绿色固体(3.5g,92%)。 方法三 将二氧杂环己烷(15mL)中的碘化钠(4.32g,28.8mmol)、碘化铜(I)(137mg,0.72mmol)和N,N′?二甲基?环己烷?1,2?二胺(0.227ml,1.44mmol)和6?溴代喹啉(3g,14.4mmol)装入25mL微波管。用氮吹洗该管再用聚四氟乙烯隔膜密封,使氮气在溶液中起泡10分钟,用针使气体逸出。在110℃下搅拌反应混合物15小时。然后,使绿色悬液达到室温,倾入冰水中,用二氯甲烷萃取。收集有机层,干燥(MgSO4),过滤并真空浓缩。经过硅胶层析粗混合物,得到呈浅黄色固体的6-碘喹啉。 应用 6-碘喹啉可用于制备化合物6-{二氟-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基]-甲基}-喹啉,该化合物是一种三唑并哒嗪类酪氨酸激酶抑制剂,包括c-Met抑制剂。蛋白激酶是信号传导途径的酶组分,它催化末端磷酸盐从ATP迁移至蛋白的酪氨酸、丝氨酸和/或苏氨酸残基的羟基。因此,抑制蛋白激酶功能的化合物是评估蛋白激酶活动的生理学结果的有价值的工具。 参考文献 [1]CN201310255991.33,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]噁硼酸类化合物或其可药用盐及其制备方法和用途 [2][中国发明,中国发明授权]CN201080047132.X杂环肟化合物 [3][中国发明,中国发明授权]CN200680052966.3作为酪氨酸激酶调节剂的三唑并哒嗪 查看更多
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苯扎氯铵的特性和生物活性是怎样的? 苯扎氯铵是一种具有特殊气味的易潮解的白色至黄色粉末。加热时会分解,产生有毒、腐蚀性的烟雾,其中含有氨、氯和氮氧化物。 苯扎氯铵易溶于乙醇和丙酮,在水中溶解速度较慢,但水溶液更易处理,因此常被选为首选溶剂。水溶液应保持中性至微碱性,颜色从无色到浅黄色。摇晃水溶液时会产生泡沫,浓溶液具有苦味和淡淡的杏仁味。 苯扎氯铵的杀生物活性与C12十二烷基和C14烷基肉豆蔻衍生物有关。其杀菌作用机制被认为是破坏分子间的交互作用,导致细胞膜脂质双层的瓦解,影响细胞质渗透性的控制并导致细胞质泄漏。此外,苯扎氯铵还会分解细菌细胞中的其他生物分子,影响酵素的调控和代谢作用。阳离子表面活性剂可以轻易破坏生化系统中关键分子间的相互作用和三级结构。 苯扎氯铵溶液是一种有效的速效杀菌剂,可以有效对抗细菌、一些病毒和原生动物。然而,细菌的孢子具有抗性。苯扎氯铵的水溶液可以具有抑菌或杀菌的作用,革兰氏阳性细菌通常比革兰氏阴性细菌更容易受到影响。pH值对苯扎氯铵的活性影响不大,但增加温度可以延长曝露时间。 根据1998年FDA协议的研究,使用苯扎氯铵作为有效成分的消毒剂符合FDA的标准,而基于醇的卫生洗涤剂Purell则未能符合。这项研究表明,以苯扎氯铵为基础的消毒剂比基于酒精的洗手液更好。 近年来,非酒精洗手液中苯扎氯铵的品质和效果得到了改进,解决了无法有效对抗革兰氏阴性菌,尤其是对新德里金属-β-内酰胺酶1或其他抗生素有抗药性的细菌的问题。新的制剂混合苯扎氯铵和各种季铵衍生物,扩展了杀生物的范围,增强了基于苯扎氯铵消毒产品的功效。配方技术的改进可以提高杀菌活性,防止在某些情况下的失活。 查看更多
简介
职业:上海北卡医药技术有限公司 - 设备维修
学校:湖北轻工职业技术学院 - 轻化系
地区:黑龙江省
个人简介:青年总是年青的,只有老年才会变老。查看更多
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