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硫化促进剂2-苯并噻唑基-N-吗啉基硫醚的合成方法是否具有优势? 介绍 2-苯并噻唑基-N-吗啉基硫醚(2-(Morpholinothio)benzothiazole)为后效性硫化促进剂,活性小,退延性较大,硫化时间短。 2-苯并噻唑基-N-吗啉基硫醚 应用 2-苯并噻唑基-N-吗啉基硫醚为后效性硫化促进剂,活性小,退延性较大,硫化时间短,抗焦烧性能优良,加工安全、易分散、不喷霜、轻微变色,适用于天然胶和合成胶,主要用于制造轮胎、胶管、胶鞋、运输带等工业橡胶制品。 合成 以往合成的缺点 现有合成方法大多采用将促进剂M加入吗啉水溶液中,在23-56℃下滴加次氯酸钠进行氧化反应得到半成品,然后过滤、水洗、干燥得成品。这种合成方法需要采用促进剂M、次氯酸钠做反应物,促进剂M毒性较高,对生产操作人员健康危害较大,次氯酸钠放出的游离氯气可引起中毒,也可引起皮肤病,其溶液有腐蚀性,能伤害皮肤,保存难度较大,对设备耐腐蚀要求较高导致反应成本增加,不利于减少工程造价,而且整个合成工艺比较复杂,因此有必要提出一种2-苯并噻唑基-N-吗啉基硫醚新的合成方法。 新合成方法 廖如佴[1]等人基于背景技术存在的技术问题,提出了硫化促进剂2-苯并噻唑基-N-吗啉基硫醚的合成方法,包括如下步骤: A:在反应容器中加入3mol 2-疏氨基-苯并噻唑,800ml质量分数为20%的四氯化碳溶液,控制溶液温度在30℃,加入6%质量分数为40%的吗啉溶液,800ml质量分数为10%的疏酸钾溶液,控制搅拌速度250rpm,反应80min; B:然后升高温度至50℃,在30min内分4次加入6mol铁氰化钾粉末,继续反应2h,降低温度至10℃,用1.2L碳酸钾溶涤30min然后用质量分数为15%的硝酸钠溶涤3次,质量分数为80%的对氯硝基苯溶涤5次,在质量分数为85%的1,4-丁二醇溶涤中重结晶,脱水剂无水硫酸镁脱水,得成品2-苯并噻唑基-N-吗啉基硫醚 737.856g,97.6%。 该方法提供的硫化促进剂2-苯并噻唑基-N-吗啉基硫醚的合成方法,不需要采用促进剂M、次氯酸钠做反应物,避免了促进剂M毒性较高,对生产操作人员健康危害较大:同时也避免了次氯酸钠放出的游离氯气引起中毒的风险,避免了溶液腐蚀伤害皮肤和保存难度较大的不利因素,对设备耐腐蚀要求降低,反应成本减少,有利于减少工程造价,反应中间环节减少了很多,反应时间也缩短不少,反应收率也提高了,同时本发明提供了一种新的合成路线,为进一步提升反应收率打下了良好的基础。 参考文献 [1]廖如佴. 硫化促进剂2-苯并噻唑基-N-吗啉基硫醚的合成方法[P]. 四川:CN108239045A,2018-07-03.查看更多
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盐酸二甲双胍到底有什么过“药”之处? 在人类与糖尿病的长期斗争中,有许多药物脱颖而出。但稳坐“降糖一哥”宝座的,却依然是在临床上纵横60余年的盐酸二甲双胍。它身上有多重光环:目前全球应用最广泛的口服降糖药之一;全球防控糖尿病的核心药物;被国内外指南推荐为2型糖尿病的一线、首选和全程药物。 作用机制 盐酸二甲双胍可抑制肝葡萄糖的输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用来降低血糖。主要适用于2型糖尿病的一线用药,特别是伴有肥胖、超重、高胰岛素血症者,还可以用于1型糖尿病和胰岛素联用。 优势 1、长短期降糖可靠 2、友好百搭 3、适用人群广泛 4、性价比高 5、能者多劳 查看更多
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如何治疗创伤性膝关节滑膜炎? 创伤性膝关节滑膜炎是骨关节门诊常见疾病,随着人们工作生活节奏的加快和老龄化的人数增加,由创伤性膝关节滑膜炎引起的顽固性疼痛、肿胀、关节积液等症状日趋增加,逐渐影响着人们的日常生活,治疗不当常导致膝关节疼痛,甚至严重的功能障碍。近年一项研究采用曲安奈德与臭氧联合,运用膝关节内注射,治疗创伤性膝关节滑膜炎98例,取得良好效果。 治疗方法 首先患者取仰卧位,常规消毒,用普通 5 mL 注射器从膑上囊外侧进针,抽尽关节积液,再用曲安奈德 2.5 mL 加 2% 利多卡因 2.5 mL 行关节内注射,然后膝关节屈曲 90°,在膑骨下缘外侧膝眼处进针入关节腔,注入40 μg/mL 浓度臭氧至患者膝关节有明显胀感, 拔出针头,无菌覆盖,5 min 后屈伸膝关节使药液分布均匀。曲安奈德关节腔内注射不超过 3 次。臭氧注射 5 次为一疗程。 疗效评定方法 根据患膝的疼痛、肿胀、关节积液等指标的改善程度分为优、良、可、差。 优:症状和体征完全消失; 良:症状和体征基本消失; 可:症状和体征略有改善; 差:症状和体征无改善。 结论 膝关节腔内注射臭氧与曲安奈德,两者有较好的协同作用。前者一方面通过强氧化作用降解和破坏关节液内的炎性致痛因子、抑制前列腺素的合成和缓激肽的释放,通过与滑膜及软骨组织的接触能够氧化组织内的蛋白多糖导致水分子的脱失,从而减轻滑膜水肿和炎症反应、起到快速止痛的作用;同时大量注入膝关节,可是粘连的滑膜产生量好的松解作用增加关节活动度。曲安奈德有较强的抑制炎性反应的作用。臭氧还具有较强的氧化作用,可以有效地防止关节内感染的发生,增加了关节腔内注射的安全性。两者的协同作用使关节滑膜炎性症状迅速缓解。 查看更多
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贝美替尼:一种革命性的抗癌药物? 简介 医学领域的科技突破为人类健康事业带来新曙光。贝美替尼作为新型抗癌药物,以独特疗效和安全性为癌症患者带来希望与重生。癌症发生与多种基因、信号通路异常密切相关,精准治疗成为重要方向。贝美替尼通过抑制特定基因和信号通路阻断肿瘤细胞生长和扩散,达到治疗目的。 图1贝美替尼的成品 作用机制 贝美替尼是酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于EGFR通路。过度激活的EGFR导致细胞异常增殖和恶性转化。贝美替尼通过抑制EGFR活性阻断下游信号通路传导,抑制肿瘤细胞生长和转移,具有高度选择性减少对正常细胞损伤,降低副作用。 临床用途 贝美替尼在治疗非小细胞肺癌、黑色素瘤等恶性肿瘤中展现显著疗效。患者使用后肿瘤生长速度减缓,生存期延长,副作用相对较少,生活质量提高。个体化治疗是关键,医生需根据患者具体情况选择最佳治疗方案。 参考文献 [1]胡红伟.贝美替尼(Binimetinib,Mektovi)[J].中国药物化学杂志, 2019(1):1. [2]游元和、刘嘉靓、田卓炜、杜仲、肖孟、王延安.不同MEK抑制剂对Ⅰ型神经纤维瘤施万细胞增殖活性的影响[C]//2020年中华口腔医学会口腔遗传病与罕见病专业委员会第二次学术年会.2020. [3]李斌,李俊逸,王翠青,等.贝美替尼和曲伏前列素治疗开角型青光眼和高眼压症的疗效对照研究[J].武警医学院学报, 2011, 20(5):5. 查看更多
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2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶有什么特殊的性质和用途? 简介 2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,这个看似复杂的名称背后,隐藏着一个精巧的分子结构。这种化合物由一个吡咯环和一个嘧啶环通过特定的化学键连接而成,其中一个碳原子上还连接着一个氯原子。这种结构赋予了2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶独特的物理和化学性质。在物理性质方面,由于分子中含有氯原子,2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶通常呈现出较高的熔点和沸点。同时,由于分子中的杂环结构,它在有机溶剂中的溶解性也表现出一定的规律性。在化学性质方面,2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的氯原子使得分子具有一定的亲电性,易于与其他亲核试剂发生反应。此外,吡咯环和嘧啶环上的氮原子也使得这种化合物具有一定的碱性,可以与酸发生中和反应。 2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的性状 合成 向500mL圆底烧瓶中加入2-氯-5-(2-乙氧基乙烯基)-嘧啶-4-胺2(4.4g,20mmol)。加入异丙醇(200毫升),然后加入25毫升浓盐酸。将溶液加热至90°C并搅拌两小时。冷却至室温后,在减压下浓缩溶液,然后用饱和NaHCO3水溶液碱化至pH 9。水层用乙酸乙酯提取,有机提取物合并并用饱和NaHCO3水溶液和盐水洗涤。将有机提取物用Na2SO4干燥,过滤,并在减压下浓缩。通过短过滤(SiO2,己烷∶乙酸乙酯/1:1)纯化得到3(3.1g,92%),为白色固体2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。 用途 2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶作为一种独特的有机化合物,在多个领域都展现出潜在的应用价值。在药物研发领域,由于其独特的分子结构和性质,2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶可能成为新型药物分子的先导化合物。通过对其结构进行修饰和优化,有望开发出具有更高疗效、更低副作用的新药。在材料科学领域,2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的杂环结构使其具有特殊的电子性质和光学性质。因此,它可以作为功能材料用于制备高性能的有机电子器件、光学器件等。此外,由于其独特的化学性质,2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶还可以作为催化剂、传感器等化学品的原料。 参考文献 [1]杨仨东,文景,徐帮健,et al.2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法:CN202111596409.0[P]. [2]郝宝玉,陈新志,张维汉.2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成研究[J].有机化学, 2010, 30(6):5. [3]曹瑞霞,贾玉萍.2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成及生物活性研究[J].有机化学, 2023, 43(9):3304-3311. 查看更多
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硫酸钡是一种怎样的化学品? 硫酸钡,又称钡白,是一种白色结晶固体,化学式为BaSO4,几乎不溶于水和其他传统溶剂,但溶于浓硫酸。它是一种常见的实验室和工业用化学品,天然硫酸钡即重晶石,属非金属矿产品。 用途 纯的重晶石呈白色,有玻璃光泽,是一种重要的化工原料,广泛用于钡盐工业产品的生产以及石油、天然气开采和医疗行业中。 强电解质 虽然硫酸钡难溶于水,但属于强电解质,能在水溶液或熔化状态下完全电离。 生产方法 硫酸钡的生产方法包括精制、同质包覆和后处理等步骤,以得到粉体硫酸钡。 健康危害 长期或反复接触硫酸钡粉尘颗粒可能对肺部造成影响,导致钡尘肺等健康问题。 查看更多
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如何对4,4,5,5,5-五氟戊醇进行分析鉴定? 本文将讲述如何对 4,4,5,5,5- 五氟戊醇进行分析鉴定,旨在为相关领域的研究人员提供实验支持和参考思路。 背景:五氟戊醇,英文名为 Pentafluoropentanol ,又名 4,4,5,5,5- 五氟戊醇,分子式是 C5H7F5O ,相对分子质量为 178.1005 , CAS 号为 148043-73-6 ,主要 作为转移性晚期乳腺癌药物氟维司群合成的中间体药物。其沸点 62~64℃ , 1.35g/mL ,具备较好的气相色谱物理性质基础。五氟戊醇属于药物合成与分析领域,国外一般采用色谱法进行定性与定量分析,但需专业技术人员和昂贵的设备费用,对企业的实力提出较高要求。传统化学分析存在效率低、准确度低、试剂用药量大等诸多缺陷。 分析鉴定: 1. 4,4,5,5,5-五氟戊醇试样制备 4,4,5,5,5-五氟戊醇试样的合成是在氮气的保护下进行的,在总有效容积为 10L 的反应釜中加入 4400.0g 四氢呋喃、 4.0mol 4,4,5,5,5- 戊酸 乙酯(质量 893.0g ) , 反复使用低压氮气充分置换 3 次后,缓慢加入 NABHS 6 mol (质量 227.2g ),温度控制在 8~12℃ 之间, 1h 内缓慢均匀完成添加。 完全溶解后用恒流泵缓慢逐滴均匀加入 8mol 三 氟化硼四氢呋喃(质量 559.6g ), 11℃ 恒温反应 2h ,温差控制在 2℃ 范围内。充分反应后,使用恒流泵滴加去离子 Mili-Q 水停止反应。静置分层后小心分液回收溶剂,再经过 4.2kPa 真空精馏,收集 61~63℃ 精馏组分,收集到的无色液体样品约 640.8g ,经过公式计算收率为 88.5% 。纯度均达到 95% 以上,沸点为 63℃/4.2kPa 。 2. 气相色谱仪的操作过程及最佳分析参数设定 ( 1 )打开载气( N2 )钢瓶总阀,调节输出压力 0.4MPa 。 ( 2 )打开载气净化开关,调节载气合适的柱前 压力,以 0.1MPa 为实验参考基准点,控制载气流 速为 30mL/min 。 ( 3 )打开气相色谱仪电源开关和加热开关。 ( 4 )色谱柱预先按照指定温度完成老化操作。设置柱温 90℃ ,汽化室温度 160℃ ,检测器温度 140℃ 。待柱温、汽化室温度和检测器温度达到设 定值并稳定后,打开空气高压钢瓶,调节减压阀输出压力至 0.4MPa ;打开氢气钢瓶,调节减压阀 输出压力至 0.2MPa 。 ( 5 )打开空气净化器开关,调节空气合适柱前 压力至 0.02MPa 左右,控制其流量约为 200mL/ min 。 ( 6 )打开氢气净化器开关,调节氢气色谱柱前 压力至 0.2MPa 左右,控制其流量约为 60mL/min 。 ( 7 )按点火按钮点燃氢火焰(确保排风扇开启)。待火焰点着后,缓缓将氢气压力降至 0.1MPa 左右,控制其流量约为 30mL/min 。 ( 8 )控制气象色谱仪稳定走线,等待基线稳定 后开始进样分析。 应用: 1. 合成 9-(4,4,5,5,5- 五氟戊基巯基 ) 壬基 -1- 醇。 9-(4,4,5,5,5-五氟戊基巯基 ) 壬基 -1- 醇是治疗晚期乳腺癌新药氟维司群的重要有机中间体 , 以 4,4,5,5,5- 五氟 -1- 戊醇对甲苯磺酸酯和 S-9- 羟基壬基异硫脲为原料可合成 9-(4,4,5,5,5- 五氟戊基巯基 ) 壬基 -1- 醇。该反应以丙酮 : 水 (5:1) 为溶剂 , 以氢氧化钠为催化剂 , 加热回流 18 h 时 , 收率可达 84.8 %。 2. 合成 9- 溴壬基 -4’,4’,5’,5’,5’- 五氟戊基硫醚 250ml单口瓶中加入 18.52g 硫脲再加入 70ml 异丙醇,设定油浴温度为 70℃ 。用滴液漏斗慢慢滴加 9- 溴 -1- 壬醇的甲苯溶液 80ml 滴加过程中硫脲渐溶,溶解完全后设定温度为 88℃ 装回流装置反应 24h 。薄层显示原料消失后终止反应,减压浓缩得白色块状固体。 另取 500ml 单口瓶,冰浴条件下依次加入 200ml 二氯甲烷, 25ml 五氟戊醇, 60ml 三乙胺,磁力搅拌下缓慢滴加 30ml 苯磺酰氯,室温条件下反应 12h ,反应 液为橙黄色,然后将反应混合物倒入 200ml 蒸馏水中,继续搅拌 12h ,分液漏斗分液,用二氯甲烷萃取水层三遍,然后用稀盐酸洗涤,再用饱和碳酸氢钠洗涤,最后用饱和食盐水洗涤 3 次。无水硫酸镁干燥后过滤旋蒸得 49g 液体,收率为 96.8% 。 参考文献: [1] 曹卫忠 , 孙皓 , 孙娜 , 等 . 抗癌药物中间体五氟戊醇气相色谱分析鉴定 [J]. 天津化工 ,2023,37(2):48-51. DOI:10.3969/j.issn.1008-1267.2023.02.015. [2] 胡迎峰 . 氟维司群及其中间体的合成工艺及氟维司群磷酸酯前药的合成 [D]. 山东 : 中国海洋大学 ,2013. DOI:10.7666/d.D326929. [3] 王曾华 , 李运波 , 孟春 , 等 . 9-(4,4,5,5,5- 五氟戊基巯基 ) 壬基 -1- 醇的合成 [C]. // 第五届全国化学工程与生物化工年会论文集 . 2008:912-913. 查看更多
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如何去合成组氨瑞林? 组氨瑞林是一种常用的药物,具有抗过敏和抗组胺作用,并被广泛应用于治疗过敏性疾病。本文将介绍如何通过合成方法来制备组氨瑞林。 简介:组氨瑞林是一种促黄体激素释放激素 (LHRH) 激动剂 , 美国学者萧尔 (Shore) 等报告 , 对于晚期前列腺癌患者 , 每年一次给予组氨瑞林长效埋植剂皮下埋植 , 能长期稳定地抑制睾酮,使其保持去势水平。 现有的合成方法均存在着一定得缺点 , 每一次脱保护均需用三氟乙酸,故三废污染多 , 接脑收率低 , 生产成本高 , 限制了组氨瑞林的大规模生产和应用。 合成: 1. 专利 CN 113603751 A 提供一种全液相合成组氨瑞林的方法,涉及医药技术领域。包括如下步骤: 采用液相法合成化合物 1Fmoc -Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH和化合物 2R 1 - D-His(Bzl)-Leu-OR 2 ,化合物 2 经脱保护后与化合物 1 缩合得到化合物 4 ,化合物 4 经脱保护再分别接入-His(R 3 )-、 R4 -Pyr-片段得到化合物 7 ,化合物 7 经皂化后接入-Arg(pbf)-Pro-NHEt片段得到化合物 10 ,化合物 10 经裂解后得到组氨瑞林粗品。 该发明提供方法制得的组氨瑞林纯度可达 80 %以上。具体如下: S1、化合物 1 : Fmoc -Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH; S2、化合物 2 : R 1 -D-His(Bzl)-Leu-OR 2 ; S3、化合物 3 : H -D-His(Bzl)-Leu-OR 2 ; S4、化合物 4 : Fmoc -Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-His(Bzl)-Leu-OR 2 ; S5、化合物 5 : H -Trp(Boc)?Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-His(Bzl)-Leu-OR 2 ; S6、化合物 6 : H -His(R 3 )-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-His(Bzl)-Leu-OR 2 ; S7、化合物 7 : R 4 -Pyr-His(R)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-His(Bzl)-Leu-OR 2 ; S8化合物 8 : R 4 -Pyr-His(R 3 )-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-His(Bzl)-Leu-OH; S9、化合物 9 : H -Arg(pbf)-Pro-NHEt; S10、化合物 10 : R 4 -Pyr-His(R 3 )-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-His(Bzl)-Leu-Arg(pbf)-Pro-NHEt; S11、组氨瑞林粗品的制备; 其中, R 1 为氨基保护基团,包括 Fmoc 、 Z 、 Boc 中的任意一种; R 2 为羧基保护基团,包括甲 Me ,乙酯 Et ,苄酯 Bzl ,三苯甲酯 Tr 中的任意一种; R 3 包括 Boc 或 Trt 中的任意一种; R 4 为氨基保护基团,包括 Fmoc 、 Z 、 Boc 中的任意一种。 2.专利 CN 114315978 A 提供一种固液合成组氨瑞林的方法属于医药合成技术领域。该方法包括以下步骤: S1 、用固相法合成化合物 1 : Boc -Pyr-His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH; S2 、用液相法合成化合物 2 : D -His(Bzl)-Leu-OMe; S3 、用液相法合成化合物 3 : H -Arg(pbf)-Pro-NHEt; S4 、在液相中以化合物 1 和化合物 2 为反应单元合成化合物 4 : S5 、在液相化合物 4 皂化合成化合物 5 ; S6 、液相法以化合物 3 和化合物 5 为反应单元合成化合物 6 ; S7 、化合物 6 去侧链保护基团得组氨瑞林粗品。该发明提供的方法合成的组氨瑞林粗品纯度可达 85 %以上。具体为: S1、用固相法合成化合物 1 : Boc -Pyr-His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH; S2、用液相法合成化合物 2 : D -His(Bzl)-Leu-OMe; S3、用液相法合成化合物 3 : H -Arg(pbf)-Pro-NHEt; S4、在液相中合成化合物 4 : Boc -Pyr-His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-His(Bzl)-Leu-OMe; S5、在液相中合成化合物 5 : Boc -Pyr-His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-His(Bzl)-Leu-OH; S6、液相法合成化合物 6 : Boc -Pyr-His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-His(Bzl)-Leu-Arg(pbf)-Pro-NHEt; S7、合成组氨瑞林粗品: Pyr -His-Trp-Ser-Tyr-D-His-Leu-Arg-Pro-NHEt。 3. 专利 CN 102850437A 发明了涉及组氨瑞林的一种合成方法 , 主要解决现有的组胺瑞林合成方法接肽收率低,三废污染多的技术问题。该发明的技术方案 : 一种组氨瑞林的合成方法 , 包括如下步骤 :a. 以 CTC 树脂为起始原料,在碱性条件下与 Fmoc-Pro-OH 的羧基相连,得到 Fmoc-Pro-CTC 树脂 ;b. 其余 8 个氨基酸按照组氨瑞林依次合成 ;c. 全保护切肽 : 用全保护切割试剂裂解得 :yr-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tbu)-Tyr(tbu)-D-His(Bzl)-Leu-Arg(pbf)-Pro9 肽片段 ;d. 用乙胺与全保护 9 肽片段在 HOBT 的作用下获得全保护组氨瑞林片段 ;e. 裂解全保护组氨瑞林片段获得组氨瑞林粗品。 参考文献: [1] 湖南三太药业有限公司 . 一种固液合成组氨瑞林的方法 :CN202111662600.0[P]. 2022-04-12. [2] 湖南三太药业有限公司 . 一种全液相合成组氨瑞林的方法 :CN202111006173.0[P]. 2021-11-05. [3] 上海吉尔多肽有限公司 , 吉尔生化(上海)有限公司 , 滨海吉尔多肽有限公司 . 一种组氨瑞林的合成方法 :CN201210334868.6[P]. 2013-01-02. 查看更多
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异氟 烷在制药中的应用及其独特特性? 异氟 烷是一种常用的麻 醉剂和药物,具备独特的药物特性。本文将深入探讨异氟 烷在制药中的应用,揭示其在麻 醉和治疗领域的重要作用和独特特性。 异氟 烷作为一种麻 醉剂,有着多个重要的应用方面: 全身麻 醉:通过吸入方式,异氟 烷能够迅速进入血液循环,达到脑部,使患者进入无痛状态,适用于手术和疼痛管理。 手术麻 醉:异氟 烷广泛应用于手术麻 醉中,产生稳定可控的麻 醉效果,确保手术的安全和成功进行。 儿童麻 醉:异氟 烷在儿科麻 醉中具有独特的优势,提供快速而平稳的麻 醉诱导和恢复,减少儿童手术过程中的不适和恐惧感。 急救麻 醉:异氟 烷在急救领域中也有重要应用,迅速诱导和维持麻 醉状态,为急救手术和病情处理提供必要的无痛支持。 除了作为麻 醉剂外,异氟 烷还具备其他药物特性: 体外循环:异氟 烷常用于心脏手术中的体外循环过程中的心肺保护,减少心肌缺血再灌注损伤,保护心脏功能。 治疗角膜病变:异氟 烷可用于治疗一些角膜病变,如角膜溃疡和角膜炎,具有抗菌和抗炎作用,有助于减轻症状和促进角膜的修复。 异氟 烷作为一种重要的药物,在麻 醉和治疗领域发挥着重要的作用,其独特的药物特性使其成为制药领域中不可或缺的药物之一。 查看更多
果糖-6-磷酸的合成及莽草酸的应用? 细胞代谢多种碳源时,可以合成果糖-6-磷酸,经过一系列酶催化反应最终合成阿洛酮糖。果糖-6-磷酸的合成过程如下图所示: 莽草酸的应用 莽草酸是一种具有很强生理活性的有机化合物,存在于八角茴香、番茄叶、金丝桃等植物中。它具有抗菌、抗病毒、抗炎和镇痛等作用。莽草酸可以通过影响花生四烯酸代谢,抑制血小板聚集和血栓形成,具有很好的药理效果。 一种莽草酸的合成方法如下: S1:果糖-6-磷酸与甘油醛-3-磷酸酯在转酮醇酶的催化作用下生成磷酸烯醇丙酮酸和赤藓糖-4-磷酸酯; S2:DAHP合成酶将磷酸烯醇丙酮酸和赤藓糖-4-磷酸酯催化成3-脱氧-D-阿拉伯-庚-2-酮酸7-磷酸和磷酸; S3:3-脱氢秋水仙碱合酶催化3-脱氧-阿拉伯-庚酮糖酸7-磷酸转化为3-脱氢喹啉和磷酸酯; S4:3-脱氢秋水仙碱合酶将3-脱氢喹啉催化成3-脱水噌啉和水; S5:莽草酸脱氢酶将3-脱氢噌啉催化成莽草酸。 主要参考资料 [1]CN201810072372.3一种生产阿洛酮糖的工程菌株,其构建方法及应用 [2] [中国发明] CN201710298455.X 一种莽草酸的合成方法 查看更多
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聚丙烯酸钠的性质、应用、制备方法以及未来的发展趋势? 聚丙烯酸钠是一种重要的高分子化合物,在众多领域都有广泛的应用。本文将介绍聚丙烯酸钠的性质、应用、制备方法以及未来的发展趋势。 一、聚丙烯酸钠的性质 聚丙烯酸钠是一种无色、透明的高分子化合物,具有良好的流动性和可溶性。它在水中溶解度很高,可以形成水溶液。在酸性介质中,聚丙烯酸钠分子上的负电荷会被中和,从而使其失去水溶性。但在碱性介质中,聚丙烯酸钠仍然具有良好的水溶性。 二、聚丙烯酸钠的应用 1、水处理领域 聚丙烯酸钠可以用于去除水中的悬浮物、有机物和重金属离子等杂质。它还可以用于调节水的pH值,保护水管和设备。 2、纺织印染领域 聚丙烯酸钠可以作为印染助剂,改善染料的分散性和浸透性,提高染料的亲和力和固着力。 3、药物制剂领域 聚丙烯酸钠可以用于制备口服药物、眼药水、口腔清洁剂等药物制剂。它可以增加药物的溶解度和稳定性,改善药物的口感和口服吸收效果。 4、石油化工领域 聚丙烯酸钠可以用于石油化工领域的水泥浆、钻井液、降噪材料等方面。它可以增加材料的黏度和稠度,提高其性能和稳定性。 5、其他领域 聚丙烯酸钠还可以应用于造纸、涂料、胶水等领域。在造纸领域,它可以用于制备纸张的表面涂层和增加纸张的强度。在涂料和胶水领域,它可以用于增加涂料和胶水的粘度和黏性。 三、聚丙烯酸钠的制备方法 聚丙烯酸钠的制备方法通常有两种:自由基聚合法和离子聚合法。 自由基聚合法是最常用的制备聚丙烯酸钠的方法。它的原理是利用自由基引发剂将丙烯酸和钠丙烯酸盐进行聚合反应。这种方法简单、易于控制,适用于大规模生产。 离子聚合法是利用离子引发剂将丙烯酸和钠丙烯酸盐在反应器中进行聚合反应。这种方法需要更加精确的控制条件,但可以得到更高的聚合度和更好的产品性能。 四、聚丙烯酸钠的未来发展趋势 随着科技的不断发展和工业化进程的加速,聚丙烯酸钠的应用将会更加广泛。未来,聚丙烯酸钠的发展趋势将会更加多元化和智能化。在水处理领域,聚丙烯酸钠将会更加注重环保和节能,推出更加高效和绿色的水处理技术。在医药领域,聚丙烯酸钠将会更加注重药物的安全性和可控性,推出更加智能化的药物制剂。在石油化工领域,聚丙烯酸钠将会更加注重高效和节能的生产方式,推出更加智能化和自动化的生产设备。 总之,聚丙烯酸钠作为一种重要的聚合物,在未来的发展中将会继续发挥其重要的作用,并且不断创新和进步,为人类的生产和生活带来更多的便利和贡献。 查看更多
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耐辐射分离胶的性能与哪些因素有关? 随着现代医学检测技术的迅猛发展,各种检测试验所需的标本大多需要分离血样,并提取优质血清。抗辐射分离胶作为重要的辅助检测试剂之一,在市场上的影响力越来越大,各厂家也在不断增加。然而,并非所有厂家生产的分离胶质量都过硬。因此,寻找性能稳定的耐辐射分离胶生产厂家成为大家特别关注的问题。那么,耐辐射分离胶的性能受到哪些因素的影响呢?下面将为大家进行详细分析。 抗辐射分离胶是血液样品中不可或缺的物质之一。它使用一些关键指标来满足要求,例如比重、触变性、粘度或生理惯性,以判断其性能是否稳定。这些指标的实现情况决定了其性能。 比重是决定分离胶能否逆转血样的关键因素。它的比重既不能高于血细胞,也不能低于血清,而应该介于两者之间,以有效分离血液、防止血液变质,并稳定高效地提取,以达到检测目的。 耐辐射分离胶必须具备生理惰性。它是一种疏水性化合物。优质的抗辐射分离胶与血液直接接触时不会发生反应,否则会影响血液成分,从而降低其性能稳定性。 触变性是指分离胶具备快速聚集形成隔离带的特性。这是血清分离胶在离心力作用下形成隔离层的关键,也是影响性能的关键因素之一。 耐辐射性是指经过射线照射后,血清分离胶的性能应该没有明显变化。真空采血管通常采用伽马射线辐照,因此耐辐射性也是影响性能变化的原因之一。 专业生产防辐射分离胶的厂家具备性能稳定、能充分满足客户需求的特点。整个生产过程安全环保,并符合清洁生产要求。仓库内还有大量现货产品可供直接供货,以确保不会耽误货期。 查看更多
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蔗糖酯的合成方法及应用前景? 蔗糖硬脂酸酯是一种蔗糖酯,由蔗糖和脂肪酸或脂肪酸衍生物通过酯化或酯交换反应得到。蔗糖酯是一种天然表面活性剂,具有卓越的应用性能和生物降解性能,被广泛应用于食品、医药、化妆品和洗涤剂等领域。目前,蔗糖酯的合成方法有酰氯酯化法、直接脱水酯化法、酯交换法和微生物法等。酯交换法是一种常用的方法,通过在DMF或DMSO溶剂中,借助脂肪酸皂的乳化作用,在减压下合成蔗糖酯。 如何制备蔗糖酯? 1)硬脂酸乙酯的制备 将硬脂酸与浓硫酸、无水乙醇反应,经过一定时间后,减压蒸出乙醇,中和至pH为6~7,经过热水洗涤和分层,得到粗酯,再经过精制得到产品。 2)蔗糖酯的制备 将硬脂酸乙酯、丙二醇、蔗糖和K 2 CO 3 加入烧瓶中,加热反应一段时间后,加入酒石酸,减压蒸出溶剂,将残渣加入氯化钠溶液中,除去水层得到蔗糖酯粗品,再经过乙酸乙酯纯化和真空干燥,得到白色蜡状固体。 蔗糖酯的应用领域 蔗糖酯在中药乳剂和果汁饮品等领域有广泛的应用。 在中药乳剂的制备中,蔗糖硬脂酸酯可以作为乳化剂,与油脂和水溶性提取物相结合,制备出水包油型乳剂,解决了传统中药乳剂在制备过程中油脂利用率低、油水易分离等问题。 在果汁饮品中,蔗糖硬脂酸酯可以作为组织形态稳定剂,与其他原料混合制备成载体,延长组织形态稳定剂的作用时间,防止果汁饮品在储藏过程中出现分层现象。 参考文献 [1] 李俊华,毛璞,肖咏梅,李兵豪,屈凌波,楚军政.硬脂酸蔗糖酯的合成及工艺优化[J].辽宁化工,2011,40(02):123-126+129. [2]CN102068463一种中药乳剂的制备方法 [3]CN107198081-一种果汁饮品组织形态稳定剂及其制备方法 查看更多
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如何制备(R)-3-(二氟甲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯? 背景及概述 [1] 本文介绍了一种制备(R)-3-(二氟甲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯的方法。该化合物是一种雌激素受体调节剂,可以通过对(R)-3-甲酰基-1-吡咯烷甲酸叔丁酯进行DAST氟代反应得到。 制备 [1] 首先,在-78℃下,将DMSO(1.4mL,19.69mmol)逐滴加入到草酰氯(0.86mL,9.85mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中。然后,在-78℃下,逐滴加入(R)-3-(羟甲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(1.8g,8.95mmol)的二氯甲烷(6mL)溶液中。将得到的混合物在-78℃下搅拌30分钟后,加入三乙胺(6.2mL,44.75mmol),并在-78℃下搅拌45分钟,随后在室温下搅拌30分钟。将水加入反应混合物中并分离两层液体。将有机层用水洗涤,经过硫酸钠干燥、过滤,并去除溶剂。通过在硅胶上进行层析纯化,得到0.6g呈澄清油状的(R)-3-甲酰吡咯烷-1-甲酸叔丁酯。 1 HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.60(s,1H),3.54(dd,1H),3.32-3.21(m,2H),3.12(m,2H),2.04(m,2H),1.39(s,9H)。 应用 [1] (R)-3-甲酰基-1-吡咯烷甲酸叔丁酯可用于制备(R)-3-(二氟甲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯。将(3R)-3-甲酰基-1-吡咯烷甲酸叔丁酯(0.6g,3.06mmol)在二氯甲烷(5mL)中冷却至0℃。逐滴加入二乙基氨基三氟化硫(DAST,0.52mL,3.98mmol),并在室温下搅拌过夜。将水加入反应混合物中并分离两层液体。将有机层用饱和NaHCO 3 水溶液洗涤,经过硫酸钠干燥、过滤,并将滤液在旋转蒸发器中浓缩。通过在硅胶上进行层析纯化,得到0.45g呈澄清油状的(R)-3-(二氟甲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯。 1 HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ6.08(td,1H),3.34(m,2H),3.19(m,2H),2.70(m,1H)。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201280069778.7氟化雌激素受体调节剂及其用途 查看更多
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如何改进甲磺酸雷沙吉兰的合成工艺? 本研究对甲磺酸雷沙吉兰的合成工艺进行了改进,通过在二氯甲烷中反应对甲苯磺酰氯和炔丙醇,得到对甲苯磺酸炔丙酯。同时,利用甲酸铵和10%钯炭体系在常温常压下进行胺化反应,得到1-氨基茚满。将对甲苯磺酸炔丙酯和1-氨基茚满反应,得到N-炔丙基-1-氨基茚满,再经L-酒石酸拆分得到二[(R)-(+)-N-炔丙基-1-氨基茚]-L-酒石酸盐。最后与甲磺酸反应得到目标产物1,总收率约为12%。 雷沙吉兰是一种抗帕金森病药物,具有疗效好、不良反应少、选择性和安全性高等优点。本研究对甲磺酸雷沙吉兰的合成方法进行了改进,使得操作简单,试剂价廉易得,反应条件温和可控,收率高,具备工业化生产潜力。 目前已有文献综述了甲磺酸雷沙吉兰的合成方法,但起始原料的价格较高,不易获得。本研究通过改进合成工艺,缩短了反应步骤,提高了收率。改进后的方法具有重要的研究和应用价值。 查看更多
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甲基莲心碱对TRPM8和TRPVl的作用有哪些? 甲基莲心碱是一种具有广泛心血管药理作用的双苄基异喹啉类生物碱。它可以抗心律失常、降血压、保护心肌缺血-再灌注损伤,以及抗血小板聚集等。甲基莲心碱是中药莲子心的主要成分,分子量为624.78。它可以直接从莲子心中提取,也可以购买市售的。 结构 甲基莲心碱的用途 甲基莲心碱可以上调TRPM8,因此可以用于制备预防和/或治疗TRPM8参与的多种疾病,如慢性阻塞性肺病变、巴金森氏病、疼痛性膀胱综合症、冷痛觉过敏和恶性肿瘤等。恶性肿瘤包括黑色素瘤、前列腺癌、乳腺癌和胰腺癌等。 另一方面,甲基莲心碱可以下调TRPVl,因此可以用于制备预防和/或治疗TRPVl参与的多种疾病,如热痛觉过敏、异常性疼痛、偏头痛、牙痛、外阴痛、疼痛性胃肠病、食管炎、胃食道泛流症、功能性肠疾患、溃疡性结肠炎、胰腺炎、膀胱炎和膀胱反应性增高、骨关节炎、咳嗽、慢性阻塞性肺疾患、哮喘、过敏性鼻炎,以及与胰岛素非依赖性糖尿病、肌无力综合症、神经分裂症和乳腺癌、胰腺癌等疾病。 甲基莲心碱可以与各种载体组合使用,如稀释剂、粘合剂、吸收剂、崩解剂、分散剂、湿润剂、助溶剂、缓冲剂和表面活化剂等。它可以制成粉体、液体和气体等不同剂型,并且适用于口服、肌肉注射、皮下注射、鼻腔给药、口腔粘膜给药、皮肤贴剂、腹腔注射和直肠给药等不同途径。 总之,甲基莲心碱具有上调TRPM8和下调TRPVl的作用,表现出TRPM8激动剂和TRPVl拮抗剂的特性。 查看更多
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一水肌酸:是什么?有何功效?如何服用? 近10余年来,一水肌酸一直被誉为最受欢迎、最有效的营养补剂之一,其地位之高足以与蛋白质产品并驾齐驱,稳居“最畅销的补剂”之列。它还被评为健美者“必须使用”的产品,也被其他想要提高能量水平和力量的人广泛使用。那么一水肌酸到底是什么?它有什么作用?在服用时需要注意些什么呢?下面就让我们一起来了解一水肌酸! 一、了解一水肌酸 一水肌酸,又称为N-甲基胍基乙酸、肌肉素、甲胍基醋酸、肌氨肌酸,是一种医药原料及保健品添加剂。它可以抑制肌肉疲劳因素的产生,减轻疲劳和紧张感,恢复体能,加速人体蛋白质合成,使肌肉更结实,增强肌肉弹性,降低胆固醇、血脂和血糖水平,改善中老年人肌肉萎缩症,延缓衰老。一水肌酸广泛应用于食品添加剂、化妆品表面活性剂、饲料添加剂、饮料添加剂、医药原料及保健品添加剂,也可制成胶囊、片剂口服,被广泛应用于营养强化剂。 二、一水肌酸的优越性 1、吸收率高:一水肌酸的生物利用度达到99%以上,意味着身体能够更容易利用它的几乎全部部分,这是其他产品无法比拟的。 2、无副作用:许多公司为了宣传自己的产品,会夸大一水肌酸会引起肌肉抽筋、水肿、胃部不适等副作用,但事实上有无数研究表明,在规定的每日摄入量下,一水肌酸是安全且没有副作用的。 3、价格便宜:许多新型肌酸产品价格远高于一水肌酸粉,但实际上并不会带来额外的益处,至少他们宣传的功效要有很大的水分。 4、易于溶解:一水肌酸固体晶体形式,化学物理性质稳定,能溶于水中,尤其易溶于温热水,你也可以选择你喜欢的各种饮料来冲配肌酸粉。高纯度的一水肌酸粉仍然是大众最经济、最安全的选择。 三、用一水肌酸需注意 1、不能与以下饮料同服:一水肌酸不能与开水、橘子汁、含咖啡因的饮料一起服用。但可以将肌酸和含糖饮料一起服用,以加快肌细胞对肌酸的吸收。 2、服用一水肌酸时要补充水分:在服用肌酸期间,每天要摄入充足的水分来保证细胞的水合作用,以防止肌肉发紧、发僵、痉挛和代谢负担等副作用产生。 3、服用一水肌酸后勿过度训练:服用肌酸时要与力量或速度等训练内容相匹配,注意不要过度训练,以防肌肉和韧带受伤。同时应配合蛋白质等营养补充,为肌肉的生长提供充足的原料,否则不会有理想的体重增加。 4、不能用开水冲服一水肌酸:在服用肌酸期间,每天应补充足够的水以保证细胞的水合作用进行,防止使用肌酸后出现肌肉发紧、发僵或痉挛的副作用。但不能用热开水冲饮肌酸,以防止肌酸水合物的结构改变。同时也不能与桔子汁或含咖啡因的饮料一起服用,因为前者所含的酸性物质会使肌酸水合物变性成为废物,而咖啡因对机体有脱水作用,这会影响肌细胞的水合作用。 查看更多
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大肠杆菌膜蛋白提取试剂盒的应用及调控机制研究? 背景 [1-3] 大肠杆菌膜蛋白提取试剂盒是一种高效的膜蛋白提取试剂盒,可用于从大肠杆菌菌体中提取膜蛋白。该试剂盒提取的蛋白可用于多种蛋白研究实验,如Western Blotting、蛋白质电泳、免疫沉淀等。 大肠杆菌膜蛋白提取试剂盒含有蛋白酶抑制剂混合物,可阻止蛋白酶对蛋白的降解,提取高质量的蛋白。 使用方法: 1.将提取液A与提取液B和蛋白酶抑制剂混合,置冰上备用。 2.离心收集菌体,用PBS洗菌体。 3.将菌体与提取液A按比例混合,在低温振荡裂解菌体。 4.离心沉淀,取上清液。 5.将上清液在37℃水浴处理。 6.离心分离液体。 7.取下层液体,溶解膜蛋白。 8.定量并保存蛋白提取物。 应用 [4][5] 铁离子对大肠杆菌外膜蛋白OmpW的调控机制研究 通过研究发现,铁离子可以调控大肠杆菌外膜蛋白OmpW的表达。进一步实验表明,转录因子Fur可能参与了铁离子对OmpW的调控。 该研究结果为揭示铁离子在细菌毒力和致病性中的作用机制提供了新的思路,也为防治铁介导的细菌感染疾病提供了新的靶点。 参考文献 [1]Expression of the E scherichia coli ompW colicin S 4 receptor gene is regulated by temperature and modulated by the H‐NS and S tp A nucleoid‐associated proteins[J].Luciano Brambilla,Jorgelina Morán‐Barrio,Alejandro M.Viale.FEMS Microbiol Lett.2014(2) [2]Invasin of E dwardsiella tarda is essential for its haemolytic activity,biofilm formation and virulence towards fish[J].X.Dong,X.Fan,B.Wang,X.Shi,X.‐H.Zhang.J Appl Microbiol.2013(1) [3]Profligate biotin synthesis inα‐proteobacteria–a developing or degenerating regulatory system?[J].Youjun Feng,Huimin Zhang,John E.Cronan.Molecular Microbiology.2013(1) [4]Role of iron homeostasis in the virulence of phytopathogenic bacteria:an‘àla carte’menu[J].Thierry Franza,Dominique Expert.Molecular Plant Pathology.2012(4) [5]叶智鸧.铁离子对大肠杆菌外膜蛋白OmpW的调控机制研究[D].浙江理工大学,2015.查看更多
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吡非尼酮:一种具有广谱抗纤维化作用的化合物? 吡非尼酮是一种新型的吡啶酮类化合物,化学名为5-甲基-1-苯基-2-(1H)吡啶酮。它具有防止和逆转纤维化和瘢痕形成的作用。 吡非尼酮于2008年由日本盐野义公司上市,并已获得美国食品药品监督管理局的批准。它是第一个通过严格的Ⅲ期临床试验证明对特发性肺纤维化(IPF)具有一定疗效的药物。此外,吡非尼酮在肾间质纤维化、肝纤维化等纤维化疾病的治疗中也显示出良好的疗效。它还被广泛应用于肾脏疾病(如局灶性节段性肾小球硬化症)、肥厚性心肌病、成年人I型多发性神经纤维瘤、青少年I型多发性神经纤维瘤和丛状神经纤维瘤、糖尿病伴有肾脏疾病以及子宫平滑肌瘤等方面。 吡非尼酮的适应症 吡非尼酮适用于轻度到中度的特发性肺间质纤维化。 吡非尼酮的副作用 吡非尼酮是一种用于肺纤维化的药物,主要适用于轻度到中度的特发性肺纤维化。在使用过程中可能会出现一些副作用,例如胃肠道反应(如恶心、消化不良、呕吐、厌食等)。此外,患者还可能出现光过敏反应,使用后可能会出现皮疹。因此,建议患者在使用本药时最好涂抹防晒霜,避免暴露于紫外线,以防止皮肤过敏反应的发生。 除此之外,吡非尼酮还可能对肝功能造成损害,患者可能会出现转氨酶升高和黄疸。因此,建议患者定期监测肝功能。此外,它还可能对神经系统产生副作用,如嗜睡、眩晕、行走不稳等。因此,患者在服药期间不宜从事需要高度集中注意力的工作,如驾驶、高空作业和机械操作。 查看更多
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甲磺酸酐是什么?如何制备? 甲磺酸酐是一种与甲磺酸相关的酸酐,可用于制备甲磺酰酯。它可以通过在实验室中使用五氧化二磷和甲磺酸在80 °C下进行反应来制备,也可以购买市售品。 制备方程式如下: 2 P2O5 + 6 CH3SO3H → 3 (CH3SO2)2O + 4 H3PO4 甲磺酸酐的基本信息 中文名称 甲基磺酸酐 英文名称 Methanesulfonic anhydride 中文别名 甲磺酸酐,2M SOLN. IN DICHLOROMETHANE; 甲磺酸酐,2M 在二氯甲烷中; 甲烷磺酸酐; 甲磺酸酐; 英文别名 methylsulfonyl methanesulfonate; CAS号 7143-01-3 分子式 C2H6O5S2 分子量 174.19600 精确质量 173.96600 PSA 94.27000 LOGP 1.08380 甲磺酸酐的物化性质 外观与性状:灰白色晶体 密度:1.36 g/cm3 沸点:125 °C 4 mm Hg(lit.) 熔点:64-67 °C(lit.) 闪点:125°C/4mm 折射率:1.469 蒸汽密度:3.3 (vs air) 甲磺酸酐的安全信息 安全说明:S26-S36/37/39-S45 危险类别码:R14; R35 WGK Germany:3 海关编码:2904909090 危险品运输编码:UN 3261 8/PG 2 危险类别:8 包装等级:III 危险品标志:C 查看更多
简介
职业:远东联石化(扬州)有限公司 - 工艺专业主任
学校:潍坊科技职业学院 - 化工系
地区:四川省
个人简介:先付报酬的工作是肯定干不好的。查看更多
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