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如何测定氰氟虫腙原药中的4-三氟甲氧基苯基异氰酸酯及4-三氟甲氧基苯基异氰酸酯的应用有哪些?
本文将探讨如何测定氰氟虫腙原药中相关杂质 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯及 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯的应用有哪些。 背景:在氰氟虫腙的合成工艺中, 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯 (TPI) 是一种重要的中间体。氰氟虫腙 (metaflumizone) 是一种具有优良生物活性的缩氨基脲类杀虫剂,其由于对有益生物影响小被 EPA 认定为低风险化合物。于 2009 年上市,在新型农药领域应用前景较好。可有效防治各种鳞翅目害虫及某些鞘翅目的幼虫、成虫,用于马铃薯、番茄、辣椒上害虫防治。 1. 应用: 对三氟甲氧基苯基异氰酸酯主要应用于脲类的农药和医药,其应用如下。 ( 1 ) 2005 年,黄明智等报道了 7 个全新的高效低毒的脲嘧啶的化合物,有很好的除草活性,由嘧啶的中间体和对三氟甲氧基苯基异氰酸酯合成。 ( 2 ) 2011 年,宫平等报道了可以治疗癌症的含有胍基的青蒿素衍生物,其中三氟甲氧基苯基异氰酸酯是合成胍基的关键中间体。青蒿素作为公认的高效低毒的抗疟疾药物,其在抗血吸虫,抗肿瘤方面有很大作用,尤其发现其对于抑制肿瘤细胞生长有明显作用。 ( 3 ) 2013 年,马青森等合成了一系列有除草活性的吡嗪氨基脲类化合物,由吡嗪甲酰肼和对三氟甲氧基苯基异氰酸酯合成。 ( 4 )对三氟甲氧基苯基异氰酸酯的主要用途为合成苯甲酰类昆虫生长调节剂杀 铃脲和缩氨基脲类杀虫剂氰氟虫腙。 杀铃脲由德国拜耳公司开发,主要用于防治鞘翅目,双翅目,鳞翅目,木虱科的幼虫和卵,该产品具有低毒高效的特点。 氰氟虫腙是一种缩胺基脲类杀虫剂,由德国巴斯夫和日本农药株式会社联合开发,主要用于鳞翅目及部分鞘翅目幼虫,成虫的防治。该化合物对作物安全,对环境友好,对天敌没有影响,具有很好的前景。 2. 测定:测定氰氟虫腙原药中相关杂质 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯。 刘利霞等人利用高效液相色谱法对氰氟虫腙原药中相关杂质 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯进行分析测定。色谱条件:以 C18 为填料的不锈钢柱,甲醇和水作为流动相梯度洗脱,紫外检测器检测波长 230 nm 。对氰氟虫腙原药产 品中的 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯进行定量分析,外标法定量。结果为:方法中 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯的平均回收率为 99.81% ,在 0.625~12.5 mg/L 质量浓度范围内具有良好线性关系 (r≥0.999) ,方法定量限为 0.5 mg/kg 。该分析方法可以满足氰氟虫腙原药中 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯的定量要求,具有方法快捷,灵敏度高,准确性好的特点。 样品检测流程为: ( 1 ) TPI 标准溶液的配制 准确称取 TPI 标准物质 10.00 mg( 精确至 0.000 01 g) ,放入 50 mL 容量瓶中,加入甲醇溶解样品,并定容至刻度,超声振荡 5 min ,摇匀,作为 TPI 标准物质储备液。用移液枪准确移取 TPI 标准储备液 0.5 mL 于 50 mL 容量瓶中,用甲醇定容至刻度,摇匀,作为 TPI 标准溶液,进行上机分析测定。 ( 2 )样品前处理操作步骤 准确称取氰氟虫腙原药样品 1.0 g( 精确至 0.000 01 g) ,放入 50 mL 容量瓶中,加入甲醇溶解样品,并用甲醇定容至刻度,超声振荡 5 min ,摇匀,样品溶液经 0.45μm 滤膜进行过滤,取上清液上机分析测定。 ( 3 )样品分析测定 按方法制备流动相,进行在线脱气操作后,开始平衡仪器。待基线稳定后,设置序列进行样品测定。连续进数针 TPI 标准溶液,分析相邻 2 针标准溶液的峰面积相对标准偏差不大于 5% 。按照标准溶液、样品溶液、样品溶液、标准溶液的顺序进行分析测定,每个样品平行测定 2 次。 参考文献: [1]刘利霞 , 侯春青 , 孙洪峰等 . 氰氟虫腙原药中相关杂质 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯的测定方法 [J]. 农药 , 2023, 62 (10): 729-731+745. DOI:10.16820/j.nyzz.2023.2119 [2]冯明 . 芳基异氰酸酯的合成工艺研究及中试开发 [D]. 浙江工业大学 , 2018.
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材料科学
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如何合成2,4,5-三氯硝基苯?
本文将介绍 2,4,5- 三氯硝基苯的合成方法,这对于理解该化合物的制备过程以及在染料和化学等领域的应用具有重要意义。 背景: 1,2,4- 三氯苯(以下简称 1,2,4-TCB )经过硝化反应主要生成 2,4,5- 三氯硝基苯(以下简称 2,4,5-TCNB ),随后通过还原反应得到 2,4,5- 三氯苯胺。 2,4,5- 三氯苯胺是合成有机颜料永固红 FGR 的重要化合物,也可用于合成医药中间体 2,4,5- 三氯苯酚。除了生产 2,4,5- 三氯苯胺以外, 2,4,5- 三氯硝基苯也可作为合成色酚 AS-LC 的中间体 5- 氯 -2,4- 二甲氧基苯胺的原料。另外,有文献报道从 2,4,5- 三氯硝基苯出发合成 2,4- 二氟苯胺,后者是合成多种喹诺酮类广谱抗菌药的重要中间体。综上所述,随着精细化工的发展, 2,4,5- 三氯硝基苯的用途被不断发现,并引起人们的重视。 目前工业上对于氯代苯的硝化反应,采用混酸硝化较多,有关的研究报导也不少,例如一氯苯和二氯苯均有详细报导的数据,而对于1,2,4-三氯苯的硝化过程研究报导较少。 合成: 可通过 1 ,2,4-三氯苯硝化合成 2 ,4,5-三氯硝基苯,具体步骤如下: 将不同浓度的硝酸与硫酸,按计算比例配成混酸,在三口烧瓶中加入适量的1,2,4- TCB 置于恒温水浴上,加热至预定温度,然后边搅拌边滴加混酸,控制温度,将热水浴换成冷水冷却,在1.5~ 2 小时内加完混酸,若反应过于激烈,则暂停加混酸。混酸加毕 , 逐渐升温至 70 ~ 80℃ ,保温反应 0 .5~ 2 小时。 反应温度 40 ~ 85℃ ;硝酸比 1 .01 ~ 1.05 ;硫酸脱水值 3 ~ 6 。 在该实验中,最佳工艺条件为:采用以工业硫酸和发烟硝酸配制的混酸作为硝化剂,烟硝酸的浓度为 D.V.S = 4.8 。加酸温度控制在 50℃ ,保温反应温度为 60 ~ 70℃ ,在这一条件下,反应转化率可达到 97 %以上。在 1,2,4-TCB 混酸硝化间歇反应过程中,提高反应速率和转化率与抑制副产物生成之间存在矛盾。如何在兼顾这两方面的情况下选择适宜的操作条件,是决定硝化成功与否的关键。 参考文献: [1]王龙虎 , 许文松 .1,2,4- 三氯苯硝化合成 2,4,5- 三氯硝基苯的研究 [J]. 染料工业 ,1999,(06):26-27+31.
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日用化工
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材料科学
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如何合成硼替佐米中间体2?
本文旨在详细介绍如何合成硼替佐米中间体 2 ,即( S ) -3- 苯基 -2- (吡嗪 -2- 甲酰胺基)丙酸,这是一种重要的有机合成中间体,在药物合成和生物化学领域具有广泛应用。 背景:硼替佐米 (bortezomib) ,化学名为 [(1R)-3- 甲基 -1-[[(2S)-1- 氧代 -3- 苯基 -2-[( 吡嗪甲酰基 )- 氨基 ] 丙基 ] 氨基 ] 丁基 ] 硼酸,商品名为万珂 (Velcade) , 2003 年 5 月由美国 FDA 批准上市,已在包括中国在内的 83 个国家上市,临床用于治疗 多发性骨髓瘤和复发难治性套细胞淋巴瘤。硼替佐米是高选择性蛋白酶体抑制剂,通过抑制特异蛋白质降解,阻断细胞的多级信号串联,导致肿瘤细胞死亡。 ( S ) -3- 苯基 -2- (吡嗪 -2- 甲酰胺基)丙酸作为合成硼替佐米的重要中间体,在众多硼替佐米工艺路线中有所涉及。 合成 1. 孟培培等人以吡嗪 -2- 甲酸和苯丙氨酸为原料,经酰氯化、缩合两步反应合成了( S ) -3- 苯基 -2- (吡嗪 -2- 甲酰胺基)丙酸,具体步骤如下: 1.1 吡嗪 -2- 甲酰氯( 1 )的合成 将 10.0 g ( 80.6 mmol )吡嗪 -2- 甲酸加入 500 mL 单口圆底烧瓶中,加入 180 mL 无水 THF ,加干燥管,加入 4 滴 DMF ,冰浴下滴加 8.77 mL ( 120.9 mmol )氯化亚砜,滴加完毕后,逐渐升温至回流状态,反应 30 min 后,经 TLC 监测反应结束。减压浓缩除去溶剂,补加 50 mL 甲苯后减压浓缩除去溶剂,重复操作 1 次,加入 100 mL 甲苯溶解后待用。 1.2 ( S ) -3- 苯基 -2- (吡嗪 -2- 甲酰胺基)丙酸( 2 )的合成 将 13.3 g ( 80.7 mmol ) L- 苯丙氨酸加入 500 mL 三口圆底烧瓶中,加入 145 mL 饱和碳酸钠水溶 液,冰浴下滴加上述甲苯溶液,控制滴加速度,使 反应液温度不超过 5℃ ,滴加完毕后撤去冰浴,逐 渐升温至室温。反应 2 h 后,经 TLC 监测反应结 束。将反应液转至分液漏斗中,除去甲苯层,水层 再用甲苯萃取 2 次,在冰浴下将水相用 2 mol·L- 1 HCl调节 pH 值至 2.0 左右,冰浴下搅拌 30 min ,有淡黄色固体析出,过滤,滤饼用去离子水洗涤 2 次,干燥,得 18.1g 淡黄色固体 2 ,纯度 98.5% ( HPLC ), 2 步总收率为 82.4% , mp : 165~168℃ 。 2. 郑德强等人 L- 苯丙氨酸甲酯盐酸盐与吡嗪 -2- 甲酸经酰胺化、酯解得到 (S)-3- 苯基 -2-( 吡嗪 -2- 甲酰胺基 ) 丙酸,再与 (R)-(1- 氨基 -3- 甲基 ) 丁基硼酸 -(1S,2S,3R,5S)- 蒎烷二醇酯三氟乙酸盐 (6) 缩合、脱保护得到硼替佐米,总收率约 27 %,合成路线如下: 其中 (S)-3- 苯基 -2-( 吡嗪 -2- 甲酰胺基 ) 丙酸的合成步骤为: 2.1 N-(2-吡嗪基羰基 )-L- 苯丙氨酸甲酯 将 2(64 g , 0.30 mol) 、 3(34 g , 0.274 mol) 和 TBTU(105 g , 0.33 mol) 加入二氯甲烷 (800 ml) 中, 冷至 -10 ℃ 以下,滴加 DIEA(179 ml , 1.1 mol) ,加毕, 室温搅拌 2 h ,依次用水 (500 ml) 、 1 mol/L 盐酸 (500 ml) 、水 (500 ml) 和饱和碳酸钾溶液 (500 ml) 洗涤,经无水硫酸钠干燥,过滤,滤液浓缩,加 入乙酸乙酯 (150 ml) 和正庚烷 (400 ml) , 0 ℃ 以 下搅拌 2 h ,抽滤,得白色固体 4(65 g , 85 % ) , mp : 65 ~ 68 ℃ ,纯度 99.1 %。 2.2 (S)-3-苯基 -2-( 吡嗪 -2- 甲酰胺基 ) 丙酸 (5) 将 4(65 g , 0.23 mol) 加入丙酮 (350 ml) 中,搅拌溶解后,加入 1 mol/L 氢氧化钠溶液 (350 ml) , 室温搅拌 3 h 后,用 1 mol/L 盐酸 ( 约 300 ml) 调至 pH 2 ,降温至 0 ℃ 以下,搅拌 3 h ,抽滤,得白色固体 5(53.6 g , 86 % ) , mp : 167 ~ 170 ℃ ,纯度 99.9 %。 参考文献: [1]孟培培 , 赵红倩 , 刘可民等 .(S)-3- 苯基 -2-( 吡嗪 -2- 甲酰胺基 ) 丙酸的合成工艺研究 [J]. 精细化工中间体 ,2019,49(01):26-28+33.DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2019.01.007. [2]郑德强 , 张利剑 , 张治云 . 硼替佐米的合成 [J]. 中国医药工业杂志 ,2015,46(03):227-229.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2015.03.017. [3]杨冲生 , 王涛 , 沈报春 . 硼替佐米中间体的合成及工艺优化 [J]. 云南化工 ,2014,41(04):13-16.
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日用化工
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丹皮酚有哪些功效和作用?
有机化合物在消费者中并不陌生,丹皮酚作为一种有机化合物,是从植物牡丹的根皮中提取出来的成分。经过现代工艺的发展与进步,丹皮酚被制作成多种药品,满足现代消费者的需求。 丹皮酚是一种白色或微黄色的结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇等有机溶液,也可在热水中溶解。它具有治疗酸胀疼痛和消除炎症的功效,同时促进细胞和血液新陈代谢,排出体内的毒素和废物。长期使用还可以减少黑色素生成和沉淀,淡化斑点。此外,丹皮酚还能改善疲倦和皮肤疾病的反复发作,保护肌肤免受细菌和病毒的伤害。 丹皮酚还具有排除自由基的作用,减少自由基对器官的危害。对于牙痛患者,使用丹皮酚可以改善牙龈肿痛的症状。在使用丹皮酚时,应根据个人实际症状选择适合的使用方法,避免盲目使用。
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#丹皮酚
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奥美拉唑的使用方法和注意事项?
奥美拉唑是一种常用的质子泵抑制剂,用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。胃溃疡常用剂量为20mg,每天1次,通常治愈需要4周;十二指肠溃疡常用剂量为20mg,每天1次,通常治愈需要2周。所有质子泵抑制剂都是肠溶制剂,不宜嚼碎,每天早晨餐前服用。 1、奥美拉唑的配伍禁忌 1.1注射用奥美拉唑不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用,否则属于超说明书用药。 1.2注射用奥美拉唑对酸不稳定,辅料为依地酸二钠、氢氧化钠和注射用水。建议选用0.9%氯化钠注射液作为溶媒,配置后即可立即开始静脉注射。 2、奥美拉唑的相互作用 2.1氯吡格雷 氯吡格雷是一种前体药物,需要经肝药酶CYP2C19代谢为活性代谢产物。奥美拉唑抑制CYP2C19,可能减弱氯吡格雷的抗血小板作用。因此,不宜与奥美拉唑、埃索美拉唑、环丙沙星等CYP2C19抑制剂联用。 2.2克拉霉素 奥美拉唑和克拉霉素均可抑制CYP3A4。两药合用时,奥美拉唑的血浆峰浓度可能升高30%,同时克拉霉素的血药浓度和胃组织及黏液中的局部浓度也可能升高。这种相互作用有利于根除幽门螺杆菌。 2.3伏立康唑 伏立康唑通过CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢。奥美拉唑可使伏立康唑的生物利用度增加41%,而伏立康唑可使奥美拉唑的生物利用度增加280%。因此,不需要调整伏立康唑的剂量,但建议将奥美拉唑的剂量减半。 2.4伊曲康唑 伊曲康唑是一种CYP3A4抑制剂,可增加奥美拉唑的血药浓度。奥美拉唑升高胃液pH值,可能降低伊曲康唑的吸收。因此,应避免奥美拉唑与伊曲康唑合用。 2.5甲氨蝶呤 奥美拉唑可抑制肾脏的H+-K+ATP酶,从而抑制甲氨蝶呤的主动分泌,可能升高甲氨蝶呤的血药浓度。因此,不宜与大剂量的甲氨蝶呤合用。 2.6地高辛 奥美拉唑升高胃肠道pH值,使地高辛较少转化为活性物质,从而降低疗效。应监测地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛的剂量。 2.7泼尼松 奥美拉唑抑制泼尼松转化为活性形式,可能降低其药效。 2.8他克莫司 奥美拉唑抑制CYP3A4,可能会增加他克莫司的血药浓度。需要监测他克莫司的血药浓度。 2.9三唑仑、劳拉西泮或氟西泮 给予奥美拉唑可能导致步态紊乱,停用奥美拉唑后可恢复正常。另外,研究表明奥美拉唑可使地西泮的清除率降低。 2.10其他药物 奥美拉唑与吡罗昔康、双氯酚酸、萘普生、茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林均无临床意义的相互作用。
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#奥美拉唑
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日用化工
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安全环保
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草酸钠的化学性质及安全措施?
一、化学品名称 中文名: 草酸钠 英文名: Disodium oxalate 二、成分/组成信息 CAS号: 62-76-0 三、危险性概述 燃烧性:可燃;稳定性:稳定;燃烧分解产物:一氧化碳、二氧化碳; 侵入途径 吸入、食入、经皮吸收 健康危害:本品具有强还原性。 四、急救措施 皮肤接触:脱去污染的衣着,用流动清水冲洗。 眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。就医。 吸入:脱离现场至空气新鲜处。 食入:饮足量温水,催吐。就医。 五、消防措施 危险特性:遇明火、高热可燃。加热分解产生毒性气体。 灭火方法:消防人员必须佩戴防毒面具。在安全距离以外,在上风向灭火。灭火剂:雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。 六、泄漏应急处理 泄漏应急处理:隔离泄漏污染区,限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘面具,穿防毒服。避免扬尘,小心扫起,置于袋中转移安全场所。也可以用大量水冲洗,洗水稀释后放入废水系统。 若大量泄漏,用塑料布、帆布覆盖。收集回收或运至废物处理场所处置。 七、操作处置与储存 储运注意事项:储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。保持容器密封。应与碱类、碱金属、食用化学品分开存放,切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。 八、接触控制/个体防护 工程控制:密闭操作,局部排风。提供安全淋浴和洗眼设备。 呼吸系统防护:可能接触其粉尘时,必须佩戴防尘面具(全面罩)。紧急事态抢救或撤离时,建议佩戴空气呼吸器。 眼睛防护:呼吸系统防护中已作防护。 身体防护:穿连体式胶布防毒衣。 手防护:戴橡胶手套。 其他防护:工作完毕,淋浴更衣。注意个人清洁卫生。 九、理化特性 ▼ ▲ 外观与性状 白色结晶性粉末。无气味 禁忌物 -- 分子式 C 2 Na 2 O 4 分子量: 133.9985 熔点 250-257(℃) 相对密度 (水=1) 2.34(纯品) 溶解性 溶于水,不溶于乙醇乙醚
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#草酸钠
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苄基三乙基溴化铵有哪些应用领域?
苄基三乙基溴化铵是一种季铵盐化合物,化学式为C14H24BrN。它是一种无色至淡黄色的液体,具有刺激性气味。苄基三乙基溴化铵主要用作表面活性剂、防腐剂和阳离子染料的媒染剂。 苄基三乙基溴化铵的结构中,有一个苄基和三个乙基基团连接到一个季铵离子上。这使得它具有良好的溶解性和表面活性。它可以在水中快速溶解,并形成阳离子表面活性剂,具有良好的湿润性和乳化性能。 苄基三乙基溴化铵由于其良好的表面活性性能,被广泛应用于各个领域。在日化产品中,它通常用作洗发水、肥皂、洗涤剂和护肤品的成分,能够有效清洁和保湿皮肤。在工业中,苄基三乙基溴化铵可用作金属清洗剂、油漆稳定剂和纺织品柔软剂的主要成分。它还可以用作水处理剂,用于阻垢、除藻和消毒。 苄基三乙基溴化铵还具有一定的防腐作用。它可以抑制细菌和真菌的生长,从而延长产品的有效使用期限。因此,它常被用作食品和饮料的防腐剂。同时,苄基三乙基溴化铵也被应用于医药领域,用于制造抗菌药物和消毒剂。 除了上述应用外,苄基三乙基溴化铵还可以作为阳离子染料的媒染剂来增强染料的亲水性和可染性。它能够与染料分子形成离子对,提高染料在纤维上的吸附能力,使染色更加牢固和均匀。因此,它常被应用于纺织工业,用于染色和印染过程。 总而言之,苄基三乙基溴化铵是一种多功能化合物,具有良好的表面活性、防腐和媒染性能。它在日化、工业、医药和纺织等领域都有广泛的应用。然而,由于它的皮肤刺激性和毒性,使用时需要注意合理用量,并遵循相关安全操作规程。
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#苄基三乙基溴化铵
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尼龙6切片纺制的工业与民用丝为什么采用后期染整的方法?
为了保证尼龙6切片的可染性、均匀性以及色牢度,有两个重要的指标需要关注:端氨基含量和白度(黄指)。 端氨基含量 尼龙6切片的端氨基是指大分子链中—NH3基团的含量。通过端氨基含量可以测算切片的数均分子量,推测聚合物封闭端基的方法、抗氧化能力以及染色的快慢。 尼龙6切片的端氨基含量一般控制在40左右。含量越高,所纺的尼龙6丝线上染率越高,染色越快,染制深色彩,纺丝选用的尼龙6切片端氨基含量要偏高控制,但过高对染色的均匀性不利。浅显的色彩端氨基含量偏低控制较为有利。 尼龙6切片的端氨基含量需要根据客户的使用要求来确定。市场上只有少数企业如海阳科技能够提供订制服务。而更为重要的是,海阳科技的秋雪尼龙6切片的端氨基含量是稳定的,这对纺丝和丝源染色的均匀性至关重要。 白度 尼龙6切片的白度一般用黄指表征,范围在+2至-10左右。数值越低,切片越白,被氧化程度越低,可纺性越好,同样的工艺,丝源的相对强力越高。市场上尼龙6切片的黄指一般在-6左右,而海阳科技的秋雪尼龙切片黄指可以达到-8以下,高于进口同类型产品。
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#尼龙6切片
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印度萝芙木的降血压作用及注意事项?
1930年,印度萝芙木被发现具有显著的降血压作用,进一步研究揭示了其中的活性成分利血平,并在1950年代初期开发成为一种新的降血压药物(寿比南)。为了避免进口药品的高昂价格,我国在1950年代初期开始对萝芙木进行了综合研究,并在1958年以萝芙木总生物碱开发出了治疗高血压的新药“降压灵”。 随后,以利血平单体为原料的各种制剂逐渐发展,例如利血平片、复方降压片、北京降压0号等。 利血平是一种肾上腺素能神经抑制药,可以阻止肾上腺素能神经末梢内介质的贮存,耗竭囊泡中具有升压作用的介质,从而降低周围交感神经末梢的肾上腺素、儿茶酚胺和5-羟色胺,从而达到降压的效果。 利血平的降压作用温和、缓慢而持久,静脉注射后1小时才会出现明显的降压作用,肌肉注射后4小时达到高峰效应,口服1周后才会出现降压作用,2-3周达到最大效果。 使用注意事项 服用该药物的患者对麻醉药物的心血管抑制作用非常敏感,手术中容易出现血压下降和心率减慢,因此需要特别警惕。在选择椎管内麻醉时,低血压反应更为普遍且严重。 术中出现低血压时,在选择药物治疗时应该非常慎重。间接作用的拟交感神经药物麻黄素和多巴胺对顽固性低血压效果不佳,而直接作用的拟交感神经药物(肾上腺素、去甲肾上腺素)可能会引起血压骤升。 一般来说,麻醉医生建议这类患者停止服用利血平7-14天,并改用其他类降血压药物,以确保手术期间的安全。然而,随着麻醉技术和监护设备的进步,一些声音认为利血平等药物可以不需要停药。 一些观点认为,不停药即进行手术不一定会出现问题,但一旦出现问题,后果将非常严重。毕竟,许多教材都提到了停药的观点,但也有一些观点认为利血平基本上不需要停药。实际上,早在1982年,世界卫生组织和美国食品药品监督管理局就提出了安全警告,1998年,美国食品药品监督管理局公布了七种被撤销和淘汰的药物,我国使用该药物的人也越来越少,因此我们都应该对这类患者更加小心。
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#利血平
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四环素类药物的抗菌谱有多广泛?
四环素类药物是一类抗菌药物,除了对革兰阳性菌和阴性菌有效外,还对其他病原菌如立克次体、衣原体、霉形体、螺旋体以及某些原虫等都有抑制作用。 四环素类药物分为天然品和半合成品两类,常用的有天然品四环素、土霉素、金霉素和半合成品多西环素等。 为什么要使用半合成四环素呢?主要是为了增加药物的来源和抗菌活性,同时减少不良反应。 四环素、土霉素等盐类药物可以口服吸收,但吸收不完全。根据抗菌作用的强弱顺序,多西环素>金霉素>四环素>土霉素。半合成四环素对许多厌氧菌也敏感。 四环素类药物属于速效抑菌药,可以迅速抑制DNA的复制。 细菌对四环素的耐药性产生较慢,但同类品种之间可能会呈现交叉耐药现象。 土霉素的特点 土霉素可以口服吸收,但吸收不完全,食物会影响吸收。血药浓度在2~4小时内达到高峰,半衰期约为9小时。主要通过肾脏排出,血中浓度维持时间较长。 土霉素与天然四环素之间存在交叉耐药性,但与半合成四环素的交叉耐药性不明显。 土霉素的盐酸盐具有刺激性,可能引起胃肠反应;肌内注射可能导致局部炎症。 剂量过大或长期应用土霉素可能导致耐药细菌和真菌的二重感染,以及维生素K、维生素B2缺乏症状。 土霉素需要在阴凉、干燥的地方保存,不要使用金属容器盛放。同时要避免与碱性溶液、强效利尿药和青霉素等药物同时使用,也要避免与含钙镁铋铁的药物和食物配伍使用。 土霉素与泰乐菌素、大环内酯类药物有协同作用。 土霉素常用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽、大肠杆菌病、沙门菌病、急性呼吸道感染、猪支原体肺炎等。与卡那霉素联合使用可以提高疗效。在临床上,土霉素常用于治疗肠道多种病原菌感染,也常作为饲料添加剂,改善饲料利用率和促进动物增重。 天然四环素的特点 天然四环素与土霉素类似,是该类药物天然品中吸收最好的品种,对组织的透过率也较高。 金霉素的特点 金霉素常用盐酸盐形式。金霉素的水溶液在四环素类药物中最稳定,但在中性或碱性溶液中容易被破坏。 金霉素的药效性质类似于土霉素。 金霉素常用作饲料添加剂,用于动物促生长。 多西环素的特点 多西环素又称为强力霉素、脱氧土霉素。 多西环素在水中溶解性较四环素和土霉素稳定,适用于pH值为2~3的溶液。 多西环素在体内具有较高的脂溶性,口服后吸收快且完全,吸收率不受食物影响。药物分布于全身,包括脑脊液中的浓度也较高。多西环素不仅抗菌作用强,而且半衰期长,大部分药物经肠道单支入体后呈现显著的肠肝循环。在经肾脏排泄时,多西环素的脂溶性较强,可以维持有效血药浓度超过24小时。 多西环素的大部分代谢产物以结合或络合形式通过粪便排泄,因此对肠道菌群没有影响,即使在肾功能不全的情况下仍可使用。 多西环素与链霉素合用可以对布氏杆菌病产生协同作用。 多西环素的抗菌谱与土霉素相似,但作用强度是土霉素的2~10倍,对土霉素和四环素耐药的金霉素仍然有效。
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#四环素
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TEMPO是什么?
TEMPO是一种稳定的硝酰自由基,可以作为催化剂用于氧化反应。 反应机理 反应实例 参考文献 1. Garapon, J.; Sillion, B.;Bonnier, J. M. Tetrahedron Lett. 1970, 11, 4905–4908. 2. de Nooy, A. E.; Besemer, A.C.; van Bekkum, H. Synthesis 1996, 1153–1174. (Review). 3. Rychnovsky, S. D.;Vaidyanathan, R. J. Org. Chem. 1999, 64, 310–312. 4. Fabbrini, M.; Galli, C.;Gentili, P.; Macchitella, D. Tetrahedron Lett. 2001, 42,7551–7553. 5. De Luca, L.; Giacomelli, G.;Masala, S.; Porcheddu, A. J. Org. Chem. 2003, 45, 4999–5001. 6. Ciriminna, R.; Pagliaro, M. TetrahedronLett. 2004, 45, 6381–6383. 7. Tashino, Y.; Togo, H. Synlett2004, 2010–2012. 8. Breton, T.; Liaigre, D.;Belgsir, E. M. Tetrahedron Lett. 2005, 46, 2487–2490. 9. Chauvin, A.-L.; Nepogodiev,S. A.; Field, R. A. J. Org. Chem. 2005, 47, 960–966. 10. Gancitano, P.; Ciriminna,R.; Testa, M. L.; Fidalgo, A.; Ilharco, L. M.; Pagliaro, M.Org. Biomol. Chem. 2005, 3, 2389–2392. 11. Zhang, M.; Chen, C.; Ma, W.; Zhao, J. Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 9730–9733. 12. Perusquía-Hernández, C.; Lara-Issasi, G. R.;Frontana-Uribe, B. A.; Cuevas-Ya?ez, E.Tetrahedron Lett. 2013, 54, 3302–3305. 13. Zhu, X.; Wang, Y.-F.; Ren, W.; Zhang,F.-L.; Chiba, S. Org. Lett. 2013, 15, 3214–3217.
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#2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物
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为什么二硫化钼被广泛应用于刹车片中?
刹车片是由粘结剂、增强纤维、摩擦性能调节剂和填料四部分组成。其中,摩擦性能调节剂分为减摩材料和摩阻材料。减摩材料如石墨、铅、铜等,可以提高材料的耐摩性,减小噪音和降低摩擦系数。而摩阻材料主要是用来增加材料的摩擦系数,包括大部分无机填料和部分金属及其氧化物。 二硫化钼作为一种良好的减摩添加剂,具有分散性好和耐磨降噪的特点,因此被广泛应用于刹车片中。它的加入可以起到以下作用: 1. 减摩:二硫化钼的粒度在1.5-20微米之间,摩擦系数可达0.05,具有良好的分散性能,可以有效减小摩擦。 2. 增摩:当摩擦温度升高时,二硫化钼会氧化生成三氧化钼,随着气温的升高而膨胀,起到增加摩擦的作用。 3. 抗氧化、防脱落:二硫化钼具有一定的酸性,它可以覆盖在摩擦材料表面,保护其他材料,防止氧化和脱落,具有较强的贴附力。 4. 膨胀:在制动高温状态下,一些低温材料容易被碳化和烧失,导致材料内部空隙增大,而三氧化钼可以更好地弥补这一问题。 5. 降低比重:二硫化钼的晶体比重在4.5-5.2之间,随着细度的增大,比表面积也增大,从而降低刹车片的重量。 因此,鼓励各企业单位利用特有的技术工艺,开发粉末冶金专用二硫化钼,以有效提高刹车片制品的耐磨性和工作稳定性。
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#二硫化钼
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安全环保
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叔丁基锂的化学性质及安全注意事项?
叔丁基锂是一种有机金属化合物,具有极强的化学活性。它能够形成叔丁基碳负离子,这种碳负离子具有很强的碱性。由于叔丁基锂具有强大的还原性,因此它非常易燃,在遇水或空气时会自燃。因此,在实验中使用叔丁基锂时需要非常谨慎,并在高纯度的惰性气体环境中进行。 叔丁基锂常用作强碱,在有机合成反应中起到去质子化的作用。它可以使许多酸失去质子。叔丁基锂的四聚体呈立方体结构。 叔丁基锂可以去质子化胺并活化碳氢键。为了减少溶剂的降解,在涉及叔丁基锂的反应中通常需要使用特殊溶剂并在极低的温度下进行。 叔丁基锂是一种易燃物质,暴露在空气中会引发火灾。 t-BuLi+O2--->T-BuOOLi t-BuLi + H2O → t-BuH + LiOH 当叔丁基锂与醚类溶剂如二乙醚和四氢呋喃混合时,大规模反应可能导致失控的火灾或爆炸。因此,在使用叔丁基锂时最好选择烃类溶剂。此外,在真空环境下操作可以防止叔丁基锂与空气中的氧气和水分剧烈反应,这一点非常重要。
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#叔丁基锂
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材料科学
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3-甲基异恶唑-5-胺的制备及应用?
背景及概述 [1] 3-甲基异恶唑-5-胺是一种有机中间体,据文献报道,它可以用于制备HPK1抑制剂和ERK抑制剂。 制备 [1] 在制备过程中,将186.9克(2.69摩尔)羟胺盐酸盐、150克(1.8摩尔)3-氨基巴豆腈、30克(1%w/v)Fe3O4@SiO2和3升水加入烧瓶中,并进行过夜搅拌。反应12小时后,使用外部钡铁氧体磁铁去除磁性纳米粒子。然后使用25克碳酸钠将反应混合物碱化至pH值10。将混合物过滤,将固体与600毫升乙醚一起搅拌并过滤。将获得的乙醚滤液与含水滤液合并并分离醚层。用乙醚(2×300毫升)萃取水层,用无水MgSO4(125克)干燥乙醚层,在真空下蒸发有机溶剂,留下在真空下用KOH干燥的固体。将固体从水中重结晶,用冷水洗涤并干燥。 应用 [2-3] 应用一、 3-甲基异恶唑-5-胺可用于制备具有特定结构的HPK1抑制剂。由于HPK1抑制剂在恶性实体肿瘤、血液癌和自身免疫性疾病等方面具有重要作用,目前对于HPK1靶点的药物研发具有巨大的临床需求。 应用二、 3-甲基异恶唑-5-胺可用于制备具有特定结构的ERK抑制剂。考虑到Erk蛋白在Ras-Raf-Mek-Erk信号级联放大中的下游位置,Erk的抑制可以作为一种替代策略来调节该通路的活性。因此,开发Erk小分子抑制剂作为治疗人类癌症和其他相关疾病的新型药物具有潜在的应用前景。 参考文献 [1] Asian Journal of Chemistry, 29(1), 124-128; 2017 [2] PCT Int. Appl., 2021004547, 14 Jan 2021 [3] PCT Int. Appl., 2020244637, 10 Dec 2020
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#3-甲基异恶唑-5-胺
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抑酸药的种类及其作用机制有哪些?
抑酸药是治疗酸相关疾病的主要手段。除了传统的H2受体拮抗剂(H2RA)和质子泵抑制剂(PPIs),还有一种全新机制的抑酸药物——钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)伏诺拉生。这些抑酸药物已经历了三个不同时代。 现在,我们来重点介绍一下伏诺拉生与质子泵抑制剂之间的区别。 一、化学结构 1.碱性 伏诺拉生的碱性大于质子泵抑制剂。 在酸性环境中的离子化速度和程度方面,伏诺拉生也大于质子泵抑制剂。 3.在酸性环境中的稳定性 伏诺拉生的稳定性也大于质子泵抑制剂。 因此,伏诺拉生不需要制成肠溶制剂,而质子泵抑制剂需要制成肠溶制剂。 二、作用机制 胃壁细胞中的质子泵(H+,K+-ATP酶)有两种状态:静息态和活化态。 1.质子泵抑制剂(PPI) 质子泵抑制剂需要在酸性环境下被活化,然后与活化态的质子泵共价结合,发挥不可逆的抑酸作用。 2.钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)伏诺拉生 伏诺拉生吸收入血后立刻离子化,然后竞争性抑制静息态和活性态质子泵与钾离子(K+)的结合,抑制H+与K+的交换,发挥可逆的抑酸作用。 三、起效速度和持续时间 1.起效速度 伏诺拉生的起效速度大于质子泵抑制剂。 主要原因是质子泵抑制剂需要在酸性环境中转化为活性物质后才能发挥作用,而伏诺拉生不需要活化。 2.抑酸强度 伏诺拉生的抑酸强度也大于质子泵抑制剂。 主要原因是伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用,并且在靶部位的浓度远高于血浆中的浓度。 3.持续时间 伏诺拉生的持续时间也大于质子泵抑制剂。 主要原因是质子泵抑制剂的半衰期较短,而伏诺拉生的半衰期较长。 四、临床应用 在日本,伏诺拉生可用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和根除幽门螺旋杆菌等。在国内,伏诺拉生被批准用于反流性食管炎的治疗。 用法用量为每日1次,每次20mg。大部分患者通常在4周内可获益,如果疗效不佳,疗程可延长至8周。 质子泵抑制剂的临床应用见下表: 与质子泵抑制剂相比,伏诺拉生的起效更快,在食管炎黏膜愈合率和反流症状的缓解方面不逊于PPI。国内研究结果显示,对于重度食管炎愈合率,伏诺拉生(20mg,1次/天)优于兰索拉唑(30mg,1次/天)。 五、服药时间 1.质子泵抑制剂 质子泵抑制剂对壁细胞中的“静息态质子泵”无作用,其抑酸作用的强弱取决于“活性态质子泵”的数量。因此,一日1次的给药方案时,一般建议在早餐前0.5-1小时服用;一日2次给药时,分别在早餐前和晚餐前0.5-1小时服用。 2.伏诺拉生 伏诺拉生对“静息态质子泵”和“活性态质子泵”均有抑制作用,吸收不受食物影响,每日一次,可在每一天的固定时间服用。 来源:药评中心
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#富马酸沃诺拉赞
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精细化工
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如何制备5-溴-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶?
吡咯并吡啶是一种具有吡咯和吡啶组合形式的杂环化合物,根据组合方式的不同,可分为吡咯并[3,2-b]吡啶、吡咯并[3,4-b]吡啶、吡咯并[2,3-b]吡啶等多种结构。这些化合物常常具有潜在的生物活性,因此在药物合成和研究中备受关注。 5-溴-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶是一种重要的医药中间体,可以用于合成多种生物活性化合物,如LRRK2抑制剂、MPS1抑制剂、JAK1抑制剂和Met激酶抑制剂等。 制备方法 有一种专利报道了构建这种双环母体结构的方法。该方法使用2, 3-二羧酸吡啶为原料,经过酯化、还原、氯化等步骤,然后通过氢化钠和对甲苯磺酰胺进行环合反应。另外,本文介绍了以2-(2-溴-5-硝基吡啶-4-yl)-N,N-二甲基乙基-1-氨基为原料,通过氢化钠和对甲苯磺酰胺进行分子内环合制备5-溴-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶的方法。 图1 5-溴-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶合成反应式 实验操作: 将2-(2-溴-5-硝基吡啶-4-yl)-N,N-二甲基乙基-1-氨基溶解于无水甲醇中,加入适量的冰醋酸作为催化剂。然后在N2气氛下,加入70.0 mg (1.10 mmol)氰基硼氢化钠,混合均匀后在烧瓶中搅拌加热至60℃。通过薄层色谱法跟踪检测反应进度,直至未检测到反应物为止。使用TLC检测(甲醇展开剂),产物的Rf值为0.57。将反应混合物溶剂旋干,用二氯甲烷溶解,经过纯化水洗涤和无水硫酸钠干燥,最后通过硅胶柱层析色谱分离,得到5-溴-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶。 参考文献 [1] WO 2012/103806 A1
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#5-溴-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶
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氯吡苯脲是什么?
氯吡苯脲是一种属于苯脲类细胞分裂素的植物生长调节剂。它的化学名是1-(2-氯-4-吡啶)-3-苯基脲。 氯吡苯脲的性质 氯吡苯脲是白色无味的结晶或粉末。它在水中的溶解度不高(39 ppm,21℃),但易溶于乙醇、异丙醇(74.0 g/L,21℃)、丙酮(169.0 g/L,21℃)和二甲基亚砜,难溶于己烷(3E-5 g/L,21℃)。它的熔点为165-170℃,相对密度为1.44(21℃)。氯吡苯脲是不可燃的,且在空气中稳定。它在正辛醇和水之间的分配系数为1600。 氯吡苯脲的合成方法 氯吡苯脲可以通过多种方法合成。其中一种方法是将2-氯吡啶氧化为2-氯吡啶-N-氧化物,然后经过硝化和还原反应得到2-氯-4-氨基吡啶。另一种方法是使用异烟酸经过氧化和酰胺化反应得到异烟酰胺-N-氧化物,然后进行2-位氯化和霍夫曼降解反应得到2-氯-4-氨基吡啶。还有一种方法是将苯胺与光气缩合得到异氰酸苯酯,再与2-氯-4-氨基吡啶反应制备氯吡苯脲。 氯吡苯脲的代谢 氯吡苯脲的作用机制是非全身性的,即在植物体内没有明显的转运作用。通过对葡萄、苹果和猕猴桃树进行的代谢实验可以看出,氯吡苯脲在这三种植物中的代谢途径是相似的。首先,苯基的3或4-位被羟基化,然后产生的酚羟基与糖基结合。可以认为氯吡苯脲代谢中的残留物是母体化合物,即氯吡苯脲自身。 口服摄入氯吡苯脲后,它会迅速被消化道吸收并很快排出。48小时内,44-70%的剂量通过尿液排出(尿排半衰期约14小时),13-28%的剂量通过粪便排出(粪排半衰期约16小时)。口服摄入7天后,残留在大鼠体内的氯吡苯脲剂量小于2%。放射性C-14标记的氯吡苯脲试验显示,7天后大鼠组织中的放射性残留程度为:肝(0.2-1.2 mg equiv./kg) 肾(0.1-0.8 mg equiv./kg) 脂肪(0.03-0.45 mg equiv./kg)。 在大鼠体内,氯吡苯脲的代谢途径与植物内的类似。主要是对苯环进行羟基化,产生酚(即羟基氯吡苯脲),然后迅速形成硫酸酯结合物,通过尿液排出。羟基氯吡苯脲则通过粪便排出。还可能发生多羟基化或其他对羟基官能团的修饰,但比例较低。总的来说,代谢反应主要发生在苯环一侧,而很少发生在氯代吡啶环上。
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#氯吡脲
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3,4-二氨基甲苯有哪些性质和应用?
3,4-二氨基甲苯是一种灰白色结晶固体,具有较强的碱性。它是苯胺类衍生物,含有两个强给电子的氨基单元,因此在光致发光性质方面表现出优异的特点。它常被用作有机合成中间体和染料分子合成原料,在基础化学研究和染料生产领域有广泛的应用。 3,4-二氨基甲苯的性质 3,4-二氨基甲苯可由4-甲基-2-硝基苯胺经还原得到,微溶于水但可溶于乙酸乙酯、氯仿等有机溶剂。它具有可升华的物理性质,可以通过加热直接从固态转变为气态,然后在冷凝后重新结晶成固体。这个升华过程对于纯度控制非常重要,可以去除杂质或不纯物质,提高化合物的纯度。此外,由于其结构中含有两个强给电子的氨基单元,它容易在强氧化剂的作用下转变为氮氧化物而变质。同时,它的结构中两个氨基单元处于邻位,可以与其他双亲电试剂发生环化或缩合反应,制备相应的环状化合物。 3,4-二氨基甲苯的缩合反应 图1 3,4-二氨基甲苯的缩合反应 在一个干燥的50毫升反应烧瓶中,将3,4-二氨基甲苯(1.0 mmol)、原甲酸三乙酯(1.2 mmol)和ZrCl4 (0.1 mmol)加入到10 mL无水甲醇中,所得的反应混合物在室温下搅拌反应3 h。通过TLC点板监测反应的完成情况,反应结束后将反应混合物直接在真空下进行浓缩以除去有机溶剂。所得的残余物经硅胶柱色谱(石油醚/乙酸乙酯=4/1)进行分离纯化,即可得目标化合物。 3,4-二氨基甲苯的应用 作为一种染料化学中间体和有机合成试剂,3,4-二氨基甲苯可以通过一系列的化学转化反应用于染料分子和功能有机小分子的合成过程中。例如,它可用于生产分散荧光黄,这是一种高强度分散染料,具有色光艳丽、匀染性好等特点,主要用于涤纶及其混纺织物的染色和印花,也可用于塑料的着色。 参考文献 [1] Cai, Haiyan; et al European Journal of Medicinal Chemistry (2015), 90, 241-250.
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#3,4-二氨基甲苯
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3-氯-2-氨基吡啶的合成方法是什么?
3-氯-2-氨基吡啶是一种有机合成和医药化学中间体,常温常压下为固体。它可以用作助染剂和原料药的合成。 合成方法 图1 展示了3-氯-2-氨基吡啶的合成路线。 合成方法如下:将2,3-二氯吡啶(20克)和浓NH4OH(300mL)放入钢制高压反应釜中,密封反应釜并在190度下加热反应48小时。反应结束后,将容器冷却至室温并打开,加入乙酸乙酯和水,分离两相。用水洗涤乙酸乙酯相,用无水硫酸镁干燥乙酸乙酯相,过滤乙酸乙酯相并且将滤液浓缩得到固体沉淀,然后从少量的乙酸乙酯中结晶出该固体。 图2 展示了另一种3-氯-2-氨基吡啶的合成路线。 合成方法如下:将3-氯-2-硝基吡啶(1.00克,6.31毫摩尔)溶于甲醇(10毫升),然后向反应体系中加入氯化锡(5.98克,31.54毫摩尔)和浓盐酸(2.63毫升,31.54毫摩尔)。反应结束后用乙酸乙酯稀释溶液,先用1N NaOH溶液洗涤乙酸乙酯层,然后用饱和的NaHCO3水溶液洗涤有机相,然后将有机相在无水Na2SO4上干燥,过滤并将滤液真空浓缩即可得到目标化合物(510.0mg,63%)。 用途 3-氯-2-氨基吡啶主要用作有机合成和医药化学的中间体,可用于助染剂和原料药的合成。在有机合成转化中,它可以在四丁基溴化铵或者N-溴代丁二酰亚胺的作用下在吡啶的5号位引入一个溴原子。 图3 展示了3-氯-2-氨基吡啶的应用转化。 实验步骤:在0度下向3-氯吡啶-2-胺(10.0克,106毫摩尔)在乙腈(200毫升)中的溶液中慢慢地添加N-溴代丁二酰亚胺(22.6克,127毫摩尔)。将所得的反应混合物恢复至室温并在室温下搅拌反应2小时,反应结束后在真空中蒸发溶剂,然后用硅胶色谱法纯化残留物即可得到目标产品。 参考文献 [1] Gudmundsson, Kristjan S. and Johns, Brian A. Organic Letters, 5(8), 1369-1372; 2003 [2] Smith, Roger et al PCT Int. Appl., 2006044775, 27 Apr 2006 [3] Li, Chunpu et al ACS Medicinal Chemistry Letters, 6(5), 507-512; 2015
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#3-氯-2-氨基吡啶
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硼酸三甲酯有哪些应用领域?
硼酸三甲酯是一种无色透明液体,具有吸湿性和易潮解的特点。它是一种有机硼酸类化合物,常用于有机化学中的硼化试剂合成。此外,硼酸三甲酯还在防腐剂、石蜡和导电材料的生产中广泛应用。 硼酸三甲酯的应用 硼酸三甲酯可用作导电材料和功能分子的合成中间体。它也是其他有机硼试剂的前体化合物,可以在碱性条件或亲核试剂的作用下发生脱甲氧基反应生成其他硼衍生物。此外,硼酸三甲酯还可参与芳基溴化物的硼化反应,最终得到相应的芳基硼酸产物。 图1 硼酸三甲酯的应用 在一个干燥的500毫升反应烧瓶中,将硼酸三甲酯、KCN和TMSCN溶解,进行氮气保护后,在回流温度下搅拌反应18小时。反应结束后,通过减压蒸馏得到目标产物。 硼酸三甲酯的危险性 硼酸三甲酯易燃,遇明火、高温和氧化剂容易着火。遇水潮解会生成有毒且易燃的硼化物气体,因此在使用时要注意安全。 参考文献 [1] Sleveland, Dagfinn and Bjoersvik, Hans-Rene Organic Process Research & Development, 16(5), 1121-1130; 2012 [2] Lang, Wuke et al Journal of Coordination Chemistry, 67(9), 1530-1540; 2014
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#三甲氧基硼烷
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职业:浙江卫星石化股份有限公司 - 设备工程师
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