盐酸酚苄明是一种长效的α-受体阻滞剂,用于治疗周围血管痉挛性疾病和前列腺增生引起的尿潴留。它通过作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺的作用,从而扩张周围血管,增加血流量。在卧位时,它会稍微降低血压,在直立时则会显著降低血压。血压下降会引起反射性的心率增加。
盐酸酚苄明适用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备,以及治疗周围血管痉挛性疾病和前列腺增生引起的尿潴留。
盐酸酚苄明的用法用量应根据个体情况进行调整,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量来确定剂量。初始剂量为每日10mg,每日分为两次,隔日增加10mg,直至达到预期的临床疗效,或出现轻微的α受体阻断不良反应。一般剂量为每日20~40mg,分为两次。
常见的不良反应包括体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。较少见的不良反应有神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶尔可能引起心绞痛和心肌梗死。
盐酸酚苄明禁用于低血压、心绞痛、心肌梗死以及对本品过敏的患者。
动物实验证明,长期口服盐酸酚苄明可能引起胃肠道癌。在脑供血不足的情况下使用本品需注意血压下降,可能会加重脑缺血。对于代偿性心力衰竭的患者,盐酸酚苄明可能引起反射性心跳加快,导致心功能失代偿。冠心病患者可能因为反射性心跳加速而出现心绞痛。肾功能不全的患者可能因为盐酸酚苄明的使用而...
盐酸酚苄明与拟交感胺类合用时,会减弱或消失升压效应。与胍乙啶合用时,易出现体位性低血压。与二氮嗪合用时,会拮抗后者对胰岛素释放的作用。盐酸酚苄明可以阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,也可以阻断利血平引起的体温过低症。
盐酸酚苄明是一种白色或类白色结晶性粉末,没有气味,几乎没有味道。它在乙醇或氯仿中容易溶解,在水中只微量溶解。
盐酸酚苄明是一种α受体阻断药,主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,也可用于休克和嗜铬细胞瘤。目前尚未有关盐酸酚苄明制备方法的中国专利报道。
常见的副作用包括鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快、直立性低血压和胃肠刺激等。少见的副作用有头痛、神志模糊、倦怠、嗜睡、阳痿等。偶尔还可能引起心绞痛、心肌梗死,甚至导致昏迷、全身抽搐和严重低钠血症。动物实验证明,长期口服盐酸酚苄明可能导致胃肠道癌。
盐酸酚苄明的制备方法包括以下步骤:
1. 将苯酚与环氧丙烷在温度60~85℃、pH7~8下进行醚化反应生成苯氧基异丙醇。
2. 将步骤1得到的苯氧基异丙醇与二氯亚砜发生氯化反应生成苯氧基异氯丙烷。
3. 将步骤2得到的苯氧基异氯丙烷与2-氨基乙醇在聚乙二醇溶剂中,温度165~170℃下进行胺化反应生成N-羟乙基苯氧基异丙胺。
4. 将步骤3得到的N-羟乙基苯氧基异丙胺与氯化苄反应发生缩合反应生成N-羟乙基-N-苄基苯氧基异丙胺。
5. 将步骤4得到的N-羟乙基-N-苄基苯氧基异丙胺发生盐反应和氯代反应生成N-氯乙基-N-苄基苯氧基异丙胺盐酸盐,即盐酸酚苄明。
盐酸酚苄明的制备方法可以用化学反应方程式表示如下:
前列腺增生会导致排尿困难,目前治疗的药物有很多,盐酸酚苄明片就是其中一种。然而,有些男士在使用盐酸酚苄明片治疗前列腺增生的同时,发现自己的早泄问题好像也得到了改善。那么,盐酸酚苄明片是否能够治疗早泄呢?
要回答这个问题,我们需要了解一个关键的受体-α受体。这种受体不仅存在于前列腺中,也存在于阴茎中。当α受体被激活时,会促使精囊和输精管收缩,从而导致精液射出。通过抑制精囊和输精管的收缩,盐酸酚苄明片延迟了射精时间。此外,α受体还与勃起有关,因此服用盐酸酚苄明片还可以改善勃起障碍。对于同时患有前列腺增生和性功能障碍的男士来说,这无疑是一种福音。
需要注意的是,盐酸酚苄明片本来是用于治疗前列腺增生引起的排尿障碍,改善早泄只是其“副作用”。此外,盐酸酚苄明片可能会抑制射精,导致没有精液射出。因此,是否需要使用盐酸酚苄明片来治疗早泄还需要听从医生的建议。
肾功能不全及脑血管病患者慎用。
(1)服药后可能出现口干、鼻塞、头晕、乏力、胃肠道刺激等轻度症状,个别患者可能出现心悸、早搏。
(2)服药后应适当休息,以防体位性低血压。
(3)近期有严重心血管和脑血管疾病的患者禁用。
(4)不宜与胍乙啶、拟交感胺类药物合用。
可能出现直立性低血压、倦怠、虚弱感,也可能出现心动过速、瞳孔缩小、鼻黏膜充血、口干等症状。胃肠道反应较少。
与其他血管扩张剂合用,可能增加低血压的风险。
一些医生强调:
盐酸酚苄明对于嗜铬细胞瘤引起的高血压有一定疗效,这种受体阻滞剂可以扩张周围血管,对于周围血管痉挛性病变、嗜铬细胞瘤等引起的高血压可以使用该药物。一般情况下,不需要使用盐酸酚苄明片治疗高血压,因为该药物的副作用易引起体位性低血压。
盐酸酚苄明片的主要成分为盐酸酚苄明,属于α-肾上腺素受体阻滞药,主要用于治疗前列腺增生引起的尿潴留、周围血管痉挛性疾病或嗜铬细胞瘤等疾病,也可用于术前准备。
本品主要是通过逆转内源性或外源性儿茶酚胺,增加血流量、扩张周围血管,作用于节后α肾上腺素受体,达到改善患者不适的作用。
盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验(micronucleustest)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
给药须按个体化原则,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10mg,1日2次,隔日增加10mg,直至获得预期临床疗效,或出现轻微α-受体阻断的不良反应。以20~40mg 每日2次维持。
1、与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失。
2、与胍乙啶合用,易发生体位性低血压。
3、与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。
4、本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过低症。
药物中的激素可能对人体或病情产生不利影响,通常会导致体重增加,因此患者常担心药物中是否含有激素成分。盐酸酚苄明片是一种心脑血管药物,适用于各种类型的周围血管痉挛性疾病。那么,盐酸酚苄明片的成分中是否含有激素呢?
盐酸酚苄明片的主要成分是盐酸酚苄明,它具有扩张血管的作用,可用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备,以及治疗周围血管痉挛性疾病和前列腺增生引起的尿潴留。
要判断药物是否含有激素,首先看批准文号。国家正规药品的中药批准文号通常为“国药准字ZXXXXXXXX”,其中的Z代表中药;而西药的批准文号一般为“国药准字HXXXXXXXX”,其中的H代表西药。中西药结合的药物一般归类为中药。
一般激素药物的化学名中都含有“松”字,例如地塞米松片(俗名强的松)和复方地塞米松乳膏(俗名皮炎平)。然而,激素具有强大的抗炎和抗过敏作用,在临床上被广泛应用。副作用通常只在长期大剂量使用时才会出现,一般人无需过于担心。
盐酸酚苄明片是一种国药准字专用药(国药准字号:国药准字H44021427)。它不含激素成分,因此可以放心使用。最后需要提醒大家的是,激素类药物并非不能使用,而是需要在医生的指导下使用。
盐酸酚苄明是一种长效类α肾上腺受体阻断药,用于治疗外周血管痉挛性疾病、抗休克、高血压和阻塞性排尿困难等。此药可延长性交时间,改善阳痿早泄,提高生活质量。不良反应包括低血压、瞳孔缩小、心动过速、心律失常和鼻塞等。口服吸收率为20%-30%,不适合肌内或皮下注射,仅适用于静脉注射。
(1)将苯酚和甲基环氧乙烷反应得到1-苯氧基-2-羟基丙烷,反应物的比例为苯酚:甲基环氧乙烷=1:1.2。
(2)将2-硝基苯磺酰氯与苄胺反应得到N-2-硝基苯磺酰基苄胺,反应物的比例为2-硝基苯磺酰氯:苄胺=1:1.2。
(3)将步骤(1)得到的1-苯氧基-2-羟基丙烷和步骤(2)得到的N-2-硝基苯磺酰基苄胺反应得到N-苄基-N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-2-硝基-苯磺酰胺,反应物的比例为1-苯氧基-2-羟基丙烷:N-2-硝基苯磺酰基苄胺=1:1.2。
(4)将步骤(3)得到的N-苄基-N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-2-硝基-苯磺酰胺转化为N-(1-甲基-2-苯氧乙基)苄胺。
(5)将步骤(4)得到的N-(1-甲基-2-苯氧乙基)苄胺与2-溴乙醇反应得到苄基-(1-甲基-2-苯氧乙基)乙醇,反应物的比例为N-(1-甲基-2-苯氧乙基)苄胺:2-溴乙醇=1:1.2。
(6)将步骤(5)得到的苄基-(1-甲基-2-苯氧乙基)乙醇在溶剂中与氯化氢反应,最后加入二氯亚砜进行回流反应,反应物的比例为苄基-(1-甲基-2-苯氧乙基)乙醇:氯化氢:二氯亚砜=1:1:1.2,从而制得盐酸酚苄明。
[1][中国发明,中国发明授权]CN201210388733.8一种盐酸酚苄明的制备方法
[2]盐酸酚苄明片说明书
盐酸酚苄明片是一种交感神经抑制药物,被广泛应用于治疗前列腺增生引起的尿潴留、周围血管痉挛、嗜铬细胞瘤等疾病。
这种药物是白色的胶质衣片,去掉包囊后呈现白色。副作用包括阳痿、神志模糊、瞳孔缩小、口干舌燥、鼻塞、心绞痛、心肌梗死等症状,如果出现副作用应及时停药。在服药期间,务必遵循医生的指导。
前列腺是男性重要的生殖器官,位于膀胱下方和后方。根据腺体构造,前列腺可分为两侧叶片和中部叶片。慢性前列腺炎常由慢性炎症感染引起,如支原体、衣原体感染等。其主要症状包括尿频、尿急、尿不尽、下腹坠胀等。常用的药物治疗方法包括α受体阻滞剂和植物制剂。另一种疾病是由前列腺增生引起的尿道堵塞,症状包括尿频、尿急、尿不尽、尿等待、排尿费力等。治疗方法可以采用α受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂。前列腺在精液分泌中起到重要作用。
建议男性在治疗期间注意个人卫生,多饮水,增加新鲜蔬菜和水果的摄入,避免辛辣刺激性食物,避免长时间坐立。
盐酸酚苄明注射液适用于治疗、诊断和术前准备嗜铬细胞瘤;治疗周围血管痉挛性疾病、休克;以及缓解前列腺增生引起的尿潴留。
该药属于化药及生物制品的循环系统药物、抗高血压药、交感神经抑制药类别;男科用药的前列腺增生用药、α1受体阻滞剂类别;以及循环系统药物的血管活性药、血管扩张药类别。
该药为无色澄明液体。
该药适用于以下情况:
1.嗜铬细胞瘤的治疗、诊断和术前准备。
2.周围血管痉挛性疾病、休克。
3.前列腺增生引起的尿潴留。
该药的规格为1ml:10mg。
由于该药具有局部刺激性,不适合皮下或肌肉给药,可以采用静脉给药。静脉注射剂量为每日0.5~1mg/kg;静脉滴注剂量为0.5~1mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中静滴(滴完需2小时),一日总量不应超过2mg/kg。该药可用于心力衰竭和休克。嗜铬细胞瘤术前应用3天,必要时在麻醉诱导时给药一次。
常见的不良反应包括体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见的不良反应有神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶尔可能引起心绞痛和心肌梗死。
禁忌症包括低血压、心绞痛、心肌梗死以及对该药过敏的患者。
使用该药时需要注意以下事项:
1.可能出现直立性低血压、心动过速、瞳孔缩小、鼻塞、口干等不适反应。
2.在脑供血不足的情况下使用该药需注意血压下降,可能加重脑缺血。
3.代偿性心力衰竭患者使用该药降低血压可能引起反射性心跳加快,导致心功能失代偿。
4.冠心病患者使用该药可能因反射性心跳加速而引发心绞痛。
5.肾功能不全患者使用该药,可能因降压和肾缺血而导致肾功能进一步损害。
6.上呼吸道感染时使用该药可能因鼻塞而加重症状。
7.使用该药期间需要定时测血压;血容量不足时不宜使用。
8.开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以确定用药量。
该药与拟交感胺类合用时,升压效应可能减弱或消失。
该药与胍乙啶合用时,易发生体位性低血压。
该药与二氮嗪合用时,可能拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。
该药可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,也可阻断利血平引起的体温过低症。
1-苯氧基-2-丙醇是一种具有刺激性的化学物质,其化学式为C9H12O2,分子量为152.19,表现为透明粘稠液,可溶于水。该化合物的物理数据如下:密度1.064 g/mL at 20 °C(lit.),熔点11 °C,沸点243 °C(lit.),折射率n20/D 1.523(lit.),蒸气压0.02mmHg at 25°C。
1.1-苯氧基-2-丙醇可作为染料助剂用于纸染色。
2.1-苯氧基-2-丙醇作为药物合成原料制备苯氧苄胺(酚苄明)中间体。酚苄明,为α1、α2阻断剂,可用于治疗周围血管疾病、休克及嗜铬细胞瘤引起的高血压,以及延长性交时间治疗早泄。
3.作为有机原料用于化妆品领域。
4.1-苯氧基-2-丙醇可用作轮胎产业的改性添加物,可提高轮胎胎面的耐磨性、耐疲劳性和耐老化性。
5.1-苯氧基-2-丙醇可用于抗菌防霉石灰的制备,应用于酒坛防霉。
1-苯氧基-2-丙醇可以通过苯酚与环氧丙烷在氯化钠参与下进行醚化反应得到,该过程可以使用复合金属氧化物作为催化剂。
[1]H·劳滕巴克,A·凯瑟.作为染料配方助剂的1-苯氧基-2-丙醇:CN200680017074.X[P].CN101175826B.
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