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苯甲酰甲酸的合成方法有哪些? 苯甲酰甲酸，又称苯乙酮酸，是一种无色晶体，具有多种溶解性。它可以溶于水、醇、醚、酯和热四氯化碳，因此被广泛应用于医药和农药的合成。近年来，人们还发现苯甲酰甲酸可以作为荧光材料的敏化剂和有机氧化反应的催化剂，因此被认为是一种有前途的有机合成中间体。合成方法苯甲酰甲酸属于α-酮酸，因其容易氧化、脱羰和脱羧，所以合成比较困难。目前可工业化的合成方法主要有以下几种： 1.苯甲酰腈水解法苯甲酰腈在浓盐酸催化下，可以水解生成苯甲酰甲酸。该方法操作简单、条件温和、收率较高，因此被广泛采用。 2.扁桃酸氧化法扁桃酸可以通过重铬酸钠-硫酸的氧化反应转化为苯甲酰甲酸。这种方法工艺简单，产品质量好，是目前国内主要的生产方法。 3.苯乙烯氧化法苯乙烯在碱性条件下，经高锰酸钾氧化可以得到苯甲酰甲酸。虽然该方法目前并没有实现工业化，但工艺条件温和、操作简单、原料廉价易得，因此具有开发潜力。查看更多

#苯甲酰甲酸

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卡巴匹林钙的制备方法有哪些? 卡巴匹林钙是一种阿司匹林衍生物，是乙酰水杨酸钙与尿素络合生成的盐。它具有解热、镇痛、抗炎和抑制聚集等药理作用，可用于治疗家禽和牲畜的发热和炎症。与阿司匹林相比，卡巴匹林钙具有更好的水溶性和较低的副作用，因此在市场上更受欢迎。卡巴匹林钙的制备方法报道一一种制备卡巴匹林钙的方法包括以下步骤：（1）将阿司匹林加入醇溶剂中，在低温搅拌条件下缓慢滴加氨水，调节pH值，然后加入无水硝酸钙，升温反应；（2）将尿素加入反应液中，继续反应；（3）降温结晶，抽滤，真空干燥，得到卡巴匹林钙。报道二将阿司匹林和尿素溶解在乙醇中，控制温度和滴加速度，搅拌反应后降温结晶，离心，烘干，得到卡巴匹林钙。报道三将乙酰水杨酸和活性氧化钙混合，进行固相化学反应，控制温度和研磨时间，加入尿素颗粒继续反应，真空干燥后得到卡巴匹林钙。参考文献 [1] [中国发明] CN201811268231.5 一种卡巴匹林钙的制备方法 [2] [中国发明] CN201710389646.7 一种卡巴匹林钙的制备方法 [3] [中国发明] CN201911232268.7 一种卡巴匹林钙的制备方法查看更多

#卡巴匹林钙

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去甲肾上腺素是什么? 去甲肾上腺素（Norepinephrine）是一种神经递质，存在于外周和中枢神经系统中。它在人体内扮演多种角色，尤其与感知危险的“战斗或逃跑”反应有关。去甲肾上腺素和肾上腺素一起作用，通过肾上腺素能受体家族发挥作用。去甲肾上腺素的历史 20世纪40年代后期，瑞典的vonEuler和德国的Holtz确定了去甲肾上腺素是哺乳动物交感神经的神经递质，并发现它也是大脑的正常成分。随后的研究表明，去甲肾上腺素是一种中枢神经递质，在大脑中可以通过荧光和免疫组化技术观察到。去甲肾上腺素的神经化学儿茶酚胺的生物合成去甲肾上腺素可以从饮食中获得，以酪氨酸为原料在神经元中合成，也可以由苯丙氨酸合成。酪氨酸羟化酶将酪氨酸转化为多巴胺，多巴胺再转化为去甲肾上腺素。在肾上腺髓质和一些大脑区域中，去甲肾上腺素可以转化为肾上腺素。去甲肾上腺素的储存，释放和再摄取去甲肾上腺素储存在神经末梢的囊泡中，直到神经刺激后释放。终止去甲肾上腺素作用的主要机制是通过再摄取回到神经末梢。去甲肾上腺素也可以代谢成非活性产品。抑制这两种过程中的任何一个都会导致去突触的甲肾上腺素水平增加和其效果的延长。去甲肾上腺素的代谢去甲肾上腺素被酶单胺氧化酶和儿茶酚-o-甲基转移酶代谢为其他物质。血液和尿液中的主要代谢物是3-甲氧基-4-羟基扁桃酸和3-甲氧基-4-羟基苯基乙二醇。测量这些代谢物的水平有助于评估人体去甲肾上腺素能系统的功能状态。去甲肾上腺素的作用自主神经系统介导的效应去甲肾上腺素在自主神经系统中发挥作用，特别是交感神经系统。它可以导致血管收缩或舒张，增加心脏收缩力和收缩速度，以及引起其他生理反应。中枢神经系统介导的影响去甲肾上腺素能神经元主要存在于脑干的蓝斑，但它们也广泛分布于整个大脑和脊髓。蓝斑核去甲肾上腺素在调节睡眠、觉醒周期、注意力、情绪、记忆和心血管功能等方面起重要作用。在大脑中，α2受体对于调节去甲肾上腺素的释放和其他神经递质的作用至关重要。来源：锈刀十一查看更多

#去甲肾上腺素

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蒲公英粉有哪些作用和功效? 蒲公英是一种常见的植物，它是一种多年生木本植物，被人们称为婆婆丁或黄花地丁。蒲公英花富含营养，包括丰富多彩的维生素A和维生素B6，以及叶酸、钙、磷和铁等营养元素。蒲公英粉是通过对蒲公英进行研磨加工和提纯而得到的。蒲公英粉的作用与功效蒲公英粉富含营养，具有多种功效和作用。它不仅是一种优质的食疗蔬菜和药物，还具有美容养颜的功效。蒲公英花是一种多年生木本植物，经科学研究证实，蒲公英花营养丰富，功效与作用多样。它不仅是一种优质的食疗蔬菜和药物，还具有美容养颜的功效。蒲公英花可以用于保养各种肤质，并能治疗面部痤疮、雀斑、色素沉着和白发脱发等问题。性味功能蒲公英粉味甘微苦，性寒。具有清热解毒、消肿散结的功效。主治：上呼吸道感染、眼结膜炎、流行性腮腺炎、乳痈肿痛、胃炎、痢疾、肝炎、胆襄炎、急性阑尾炎、泌尿系感染、盆腔炎、痈疖疔疮、咽炎、急性乳腺炎、淋巴腺炎、瘰疠、疔毒疮肿、急性结膜炎、感冒发热、急性扁桃体炎、急性支气管炎和尿路感染等。蒲公英不论是野生的还是人工种植的，都是一种营养丰富的特种蔬菜。蒲公英还具有美容养颜的功效，无论是干性皮肤、油性皮肤、老化皮肤，还是黑点、皮炎、粉刺、痤疮、白发和脱发等问题，蒲公英都能帮助改善。 1.清热解毒蒲公英适用于各种热毒疾病，尤其对于治疗由肝火引起的严重发红、肿痛情况以及多种伤口感染和化脓疾病有良好的疗效。 2.美容养颜蒲公英叶中含有丰富的蛋白质、脂肪、微量元素、碳水化合物和维生素等，经常饮用蒲公英水可以改善皮肤炎症和湿疹等问题。 3.治疗皮肤老化方一：取蒲公英全草50克，洗净后放入玻璃瓶中，倒入50克低度白酒(或香水、花露水)，盖好瓶塞，放置阴凉处保存。十天后，打开瓶塞，将药液倒出并加入50克白开水，摇匀后涂抹在面部皱褶处。方二：取蒲公英叶50克，洗净后捣烂，与适量的白开水和50克蜂蜜混匀。在脸上涂抹橄榄油，然后再涂抹药液，保留10-15分钟后洗净。查看更多

#蒲公英

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如何制备3 - (4,4,5,5 - 四甲基-1,3,2 - 二氧杂环戊硼烷-2 - 基) - 咔唑? 3 - (4,4,5,5 - 四甲基-1,3,2 - 二氧杂环戊硼烷-2 - 基) - 咔唑是一种有机中间体，可以通过3-溴咔唑与联硼酸频哪醇酯反应制备得到。制备方法报道一首先取一个250mL两口瓶，然后加入4.00g的3-溴咔唑、6.32g的联硼酸频哪醇酯、9.56g的乙酸甲和0.60g的1,1-双(二苯基膦)二茂铁二氯化钯二氯甲烷络合物。将瓶子密封并用锡纸遮光，然后进行真空鼓氮气处理。在氮气氛围下，向瓶子中注入100mL的1,4-二氧六环溶液。将装置升温至80℃，反应48小时。最后进行萃取、干燥和提纯，得到3 - (4,4,5,5 - 四甲基-1,3,2 - 二氧杂环戊硼烷-2 - 基) - 咔唑。报道二准备三口反应瓶，并在烘箱中烘干12小时。取出后将两个瓶子连接好，并用氮气球将已精制的1,4-二氧六环中的空气除去。将3-BrCz(10g，36.6mmol)、联硼酸频那醇酯(OMDOB)(12g，37.36mmol)、Pd(OAc)2(0.256g，1.12mmol)、DPPF(1.22g，2.196mmol)和KOAc(11g，0.115mol)加入反应瓶中。封闭处理后，放入油浴锅中，注入200mL的1,4-二氧六环。在搅拌状态下，将油浴锅温度设为110℃，回流反应15小时。最终得到白色固体样品CzBO(8g，80％)。 1H NMR(400MHz，Chloroform-d)δ8.60(s，1H)，8.17-8.09(m，2H)，7.91-7.87(m，1H)，7.45-7.39(m，3H)，7.26-7.21(m，1H)，1.41(s，12H).13C NMR(101MHz，CDCl3)δ141.70，139.43，132.34，127.78，125.89，123.45，123.07，120.56，119.83，110.62，110.04，83.68，24.98。报道三首先合成化合物3-溴咔唑(2)：在冰水浴条件下，将溶有N-溴代丁二酰亚胺(10.64g，59.8mol)的N-N-二甲基甲酰胺(DMF)(20ml)溶液逐滴加入溶有咔唑(10g，59.8mol)的DMF(20ml)溶液中。滴加完成后，去除冰水浴，让反应在常温下避光反应过夜。然后使用去离子水洗涤反应液，将固体抽滤出来，用乙醇重结晶得到产物2。产率为47％。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.19(d，J＝1.9Hz，1H)，8.09(d，J＝6.9Hz，1H)，8.05-8.01(m，1H)，7.50(dd，J＝8.6，1.9Hz，1H)，7.46-7.43(m，2H)，7.31(d，J＝8.6Hz，1H)，7.28-7.22(m，1H).13C-NMR(75MHz，CDC13)δ128.55，126.61，123.12，120.50，119.94，111.99，110.79。然后合成3 - (4,4,5,5 - 四甲基-1,3,2 - 二氧杂环戊硼烷-2 - 基) - 咔唑(3)：在两口烧瓶中加入化合物2(4.92g，20mmol)、联硼酸频那醇酯(6.6g，26mmol)、醋酸钯(0.134g，0.6mmol)、dppf(0.66g，1.2mmol)和醋酸钾(5.88g，60mmol)。保持瓶内无氧环境，加入无氧DMSO(50ml)，在90℃下回流反应24小时。反应结束后，用去离子水(3×50ml)与DCM(100ml)进行萃取，经过无水硫酸镁干燥后蒸去DCM，通过柱层析分离法获得产物。产率为64％。 1H NMR(300MHz，Chloroform-d)δ8.52(s，1H)，8.08-8.00(m，2H)，7.80(dd，J＝8.2，1.2Hz，1H)，7.36-7.27(m，3H)，7.16(tt，J＝5.3，2.9Hz，1H)，1.33(s，12H).13C NMR(75MHz，Chloroform-d)δ141.72，139.45，132.34，127.76，125.86，123.48，123.09，120.54，119.81，110.59，110.00，83.64，25.03，24.95。参考文献 [1] [中国发明] CN202010391552.5 一种可用于爆炸物检测的动态共振聚集诱导发光材料及其制备方法和应用 [2] [中国发明] CN201910410225.7 一种具有热活化延迟荧光性质的A-D-A型纳米缺角格子及其制备方法和应用 [3] [中国发明] CN201610343390.1 一类具有电子给受体结构的乙烯基聚合物主体材料及其制备和应用方法查看更多

#3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-9H-咔唑

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如何制备9,9-二甲基芴-2,7-二硼酸频哪酯? 背景及概述 [1-4] 9,9-二甲基芴-2,7-二硼酸频哪酯是一种有机中间体，可用于Suzuki金属偶联反应。可通过2,7-二溴-9H-芴与双(频哪醇根合)二硼反应制备。制备 [1-4] 报道一、在氮气保护下，将中间体2,7-二溴-9,9-二甲基芴(3.52g，10mmol)、联硼酸频那醇脂(7.62g，30mmol)、K2CO3溶液(16mL，2mol/L)、Pd(PPh)4(0.21g，0.18mmol)加入反应器中，于90℃下反应48小时，分离提纯得到中间体9,9-二甲基芴-2,7-二硼酸频哪酯(3.48g，78％)。报道二、在常温下，将2,7-二溴芴(9.72g，30mmol)、四正丁基溴化铵(0.08g，0.25mmol)、碘甲烷(12.77g，90mmol)、50％的NaOH溶液10mL和DMSO120mL加入反应器中，进行超声反应5小时。停止反应后加入500mL水，进行搅拌、抽滤、水洗和干燥，得到中间体2-1(10.46g，99％)。在氮气保护下，将中间体2-1(3.52g，10mmol)、联硼酸频那醇脂(7.62g，30mmol)、K2CO3溶液(16mL，2mol/L)、Pd(PPh3)4(0.21g，0.18mmol)加入反应器中，于90℃下反应48小时，分离提纯得到中间体9,9-二甲基芴-2,7-二硼酸频哪酯(3.48g，78％)。报道三、在氩气保护下，将9，9-二甲基-2，7-二溴芴(3.52g，0.01mol)和40ml的四氢呋喃溶剂加入三口烧瓶中，在-78℃条件下慢慢注入正丁基锂(8.6mL,2.5M,0.02mol)，继续搅拌反应1.5小时。在-78℃条件下用注射器注入2-异丙氧基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二杂氧戊硼烷(4.3mL,0.02mol)，反应1小时后升温至室温，搅拌反应6小时。加入饱和氯化钠水溶液(30ml)终止反应，用无水乙醚萃取，无水硫酸钠干燥，抽滤后将滤液收集并旋蒸掉溶剂。最后将粗产物进行硅胶柱层析分离，得到产物9,9-二甲基芴-2,7-二硼酸频哪酯，产率85%。报道四、制备2,7-二溴-9,9-二甲基-9H-芴。将搅拌的2,7-二溴-9H-芴(1.0g,3.1mmol)、KI(50mg,0.3mmol)和KOH(750mg,13.3mmol)的DMSO溶液中加入碘甲烷(0.42mL,6.8mmol)，在室温下搅拌16小时，然后用乙酸乙酯(100mL)稀释。有机层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩。通过快速色谱法纯化，得到期望的产物2,7-二溴-9,9-二甲基-9H-芴，为白色固体(1.1g,100％)。制备9,9-二甲基芴-2,7-二硼酸频哪酯。将Pd(PPh3)4(347mg,0.3mmol)加入到包含2,7-二溴-9,9-二甲基-9H-芴(1.0g,2.9mmol)、双(频哪醇根合)二硼(2.9g,11.6mmol)、乙酸钾(1.4g,14.5mmol)和1,4-二氧六环(30mL)的混合物的烧瓶。反应混合物用氮气吹扫，在80℃加热16小时，然后真空除去挥发性组分。将残余物溶解于乙酸乙酯(300mL)，用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩。通过快速色谱法纯化，得到期望的产物9,9-二甲基芴-2,7-二硼酸频哪酯，为白色固体(0.8g,62％)。参考文献 [1][中国发明]CN201810531955.8一种芴衍生物及其有机发光器件 [2][中国发明]CN201810534109.1一种芴类衍生物及其有机发光器件查看更多

#9,9-二甲基芴-2,7-二硼酸频哪酯

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4-氟-3-三氟甲基苯腈的制备及应用？背景及概述 [1] 4-氟-3-三氟甲基苯腈是一种具有重要应用价值的有机化合物，常用于染料、除草剂、医药品和天然化合物的合成。它可以通过将3-三氟甲基-4-卤苯胺与硫酸反应，再经过重氮化反应和还原反应得到。制备 [1] 将3-三氟甲基-4-卤苯胺溶解于微热冰乙酸中，加入硫酸溶液并搅拌，形成焦黄色溶液。然后将溶液冷却至0～5℃，并滴加亚硝酸钠溶液，形成红棕色重氮盐溶液。最后用碳酸钠中和溶液，得到目标化合物。应用 [2] 4-氟-3-三氟甲基苯腈可用于合成钾通道抑制剂，具有重要的生物医学应用价值。 KCa3.1是一种由人基因KCNN4编码的钾通道抑制剂，它在免疫细胞和其他细胞中表达，并且不会引起心血管和中枢神经系统相关的不良反应。参考文献 [1]赵宙兴,李光红.3-三氟甲基-4-卤苯腈的合成[J].化学研究与应用,2013,25(12):1722-1725. 查看更多

#4-氟-3-三氟甲基苯甲腈

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类胡萝卜素的作用是什么? 类胡萝卜素是一类黄色、橙色或红色的脂溶性色素，具有多种生物学作用，如抗氧化、抗肿瘤、增强免疫和保护视觉等。类胡萝卜素的结构和分类类胡萝卜素可分为胡萝卜素类和叶黄素类，包括α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、γ-胡萝卜素、叶黄素、玉米黄素、β-隐黄素和番茄红素等。其中，β-胡萝卜素含量最高，γ-胡萝卜素含量最少。α、β、γ-胡萝卜素及β-隐黄素可转化为维生素A，而叶黄素、玉米黄素和番茄红素则不具备这种转化能力。类胡萝卜素的食物来源类胡萝卜素主要存在于植物和微生物中，人体通过摄入植物性食物来获取类胡萝卜素。黄橙色蔬菜和水果是α-胡萝卜素和β-胡萝卜素的主要来源，橙色水果是β-隐黄素的主要来源，深绿色蔬菜是叶黄素的主要来源，而番茄是番茄红素的主要来源。人体每天摄入的类胡萝卜素大约为6毫克。类胡萝卜素的功效类胡萝卜素具有多种生物学功效，包括抗氧化作用、抗肿瘤作用、增强免疫功能、保护视觉功能和维护上皮组织细胞的健康。经常食用富含类胡萝卜素的食物有益于身体健康。 1、抗氧化作用：类胡萝卜素具有显著的抗氧化活性，能够预防衰老、心脑血管疾病、肿瘤和白内障等。 2、抗肿瘤作用：富含类胡萝卜素的深绿色蔬菜水果能够降低癌症发病率，其中番茄红素具有明显的抗癌作用。 3、增强免疫功能：类胡萝卜素能够增强机体的免疫功能，减少免疫细胞的氧化损伤，并促进免疫细胞产生。 4、保护视觉功能：叶黄素能够保护视觉，预防和改善眼部退行性病变。 5、维护上皮组织细胞的健康：β-胡萝卜素能转化为维生素A，维生素A对上皮组织的正常形成、发育和维持十分重要。 *本文源自马博士健康团-郭晓晖博士查看更多

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如何合成四羟乙基乙二胺? 现有技术中的四羟乙基乙二胺的合成方法存在一些问题，例如无法保证每个N的H仅被一个羟基取代，容易产生副产物，导致产品质量不合格，且生产过程中无法百分百保证安全。发明内容本发明旨在克服现有技术存在的缺陷，提供一种简单且可减少副反应的四羟乙基乙二胺的合成方法。实现本发明目的的技术方案是：一种四羟乙基乙二胺的合成方法，其特点在于： A、将乙二胺、环氧乙烷、环核苷酸和溶于四羟乙基乙二胺的保护剂在特定条件下合成粗产品； B、通过精制得到纯的保护剂。采用上述技术方案后，本发明具有以下积极的效果：方法简单、生产安全、可减少副产物产生等特点。为了更清楚地理解本发明的内容，下面根据具体实施例并结合附图，对本发明作进一步详细的说明。图1为本发明的流程图。具体实施方式一种四羟乙基乙二胺的合成方法，其特点在于： A、将乙二胺、环氧乙烷、环核苷酸和溶于四羟乙基乙二胺的保护剂在特定条件下合成粗产品； B、通过精制得到纯的保护剂。以上所述的具体实施例，对本发明的目的、技术方案和有益效果进行了进一步详细说明。应理解的是，以上所述仅为本发明的具体实施例而已，并不用于限制本发明。在本发明的精神和原则之内，所做的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。查看更多

#N,N,N',N'-四羟乙基乙二胺

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精细化工

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阿斯巴甜是什么? 阿斯巴甜（英语：Aspartame、APM）是一种非碳水化合物类的人造甜味剂，也被称为阿司帕坦或代糖（食品添加剂国际编码：E951）。它具有高甜度、纯正的甜味，不致龋齿，热量低，吸湿性低，没有发黏现象。因此，阿斯巴甜被广泛添加于饮料、维他命含片或口香糖中，作为糖的替代品。许多糖尿病患者和减肥人士都选择使用阿斯巴甜。阿斯巴甜的发现阿斯巴甜是由化学家James M. Schlatter于1965年发现的。当他在合成制作抑制溃疡药物时，无意间舔到手指，发现到阿斯巴甜具有甜味。由于阿斯巴甜的甜味强度约为糖的200倍，而热量却更低，因此它成为了蔗糖的理想替代品。然而，阿斯巴甜的甜味与糖有所不同，持续时间更长。有些消费者可能不喜欢阿斯巴甜的口感，但将其与乙酰磺胺酸钾混合可以使口感更接近糖。阿斯巴甜的合成方法阿斯巴甜可通过将L-苯丙氨酸与甲醇酯化后与L-天冬氨酸缩合酰胺化产生。目前，有两种合成方法用于商业用途。一种方法是将两个羧基的天冬氨酸与酸酐反应，通过酸水解去除天冬氨酸的保护基团，然后与甲基化的苯丙氨酸缩合。另一种方法是直接合成天冬氨酰苯丙氨酸，但目前尚未用于工业生产。阿斯巴甜的使用阿斯巴甜作为食品添加剂已被超过90个国家批准使用。美国食品药物管理局认为阿斯巴甜是安全的甜味添加剂。然而，阿斯巴甜的使用在早期引起了广泛的争议。一些研究发现阿斯巴甜可能引发脑瘤、脑损伤以及淋巴癌等严重后果，这引起了人们的担忧。尽管如此，阿斯巴甜的使用限制逐渐放宽，最终在1996年取消了所有限制。日本从1983年开始批准阿斯巴甜作为食品添加物使用。然而，由于阿斯巴甜中含有苯丙胺酸，苯酮尿症患者无法代谢该氨基酸，因此他们必须避免接触阿斯巴甜。阿斯巴甜每年的销售额达到十亿美元，被广泛应用于各种产品，包括儿童服食的维他命和钙片。例如，美国可口可乐公司的健怡可乐和零度可口可乐都使用阿斯巴甜作为甜味剂。查看更多

#阿斯巴甜

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为什么Mosunetuzumab可能成为FDA批准的首个CD20xCD3 T细胞接合双特异性抗体? Mosunetuzumab是一种新型的治疗药物，被认为可能成为FDA批准的首个CD20xCD3 T细胞接合双特异性抗体，用于治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）。根据关键性Ⅰ/Ⅱ期研究结果，在滤泡性淋巴瘤（FL）患者中，Mosunetuzumab显示出较高且持久的完全缓解（CR）率，这是一项重要的突破。 Mosunetuzumab是一种固定周期的治疗选择，有望在门诊进行给药，这将为患者提供更加便利的治疗方式。罗氏旗下Genentech公司已经向FDA提交了生物制品许可申请（BLA），并获得了mosunetuzumab的优先审查资格。该药物旨在治疗既往接受过至少2种全身治疗的复发性或难治性FL成人患者。 FL是一种最常见的生长缓慢的NHL形式，通常在初始治疗后易复发。由于FL每次复发都会变得越来越难以治疗，因此寻找新的治疗选择对于FL患者来说至关重要。临床试验结果表明，mosunetuzumab在晚期FL中具有持久的疗效，这为改变FL的治疗模式迈出了一步。与其他治疗方法不同，mosunetuzumab无需对患者的细胞进行采集或基因修饰，因此可能成为一种有效的、固定周期的门诊选择。 BLA的提交是基于关键Ⅰ/Ⅱ期GO29781研究的阳性结果。该研究显示，mosunetuzumab在FL患者中达到了较高的完全缓解率，并且大多数患者的缓解时间超过了18个月。 mosunetuzumab的主要不良事件是细胞因子释放综合征（CRS），但大多数事件都是低级别的，并且都能够消退。其他常见的不良事件包括疲乏、头痛、中性粒细胞减少症、发热和血磷酸盐过少。目前，mosunetuzumab正在进行进一步的研发项目，包括两项Ⅲ期研究：CELESTIMO研究和SUNMO研究，这将进一步评估mosunetuzumab在FL和弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者中的疗效。关于GO29781研究 GO29781研究是一项Ⅰ/Ⅱ期多中心开放标签研究，旨在评估mosunetuzumab在R/R B-NHL患者中的安全性、疗效和药代动力学。该研究的结局指标包括完全缓解率、客观缓解率、缓解持续时间、无进展生存期、安全性和耐受性。关于滤泡性淋巴瘤滤泡性淋巴瘤（FL）是NHL中最常见的生长缓慢形式，约占NHL患者的1/5。FL对治疗通常有良好的反应，但容易出现缓解期和复发期。随着疾病的进展，FL变得越来越难治疗，早期进展可能与预后不良相关。预计在2022年，美国将有大约13000例新诊断的FL病例。关于Mosunetuzumab Mosunetuzumab是一种首创的CD20xCD3 T细胞接合双特异性抗体，旨在通过靶向B细胞表面的CD20和T细胞表面的CD3来消除靶B细胞。该药物正在进行临床开发项目，研究其在B-NHL患者中的单药治疗和联合治疗效果，包括FL、DLBCL和其他血液肿瘤。参考来源：https://www.gene.com/media/press-releases/14958/2022-07-05/fda-grants-priority-review-to-genentechs 查看更多

#莫妥珠单抗

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2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃的合成方法是什么? 2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃是一种抗心律失常药物分子决奈达隆的关键合成中间体。它是一种白色或灰白色固体粉末，在常温常压下存在。合成方法图1展示了2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃的合成路线。方法一：将氯化铝和2-丁基-3-(4-甲氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃在氯苯溶液中反应，然后进行一系列的处理和洗涤步骤。方法二：将2-正丁基-3-(4-甲氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃、氯苯和氯化铝在一定条件下反应，然后进行分离、洗涤和蒸馏等步骤。用途 2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃可作为医药化学和有机合成中间体，特别是在抗心律失常药物分子决奈达隆的合成中起关键作用。决奈达隆适用于窦性心律患者，可以减少因心房颤动住院的风险。此外，该化合物还可以进行烷基化反应和药物分子修饰。参考文献 [1] Mohanarangam, Saravanan et al Journal of the Chinese Chemical Society (Taipei, Taiwan), 58(7), 841-845; 2011. [2] Dwivedi, Shriprakash Dhar et al PCT Int. Appl., 2012032545, 15 Mar 2012. 查看更多

#2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃

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沙库巴曲缬沙坦：一种治疗心力衰竭的药物？药物简介沙库巴曲缬沙坦是一种用于治疗射血分数降低的慢性心力衰竭的药物，可降低心血管死亡和心力衰竭住院风险。它可以替代其他心力衰竭治疗药物，如血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂[1]。药物合成沙库巴曲的合成路线如图1所示。通过将PPh3与（2R，4S）-5-（[1，1'-联苯]-4-基）-4-叠氮基-2-甲基戊酸乙酯反应，经过一系列步骤得到沙库巴曲的合成产物[2]。沙库巴曲的另一种合成路线如图2所示。通过将琥珀酸酐和DIPEA与反应物在乙酸异丙酯中反应，经过一系列步骤得到沙库巴曲的合成产物[2]。副作用沙库巴曲的副作用主要来自缬沙坦的不良反应，包括肾功能损害、高钾血症和低血压。因此，在临床应用中需要慎重考虑患者的肾功能和血肌酐水平。沙库巴曲在治疗心力衰竭患者中起到重要作用，可以明显改善患者再住院的情况，并改善患者的预后[3]。注意事项沙库巴曲缬沙坦是一种用于预防心力衰竭进展的药物。在替换其他药物时，需要停服36小时后再开始使用沙库巴曲。患者在使用过程中可能出现低血压现象，建议患者监测血压并逐渐增加剂量以确保安全[3]。参考文献 [1]张玥,边云飞,郭旭男,杨志美.沙库巴曲缬沙坦治疗心血管疾病的研究进展[J].中国动脉硬化杂志,2022,30(12):1071-1076. [2] Wang, Yun; et al. Multigram scale, chiron-based synthesis of sacubitril. Tetrahedron Letters (2016), 57(52), 5928-5930. [3]周秀丽,刘宝生,宫凯凯,纪强.沙库巴曲缬沙坦致不良反应特点分析[J].实用药物与临床,2023,26(01):59-66. 查看更多

#缬沙坦

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日用化工

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氟硅酸钠有哪些特性和用途? 氟硅酸钠是一种无机化合物，化学式为Na2SiF6。它是一种无色无臭无味的六方结晶，具有吸湿性。相对密度为2.679，更易溶于酸。当遇到碱时，会分解为氟化物和二氧化硅。它不溶于醇，但溶于乙醚。在800°C以上加热时，会分解为四氟化硅和氟化钠。此化合物具有毒性。氟硅酸钠的晶体结构氟硅酸钠属于三方晶系，晶格参数为a = 885.9 pm，c = 503.8 pm，空间群为P321 (No. 150)。氟硅酸钠的生产工艺一种氟硅酸钠的生产工艺包括以下步骤：（1）配制质量分数为26%~32%的硫酸钠溶液；（2）在搅拌的情况下加入质量分数为8%~14%的氟硅酸；（3）控制好硫酸钠溶液的用量，调节氟硅酸的用量，使氟硅酸的用量比根据化学方程式计算出的理论用量多3%~6%；（4）在硫酸钠和氟硅酸反应结束后，进行养晶；（5）洗涤、分离氟硅酸钠晶体，并进行离心干燥；（6）回收硫酸和氟硅酸。这种工艺不仅降低了硫酸钠的消耗量，减少了污水中的钠离子含量，还能回收污水中的硫酸。与现有技术相比，这种工艺高效环保、盐耗少，简单方便、成本低，生产后的污水可直接回收利用。氟硅酸钠的用途氟硅酸钠可用作搪瓷和玻璃的助熔剂、乳白剂，以及镀层添加剂和凝固剂。它也是制取人造冰晶石和氟化钠的原料。目前市面上的含氟牙膏主要以氟硅酸钠为主要成分，也有部分含氟化钠。此外，一些地区会将氟硅酸钠用于食水加氟。查看更多

#氟硅酸钠

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精细化工

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2-溴-5-羟基苯甲醛的化学性质及应用？ 2-溴-5-羟基苯甲醛是一种常见的有机化合物，具有丰富的化学转化性质。它可以作为有机合成试剂和医药化学中间体，广泛应用于原料药物和抑制剂的合成过程中。性质 2-溴-5-羟基苯甲醛在常温常压下呈白色至灰白色固体，不溶于水但可溶于常见的有机溶剂如氯仿和乙酸乙酯。其化学结构中的醛基、溴原子和酚羟基赋予了它多样化的反应性，可用于合成多官能团化的苯环类衍生物。化学转化 2-溴-5-羟基苯甲醛作为中间体，可通过选择性反应引入不同的取代基团，从而构建复杂有机化合物的结构。图1 2-溴-5-羟基苯甲醛的保护反应通过将叔丁基二甲基氯硅烷和咪唑加入2-溴-5-羟基苯甲醛的溶液中，经过反应和分离纯化步骤，可以得到目标产物分子2-溴丙烷-5-(叔丁基二甲基硅氧基)苯甲醛。参考文献 [1] Yavari, Keihann; et al Angewandte Chemie, International Edition (2012), 51(27), 6748-6752. 查看更多

#2-溴-5-羟基苯甲醛

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